Sulfamylon

Popis pro sulfamylon

Mafenid acetát USP je syntetické antimikrobiální činidlo chemicky označené jako a-amino-p-toluenesulfonamid monoacetát. Má následující strukturální vzorec:

C ₇ H ₁₀ N ₂ O ₂ S • c ₂ H ₄ O ₂
M.W. 246.29

Mafenidový acetát USP je bílý krystalický prášek, který je volně rozpustný ve vodě.

Sulfamylon® (mafenidový acetát) pro 5% lokální roztok je poskytován v paketech obsahujících 50 g sterilního mafenidového acetátu, který má být rekonstituován v 1000 ml sterilní vody pro zavlažovací USP nebo 0,9% zavlažování chloridu sodíku. Po smíchání roztoku obsahuje 5% hm./obj. Mafenidového acetátu. Řešením je antimikrobiální příprava vhodná pro lokální podání. Řešení není pro injekci. Rekonstituovaný roztok může být držen až 28 dní po přípravě, pokud je uložen v neotevřených kontejnerech. Jakmile je kontejner otevřen, by měla být nevyužitá část vyřazena Po 48 hodinách. Uložte rekonstituovaný roztok při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F). Omezená období skladování při 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F) jsou přijatelné.

Použití pro sulfamylon

Sulfamylon® (mafenidový acetát) pro 5% lokální roztok je indikován pro použití jako doplňkové lokální antimikrobiální činidlo pro kontrolu bakteriální infekce, když se používá při vlhkých obvazech na zapapované autografty na vyříznutých popáleninách.

Dávkování sulfamylonu

Sulfamylon® (mafenidový acetát) pro 5% lokální roztok: Pokyny pro přípravu řešení : Sulfamylon® (mafenidový acetát) (mafenidový acetát) pro 5% lokální roztok je dodáván jako sterilní prášek a má být rekonstituován sterilní vodou pro zavlažovací USP nebo 0,9% zavlažování chloridu sodíku. Při přípravě roztoku by měly být pozorovány aseptické techniky. Ve sterilních paketech jsou poskytována předem měřená množství 50 g mafenidového acetátového prášku. Celé množství sulfamylonu® (mafenidového acetátu) by mělo být vyprázdněno do vhodné nádoby, která obsahuje 1000 ml sterilní vody pro zavlažovací USP nebo 0,9% zavlažování chloridu sodného a smícháno, dokud se úplně nerozpustí. Rekonstituovaný roztok může být držen až 28 dní po přípravě, pokud je uložen v neotevřených kontejnerech. Jakmile je kontejner otevřen, by měla být nevyužitá část vyřazena AFTER 48 HOURS . Uložte rekonstituovaný roztok při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F). Omezená období skladování při 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F) jsou přijatelné. Ne pro injekci - pouze pro lokální použití.

Pokyny pro použití řešení : Roubovaná oblast by měla být pokryta jednou vrstvou jemné síťové gázy. Osmivrstvý obvaz zadku by měl být rozřezán na velikost štěpu a navlhčen sulfamylon® (mafenidový acetát) 5% roztoku pomocí zavlažovací stříkačky a/nebo zavlažovací trubice, dokud není patrné únik. Pokud se použije zavlažovací hadička, měla by být trubice umístěna přes obvaz na zadviření do kontaktu s ránou a pokrytá druhým kusem osmivrstvého obvazu. Zavlažovací dresink by měl být zajištěn obvazem na podložky a podle potřeby zabalen. Gázový dresink by měl být mokrý. V klinických studiích to bylo dosaženo zavlažováním injekční stříkačkou nebo vstřikováním roztoku do zavlažovací hadičky každé 4 hodiny nebo podle potřeby. Pokud se zavlažovací hadička nepoužívá, může být obvaz gázy navlhčen každých 6-8 hodin nebo podle potřeby, aby se udržel na mok.

Obvazy rány možná zůstaly nerušené, s výjimkou zavlažování po dobu až pěti dnů. Další namočení mohou být zahájeny, dokud není štěp dokončen. Makurace kůže může být výsledkem mokrých obvazů aplikovaných na intervaly až 24 hodin. Léčba obvykle pokračuje, dokud nedojde k autograftovému vaskularizaci a léčení neprobíhá (obvykle se vyskytuje asi za 5 dní). Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena déle než 5 dnů pro jednotlivé postup roubování.

Pokud by se mělo zvážit alergické projevy během léčby sulfamylonem® (mafenidový acetát) 5% roztok přerušení léčby. Pokud dojde k acidóze a je obtížné kontrolovat, zejména u pacientů s plicní dysfunkcí, která přerušila namáčení roztokem mafenidového acetátu po dobu 24 až 48 hodin, může pomoci při obnovení rovnováhy kyselé základny (viz viz OPATŘENÍ sekce). Během tohoto přerušení by měly být odpovídajícím způsobem upraveny změny oblékání a monitorování místa pro bakteriální růst.

Jak dodáno

Sulfamylon® (mafenidový acetát USP) pro 5% lokální roztok je k dispozici v paketech (NDC 51079-624-84) obsahující 50 g sterilního mafenidového acetátu, který se připraví za použití 1000 ml sterilní vody pro zavlažování USP nebo 0,9% zavlažování chhoríku sodného. (Vidět Dávkování a podávání : Sulfamylon® (mafenidový acetát) pro 5% lokální řešení: směry pro přípravu roztoku.) Pakety jsou dodávány takto:

Karta o pěti 50 g paketech

NDC 51079-624-85

Doporučené úložiště:

Pakety - Skladujte pakety na suchém místě při teplotě místnosti 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F).

Připravené řešení - Uložte roztok při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) s výlety povoleny na 15 ° až 30 ° C (59 ° až 86 ° F). [Viz teplota místnosti ovládaná USP.]

Řešení může být drženo až 28 dní, pokud je uloženo v neotevřených kontejnerech.

Po otevření kontejneru musí být nevyužité řešení vyřazen do 48 hodin.

japonské itineráře

Distribuováno: UDL Laboratories Inc. Rockford IL 61103. Revidováno duben 2006. FDA Rev Datum: 18/18/2002

Vedlejší účinky na sulfamylon

V klinickém prostředí těžkých popálenin je často obtížné rozlišovat mezi nežádoucí reakcí na mafenidové acetát a Burnquelae. V klinické studii pediatrických pacientů s akutními popáleninami vyžadujícími automobily, kteří dostávali sulfamylon® pro 5% lokální roztok kromě dvojnásobku antibiotikum Roztokový (DAB) terapie rány (Neomycin sulfát 40 mg a polymyxin B 200000 jednotek/litr) Výskyt vyrážky (NULL,6%) a svědění (NULL,8%) ve skupině, která dostávala sulfamylon® pro 5% topický roztok, se nelišil od výskytu (DAB) obvazů (DAB) (NULL,7% a 1,3%).

Z jiných klinických nastavení byl po terapii mafenidovým acetátem hlášen jediný případ deprese kostní dřeně a jediný případ akutního útoku na porfyrii. Po terapii acetátem mafenidu byla hlášena fatální hemolytická anémie s diseminovanou intravaskulární koagulací pravděpodobně související s nedostatkem glukózy-6-fosfát dehydrogenázy. Následující nežádoucí účinky byly hlášeny při lokální terapii acetátu mafenidu:

Dermatologická a alergická

Peritus a pruritus (často lokalizované do oblasti pokryté obvazem na ránu) eosinofilie .

Respirační nebo metabolický

Snížení hyperventilace tachypnea zvýšení metabolické acidózy PCO2 v chloridu v séru.

Lékové interakce pro sulfamylon

Žádné informace

Varování pro sulfamylon

Po terapii acetátem mafenidu byla hlášena fatální hemolytická anémie s diseminovanou intravaskulární koagulací pravděpodobně související s nedostatkem glukózy-6-fosfát dehydrogenázy.

Opatření pro sulfamylon

Generál

Mafenidový acetát a jeho metabolit P-karboxybenzenulfonamid inhibují u karbonů anhydrázy, která může vést k metabolické acidóze obvykle kompenzované hyperventilací. V přítomnosti zhoršené funkce ledvin vysoká hladina acetátu mafenidu a jeho metabolit může zveličovat inhibici karbonické anhydrazy. Proto je nezbytné pečlivé sledování rovnováhy na bázi kyseliny, zejména u pacientů s rozsáhlými popáleninami druhého stupně nebo částečné tloušťky a u pacientů s plicní nebo renální dysfunkcí. Bylo také popsáno, že někteří pacienti s popálením léčeni mafenidem acetátem projevují nevysvětlený syndrom maskované hyperventilace s výslednou respirační alkalózou (mírně alkalický pH krve nízký arteriální PCO2 a snížený celkový CO2); Změna arteriálního PO2 je variabilní. Etiologie a význam těchto zjištění není známa.

U popálených pacientů by měl být používán mafenidový acetát Akutní selhání ledvin .

Kolonizace plísní se může nastat současně se snížením růstu bakterií v popálenině. Systémová plísňová infekce infikovanou popáleninou je však vzácná.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na zvířatech k vyhodnocení karcinogenního potenciálu mafenidového acetátu; Lék však neindukoval mutace inl5178ymouse lymfomových buněk v TK lokusu.

Nebyly provedeny studie na zvířatech za účelem vyhodnocení potenciálních účinků acetátu mafenidu na plodnost.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Teratologická studie provedená u potkanů ​​za použití perorálních dávek až 600 mg/kg/den neodhalila žádný důkaz o poškození plodu v důsledku mafenidového acetátu. Neexistují žádné přiměřené údaje týkající se potenciální reprodukční toxicity mafenidového acetátu u nerodentního druhu ani neexistují přiměřené a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Mafenidový acetát by měl být použit během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je mafenidový acetát vylučován v lidském mléce. Protože mnoho léků je vylučováno v lidském mléce a vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u kojeneckých kojenců z mafenidu acetátu by mělo být učiněno rozhodnutí, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost sulfamylonu® pro 5% lokálního roztoku byla stanovena ve věkových skupinách 3 měsíce až 16 let.

Geriatrické použití

Nebyly provedeny žádné studie, které by specificky zkoumaly účinky mafenidového acetátu na popáleniny u geriatrických pacientů.

Informace o předávkování sulfamylonem

Jednotlivé perorální dávky 2000 mg/kg mafenidového acetátu jako 5% roztoku nezpůsobily úmrtnost nebo klinické příznaky toxicity u potkanů.

Kontraindikace pro sulfamylon

Sulfamylon® pro 5% lokální roztok je kontraindikován u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na mafenid acetát. Není známo, zda existuje křížová citlivost na jiné sulfonamidy.

Klinická farmakologie for Sulfamylon

Mechanismus působení

Mechanismus účinku mafenidu není znám, ale liší se od mechanismu sulfonamidů. Mafenid není antagonizován sérovým hnisem PABA nebo tkáňovými exsudáty a neexistuje žádná korelace mezi bakteriální senzitivitou s mafenidem a sulfonamidy. Jeho aktivita se nezmění změnami kyselosti životního prostředí. Osmolalita 5% topického roztoku je přibližně 340 mosm/kg.

Absorpce a metabolismus

Aplikované topicky mafenidové acetát difunduje přes devaskularizované oblasti. Přibližně 80% dávky mafenidu acetátu je dodáváno do spálené tkáně po dobu čtyř hodin po lokální aplikaci 5% roztoku. Po aplikaci mafenidového acetátového krému a roztoku maximální koncentrace mafenidu v lidské spálené kožní tkáni se vyskytují po dvě a čtyři hodiny. Po podání roztoku nebo krému jsou podobné koncentrace tkáně maximální tkáně. Jakmile je absorbovaný mafenid rychle přeměněn na neaktivní metabolit (P-karboxybenzenulfonamid), který je čistý ledvinami. Klinické studie ukázaly, že když se aplikovali lokálně na popáleniny jako 11,2% hladiny acetátového krému acetátového acetátu mateřského léčiva, dosáhla vrcholu 2 hodiny po aplikaci v rozmezí od 26 do 197 μg/ml pro jednotlivé dávky 14 až 77 g mafenidového acetátu. Hladiny metabolitu dosáhly vrcholu 3 hodiny v rozmezí od 10 do 340 μg/ml. Dvacet čtyři hodin po aplikaci kombinované hladiny rodičů a metabolitů v krvi klesly na hladinu předúpravy.

Antimikrobiální aktivita

Mafenid acetát vyvíjí široký bakteriostatický účinek proti mnoha gramnegativním a gram-pozitivním organismům, včetně Pseudomonas aeruginosa a určité kmeny anaerobes.

In vitro cytotoxicita

Data z studií in vitro o buněčné kultuře naznačují, že mafenidový acetát může mít škodlivý účinek na lidské keratinocyty. Klinický význam těchto informací není znám.

Informace o pacientovi pro sulfamylon

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.