Wellbutrin

VAROVÁNÍ

Sebevražedné myšlenky a chování

Sebevražda a antidepresiva léky

Antidepresiva zvýšila riziko sebevražedných myšlenek a chování u adolescentů dětí a mladých dospělých v krátkodobých pokusech. Tyto studie neprokázaly nárůst rizika sebevražedných myšlenek a chování při použití antidepresiv u subjektů starších 24 let; U subjektů ve věku 65 a starších došlo k snížení rizika s používáním antidepresiv [viz varování a OPATŘENÍ ].

U pacientů všech věkových skupin, kteří jsou zahájeni na antidepresivní terapii, pečlivě sledují zhoršení a pro vznik sebevražedných myšlenek a chování. Poraďte rodinám a pečovatelům potřeby pečlivého pozorování a komunikace s předepisujícím lékařem [viz varování a OPATŘENÍ ].

Popis pro Wellbutrin

WELLBUTRIN (bupropion hydrochloride) an antidepressant of the aminoketone class is chemically unrelated to tricyclic tetracyclic selective serotonin re-uptake inhibitor or other known antidepressant agents. Its structure closely resembles that of diethylpropion; it is related to phenylethylamines. It is designated as (±)-1-(3-chlorophenyl)-2-[(11-dimethylethyl)amino]-1- propanone hydrochloride. The molecular weight is 276.2. The molecular formula is C ₁₃ H ₁₈ CLNO • HCl. Hydrochloridový prášek Bupropion je bílý krystalický a vysoce rozpustný ve vodě. Má hořkou chuť a vytváří pocit lokální anestézie na perorální sliznici. Strukturální vzorec je:

Wellbutrin je dodáván pro perorální podávání jako 75 mg (žlutý-zlato) a 100 mg (červené) filmové tablety. Každá tableta obsahuje označené množství hydrochloridu bupropion a neaktivní složky: Tablet 75 mg-D

Použití pro wellbutrin

Wellbutrin (bupropion hydrochlorid) je indikován pro léčbu hlavní depresivní poruchy (MDD), jak je definováno diagnostickou a statistickou příručkou (DSM).

Účinnost Wellbutrinu při léčbě hlavní depresivní epizody byla založena ve dvou 4týdenních kontrolovaných lůžkových studiích a jedné 6týdenní kontrolované ambulantní studii u dospělých subjektů s MDD [viz viz Klinické studie ].

Dávkování pro Wellbutrin

Obecné pokyny pro použití

Chcete -li minimalizovat riziko záchvatu postupně zvýšit dávku [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Increases in dose should not exceed 100 mg/day in a 3-day period. Wellbutrin Tablets should be swallowed whole a not crushed divided nebo chewed. Wellbutrin may be taken with nebo without food.

Doporučená počáteční dávka je 200 mg/den dána jako 100 mg dvakrát denně. Po 3 dnech dávkování může být dávka zvýšena na 300 mg/den dáno jako 100 mg 3krát denně s nejméně 6 hodinami mezi následujícími dávkami. Dávkování nad 300 mg/den může být provedeno pomocí 75 nebo 100 mg tablet.

U pacientů, kteří po několika týdnech léčby při 300 mg/den vykazují žádné klinické zlepšení, může být zváženo maximálně 450 mg/den. Podávejte 100 mg tablety 4krát denně, abyste nepřekročili limit 150 mg v jedné dávce.

Obecně se souhlasí s tím, že akutní epizody deprese vyžadují několik měsíců nebo delší léčbu antidepresiva nad reakcí v akutní epizodě. Není známo, zda je dávka wellbutrinu potřebná pro údržbářskou léčbu totožná s dávkou, která poskytla počáteční odpověď. Pravidelně přehodnocuje potřebu udržovací léčby a vhodnou dávku pro takovou léčbu.

Úpravy dávky u pacientů s poškozením jater

U pacientů se středním až závažným poškozením jater (skóre dítěte-Pugh: 7 až 15) je maximální dávka wellbutrinu 75 mg/den. U pacientů s mírným poškozením jater (skóre dítěte: 5 až 6) zvažte snížení dávky a/nebo frekvence dávkování [viz viz Použití v konkrétních populacích Klinická farmakologie ].

Nastavení dávky u pacientů s poškozením ledvin

Zvažte snížení dávky a/nebo frekvence wellbutrinu u pacientů s poškozením ledvin (rychlost glomerulární filtrace [GFR] méně než 90 ml/min) [Viz viz Použití v konkrétních populacích Klinická farmakologie ].

Přepínání pacienta do nebo z antidepresiva monoamin oxidázy (MAOI)

Nejméně 14 dní by mělo uplynout mezi přerušením MAOI, který měl léčit depresi a zahájení terapie wellbutrinem. Naopak nejméně 14 dní by mělo být povoleno po zastavení Wellbutrinu před zahájením maoi antidepresiva [viz Kontraindikace Lékové interakce ].

Použití wellbutrinu s reverzibilními maois, jako je linezolid nebo methylenová modrá

Nezačínejte wellbutrin u pacienta, který je léčen reverzibilním maoi, jako je linezolidová nebo intravenózní methylenová modrá. Interakce léčiva mohou zvýšit riziko hypertenzních reakcí. U pacienta, který vyžaduje naléhavější léčbu psychiatrického stavu, by měly být zváženy nefarmakologické zásahy včetně hospitalizace [Viz Kontraindikace Lékové interakce ].

V některých případech může pacient, který již dostává terapii s wellbutrinem, vyžadovat naléhavou léčbu linezolidovou nebo intravenózní methylenovou modrou. Pokud nejsou k dispozici přijatelné alternativy k linezolidové nebo intravenózní léčbě methylenové modři a potenciální přínosy linezolidové nebo intravenózní léčby methylenové modři se posoudí, že převažují nad rizikem hypertenzních reakcí u konkrétního pacienta, který by měl být okamžitě zastaven a linezolidní nebo intravenózní methylenovou modrou. Pacient by měl být monitorován po dobu 2 týdnů nebo do 24 hodin po poslední dávce linezolidové nebo intravenózní methylenové modré, ať už je to první. Terapie wellbutrinem může být obnovena 24 hodin po poslední dávce linezolidové nebo intravenózní methylenové modré.

Riziko podávání methylenové modři neintravenózními trasami (jako jsou perorální tablety nebo lokální injekcí) nebo v intravenózních dávkách mnohem nižších než 1 mg/kg s wellbutrinem je nejasné. Lékař by si měl být vědom možnosti interakce s drogami s takovým použitím [Viz Kontraindikace Lékové interakce ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

• 75 mg-žluto-zlaté kulaté biconvexové tablety vytištěné s Wellbutrin 75.
• 100 mg

Skladování a manipulace

Wellbutrin tablety 75 mg hydrochloridu bupropionu jsou žluto-zlaté biconvex tablety vytištěné s Wellbutrinem 75 v lahvích 100 ( NDC 0173-0177-55).

Wellbutrin tablety 100 mg hydrochloridu bupropionu jsou červené kulaté biconvexové tablety vytištěné s Wellbutrinem 100 v lahvích 100 ( NDC 0173-0178-55).

Ukládat při teplotě místnosti 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F); Exkurze povolené mezi 15 ° C a 30 ° C (59 ° F a 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Protect from light a moisture.

Vyrobeno pro: GlaxoSmithKline Durham NC 27701. Revidováno: APP 2024

Vedlejší účinky fnebo Wellbutrin

Následující nežádoucí účinky jsou podrobněji diskutovány v jiných částech označování:

• Sebevražedné myšlenky a chování u dospívajících a mladých dospělých [viz Varování v krabici VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Neuropsychiatrické příznaky a riziko sebevražd při léčbě odvykání kouření [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Záchvaty [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hypertenze [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Aktivace mánie nebo hypomanie [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Psychóza a další neuropsychiatrické reakce [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Glaukom úhlu [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Reakce přecitlivělosti [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nepříznivých reakcí pozorovaných v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s rychlostí v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v klinické praxi.

Nežádoucí účinky vedoucí k přerušení léčby

Nežádoucí účinky byly dostatečně obtížné, aby způsobily přerušení léčby wellbutrinem u přibližně 10% z 2400 subjektů a zdravých dobrovolníků, kteří se během počátečního vývoje produktu účastnili klinických studií. Mezi běžnější události způsobující přerušení patří neuropsychiatrické poruchy (NULL,0%) primárně agitace a abnormality v duševním stavu; Gastrointestinální poruchy (NULL,1%) primárně nevolnost a zvracení; Neurologické poruchy (NULL,7%) primárně záchvaty bolesti hlavy a poruchy spánku; a dermatologické problémy (NULL,4%) primárně vyrážky. Je však důležité si uvědomit, že mnoho z těchto událostí se vyskytlo v dávkách, které přesahují doporučenou denní dávku.

Běžně pozorované nežádoucí účinky

Nežádoucí účinky, s nimiž se běžně vyskytuje u subjektů léčených wellbutrinem, jsou agitace Sucho Ústa bolest hlavy/migréna Nevolnost/zvracení zácpy závratě nadměrné pocení rozmazané vidění tachykardie vyrážka nepřátelství srdeční arrhytmia a autorské rušení.

Tabulka 2 shrnuje nežádoucí účinky, ke kterým došlo v placebech kontrolovaných studiích při výskytu alespoň 1% subjektů, které u těchto subjektů dostávají Wellbutrin a častěji než ve skupině s placebem.

Tabulka 2: Nežádoucí účinky uváděné nejméně 1% subjektů a při větší frekvenci než placebo v kontrolovaných klinických studiích

Další nežádoucí účinky pozorované během klinického vývoje wellbutrinu

Podmínky a trvání expozice Wellbutrinu se velmi lišily a podstatná část zkušenosti byla získána v otevřeném a nekontrolovaném klinickém prostředí. Během této zkušenosti byly hlášeny mnoho nežádoucích účinků; Bez příslušných kontrol však není možné s jistotou určit, které události byly nebo nebyly způsobeny Wellbutrinem. Následující výčet je organizován organickým systémem a popisuje události z hlediska jejich relativní frekvence hlášení v databázi.

Používají se následující definice frekvence: Časté nežádoucí účinky jsou definovány jako definice vyskytující se nejméně u 1/100 subjektů. Opačné nežádoucí účinky jsou účinky, které se vyskytují u 1/100 až 1/1000 subjektů, zatímco vzácné události jsou ty, které se vyskytují u méně než 1/1000 subjektů.

Kardiovaskulární: Častý byl otok; Čistí byly abnormality elektrokardiogramu na hrudi (EKG) (předčasné beaty a nespecifické změny ST-T) a dušnost/dušnost; Vzácné byly proplachování a infarkt myokardu.

Dermatologická: Opačným byla alopecie.

Endokrinní: Opačný byla gynekomastie; Vzácná byla glykosurie.

Gastrointestinal: Opatrní byly narušení žíznivé dysfagie a poškození jater/žloutenka; Vzácná byla perforace střeva.

Genitourinární: Častým byla Nocturia; Čistí byly vaginální podráždění testikulární otoky močového traktu infekce bolestivá erekce a retardovaná ejakulace; Vzácná byla enuréza a inkontinence moči.

Neurologický: Časté byly ataxie/nekoordinační záchvaty myoclonus dyskineze a dystonie; Opatrní byly mydriasis vertigo a dysartrie; Vzácné byly abnormality elektroencefalogramu (EEG) a zhoršená pozornost.

Neuropsychiatrické: Časté byly mánie/hypomanie zvýšené libido halucinace snižování sexuální funkce a deprese; Opatrní byly poškození paměti Depersonalizace Psychóza Dysphoria Nestabilita nálady paranoia a formální porucha myšlení; Vzácné bylo sebevražedné myšlenky.

Orální stížnosti: Častým byla stomatitida; Čistí byly podráždění gumy a perorálního otoku bruxismu zubů.

Respirační: Opatrní byli bronchitida a dušnost/dušnost; Vzácná byla plicní embolie.

Speciální smysly: Opačným rušením vizuálního rušení; Vzácné bylo diplopie.

Nespecifický: Časté byly příznaky podobné chřipce; Odřídka byla nespecifická bolest; vzácné bylo předávkování.

Změněná chuť k jídlu a hmotnosti

Úbytek hmotnosti větší než 5 liber. došlo u 28% subjektů, které dostávaly Wellbutrin. Tento incidence je přibližně dvojnásobek, který je pozorován u srovnatelných subjektů léčených tricyklikou nebo placebem. Kromě toho, zatímco 35% subjektů, které dostávaly tricyklická antidepresiva, přinesla na váze pouze 9,4% subjektů léčených Wellbutrinem. V důsledku toho, pokud je úbytek hmotnosti hlavním příznakem depresivního onemocnění pacienta, je třeba zvážit anorektický a/nebo hmotnostní snižující potenciál Wellbutrinu.

Zážitek z postmarketingu

Následující nežádoucí účinky byly identifikovány během používání postgradu s wellbutrinem a nejsou popsány jinde na štítku. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Tělo (obecně)

Myalgie a horečka Artralgia s vyrážkou a dalšími příznaky naznačují zpožděnou přecitlivělost. Tyto příznaky se mohou podobat nemoci v séru [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Kardiovaskulární

Hypertenze (in some cases severe) nebothostatic hypotenze third degree heart block a Brugada pattern/syndrome.

Endokrinní

Hyponatremie syndrom nevhodné antidiuretické hormonální sekrece hypoglykémie.

Gastrointestinal

Ezofagitida hepatitida.

Hemic a lymfatický

Ekchymóza leukocytózy leukopenia trombocytopenie. Změněné PT a/nebo INR zřídka spojené s hemoragickými nebo trombotickými komplikacemi byly pozorovány, když byl bupropion podáván s warfarinem.

Muskuloskeletální

Svata svalu svalů/horečka/horečka/horečka/rhabdomyolýza.

Nervový systém

Agresivní kóma dokončila sebevraždu delirium snů abnormality paranoidní myšlenky parestézie parkinsonismus neklid sebevražda pokus o odmaskování tardivní dyskineze.

Poruchy kůže a podkožní tkáně

Stevens-Johnson Syndrom Angioedema Exfoliativní dermatitida urticaria Akutní generalizovaná exanthematózní pustulosis a léčivo reakci s eozinofilií a systémovými příznaky (šaty).

Speciální smysly

Tinnitus zvýšil nitrooční tlak.

Lékové interakce fnebo Wellbutrin

Potenciál pro další léky ovlivňující wellbutrin

Bupropion je primárně metabolizován na hydroxybupropion CYP2B6. Proto existuje potenciál pro léčivé interakce mezi wellbutrinem a léky, které jsou inhibitory nebo induktory CYP2B6.

Inhibitory CYP2B6

Ticlopidin a klopidogrel

Současná léčba těmito léky může zvýšit expozici bupropionu, ale snížit expozici hydroxybupropionu. Na základě úpravy dávky Wellbutrinu může být nezbytné, pokud je nutné, pokud se jedná o inhibitory CYP2B6 (např. Ticlopidin nebo klopidogrel) [viz viz Klinická farmakologie ].

Induktory CYP2B6

Ritonavir lopinavir a efavirenz

Současná léčba těmito léky může snížit expozici bupropionu a hydroxybupropionu. Zvýšení dávky wellbutrinu může být nezbytné, když je podáván s ritonavirem lopinavirem nebo efavirenzem [viz viz Klinická farmakologie ], ale nemělo by překročit maximální doporučenou dávku.

Karbamazepin fenobarbital fenytoin

Přestože nebyly systematicky studovány, mohou tyto léky vyvolat metabolismus bupropionu a mohou snížit expozici bupropionu [viz viz Klinická farmakologie ]. If bupropion is used concomitantly with a CYP inducer it may be necessary to increase the dose of bupropion but the maximum recommended dose should not be exceeded.

Potenciál pro Wellbutrin ovlivňovat jiné drogy

Léky metabolizované pomocí CYP2D6

Bupropion a jeho metabolity (erythrohydrobupropion threohydrobupropion hydroxybupropion) jsou inhibitory CYP2D6. Proto souběžné podávání wellbutrinu s léky, které jsou metabolizovány pomocí CYP2D6, může zvýšit expozice léků, které jsou substráty CYP2D6. Mezi takové léky patří určitá antidepresiva (např. Venlafaxin nortriptylin imipramin desipramin paroxetin fluoxetin a sertralin) antipsychotika (např. Haloperidol risperidon thioridazin) beta-blokátory (např. Metoroprolol) a antiarrhythmics (e.g. proteridon). Při současném použití s ​​wellbutrinem může být nutné snížit dávku těchto substrátů CYP2D6, zejména u léků s úzkým terapeutickým indexem.

Léky, které vyžadují metabolickou aktivaci CYP2D6, aby byly účinné (např. Tamoxifen) teoreticky, by mohla snížit účinnost, když se provádějí současně s inhibitory CYP2D6, jako je bupropion. Pacienti léčeni souběžně s wellbutrinem a takové léky mohou vyžadovat zvýšené dávky léčiva [viz Klinická farmakologie ].

Digoxin

Společná podávání wellbutrinu s digoxinem může snížit hladiny digoxinu v plazmě. Monitorujte hladiny digoxinu v plazmě u pacientů léčených souběžně s wellbutrinem a digoxinem [viz Klinická farmakologie ].

Léky, které snižují prahovou hodnotu záchvatů

Při souhrnném podávání wellbutrinu buďte extrémně opatrně opatrně s jinými léky, které snižují prahovou hodnotu záchvatu (např. Jiné produkty Bupropion Antipsychotics Antidepresiva theofylin nebo systémové kortikosteroidy). Použijte nízké počáteční dávky a postupně zvyšujte dávku [viz Kontraindikace VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Dopaminergní léky (Levodopa a Amantadin)

Bupropion Levodopa a Amantadin mají účinky dopaminu agonisty. Toxicita CNS byla hlášena, když byl bupropion podáván s levodopou nebo amantadinem. Nežádoucí účinky zahrnovaly neklid agitaci Tremor Ataxie Gait Porucha závratě a závratě. Předpokládá se, že toxicita je výsledkem kumulativních účinek dopaminu agonistů. Při podávání Wellbutrin doprovázejte opatrnost s těmito léky.

Používejte s alkoholem

Ve zkušenostech s postmarketingem došlo k vzácným zprávám o nepříznivých neuropsychiatrických událostech nebo snížené toleranci alkoholu u pacientů, kteří pil alkohol během léčby wellbutrinem. Spotřeba alkoholu během léčby wellbutrinem by měla být minimalizována nebo se vyhýbána.

Mao inhibitory

Bupropion inhibuje zpětné vychytávání dopaminu a norepinefrinu. Současné použití maois a bupropionu je kontraindikováno, protože existuje zvýšené riziko hypertenzních reakcí, pokud se bupropion používá souběžně s MAOI. Studie u zvířat ukazují, že akutní toxicita bupropionu je zvýšena inhibitorem MAO fenelzinem. Nejméně 14 dní by mělo uplynout mezi přerušením maoi, který měl léčit depresi a zahájení léčby wellbutrinem. Naopak nejméně 14 dní by mělo být povoleno po zastavení Wellbutrinu před zahájením maoi antidepresiva [viz Dávkování a podávání Kontraindikace ].

Interakce laboratorních testů

U pacientů užívajících bupropion byly hlášeny falešně pozitivní testy imunoanalýzy moči na amfetaminy. Důvodem je nedostatek specifičnosti některých screeningových testů. Výsledky falešně pozitivních testů mohou mít za následek i po přerušení bupropionové terapie. Potvrzující testy, jako je plynová chromatografie/hmotnostní spektrometrie, rozlišují bupropion od amfetaminů.

Varování pro Wellbutrin

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Wellbutrin

Sebevražedné myšlenky a chování u dětí adolescentů a mladých dospělých

Pacienti s MDD dospělým i pediatrickým mohou mít zhoršení jejich deprese a/nebo vzniku sebevražedných myšlenek a chování (sebevražd) nebo neobvyklé změny v chování, ať už berou antidepresivní léky a toto riziko může přetrvávat, dokud nedojde k významné remisi. Sebevražda je známá riziko deprese a některých dalších psychiatrických poruch a tyto poruchy samotné jsou nejsilnějšími prediktory sebevraždy. Dlouhodobé obavy se objevily, že antidepresiva mohou mít roli při vyvolávání zhoršení deprese a vzniku sebevražd u některých pacientů během rané fáze léčby.

Společné analýzy krátkodobých placebem kontrolovaných studií antidepresiv (selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu [SSRI] a dalších) ukazují, že tyto léky zvyšují riziko sebevražedného myšlení a chování (sebevražda) u dětí adolescentů a mladých dospělých (věku 18 až 24) s MD a další psychiatrickou poruchami. Krátkodobé klinické studie neprokázaly zvýšení rizika sebevražd u antidepresiv ve srovnání s placebem u dospělých po věku 24 let; Ve srovnání s placebem u dospělých ve věku 65 a starších došlo ke snížení antidepresiv ve srovnání s placebem.

Souhrnné analýzy placebem kontrolovaných studií u dětí a dospívajících s MDD obsedantně nutkavou poruchou (OCD) nebo jiných psychiatrických poruch zahrnovaly celkem 24 krátkodobých pokusů s 9 antidepresivními léky u více než 4400 subjektů. Společené analýzy studií kontrolovaných placebem u dospělých s MDD nebo jinými psychiatrickými poruchami zahrnovaly celkem 295 krátkodobých pokusů (střední trvání 2 měsíců) 11 antidepresiv u více než 77 000 subjektů. Mezi drogami došlo k značnému rozdílu v riziku sebevražd, ale tendence ke zvýšení mladších subjektů pro téměř všechny studované léky. Byly rozdíly v absolutním riziku sebevraždy napříč různými indikacemi s nejvyšším výskytem v MDD. Rozdíly rizik (lék vs. placebo) však byly relativně stabilní ve věkových vrstvách a napříč indikací. Tyto rozdíly v riziku (rozdíl v drogách v počtu případů sebevražd na 1000 ošetřených subjektů) jsou uvedeny v tabulce 1.

Tabulka 1: Rizikové rozdíly v počtu případů sebevražd podle věkové skupiny ve sdružených placebech kontrolovaných studiích antidepresiv u pediatrických a dospělých subjektů

V žádné z pediatrických pokusů nedošlo k žádné sebevraždě. V pokusech pro dospělé byly sebevraždy, ale počet nestačil k dosažení jakéhokoli závěru o drogovém účinku na sebevraždu.

Není známo, zda se riziko sebevraždy rozšiřuje na dlouhodobější použití, tj. Po několika měsících. Existují však značné důkazy z pokusů o údržbu placebem u dospělých s depresí, že použití antidepresivums může zpozdit opakování deprese.

Všichni pacienti léčeni antidepresivy pro jakoukoli indikaci by měli být náležitě sledováni a úzce pozorováni pro klinickou zhoršující se sebevraždu a neobvyklé změny v chování, zejména během počátečních několika měsíců lékové terapie nebo v době změn dávky, nebo se zvyšuje [viz boxované varování].

Následující symptomy Úzkost Agitace Panic útoky nespavosti podrážděnost nepřátelství Agresivita Impulsivita Akathisia (psychomotorická neklid) byla hlášena u dospělých a pediatrických pacientů léčených antidepresivami pro velkou depresivní poruchu, jakož i pro další indikace psychiatrické i nepsychiatrické. Ačkoli příčinná souvislost mezi vznikem takových symptomů a zhoršením deprese a/nebo vznikem sebevražedných impulsů nebylo stanoveno, existuje obavy, že takové příznaky mohou představovat prekurzory k vznikající sebevraždě.

Mělo by se zvážit změnu terapeutického režimu, včetně možného přerušení léku u pacientů, jejichž deprese je trvale horší nebo která zažívá vznikající sebevraždu nebo příznaky, které by mohly být prekurzory zhoršovat depresi nebo sebevraždu, zejména pokud jsou tyto příznaky při nástupu závažné nebo nebyly součástí příznaků pacienta.

Rodiny a pečovatelé pacientů, kteří jsou léčeni antidepresivami pro MDD nebo jiné indikace, by měly být upozorněny jak psychiatrické, tak nepsychiatrické, by měly být upozorněny na potřebu monitorovat pacienty pro vznik podrážděnosti agitace neobvyklé změny v chování a dalším výše popsaným příznakům, jakož i na vznik sebevražd a nahlásit takové symptomy okamžitě pro zdravotní péči. Takové monitorování by mělo zahrnovat denní pozorování rodinami a pečovatelů. Předpisy pro Wellbutrin by měly být napsány pro nejmenší množství tablet v souladu s dobrým řízením pacientů, aby se snížilo riziko předávkování.

Neuropsychiatrické Adverse Events And Suicide Risk In Smoking Cessation Treatment

Wellbutrin is not approved fnebo smoking cessation treatment; however it contains the same active ingredient as the smoking cessation léky ZYBAN. Serious neuropsychiatric adverse events have been repneboted in patients taking bupropion fnebo smoking cessation. These postmarketing repnebots have included changes in mood (including depression a mania) psychóza Halucinace Paranoia Delusions Hramitní myšlenky Agrese Nepřátelská nepřátelství Úzkost a panika, stejně jako pokus o sebevraždu sebevraždy a dokončený sebevražda [viz viz Nežádoucí účinky ]. Some patients who stopped smoking may have been experiencing symptoms of nicotine withdrawal including depresivní nálada. Depression rarely including suicidal ideation has been repneboted in smokers undergoing a smoking cessation attempt without léky. However some of these adverse events occurred in patients taking bupropion who continued to smoke.

co Mg přichází Tramadol

Neuropsychiatrické adverse events occurred in patients without a with pre-existing psychiatric disease; some patients experienced wnebosening of their psychiatric illnesses. Observe patients fnebo the occurrence of neuropsychiatric adverse events. Advise patients a caregivers that the patient should stop taking Wellbutrin a contact a healthcare provider immediately if míchání depresivní nálada nebo changes in behavinebo nebo thinking that are not typical fnebo the patient are observed nebo if the patient develops suicidal ideation nebo suicidal behavinebo. In many postmarketing cases resolution of symptoms after discontinuation of bupropion was repneboted. However the symptoms persisted in some cases; therefneboe ongoing monitneboing a suppnebotive care should be provided until symptoms resolve.

Záchvat

Wellbutrin can cause záchvat. The risk of záchvat is dose-related. The dose should not exceed 450 mg/day. Increase the dose gradually. Discontinue Wellbutrin a do not restart treatment if the patient experiences a záchvat.

Riziko záchvatů souvisí také s klinickými situacemi pacientů a doprovodnými léky, které snižují prahovou hodnotu záchvatů. Před zahájením léčby wellbutrinem zvažte tato rizika. Wellbutrin je kontraindikován u pacientů s poruchou záchvaty nebo předchozí diagnózy anorexie nervosa nebo Bulimie nebo undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates a antiepileptic drugs [see Kontraindikace Lékové interakce ]. The following conditions can also increase the risk of záchvat: severe head injury; arteriovenózní malformace ;; Infekce CNS nádor nebo CNS; těžká mrtvice; Současné použití jiných léků, které snižují prahovou hodnotu záchvatů (např. Jiné produkty Bupropion Antipsychotics Tricyklická antidepresiva Theofylin a systémové kortikosteroidy); Metabolické poruchy (např. Hypoglykémie Hyponatrémie těžká poškození jater a hypoxie); užívání nezákonných drog (např. Kokain); nebo zneužívání nebo zneužití léků na předpis, jako jsou stimulanty CNS. Mezi další predispoziční podmínky patří Diabetes mellitus léčeno perorálními hypoglykemickými léky nebo inzulínem; použití anorektických léků; a nadměrné užívání alkoholu Benzodiazepines sedativní/hypnotiky nebo opiáty.

Výskyt záchvatu pomocí používání bupropionu

Bupropion je spojen se záchvaty u přibližně 0,4% (4/1000) pacientů léčených v dávkách až 450 mg/den. Odhadovaný výskyt záchvatů pro Wellbutrin se zvyšuje téměř 10krát mezi 450 a 600 mg/den.

Riziko záchvatu může být sníženo, pokud dávka wellbutrinu nepřesahuje 450 mg/den dáno jako 150 mg 3krát denně a titrace je postupná.

Hypertenze

Léčba wellbutrinem může vést ke zvýšenému krevnímu tlaku a hypertenzi. Posouvejte krevní tlak před zahájením léčby wellbutrinem a během léčby pravidelně monitorujte. Riziko hypertenze se zvyšuje, pokud se wellbutrin používá souběžně s maois nebo jinými drogami, které zvyšují dopaminergní nebo noradrenergní aktivitu [viz viz Kontraindikace ].

Údaje ze srovnávací studie formulace buropionu HCL nikotinového transdermálního systému (NTS) s trvalým uvolňováním kombinace bupropionu s trvalým uvolňováním a placebem jako pomůcka s ukončením a NTS s trvalým uvolňováním a NTS. V této studii mělo 6,1% subjektů ošetřených kombinací bupropionu s trvalým uvolňováním a NTS hypertenzi ve srovnání s 2,5% 1,6% a 3,1% subjektů léčených bupropionem NTS s trvalým uvolňováním a placebem. Většina těchto subjektů měla důkazy o již existující hypertenzi. Tři subjekty (NULL,2%) léčené kombinací bupropionu a NTS s trvalým uvolňováním a 1 subjektu (NULL,4%) léčeného NTS měly studijní léky přerušeny v důsledku hypertenze ve srovnání s žádným z subjektů léčených bupropionem nebo placebem s udržitelným uvolňováním. Monitorování krevního tlaku se doporučuje u pacientů, kteří dostávají kombinaci nahrazení bupropionu a nikotinu.

V klinické studii s okamžitým uvolňováním bupropionu u subjektů MDD se stabilním městnavé srdeční selhání (N = 36) Bupropion byl spojen s exacerbací již existující hypertenze u 2 subjektů vedoucí k přerušení léčby bupropionem. Neexistují žádné kontrolované studie, které hodnotí bezpečnost bupropionu u pacientů s nedávnou anamnézou infarktu myokardu nebo nestabilním srdečním onemocněním.

Aktivace mánie/hypomanie

Léčba antidepresiva může vyvolat manickou smíšenou nebo hypomanickou manickou epizodu. Zdá se, že riziko je zvýšeno u pacientů s bipolární porucha nebo who have risk factnebos fnebo bipolární porucha. Prinebo to initiating Wellbutrin screen patients fnebo a histneboy of bipolární porucha a the presence of risk factnebos fnebo bipolární porucha (e.g. family histneboy of bipolární porucha suicide nebo depression). Wellbutrin is not approved fnebo use in treating bipolar depression.

Psychóza a další neuropsychiatrické reakce

Depresivní pacienti léčeni wellbutrinem měli řadu neuropsychiatrických příznaků a symptomů, včetně klamův halucinace psychózy koncentrace narušení paranoia a zmatku. Někteří z těchto pacientů měli diagnózu bipolární poruchy. V některých případech tyto příznaky snížily při snižování dávky a/nebo odběru léčby. Poskytněte pacientům, aby kontaktovali zdravotnického pracovníka, pokud k takovým reakcím dojde.

Glaukom úhlu

Pupilární dilatace, ke které dochází po použití mnoha antidepresivních léčiv včetně wellbutrinu, může vyvolat útok na úhel u pacienta s anatomicky úzkými úhly, který nemá patentovou iriditektomii.

Reakce přecitlivělosti

Anafylaktoidní/anafylaktické reakce se objevily během klinických studií s bupropionem. Reakce byly charakterizovány Pruritus Urticaria Angioedédem a dušností vyžadující lékařskou léčbu. Kromě toho se objevily vzácné spontánní zprávy o postmarketingu syndromu erythema multiforme Stevens-Johnsona a anafylaktického šokovat spojené s bupropionem. Poskytněte pacientům, aby ukončili Wellbutrin a konzultovali poskytovatele zdravotní péče, pokud si během léčby vyvinou alergickou nebo anafylaktoidní/anafylaktickou reakci (např. Pruritus kožní vyrážky úly a dušnost).

Existují zprávy o horečce Artralgia Myalgia s vyrážkami a dalšími příznaky podobnými v séru, což naznačuje zpožděnou přecitlivělost.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Průvodce léky ).

Sebevražedné myšlenky a chování

Pokyny pacientům svým rodinám a/nebo jejich pečovatelům, aby byli ostražití na vznik úzkosti agitaci panic útoky nespavosti podrážděnost nepřátelství Agresivita Impulzivita Akathisia (psychomotorická neklidnost) Hypomanie mánie, které se upravují nebo je upraveno, je upraveno nebo se upravuje nebo je upraveno nebo se upravuje nebo se dává doba a dole. Poraďte se rodinám a pečovatelům pacientů, aby pozorovali vznik těchto příznaků na každodenní bázi, protože změny mohou být náhlé. Takové příznaky by měly být hlášeny pacientovi lékaři nebo zdravotnickému profesionálu, zejména pokud jsou na počátku závažné nebo nebyly součástí příznaků pacienta. Příznaky, jako jsou tyto, mohou být spojeny se zvýšeným rizikem sebevražedného myšlení a chování a naznačují potřebu velmi pečlivého monitorování a případně změn v léku.

Neuropsychiatrické Adverse Events And Suicide Risk In Smoking Cessation Treatment

Ačkoli Wellbutrin není indikován pro léčbu odvykání kouření, obsahuje stejnou aktivní složku jako Zyban, která je pro toto použití schválena. Informujte pacienty, že někteří pacienti zažili změny v náladě (včetně deprese a mánie a mánie) psychóza halucinace paranoia bludy vražedných myšlenek agresivní nepřátelství Agitační úzkost a paniku, jakož i sebevražedné myšlenky a sebevraždu při pokusu o přestat kouřit. Poskytněte pacientům, aby přerušili bupropion a kontaktovali zdravotnického pracovníka, pokud zažívají takové příznaky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Nežádoucí účinky ].

Těžké alergické reakce

Vzdělávejte pacienty o příznacích přecitlivělosti a přesahujte wellbutrin, pokud mají závažnou alergickou reakci.

Záchvat

Poskytněte pacientům, aby přerušili a neměli restartovat Wellbutrin, pokud zažijí záchvat při léčbě. Poraďte pacientům, že nadměrné užívání nebo náhlé přerušení alkoholu benzodiazepinů antiepileptic nebo sedativ/hypnotiků může zvýšit riziko záchvatu. Poraďte se pacientům, aby minimalizovali nebo se vyhnuli užívání alkoholu.

Glaukom úhlu

Pacienti by měli být upozorněni, že užívání wellbutrinu může způsobit mírnou dilataci pupilárního glaukom . Předchozí glaukom je téměř vždy otevřený glaukom, protože Glaukom úhlu Když je diagnostikováno, lze definitivně léčit iridektomií. Glaukom s otevřeným úhlem není rizikovým faktorem pro glaukom snižování úhlu. Pacienti mohou být chtít být prozkoumáni, aby určili, zda jsou náchylní k uzavření úhlu a mají profylaktický postup (např. Iridektomie), pokud jsou náchylní [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Produkty obsahující bupropion

Vzdělávejte pacienty, že wellbutrin obsahuje stejnou aktivní složku (bupropion hydrochlorid) nalezený v Zybanu, který se používá jako pomoc při léčbě odvykání kouření a že wellbutrin by se neměl používat v kombinaci s Zybanem nebo jinými léky, které obsahují bupropion (jako je wellbutrin sr s trvalým stlačením a dobře releazní formulací a dobře releazní formulací a prodlužením nebo forfivo. Aplenzin Formulace buropionu hydrobromidu bupropionu). Kromě toho existuje řada generických produktů HCI bupropion pro okamžité formulaci a prodloužené uvolňování.

Potenciál pro kognitivní a motorické poškození

Poraďte pacientům, že jakýkoli lék aktivní CNS, jako je Wellbutrin, může narušit jejich schopnost provádět úkoly vyžadující úsudek nebo motorické a kognitivní dovednosti. Doporučují pacientům, že dokud si nejsou přiměřeně jisti, že Wellbutrin nepříznivě neovlivní jejich výkon, měli by se zdržet řízení automobilu nebo provozních komplexních nebezpečných strojů. Wellbutrin může vést ke snížení tolerance alkoholu.

Současné léky

Poraďte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud berou nebo plánují užívat jakékoli předpis nebo volně prodejné drogy, protože Wellbutrin a další drogy mohou navzájem ovlivnit

Těhotenství

Poraďte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět během terapie wellbutrinem. Poraďte pacientům, že existuje registr expozice těhotenství, který monitoruje výsledky těhotenství u žen vystavených Wellbutrinu během těhotenství [viz Použití v konkrétních populacích ].

Informace o úložišti

Poskytněte pacientům, aby ukládali wellbutrin při teplotě místnosti mezi 68 ° F a 77 ° F (20 ° C až 25 ° C) a udržovat tablety suché a mimo světl.

Informace o správě

Pokyn pacientům, aby si vzali wellbutrin ve stejně rozdělených dávkách 3 nebo 4krát denně s dávkami oddělenými nejméně 6 hodinami, aby se minimalizovalo riziko záchvatu. Poskytněte pacientům, pokud jim chybí dávka, aby nepřijali další tabletu, aby nahradili zmeškanou dávku a aby si vzali další tablet v pravidelném čase kvůli riziku záchvatu související s dávkou. Pokyn pacientům, že tablety Wellbutrinu by měly být spolknuty celé a ne rozdrceny rozděleny nebo žvýkání. Wellbutrin lze užívat s jídlem nebo bez něj.

místa k návštěvě los angeles

Wellbutrin Wellbutrin SR Wellbutrin XL a ZYBAN are trademarks owned by nebo licensed to the GSK group of companies. The ostatní bras listed are trademarks owned by nebo licensed to their respective owners a are not owned by nebo licensed to the GSK group of companies. The makers of these bras are not affiliated with a do not endnebose the GSK group of companies nebo its products.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Životní studie karcinogenity byly prováděny u potkanů ​​a myší v dávkách bupropionu až do 300 a 150 mg/kg/den. Tyto dávky jsou přibližně 6 a 2krát vyšší než MRHD na základě Mg/m². Ve studii potkanů ​​došlo k nárůstu nodulárních proliferativních lézí játra v dávkách 100 až 300 mg/kg/den (přibližně 2 až 6násobek MRHD na bázi mg/m²); Nižší dávky nebyly testovány. Otázka, zda takové léze mohou být prekurzory novotvarů jater, je v současné době nevyřešena. Podobné léze jater nebyly ve studii myší pozorovány a v obou studií nebylo pozorováno žádné zvýšení maligních nádorů jater a dalších orgánů.

Bupropion vytvořil pozitivní odpověď (2 až 3krát kontrolní rychlost mutace) ve 2 z 5 kmenů v testu bakteriální mutagenity Ames. Bupropion způsobil zvýšení chromozomálních aberací v 1 ze 3 in vivo krysí kostní dřeně cytogenetické studie.

Na plodnost mužů a žen nebyly žádné účinky, když byly potkanům podávány perorální dávky bupropionu až do 300 mg/kg/den (přibližně 6krát větší než MRHD na základě Mg/m²) před pářením a buď do 13. dne těhotenství nebo laktací a mužům po dobu 60 dnů před a prostřednictvím a skrz se a skrz se. Dávky 200 mg/kg/den (přibližně 4násobek MRHD na bázi mg/m²) nebo vyšší způsobily přechodnou ataxii nebo změny chování u dospělých ženských potkanů. Neexistovaly také žádné nepříznivé účinky na reprodukci plodnosti nebo růst a rozvoj potomků mužů nebo žen.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Exposure Registry

Existuje nezávislý registr expozice těhotenství, který monitoruje výsledky těhotenství u žen vystavených jakýmkoli antidepresivům během těhotenství. Poskytovatelé zdravotní péče se doporučuje, aby pacienty registrovali pacienty voláním do národního registru těhotenství pro antidepresiva na čísle 1-844-405â6185 nebo navštěvovali online na adrese https://womensmentalhealth.org/research/pregnancyregistry/antidepressants/.

Shrnutí rizika

Údaje z epidemiologických studií těhotných žen vystavených bupropionu v prvním trimestru neidentifikovaly zvýšené riziko vrozených malformací celkově (viz viz Data ). There are risks to the mostatní associated with untreated depression in pregnancy (see Klinické úvahy ). When bupropion was administered to pregnant rats during neboganogenesis there was no evidence of fetal malfnebomations at doses up to approximately 10 times the maximum recommended human dose (MRHD) of 450 mg/day. When given to pregnant rabbits during neboganogenesis non-dose-related increases in incidence of fetal malfnebomations a skeletal variations were observed at doses approximately equal to the MRHD a greater. Decreased fetal weights were seen at doses twice the MRHD a greater (see Údaje o zvířatech ).

Odhadované riziko pozadí pro velké vrozené vady a potraty není pro uvedenou populaci známo. Všechna těhotenství mají riziko na pozadí vrozená vada ztráta nebo jiné nepříznivé výsledky. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Klinické úvahy

Mateřské a/nebo embryo/fetální riziko spojené s onemocněním: prospektivní podélná studie následovala 201 těhotných žen s anamnézou velké depresivní poruchy, které byly euthymické a užívaly antidepresiva během těhotenství na začátku těhotenství. Ženy, které během těhotenství ukončily antidepresiva, častěji zažily relaps hlavní deprese než ženy, které pokračovaly v antidepresivách. Zvažte rizika pro matku neléčené deprese a potenciální účinky na plod při přerušení nebo změně léčby antidepresivními léky během těhotenství a poporodní.

Data

Lidská data

Data from the international bupropion Těhotenství Registry (675 first trimester exposures) a a retrospective cohnebot study using the United Healthcare database (1213 first trimester exposures) did not show an increased risk fnebo malfnebomations overall. The Registry was not designed nebo powered to evaluate specific defects but suggested a possible increase in cardiac malfnebomations.

Po expozici bupropionu během prvního trimestru nebylo pozorováno žádné zvýšené riziko kardiovaskulárních malformací. Prospektivně pozorovaná míra kardiovaskulárních malformací v těhotenství s expozicí bupropionu v prvním trimestru z mezinárodního registru těhotenství byla 1,3% (9 kardiovaskulárních malformací/675 expozice prvního trimestru mateřského bupropionu), což je podobné konzultaci kardiovaskulárních malformací (přibližně 1%). Údaje z databáze United Healthcare, která měla omezený počet exponovaných případů s kardiovaskulárními malformacími a studie kontroly případu (6853 kojenců s kardiovaskulárními malformacemi a 5763, nevykazovaly zvýšené riziko pro budovinu po budovách po budovině po budovách po budovách po budovách po budovách po budovině po budovách po použití budovinového využití po budovách po budovách po budovách po budovách po budovách po budovách po celostátním použití po budovách po budovách po budovách po budovách po celostátních defektech nepoužilo po budovách po budovách po narození národní defekty po národních defektech v narození vrozených defektů), které se vykazovaly. expozice během prvního trimestru.

Zjištění studie o expozici bupropionu během prvního trimestru a rizika obstrukce odtoku levé komory (Lvoto) jsou nekonzistentní a neumožňují závěry týkající se možného asociace. Databáze United Healthcare postrádala dostatečnou sílu k vyhodnocení této asociace; NBDP zjistily zvýšené riziko Lvoto (n = 10; upravené OR = 2,6; 95% CI: 1,2 5,7) a studie kontroly případové kontroly SLONE nezjistila zvýšené riziko pro Lvoto.

Zjištění studie o expozici bupropionu během prvního trimestru a rizika komorového septa defektu (VSD) jsou nekonzistentní a neumožňují závěry týkající se možného asociace. Studie epidemiologie SLONE zjistila zvýšené riziko VSD po expozici buropionu prvního trimestru (n = 17; upraveno nebo = 2,5; 95% CI: 1,3 5,0), ale nezjistilo zvýšené riziko pro žádné další studované malformace (včetně Lvoto, jak je uvedeno výše). Studie databáze NBDP a United Healthcare nenalezla souvislost mezi expozicí buropionu mateřského buropionu prvního trimestru a VSD.

Pro nálezy Lvoto a VSD byly studie omezeny malým počtem exponovaných případů nekonzistentních zjištění mezi studiemi a potenciálem náhodních zjištění z vícenásobných srovnání v případové kontrole.

Údaje o zvířatech

Ve studiích provedených u těhotných potkanů ​​a králíků byl Bupropion podáván perorálně v období organogeneze v dávkách až 450 a 150 mg/kg/den (přibližně 10 a 6krát a 6krát MRHD na základě Mg/m²). U potkanů ​​neexistovaly žádné důkazy o malformacích plodu. Když byly dány těhotným králíkům během organogeneze, která se vztahovala k dávce souvisejícím s nárůstem výskytu fetálních malformací a kosterních změn, byly pozorovány při nejnižší testované dávce (25 mg/kg/den přibližně rovna MRHD na základě Mg/m²) a větší. Snížené hmotnosti plodu byly pozorovány při dávkách 50 mg/kg/den (přibližně 2krát MRHD na základě mg/m²) a větší. Žádná toxicita matky nebyla patrná při dávkách 50 mg/kg/den nebo méně.

Ve studii pre- a postnatálního vývoje bupropionu podávaná perorálně těhotným potkanům v dávkách až 150 mg/kg/den (přibližně 3násobek MRHD na mg/m²) z embryonální implantace prostřednictvím laktace neměl žádný účinek na růst nebo vývoj štěně.

Laktace

Shrnutí rizika

Data from published literature repnebot the presence of bupropion a its metabolites in human milk (see Data ). There are no data on the effects of bupropion nebo its metabolites on milk production. Limited data from postmarketing repnebots have not identified a clear association of adverse reactions in the breastfed infant. The developmental a health benefits of breastfeeding should be considered along with the mostatní's clinical need fnebo Wellbutrin a any potential adverse effects on the breastfed child from Wellbutrin nebo from the underlying maternal condition.

Data

V laktační studii 10 hladin žen orálně dávkovaných bupropion a jeho aktivních metabolitů byly měřeny v exprimovaném mléce. Průměrná denní expozice kojence (za předpokladu 150 ml/kg denní spotřeby) bupropionu a jeho aktivní metabolity byla 2% dávky přizpůsobené hmotnosti mateřskou hmotností. Zprávy o postmarketingu popsaly záchvaty u kojených kojenců. Vztah expozice bupropionu a těchto záchvatů je nejasný.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost v pediatrické populaci nebyla zřízena [viz Varování v krabici VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Geriatrické použití

Z přibližně 6000 subjektů, které se účastnily klinických hodnocení s tabletami buropionu s trvalým uvolňováním (deprese a studie odvykání kouření) 275 bylo ve věku ≥ 65 let a 47 let ≥ 75 let. Kromě toho se několik set subjektů ve věku ≥ 65 let zúčastnilo klinických studií s použitím formulace Bupropionu s okamžitým uvolňováním (depresivní studie). Mezi těmito subjekty a mladšími subjekty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti. Hlášené klinické zkušenosti neidentifikovaly rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

Bupropion je rozsáhle metabolizován v játrech na aktivní metabolity, které jsou dále metabolizovány a vylučovány ledvinami. Riziko nežádoucích účinků může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Protože starší pacienti mají větší pravděpodobnost snížené funkce ledvin, může být nutné tento faktor při výběru dávky zvážit; Může být užitečné sledovat funkci ledvin [viz Dávkování a podávání Použití v konkrétních populacích Klinická farmakologie ].

Poškození ledvin

Zvažte sníženou dávku a/nebo dávkovací frekvenci wellbutrinu u pacientů s poškozením ledvin (GFR: menší než 90 ml/min). Bupropion a jeho metabolity jsou vyčištěny renálně a u těchto pacientů se mohou hromadit ve větší míře než obvykle. Úzce monitorujte nežádoucí účinky, které by mohly naznačovat expozice s vysokým bupropionem nebo metabolitem [viz viz Dávkování a podávání Klinická farmakologie ].

Poškození jater

U pacientů se středním až závažným poškozením jater (skóre dítěte-Pugh: 7 až 15) je maximální dávka wellbutrinu 75 mg denně. U pacientů s mírným poškozením jater (skóre dítěte: 5 až 6) zvažte snížení dávky a/nebo frekvence dávkování [viz viz Dávkování a podávání Klinická farmakologie ].

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Bupropion není kontrolovaná látka.

Zneužívání

Lidé

Kontrolované klinické studie prováděné u normálních dobrovolníků u subjektů s anamnézou více zneužívání léčiv a u depresivních subjektů vykazovaly určité zvýšení motorické aktivity a agitace/vzrušení často typické pro centrální stimulační aktivitu.

V populaci jedinců, kteří mají léky na zneužívání, byla jedna perorální dávka 400 mg bupropionu produkovala mírnou aktivitu podobnou amfetaminu ve srovnání s placebem na podkazetu morfin-benzedrinu dextroamphetaminu (ARCI) na stupnici ARCI) na stupnici ARCI v ARCI. Tyto stupnice měří obecné pocity euforie a lajků drog, které jsou často spojeny s potenciálem zneužívání.

Zjištění v klinických studiích však není známo, že by spolehlivě předpovídal potenciál zneužívání drog. Nicméně důkazy z pokusů s jednou dávkou naznačují, že doporučené denní dávkování bupropionu při podávání perorálně v rozdělených dávkách pravděpodobně není významně posilovací pro pachatele stimulantů amfetaminu nebo CNS. Vyšší dávky (které nemohly být testovány kvůli riziku záchvatu) však mohou být mírně atraktivní pro ty, kteří zneužívají léky na stimulaci CNS.

Wellbutrin is intended fnebo neboal use only. The inhalation of crushed tablets nebo injection of dissolved bupropion has been repneboted. Záchvats a/nebo cases of death have been repneboted when bupropion has been administered intranasally nebo by parenteral injection.

Zvířata

Studie u hlodavců a primátů prokázaly, že bupropion vykazuje některé farmakologické akce společné pro psychostimulanty. U hlodavců bylo prokázáno, že zvyšuje lokomotorickou aktivitu, vyvolávají mírnou stereotypní reakci chování a zvyšují míru reakce v několika paradigmatech chování kontrolovaných plánem. V primátových modelech hodnotících pozitivní účinky psychoaktivních drog bupropionu byly intravenózně podány. U potkanů ​​vytvořil bupropion amfetamin podobný a amfetaminem a kokainové diskriminační stimulační účinky v paradigmatech diskriminace drog používaných k charakterizaci subjektivních účinků psychoaktivních drog.

Předávkovat Infnebomation fnebo Wellbutrin

Lidské předávkování

Předávkovats of up to 30 grams nebo mneboe of bupropion have been repneboted. Záchvat was repneboted in approximately one-third of all cases. Other serious reactions repneboted with overdoses of bupropion alone included hallucinations loss of consciousness mental status changes sinus Změny tachykardie EKG, jako jsou poruchy vedení (včetně prodloužení QRS) nebo arytmias clonus myoclonus a hyperreflexie. Rhabdomyolýza svalové tuhosti horečky hypotenze Stupurovací kóma a respirační selhání byly hlášeny hlavně v případě, že bupropion byl součástí více předávkování léčivem.

Ačkoli většina pacientů se zotavila bez úmrtí následků spojených s předávkováním samotným bupropionem, byla hlášena u pacientů, kteří požívají velké dávky léčiva. U těchto pacientů bylo hlášeno několik nekontrolovaných záchvatů srdečního selhání bradykardie a srdeční zástava před smrtí.

Řízení předávkování

Aktuální pokyny a rady najdete v certifikovaném středisku pro kontrolu jedu. Zavolejte na číslo 1-800-222-1222 nebo se podívejte na www.poison.org.

Pro bupropion neexistují žádné známé antidoty. V případě předávkování poskytuje podpůrnou péči včetně úzkého lékařského dohledu a monitorování. Zvažte možnost více předávkování léčivem. Zajistěte dostatečnou okysličení a ventilaci dýchacích cest. Monitorujte srdeční rytmus a vitální příznaky. Indukce zvracení se nedoporučuje.

Kontraindikace fnebo Wellbutrin

• Wellbutrin is contraindicated in patients with a záchvat disneboder.
• Wellbutrin is contraindicated in patients with a current nebo prinebo diagnosis of Bulimie nebo anneboexia nervosa as a higher incidence of záchvats was observed in such patients treated with Wellbutrin [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Wellbutrin is contraindicated in patients undergoing abrupt discontinuation of alcohol benzodiazepines barbiturates a antiepileptic drugs [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].
• Použití MAOI (určených k léčbě psychiatrických poruch) souběžně s Wellbutrinem nebo do 14 dnů od ukončení léčby wellbutrinem je kontraindikováno. Existuje zvýšené riziko hypertenzních reakcí, když se wellbutrin používá souběžně s Maois. Rovněž je kontraindikováno použití Wellbutrinu do 14 dnů od ukončení léčby maoi. Zahájení wellbutrinu u pacienta léčeného reverzibilním maoisům, jako je linezolid nebo intravenózní methylenová modrá, je kontraindikována [viz Dávkování a podávání VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].
• Wellbutrin is contraindicated in patients with known hypersensitivity to bupropion nebo ostatní ingredients of Wellbutrin. Anaphylactoid/anaphylactic reactions a Stevens-Johnson syndrome have been repneboted [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Klinická farmakologie fnebo Wellbutrin

Mechanismus působení

Přesný mechanismus antidepresiva působení bupropionu není znám, ale předpokládá se, že souvisí s noradrenergními a/nebo dopaminergními mechanismy. Bupropion je relativně slabý inhibitor neuronální zpětný vychytávání norepinefrinu a dopamin a does not inhibit the zpětný vychytávání of serotonin. Bupropion does not inhibit monoamine oxidase.

Farmakokinetika

Bupropion je racemická směs. Farmakologická aktivita a farmakokinetika jednotlivých enantiomerů nebyla studována. Průměrné eliminační poločas (± SD) bupropionu po chronickém dávkování je 21 (± 9) hodin a do 8 dnů jsou dosaženy plazmatické koncentrace v ustáleném stavu bupropionu.

Vstřebávání

Absolutní biologická dostupnost Wellbutrinu u lidí nebyla stanovena, protože není k dispozici intravenózní formulace pro lidské použití. Zdá se však pravděpodobné, že pouze malá část jakékoli perorálně podávané dávky dosáhne neporušené systémové oběh. Ve studiích potkanů ​​a psů se biologická dostupnost bupropionu pohybovala od 5% do 20%.

U lidí po perorálním podáváním koncentrací bupropionu v plazmě wellbutrinu se obvykle dosahuje do 2 hodin. Koncentrace bupropionu v plazmě jsou úměrné dávky po jednotlivých dávkách 100 až 250 mg; Není však známo, zda je při chronickém používání udržována proporcionalita mezi dávkou a plazmou.

Rozdělení

Testy in vitro ukazují, že bupropion je 84% vázán na lidské plazmatické proteiny při koncentracích až 200 mcg/ml. Rozsah vazby proteinu hydroxybupropiového metabolitu je podobný rozsahu pro bupropion, zatímco rozsah vazby proteinu threohydrobupropionu je asi polovina pozorovaného u bupropionu.

Metabolismus

Bupropion je u lidí rozsáhle metabolizován. Jsou aktivní tři metabolity: hydroxybupropion, který se tvoří hydroxylací terc-butylové skupiny bupropionu a izomerů amino-alkoholu threohydrobupropion a erythrohydrobupropionu, které jsou tvořeny redukcí karbonylové skupiny. Zjištění in vitro naznačují, že CYP2B6 je hlavní isoenzym zapojený do tvorby hydroxybupropionu, zatímco enzymy cytochromu P450 nejsou zapojeny do tvorby threohydrobupropionu. Oxidace postranního řetězce bupropionu vede k tvorbě glycinového konjugátu meta-chlorbenzoové kyseliny, která se poté vylučuje jako hlavní metabolit moči. Potence a toxicita metabolitů vzhledem k bupropionu nebyla plně charakterizována. U myší bylo však prokázáno, že v antidepresivním screeningovém testu, že hydroxybupropion je polovina stejně účinná jako bupropion, zatímco threohydrobupropion a erythrohydrobupropion jsou 5krát méně potenciální než bupropion. To může mít klinický význam, protože plazmatické koncentrace metabolitů jsou stejně vysoké nebo vyšší než koncentrace bupropionu.

Po jedné dávce u lidí maximální plazmatické koncentrace hydroxybupropionu se vyskytují přibližně 3 hodiny po podání wellbutrinu a přibližně 10krát vyšší úroveň píku rodičovského léčiva v ustáleném stavu. Eliminační poločas hydroxybupropionu je přibližně 20 (± 5) hodin a jeho AUC v ustáleném stavu je asi 17krát vyšší než u bupropionu. Časy vrcholné koncentrace pro metabolity erythrohydrobupropionu a threohydrobupropionu jsou podobné koncentraci metabolitu hydroxybupropionu. Jejich eliminační poločasy jsou však delší 33 (± 10) a 37 (± 13) hodin a AUC v ustáleném stavu jsou 1,5 a 7krát vyšší než u bupropionu.

Bupropion a jeho metabolity vykazují lineární kinetiku po chronickém podávání 300 až 450 mg/den.

Odstranění

Po ústním podání 200 mg ¹⁴ C-bupropion u lidí 87% a 10% radioaktivní dávky byly získány v moči a stolici. Pouze 0,5% perorální dávky bylo vylučováno jako nezměněný bupropion.

Konkrétní populace

Faktory nebo podmínky měnící metabolickou kapacitu (např. Kongesivní onemocnění jater selhání srdce [CHF] Věk doprovodné léky atd.) Lze očekávat, že ovlivní stupeň a rozsah akumulace aktivních metabolitů bupropionu. Eliminace hlavních metabolitů bupropionu může být ovlivněna sníženou renální nebo jaterní funkcí, protože se jedná o středně polární sloučeniny a pravděpodobně podstoupí další metabolismus nebo konjugaci v játrech před vylučováním moči.

Pacienti s poškozením ledvin

U pacientů s poruchou ledvin jsou omezené informace o farmakokinetice bupropionu. Srovnání mezi normálními subjekty a subjekty s selháním ledvin v konečném stádiu ukázalo, že hodnoty CMAX a hodnoty AUC nadřazeného léčiva byly ve dvou skupinách srovnatelné, zatímco hydroxybupropion a threohydrobupropionové metabolity měly 2,3- a 2,8násobné zvýšení v AUC u AUC pro End-Stage Renage Repurs. Druhá studie porovnávající normální subjekty a subjekty se středně těžkým postižením ledvin (GFR 30,9 ± 10,8 ml/min) ukázala, že po jednorázové dávce 1 150 mg expozice buropionu byla přibližně 2krát vyšší u subjektů se zhoršenou ledvinovou funkcí a tzeropionem a thretobuonem a threobuonionem a matebrobuonem a matebrobuonem a threobuonem a threobuonem a threobuonem. (kombinované) metabolity byly ve dvou skupinách podobné. Bupropion je rozsáhle metabolizován v játrech na aktivní metabolity, které jsou dále metabolizovány a následně vylučovány ledvinami. Eliminace hlavních metabolitů bupropionu může být snížena zhoršenou funkcí ledvin. Wellbutrin by měl být používán s opatrností u pacientů s poruchou ledvin a by měla být zvážena snížená frekvence a/nebo dávka [Viz Použití v konkrétních populacích ].

Pacienti s poškozením jater

Účinek poškození jater na farmakokinetiku bupropionu byl charakterizován ve 2 pokusech s jednou dávkou u subjektů s alkoholickým onemocněním jater a jeden u subjektů s mírnou cirhózou. První studie prokázala, že poločas hydroxybupropionu byl výrazně delší u 8 subjektů s alkoholickým onemocněním jater než u 8 zdravých dobrovolníků (32 ± 14 hodin oproti 21 ± 5 hodinám). Ačkoli to nebylo statisticky významné, AUC pro bupropion a hydroxybupropion byly variabilnější a měly tendenci být větší (o 53% až 57%) u dobrovolníků s alkoholickým onemocněním jater. Rozdíly v poločasu pro bupropion a další metabolity ve dvou skupinách byly minimální.

Druhá studie neprokázala žádné statisticky významné rozdíly ve farmakokinetice bupropionu a jeho aktivních metabolitů u 9 subjektů s mírnou až střední jaterní cirhózou ve srovnání s 8 zdravými dobrovolníky. V některých farmakokinetických parametrech však byla pozorována větší variabilita pro bupropion (AUC CMAX a TMAX) a jeho aktivních metabolitů (T½) u subjektů s mírnou až střední cirhózou. U subjektů s těžkou jaterní cirhózou byly pozorovány významné změny ve farmakokinetice bupropionu a jeho metabolitů (tabulka 3).

Tabulka 3: Farmakokinetika bupropionu a metabolitů u pacientů s těžkou jaterní cirhózou: poměr ve srovnání se zdravými odpovídajícími kontrolami

Pacienti s dysfunkcí levé komory

Během chronického dávkovacího studie s bupropionem u 14 depresivních subjektů s dysfunkcí levé komory (historie CHF nebo zvětšeného srdce na rentgenovém paprsku) nebyl zjevný účinek na farmakokinetiku bupropionu nebo jeho metabolitů ve srovnání se zdravými dobrovolníky.

Stáří

Účinky věku na farmakokinetiku bupropionu a jeho metabolitů nebyly plně charakterizovány, ale zkoumání koncentrací bupropionu v ustáleném stavu z několika depresivních studií zahrnujících subjekty dávky v rozmezí 300 až 750 mg/den v rozvrhu 3-timesiaily odhalilo žádný vztah mezi věkem (18 až 83 let) a plazma) a plazmové koncentrace) a plazmové koncentrace) a plasmové koncentrace) a plazmové koncentrace) a plazmové koncentrace) a plasma) a plazma) a plazma) a plasmové koncentrace). Jednorázová farmakokinetická studie prokázala, že dispozice bupropionu a jeho metabolitů u starších subjektů byla podobná dispozice u mladších subjektů. Tato data naznačují, že neexistuje výrazný účinek věku na koncentraci bupropionu; Další studie o farmakokinetice s jedním a více dávkami však naznačovala, že starší lidé jsou vystaveni zvýšenému riziku akumulace bupropionu a jeho metabolitů [viz Použití v konkrétních populacích ].

Pacienti s muži a ženy

Souhrnná analýza farmakokinetických údajů Bupropion od 90 zdravých samců a 90 zdravých dobrovolníků neodhalila žádné rozdíly v souvislosti s pohlavím v maximálních plazmatických koncentracích bupropionu. Průměrná systémová expozice (AUC) byla u mužských dobrovolníků přibližně o 13% vyšší ve srovnání s dobrovolníky. Klinický význam tohoto zjištění není znám.

Kuřáci

Účinky kouření cigaret na farmakokinetiku bupropionu byly studovány u 34 zdravých dobrovolníků mužů a žen; 17 bylo chronických kuřáků cigaret a 17 nekuřáků. Po perorálním podávání jediné 150 mg dávky bupropionu nebyly statisticky významné rozdíly v poločasu AUC CMAX TMAX nebo clearance bupropionu nebo jeho aktivních metabolitů mezi kuřáky a nekuřáky.

Má v sobě ceftin penicilin

Studie interakce léčiva

Potenciál pro další léky ovlivňující wellbutrin

Studie in vitro ukazují, že bupropion je primárně metabolizován na hydroxybupropion CYP2B6. Proto existuje potenciál pro léčivé interakce mezi wellbutrinem a léky, které jsou inhibitory nebo induktory CYP2B6. Kromě toho studie in vitro naznačují, že paroxetin sertralin norfluoxetin fluvoxamin a neelfinavir inhibují hydroxylaci bupropionu.

Inhibitory CYP2B6

TICLOPIDINOVÝ KLOPIDOGREL: V pokusu u zdravých mužských dobrovolníků klopidogrel 75 mg jednou denně nebo tiklopidin 250 mg dvakrát denně zvýšené expozice (CMAX a AUC) bupropionu o 40% a 60% pro klopidogrel a 38% a 85% pro respektive ticlopidinu. Expozice (CMAX a AUC) hydroxybupropionu byly sníženy o 50% a 52% pomocí klopidogrelu a 78% a 84% respektive tiklopidinem. Předpokládá se, že tento účinek je způsoben inhibicí hydroxylace bupropionu katalyzovaného CYP2B6.

Prasugrel

Prasugrel is a weak inhibitnebo of CYP2B6. In healthy subjects prasugrel increased bupropion CMAX a AUC values by 14% a 18% respectively a decreased CMAX a AUC values of hydroxybupropion an active metabolite of bupropion by 32% a 24% respectively.

Cimetidin

Zdá se, že metabolit threohydrobupropionu bupropionu není produkován enzymy cytochromu P450. Účinky souběžného podávání cimetidinu na farmakokinetiku bupropionu a jeho aktivních metabolitů byly studovány u 24 zdravých mladých dobrovolníků. Po perorálním podávání bupropionu 300 mg s a bez cimetidinu 800 mg nebyla ovlivněna farmakokinetika bupropionu a hydroxybupropionu. Došlo k 16% a 32% zvýšení AUC a CMAX v kombinovaných skupinách threohydrobupropionu a erythrohydrobupropionu.

Citalopram

Citalopram did not affect the pharmacokinetics of bupropion a its three metabolites.

Induktory CYP2B6

Ritonavir a Lopinavir

V zdravém dobrovolnickém pokusu ritonavir 100 mg dvakrát denně snížil AUC a CMAX bupropionu o 22% a 21%. Expozice metabolitu hydroxybupropionu byla snížena o 23% threohydrobupropion se snížil o 38% a erythrohydrobupropion se snížil o 48%.

Ve druhém zdravém dobrovolnickém pokusu ritonavir v dávce 600 mg dvakrát denně snížil AUC a CMAX Bupropionu o 66% a 62%. Expozice metabolitu hydroxybupropionu byla snížena o 78% threohydrobupropion se snížil o 50% a erythrohydrobupropion se snížil o 68%.

V dalším zdravém dobrovolnickém pokusu lopinavir 400 mg/ritonavir 100 mg dvakrát denně snížil Bupropion AUC a CMAX o 57%. AUC a CMAX hydroxybupropionu byly sníženy o 50% a 31%.

Efavirenz

V pokusu u zdravých dobrovolníků Efavirenz 600 mg jednou denně po dobu 2 týdnů snížil AUC a CMAX Bupropionu přibližně o 55% a 34%. AUC hydroxybupropionu se nezměnil, zatímco CMAX hydroxybupropionu byl zvýšen o 50%.

Karbamazepin fenobarbital fenytoin

I když nebyly systematicky studovány, mohou tyto léky vyvolat metabolismus bupropionu.

Potenciál pro Wellbutrin ovlivňovat jiné drogy

Údaje o zvířatech naznačují, že bupropion může být induktor enzymů metabolizujících léčiva u lidí. V jedné studii po chronickém podávání bupropionu 100 mg třikrát denně až 8 zdravých mužských dobrovolníků po dobu 14 dnů neexistoval žádný důkaz o indukci vlastního metabolismu. Přesto však může existovat potenciál pro klinicky důležité změny hladin krve spolupracovních léků.

Léky metabolizované pomocí CYP2D6

In vitro bupropion a jeho metabolity (erythrohydrobupropion threohydrobupropion hydroxybupropion) jsou inhibitory CYP2D6. V klinické studii 15 mužských subjektů (ve věku 19 až 35 let), kteří byli rozsáhlými metabolizátory bupropionu CYP2D6 300 mg/den, následovala jediná dávka 50 mg desipraminu, zvýšila CMAX AUC a T½ deseraminu v průměru přibližně 2 až 5- a 2krát respektive. Účinek byl přítomen po dobu nejméně 7 dnů po poslední dávce bupropionu. Současné použití bupropionu s jinými léky metabolizovanými CYP2D6 nebylo formálně studováno.

Citalopram

Ačkoli Citalopram není primárně metabolizován CYP2D6 v jedné zkušebním bupropionu zvýšil CMAX a AUC citalopramu o 30% a 40%.

Lamotrigin

Několik perorálních dávek bupropionu nemělo statisticky významné účinky na farmakokinetiku lamotriginu s jednou dávkou u 12 zdravých dobrovolníků.

Digoxin

Údaje o literatuře ukázaly, že expozice digoxinu byla snížena, když byla jedna perorální dávka 0,5 mg digoxinu podána 24 hodin po jedné perorální dávce 150 mg bupropionu u zdravých dobrovolníků.

Klinické studie

Účinnost wellbutrinu při léčbě velké depresivní poruchy byla stanovena ve dvou 4týdenních placebem kontrolovaných studiích u dospělých pacientů s MDD (pokusy 1 a 2 v tabulce 4) a v jedné 6týdenní placebem kontrolované studii u dospělých ambulantních pacientů s MDD (v tabulce 3 v tabulce 4). V první studii byl rozsah dávky wellbutrinu 300 mg až 600 mg/den podávaný ve 3 rozdělených dávkách; 78% subjektů bylo léčeno dávkami 300 mg až 450 mg/den. Studie prokázala účinnost wellbutrinu měřeno podle hodnocení hodnocení Hamilton Depression (HDRS) Celkem skóre HDR depresivní položky nálady (položka 1) a skóre globálních globálních dojmů (CGI-S). Druhá studie zahrnovala 2 dávky wellbutrinu (300 a 450 mg/den) a placebo. Tato studie prokázala účinnost Wellbutrinu pouze pro dávku 450 mg/den. Výsledky účinnosti byly statisticky významné pro celkové skóre HDR a skóre CGI-S, ale ne pro položku HDR 1. Ve třetí zkušební ambulantní pacienty byly léčeny 300 mg/den Wellbutrinu. Tato studie prokázala účinnost wellbutrinu, měřeno celkovým skóre HDRS, položku 1 Montgomery-Asberg Depression Scale (MADRS) skóre CGI-S a skóre CGI-Improvement (CGI-I). Účinnost wellbutrinu při dlouhodobém používání, která je po dobu delší než 6 týdnů, nebyla v kontrolovaných studiích systematicky hodnocena.

Tabulka 4: Účinnost wellbutrinu pro léčbu velké depresivní poruchy

Informace o pacientovi pro wellbutrin

Wellbutrin
(Dobře BYU-TRIN)
(Bupropion hydrochlorid) tablety

Důležité: Nezapomeňte si přečíst tři části tohoto průvodce medikací. První část je o riziku sebevražedných myšlenek a akcí s antidepresivními léky; Druhá část je o riziku změn v depresi myšlení a chování a sebevražedných myšlenek nebo akcí s léky používanými k přestat kouření; A třetí část má název, jaké další důležité informace bych měl vědět o Wellbutrinu?

Antidepresivní léčiva Deprese a další vážné duševní choroby a sebevražedné myšlenky nebo činy

Tato část průvodce medikací je pouze o riziku sebevražedných myšlenek a akcí s antidepresivními léky.

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o depresi antidepresiv a dalších vážných duševních chorob a sebevražedných myšlenkách nebo akcích?

1. Antidepresivní léky mohou zvýšit riziko sebevražedných myšlenek nebo akcí u některých dětí dospívajících nebo mladých dospělých během prvních několika měsíců léčby.

2. deprese nebo jiné vážné duševní choroby jsou nejdůležitějšími příčinami sebevražedných myšlenek a jednání. Někteří lidé mohou mít zvláště vysoké riziko sebevražedných myšlenek nebo akcí.

Patří mezi ně lidé, kteří mají (nebo mají rodinnou anamnézu) bipolární nemoci (také nazývané manicky depresivní nemoc) nebo sebevražedné myšlenky nebo činy.

3. Jak mohu sledovat a pokusit se zabránit sebevražedným myšlenkám a činům v sobě nebo členovi rodiny?

• Věnujte velkou pozornost jakýmkoli změnám, zejména náhlým změnám v chování nálady, myšlenky nebo pocity. To je velmi důležité, když je spuštěn antidepresivní lék nebo při změně dávky.
• Okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče a nahlásí nové nebo náhlé změny v myšlenkách nebo pocitech chování v náladě.
• Udržujte všechny následné návštěvy u svého poskytovatele zdravotní péče podle plánu. Zavolejte poskytovateli zdravotní péče mezi návštěvami podle potřeby, zejména pokud máte obavy z příznaků.

Okamžitě zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte vy nebo váš člen rodiny některý z následujících příznaků, zejména pokud jsou nové horší nebo se obávejte:

• myšlenky na sebevraždu nebo umírání
• Potíže se spánkem (nespavost)
• Pokusy o spáchání sebevraždy
• Nová nebo horší podrážděnost
• Nová nebo horší deprese
• jednat agresivní být naštvaný nebo násilný
• nová nebo horší úzkost
• působí na nebezpečné impulsy
• Cítím se velmi rozrušený nebo neklidný
• extrémní zvýšení aktivity a mluvení (mánie)
• panické útoky
• ostatní unusual changes in behavinebo nebo mood

Co jiného musím vědět o antidepresivních lécích?

• Nikdy nezastavte antidepresivní medicínu, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Zastavení antidepresiva medicíny může náhle způsobit další příznaky.
• Antidepresiva jsou léky používané k léčbě deprese a jiných nemocí. Je důležité diskutovat o všech rizicích léčby deprese a také o rizicích, že by s ní nezacházela. Pacienti a jejich rodiny nebo jiní pečovatelé by měli diskutovat o všech volbách léčby s poskytovatelem zdravotní péče nejen o použití antidepresiv.
• Antidepresivní léky mají další vedlejší účinky. Promluvte si s poskytovatelem zdravotní péče o vedlejších účincích léku předepsaného pro vás nebo vašeho člena rodiny.
• Antidepresivní léky mohou interagovat s jinými léky. Znáte všechny léky, které vy nebo váš člen rodiny užíváte. Uchovávejte seznam všech léků, které zobrazí poskytovateli zdravotní péče. Nezačínejte nové léky, aniž byste se nejprve kontrolovali u svého poskytovatele zdravotní péče.

Není známo, zda je Wellbutrin bezpečný a efektivní u dětí mladších 18 let.

Ukončení kouření ukončit kouření léků Změny v oblasti myšlení a chování deprese a sebevražedných myšlenek nebo akcí

Tato část průvodce medikací je pouze o riziku změn v depresi myšlení a chování a sebevražedných myšlenek nebo akcí s drogami používanými k ukončení kouření. Ačkoli Wellbutrin není léčbou pro ukončení kouření, obsahuje stejnou aktivní složku (bupropion hydrochlorid) jako Zyban, který se používá k pomoci pacientům přestat kouřit.

Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče nebo poskytovatelem zdravotnictví vašeho člena vašeho rodiny o:

• Všechna rizika a výhody léčivých přípravků ukončené kouření.
• Všechny volby léčby pro odvykání kouření.

Když se pokusíte přestat kouřit s buropionem nebo bez něj, můžete mít příznaky, které mohou být způsobeny stažením nikotinu, včetně:

• nutkání kouřit
• frustrace
• neklid
• depresivní nálada
• hněv
• snížená srdeční frekvence
• potíže se spánkem
• Cítím se úzkostně
• zvýšená chuť k jídlu
• podrážděnost
• potíže se soustředění
• přibývání na váze

Někteří lidé dokonce zažili sebevražedné myšlenky, když se snažili přestat kouřit bez léků. Někdy ukončení kouření může vést ke zhoršení problémů duševního zdraví, které již máte, jako je deprese.

Někteří lidé měli vážné vedlejší účinky při užívání bupropionu, aby jim pomohli přestat kouřit, včetně:

Nové nebo horší problémy duševního zdraví, jako jsou změny v chování nebo agresivním nepřátelství Deprese nebo sebevražedné myšlenky nebo činy. Někteří lidé měli tyto příznaky, když začali brát bupropion a jiní je vyvinuli po několika týdnech léčby nebo po zastavení bupropionu. K těmto příznakům došlo častěji u lidí, kteří měli v anamnéze problémy s duševním zdravím, než užívali bupropion než u lidí bez anamnézy problémů duševního zdraví.

Přestaňte brát Wellbutrin a okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče, pokud si vaše rodina nebo pečovatel všimněte některého z těchto příznaků. Spolupracujte se svým poskytovatelem zdravotní péče a rozhodněte se, zda byste měli i nadále brát Wellbutrin. U mnoha lidí tyto příznaky zmizely po zastavení Wellbutrinu, ale u některých lidí příznaky po zastavení Wellbutrinu pokračovaly. Je důležité, abyste sledovali s poskytovatelem zdravotní péče, dokud nezmizí vaše příznaky.

Předtím, než vezmete Wellbutrin Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste někdy měli depresi nebo jiné problémy duševního zdraví. Měli byste také říct svému poskytovateli zdravotní péče o jakýchkoli příznacích, které jste měli jindy, abyste se pokusili přestat kouřit s bupropionem nebo bez něj.

Jaké další důležité informace bych měl vědět o Wellbutrinu?

• Záchvats: There is a chance of having a záchvat (convulsion fit) with Wellbutrin especially in people:
  • s určitými zdravotními problémy.
  • kteří berou určité léky.

Šance na záchvaty se zvyšuje s vyššími dávkami wellbutrinu. Další informace naleznete v oddílech, které by neměly brát WellButrin? A co bych měl říct svému poskytovateli zdravotní péče, než si vezmeme Wellbutrin? Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech vašich zdravotních stavech a všech lécích, které užíváte. Neberejte žádné jiné léky, když užíváte Wellbutrin, pokud váš poskytovatel zdravotní péče neřekl, že je v pořádku je vzít. Pokud máte záchvaty při přijímání Wellbutrin, přestaňte brát tablety a hned zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče. Pokud máte záchvaty, neberte si Wellbutrin znovu.

• Vysoký krevní tlak (hypertenze). Někteří lidé získávají vysoký krevní tlak, který může být závažný při užívání Wellbutrinu. Šance na vysoký krevní tlak může být vyšší, pokud také používáte substituční terapii nikotinu (jako je náplast nikotinu), která vám pomůže přestat kouřit (viz část této medikační příručky nazvané Jak mám vzít wellbutrin?).
• Manické epizody. Někteří lidé mohou mít období mánie při užívání Wellbutrinu, včetně:
  • Značně zvýšená energie
  • Těžké potíže se spánkem
  • Závodní myšlenky
  • Bezohledné chování
  • Neobvykle velké nápady
  • Nadměrné štěstí nebo podrážděnost
  • Mluvit více nebo rychleji než obvykle

Pokud máte některý z výše uvedených příznaků mánie, zavolejte na poskytovatele zdravotní péče.

• Neobvyklé myšlenky nebo chování. Někteří pacienti mají neobvyklé myšlenky nebo chování, zatímco berou Wellbutrin, včetně klamů (věřte, že jste někdo jiný) halucinace (vidění nebo slyšení věcí, které tam nejsou) paranoia (pocit, že lidé jsou proti vám) nebo se cítí zmatení. Pokud se to stane vám, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče.
• Vizuální problémy.
  • bolest očí
  • Změny vidění
  • otok nebo zarudnutí v oku nebo kolem ní

Pro tyto problémy jsou ohroženi pouze někteří lidé. Možná budete chtít podstoupit vyšetření očí, abyste zjistili, zda jste v ohrožení, a pokud jste, dostanete preventivní léčbu.

• Těžké alergické reakce. Někteří lidé mohou mít závažné alergické reakce na Wellbutrin. Přestaňte brát Wellbutrin a hned zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče Pokud dostanete vyrazové svědění úly horečky oteklé lymfatické žlázy bolestivé vředy v ústech nebo kolem očí otoky rtů nebo bolesti na hrudi nebo máte potíže s dýcháním. Mohly by to být známky vážné alergické reakce.

Co je Wellbutrin?

Wellbutrin is a prescription medicine used to treat adults with a certain type of depression called majnebo depressive disneboder.

Kdo by neměl brát Wellbutrin?

Nebere to wellbutrin, pokud

• mít nebo mít záchvatovou poruchu nebo epilepsii.
• mít nebo mít poruchu příjmu potravy, jako je anorexie nervosa nebo bulimie.
• užívají jakékoli jiné léky, které obsahují bupropion včetně Zybanu (používané k pomoci lidem přestat kouřit) Wellbutrin Sr Wellbutrin XL Aplenzin nebo Forfivo XL. Bupropion is the same active ingredient that is in Wellbutrin.
• Pijte hodně alkoholu a náhle přestaňte pít nebo používat léky zvané sedativa (tyto vás dělají ospalými) benzodiazepiny nebo léky proti zájezdu a najednou je přestanete používat.
• Vezměte inhibitor monoamin oxidázy (MAOI). Zeptejte se svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka, pokud si nejste jisti, zda si vezmete maoi včetně antibiotikum linezolid.
  • Neberte si Maoi do 2 týdnů od zastavení Wellbutrinu, pokud k tomu nařídí váš poskytovatel zdravotní péče.
  • Nezačínejte Wellbutrin, pokud jste přestali brát maoi za poslední 2 týdny, pokud k tomu nařídí váš poskytovatel zdravotní péče.
• jsou alergické na aktivní složku ve Wellbutrin Bupropion nebo na některou z neaktivních složek. Úplný seznam složek ve Wellbutrinu naleznete na konci této medikační příručky.

Co bych měl říct svému poskytovateli zdravotní péče, než vezmeme Wellbutrin?

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste někdy měli sebevražedné myšlenky nebo činy nebo jiné problémy s duševním zdravím. Viz deprese antidepresiv a další vážné duševní choroby a sebevražedné myšlenky nebo činy.

• Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o svých dalších zdravotních stavech, včetně, pokud jste:
  • mají problémy s jatery, zejména cirhózu jater.
  • mít problémy s ledvinami.
  • mají nebo měli poruchu příjmu potravy, jako je anorexie nervosa nebo bulimie.
  • Měli zranění hlavy.
  • měli záchvaty (fit křeče).
  • mít nádor v nervovém systému (mozek nebo páteř).
  • měli infarkt srdeční problémy nebo vysoký krevní tlak.
  • jsou diabetické užívání inzulínu nebo jiných léčivých přípravků pro kontrolu hladiny cukru v krvi.
  • Pijte alkohol.
  • Zneužívání léků na předpis nebo pouliční léky.
  • jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o riziku pro vaše nenarozené dítě, pokud si vezmete Wellbutrin během těhotenství.
    • Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud otěhotníte nebo si myslíte, že jste těhotná během léčby wellbutrinem.
    • Pokud otěhotníte během léčby wellbutrin, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o registraci v Národním registru těhotenství pro antidepresiva. Můžete se zaregistrovat na telefonním čísle 1-844405-6185.
• jsou kojení nebo plánují kojení během léčby wellbutrinem. Wellbutrin prochází do vašeho mléka. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě během léčby wellbutrinem.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte včetně vitamínů a bylinných doplňků léčivých přípravků na předpis. Mnoho léků zvyšuje vaše šance na záchvaty nebo jiné závažné vedlejší účinky, pokud je berete při užívání Wellbutrinu.

Jak mám brát Wellbutrin?

• Vezměte Wellbutrin přesně tak, jak předepsal váš poskytovatel zdravotní péče. Neměňte svou dávku ani nepřestávejte brát Wellbutrin, aniž byste nejprve mluvili se svým poskytovatelem zdravotní péče.
• Swallow wellbutrin tablety celé. Nehledejte tablety wellbutrinu žvýkací nebo rozdrťte.
• Vezměte Wellbutrin současně každý den.
• Vezměte své dávky Wellbutrinu nejméně 6 hodin od sebe.
• Můžete brát wellbutrin s jídlem nebo bez něj.
• Pokud vám chybí dávka, neberte si další dávku, abyste nahradili dávku, kterou jste zmeškali. Počkejte a vezměte si další dávku v pravidelném čase. To je velmi důležité. Příliš mnoho Wellbutrin může zvýšit vaši šanci na záchvat.
• Pokud si vezmete příliš mnoho wellbutrinu nebo předávkování, zavolejte okamžitě do místní pohotovostní místnosti nebo střediska pro kontrolu jedu.
• Neužívejte žádné jiné léky při užívání Wellbutrinu, pokud vám váš poskytovatel zdravotní péče neřekl, že je v pořádku.
• Pokud berete Wellbutrin pro léčbu velké depresivní poruchy, může to trvat několik týdnů, než se cítíte, že Wellbutrin funguje. Jakmile se budete cítit lépe, je důležité brát WellButrin přesně podle pokynů vašeho poskytovatele zdravotní péče. Pokud nemáte pocit, že WellButrin pro vás pracuje, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče.

Co bych se měl vyhnout při užívání Wellbutrinu?

• Během léčby wellbutrinem omezte nebo se vyhněte užívání alkoholu. Pokud obvykle pijete spoustu alkoholu, mluvíte se svým poskytovatelem zdravotní péče před náhle zastavením. Pokud najednou přestanete pít alkohol, můžete zvýšit riziko záchvatů.
• Nejezděte auto nebo nepoužívejte těžké stroje, dokud nevíte, jak Wellbutrin vás ovlivňuje. Wellbutrin může ovlivnit vaši schopnost dělat tyto věci bezpečně.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Wellbutrinu?

Wellbutrin can cause serious side effects. See the sections at the beginning of this Průvodce léky fnebo infnebomation about serious side effects of Wellbutrin.

Mezi nejčastější vedlejší účinky Wellbutrinu patří:

• nervozita
• těžké pocení
• sucho v ústech
• Shakeness (Tremor)
• zácpa
• potíže se spánkem
• bolest hlavy
• rozmazané vidění
• nevolnost nebo zvracení
• Rychlý srdeční rytmus
• závrať

Pokud máte nevolnost, vezměte si lék s jídlem. Pokud máte potíže se spánkem, nebere svůj lék příliš blízko před spaním.

Okamžitě řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o jakýchkoli vedlejších účincích, které vás obtěžují.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Wellbutrinu. Pro více informací se zeptejte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka.

Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče o lékařskou pomoc o vedlejších účincích.

Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088. Můžete také nahlásit vedlejší účinky na GlaxoSmithKline na čísle 1-888-825-5249.

Jak mám ukládat wellbutrin?

• Ukládejte wellbutrin při teplotě místnosti mezi 68 ° F a 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Udržujte tablety wellbutrinu suché a ze světla.

Udržujte Wellbutrin a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání Wellbutrinu.

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v průvodci s léky. Nepoužívejte wellbutrin pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte wellbutrinu jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

L-arginin 1000 mg výhody

Pokud provedete test screeningu léčiva moči, může být wellbutrin učinit výsledek testu pozitivním na amfetaminy. Pokud řeknete osobě, která vám dává test na screening drog, že berete wellbutrin, mohou provést konkrétnější test screeningu drog, který by neměl mít tento problém.

Tento průvodce léky shrnuje důležité informace o Wellbutrinu. Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče. Můžete požádat svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka o informace o Wellbutrinu, který je napsán pro zdravotnické pracovníky.

Pro více informací o WellButrinu volejte 1-888-825-5249.

Jaké jsou ingredience ve Wellbutrinu?

Aktivní složka: Hydrochlorid Bupropion.

Neaktivní ingredience: 75-mg tablet-D

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.