Talwin NX

Pouze analgetika pro perorální použití

K čemu je předepsán gel Voltaren

Varování: Talwin® NX (pentazocin a naloxon) je určen pouze pro ústní použití. Těžké potenciálně smrtelné reakce mohou být způsobeny zneužitím Talwin® NX (pentazocin a naloxon) injekcí buď samostatně, nebo v kombinaci s jinými látkami. (Vidět Zneužívání a závislost drog sekce.)

Popis pro Talwin NX

Talwin NX (pentazocin a naloxon hydrochloridy USP) obsahuje pentazocin hydrochlorid USP ekvivalent 50 mg základny a je členem série benzazocinu (také známý jako série benzomorfanů) a naloxon hydrochlorid USP ekvivalentní k 0,5 Mg základně.

Talwin NX (pentazocin a naloxon) je analgetikum pro perorální podání.

Chemicky pentazocin hydrochlorid je (2 R* 6 R* 11 R* ) -l23456-hexahydro-6ll-dimethyl-3- (3-methyl-2-butenyl) -26-methano-3-benzazocin-8-ol hydrochlorid rozpustný v kyselém vodném roztoku a má následující strukturální vzorec:

C ₁₉ H ₂₇ Ne · HC1 ............ M.W. 321,88

Chemicky naloxonový hydrochlorid je morfinan-6-one45-epoxy-314-dihydroxy-17- (2-propenyl)-hydrochlorid (5a)-. Je to mírně off-bílý prášek a je rozpustný ve vodě a zředí kyseliny a má následující strukturální vzorec:

C ₁₉ H ₂₁ ŽÁDNÝ ₄ · HCI .............. M.W. = 363,84

Neaktivní ingredience: Koloidní křemíkový oxid dibasic vápenatý fosfát D

Použití pro Talwin NX

Talwin NX (pentazocin a naloxon hydrochloridy USP) je indikován pro reliéf mírné až těžké bolesti.

Talwin NX (pentazocin a naloxon) je indikován pouze pro ústní použití.

Dávkování pro Talwina Nx

Dospělí

Obvyklá počáteční dávka pro dospělé je 1 tablet každé tři nebo čtyři hodiny. To může být v případě potřeby zvýšeno na 2 tablety. Celková denní dávka by neměla překročit 12 tablet.

Přerušení

Vzhledem k potenciálu pro abstinenční příznaky spojené s náhlým zvažováním přerušení by mělo být podrobeno zužujícím se pacientům z Talwtn Nx po delší dobu léčby Talwin NX (viz viz OPATŘENÍ Zneužívání a závislost drog ).

Jak dodáno

Talwin NX (Pentazocin a Naloxon Hydrochlorides USP) je k dispozici, protože žluté skóre podlouhlé tablety jsou odničené „W“ obklopeným krabicí na jedné straně a „T51“ na straně druhé. Každá tableta obsahuje pentazocin hydrochlorid ekvivalent 50 mg báze a naloxonového hydrochloridu ekvivalentu s 0,5 mg bází.

Lahve 100 ( NDC 0024-1951-04).

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Exkurze jsou povoleny mezi 15 ° - 30 ° C (59 ° F až 86 ° F).

Vyrobeno pro: Sanofi-Aventis US LLC Bridgewater NJ 08807.

Vedlejší účinky for Talwin Nx

Kardiovaskulární

Hypertenze hypotenze cirkulační deprese tachykardie synkop.

Respirační

Zřídka respirační deprese.

Akutní projevy CNS

Halucinace (obvykle vizuální) dezorientace a zmatek.

Další efekty CNS

Velké malské křeče se zvyšuje intrakraniální tlak závratě závratě, bezútěšnost halucinace sedace euphoria bolesti hlavy dezorientace; Opačně slabost narušila synkop a deprese nespalostí snů; a jen zřídka podrážděnost chvění vzrušení tinnitus.

Autonomické

Pocení; Opačně spláchnutí; a jen zřídka zimnice.

Gastrointestinal

Nevolnost zvracení zácpy Průjemná anorexie sucho ústa biliární trakt křeč a zřídka břišní tísň.

Alergický

Otok obličeje; Anafylaktický šok; dermatitida včetně svědění; propláchnutá kůže včetně množství; Opačně vyrážka a zřídka Vrchorie.

Oční

Vizuální rozmazání a zaostření potíže s miózou.

Hematologická

Deprese bílých krvinek (zejména granulocytů) se vzácnými případy agranulocytózy, která je obvykle reverzibilní mírná přechodná eozinofilie.

Závislost a abstinenční příznaky

(Vidět Varování OPATŘENÍ a Zneužívání a závislost drog Sekce).

Ostatní

Retence moči Parestézie Vážné kožní reakce včetně erytému Multiforme Stevens-Johnson Syndrom Toxická epidermální nekrolýza a změny rychlosti nebo pevnosti kontrakcí dělohy během porodu.

Lékové interakce for Talwin Nx

CNS depresivní

Ostatní central nervous system (CNS) depressants including sedatives hypnotics general anesthetics antiemetics phenothiazines or other tranquilizers or alkohol increases the risk of respiratory depression hypotension profound sedation or coma. Use morphine sulfate with caution a in reduced dosages in patients taking these agents.

Analgetika opioidního agonisty

Talwin NX (pentazocine a naloxone) can antagonize the effects of a pure opioid agonist analgesic a/or may precipitate withdrawal symptoms.

Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI)

Současné použití inhibitorů monoamin oxidázy (MAOI) s Talwinem NX (pentazocin a naloxon) může způsobit excitaci a hypertenzi CNS prostřednictvím jejich příslušných účinků na katecholaminy. Upozornění by proto mělo být pozorováno při podávání Talwin NX (pentazocin a naloxon) pacientům, kteří v současné době dostávají Maois nebo kteří je obdrželi během předchozích 14 dnů

Anticholinergika

Anticholinergika or other medications with anticholinergic activity when used concurrently with opioid analgesics may result in increased risk of urinary retention a/or Těžká zácpa which may lead to paralytic ileus.

Tabák

Kouření tabáku by mohlo zvýšit metabolickou clearance pentazocinu snižovat klinickou účinnost standardní dávky pentazocinu.

Varování pro Talwin NX

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Talwin NX

Zneužívání a zneužívání závislosti

Talwin obsahuje pentazocin a látku kontrolované plánem IV. Jako opioid Talwin vystavuje uživatele rizikům zneužívání a zneužití závislosti [viz Zneužívání a závislost drog ].

Ačkoli riziko závislosti u jakéhokoli jednotlivce není známo, může se vyskytnout u pacientů vhodně předepsaných Talwin. Závislost může nastat při doporučených dávkách a pokud je lék zneužíván nebo zneužíván.

Před předepisováním Talwina posoudit riziko zneužívání nebo zneužití závislosti na opioidech každého pacienta a sledováním všech pacientů, kteří dostávají Talwin pro rozvoj těchto chování nebo podmínek. Rizika se zvyšují u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou zneužívání návykových látek (včetně zneužívání nebo závislosti na drogách nebo alkoholu) nebo duševním onemocněním (např. Hlavní deprese). Potenciál těchto rizik by však neměl zabránit správnému řízení bolesti u daného pacienta. Pacienti se zvýšeným rizikem mohou být předepsány opioidy, jako je Talwin, ale použití u těchto pacientů vyžaduje intenzivní poradenství ohledně rizik a řádné používání Talwinu spolu s intenzivním sledováním příznaků zneužívání závislosti a zneužívání.

Opioidy hledají zneužívání drog a lidé s poruchami závislosti a podléhají trestnému odklonu. Zvažte tato rizika při předepisování nebo vydávání Talwina. Strategie ke snížení těchto rizik zahrnují předepisování léku v nejmenším vhodném množství. Kontaktujte místní státní licenční radu nebo státní úřad pro kontrolované látky státu ohledně informací o tom, jak předcházet a detekovat zneužívání nebo odklon tohoto produktu.

Život ohrožující respirační deprese

Při použití opioidů byla hlášena vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese, i když se používá podle doporučení. Respirační deprese, pokud není okamžitě rozpoznána a léčena, může vést k zatčení a smrti dýchacích cest. Řízení respirační deprese může zahrnovat podpůrné opatření a použití antagonistů opioidů v závislosti na klinickém stavu pacienta [viz viz Předávkování ]. Carbon dioxide (CO2) retention from opioid-induced respiratory depression can exacerbate the sedating effects of opioids.

Zatímco vážné život ohrožující nebo fatální respirační deprese může nastat kdykoli během používání Talwinu, riziko je největší během zahájení terapie nebo po zvýšení dávky. Pečlivě monitorujte pacienty na respirační depresi, zejména během prvních 24-72 hodin zahájení terapie se zvýšením dávkování Talwinu.

Pro snížení rizika respirační deprese správné dávkování a titrace Talwina jsou nezbytné [viz Dávkování a podávání ]. Overestimating the TALWIN dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Opioidy mohou způsobit poruchy dýchání souvisejících se spánkem, včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a hypoxémie související se spánkem. Použití opioidů zvyšuje riziko CSA způsobem závislým na dávce. U pacientů, kteří jsou přítomni s CSA Dávkování a podávání ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Dlouhodobé použití Talwinu během těhotenství může vést k stažení novorozence. Neonatální syndrom odběru opioidů na rozdíl od syndromu odběru opioidů u dospělých může být život ohrožující, pokud není rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Sledujte novorozence pro známky syndromu odběru novorozeneckých opioidů a podle toho spravujte. Poraďte těhotné ženy používající opioidy po delší dobu s rizikem syndromu odběru novorozeneckých opioidů a zajistěte, aby bylo k dispozici vhodné léčby [viz [Viz Použití v konkrétních populacích Informace o pacientu ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Hluboká sedace respirační deprese a smrt může být důsledkem souběžného používání injekce Talwinu s benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS (např. Nebenzodiazepinové sedativy/hypnotika anxiolytika trankvilizéry svalů svalů. Kvůli těmto rizikům si vyhrazují doprovodné předepisování těchto léků pro použití u pacientů, pro které nejsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.

Observační studie prokázaly, že souběžné použití analgetik opioidů a benzodiazepinů zvyšuje riziko úmrtnosti související s léčivem ve srovnání s použitím samotných opioidních analgetik. Vzhledem k podobným farmakologickým vlastnostem je rozumné očekávat podobné riziko s doprovodným užíváním jiných léků na snižování CNS s analgetikou opioidů [viz viz Lékové interakce ]

Pokud je rozhodnuto předepsat benzodiazepin nebo jiné depresivní CNS, souběžně s opioidním analgetikem předepisuje nejnižší efektivní dávky a minimální doby trvání souběžného použití. U pacientů, kteří již dostávali opioidní analgetiku, předepisují nižší počáteční dávku benzodiazepinu nebo jiné depresivní CNS, než je uvedeno v nepřítomnosti opioidu a titrátu založené na klinické odpovědi. Pokud je opioidní analgetika zahájena u pacienta, který již užívá benzodiazepin nebo jinou depresivu CNS, předeptejte nižší počáteční dávku opioidní analgetiky a titrují na základě klinické odpovědi. Sledujte pacienty úzce na základě příznaků a příznaků respirační deprese a sedace.

Poraďte se pacientům i pečovatelům o rizicích respirační deprese a sedace, když se injekce Talwin používá u benzodiazepinů nebo jiných depresiv CNS (včetně alkoholu a nezákonných drog). Poraďte se, že pacientům nevede nebo nepracuje těžké stroje, dokud nebudou stanoveny účinky souběžného používání benzodiazepinu nebo jiného depresiva CNS. Pacienti s obrazovkou rizika poruch užívání návykových látek, včetně zneužívání opioidů a zneužití, a varují je před rizikem předávkování a smrti spojené s používáním dalších depresiv CNS včetně alkoholu a nezákonných drog [viz viz Lékové interakce Informace o pacientu ].

Život ohrožující respirační deprese In Pacienti s chronickým plicním onemocněním Or In Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Použití Talwinu u pacientů s akutním nebo těžkým bronchiálním astmatem v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení je kontraindikováno.

Pacienti s chronickým plicním onemocněním

Pacienti ošetření Talwinem s významným chronickým obstrukčním plicním onemocněním nebo Cor Pulmonale a pacienti s podstatně sníženou respirační rezervou hypoxií hypercapnia nebo již existující respirační deprese jsou vystaveny zvýšenému riziku respiračního pohonu včetně apnoe, včetně apnea, dokonce i při doporučených dávkách talwinu [viz viz [viz [Viz Život ohrožující respirační deprese ].

Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Životní despirační deprese se s větší pravděpodobností vyskytuje u starších kachektických nebo oslabených pacientů, protože možná změnili farmakokinetiku nebo změněnou vůli ve srovnání s mladšími zdravějšími pacienty [viz viz Život ohrožující respirační deprese ].

Při zahájení a titraci Talwina a když je Talwin podáván souběžně s jinými léky, které snižují dýchání [viz, sledujte takové pacienty pečlivě, zejména Život ohrožující respirační deprese ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Nedostatečnost nadledvin

Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání. Prezentace nedostatečnosti nadledvin může zahrnovat nespecifické symptomy a příznaky včetně zvracení nevolnosti únavy anorexie závratě a nízkého krevního tlaku. Pokud je podezření na nedostatečnost nadledvin, potvrďte diagnózu diagnostickým testováním co nejdříve. Je -li diagnostikována nadledvinová nedostatečnost, léčba fyziologickými náhradními dávkami kortikosteroidů. Odstavte pacienta z opioidu, aby umožnil regeneraci funkce nadledvin a pokračoval v léčbě kortikosteroidů, dokud se funkce nadledvin nezotaví. Jiné opioidy mohou být vyzkoušeny, protože některé případy uváděly použití jiného opioidu bez recidivy nedostatečnosti nadledvin. Dostupné informace neidentifikují žádné konkrétní opioidy jako s větší pravděpodobností spojeny s nedostatečností nadledvinek.

Těžká hypotenze

Talwin může způsobit těžkou hypotenzi včetně ortostatické hypotenze a synkopy u ambulantních pacientů. U pacientů, jejichž schopnost udržovat krevní tlak již byla ohrožena sníženým objemem krve nebo souběžným podáváním určitých léků CNS s depresivními drogami, existuje zvýšené riziko â Lékové interakce ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of TALWIN. In patients with circulatory shock TALWIN may cause vasodilation that can further reduce cardiac output a blood pressure. Avoid the use of TALWIN in patients with circulatory shock.

Rizika použití u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem mozkové nádory Poranění hlavy nebo zhoršené vědomí

U pacientů, kteří mohou být citliví na intrakraniální účinky retence CO2 (např. U pacientů s důkazem zvýšeného intrakraniálního tlaku nebo nádorů mozku), může Talwin snížit respirační pohon a výsledná retence CO2 může dále zvýšit intrakraniální tlak. Monitorujte takové pacienty na příznaky sedace a respirační deprese, zejména při zahájení terapie Talwinem.

Opioidy mohou také zakrývat klinický průběh u pacienta s poraněním hlavy. Vyvarujte se používání Talwina u pacientů se zhoršeným vědomím nebo kómatem.

Rizika použití u pacientů s gastrointestinálními podmínkami

Talwin je kontraindikován u pacientů se známou nebo podezření na gastrointestinální obstrukci včetně paralytického ileus.

Pentazocin v Talwinu může způsobit křeč svěrače Oddi. Opioidy mohou způsobit zvýšení amylázy v séru. Monitorujte pacienty s onemocněním biliárního traktu včetně akutní pankreatitidy pro zhoršující se příznaky.

Zvýšené riziko záchvatů u pacientů s křečovými nebo záchvaty

Pentazocin v Talwinu může zvýšit frekvenci záchvatů u pacientů s poruchami záchvatů a může zvýšit riziko záchvatů v jiných klinických prostředích spojených se záchvaty. Sledujte pacienty s anamnézou poruch záchvatů pro zhoršenou kontrolu záchvatů během terapie Talwin.

Odnětí

Použití Talwina A smíšeného agonisty/antagonisty opioidní analgetikum u pacientů, kteří dostávají plnou analgetiku agonisty opioidu, může snížit analgetický účinek a/nebo srážet příznaky. Vyvarujte se souběžného použití Talwina s plnou opioidní agonistou analgetiku.

Při ukončení Talwina u fyzicky závislého pacienta postupně zužují dávkování [viz Dávkování a podávání ]. Do not abruptly discontinue TALWIN in these patients [see Zneužívání a závislost drog ].

Rizika řízení a provozních strojů

Talwin může narušit duševní nebo fyzické schopnosti potřebné k provádění potenciálně nebezpečných činností, jako je řízení automobilu nebo provozní stroje. Varujte pacienty, aby řídili nebo nepravili nebezpečné stroje, pokud nejsou tolerantní vůči účinkům Talwina a vědí, jak budou reagovat na léky Informace o poradenství pro pacienta ].

Poškození tkáně v injekčních místech

Těžká skleróza podkožních tkání kůže a podkladového svalu se vyskytla v injekčních místech pacientů, kteří dostali více dávek pentazocinu laktátu. Proto je nezbytná konstantní rotace injekčních míst. Studie na zvířatech navíc ukázaly, že Talwin je tolerován méně dobře subkutánně než intramuskulárně [viz viz Dávkování a podávání ].

Infarkt myokardu

Upozornění by mělo být posouzeno při intravenózním používání pentazocinu u pacientů s akutním infarktem myokardu doprovázeného hypertenzí nebo selháním levé komory. Data naznačují, že intravenózní podávání pentazocinu zvyšuje systémový a plicní arteriální tlak a systémovou vaskulární rezistenci u pacientů s akutním infarktem myokardu.

Zhoršená funkce ledvin nebo jater

Ačkoli laboratorní testy nenaznačily, že Talwin způsobuje nebo zvyšuje poškození ledvin nebo jater, lék by měl být podáván s opatrností pacientům s takovým poškozením. Zdá se, že rozsáhlé onemocnění jater predisponuje větší vedlejší účinky (např. Spalovanost závratě závratě v závratě) z obvyklé klinické dávky a může být výsledkem sníženého metabolismu léčiva játry.

Biliární chirurgie

Narkotické léčivé přípravky se obecně považují za zvyšování tlaku biliárního traktu po různou dobu po jejich podání. Některé důkazy naznačují, že pentazocin se může v tomto ohledu lišit od ostatních narkotik na trhu (tj. Způsobuje malé nebo žádné zvýšení tlaku biliárních traktů). Klinický význam těchto zjištění však dosud není znám.

Alergický-Type Reactions To Acetone Sodium Bisulfite

V lahvičkách s více dávkami je u některých vnímavých lidí způsobujícím alergický typ. Celková prevalence citlivosti na sulfizit v běžné populaci není známa a pravděpodobně nízká. Citlivost na sulfity je vidět častěji u astmatické než u nestmatických lidí. Ampuls v Uni-AMP ™ PAK neobsahují bisulfitu sodného acetonu.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie na zvířatech k vyhodnocení karcinogenního potenciálu pentazocinu nebyly provedeny.

Mutageneze

Studie pro vyhodnocení mutagenního potenciálu pentazocinu nebyly provedeny.

Poškození plodnosti

Studie na zvířatech pro vyhodnocení dopadu pentazocinu na plodnost nebyly provedeny.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Dlouhodobé použití analgetik opioidů během těhotenství může způsobit novorozenecký syndrom odběru opioidů. Dostupné údaje s Talwinem u těhotných žen nejsou dostatečné k informování rizika spojeného s drogami pro velké vrozené vady a potraty.

Ve studiích reprodukce zvířat podávaný pentazocin podávaný subkutánně těhotným křečkům během raného gestačního období způsobil defekty nervové trubice (tj. Exencefalí a kranioschisis) při 4,4krát větší denní dávku [viz viz viz [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz Data ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk to a fetus. The estimated background risk of major birth defects a miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect loss or other adverse outcomes.

V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2-4% a 15–20%.

Klinické úvahy

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Dlouhodobé použití opioidních analgetik během těhotenství u lékařských nebo nelékařských účelů může vést k fyzické závislosti u syndromu stažení novorozeneckého a novorozeneckého opioidu krátce po narození.

Syndrom stažení novorozeneckého opioidu představuje jako podrážděnost hyperaktivita a abnormální vzor spánku Vysoký výkřik zvracení Cry Tremor zvracení a selhání přibývání na váze. Doba trvání nástupu a závažnost syndromu stahování opioidů novorozence se liší v závislosti na specifickém opioidu používaném trvání načasování používání a množství posledního užívání matek a míry eliminace léčiva novorozencem. Sledujte novorozence příznaků syndromu stažení novorozenců a podle toho spravujte [viz [viz Varování AND OPATŘENÍ ].

Práce nebo doručení

Opioidy procházejí placentou a mohou produkovat respirační depresi a psychofyziologické účinky u novorozenců. Antagonista opioidů, jako je naloxon, musí být k dispozici pro zvrácení opioidní indukované respirační deprese u novorozence. Talwin se nedoporučuje pro použití u těhotných žen během nebo bezprostředně před porodem, když jsou vhodnější jiné analgetické techniky. Opioidní analgetika včetně Talwinu může prodloužit práci prostřednictvím akcí, které dočasně zmenšují dobu trvání pevnosti a frekvence kontrakce dělohy. Tento účinek však není konzistentní a může být kompenzován zvýšenou mírou dilatace děložního čípku, která má tendenci zkrátit práci. Monitorují novorozence vystavené analgetice opioidů během porodu pro příznaky nadměrné sedace a respirační deprese. Pacienti, kteří dostávají Talwin během porodu, nezažili žádné jiné nežádoucí účinky než u těch, které se vyskytují u běžně používaných analgetik.

Data

Údaje o zvířatech

V publikované zprávě byla zvýšena jediná dávka pentazocinu podávaná těhotným křečkům v den těhotenství 8. den 8. dni výskytu defektů nervové trubice (exsencefálie a kranioschisis) v dávce 196 mg/kg SC (NULL,4-časy maximální denní dávky (MDD) (MDD) na základě tělesa). Po dávce 98 mg/kg (NULL,2násobek MDD) nebyl hlášen žádný důkaz defektů nervové trubice.

Laktace

Shrnutí rizika

Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou Talwina matky a jakýmkoli potenciálním nepříznivým účinkům na kojené dítě z Talwinu nebo ze základního mateřského stavu.

Klinické úvahy

Kojenci vystaveni Talwinu prostřednictvím mateřského mléka by měli být monitorováni z hlediska nadměrné sedace a respirační deprese. U kojených kojenců se mohou vyskytnout příznaky od kojení, když je zastaveno podávání opioidního analgetiku matek nebo při zastavení kojení.

Ženy a muži reprodukčního potenciálu

Neplodnost

Chronické použití opioidů může způsobit sníženou plodnost u žen a mužů reprodukčního potenciálu. Není známo, zda jsou tyto účinky na plodnost reverzibilní [viz Nežádoucí účinky ].

Dětské použití

U pediatrických pacientů 1 až 16 let byla stanovena bezpečnost a účinnost Talwinu jako předoperačních nebo preanestetických léků. Použití Talwina v těchto věkových skupinách je podporováno důkazy z přiměřených a kontrolovaných studií u dospělých s dalšími údaji z publikovaných kontrolovaných studií u pediatrických pacientů. Bezpečnost a účinnost Talwina jako premedikace pro sedaci nebyla u pediatrických pacientů zavedena u pediatrických pacientů. Informace o bezpečnostním profilu Talwinu jako pooperační analgetiky u dětí méně než 16 let jsou omezené.

Geriatrické použití

Pentazocin je metabolizován v játrech a vylučuje se primárně v moči. Pacienti se zhoršenou renální nebo jaterní funkcí mohou mít pomalejší odstranění léčiva a riziko nežádoucích účinků na tento lék může být u těchto pacientů větší. Starší pacienti (ve věku 65 let a starší) mohou mít zvýšenou citlivost na pentazocin. Obecně používejte opatrnost při výběru dávky pro staršího pacienta obvykle začínajícího na spodním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné lékové terapie.

Respirační depression is the chief risk for elderly patients treated with opioids a has occurred after large initial doses were administered to patients who were not opioid-tolerant or when opioids were co-administered with other agents that depress respiration. Titrate the dosage of TALWIN slowly in geriatric patients a monitor closely for signs of central nervous system a respiratory depression [see Varování AND OPATŘENÍ ].Pentazocine is known to be substantially excreted by the kidney a the risk of adverse reactions to this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely to have decreased renal function care should be taken in dose selection a it may be useful to monitor renal function.

Informace o předávkování pro Talwin NX

Projevy

U samotného pentazocinu v jednotlivých dávkách nad 60 mg se objevily zprávy o výskytu psychotomimetických účinků podobných nalorfinu, jako jsou podivné myšlenky a halucinace úzkosti. Somnolence výrazná respirační deprese spojená s hypertenzí a tachykardií také vyústila v to, jak má záchvaty hypotenze závratě nevolnost zvracení letargie a parestézie. Despirační deprese je antagonizována naloxonem (viz Zacházení ). Circulatory failure a deepening coma may occur in more severe cases particularly in patients who have also ingested other CNS depressants such as alkohol sedative/hypnotics or antihistamines.

Zacházení

Měla by být použita odpovídající opatření k udržení ventilace a obecné podpory oběhu. Jak je uvedeno. Mělo by se zvážit žaludeční výplach a aspirace na žaludku. Pro respirační depresi v důsledku předávkování nebo neobvyklé citlivosti na parenterální naloxon pentazocinu je specifickým a účinným antagonistou. Počáteční dávky 0,4 až 2,0 mg naloxonu se doporučují opakované ve 2-3 minutových intervalech v případě potřeby až do celkem 10 mg. Může být nezbytná anti-konvulzivní terapie.

Kontraindikace pro Talwin NX

Talwin NX (pentazocine a naloxone) is contraindicated in patients who are hypersensitive to either pentazocine or naloxone.

Klinická farmakologie for Talwin Nx

Pentazocin je analgetikum opioidu Schedule IV, který při perorálu podávání v dávce 50 mg se zdá být ekvivalentní v analgetickém účinku na 60 mg kodeinu.

Pentazocin slabě antagonizuje analgetické účinky morfinu a meperidinu; Kromě toho způsobuje neúplné obrácení kardiovaskulárního respiračního a behaviorální deprese vyvolané morfinem a meperidinem. Pentazocin má asi 1/50 antagonistickou aktivitu nalorfinu. Má také sedativní aktivitu.

Počátek významné analgezie se obvykle vyskytuje mezi 15 a 30 minutami po perorálním podání a trvání účinku je obvykle tři hodiny nebo delší.

Pentazocin je dobře absorbován z gastrointestinálního traktu. Koncentrace v plazmě úzce se shodují s trváním nástupu a intenzitou analgezie. Čas znamenat špičkovou koncentraci u 24 normálních dobrovolníků byl 1,7 hodiny (rozmezí 0,5 až 4 hodiny) po perorálním podání a průměrný poločas eliminace plazmy byl 3,6 hodiny (rozmezí 1,5 až 10 hodin).

Pentazocin je metabolizován v játrech a vylučuje se primárně v moči. Produkty oxidace terminálních methylových skupin a glukuronidových konjugátů se vylučují ledvinou. Eliminace přibližně 60% celkové dávky dochází do 24 hodin. Pentazocin prochází do fetálního oběhu.

Naloxon, když se podává orálně při 0,5 mg, nemá farmakologickou aktivitu. Naloxonový hydrochlorid podávaný parenterálně ve stejné dávce je antagonistou pentazocinu a čistým antagonistou narkotického analgetiky.

Talwin NX (pentazocine a naloxone) is a potent analgesic when administered orally. However the presence of naloxone in Talwin NX (pentazocine a naloxone) is intended to prevent the effect of pentazocine if the product is misused by injection.

Studie u zvířat ukazují, že přítomnost naloxonu neovlivňuje pentazocin analgezii, když je kombinace podávána orálně. Pokud je kombinace dána injekcí, je účinek pentazocinu neutralizován.

Informace o pacientovi pro Talwin NX

Pacienti, kteří dostávají Talwin NX (pentazocin a naloxon), by měli mít lékař následující pokyny:

• Pacienti by měli být upozorněni, že Talwin NX (pentazocin a naloxon) je narkotický lék proti bolesti a měl by být užíván pouze podle pokynů.
• Dávka Talwin NX (Pentazocin a Naloxon) by neměla být upravena bez konzultace s lékařem nebo jiným zdravotnickým pracovníkem.
• Pacienti by měli být upozorněni, že Talwin NX (Pentazocin a naloxon) mohou způsobit závratě nebo lehkost a mohou narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů (např. Řídí provozní stroje). Pacienti začali na Talwin NX (pentazocin a naloxon) nebo pacientech, jejichž dávka byla upravena, by se měly zdržet jakékoli potenciálně nebezpečné aktivity, dokud není zjištěno, že nejsou nepříznivě ovlivněny.
• Talwin NX (pentazocine a naloxone) will add to the effect of alkohol a other CNS depressants (such as antihistamines sedatives hypnotics tranquilizers general anesthetics phenothiazines other opioids a monoamine oxidase [MAO]inhibitors).
• Pacienti by neměli kombinovat Talwin NX (Pentazocin a naloxon) s alkoholem nebo jinými depresivními prostředky centrálního nervového systému (spánkové pomůcky) s výjimkou příkazů předepisovatelského lékaře, protože se mohou vyskytnout k nebezpečným aditivním účinkům, což může vyskytnout k vážnému zranění nebo smrti.
• Ženy porodu, které se stanou nebo plánují otěhotnět, by se měly před zahájením nebo pokračující terapií s Talwinem NX (pentazocin a naloxon) konzultovat s lékařem.
• Bezpečné použití v těhotenství nebylo stanoveno. Dlouhodobé použití analgetik opioidů během těhotenství může způsobit novorozeneckou fyzickou závislost a může dojít k tomu, že se může stažit novorozeneckým stažením.
• Pokud pacienti léčili léčbu Talwinem NX (pentazocin a naloxon) po více než několik týdnů a je naznačeno zastavení terapie, mělo by být doporučeno, pokud jde o důležitost bezpečného zúžení dávky a že náhlé přerušení léku by mohlo vyvolat abstinenční symptomy. Lékař by měl poskytnout rozvrh dávky k dosažení postupného přerušení léku.
• Pacienti by měli být upozorněni, že Talwin NX (pentazocin a naloxon) je potenciálním lékem zneužívání. Měli by to chránit před krádeží. Nikdy by nemělo být dáno nikomu jinému než jednotlivci, pro kterého byl předepsán.
• Pacienti by měli být instruováni, aby udržovali Talwin NX (pentazocin a naloxon) na bezpečném místě mimo dosah dětí. Pokud Talwin NX (pentazocin a naloxon) již není potřeba, obraťte se na správné pokyny pro likvidaci, obraťte se na svého lékárníka.
• Stejně jako u ostatních opioidů pacientů užívajících Talwin NX (pentazocin a naloxon) by měl být informován o potenciálu těžké zácpy; Od počátku terapie opioidy by měly být zahájeny vhodné projímače a/nebo změkčovače stolice a další vhodné ošetření.
• Pacienti by měli být informováni o nejběžnějších nežádoucích účincích, které se mohou vyskytnout při užívání Talwin NX (pentazocin a naloxon): zácpa nevolnosti somnolence závratě zvracení a pocení.