Semplex d

Popis pro SEMPREX D

Kapsle Semprex-D (akrivastin a pseudoefedrin hydrochlorid) jsou produktem pevného kombinace formulovaného pro perorální podání. Acrivastin je antihistaminikum a pseudoefedrin je decongestant. Každá tobolka obsahuje 8 mg akrivastinu a 60 mg pseudoefedrin hydrochloridu a neaktivní ingredience: laktózový hořečnatý stearát a glykolát škrobu sodíku. Shell zelené a bílé kapsle se skládá z želatiny D

Chemický název akrivastinu je (EE) -3- [6- [1- (4-methylfenyl) -3- (1-pyrrolidinyl) -1-propenyl] -2pyridinyl] -2-propenoová kyselina; Molekulární vzorec je C ₂₂ H ₂₄ N ₂ O ₂ . Jako analog triprolidin hydrochlorid akrivastin je klasifikován jako alkylaminová antihistaminikum. Acrivastin je bezplachový krémový krystalický prášek, který je rozpustný v chloroformu a alkoholu a mírně rozpustný ve vodě.

Chemický název hydrochloridu pseudoefedrinu je [S- (r*r*)]-a- [1 (methylamino) ethyl] benzenEmethanol hydrochlorid; Molekulární vzorec je C ₁₀ H ₁₅ Ne • HCl. Pseudoefedrin je jedním z přirozeně se vyskytujících dextrorotačních diastereoisomerů efedrinu a je klasifikován jako nepřímý sympatomimetický amin. Hydrochlorid pseudoefedrin se vyskytuje jako jemná bílá na bílé krystaly nebo prášku; Lék je rozpustný ve vodě alkoholu a chloroformu.

Strukturální vzorce pro aktivní složky kapsle Semprex-D jsou následující:

a) Acrivastin (molekulová hmotnost = 348,44)

(b) Pseudo efedrin hydrochlorid (molekulová hmotnost = 201,70)

Použití pro SEMPREX D

Kapsle Semprex-D jsou indikovány pro úlevu symptomů spojených se sezónní alergickou rýmou, jako je kýchání lakromace rhinorrhea, lakromace a nosní přetížení. Tobolky Semprex-D by měly být podávány, pokud jsou požadována jak antihistamická aktivita acrivastinu, tak nosní dekongestantní aktivita pseudoefedrinu (viz viz Klinická farmakologie ). Účinnost tobolek Semprex-D po 14 dnech kontinuální léčby u pacientů se sezónní alergickou rýmou nebyla v klinických studiích dostatečně zkoumána.

Kapsle Semprex-D nebyly dostatečně studovány na účinnost při uvolnění příznaků běžného nachlazení.

Vedlejší účinky očních kapek Timolol

Dávkování pro Semprex D

Doporučená dávka pro dospělé a dospívající 12 let je jedna tobolka podávaná ústně každé 4 až 6 hodin čtyřikrát denně.

Jak dodáno

Tobolky Semprex-D (tmavě zelená neprůhledná čepice a bílé neprůhledné tělo) obsahují akrivastin 8 mg a pseudoefedrin hydrochlorid 60 mg. Čepice je vytištěna 404 bílým inkoustem a tělo je vytištěno s Semprex-D v černém inkoustu.

NDC 52244-404-10 láhev 100

Skladování

Uložte při 15 ° C až 25 ° C (59 ° F až 77 ° F) na suchém místě a chráněny před světlem. Držte se mimo dosah dětí.

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Endo Pharmaceuticals Inc. na 1-800-462-3636.

Distribuováno od: Endo Pharmaceuticals Inc. Malvern PA 19355. Vyhrazeno: APR 2018.

Vedlejší účinky for Semprex D

Nepříznivé zážitky

Informace o incidenci nežádoucích účinků při klinických vyšetřováních provedených ve Spojených státech byly získány z 33 kontrolovaných a 15 nekontrolovaných klinických studií, ve kterých 2499 pacientů dostávalo akrivastin a 2631 pacientů dostávalo akrivastin plus pseudoefedrin hydrochlorid po dobu léčebných období, které se pohybují od jednoho dne. Většina pacientů v klinických studiích byla vystavena akrivastinu nebo akrivastinu plus pseudoefedrin po dobu méně než 90 dnů. Acrivastine dávka se pohybovala od 3 do 96 mg/den; 1336 pacientů dostávalo dávky rovné nebo větší než akrivastin 24 mg/den. Acrivastin plus pseudoefedrin hydrochloridové dávky se pohybovaly od akrivastinu 8 do 48 mg/den plus pseudoefedrin hydrochlorid 60 až 240 mg/den. Celkem 2335 pacientů dostávalo tři nebo čtyři denní dávky akrivastinu 8 mg plus pseudoefedrin hydrochlorid 60 mg.

V kontrolovaných klinických studiích bylo hlášeno pouze 12 spontánně vyvolaných nežádoucích účinků s frekvencemi většími než 1% ve skupině s léčbou hydrochloridu s pseudoefedrinem hydrochloridem (viz tabulka).

Tabulka 1: Nežádoucí účinky hlášené v klinických studiích* (procento hlášení pacientů) †

Povaha a celkové frekvence nežádoucích účinků z mezinárodních klinických studií (35 studií zahrnujících přibližně 1600 pacientů) byly podobné výsledkům získaným v amerických studiích.

Zprávy o klinických zkušenostech po trhu s Acrivastinem a Acrivastinem plus pseudoefedrinem zahrnovaly vzácné závažné hypersenzitivní reakce projevené anafylaxem angioedema bronchospasm a erythema multiforme. Nebyly hlášeny žádné úmrtí spojené s použitím akrivastinu nebo akrivastinu plus pseudoefedrin.

Pseudoefedrin may cause ephedrine-like reactions such as tachycardia palpitations bolest hlavy závrať or nausea (see Varování a Předávkování ).

U produktů obsahujících pseudoefedrin byly hlášeny vážné kožní reakce včetně akutní generalizované exantémové pustuloózy (AGEP).

Lékové interakce for Semprex D

Inhibitory MAO a beta-adrenergní agonisté zvyšují účinky sympatomimetických aminů. Současné použití sympatomimetických aminů s inhibitory MAO může vést k hypertenzní krizi (viz viz Kontraindikace ). Because MAO inhibitors are long-acting Tobolky Semprex-D should not be taken with an MAO inhibitor or for 14 days after stopping use of an MAO inhibitor.

Kvůli jejich obsahu pseudoefedrinu může tobolky Semprex-D snížit antihypertenzivní účinky léků, které narušují sympatickou aktivitu. Měla by být věnována pozornost podávání kapsle Semprex-D souběžně s jinými sympatomimetickými aminy, protože kombinované účinky na kardiovaskulární systém mohou být pro pacienta škodlivé.

Současné podávání kapslí Semprex-D s alkoholem a jinými depresivními látkami CNS může vést k dalšímu snížení bdělosti a zhoršení výkonnosti CNS a mělo by se mu vyhnout.

Nebyly provedeny žádné formální studie interakce léčiva mezi kapslemi Semprex-D a dalšími možná spolupracovními léky.

Varování pro Semprex D

Tobolky Semprex-D should be used with caution in patients with hypertension Diabetes mellitus Ischemická onemocnění srdeční onemocnění zvýšila nitrookulární tlak Hypertyreóza hypertrofie prostatického peptického vředu nebo pyloroduodenální obstrukce. Předávkování sympatomimetickými aminy může způsobit stimulaci CNS s křečemi nebo kardiovaskulárním kolapsem s doprovodnou hypotenzí. Starší lidé mají větší pravděpodobnost nežádoucích účinků na sympatomimetické aminy.

Opatření pro Semprex D

Generál

Acrivastine is sedating in some patients. In controlled clinical trials somnolence (i.e. ospalost sedation sleepiness) was more common with Tobolky Semprex-D (by an average of 6%) than with placebo (see Nepříznivé zážitky ).

Pacienti by měli být doporučeni, aby posoudili své individuální reakce na kapsle Semprex-D, než se zapojí do jakékoli činnosti vyžadující mentální bdělost, jako je řízení motorového vozidla nebo operační stroje. Souběžné používání kapsle Semprex-D s alkoholem nebo jinými depresivními látkami CNS může způsobit další snížení bdělosti a snížení výkonu CNS a je třeba se vyhnout (viz viz Lékové interakce ).

Použití u pacientů se sníženou funkcí ledvin

Acrivastine a pseudoephedrine are excreted primarily through the kidney. Both compounds therefore accumulate in patients with impaired renal function. Due to the differential effects of renal failure on the serum half-life a clearance of acrivastine a pseudoephedrine use of Tobolky Semprex-D a fixed combination product in patients with renal impairment (creatinine clearance ≤ 48 mL/min) is not recommended (see Předávkování a Klinická farmakologie ).

Jaké jsou dávky pro Xanax

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Studie karcinogenity s kombinací akrivastinu a pseudoefedrinu nebyly provedeny. Samotné perorální dávky akrivastinu na hladinách až do 40 mg/kg/den (236 mg/m²/den nebo 10krát doporučená lidská denní dávka) po dobu 20 až 22 měsíců u potkanů ​​a až 250 mg/kg/den (750 mg/m²/den nebo 32krát vícenásobné lidské denní dávky) po dobu 20 až 24 měsíců u myší odhalily žádný důkaz karcinogenního potenciálu. Nebyl pozorován žádný důkaz mutagenity (s metabolickou aktivací nebo bez ní) v testu mutagenity Ames Salmonella nebo v testu L5178Y /TK /-Mouse lymfomu. V in vitro cytogenetické studii prováděné v kultivovaných lidských lymfocytech akrivastinu vyvolala strukturální chromozomální abnormality v nepřítomnosti metabolické aktivace, ale nikoli v jeho přítomnosti. V in vivo cytogenetické studii u potkanů ​​podávajících jednotlivé perorální dávky akrivastinu až do 1 000 mg/kg (5900 mg/m² nebo 249krát doporučené denní dávky) neexistovaly žádné strukturální chromozomální změny.

Studie reprodukce-fertility u potkanů, které byly podávány samotnému akrivastinu na hladinách až 200 mg/kg/den (1180 mg/m²/den/den nebo 50násobek doporučené lidské denní dávky), neměly žádný účinek na plodnost mužů nebo žen. Podobně žádný účinek na plodnost nebyl pozorován u samců potkanů, který byl vzhledem k Acrivastinu 20 mg/kg/den a pseudoefedrin 100 mg/kg/den (118 a 590 mg/m²/mg/den nebo 5 a 3krát doporučené lidské dávky) nebo u ženských potkanů ​​(238 mg/den (23. kg/den (23. kg/den (23. kg/den (23. kg/den (23. kg/den (23. kg/den (NULL,6/kg/den (23. kg/den (23. kg/den (23. kg/den (23. kg/den (23. kg/den (23. kg/den (23. kg/den/kg/den a pseud. Mg/m²/den nebo 1 a 0,7násobek doporučené lidské denní dávky).

Těhotenství

Těhotenství Category B

Teratogenní účinky

U potkanů ​​nebyl pozorován žádný důkaz teratogenity a králíků vzhledem k Acrivastine 1000 a 400 mg/kg/den (5900 a 4720 mg/m²/den nebo 249 a 200krát více doporučené lidské denní dávky). U potkanů ​​nebyl pozorován žádný důkaz teratogenity, který byl uveden kombinací Acrivastinu 30 mg/kg/den a pseudoefedrinu 150 mg/kg/den (177 a 885 mg/m²/den nebo 8 a 5krát více doporučené denní dávky)). Podobně nebyl pozorován žádný důkaz teratogenity u králíků vzhledem k Acrivastine 20 mg/kg/den a pseudoefedrin 100 mg/kg/den (236 a 1180 mg/m²/den nebo 7 a 7krát více než doporučené lidské denní dávky). U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Vzhledem k tomu, že teratologické studie zvířat nejsou vždy prediktivní pro lidské reakce Semprex-D tobolky by se měly během těhotenství používat pouze tehdy, pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální rizika pro plod.

Neteratogenní účinky

V perinatálně-posttnatální studii u Acrivastinu potkanů ​​byla dána samostatně na hladinách až do 500 mg/kg/den (2950 mg/m²/den nebo 124krát doporučená lidská denní dávka) byla spojena s mateřskou a novorozeneckou úmrtností na maximální úrovni dávky. Neonatální přežití bylo sníženo u potkanů ​​vzhledem k kombinaci akrivastinu 20 mg/kg/den a pseudoefedrinu 100 mg/kg/den (118 a 590 mg/m²/den nebo 5 a 3krát více než lidskou dávku).

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je acrivastin vylučován v lidském mléce; Pseudoefedrin se vylučuje v lidském mléce. Kapsle Semprex-D by se měly používat pouze u ošetřovatelských matek pouze tehdy, když potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální rizika pro kojence.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost tobolek Semprex-D u pediatrických pacientů mladších 12 let nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Of the total number of subjects in clinical studies of SEMPREX-D 349 were 60 years of age or older and 53 were 70 years of age and older. No overall differences in safety or effectiveness were observed between these subjects and younger subjects and other reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly and younger patients but greater sensitivity of some older individuals cannot be ruled out. Antihistamines however as a pharmaceutical class are more likely to cause dizziness sedation bladder-neck obstruction and hypotension in elderly patients. The elderly are also more likely to have adverse reactions to sympathomimetics such as pseudoephedrine (see Klinická farmakologie a Varování ).

Je známo, že tento lék je v podstatě vylučován ledvinami a riziko toxických reakcí na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou funkci renálních funkcí, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin. Použití SEMPREX-D u pacientů s poškozením ledvin (clearance kreatininu ≤ 48 ml/min) se nedoporučuje (viz viz OPATŘENÍ Použití u pacientů se sníženou funkcí ledvin ).

Informace o předávkování pro Semprex D

Neexistovaly žádné zprávy o předávkách s kapslemi Semprex-D. V programu klinického hodnocení a v mezinárodních zkušenostech po trhu došlo k dvěma hlášeným předávkováním s Acrivastinem. Dávky byly 72 mg a 322 mg. Oba pacienti se zotavili bez následků. Nežádoucí účinky zahrnovaly třásnutí stridorového ztráty vědomí a možné křeče u prvního pacienta a somnolence ve druhém.

Vzhledem k tomu, že Acrivastin a pseudoefedrin mají farmakologicky odlišné akce, je obtížné předvídat, jak jednotlivec bude reagovat na předávkování kapslech Semprex-D. Akutní předávkování s kapslemi Semprex-D však může způsobit klinické příznaky stimulace CNS nebo deprese. Předávkování sympatomimetiky bylo spojeno s následujícími událostmi: strach úzkost Neklidnost Neklidnost slabosti bledové respirační potíže Dysurie Insomnia halucinace Cvolze CNS deprese arytmie a kardiovaskulární kolaps s hypotenzí. Léčba předávkování kapslemi Semprex-D by měla dodržovat obecné symptomatické a podpůrné principy.

V placebem kontrolované dvojitě zaslepené klinické studii u 18 zdravých mužských subjektů jednotlivých dávek akrivastinu do 400 mg (50násobek doporučené antihistaminické dávky) vyvolaly pouze slabý vagolytický účinek projevený jako zvýšení srdeční frekvence a nezpůsobily srdeční repolarizaci (tj. Zvýšené QTC). Denní dávky akrivastinu až do 2400 mg (75násobek doporučené dávky antihistaminiky) v nekontrolované studii u 38 pacientů s rakovinou produkovalo 15-beats za minutu zvýšení průměrné srdeční frekvence a příležitostné epizody nevolnosti a zvracení. Účinky akrivastinu plus pseudoefedrin v jednotlivých nebo více dávkách vyšší než doporučená denní dávka kapsle Semprex-D (tj. 32 mg akrivastinu plus 240 mg pseudoefedrin) na srdeční frekvenci a srdeční repolarizaci nebyly zkoumány v klinických zkouškách.

Průměrná LD50 (jednotlivá perorální dávka) akrivastinu je větší než 4000 mg/kg (23600 mg/m² nebo 1000krát více doporučené lidské denní dávky) u potkanů ​​a větší než 1200 mg/kg (3600 mg/m² nebo 153krát více než doporučené lidské dávky) u myší. Průměrná LD50 (jednotlivá perorální dávka) pseudoefedrinového hydrochloridu je 2206 mg/kg (13015 mg/m² nebo 73krát vyšší než doporučená lidská denní dávka) u potkanů ​​a 726 mg/kg (2178 mg/m² nebo 12krát více než 12násobnou lidskou denní dávku). Toxické a smrtelné koncentrace akrivastinu a pseudoefedrinu v biologických tekutinách lidských nejsou známy. Na základě údajů o farmakokinetickém screeningu z klinických studií byla maximální plazmatická koncentrace akrivastinu po dávkování acrivastinem 8 mg 393 ng/ml a maximální koncentrace pseudoefedrinu v plazmě po dávkování s pseudoefedrinem hydrochloridem 60 mg.

Kontraindikace pro Semprex d

Tobolky Semprex-D are contraindicated in patients with a known sensitivity to acrivastine other alkylamine antihistamines (e.g. triprolidine) pseudoephedrine other sympathomimetic amines (e.g. phenylpropanolamine) or to any other components of the formulation. Tobolky Semprex-D are contraindicated in patients with severe hypertension or severe coronary artery disease. Tobolky Semprex-D are contraindicated in patients taking mono amine oxidase (MAO) inhibitors a for 14 days after stopping use of an MAO inhibitor (see Lékové interakce ).

Oxycodon 30 mg na prodej online

Klinická farmakologie for Semprex D

Acrivastine a structural analog of triprolidine hydrochloride exhibits H1-antihistaminic activity in isolated tissues animals a humans a has sedative effects in humans (see OPATŘENÍ ). The propionic acid derivative of acrivastine is a metabolite in several animal species (as well as in man) a also exhibits H1-antihistaminic activity.

Pseudoefedrin hydrochloride is an indirect sympathomimetic agent; that is it releases norepinephrine from adrenergic nerves.

Studie in vitro a in vivo u zvířat akrivastinu a pseudoefedrinu v kombinaci neprokázaly důkazy o jakékoli prospěšné nebo škodlivé farmakologické interakci mezi oběma agenty.

Farmakokinetika a metabolismus

Acrivastine was absorbed rapidly from the combination capsule following oral administration a was as bioavailable as a solution of acrivastine. After administration of Tobolky Semprex-D maximum plasma acrivastine concentrations were achieved at 1.14 ± 0.23 hours. A mass balance study in 7 healthy volunteers showed that acrivastine is primarily eliminated by the kidneys. Over a 72-hour collection period about 84% of the administered total radioactivity was recovered in urine a about 13% in feces for a combined recovery of about 97%. Further 67% of the administered radioactive dose was recovered in urine as the unchanged drug 11% as the propionic acid metabolite a 6% as other unknown metabolites.

Acrivastine exhibits linear kinetics over dosages ranging from 2 to 32 mg t.i.d. The mean ± SD terminal half-life for acrivastine was 1.9 ± 0.3 hours following single oral doses a increased to 3.5 ± 1.9 hours at steady state. The terminal half-life for the propionic acid metabolite was 3.8 ± 1.4 hours. Because of the short half-lives of both acrivastine a its metabolites accumulation in the plasma following multiple dosing is not expected.

Maximální koncentrace plazmy Acrivastinu v ustáleném stavu byla 227 ± 47 ng/ml. Orální clearance a zjevný distribuční objem byly 2,9 ± 0,7 ml/min/kg a 0,46 ± 0,05 l/kg po jedné perorální dávce; Orální clearance se nezměnila v ustáleném stavu (NULL,86 ± 0,75 ml/min/kg). Zjevný objem distribuce se zvýšil na 0,82 ± 0,6 l/kg, aby paralelní zvýšení eliminačního poločasu léčiva.

Acrivastine binding to human plasma proteins was 50% ± 2.0% a was concentration-independent over the range of 5 to 1000 ng/mL. The main binding protein was serum albumin although the drug was slightly bound to α-1-acid glycoprotein. No displacement interaction was observed between acrivastine a either phenytoin or theophylline. The binding of acrivastine was not affected by the presence of pseudoephedrine.

Pseudoefedrin hydrochloride was also rapidly absorbed from the combination capsule a the capsule was as bioavailable as a solution of pseudoephedrine. Steady state maximum plasma concentration for pseudoephedrine was 498 ± 129 ng/mL. The terminal half-life oral clearance a apparent volume of distribution were 6.2 ± 1.8 hours 5.9 ± 1.7 mL/min/kg a 3.0 ± 0.4 L/kg respectively. Elimination of pseudoephedrine is primarily through the renal route as 55% to 75% of an administered dose appears unchanged in the urine. Pseudoefedrin elimination however is highly dependent upon urine pH; the plasma half-life decreased to about 4 hours at pH 5 a increased to 13 hours at pH 8.

Pseudoefedrin did not bind to human plasma proteins over the concentration range of 50 to 2000 ng/mL.

Acrivastine a pseudoephedrine do not influence the pharmacokinetics of the other drug when administered concomitantly.

Speciální populace

Jedna farmakokinetická studie s jednou dávkou ukázala, že eliminační poločasy acrivastinu metabolit kyseliny propionové a akrivastinu a pseudoefedrinu byly prodlouženy u pacientů s chronickou renální nedostatečností. Ve srovnání s normálními dobrovolníky se u pacientů s mírnou renální nedostatečností (clearance kreatininu = 26 až 48 ml/min) u pacientů s mírnou (clearance kreatininu (kreatininová clearance = 12 až 17 ml/min) zvýšila asi 50% a byla zvýšena přibližně o 130% renálovanost a byla zvýšena přibližně o 130%. Orální clearance acrivastinu byla snížena stejnou velikostí jako poločas, který byl prodloužen v každé ze tří skupin narušených renálně. Eliminační poločas metabolitu kyseliny propionové akrivastinu se zvýšil u pacientů s mírnou renální nedostatečností a asi 5krát se zvýšil u pacientů se střední nebo těžkou renální nedostatečností.

Ve srovnání s normálními dobrovolníky byl u pacientů s mírnou renální nedostatečností u pacientů se střední nedostatečností ledvin a asi 10krát zvýšen u pacientů s těžkou renální nedostatečností se u pacientů s mírnou renální nedostatečností asi 7krát zvýšil u pacientů s těžkou renální nedostatečností. Orální clearance pseudoefedrinu byla snížena přibližně stejnou velikostí jako poločas, který byl prodloužen v každé ze tří skupin narušených renálně (viz OPATŘENÍ Použití u pacientů se sníženou funkcí ledvin ).

Celková zatížení těla odstraněná dialýzou je přibližně 20% 27% a 38% pro akrivastin metabolit kyseliny propionové a akrivastinu a pseudoefedrinu, a proto není nutná doplňková dávka po dialýze.

Na základě srovnání studie s více dávkami pro více dávek byl zjevný objem distribuce pro acrivastin o 44% nižší u starších osob (n = 36 65-75 let) než u mladých dobrovolníků (n = 16-33 let). Tento rozdíl lze připsat poklesu celkové tělesné vody, ke kterému dochází se stárnutím. Navzdory tomuto rozdílu nebyly u starších osob pozorovány žádné značné rozdíly v koncentracích plazmatického akrivastinu ve srovnání s mladými a v plazmě v ustáleném stavu nedošlo k žádné znatelné akumulaci akrivastinu. Eliminační poločas pro pseudoefedrin byl o 18% delší u starších osob (NULL,9 hodin) než u mladších subjektů (NULL,7 hodin) pravděpodobně v důsledku poklesu průměrné renální funkce, ke které dochází se stárnutím. Navzdory tomuto rozdílu se clearance pseudoefedrinu u starších a mladších předmětů značně nelišila. Starší pacienti proto mohou mít stejnou dávkování jako mladší pacienti. Kapsle Semprex-D se však nedoporučuje u pacientů s poruchou ledvin (viz viz OPATŘENÍ Použití u pacientů se sníženou funkcí ledvin a Geriatrické použití ).

Vliv věku a pohlaví na farmakokinetické parametry akrivastinu a pseudoefedrinu byl stanoven u 93 zdravých dobrovolníků, kteří se účastnili různých studií. Všech 93 dobrovolníků bylo Kavkazských (81 mužů a 12 žen); 57 bylo ve věku 18 až 38 let a 36 let ve věku 65 a 75 let. Ve farmakokinetických parametrech buď acrivastinu nebo pseudoefedrinu nebyly žádné rozdíly v souvislosti s pohlavím nebo pohlaví.

Účinek rasy na acrivastin a pseudoefedrinovou farmakokinetiku byl zkoumán screeningovým údaji získaným od 1035 pacientů ve věku 12 do 71 let, kteří se účastnili osmi studií bezpečnosti a účinnosti. Ve farmakokinetice buď acrivastinu nebo pseudoefedrinu nebyly pozorovány žádné rozdíly související s rasou.

Klinické studie

U zdravých dobrovolníků byly oblasti indukované histaminem indukované písmech a světlice významně sníženy vzhledem k placebu 30 minut po podání jedné dávky akrivastinu 8 mg. Maximální snižování pšeši a světlice došlo o 1 až 2 hodiny a významné snížení ve srovnání s placebem přetrvávalo až 6 hodin po jedné perorální dávce Acrivastinu 8 mg. Po jednotlivých dávkách akrivastinu do 24 mg nebyla pozorována žádná další snížení pšeši a světlice. Přesná korelace mezi odpověďmi na testování kůže a klinickou účinností není stanovena.

Pět randomizovaných studií placebo-a/nebo aktivní kontroly porovnávalo Semprex-D s jeho acrivastinem a pseudoefedrinovými složkami pro symptomatickou reliéf sezónní alergické rýmy. V těchto studiích dostalo 696 pacientů čtyři denní dávky akrivastinu 8 mg plus pseudoefedrin hydrochlorid 60 mg (tj. Semprex-D tobolky nebo bioekvivalentní formulace podávané souběžně) nebo stejné dávky složek po dobu 14 dnů. Kombinace snížila intenzitu kýchajícího rhinorrhea Pruritus a odkročení více než pseudoefedrin a snížila intenzitu nosní přetížení více než acrivastin, který prokazuje příspěvek každé ze složek. Počátek antihistaminických a nosních dekongestantních akcí došlo během jedné nebo dvou hodin po první dávce tobolek Semprex-D. Somnolence došlo u přibližně 12% pacientů podrobených SEMPREX-D ve srovnání s asi 6% na placebu.

Informace o pacientovi pro SEMPREX D

Pacienti užívající kapsle Semprex-D by měli dostávat následující informace. Tobolky Semprex-D jsou předepsány ke snížení příznaků spojených se sezónní alergickou rinitidou. Pacienti by měli být instruováni, aby si vzali tobolky Semprex-D pouze tak, jak jsou předepsané, a nepřekročit předepsanou dávku.

Pacienti by měli být informováni o souběžném používání Semprex-D s volně prodejnými antihistaminikami a dekongestanty. Pacienti, kteří jsou nebo mohou otěhotnět, by mělo být sděleno, že tento produkt by měl být použit v těhotenství nebo během laktace, pouze pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální rizika pro plod nebo ošetřovatelské dítě. Vzhledem k riziku hypertenzní krizové pacienty by měli být instruováni, aby nebrali kapsle Semprex-D (akrivastin a pseudoefedrin hydrochlorid), pokud v současné době užívají inhibitor monoamin oxidázy nebo po dobu 14 dnů po použití inhibitoru MAO. Pacienti by měli být doporučeni, aby posoudili své individuální reakce na kapsle Semprex-D, než se zapojí do jakékoli činnosti vyžadující mentální bdělost, jako je řízení automobilu nebo operační stroje. Pacienti by měli být upozorněni, že souběžné používání kapsle Semprex-D s alkoholem a dalšími depresivy CNS může vést k dalšímu snížení bdělosti a zhoršení výkonu CNS a mělo by se mu vyhnout.