Tapazol

Popis pro tapazol

Tapazol ^® (Metimazolové tablety USP) (1-methylimidazol-2-thiol) je bílá krystalická látka, která je volně rozpustná ve vodě. Chemicky se liší od léčiv série thiouracilu především proto, že má 5- místo šestičlenného prstence.

Každá tableta obsahuje 5 nebo 10 mg (NULL,8 nebo 87,6 μmol) methimazolu orálně podávaný antititův lék.

Každá tableta také obsahuje laktózovou monohydrátovou hořečnatý stearátový škrob (kukuřice) pregelatinizovaný škrob a mastk.

Kolik viagra v předpisu

Molekulová hmotnost je 114,16 a molekulární vzorec je C ₄ H ₆ N ₂ S. Strukturální vzorec je následující:

levná bezpečná místa k cestování

Použití pro tapazol

Tapazol is indicated:

• U pacientů s Gravesovým onemocněním s hypertyreózou nebo toxickým multinodulárním goiterem, pro který chirurgický zákrok nebo radioaktivní jódová terapie není vhodnou možností léčby.
• Zlepšit příznaky hypertyreózy při přípravě na tyreoidektomii nebo radioaktivní jódovou terapii.

Dávkování pro tapazol

Tapazol is administered orally. The total daily dosage is usually given in 3 divided doses at approximately 8-hour intervals.

Dospělý

Počáteční denní dávka je 15 mg pro mírnou hypertyreózu 30 až 40 mg pro středně těžkou hypertyreózu a 60 mg pro těžkou hypertyreózu rozdělenou do 3 dávek v 8hodinových intervalech. Dávka údržby je 5 až 15 mg denně.

Dětský

Zpočátku je denní dávka 0,4 mg/kg tělesné hmotnosti rozdělena do 3 dávek a podávána v 8hodinových intervalech. Dávkování údržby je přibližně 1/2 počáteční dávky.

Jak dodáno

Tapazol Tablets are available in:

5-mg tablety jsou kulaté bílé až off-bílé skóre na jedné straně a druhá strana odnikána „J94“.

Jsou k dispozici následovně:

Lahve 100 NDC 60793-104-01

10-mg tablety jsou kulaté bílé až off-bílé skóre na jedné straně a na druhé straně odhozeny „J95“.

Jsou k dispozici následovně:

Na co se používá korejský ženšen

Lahve 100 NDC 60793-105-01

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F).

Vyrobeno: AAI Pharma 1726 North 23. St. Wilmington NC 28405. Revidováno: prosinec 2015

Vedlejší účinky na tapazol

Mezi hlavní nežádoucí účinky (které se vyskytují s mnohem menší frekvencí než menší nežádoucí účinky) zahrnují inhibici myelopoiesů (agranulocytóza granulocytopenie trombocytopenie a aplastická anémie) léčiva horečka lupus -like syndrom automatické syndrom (syndrom s inzulinem (syndrom se syndromem autoimunitidy (hemapatitida) aplastická a anémie) hepoglymunitida (hemapatetitida) hepoglymunitida (hepoglymunitida) aplastická anémie) aplastická anémie) aplastická anémie) aplastická anémie) aplastická anémie) aplastická anémie). žloutenka může přetrvávat několik týdnů po přerušení léčiva) Periarteritida a hypoprotrombinémie. Nefritida se vyskytuje velmi zřídka.

Mezi menší nežádoucí účinky patří zvracení zvracení kožních vyrážka Vuzea Epigastrická tísně Artralgie Parestezie Ztráta chuti Abnormální ztráta vlasů myalgie bolesti hlavy Pruritus Neuritis edém vertigo skitrová pigmentace Jourdice Sialadenopatie a lymfadenopatie.

Interakce léčiva pro tapazol

Antikoagulanty (ústní)

V důsledku potenciální inhibice aktivity vitamínu K methimazolem může být aktivita perorálních antikoagulantů (např. Warfarin) zvýšena; Další monitorování PT/INR by mělo být zváženo zejména před chirurgickými zákroky.

β-adrenergní blokovací látky

Hypertyreóza může způsobit zvýšenou vůli beta blokátorů s vysokým poměrem extrakce. Když se pacient s hypertyreoidou stane euthyroidem, může být zapotřebí snížení dávky beta-adrenergních blokátorů.

Digitalis glykosidy

Hladiny séra digitalis mohou být zvýšeny, když se pacienti s hypertyreoidou na stabilním digitalis glykosidovém režimu stanou euthyroidem; Může být zapotřebí snížené dávky digitalis glykosidů.

Theophylin

Theophylin clearance may decrease when hyperthyroid patients on a stable theophylline regimen become euthyroid; a reduced dose of theophylline may be needed.

Varování for Tapazole

První trimestr použití methimazolu a vrozených malformací

Metimazol protíná placentální membrány a může způsobit poškození plodu při podání v prvním trimestru těhotenství. Vzácné příklady vrozených defektů včetně kraniofaciálních malformací aplazie cutis (dysmorfismus obličeje; choanal atresie) Gastrointestinální malformace (jícnové atresie se vyskytují v prvním nebo bez tracheozofageální fistuly), které se přicházely v mateřské fistazii, které se přicházely v mateřském limisu, které byly při prvním trimulazolu, které byly přiděleny v mateřském mateře, které byly při mateře, které byly přiděleny v mateřském, mateřském, které byly přijato v mateřské fistule, které byly přicházeny v mateřské fistule, které byly přicházeny v mateřském. těhotenství. Pokud se během těhotenství používá tapazol nebo pokud pacient otěhotní při užívání tohoto léku, měl by být pacient upozorněn před potenciálním rizikem pro plod.

Vzhledem k riziku vrozených malformací spojených s použitím tapazolu v prvním trimestru těhotenství může být vhodné použít jiné látky u těhotných žen vyžadujících léčbu hypertyreózy. Pokud se používá tapazol, by měla být podávána nejnižší možná dávka pro kontrolu onemocnění matek.

Agranulococytisis

Agranulococytisis is potentially a life-threatening adverse reaction of Tapazol therapy. Patients should be instructed to immediately report to their physicians any symptoms suggestive of agranulocytosis such as fever or bolest v krku . Může se také vyskytnout leukopenia trombocytopenie a aplastická anémie (Pancytopenie). Lék by měl být přerušen v přítomnosti agranulocytózy aplastické anémie (Pancytopenie) anca-pozitivní vaskulitida hepatitida nebo exfoliativní dermatitidy a indexy kostní dřeně pacienta by měly být monitorovány.

Toxicita jater

Přestože se objevily zprávy o hepatotoxicitě (včetně akutního selhání jater) spojené s tapazolem, zdá se, že riziko hepatotoxicity je menší u methimazolu než u propylthiouracilu, zejména v pediatrické populaci. Symptomy naznačující dysfunkci jaterních (anorexie praritida pravá bolest horního kvadrantu atd.) Měly by se vyvolávat hodnocení funkce jater (bilirubin alkalická fosfatáza) a integrity hepatocelu (ALT AST). Léčba léčiva by měla být okamžitě přerušena v případě klinicky významného důkazu o abnormalitě jater, včetně jaterních transaminázových hodnot přesahujících 3krát vyšší hranici normální.

Hypotyreóza

Tapazol can cause hypothyroidism necessitating routine monitoring of TSH and free T4 levels with adjustments in dosing to maintain a euthyroid state. Because the drug readily crosses placental membranes methimazole can cause fetal goiter and cretinism when administered to a pregnant woman. For this reason it is important that a sufficient but not excessive dose be given during pregnancy (see OPATŘENÍ Těhotenství ).

Opatření for Tapazole

Generál

Pacienti, kteří dostávají methimazol, by měli být pod pečlivým dohledem a měli by být varováni, aby okamžitě nahlásili jakýkoli důkaz onemocnění, zejména bolest v krku kožních erupcí horečky nebo obecné nevolnosti. V takových případech by měly být získány počet buněk bílé krve a diferenciální počet, aby se určilo, zda se agranulocytóza vyvinula. Zvláštní péče by měla být věnována u pacientů, kteří dostávají další léky, o nichž je známo, že způsobují agranulocytózu.

Laboratorní testy

Protože methimazol může způsobit hypoprotrombinémii a krvácení protrombinového času by měl být monitorován během léčby lékem, zejména před chirurgickými zákroky. Během terapie by měly být pravidelně sledovány funkce funkce štítné žlázy. Jakmile klinický důkaz hypertyreózy vyřeší nález rostoucího sérového TSH, naznačuje, že by měla být použita nižší dávka tapazolu.

je Brazílie bezpečná

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Ve dvouleté studii byly potkany podávány metimazol v dávkách 0,53 a 18 mg/kg/den. Tyto dávky byly 0,3 2 a 12krát více než 15 mg/den maximální dávka údržby člověka (při vypočtení na základě povrchové plochy). Adenom a karcinom tyreoidní hyperplázie a karcinom se vyvinul u potkanů ​​ve dvou vyšších dávkách. Klinický význam těchto zjištění je nejasný.

Těhotenství

Těhotenství Category D

Vidět Varování

Pokud se tapazol používá během prvního trimestru těhotenství nebo pokud pacient otěhotní při užívání tohoto léku, měl by být pacient upozorněn před potenciálním rizikem pro plod.

U těhotných žen s neošetřenou nebo nedostatečně léčenou Gravesovou chorobou existuje zvýšené riziko nežádoucích účinků srdečního selhání matek spontánní potrat předčasné porodnosti a zemnící porod a fetální nebo novorozenecký hypertyreóz.

Protože methimazol protíná placentální membrány a může indukovat goiter a cretinismus ve vývoji fetus hypertyreózy by měl být pečlivě sledován u těhotných žen a léčba upravena tak, aby byla během těhotenství podána dostatečná, ale nikoli nadměrná dávka. U mnoha těhotných žen se dysfunkce štítné žlázy snižuje, když těhotenství pokračuje; V důsledku toho může být možné snížení dávky. V některých případech může být anti-štřídková terapie přerušena několik týdnů nebo měsíců před doručením.

Vzhledem k vzácnému výskytu vrozených malformací spojených s používáním methimazolu může být vhodné použít alternativní léky proti tyrejství u těhotných žen, které vyžadují léčbu hypertyreózy, zejména v prvním trimestru těhotenství během organogeneze.

Vzhledem k možným mateřským nepříznivým účinkům propylthiouracilu (např. Hepatotoxicity) může být výhodné přepnout z propylthiouracilu na tapazol pro druhý a třetí trimestru.

Ošetřovatelské matky

Metimazol je přítomen v mateřském mléce. Několik studií však nezjistilo žádný účinek na klinický stav u ošetřovatelských kojenců matek užívajících methimazol. Dlouhodobá studie 139 thyrotoxických laktačních matek a jejich kojenců nedokázala prokázat toxicitu u kojenců, kteří jsou ošetřováni matkami, kteří dostávají léčbu methimazolem. Monitorujte funkci štítné žlázy v častých intervalech (týdenních nebo dvou týdnů).

Dětský Use

Vzhledem k postmarketingovým zprávám o závažném poškození jater u dětského pacienta ošetřeného propylthiouracil tapazolem je preferovanou volbou, když je pro pediatrický pacienta vyžadována lék proti antitithyroidu (viz viz Dávkování a podávání ).

Informace o předávkování tapazolem

Příznaky a příznaky

Příznaky mohou zahrnovat zvracení nevolnosti epigastrické tísně bolesti hlavy horečka kloubní bolesti a otoky. Aplastická anémie (Pancytopenia) nebo agranulocytóza se může projevit v hodinách až dnech. Méně častými událostmi jsou hepatitida nefrotický syndrom Exfoliativní dermatitida neuropatie a stimulace nebo deprese CNS. O střední letální dávce léčiva nebo koncentraci methimazolu v biologických tekutinách spojených s toxicitou a/nebo smrtí nejsou k dispozici žádné informace o mediánové smrtící dávce léčiva.

můžete vzít 2 Zantac 150

Zacházení

Chcete-li získat aktuální informace o zacházení s předávkováním dobrým zdrojem, je vaše certifikované regionální středisko pro kontrolu jezdů. Při řízení předávkování zvažte možnost více předávkování léčiva mezi léky a neobvyklou kinetikou léčiva u pacienta.

V případě předávkování by mělo být zahájeno, jak je diktováno zdravotním stavem pacienta, v případě předávkování.

Kontraindikace pro tapazol

Tapazol is contraindicated in the presence of hypersensitivity to the drug or any of the other product components.

Klinická farmakologie for Tapazole

Metimazol inhibuje syntézu hormonů štítné žlázy, a proto je účinný při léčbě hypertyreózy. Lék neaktikuje existující tyroxin a tri-jodothyronin, které jsou uloženy ve štítné žláze nebo cirkulují v krvi, ani nezasahuje do účinnosti hormonů štítné žlázy úst nebo injekcí.

Metimazol se snadno absorbuje v gastrointestinálním traktu metabolizované v játrech a vylučováno v moči.

Informace o pacientovi pro tapazol

Pacienti by měli být upozorněni, že pokud otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět při užívání protilákaného léčiva, měli by se okamžitě obrátit na svého lékaře o své terapii.