Svatí

Popis pro Sancturu

Sanctura® (chlorid Trospium) je kvartérní amoniová sloučenina s chemickým názvem Spiro [8azoniabicyclo [3.2.1] oktan-81'-Pyrrolidinium] 3-[(hydroxydiphenylacetyl) oday]-chlorid (1a 3p 5a). Empirický vzorec chloridu trosc je c ₂₅ H ₃₀ Clo ₃ a jeho molekulová hmotnost je 427,97. Níže je reprezentován strukturální vzorec chloridu trosc:

Chlorid trosc je jemný bezbarvý až mírně žlutý krystalická pevná látka. Rozpustnost sloučeniny ve vodě je přibližně 1 g na 2 ml.

Každý tablet Sanctura® obsahuje 20 mg chloridu trosc a muskarinového antagonisty pro perorální podání. Each tablet also contains the following inactive ingredients: sucrose wheat starch microcrystalline cellulose talc lactose monohydrate calcium carbonate titanium dioxide stearic acid croscarmellose sodium povidone polyethylene glycol 8000 colloidal silicon dioxide ferric oxide carboxymethylcellulose sodium white wax magnesium stearate and carnauba vosk.

Použití pro Sancturu

SANCCURA® je muskarinový antagonista, který byl označen pro léčbu hyperaktivního močového měchýře (OAB) s příznaky naléhavosti močové inkontinence a frekvence moči.

Dávkování pro Sancturu

Doporučená dávka je 20 mg dvakrát denně. Sanctura® by mělo být dávkováno nejméně hodinu před jídlem nebo dáno na lačný žaludek.

Modifikace dávkování se doporučuje v následujících populacích pacienta:

• U pacientů s těžkým poškozením ledvin (clearance kreatininu menší než 30 ml/min) je doporučená dávka 20 mg jednou denně před spaním [viz viz Varování a OPATŘENÍ Použití v konkrétních populacích a Klinická farmakologie ].
• U geriatrických pacientů může být dávka ve věku 75 let titrována až 20 mg jednou denně na základě snášenlivosti [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

SANCCURA® je dodáván jako 20 mg tablety (nahnědlé žluté biconvex lesklé lesklé tablety vytištěné s S černým inkoustem).

Skladování a manipulace

Tablety Sanctura® 20 mg (Hnědově žluté biconvex lesklé lesklé tablety vytištěné s černým inkoustem S) jsou dodávány následovně: 60 Počet láhve HDPE - NDC 0023-3513-60

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) (viz USP ).

Vyrobeno pro: Allergan Inc. Irvine CA 92612 USA. Revidováno: 07/2012

Vedlejší účinky for Sanctura

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie jsou prováděny za velmi proměnlivých podmínek, nelze nežádoucí rychlosti pozorované v klinických studiích léčiva přímo porovnávat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v klinické praxi.

Bezpečnost Sanctura® byla hodnocena v kontrolovaných klinických studiích u celkem 2975 pacientů, kteří byli léčeni Sanctura® (n = 1673) placebem (n = 1056) nebo aktivní kontrolní léky (n = 246). Z tohoto celkového počtu 1181 pacientů se zúčastnilo dvou 12-týdenních studií v oblasti účinnosti a bezpečnosti v USA a 9měsíční prodloužení otevřené značky. Z tohoto celkového počtu 591 pacientů dostávalo Sanctura® 20 mg dvakrát denně. Ve všech kontrolovaných studiích kombinovaných 232 a 208 pacientů dostávalo léčbu s Sanctura® po dobu nejméně 24 a 52 týdnů.

Ve všech placebem kontrolovaných studiích kombinoval výskyt závažných nežádoucích účinků u pacientů, kteří dostávali Sanctura® 20 mg dvakrát denně, 2,9% u pacientů, kteří dostávali placebo. Tabulka 1 uvádí nepříznivé účinky z kombinovaných 12týdenních amerických bezpečnostních a účinných studií, které byly hlášeny nejméně 1% pacientů a byly hlášeny častěji ve skupině Sanctura® než ve skupině s placebem.

Dvě nejčastější nežádoucí účinky hlášené pacienti, kteří dostávali Sanctura® 20 mg dvakrát denně, byly sucho v ústech a zácpa. Jediná nejčastěji hlášená nežádoucí reakce pro suché ústa Sanctura® se vyskytla u 20,1% pacientů s léčených Sanctura® a 5,8% pacientů, kteří dostávali placebo. Ve dvou amerických studiích sucho v ústech vedla k přerušení u 1,9% pacientů léčených Sanctura® 20 mg dvakrát denně. Pro pacienty, kteří hlásili, že nejvíce sucho v ústech měla první výskyt události během prvního měsíce léčby.

Tabulka 1: Incidence (%) nežádoucích účinků s Sanctura® uváděným u větší nebo rovných 1% všech pacientů léčených Sanctura® a častější s Sanctura® (20 mg dvakrát denně) ve studiích 1 a 2 kombinované

Jiné nežádoucí účinky z amerických placebem kontrolovaných studií, které se vyskytují ve větších nebo rovných 0,5% a méně než 1,0% pacientů s Sanctura® a častější s Sanctura® než placebo jsou: tachykardií vize rozmazaná břišní destinze zvrací se dysgeusia a suchá kůže.

Během kontrolovaných klinických studií byla hlášena jedna nežádoucí reakce angioneurotického edému.

Post-Marketing Experience

Během použití chloridu trospiium byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Gastrointestinální - plyntritis; Kardiovaskulární - Palpitace supraventrikulární tachykardie na hrudní bolest synkopa hypertenzní krize; Imunologické - Stevens-Johnsonův syndrom anafylaktická reakční angioedém; Nervový systém - závrať confusion vision abnormal hallucinations somnolence a delirium; Muskuloskeletální - rabdomyolýza; Generál - vyrážka.

Lékové interakce for Sanctura

Digoxin

Současné použití Sanctura® a Digoxin neovlivnilo farmakokinetiku obou léků [viz Klinická farmakologie ].

Léky eliminované aktivní trubkovou sekrecí

Ačkoli ve studii interakce léčiva léčiva léčiva neovlivňuje farmakokinetiku digoxinu Sanctura®, má potenciál pro farmakokinetické interakce s jinými léky, které jsou eliminovány aktivní sekrecí (např. Prokainamid pancuronium morfin vacomycin a tenofovir). Společná podávání Sanctura® s těmito léky může zvýšit koncentraci séra Sanctura® a/nebo spolupracovanou drogou kvůli konkurenci této eliminační cesty. U pacientů, kteří dostávají takové léky, se doporučuje pečlivé sledování pacientů [viz Klinická farmakologie ].

Vedlejší účinky soma 350 mg

Antimuscarinická činidla

Současné použití Sanctura® s dalšími antimuskarinovými látkami, které produkují zácpu v suchém ústech a další anticholinergní farmakologické účinky, může zvýšit frekvenci a/nebo závažnost takových účinků. Sanctura® může potenciálně změnit absorpci některých souběžně podávaných léčiv v důsledku anticholinergních účinků na gastrointestinální motilitu.

Metformin

Společné podávání tablet s okamžitým uvolňováním 500 mg metforminu dvakrát denně s Sanctura XR® (prodloužené uvolňování chloridu trosc 60 mg) snížilo systémovou expozici v ustáleném stavu přibližně o 29% pro průměrnou AUC0-24 a o 34% pro střední CMAX [viz viz [viz [viz [viz [viz CMAX [viz [viz Klinická farmakologie ].

Varování pro Sancturu

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Sancturu

Riziko retence moči

SANCTURA® by měla být podávána opatrně pacientům s klinicky významnou obstrukcí odtoku močového měchýře kvůli riziku retence moči [viz viz Kontraindikace ].

Angioedema

Angioedema of the fae lips tongue a/or hrtan byl hlášen s chloridem trospii, aktivní složkou v Sanctura®. V jednom případě došlo k angioedému po první dávce chloridu trosc. Angioedém spojený s otokem horních cest dýchacích může být život ohrožující. Pokud dojde k zapojení jazyka hypopharynx nebo hrtanu, měla by být santura® okamžitě ukončena a vhodná terapie a/nebo opatření nezbytná k zajištění neprodleně by měly být poskytnuty patentové dýchací cesty.

Snížená gastrointestinální motilita

SANCCURA® by měla být podávána opatrně pacientům s gastrointestinální obstrukční poruchami kvůli riziku retence žaludku [viz viz Kontraindikace ]. Sancturas® like other antimuscarinic agents may decrease plyntrointestinal motility a should be used with caution in patients with conditions such as ulcerative colitis intestinal atony a myasthenia gravis.

Kontrolovaný glaukom s úzkým úhlem

U pacientů léčených na úzký úhel glaukom Sanctura® by měla být použita pouze tehdy, pokud potenciální výhody převažují nad riziky a za těchto okolností pouze při pečlivém sledování [viz viz Kontraindikace ].

Účinky centrálního nervového systému

Sanctura® je spojena s účinky anticholinergního centrálního nervového systému (CNS) [viz Nežádoucí účinky ]. A variety of CNS anticholinergic effects have been reported including závrať confusion hallucinations a somnolence. Patients should be monitored for signs of anticholinergic CNS effects particularly after beginning treatment or increasing the dose. Advise patients not to drive or operate heavy mahinery until they know how Sancturas® affects them. If a patient experiences anticholinergic CNS effects dose reduction or drug discontinuation should be considered.

Anticholinergní nežádoucí účinky u pacientů se středním poškozením ledvin

Trospium je ledvinou podstatně vylučováno. Účinky mírného poškození ledvin na systémovou expozici nejsou známy, ale pravděpodobně se zvýší systémová expozice. Očekává se proto, že anticholinergní nežádoucí účinky (včetně zácpy suchových úst zácpy a retence moči) budou větší u pacientů se středním poškozením ledvin [viz viz Dávkování a podávání a Použití v konkrétních populacích ].

Informace o poradenství pro pacienta

Vidět Označování pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu )

Angioedema

Pacienti by měli být informováni o tom, že chlorid trosc chlorid aktivní složka v Sanctura® může produkovat angioedém, což by mohlo vést k život ohrožující obstrukci dýchacích cest. Pacienti by měli být doporučeni, aby okamžitě přerušili Sanctura® a hledali okamžitou lékařskou pomoc, pokud zažijí otoky otoku jazyka hrtanu nebo potíže s dýcháním.

Když nepoužívat

Před léčbou by pacienti měli plně porozumět rizikům a výhodám Sanctura®. Zejména by měli být informováni, aby nepřijali tablety Sanctura®, pokud:

• mít retenci moči;
• plyntric retention;
• nekontrolovaný glaukom s úzkým úhlem;
• jsou alergičtí na jakoukoli složku Sanctura®.

Správa

Pacienti by měli být instruováni ohledně doporučeného dávkování a podávání Sanctura®:

• Vezměte si jeden tablet Sanctura® dvakrát denně s vodou.
• Vezměte si Sanctura® na prázdný žaludek nebo alespoň 1 hodinu před jídlem.

Nežádoucí reakces

Pacienti by měli být informováni, že nejčastějšími vedlejšími účinky s Sanctura® jsou sucho v ústech a zácpa a že další méně běžné vedlejší účinky zahrnují potíže s vyprazdňováním rozmazaného vidění močového měchýře a prostrace tepla. Vzhledem k tomu, že anticholinergika, jako je Sanctura®, mohou být způsobeny závratě nebo rozmazané vidění by měly být doporučeny, aby se při rozhodování věnovali opatrnosti, aby se zapojili do potenciálně nebezpečných činností, dokud nebyly stanoveny účinky léčiva. Pacienti by měli být informováni, že alkohol může zvýšit ospalost způsobenou anticholinergními látkami.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Studie karcinogenity s chloridem trosc byly prováděny u myší a potkanů ​​po dobu 78 týdnů a 104 týdnů v maximálně tolerovaných dávkách. Nebyl zjištěn žádný důkaz karcinogenního účinku u myší nebo potkanů ​​podávaných až do 200 mg/kg/den přibližně 9krát vyšší než očekávané úrovně klinické expozice při maximální doporučené lidské dávce (MRHD) 40 mg.

Mutageneze

Chlorid trosc nebyl mutagenní ani genotoxický v testech in vitro v bakteriích (test Ames) a savčích buněk (L5178Y myší lymfom a CHO buňky) nebo in vivo v testu potkana mikronukleus.

Poškození plodnosti

U potkanů ​​podávaných dávky nebyly pozorovány žádné důkazy o zhoršené plodnosti až 200 mg/kg/den (asi 16krát očekávaná klinická expozice na MRHD na základě AUC).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C: There are no adequate a well-controlled studies of Sancturas® in pregnant women. Sancturas® should be used during pregnancy only if the potential benefit to the patient outweighs the risk to the patient a fetus. Women who become pregnant during Sancturas® treatment are encouraged to contat their physician.

Shrnutí rizika

Předpokládá se, že na základě údajů o chloru zvířat má trosc chlorid s nízkou pravděpodobností zvýšeného rizika nepříznivých vývojových výsledků nad rizikem pozadí. Nebyly pozorovány nepříznivé vývojové nálezy korelace s dávkou u potkanů ​​nebo u králíků. U potkanů ​​nebylo pozorováno žádné zvýšené riziko nad pozadím a králíci ošetřeni při expozici přibližně ekvivalentní maximální doporučené lidské dávce (MRHD) 40 mg.

Údaje o zvířatech

Ve studii vývoje embryí/plodu potkanů ​​těhotné krysy dostávaly dávky chloridu trosc do 200 mg/kg/den od implantace k uzavření fetálního tvrdého patra mateřským systémovým expozicím odpovídajícím přibližně devítinásobkem expozice žen léčených MRHD 40 mg na základě AUC. Nebyly pozorovány žádné malformace ani fetální toxicita.

Potomci ženských potkanů ​​exponovaných perorálně pre-a počticky chloridu trosc do 200 mg/kg/den nevykazoval zvýšenou vývojovou toxicitu na pozadí u přežívajících mláďat. Při 200 mg/kg/den však byla pozorována toxicita matky (nepravidelné dýchání smrti (nepravidelný dýchání. Hladina bez účinku pro toxicitu matek a štěňat (přežití do 4. dne) byla 20 mg/kg/den expozicí přibližně ekvivalentní maximální doporučené lidské dávce (MRHD) 40 mg.

Ve studii vývoje embrya/plodu dostávali těhotné králíci dávky chloridu trosc do 200 mg/kg/den od implantace po uzavření petálního patra plodu. Při 200 mg/kg/den mateřské systémové expozice odpovídaly přibližně 16násobku expozice žen léčených na MRHD 40 mg na základě AUC. Jeden plod v každé ze tří ošetřených dávkových skupin (NULL,3 až 16krát expozice na MRHD) však prokázal několik malformací včetně pupeční kýly a kosterních malformací. Hladina bez účinku matek byla stanovena na 20 mg/kg/den při expozici přibližně ekvivalentní maximální doporučené lidské dávce (MRHD) 40 mg v důsledku klinických příznaků (snížená výkaly shrnuté držení držení těla) pozorované ve farmakokinetické studii při 200 mg/kg/den.

Práce a dodávka

Účinek tablet Sanctura® na práci a dodávku není znám.

Ošetřovatelské matky

Chlorid trosc (2 mg/kg orálně a 50 mcg/kg intravenózně) byl vylučován do omezeného rozsahu (méně než 1%) do mléka laktačních potkanů ​​(především jako rodičovská sloučenina). Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce Sanctura® by se mělo používat během laktace, pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro novorozence.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Sanctura® u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Z 591 pacientů s nadměrným močovým měchýřem, kteří byli léčeni Sanctura® u dvou amerických placebem kontrolovaných studií účinnosti a bezpečnosti, bylo 249 pacientů (42%) ve věku 65 let a starší. Osmdesát osm pacientů léčených Sanctura® (15%) bylo vyšší nebo rovnat se 75 let.

V těchto 2 studiích byl výskyt běžně uváděn anticholinergní nežádoucí účinky u pacientů léčených Sanctura® (včetně zácpy suché ústy dyspepsia močový trakt a retence moči) u pacientů ve srovnání s mladšími pacienty ve srovnání s mladšími pacienty. Tento účinek může souviset s zvýšenou citlivostí na anticholinergní látky v této populaci pacientů [viz viz Klinická farmakologie ]. Therefore based upon tolerability the dose frequency of Sancturas® may be reduced to 20 mg once daily in patients 75 years of age a older.

Vedlejší účinky tabletu risperidonu 1 mg

Poškození ledvin

Těžká porucha ledvin (clearance kreatininu menší než 30 ml/minuta) významně změnila dispozice Sanctura®. U pacientů se závažným zhoršením ledvin byl detekován 4,2násobné a 1,8násobné zvýšení průměrného AUC (0-∞) a CMAX a vzhled další eliminační fáze s dlouhým poločasem (~ 33 hodin) ve srovnání s těžkým ledvinovým poškozením ve srovnání s téměř věkově přizpůsobenými subjekty s kreatininovou clearance rovnou nebo vyšší než 80 ml/min. Různé farmakokinetické chování Sanctura® u pacientů s těžkým poškozením ledvin vyžaduje úpravu frekvence dávkování [viz viz Dávkování a podávání ]. The pharmaokinetics of trospium have not been studied in patients with creatinine clearance ranging from 30-80 mL/min.

Je známo, že Trospium je v podstatě vylučován ledvinou a riziko nežádoucích účinků může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.

Poškození jater

Neexistují žádné informace týkající se vlivu závažného poškození jater na vystavení Sanctura®. Ve studii pacientů s mírným a se středním poškozením jater vzhledem k 40 mg s okamžitým uvolňováním chloridu chloridu trosm se CMAX zvýšil o 12% a 63% a průměrný AUC (0-∞) se snížil o 5% a 15% ve srovnání se zdravými subjekty. Klinický význam těchto zjištění není znám. Upozornění by mělo být použito při podávání Sanctura® pacientům se středním a těžkým poškozením jater.

Informace o předávkování pro Sancturu

Předávkování s antimuskarinovými látkami včetně Sanctura® může vést k závažným antimuskarinickým účinkům. Podle symptomů by měla být podpůrná léčba. V případě, že se doporučuje elektrokardiografické monitorování předávkování.

7měsíční dítě zažilo tachykardii a mydriasi po podání jediné dávky trospie 10 mg dané sourozencem. Hmotnost dítěte byla hlášena jako 5 kg. Po přijetí do nemocnice a asi 1 hodinu po požití léčivého uhlí Trospia bylo podáno pro detoxikaci. Zatímco hospitalizovalo dítě, které zažilo mydriózu a tachykardii až do 230 tepů za minutu. Terapeutický zásah nebyl považován za nezbytný. Dítě bylo propuštěno jako zcela obnoveno následující den.

Kontraindikace pro Sancturu

Sanctura® je kontraindikována u pacientů s:

• Udržení moči
• plyntric retention
• Nekontrolovaný glaukom s úzkým úhlem.
• známá přecitlivělost na léčivo nebo jeho přísady. Byly hlášeny angioedemové vyrážky a anafylaktická reakce.

Klinická farmakologie for Sanctura

Mechanismus působení

Sanctura® je muskarinový antagonista.

Chlorid trosc antagonizuje účinek acetylcholinu na muskarinové receptory v cholinergicky inervovaných orgánech včetně močového měchýře. Jeho parasymletholytický účinek snižuje tónu hladkého svalstva v močovém měchýři.

Testy receptoru ukázaly, že chlorid trosc má zanedbatelnou afinitu k nikotinovým receptorům ve srovnání s muskarinovými receptory při koncentracích získaných z terapeutických dávek.

Farmakodynamika

Placebo-controlled studies employing urodynamic variables were conducted in patients with conditions charaterized by involuntary detrusor contrations. The results demonstrate that Sancturas® increases maximum cystometric měchýř capaity a volume at first detrusor contration.

Elektrofyziologie

Účinek 20 mg dvakrát denně a až 100 mg dvakrát denně Sanctura® na QT interval byl vyhodnocen v jednom slepém randomizovaném placebu a aktivním (moxifloxacin 400 mg jednou denně) kontroloval 5denní paralelní pokus u 170 mužských a ženských zdravých dobrovolnických subjektů ve věku 18 až 45 let. Interval QT byl měřen po dobu 24 hodin v ustáleném stavu. 100 mg dvakrát denně dávka Sanctura® byla vybrána, protože toho dosáhne CMAX očekávané při vážném poškození ledvin. Sanctura® nebyla spojena se zvýšením individuálního korigovaného intervalu QT (QTCI) nebo Fridericia (QTCF) QT kdykoli během měření ustáleného stavu, zatímco moxifloxacin byl spojen s zvýšením QTCF o 6,4 ms.

V této studii byly asymptomatické nespecifické inverze T vln pozorovány častěji u subjektů, které dostávaly Sanctura®, než u subjektů, které po pěti dnech léčby dostávaly moxifloxacin nebo placebo. Toto zjištění nebylo pozorováno během rutinního monitorování bezpečnosti ve 2 dalších klinických studiích kontrolovaných placebem u 591 pacientů s nadměrným močovým měchýřem s ošetřením Sanctura® [viz viz Klinické studie ]. The clinical significance of T wave inversion in this study is unknown. Sancturas® is associated with an increase in heart rate that correlates with increasing plasma concentrations. In the study described above Sancturas® demonstrated a mean increase in heart rate compared to plaebo of 9.1 bpm for the 20 mg dose a of 18 bpm for the 100 mg dose. In the two U.S. plaebo-controlled trials in patients with overative měchýř the mean increase in heart rate compared to plaebo in Studie 1 was observed to be 3 bpm a in Studie 2 was 4 bpm.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání se absorbuje méně než 10% dávky. Průměrná absolutní biologická dostupnost dávky 20 mg je 9,6% (rozmezí: 4-16,1%). Vrcholové plazmatické koncentrace (CMAX) se vyskytují mezi 5 až 6 hodinami po dávce. Průměrná CMAX se zvyšuje větší než proporcionálně; Bylo pozorováno trojnásobné a čtyřnásobné zvýšení CMAX pro zvýšení dávky z 20 mg na 40 mg a z 20 mg na 60 mg. AUC vykazuje linearitu dávky pro jednotlivé dávky až 60 mg. Sanctura® vykazuje denní variabilitu expozice se snížením CMAX a AUC až 59% a 33% pro večer ve srovnání s ranními dávkami.

nejlepší cestovní kreditní karty pro začátečníky

Účinek jídla

Správa with a high (50%) fat-content meal resulted in reduced absorption with AUC a Cmax values 70-80% lower than those obtained when Sancturas® was administered while fasting. Therefore it is recommended that Sancturas® should be taken at least one hour prior to meals or on an empty stomah [see Dávkování a podávání ].

Shrnutí průměrné (± standardní odchylky) farmakokinetické parametry pro jednu 20 mg dávku Sanctura® je uvedeno v tabulce 2.

Tabulka 2: Průměrně (± SD) Farmakokinetické odhady parametrů pro jednu 20 mg Sanctura ® Dávka u zdravých dobrovolníků

Průměrný profil plazmatické koncentrace (SD) pro Sanctura® je znázorněn na obrázku 1.

Obrázek 1: Průměrný (SD) profil koncentrace času pro jednu 20 mg perorální dávku Sanctura ® U zdravých dobrovolníků

Rozdělení

Vazba proteinu se pohybovala od 50 do 85%, když koncentrace hladin chloridu trosc (NULL,5–50 ng/ml) byly inkubovány s lidským sérem in vitro.

The ³ Poměr chloridu H-Trospium v ​​plazmě k plné krvi byl 1,6: 1. Tento poměr naznačuje, že většina ³ Chlorid H-Trospium je distribuován v plazmě.

The apparent volume of distribution for a 20 mg oral dose is 395 (± 140) liters.

Metabolismus

The metabolic pathway of trospium in humans has not been fully defined. Of the 10% of the dose absorbed metabolites acount for approximately 40% of the excreted dose following oral administration. The major metabolic pathway is hypothesized as ester hydrolysis with subsequent conjugation of benzylic aid to form azoniaspironortropanol with glucuronic aid. Cytochrome P450 (CYP) is not expected to contribute significantly to the elimination of trospium. Data taken from in vitro Lidské jaterní mikrozomy zkoumající inhibiční účinek trospie na sedm substrátů Isoenzymu CYP (CYP1A2 2A6 2C9 2C19 2D6 2E1 a 3A4) naznačují nedostatek inhibice při klinicky relevantních koncentracích.

Vylučování

The plasma half-life for Sancturas® following oral administration is approximately 20 hours. After oral administration of an immediate-release formulation of ¹⁴ CHLORIDE C-THRESIUM Většina dávky (NULL,2%) byla získána ve stolici a menší množství (NULL,8% dávky) bylo získáno v moči; 60% radioaktivity vyloučené močí bylo nezměněno tročny.

The mean renal clearance for trospium (29.07 L/hour) is 4-fold higher than average glomerular filtration rate indicating that ative tubular secretion is a major route of elimination for trospium. There may be competition for elimination with other compounds that are also renally eliminated [see Lékové interakce ].

Lékové interakce

Digoxin : Současné použití 20 mg Sanctura® (okamžité uvolňování chlorového chloru) dvakrát denně v ustáleném stavu a jediná dávka 0,5 mg digoxinu v a

Metformin : Byla provedena studie interakce léčiva, ve které byla Sanctura XR® 60 mg jednou denně podávána s Glucophage® (metformin hydrochlorid) 500 mg dvakrát denně za podmínek v ustáleném stavu u 44 zdravých subjektů. Společné podávání tablet s okamžitým uvolňováním metforminu 500 mg dvakrát denně snížilo systémovou expozici v ustáleném stavu trospie přibližně o 29% pro průměrné AUC0-24 a o 34% pro průměrnou CMAX. Účinek snížení expozice trospie na účinnost Sanctura XR® není znám. Farmakokinetika metforminu v ustáleném stavu byla srovnatelná, když byla podávána s nebo bez 60 mg Sanctura XR® jednou denně za podmínek na hlavě. Účinek metforminu při vyšších dávkách na Trospium PK není znám.

Konkrétní populace

Stáří : Stáří did not appear to significantly affect the pharmaokinetics of Sancturas® however increased anticholinergic side effects unrelated to drug exposure were observed in patients greater than or equal to 75 years of age [see Použití v konkrétních populacích ].

Dětský : The pharmaokinetics of Sancturas® were not evaluated in pediatric patients.

Rasa : Farmakokinetické rozdíly způsobené rasou nebyly studovány.

Pohlaví : Studie porovnávající farmakokinetiku v různých pohlavích měly protichůdné výsledky. Když byla podána jediná dávka 40 mg Sanctura® 16 expozicím starších subjektů, byla u starších žen ve srovnání se staršími muži o 45% nižší. Když byl 20 mg Sanctura® podáván dvakrát denně po dobu 4 dnů až 6 starších mužů a 6 starších žen (60 až 75 let) AUC a CMAX byly 26% a 68% vyšší u žen bez hormonální substituční terapie než u mužů.

Poškození ledvin : V klinické farmakokinetické studii, kde byla jedna dávka 40 mg bezprostředního uvolnění chloridu trosc podána 12 zdravým mužům a 12 mužům s těžkým poškozením ledvin závažné poškození ledvin (clearance kreatininu méně než 30 ml/minuta) významně změnila dispozice Sanccura®. U pacientů se závažným snížením renálních snížení ledvinového poškození bylo detekováno 4,2krát a 1,8násobné zvýšení průměrného AUC (0-∞) a CMAX a vzhledu další eliminační fáze s dlouhým poločasem (~ 33 hodin vs. 18 hodin) ve srovnání s téměř věkově přizpůsobeným subjektům s kreatininem rovným nebo vyšší než 80 ml/min. Různé farmakokinetické chování Sanctura® u pacientů s těžkým poškozením ledvin vyžaduje úpravu frekvence dávkování [viz viz Dávkování a podávání ]. The pharmaokinetics of trospium have not been studied in patients with creatinine clearance ranging from 30-80 mL/min.

Poškození jater : V klinické farmakokinetické studii u pacientů s mírným (skóre Child-Pugh skóre 5-6) a se středním (skóre dětského pugh skóre 7-8) jaterních zhoršení vzhledem k jediné dávce 40 mg s okamžitým uvolňováním chloridu Trospium CMAX se zvýšila o 12% a 63% a průměrná AUC) (0-%) (0-%) ve srovnání s zdravým subjekty. Neexistují žádné informace týkající se vlivu závažného poškození jater na vystavení Sanctura®.

Klinické studie

Sanctura® byla hodnocena na léčbu pacientů s nadměrným močovým měchýřem, kteří měli příznaky naléhavosti močové frekvence a naléhavě na inkontinenci ve dvou 12týdenních studiích placebem a jedno 9měsíční otevřené prodloužení.

Studie 1 byla randomizovaná dvojitě slepá placebem kontrolovaná studie paralelní skupiny u 523 pacientů. Celkem 262 pacientů dostávalo Sanctura® 20 mg dvakrát denně a 261 pacientů dostávalo placebo. Většina pacientů byla Kavkazská (85%) a žena (74%) s průměrným věkem 61 let (rozmezí: 21 až 90 let). Vstupní kritéria vyžadovala, aby pacienti měli nutkání nebo smíšenou inkontinenci (s převahou nutkání) nutkání inkontinence epizod nejméně 7 týdně a více než 70 mikturií týdně. Diagnóza potvrdila lékařská anamnéza pacienta a močový deník během základní linie bez léčby. Snížení epizod inkontinence moči a objemu prázdnoty moči pro léčebné skupiny Placebo a Sanctura® jsou shrnuty v tabulce 3 a obrázcích 2 a 3.

Tabulka 3: průměr (SE) změna z výchozí hodnoty na konec léčby (12. týden nebo poslední pozorování převedené) pro epizody inkontinence močových frekvencí a hlasitost prázdných ve studii 1

Obrázek 2: Průměrná změna z výchozí hodnoty v močové frekvenci/24 hodin návštěvou: Studie 1

Obrázek 3: Průměrná změna z výchozí hodnoty v nutkání inkontinence/týden návštěvou: Studie 1

Studie 2 byl téměř identický v designu ke studiu 1.. Celkem 329 pacientů dostávalo Sanctura® 20 mg dvakrát denně a 329 pacientů dostávalo placebo. Většina pacientů byla Kavkazská (88%) a žena (82%) s průměrným věkem 61 let (rozmezí: 19 až 94 let). Vstupní kritéria byla stejná pro studium 1. Snížení epizod pro inkontinenci močových frekvencí a objemu prázdnoty moči pro léčebné skupiny Placebo a Sanctura® jsou shrnuty v tabulce 4 a obrázcích 4 a 5.

Tabulka 4: průměr (SE) změna z výchozí hodnoty na konec léčby (12. týden nebo poslední pozorování převedené vpřed) pro epizody inkontinence močových frekvencí a objem prázdnoty ve studii 2

Obrázek 4: Průměrná změna z výchozí hodnoty v močové frekvenci/24 hodin návštěvou: Studie 2

Obrázek 5: Průměrná změna z výchozí hodnoty v nutkání inkontinence/týden návštěvou: Studie 2

Informace o pacientovi pro Sancturu

Sancturas®
[Pohledávka-ah]
(chlorid trosc)

Přečtěte si informace o pacientovi, které přicházejí se společností Sanccura®, než začnete užívat a pokaždé, když dostanete doplnění. Mohou existovat nové informace. Tento leták nezanechá místo rozhovoru se svým lékařem o vašem zdravotním stavu nebo ošetření.

Co je to Sanctura®?

Sancturas® is a prescription medicine used to treat adults with overative měchýř who have the following symptoms:

• silná potřeba močit hned;
• úniky nebo smáčení nehod kvůli silné potřebě močit hned;
• potřeba močit často.

Kdo by neměl brát Sanctura®?

Neberejte Sanctura®, pokud:

• mít potíže s vyprázdněním močového měchýře;
• mají zpoždění nebo pomalé vyprazdňování žaludku;
• mít problém oční zvaný nekontrolovaný úzkopr glaukom;
• jsou alergičtí na Sanctura® nebo některou z jeho ingrediencí. Úplný seznam složek naleznete na konci tohoto letáku.

Sancturas® has not been studied in children under the age of 18 years.

Co bych měl říct svému lékaři před zahájením Sanctura®?

Řekněte svému lékaři o všech svých zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• mít žaludek nebo střevní problémy nebo problémy se zácpou;
• mít potíže s vyprázdněním močového měchýře nebo mít slabý proud moči;
• mít problém oční zvaný úzký úhel glaukomu;
• mít problémy s ledvinami;
• mít problémy s jatery;
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda Sanctura® dokáže poškodit vaše nenarozené dítě.
• jsou kojení. Není známo, zda Sanctura® přejde do mateřského mléka a pokud to může poškodit vaše dítě. Pokud užíváte Sanctura®, měli byste si promluvit se svým lékařem o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě.

Řekněte svému lékaři o všech lécích, které užíváte, včetně vitamínů na předpis a předpisu a bylinné doplňky. Sanctura® a některé další léky mohou interagovat a zhoršit nějaké vedlejší účinky. Sanctura® může ovlivnit to, jak se tělem zpracovává jiné léky.

Znát všechny léky, které užíváte. Udržujte jejich seznam s sebou, abyste ukázali svého lékaře a lékárníka pokaždé, když získáte nový lék.

Jak mám vzít Sanctura®?

Vezměte si Sanctura® přesně tak, jak je předepsáno.

• Vezměte si jeden tablet Sanctura® dvakrát denně s vodou.
• Vezměte si Sanctura® na prázdný žaludek nebo alespoň 1 hodinu před jídlem.
• Pokud si vezmete příliš mnoho Sanctura®, zavolejte na místní středisko pro kontrolu jed nebo hned jděte do pohotovostní místnosti.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Sanctura®?

Sancturas® may cause allergic reations that may be serious. Symptoms of a serious allergic reation may include swelling of the fae lips throat or tongue. If you experience these symptoms you should stop taking Sancturas® a get emergency medical help right away.

The most common side effects with Sancturas® are:

Jaká třída léků je Lyrica

• sucho v ústech;
• zácpa;
• bolest hlavy.

Sancturas® may cause other less common side effects including:

• potíže s vyprázdněním močového měchýře;
• rozmazané vidění; a ospalost. Nejezdíte ani nepracujte na těžkých strojích, dokud nevíte, jak vás ovlivňuje Sanctura®. Alkohol může zhoršit ospalost způsobenou drogami, jako je Sanctura®.
• Prostrace tepla. Kvůli sníženému pocení tepelné prostrace může dojít, když se drogy, jako je Sanctura® používají v horkém prostředí.

Řekněte svému lékaři, pokud máte nějaké vedlejší účinky, které vás obtěžují nebo které neodcházejí.

These are not all possible side effects of Sancturas®. For more information ask your doctor healthcare professional or pharmaist.

Jak mám ukládat Sanctura®?

• Udržujte Sanctura® a všechny ostatní léky mimo dosah dětí.
• Ukládejte Sanctura® při teplotě místnosti 68 ° až 77 ° F (20 ° až 25 ° C).
• Bezpečně zlikvidujte tablety Sanctura®, které jsou zastaralé nebo které již nepotřebujete.

Obecné informace o Sanctura®

Léky jsou někdy předepsány pro podmínky, které nejsou uvedeny v letácích informací o pacientech. Nepoužívejte Sanctura® pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte Sanctura® jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

Tento leták shrnuje nejdůležitější informace o Sanctura®. Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým lékařem. Můžete požádat svého lékaře nebo lékárníka o informace o SANCCURA®, která je psána pro zdravotnické pracovníky. Můžete také zavolat na informační oddělení společnosti Allergan na čísle 1-800433-8871.

Jaké jsou ingredience v Sanctura®?

Aktivní složka: chlorid trosc.

Neaktivní přísady: Pšeničný mikrokrystalický celulóza laktózy monohydrátu uhličitan oxid oxid Croscarmelóza sodného Polyethylenoglykolu 8000 Karboxylcelulóza sodíku Bílý voskový vosk s oxidem oxidem oxid karboxylcelulóza sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný sodný.