Sectral

Popis pro secterl

Sectral (acebutolol HC1) je selektivní hydrofilní beta-adrenoreceptorové blokující činidlo s mírnou vnitřní sympatomimetickou aktivitou pro použití při léčbě pacientů s hypertenzí a komorovou arytmií. Je pro trh ve formě tobolek pro ústní podávání. Sectrální tobolky jsou poskytovány ve dvou pevných stránkách dávkování, které obsahují 200 nebo 400 mg acebutololu jako hydrochloridovou sůl. Přítomné neaktivní složky jsou d

AceButolol HCl je bílý nebo mírně off-bílý prášek volně rozpustný ve vodě a méně rozpustný v alkoholu. Chemicky je definována jako hydrochloridová sůl (±) N- [3-acetyl-4- [2-hydroxy-3-[(1-methylethyl) amino] propoxy] fenyl] butanamid.

Použití pro secterl

Hypertenze

Sectral je indikován pro léčbu dospělých hypertension. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivními látkami, zejména diuretiky thiazidového typu.

Ventrikulární arytmie

SCISTRAL je indikován v řízení komorových předčasných rytmů; Snižuje celkový počet předčasných rytmů a počet párových a multiformních komorových ektopických rytmů a R-on-T rytmů.

Dávkování pro secterl

Hypertenze

Počáteční dávka seCCRAL u nekomplikované mírné až střední hypertenze je 400 mg. To může být podáno jako jediná denní dávka, ale u příležitostných pacientů může být dávkování dvakrát denně vyžadováno pro přiměřenou 24hodinovou kontrolu krevního tlaku. Optimální reakce je obvykle dosažena s dávkami 400 až 800 mg denně, ačkoli někteří pacienti byli udržováni pouhých 200 mg denně. Pacienti se závažnější hypertenzí nebo kteří prokázali nedostatečnou kontrolu, mohou reagovat na celkem 1200 mg denně (podávané B.I.D.) nebo na přidání druhého antihypertenzivního činidla. Selektivita beta-1 se snižuje, když se zvyšuje dávka.

Ventrikulární arytmie

Obvyklá počáteční dávka sectura je 400 mg denně uvedena jako 200 mg nabídka. Dávkování by se mělo postupně zvyšovat, dokud nebude získána optimální klinická odpověď obecně při 600 až 1200 mg denně. Má -li být léčba přerušena, dávkování by mělo být postupně snižováno po dobu asi dvou týdnů.

Používání u starších pacientů

Starší pacienti mají přibližně dvounásobné zvýšení biologické dostupnosti a mohou vyžadovat nižší dávky údržby. U starších osob je třeba se vyhnout dávkám nad 800 mg/den.

Jak dodáno

Sectral ® (AceButolol HCL) je k dispozici v následujících silách dávkování:

200 mg Neprůsvitní fialová a oranžová tobolka označená RP 700 a SCISTRAL ®200 NDC 67857-700-01 v lahvích 100 tobolek.
400 mg Neprůhledná hnědá a oranžová tobolka označená RP 701 a SCISTRAL® 400 NDC 67857-701-01 v lahvích 100 tobolek.

Udržujte pevně uzavřený obchod při kontrolované teplotě místnosti 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) chránit před výsunutím světla v těsné nádobě odolném odolném proti světlu Použijte karton k ochraně obsahu před světlem

Distribuováno: Promius â

Vedlejší účinky for Sectral

Sectral is well tolerated in properly selected patients. Most adverse reactions have been mild not required discontinuation of therapy and tended to decrease as duration of treatment increases.

Následující tabulka ukazuje frekvenci vedlejších účinků souvisejících s léčbou odvozených z kontrolovaných klinických studií u pacientů s hypertenzí angina pectoris a arytmií. Tito pacienti dostávali sestralský propranolol nebo hydrochlorothiazid jako mono terapii nebo placebo.

Celkem dobrovolně a vyvoláno (US Studies)

Následující vybrané (potenciálně důležité) nežádoucí účinky byly pozorovány až u 2% sestředních pacientů:

Kardiovaskulární: Hypotenze srdeční selhání bradykardie.

Centrální nervový systém: úzkost hyper/hypoesthesia impotence .

Dermatologickáal: Pruritus.

Gastrointestinal: Zvracení bolesti břicha.

Genitourinární: Dysurie Nocturia.

Játra a biliární systém: Ve spojení s terapií acebutololu bylo hlášeno malé množství případů abnormalit jater (zvýšený SGOT SGPT LDH). V některých případech byla hlášena zvýšená bilirubin nebo alkalická fosfatázová horečka malaise tmavé močové anorexie nevolí bolesti hlavy a/nebo jiné příznaky. V některých hlášených případech byly příznaky a příznaky potvrzeny rechallenge s acebutololem. Abnormality byly reverzibilní po ukončení terapie AceButolol.

Muskuloskeletální: Bolest zad.

Respirační: Faryngitis Weezing.

Speciální smysly: Konjunktivitida bolest očí suchého oka.

Autoimune: V extrémně vzácnostních systémových systémových lupus erythematosus byl hlášen.

Výskyt nežádoucích účinků souvisejících s léčivem (dobrovolnice a vyžádaných) podle sentralské dávky je uveden níže. (Data od 266 hypertenziv léčených po dobu 3 měsíců při konstantní dávce.)

Potenciální nežádoucí účinky

Kromě toho byly uvedeny určité nežádoucí účinky, které nejsou uvedeny výše uvedené výše, u jiných β-blokovacích látek a měly by být také považovány za potenciální nepříznivé účinky sentralu.

Centrální nervový systém: Reverzibilní mentální deprese postupující k katatonii (akutní syndrom charakterizovaný dezorientací pro čas a místo) krátkodobá ztráta paměti emoční labilita mírně zakalenásensorium a snížená výkon (neuropsychometrie).

Kardiovaskulární: Intenzifikace AV bloku (viz Kontraindikace ).

Alergický: ErythematousRash horečka v kombinaci s bolavým a bolestivým hrdinovým hrtanem a respiračnímidistrem.

Hematologické: Agranulocytóza netrombocytopenická a trombocytopenická purpura.

Gastrointestinal: Mezenterická arteriální trombóza a ischemická kolitida.

Smíšený: Reverziblealopecie a Peyronieova nemoc. Oculomukokutánní syndrom spojený s praktikem β-blokátoru nebyl u SCISTRAL hlášen během vyšetřovacího používání a rozsáhlých zahraničních klinických zkušeností.

Lékové interakce for Sectral

Katecholamin -Depleting léčiva, jako je reserpin, mohou mít aditivní účinek, když jsou podávány s β-blokovacími látkami. Pacienti léčeni depletory katecholaminu secterrálního plus by proto měli být úzce pozorováni, aby se důkaz výrazné bradykardie nebo hypotenze, který se může projevit jako synkop/presyncope Vertigo nebo ortostatické změny v krevním tlaku bez kompenzační tachykardie. Přehnané hypertenzní odpovědi byly hlášeny z kombinovaného používání β-adrenergních antagonistů a a-adrenergních stimulantů včetně těch, které jsou obsaženy v proprietárních nápravných prostředcích na chlad a vazokonstriktivní nosní kapky. Před tímto potenciálním rizikem by měli být upozorněni pacienti, kteří dostávají β-blokátory.

Bylo hlášeno otupování antihypertenzivního účinku beta-adrenoceptorových látek ne steroidními protizánětlivými léky.

Nebyly pozorovány žádné významné interakce s hydrochlorothiazidem hydrochlorothiazidem hydralazinem sulfinpyrazonem tolbutamidem nebo warfarinem.

Jak digitalis glykosidy, tak beta-blokátory zpomalují atrioventrikulární vedení a snižují srdeční frekvenci. Současné použití může zvýšit riziko bradykardie.

Varování for Sectral

Srdeční selhání

Sympatická stimulace může být nezbytná pro podporu cirkulace u jedinců se sníženou kontraktilitou myokardu a její inhibicí blokádou β-adrenergátů může může vyvolat závažnější selhání. Přestože by se mělo být při zjevném srdečním selhání zabráněno seccral, ačkoli je třeba použít s opatrností s účastí s anamnézou srdečního selhání, kteří jsou kontrolováni digitalis a/nebo diuretikou. Digitalis i Secterl narušují vedení AV. Pokud srdeční selhání přetrvává terapie secentrem, by měla být nakreslena.

U pacientů bez anamnézy srdečního selhání

U pacientů s onemocněním aortální nebo mitrální chlopně nebo na ohrožení funkce levé komory pokračuje deprese myokardu s β-blokovacími látkami po určitou dobu k srdečnímu selhání. Při prvních příznacích selhání by měli být pacienti digitalizováni a/nebo by byli podáni diuretikum a odpověď byla pečlivě pozorována. Pokud bude srdeční selhání pokračovat navzdory adekvátní digitalizaci a/nebo diuretickou sectral terapii, by měla být stažena.

Exacerbace ischemických srdečních chorob po náhlém stažení

Po prudkém ukončení terapie určitými látkami β-blokování u pacientů s exacerbací anginy pectoris a v některých případech bylo hlášeno infarkt a smrt myokardu. Proto by tito pacienti měli být opatrní před přerušením terapie bez rady lékaře. Dokonce i při nepřítomnosti zjevné ischemické choroby srdeční, když je naplánováno přerušení severtalu, by měl být pacient pečlivě pozorován a měl by být doporučen, aby omezil fyzickou aktivitu na minimum, zatímco secentral je postupně stažen po dobu asi dvou týdnů. (Pokud je požadována terapie alternativním β-blokátorem, může být pacient přenesen přímo do srovnatelných dávek jiného činidla bez přerušení terapie β-blokování.

Periferní vaskulární onemocnění

Léčba β-antagonisty snižuje srdeční výdej a může u pacientů s periferním nebo mezenterickým vaskulárním onemocněním vysvobodit nebo zhoršit příznaky arteriální nedostatečnosti. U takových pacientů by měla být opatrná opatrnost a měla by být úzce pozorována pro důkaz progrese arteriální obstrukce.

Bronchospastická onemocnění

Pacienti s bronchospastickou chorobou by měli obecně dostávat β-blokátor. Vzhledem k jeho relativní-selektivitě p1 však mohou být použity nízké dávky secterrální s opatrností s bronchospastickou chorobou, kteří nereagují nebo na které nemohou tolerovat alternativní léčbu. Vzhledem k tomu, že tn1-selektivita není absolutní a je závislá na dávce, měla by být nejnižší možná dávka secterl zpočátku použita nejprve v rozdělených dávkách, aby se zabránilo vyšších plazmatických hladinách spojených s delší dávkovou intervalem. Bronchodilatátor, jako je ophylin nebo stimulant Ap2, by měl být zpřístupněn předem s pokyny týkajícími se jeho použití.

Anestezie a hlavní chirurgie

Nezbytnost nebo vhodnocení stažení terapie blokování před velkým chirurgickým zákrokem je kontroverzní. -Adrenergní blokáda receptoru zhoršuje schopnost srdce reagovat na -adrenergicky zprostředkované reflexní podněty. I když by to mohlo být přínosem při prevenci arytmické reakce, riziko nadměrné deprese myokardu během celkové anestezie může být zvýšeno a při restartování a udržování srdečního rytmu bylo hlášeno potíže s beta-blokátory. Pokud je léčba pokračováním, měla by být věnována zvláštní péči při použití anestetických látek, která depresem myokardu, jako je cyklopropan a trichlorethylen, a je rozumné použít nejnižší možnou dávku sentral. Sectral jako jiné blokátory je konkurenčním inhibitorem -receptorových agonistů a účinku na srdce může být zvrácen opatrným podáváním takových agentů (např. Dobutamin orisoproterenol -viz viz Předávkování ). Manifestations of excessive vagal tone (e.g.profoundbradycardia hypotension) may be corrected

Diabetes a hypoglykémie

P-blokátory mohou zesilovat inzulín-indukovanou poglykémii a maskovat některé z jejích projevů, jako je astachykardie; Nicméně závratě a pocení jsou obvykle bezvýrazně ovlivněny. Diabetičtí pacienti by měli být varováni z možnosti maskované Hypoglykémie .

Thyrotoxikóza

P-adrenergní blokáda může maskovat určité klinické příznaky (tachykardie) hypertyreózy. Náhlé stažení β-blokády může vyvolat bouři štítné žlázy; Pacienti podezřelí z rozvoje thyrotoxikózy â

Opatření for Sectral

Riziko anafylaktické reakce

Při užívání beta-blokátorů pacientů s anamnézou závažné anafylaktické reakce na různé alergeny možná reaktivnější na opakovanou výzvu buď náhodnou diagnostickou nebo terapeutickou. Tito pacienti mohou reagovat na obvyklé dávky epinefrinu používaného k léčbě alergické reakce.

Zhoršená funkce ledvin nebo jater

Studie účinku acebutololu u pacientů s renální nedostatečností nebyly provedeny v americké cizí publikované zkušenosti ukazují, že Acebutolol byl úspěšně použit v chronické nedostatečnosti ledvin. Acebutolol je vylučován gitraktem, ale aktivní metabolitový diacetol je eliminován převážně ledvinou. Existuje alineární vztah mezi renální clearance diecetolu a clearance kreatininu. Proto by měla být denní dávka acebutololu snížena o 50%, pokud je clearance kreatininu menší než 50 ml/min a 75%, pokud je menší než 25 ml/min. Sectral by měl být používán opatrně u pacientů se zhoršenou funkcí jater.

Sectral has been used successfully and without problems in elderly patients in the U.S. clinical trials without specific adjustment of dosage. However elderly patients may require lower maintenance doses because the bioavailability of both Sectral and its metabolite are approximately doubled in this age group.

Klinické laboratorní nálezy

Sectral° like other β-blockers has been associated with the development of antinuclear antibodies(ANA). In prospective clinical trials patients receiving Sectral had a dose-dependent increase in the development of positive ANA titers and the overall incidence was higher than that observed with propranolol. Symptoms(generally persistent arthralgias and myalgias) related to this laboratory abnormality were infrequent (less than1% with both drugs).Symptoms and ANA titers were reversible upon discontinuation of treatment.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Chronická studie orální toxicity u potkanů ​​a myší využívajících hladiny dávky až 300 mg/kg/den, což je ekvivalentní 15násobku maximálního doporučeného (60 kg) lidské dávky, neznamenala karcinogenní potenciál pro sentral. Diacetolol Hlavní metabolit severtolu inman byl bez karcinogenního potenciálu u potkanů, když byl testován v dávkách Ashigh jako 1800 mg/kg/den. Ukázalo se také, že seccral a diecetolol bez mutagenního potenciálu v testu Ames. Sectral podáván orálně dvěma generacím samců a samic potkanů ​​v dávkách až 240 mg/kg/den (ekvivalentní 12násobku maximální doporučené terapeutické dávky u 60 kghumanu) a diacetol podávaný významným dopadem na reprezentaci nebo zárody nebo zárodectví.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category B: Reproduction studies have been performed with Sectral in rats (up to 630 mg/kg/day)and rabbits(up to 135 mg/kg/day). These doses are equivalent to approximately 31.5 and 6.8 times the maximum recommended therapeutic dose in a 60-kg human respectively. The compound was not teratogenic in either species. In the rabbit however doses of 135 mg/kg/day caused slight fetal growth retardation; this effect was considered to be a result of maternal toxicity as evidenced by reduced food intake a lowered rate of bodyweight gain and mortality. Studies have also been performed in these species with diacetolol (at doses of up to450 mg/kg/day in rabbits and up to 1800 mg/kg/day in rats). Other than a significant elevation in postimplantation loss with 450mg/kg/day diacetolol a level at which food consumption and bodyweight gain were reduced in rabbit dams and a non statistically significant increase in incidence of bilateral cataract in ratfetuses from dams treated with 1800 mg/kg/day diacetolol there was no evidence of harm to the fetus. There are no adequate and well-controlled trials in pregnant women. Because animal teratology studies are not always predictive of the human response Sectral should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the risk to the fetus.

Neteratogenní účinky

Studie u lidí ukázaly, že jak Acebutolol, tak diacetol procházejí placentu. Novorozenci matek, které během těhotenství obdržely acebutolol, snížily porodní hmotnost sníženou krevní tlak a sníženou srdeční frekvenci. U novorozence byl eliminační poločas acebutololu 6 až 14 hodin, zatímco poločas diecetololu byl 24 až 30 hodin po prvních 24 hodinách po narození následovaný poločas 12 až 16 hodin. Měla by být k dispozici odpovídající zařízení pro monitorování těchto kojenců při narození.

Práce a dodávka

Účinek severtola na práci a porod u těhotných žen je jmenován. Studie u zvířat neprokázaly žádný účinek sectura na obvyklý průběh práce a porodu.

Ošetřovatelské matky

Acebutolol a diacetolol se také objevují v mateřském mléce s Amilk: Plasmatický poměr 7,1 a 12,2. Použití u ošetřovatelských matek se nedoporučuje.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie o sentra a jiných hlášených klinických zkušenostech jsou nedostatečné, aby se určilo, zda existují rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti mezi pacienty nad 65 let nebo pod 65 let.

Starší předměty důkazy o větší biologické dostupnosti AceButololu (viz Klinická farmakologie -farmakokinetika a metabolismus) pravděpodobně z důvodu snížení metabolismu prvního průchodu a funkce ledvin souvisejícího s věkem. Proto může být vhodné založit starší pacienty na dolním konci dávkovacího rozsahu (viz Dávkování a podávání - Používání u starších pacientů ).

Informace o předávkování pro SecCral

Pro SecCral nejsou k dispozici žádné konkrétní informace o nouzovém zacházení s nadměrnou dávkou. Avšak nad dávkováním s jinými činidly β-blokování bylo doprovázeno extrémní bradykardií pokročilým atrioventrikulárním blokem intraventrikulární vedení defektů hypotenze závažné městnavé srdeční selhání Záchvaty a nepodstatný bronchospasmus a hypoglykémie. Ačkoli specifická formaci při nouzovém léčbě předávkování sestral je nově dostupná na základě farmakologických účinků a pozorování při léčbě předávkování jinými β-blokátory, je třeba zvážit následující obecná opatření:

• Prázdný žaludek po zvracení nebo výplach.
• Bradycardia: IV atropin (1 až 3 mg v rozdělených dávkách). Pokud je antivagální odpověď nedostatečná podávání isoproterenolu opatrně, protože větší než obvyklé dávky isoproterenolu se mohou morexikovat.
• Přetrvávající hypotenze navzdory korekci bradykardie: Správa vasopresoru (např. Epinefrin levarterenol dopamin nebo Dobtamin) s častým monitorováním krevního tlaku a pulsující.
• Bronchospasm: Derivát ophylinu, jako je aminofylin a/nebo parenterální β2-stimulant, jako je asterbutalin.
• Srdeční selhání: Digitalizujte pacienta a/nebo spravujte adiuretiku. Bylo hlášeno, že glukagon je v této situaci užitečný.

Sectral is dialyzable.

Kontraindikace pro secterl

Sectral is contraindicated in: 1) persistently severe bradycardia; 2) second- and third-degree heart block; 3) overt cardiac failure; and 4) cardiogenic shock . (See  Varování .)

Klinická farmakologie for Sectral

Sectral is a cardioselective β-adrenoreceptor blocking agent which possesses mild intrinsic sympathomimeticactivity (ISA) inits therapeutically effective dose range.

Farmakodynamika

V experimentálních studiích na zvířatech byla prokázána β1-karioselektivita. V anestetizovaných hřištích a kočkách je účinnější při antagonizaci tachykardie vyvolané isoproterenol (β1) než při antagonizaci isoproterenolu-indukované vazodilatace (β2). V morčkách a kočkách je při antagotentním antagotentní bronchodilatace (β2). ISA ze SCRCRAL byla prokázána v potkanech depletovaných katecholaminem pomocí tachykardie vyvolané rušivým podáváním tohoto činidla. U zvířat byla detekována membránová stabilizační potíže, ale pouze s vysokými koncentracemi sectura.

Klinické studie prokázaly aktivitu blokující P1 při doporučení: a) snížení klidové srdeční frekvence a snižování tachykardie vyvolané nadšení; b) snížení srdečního výdeje ATREST a po cvičení; c) snížení systolických a diastoliclood tlaků v klidu a po cvičení; D) Inhibice tachykardie vyvolané isoproterenolem.

P1-selektivita secterla byla také prokázána na základě následujících bronchiálních účinků vaskular a bronchiálních účinek:

Vaskulární účinky

Sectral has less antagonistic effects on peripheral vascular β2-receptors at rest and after epinephrine stimulation than nonselective β-antagonists.

Bronchiální efekty

Ve studiích s jednou dávkou v astmatice zkoumají účinky různých beta-blokátorů na plicní funkci nízké dávky acebutololu, což způsobuje méně důkazů o bronchokonstrikci a menší redukci betaagonistových bronchodilačních účinků než neselektivní činidla, jako je propranolol, ale více než atenolol.

ISA byla pozorována u sestral u člověka, jak ukazuje Aslightly menší (asi 3 rytmy za minutu) snižování klidové srdeční frekvence ve srovnání s ekvivalentními dávkami β-blokování propranolol metoprololu nebo atenololu. Chronická terapie seCCTRAL vyvolala žádnou významnou změnu v krevním lipidprofilu.

Sectral has been shown to delay AV conduction time and to increase the refractoriness of the AV node without significantly affecting sinus node recovery time atrial refractory period or the HV conduction time. The membrane-stabilizing effect of Sectral is not manifest at the doses used clinically.

Bylo pozorováno významné snížení klidového a cvičebního srdečního frekvence a systolických krevních tlaků 1,5 hodin po sekritu s maximálními účinky, které se vyskytují mezi 3 a 8 hodinami po dávkování u normálních dobrovolníků. SCISTRAL prokázal významný účinek na cvičení indukovanou tachykardií 24 až 30 hodin po podání léčiva.

Existují významné korelace mezi plazmatickými hladinami acebutololu a jak snížením klidového srdečníku, tak procentem β-blokády tachykardie vyvolané cvičením.

Antihypertenzivní účinek severtalu byl ukázán v dvojitě slepých kontrolovaných studiích jako lepší než placebo a podobný propranololu a hydrochlorothiazidu. Kromě toho pacienti reagující na sestraladministered dvakrát denně měli asi podobnou reakci, zda byl dávkový režim změněn na jednou denně podávání nebo pokračoval na B.I.D. režim. Většina pacientů reagovala na 400 až 800 mg denně v rozdělených dávkách.

Antiarhytmický účinek secterla byl porovnán s placebem propranolol a chinidinem. Ve srovnání s placebem seccral významně snížil průměrné celkové komorové ectopicbeats (VEB) spárované Multiform VEBR-na T rytmy a komorovou tachykardií (VT). Jak sentral, tak propranolol významně snížily průměrnou a párovou VEB a Vt. Sentraland Quinidin významně snížil celkový klidový a komplexní VEB; Během cvičení byla také pozorována antiarytmická účinnost severtalu.

je warfarin stejný jako Coumadin

Farmakokinetika a metabolismus

Sectral is well absorbed from the GI tract. It is subject to extensive first-pass hepatic biotransformation with an absolute bioavailability of approximately 40% for the parent ompound. The major metabolite an N-acetyl derivative (diacetolol) is pharmacologically active. This metabolite isequipotent to Sectral and in cats is more cardioselective than Sectral; therefore this first-pass phenomenon does not attenuate the therapeutic effect of Sectral. Food intake does not have a significant effect on the area under the plasma concentration-time curve(AUC) of Sectral although the rate of absorption and peak concentration decreased slightly.

Plazmatická eliminace poločas sekundy je přibližně 3 až 4 hodiny, zatímco jeho metaboliteicatololis 8 až 13 hodin. Čas na dosažení maximální koncentrace pro seccral je 2,5 hodiny a pro diecetol po perorálním podání sextal 3,5 hodiny.

V rámci jednoho perorálního rozmezí dávky 200 až 400 mg je kinetika proporcionální. Tato linearita však není vidět při vyšších dávkách pravděpodobně v důsledku nasycení míst biotransformace jater. Navíc po vícenásobném dávkování je nedostatek linearity také pozorován zvýšením AUC o přibližně 100% ve srovnání s jediným perorálním dávkováním. Eliminace prostřednictvím renalexCretion je přibližně 30% až 40% a nerenální mechanismy 50% až 60%, což zahrnuje vylučování do dokonce a přímý průchod střevní stěnou.

Sectral has a low binding affinity for plasma proteins(about 26%). Sectral and its metabolite diacetolol are relatively hydrophilic and therefore only minimal quantities have been detected in the cerebrospinal fluid(CSF).

Studie interakce léčiva s tolbutamidem a warfarinem naznačily žádný vliv na terapeutické účinky těchto sloučenin. Hladiny plazmy digoxinu a hydrochlorothiazidu nebyly ovlivněny souběžným podáváním sextaru. Kinetika severtalu se významně nezměnila souběžným podáváním hydrochlorothiazidového hydralazinu sulfinpyrazonu nebo perorální antikoncepční prostředky.

U pacientů s poškozením ledvin nemá žádný účinek na eliminační poločas secturalu, ale dochází k snížení eliminace metabolitového diacetolu, což má za následek dvakrát až trojnásobné zvýšení jeho poločasu. Z tohoto důvodu by měl být lék podáván s opatrností u pacientů s dostatečností renalinu (viz viz OPATŘENÍ ). Sectral and its major metabolite are dialyzable.

Sectral crosses the placental barrier and is secreted in breast milk.

U geriatrických pacientů je biologická dostupnost severtionu a jeho metabolit přibližně dvojnásobně pravděpodobně způsobena snížením metabolismu prvního průchodu a funkci ledvin u starších osob.

Informace o pacientovi pro sever

Pacienti, zejména pacienti s důkazem onemocnění koronárních tepen, by měli být varováni -

Pacienti by měli být také varováni před možnými závažnými hypertenzními reakcemi ze současného používání a-adrenergních stimulantů, jako jsou nosní dekongestanty běžně používané v OTC chladných přípravcích a nosních kapkách.