Temovate

Popis pro temovate

Krém a mast a mast pro propionát Clobetasol Propionát a mast 0,05% obsahují aktivní sloučeninu propionátu Clobetasol Syntetický kortikosteroid pro lokální dermatologické použití. Clobetasol Analog prednisolonu má vysoký stupeň glukokortikoidní aktivity a mírný stupeň mineralokortikoidní aktivity.

Chemicky chemicky clobetasol propionát je (11ß16ß) -21-chlor-9-fluoro-11-hydroxy-16-methyl-17- (1-oxopropoxy) -pregna-14-diene-320-dione a má následující strukturální vzorec:

Clobetasol Propionát má molekulární vzorec C ₂₅ H ₃₂ Cifo ₅ a a molecular weight of 467. It is a white to cream-colored crystalline powder insoluble in water.

Krém Temovate® obsahuje propionát clobetasolu 0,5 mg/g v krémové základně propylenglykolu glyceryl monostearate cetostearylalkohol glyceryl stearate peg 100 stearate bílý vosk chlorresol sodný citrát kyseliny citronové monohydrátu a purifikovanou vodu.

TEMovate® mast obsahuje propionát clobetasolu 0,5 mg/g v základně propylenglykolu sorbitan sesquioleátu a bílé petrolatum.

Použití pro temovate

Temovate® krém a masti jsou super-vysokými účinnými formulacemi Corticos-ateroidů označené pro reliéf zánětlivých a Pru-ritických projevů dermatóz reagujících na kortikosteroidy. Léčba po 2 po sobě jdoucích týdnech se nedoporučuje a celková dávka by neměla překročit 50 g/týden kvůli potenciálu, aby léčivo potlačilo osu hypotalamicko-hypofýzy (HPA). Použití u pediatrických pacientů mladších 12 let se nedoporučuje.

Stejně jako u jiných vysoce aktivních kortikosteroidových terapie by měla být při dosahování kontroly přerušena. Pokud do 2 týdnů není pozorováno žádné zlepšení, může být nutné přehodnocení diagnózy.

Dávkování pro temovate

Naneste tenkou vrstvu krému Temovate® nebo mast do postižených kožních oblastí dvakrát denně a jemně a úplně (viz viz Indikace a použití ).

TEMovate® Cream and Mast Mast jsou velmi vysoká účinnost lokálních kortiko-costeroidů; proto Léčba by měla být omezena na 2 po sobě následující týdny a nemělo by se používat množství větší než 50 g/týden.

Stejně jako u jiných vysoce aktivních kortikosteroidových terapie by měla být při dosahování kontroly přerušena. Pokud do 2 týdnů není vidět žádné zlepšení, může být nutné přehodnocení diagnózy.

Krém Temovate® a masti by se neměly používat s okluzivními obvazy.

Geriatrické použití

Ve studiích, kde vidíme geriatričtí pacienti (věk 65 let nebo starší OPATŘENÍ ) byly léčeny krémem Temovate® nebo se bezpečnost masti nelišila od toho u mladších pacientů; Proto se nedoporučuje žádné nastavení dávky.

Jak dodáno

Krém Temovate® (Clobetasol Propionate Cream) 0,05% je dodáván v:

30-g trubek ( NDC 10337-163-30) a
Trubky 60 g ( NDC 10337-163-60).

TEMovate® (Clobetasol Propionate Mast Mast) Mast 0,05% je dodávána v:

Trubky 15 G ( NDC 10337-162-15) a
30-g trubek ( NDC 10337-162-30).

Uložte mezi 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F). Krém Temovate® by neměl být chlazený. Pharmaderm

Divize Fugera Pharmaceuticals Inc. Melville NY NY 11747 USA. Revidováno: Jan

Vedlejší účinky pro temovate

V kontrolovaných klinických studiích nejčastějšími nežádoucími účinky hlášené pro krém Temovate® byly spalování a bodnutí u 1% léčených pacientů. Méně časté nežádoucí účinky byly svědění atrofie pokožky a praskání a štěpení kůže.

V kontrolovaných klinických studiích byly nejčastějšími nežádoucími účinky hlášené pro masti Temovate® podráždění pocitu a svědění u 0,5% léčených pacientů. Méně častým nežádoucím nežádoucím účinkem byly praskající erytém folikulitida Numbness of Fingers Atrofie a Telangiectasia.

Cushingový syndrom byl hlášen u kojenců a dospělých v důsledku dlouhodobého používání lokálních formulací Clobetasol Propionate.

U lokálních kortikosteroidů byly hlášeny následující další místní nežádoucí účinky a mohou se častěji vyskytovat s použitím okluzivních obvazů a kortikosteroidů s vyšší účinností. Tyto reakce jsou uvedeny v přibližně klesajícím pořadí výskytu: suchost Akneiformní erupce Hypopigmentace Periorální dermatitida alergická kontaktní dermatitida sekundární infekce podráždění a miliaria.

Interakce léčiva pro temovate

Žádné informace.

Varování pro temovate

Žádné informace. Please see Precence sekce níže.

Opatření pro temovate

Generál

Krém a masti Temovate® by neměly být použity při léčbě Rosacea nebo periorální dermatitida a neměla by být používána na slabině nebo axilále.

Systémová absorpce lokálních kortikosteroidů může po stažení léčby způsobit reverzibilní potlačení osy HPA s potenciálem pro glukokortikosteroidní nedostatečnost. U některých pacientů mohou být také produkovány projevy hyperglykémie a glukosurie Cushingova syndromu pomocí systémové absorpce topických kortikosteroidů při terapii.

Pacienti, kteří aplikují topický steroid na velkou povrchovou plochu nebo na oblasti pod okluzí, by měli být pravidelně hodnoceni, aby se důkaz o potlačení osy HPA. To lze provést pomocí stimulace A.M. Plazmové kortizolové a močové testy kortizolu. Pacienti dostávající superpotentní kortikosteroidy by neměli být léčeni déle než 2 týdny najednou a pouze malé oblasti by měly být léčeny najednou kvůli zvýšenému riziku potlačení HPA.

Krém Temovate® a masti vyráběné potlačení osy HPA, když se používají v dávkách až 2 g/den po dobu 1 týdne u pacientů s ekzém .

Pokud je zaznamenáno potlačení osy HPA, měl by být proveden pokus o odstoupení léčiva ke snížení frekvence aplikace nebo nahrazení méně silného kortikosteroidu. Obnovení funkce osy HPA je obecně rychlé po přerušení topických kortikosteroidů. Mohou se objevit vzácně příznaky a příznaky nedostatečnosti glukokortikosteroidů, které vyžadují doplňkové systémové kortikosteroidy. Informace o systémovém doplňování naleznete v předepisování informací o těchto produktech.

Pediatričtí pacienti mohou být náchylnější k systémové toxicitě z ekvivalentních dávek v důsledku jejich většího povrchu kůže k tělesné hmotnosti (viz viz OPATŘENÍ : Dětské použití ).

Pokud se rozvíjí podráždění, by mělo být vysazeno krémové a masti a masti by měla být zavedena a zavedena vhodná terapie. Alergická kontaktní dermatitida s kortikosteroidy je obvykle diagnostikována pozorováním selhání léčení, spíše než zaznamenávání klinické exacerbace, jako u většiny topických produktů neobsahujících kortikosteroidy. Takové pozorování by mělo být potvrzeno vhodným diagnostickým testováním náplastí.

Pokud jsou přítomny doprovodné kožní infekce nebo se vyvinují vhodné antimykotické nebo antibakteriální činidlo. Pokud k příznivé reakci nedojde, okamžitě se vyskytuje použití krému Temovate® a masti by mělo být přerušeno, dokud nebude infekce adekvátně kontrolována.

Laboratorní testy

Následující testy mohou být užitečné při hodnocení pacientů pro potlačení osy HPA:

ACTH stimulační test
DOPOLEDNE. test plazmy kortizolu
Test kortizolu bez moči

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Nebyly provedeny dlouhodobé studie na zvířatech k vyhodnocení karcinogenního potenciálu propionátu clobetasolu.

Studie u potkanů ​​po subkutánním podávání na úrovních dávkování až do 50 mcg/kg/den odhalily, že ženy vykazovaly zvýšení počtu resorbovaných embryí a snížení počtu živých plodů při nejvyšší dávce.

Propionát Clobetasol byl nemutagenní ve 3 různých testovacích systémech: Ames testuje Saccharomyces cerevisiae genový přeměnu a test E. coli B WP2.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C . Ukázalo se, že kortiko-steroidy jsou teratogenní u laboratorních zvířat, pokud jsou systémově podávány při relativně nízké úrovni dávkování. Ukázalo se, že některé kortikos-teroidy jsou teratogenní po dermální aplikaci na laboratorní zvířata.

Clobetasol Propionát nebyl testován na teratogenitu, když byl aplikován lokálně; je však absorbován perkutánně a při podávání subkutánně to byl významný Teratogenní u králíka i myši. Propionát Clobetasol má větší teratogenní potenciál než steroidy, které jsou méně účinné.

Studie teratogenity u myší za použití subkutánní trasy vedly k fetotoxicitě při nejvyšší testované dávce (1 mg/kg) a teratogenitu při všech hladinách dávky testované na 0,03 mg/kg. Tyto dávky jsou přibližně 1,4 a 0,04krát, respektive lidská lokální dávka krému a masti Temovate®. Mezi pozorované abnormality patřily rozštěp patra a kosterní abnormality.

U králíků byl propionát Clobetasol teratogenní v dávkách 3 a 10 mcg/kg. Tyto dávky jsou přibližně 0,02 a 0,05krát, respektive lidská lokální dávka krému a masti Temovate®. Mezi pozorované abnormality patřily rozštěp patra cranioschisis a další kosterní abnormality.

U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie teratogenního potenciálu propionátu clobetasolu. Temovate® krém a masti by se měly používat během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Systemicky podávané kortikosteroidy se objevují v lidském mléce a mohly by potlačit růst narušují endogenní produkci cor-ticosteroidů nebo způsobili jiné netvarové účinky. Není známo, zda topické podávání kortikosteroidů může vést k dostatečné systémové absorpci, aby se vytvořila detekovatelná množství v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrnosti by mělo být uplatněno, když je ošetřovatelská žena podávána krém nebo masti Temovate®.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost krému a masti Temovate® u pediatrických pacientů nebyla stanovena. Použití u pediatrických pacientů mladších 12 let se nedoporučuje. Kvůli vyššímu poměru plochy povrchu kůže k tělesné hmotnosti jsou pediatričtí pacienty vystaveny většímu riziku než dospělí suprese ose HPA a syndromu Cushingu, když jsou léčeni topickými kortikosteroidy. Jsou proto také vystaveni většímu riziku nedostatečnosti nadledvinek během nebo po stažení léčby. Nepříznivé účinky včetně striae byly hlášeny s nevhodným použitím topických kortikosteroidů u kojenců a dětí.

U dětí, které dostávají lokální kortikosteroidy, byly hlášeny lineární retardace růstu HPA. Projevy potlačení nadledvin u dětí zahrnují nízké hladiny kortizolu v plazmě a nepřítomnost reakce na stimulaci ACTH. Projevy intrakraniální hypertenze zahrnují vypouklé fontanely bolesti hlavy a bilaterální Papiledema .

Geriatrické použití

Omezený počet pacientů ve věku nebo nad 65 let byl léčen krémem Temovate® (n = 231) a mastí Temovate® (n = 101) v klinických studiích USA a mimo USA. Zatímco počet pacientů je příliš malý na to, aby umožnil samostatnou analýzu účinnosti a bezpečnosti, nežádoucí účinky uvedené v této populaci byly podobné těm, které uvádějí mladší pacienti. Na základě dostupných údajů není zaručeno žádné úpravy dávkování krému Temovate® a masti u geriatrických pacientů.

Informace o předávkování pro temovate

Topicky aplikovaný krém Temovate® a masti může být absorbováno v dostatečném množství k vytvoření systémových účinků (viz viz OPATŘENÍ ).

Kontraindikace pro temovate

Krém a mast a masti 0,05% jsou kontraindikovány u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na některou ze složek přípravků.

Klinická farmakologie for Temovate

Stejně jako jiné lokální kortikosteroidy mají Clobetasol Propionát proti zánětlivé antipruritické a vazokonstrikční vlastnosti. Mechanismus protizánětlivé aktivity topických steroidů obecně je nejasný. Předpokládá se však, že kortikosteroidy působí indukcí fosfolipázy A ₂ Inhibiční proteiny společně nazývají lipokortiny. Předpokládá se, že tyto proteiny řídí biosyntézu účinných mediátorů zánětu, jako jsou prostaglandiny a leukotrieny, inhibicí uvolňování jejich společné prekurzorové arachidonové kyseliny. Kyselina arachidonová se uvolňuje z membránových fosfolipidů fosfolipázou A2.

Farmakokinetika

Rozsah perkutánní absorpce topických kortikosteroidů je určen mnoha faktory, včetně vehikula a integritu epidermální bariéry. Nebylo prokázáno, že okluzivní obvaz s hydrokortisonem po dobu až 24 hodin zvyšuje penetraci; Okluze hydrokortisonu po dobu 96 hodin však výrazně zvyšuje penetraci. Lokální kortikosteroidy mohou být absorbovány z normální neporušené kůže. Zánět a/nebo jiné procesy onemocnění v kůži mohou zvýšit perkutánní absorpci.

Studie prováděné s krémem a mastí Temovate® naznačují, že jsou ve velmi vysokém rozsahu účinnosti ve srovnání s jinými lokálními kortikosteroidy.

Informace o pacientovi pro temovate

Pacienti používající lokální kortikosteroidy by měli dostávat následující informace a pokyny:

1. Tento lék má být používán jako pokyn lékařem. Je to pouze pro externí použití. Vyvarujte se kontaktu s očima.
2. Tento lék by neměl být použit pro žádnou jinou poruchu, než pro kterou byla předepsána.
3. Ošetřená oblast kůže by neměla být ovázána jinak zakrytá nebo zabalena tak, aby byla okluzivní, pokud není nařízena lékařem.
4. Pacienti by měli hlásit jakékoli známky místních nežádoucích účinků na lékaře.