Náměstí

Popis pro Rowasa

Aktivní složkou v rektální suspenzi ROWASA® (mesalamin) klystýr Jednotka (60 ml) je mesalamin známý také jako 5-aminosalicylová kyselina (5-ASA). Chemicky mesalamin je kyselina 5-amino-2-hydroxybenzoová.

Empirický vzorec je C ₇ H ₇ N0 ₃ představující molekulovou hmotnost 153,14. Strukturální vzorec je:

Každá jednotka klystýra rektálního zavěšení obsahuje 4 gramy mesalaminu. Kromě mesalaminu obsahuje příprava neaktivní ingredience karbomer934p edetát disoditurního acetátu draselného draselného metabisulfitu čištěnou vodu a xanthanovou gumu. Benzoát sodný se přidává jako konzervační látka. Jednorázová jednotka se skládá z špičky aplikátoru chráněného polyethylenovým krytem a promazána USP White Petrolatum. The unit has a one-way valve to prevent back flow of the dispensed product.

Použití pro Rowasa

Rowasa je indikována pro léčbu aktivní mírné až střední distální ulcerózní kolitidy proctosigmoiditis nebo proctitis u dospělých.

Dávkování pro Rowasy

Před zahájením terapie pomocí Rowasy vyhodnoťte funkci ledvin [viz Varování a preventivní opatření ].

Doporučené dávkování

Doporučená dávka je jedna rektální instilace (4 gramy) jednou denně nejlépe před spaním a ponechána přibližně osm hodin po dobu 3 až 6 týdnů v závislosti na příznacích a sigmoidoskopických nálezech.

Pokyny pro správu

• Protřepejte láhev, abyste zajistili, že zavěšení je homogenní.
• Vyjměte ochranný plášť ze špičky aplikátoru.
• Předpokládejme správnou polohu těla:
  • Lehněte na levé straně s dolní nohou nataženou a pravou horní nohou ohýbanou dopředu pro vyvážení.
  • Alternativně sedí v poloze kolena k hrudní poloze.
• Jemně vložte špičku aplikátoru do konečníku směřující k umbilicus.
• Láhev neustále stiskněte a vypusťte léky.
• Zůstaňte v pozici po dobu nejméně 30 minut. Spravujte před spaním s cílem jej udržet celou noc.
• Během léčby vypijte dostatečné množství tekutin [viz Varování a preventivní opatření ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Rektální pozastavení : 4 g/60 ml láhev klystýr; off-bílé až opálené barvy zavěšení

Skladování a manipulace

Běh ^® (Mesalamin) Rektální suspenze je off-bílá až pálená barevná suspenze. Každá jednorázová láhev klystýr obsahuje 4 gramy mesalaminu v 60 ml vodné suspenze. Klystýrové láhve jsou dodávány v podnosech zabalených na fólii:

NDC 0037-0066-01-Profesionální vzorek
NDC 0037-0066-05-Karton 7 lahví
NDC 0037-0066-14-Karton ze 14 lahví
NDC 0037-0066-03-Karton 28 lahví

Běh ^® (Mesalamin) Rektální suspenze je pouze pro použití rektálu.

Skladování

Ukládat při kontrolované teplotě místnosti 20 ° C až 25 ° C (68 ° C až 77 ° F); Výlety povoleny na 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolovanou USP].

Jakmile je otevřena zabalená jednotka fólie sedmi lahví, měly by být všechny klystýry používány rychle podle pokynů vašeho lékaře. Obsah klystýrů odstraněných z pouzdra na fólii se může časem ztmavnout. Mírné ztmavnutí neovlivní účinnost, ale klystýry s tmavě hnědým obsahem by měly být vyřazeny.

Distribuováno: Canonsburg PA 15317 USA. Revidováno: Jul 2024.

Vedlejší účinky fnebo Rowasa

Následující klinicky významné nežádoucí účinky jsou popsány jinde při označování:

• Reakce přecitlivělosti [viz Varování a preventivní opatření ]
• Poškození ledvin [viz Varování a preventivní opatření ]
• Mesalamin-indukovaný syndrom akutní intolerance [viz Varování a preventivní opatření ]
• Jaterní selhání [viz Varování a preventivní opatření ]
• Závažné kožní nežádoucí účinky [viz Varování a preventivní opatření ]
• Fotosenzitivita [viz Varování a preventivní opatření ]
• Nefrolithiasis [viz Varování a preventivní opatření ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Tabulka 1: Nežádoucí účinky* V klinických studiích u dospělých pacientů s ulcerativní kolitidou proctosigmoiditis nebo proctitis

Zážitek z postmarketingu

Během použití mesalaminu byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Srdeční poruchy: Perikarditida myokarditidy [viz Varování a preventivní opatření ]

Gastrointestinální poruchy: pankreatitida

Hematologické poruchy: Agranulocytóza Aplastická anémie eosinofilie leukopenia neutropenia Pancytopenia Trombocytopenie

Poruchy jater: Zvýšené enzymy jater jaterních selhání [viz Varování a preventivní opatření ]

Nervový systém: Intrakraniální hypertenze

Poruchy ledvin a moči: Akutní selhání ledvin Chronické selhání ledvin Intersticiální nefritida Nefrogenní diabetes insipidus nefrolitiáza nefrotoxicita [viz viz Varování a preventivní opatření ]

• Zbarvení moči se vyskytuje Bývalý vivo způsobené kontaktem mesalaminu včetně neaktivního metabolitu s povrchy nebo vodou ošetřené chlornanem obsahujícím bělidlo

Reprodukční systém a poruchy prsu: Reverzibilní oligospermie

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Fibrosing alveolitis pleurisy/pleuritida

Co se ultram používá k léčbě

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Agep šaty sjs/deset [viz Varování a preventivní opatření ]

Lékové interakce fnebo Rowasa

Nefrotoxická činidla včetně nesteroidních protizánětlivých léčiv

Souběžné použití mesalaminu se známými nefrotoxickými látkami včetně nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) může zvýšit riziko nefrotoxicity. Monitorujte pacienty užívající nefrotoxické léky na změny ve funkci ledvin a nežádoucích účinků souvisejících s mesalaminem [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Azathioprin nebo 6-merkaptopurin

Souběžné použití mesalaminu s azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem a/nebo jakékoli jiné léky, o nichž je známo, že způsobují myelotoxicitu, může zvýšit riziko poruch krve poruch kostní dřeně a související komplikace. Pokud nelze doprovodit souběžné použití Rowasa a azathioprinu nebo 6-merkaptopurinu monitorovacích krevních testů, včetně úplného počtu krevních buněk a počtu destiček.

Rušení měření normetanefrinu v moči

Použití Rowasa může vést k falešně zvýšeným výsledkům testu při měření močového normetanefrinu kapalinovou chromatografií s elektrochemickou detekcí [viz viz Varování a preventivní opatření ]. Consider an alternative selective assay fnebo nnebometanephrine.

Varování pro Rowasy

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Rowasa

Reakce přecitlivělosti

Reakce související s sírami

Náměstí contains potassium metabisulfite a sulfite that may cause allergic-type reactions including anaphylactic symptoms and life-threatening nebo less severe asthmatic episodes in certain susceptible people. The overall prevalence of sulfite sensitivity in the general population is unknown but probably low. Sulfite sensitivity is seen mneboe frequently in asthmatic nebo in atopic nonasthmatic persons.

Epinefrin je preferovanou léčbou vážných alergických nebo nouzových situací, i když injekce epinefrinu obsahuje metabisulfitu sodíku nebo draselného s výše uvedeným potenciálním závazkem. Alternativy používání epinefrinu v život ohrožující situaci nemusí být uspokojivé. Přítomnost sulfitu (žíly) v injekci epinefrinu by neměla odradit podávání léčiva pro léčbu vážných alergických nebo jiných nouzových situací.

Reakce spojené s sulfasalazinem

U pacientů užívajících sulfasalazin byly hlášeny hypersenzitivní reakce. Někteří pacienti mohou mít podobnou reakci na Rowasa nebo na jiné sloučeniny, které obsahují nebo jsou převedeny na mesalamin.

Stejně jako u sulfasalazinu mesalamin-indukované hypersenzitivní reakce se mohou projevit jako vnitřní postižení orgánů včetně myokarditidy perikarditida nefritidy hepatitida pneumonitidy a hematologických abnormalit. Okamžitě vyhodnoťte pacienty, pokud jsou přítomny příznaky nebo příznaky hypersenzitivní reakce. Přerušte rowasu, pokud nelze stanovit alternativní etiologii pro příznaky a příznaky.

Poškození ledvin

U pacientů poddaných Rowasa nebo jiných produktů, které obsahují mesalamin nebo jsou přeměněny na mesalamin, byly hlášeny poškození ledvin včetně onemocnění s minimální změnou a akutní a chronická intersticiální nefritida a selhání ledvin. Ve studiích na zvířatech byla ledvina hlavním orgánem toxicity mesalaminu [viz Neklinická toxikologie ].

Vyhodnoťte rizika a výhody používání ROWASA u pacientů se známým poškozením ledvin nebo anamnézou ledvinového onemocnění nebo užívání doprovodných nefrotoxických léčiv. Vyhodnoťte funkci ledvin u všech pacientů před zahájením a pravidelně na terapii ROWASA. Ukončete Rowasa, pokud se funkce ledvin zhoršuje při terapii [viz viz Lékové interakce Použití v konkrétních populacích ].

Syndrom akutní intolerance vyvolané mesalaminem

Mesalamin byl spojen se syndromem akutní intolerance, který může být obtížné odlišit od vzplanutí zánětlivého onemocnění střev. Ačkoli přesnou frekvenci výskytu nelze zjistit, došlo k 3% pacientů v kontrolovaných klinických studiích mesalaminu nebo sulfasalazinu. Mezi příznaky patří křečová bolest břicha a krvavá průjem Někdy horečka bolest hlavy a vyrážka. Sledujte pacienty pro zhoršení těchto příznaků při léčbě. Pokud je podezření na syndrom akutní intolerance, rychle přerušil léčbu Rowasou.

Selhání jater

U pacientů s již existujícím onemocněním jater, kterým bylo podáno jiné produkty obsahující mesalamin, se objevily zprávy o selhání jater. Vyhodnoťte rizika a výhody používání ROWASA u pacientů se známým poškozením jater.

Závažné kožní nežádoucí účinky

Byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky včetně Stevens-Johnsonova syndromu (SJS) a toxické epidermální nekrolýzy (deset) léčivo s eosinofilií a systémovými symptomy (šaty) a akutní generalizované exanthematózní pustulózu (AGEP) [viz mesalamin [viz viz mesalamin [viz viz mesalamin [viz viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [ Nežádoucí účinky ]. Discontinue Náměstí at the first signs nebo symptoms of severe cutaneous adverse reactions nebo other signs of hypersensitivity and consider further evaluation.

Fotocitlivost

Pacienti s již existujícími stavy kůže, jako je atopická dermatitida a atopický ekzém, uvádějí závažnější reakce fotocitlivosti. Doporučujte pacientům, aby se vyhnuli ochrannému oblečení na opotřebení slunce a při přírodě použijte širokospektrální opalovací krém.

Nefrolitiáza

Byly hlášeny případy nefrolitiázy s použitím mesalaminu včetně kamenů se 100% obsahem mesalaminu. Kameny obsahující mesalamin jsou radiotransparentní a nedetekovatelné standardní radiografií nebo počítačovou tomografií (CT). Zajistěte přiměřený příjem tekutin během léčby.

Rušení laboratorních testů

Použití mesalaminu může vést k falešně zvýšeným výsledkům testu při měření močového normetanefrinu kapalinovou chromatografií s elektrochemickou detekcí kvůli podobnosti v chromatogramech normetanefrinu a hlavní mesalaminové n-acetyl-5-aminosalicylové (N-AC-5-ASA). Zvažte alternativní selektivní test pro normetanefrin.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Pokyny pro použití ).

Poškození ledvin

Informujte pacienty, že Rowasa může snížit svou funkci ledvin, zejména pokud mají známé snížení ledvin nebo užívají nefrotoxická léčiva a periodické monitorování funkce ledvin bude provedeno, když jsou na terapii. Poraďte pacientům, aby dokončili všechny krevní testy nařízené jejich poskytovatelem zdravotní péče [viz Varování a preventivní opatření ].

Syndrom akutní intolerance vyvolané mesalaminem And Other Reakce přecitlivělosti

Pokyn pacientům, aby přestali brát Rowasu a hlásit svému poskytovateli zdravotní péče, pokud zažívají nové nebo zhoršující se příznaky syndromu akutní intolerance (křečová bolest břišní krvavá bolest hlavy a vyrážka) nebo jiné symptomy naznačující hypersenzitivitu [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz hypersenzitivita [Viz Varování a preventivní opatření ].

Selhání jater

Doporučte pacientům se známým onemocněním jater, aby kontaktovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud zažívají známky nebo příznaky zhoršující se funkce jater [viz Varování a preventivní opatření ].

Závažné kožní nežádoucí účinky

Informujte pacienty o příznacích a příznacích závažných kožních nežádoucích účinků. Pokyn pacientům, aby přestali brát Rowasu a podávat zprávy svému poskytovateli zdravotní péče při prvním vystoupení závažné kožní nežádoucí reakce nebo jiného příznaku přecitlivělosti [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Fotocitlivost

Poraďte se s pacienty s již existujícími kožními podmínkami, aby se zabránilo ochrannému oblečení na opotřebení slunce a při přírodě použijte širokospektrální opalovací krém [viz Varování a preventivní opatření ].

Nefrolitiáza

Pokyn pacientům, aby během léčby pil adekvátní množství tekutin, aby se minimalizovalo riziko tvorby ledvinového kamene a kontaktovalo svého poskytovatele zdravotní péče, pokud zažívají známky nebo příznaky ledvinového kamene (např. Těžká strana nebo bolest v zádech v moči) [viz viz moči) [viz viz moči) Varování a preventivní opatření ].

Poruchy krve

Informujte starší pacienty a pacienty, kteří užívají azathioprin nebo 6-merkaptopurin o riziku poruch krve a potřebu periodického sledování úplného počtu krevních buněk a počtu destiček při terapii. Poraďte pacientům, aby dokončili všechny krevní testy nařízené jejich poskytovatelem zdravotní péče [viz Lékové interakce Použití v konkrétních populacích ].

Správa

Poraďte pacientům, že Rowasa způsobí zbarvení přímých kontaktních povrchů, včetně, ale nejen na látkové podlahy malované povrchy mramorové žulové vinyl a smalt. Spravujte produkt na vhodném místě.

Instrukce pacientů:

• Protřepejte láhev, abyste zajistili, že zavěšení je homogenní.
• Vyjměte ochranný plášť ze špičky aplikátoru.
• Lehněte na levé straně s dolní nohou nataženou a pravou horní nohou ohýbanou dopředu pro vyvážení. Alternatively alternative is the knee-chest position.
• Jemně vložte špičku aplikátoru do konečníku směřující k umbilicus.
• Láhev neustále stiskněte a vypusťte léky.
• Spravujte před spaním s cílem jej udržet celou noc.
• Během léčby vypijte dostatečné množství tekutin [viz Varování a preventivní opatření ].
• Poraďte pacientům, že moč může být zbarvena červenohnědou, zatímco přichází do kontaktu s povrchy nebo vodou ošetřené bělením obsahujícím chlornan. Pokud je pozorována zbarvená moč, informujte pacienty, aby pozorovali jejich tok moči. Poskytněte poskytovateli zdravotní péče pouze v případě, že moč je zbarvena při opuštění těla před kontaktem s jakoukoli povrchem nebo vodou (např. Na toaletě).

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Ve dvouleté studii karcinogenity u potkanů ​​Wistar se dostala až do 320 mg/kg/den (přibližně 0,78krát větší než maximální doporučená lidská dávka na základě porovnání plochy těla). mesalaminu přiháněného dietou Mesalamin nezpůsobil zvýšení výskytu neoplastických lézí oproti kontrolám.

Mutageneze

Mesalamin není mutagenní pro kmeny testeru Salmonella Typhimurium TA98 TA1535 TA1537 TA1538. V testu nebyly žádné reverzní mutace s použitím kmene E. coli WP2UVRA. Nebyly zjištěny žádné důkazy o genotoxicitě v nadarmo test myší mikronukleus při 600 mg/kg a v AN nadarmo Test výměny sesterského chromatidu v dávkách až do 610 mg/kg.

Poškození plodnosti

Mesalamin neměl žádné účinky na plodnost u potkanů ​​v dávkách až do 320 mg/kg/den (přibližně 0,78krát větší doporučenou doporučenou dávku lidské plochy na základě porovnání plochy těla).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Zveřejněné údaje z kohortových studií metaanalýzy a série případů o použití mesalaminu během těhotenství spolehlivě neinformovaly souvislost s mesalaminem a hlavními vrozenými vadami nebo nepříznivými výsledky matky nebo plodu (viz viz výsledky (viz výsledky (viz výstupy Data ). There are adverse effects on maternal and fetal outcomes associated with ulcerative kolitida in pregnancy (see Klinické úvahy ). In animal reproduction studies rats and rabbits administered mesalamine during neboganogenesis at neboal doses up to 5 and 8 times the maximum recommended human dose respectively did not reveal any evidence of harm to the embryo nebo the fetus (see Data ).

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Klinické úvahy

Mateřské a embryo/fetální riziko spojené s nemocí

Zveřejněné údaje naznačují, že zvýšená aktivita onemocnění je spojena s rizikem vzniku nepříznivých výsledků těhotenství u žen s ulcerativní kolitidou. Nepříznivé výsledky těhotenství zahrnují předčasné porod (před 37 týdny těhotenství) nízká porodní hmotnost (méně než 2500 g) kojenců a malé pro gestační věk při narození.

Data

Lidská data

Zveřejněné údaje z kohortových studií metaanalýzy a série případů o použití mesalaminu Aktivní část Rowasa během časného těhotenství (první trimestr) a během těhotenství spolehlivě neinformovaly asociaci mesalaminu a hlavních vrozených vad potrat nebo nežádoucí mateřské nebo plodové výsledky. Neexistuje žádný jasný důkaz, že expozice mesalaminu v časném těhotenství je spojena se zvýšeným rizikem v hlavních vrozených malformacích včetně srdečních malformací. Publikované epidemiologické studie mají důležitá metodologická omezení, která brání interpretaci údajů, včetně neschopnosti kontrolovat zmatky, jako je základní onemocnění matek a užívání matek doprovodných léků a chybějící informace o dávce a trvání používání pro mesalaminové produkty.

Údaje o zvířatech

Reprodukční studie byly provedeny s mesalaminem u potkanů ​​a králíků během organogeneze v perorálních dávkách až 5 a 8krát, respektive maximální doporučenou lidskou dávku a neodhalily žádné důkazy o poškození embrya nebo plodu.

Uhličitan lithium 300 mg vedlejší účinky

Laktace

Shrnutí rizika

Data from published literature repnebot the presence of mesalamine and its metabolite N-acetyl-5-aminosalicylic acid in human milk in small amounts with relative infant doses (RID) of 0.1% nebo less fnebo mesalamine (see Data ). There are case repnebots of průjem observed in breastfed infants exposed to mesalamine (see Klinické úvahy ). There is no infnebomation on the effects of mesalamine on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Náměstí to an infant during lactation; therefneboe the developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother's clinical need fnebo Náměstí and any potential adverse effects on the breastfed child from Náměstí nebo from the underlying maternal condition.

Klinické úvahy

Doporučujte pečovateli, aby sledoval průjem kojeného dítěte.

Data

V publikovaných studiích laktačních studií mateřských mesalaminových dávek z různých perorálních a rektálních formulací a produktů se pohybovaly od 500 mg do 4,8 g denně. Průměrná koncentrace mesalaminu v mléce se pohybovala od nedetekovatelného do 0,5 mg/l. Průměrná koncentrace N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny v mléce se pohybovala od 0,2 do 9,3 mg/l. Na základě těchto koncentrací odhadované kojenecké denní dávky pro výhradně kojené dítě jsou 0 až 0,075 mg/kg/den mesalaminu (RID 0% až 0,1%) a 0,03 až 1,4 mg/kg/den N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie Rowasa nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku 65 let a více, aby se zjistilo, zda reagují odlišně od mladších pacientů. Zprávy z nekontrolovaných klinických studií a systémů zpravodajských vykazování naznačují vyšší výskyt krevních dyscrasias (tj. Agranulocytóza Neutropenie a pancytopenie) u pacientů, kteří dostávají produkty obsahující mesalamin, jako je 65 let nebo staršími pacienty, které mohou být také spojeny s ulcerativními léky nebo snižujícími léky nebo snižující léky, nebo snižují léčbu, nebo snižují léčbu nebo snižují léčbu nebo snižují léčbu nebo snižují léčbu nebo snižující léky.

Zvažte sledování úplného počtu krevních buněk a počtu destiček u pacientů 65 let a více během léčby Rowasa. Obecně zvažte větší frekvenci snížené funkce renálních nebo srdečních funkcí v játrech a souběžného onemocnění nebo jiné léčivé terapie u pacientů 65 let a více při předepisování Rowasy.

Poškození ledvin

Je známo, že mesalamin je v podstatě vylučován ledvinou a riziko toxických reakcí může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Vyhodnoťte funkci ledvin u všech pacientů před zahájením a pravidelně na terapii ROWASA. Sledujte pacienty se známým poškozením ledvin nebo anamnézou onemocnění ledvin nebo užíváním nefrotoxických léčiv pro sníženou funkci ledvin a nežádoucích účinků souvisejících s mesalaminem. Ukončete Rowasa, pokud se funkce ledvin zhoršuje při terapii [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Informace o předávkování Rowasy

Náměstí is an aminosalicylate and symptoms of salicylate toxicity include nevolnost zvracení and abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus and neurologic symptoms (bolest hlavy závrať confusion seizures). Severe salicylate intoxication may lead to electrolyte and blood pH imbalance and potentially to other nebogan (e.g. renal and liver) involvement.

Neexistuje žádný specifický antidotum pro předávkování mesalaminem; Konvenční terapie toxicity salicylátu však může být prospěšná v případě akutního předávkování a může zahrnovat dekontaminaci gastrointestinálního traktu, aby se zabránilo další absorpci. Správná nerovnováha tekutin a elektrolytů podáním vhodné intravenózní terapie a udržujte přiměřenou funkci ledvin.

Kontraindikace pro Rowasa

Náměstí is contraindicated in patients with known nebo suspected hypersensitivity to salicylates aminosalicylates sulfites nebo any other component of this medication [see Varování a preventivní opatření ].

Klinická farmakologie fnebo Rowasa

Mechanismus působení

Mechanismus účinku 5-ASA (mesalamin) není plně objasněn, ale zdá se, že je to aktuální protizánětlivý účinek na epiteliální buňky tlustého střeva. Produkce metabolitů kyseliny arachidonové kyseliny arachidonové jak skrz cyklooxygenázové dráhy (tj. Prostanoidy), tak i přes lipoxygenázové dráhy (tj. Leukotrieny a hydroxyeikosasasasasasasatosatetraenové kyseliny) se zvyšuje u pacientů s ulcerativním kolitidou a inhibice a inhibicis a inhibice) se zvyšuje. Prostaglandinová produkce v tlustém střevě.

Farmakodynamika

Vztah expozice-reakce a časový průběh farmakodynamické reakce na bezpečnost a účinnost mesalaminu nebyly plně charakterizovány.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Mesalamin podáván rektálně, protože Rowasa je špatně absorbována z tlustého střeva a vylučuje se hlavně ve stolici během následných pohybů střev. Rozsah absorpce je závislý na retenční době léčivého přípravku a existuje značná individuální variace. Za klinických podmínek pacienti prokázali plazmatické hladiny 10 až 12 hodin po podávání mesalaminu 2 mcg/ml asi dvě třetiny, z nichž N-acetyl metabolit.

Hladiny plazmy v ustáleném stavu navíc prokázaly nedostatek akumulace rodičovského léčiva nebo N-acetyl metabolitu během opakovaných denních rektálních správ.

Rozdělení

Kromě ledviny nejsou známé distribuce orgánů a další charakteristiky biologické dostupnosti absorbovaného mesalaminu u člověka. Špatná absorpce tlustého střeva reaktivně podávaného mesalaminu je doložena nízkou koncentrací séra 5-ASA a N-acetyl-5-ASA pozorované u pacientů s ulcerativní kolitidou po dávkování mesalaminem.

Odstranění

Metabolismus

Je známo, že sloučenina podléhá acetylaci, ale to, zda k tomuto procesu probíhá na kolonii nebo systémových místech, nebylo objasněno.

Vylučování

Ať už je metabolický místo jakékoli absorbované mesalamin vylučováno v moči jako metabolit nacetyl-5-ASA. Při ustáleném stavu může být přibližně 10 až 30% denní 4-gramové dávky obnoveno v kumulativních 24hodinových sbírkách moči. Zatímco eliminační poločas mesalaminu je krátký (NULL,5 až 1,5 hodiny), acetylovaný metabolit vykazuje poločas 5 až 10 hodin.

Toxikologie zvířat a/nebo farmakologie

Předklinické studie ukázaly, že ledvina je hlavním cílovým orgánem pro toxicitu mesalaminu. Nepříznivé změny renálních funkcí byly pozorovány u potkanů ​​po jedné perorální dávce 600 mg/kg, ale ne po dávce 200 mg/kg. Hrubé ledvinové léze včetně papilární nekrózy byly pozorovány po jediné perorální dávce> 900 mg/kg a po i.v. Dávky> 214 mg/kg. Myši reagovaly podobně. Ve 13týdenní studii o perorální (srážkové) dávce u potkanů ​​byla vysoká dávka 640 mg/kg/den mesalaminu způsobila úmrtí pravděpodobně kvůli selhání ledvin a lézí související s dávkou (papilární nekróza a/nebo multifokální tubulární poškození), které byly u většiny potkanů ​​vzhledem k nejvyšší dávce (muži a ženy) (muži (muži a ženy) (muži (muži a ženy) (muži a ženy) (muži a ženy (muži a ženy) (muži a ženy) (muži a ženy (muži a ženy) (muži a ženy) (muži a ženy a uml.) Renální léze nebyly pozorovány u ženských potkanů ​​160 mg/kg/den. Minimální tubulární epiteliální poškození bylo pozorováno u 40 mg/kg/den a bylo reverzibilní. V šestiměsíční perorální studii u psů byla hladina mesalaminu bez pozorovatelné dávky 40 mg/kg/den a dávky 80 mg/kg/den a vyšší způsobila patologii ledvin podobné dávkám popsanému u potkanů. V kombinované 52týdenní toxicitě a 127týdenním studii karcinogenity u potkanů ​​byla pozorována degenerace v ledvinách v dávkách 100 mg/kg/den a více přijata stravou po dobu 52 týdnů a ve 127 týdnech zvýšila výskyt degenerace ledvin a hyalinizace suterénních membrán a bowmanovy kapsuly při 100 mg/kgg-den a vyšší. Ve 12měsíční studii toxicity očí u psů keratoconjuntivitis sicca (KCS) se vyskytla při perorálních dávkách 40 mg/kg/den a vyšší. Orální předklinické studie byly provedeny s vysoce biologickou dostupnou suspenzí, kde došlo k absorpci v gastrointestinálním traktu.

Klinické studie

V 6týdenní placebem kontrolované studie s multicentrickou studií s 153 pacienty s aktivní distální ulcerativní kolitidou proctosigmoiditis nebo proctitis rowasar (mesalamin) rektální suspenze klystýr snížil index celkové aktivity nemoci (DAI) a jednotlivé složky:

Vliv léčby na závažnost údajů o onemocněních z pokusu o pokus o US-Canada Kombinované výsledky osmi center

Rozdíly mezi klystýrem a placebem Rowasar (mesalamin) se také statisticky lišily u podskupin pacientů na souběžném sulfasalazinu a u těch, kteří měli hranici horní choroby mezi 5 a 20 a 20 a 40 cm. Významné rozdíly mezi klystýrem a placebem Rowasar (Mesalamin) rektaální suspenze nebyly u těchto podskupin pacientů dosaženy souběžným prednisonem nebo s hranicí horní onemocnění mezi 40 a 50 cm.

Informace o pacientovi pro Rowasa

Pokyny pro použití

Náměstí
[ro wa sa]
(Mesalamin) Rektální suspenze

Tyto pokyny pro použití obsahují informace o tom, jak používat rektáž ROWASA Rectal. Přečtěte si tyto pokyny pro použití, které přicházejí s rektánem ROWASA, než začnete používat a pokaždé, když dostanete doplnění. Mohou existovat nové informace. Tyto informace nezavazují místo rozhovoru s poskytovatelem zdravotní péče o zdravotním stavu nebo ošetření.

Jak mám ukládat Rowasa?

• Ukládejte Rowasa při pokojové teplotě mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Náměstí is an off-white to tan colneboed suspension. The medicine removed from the foil pouch may darken with time. Slight darkening will not affect how well Náměstí wneboks.
• Odhoďte Rowasa Rectal Suspensions s tmavě hnědou medicínou.
• Udržujte Rowasu a všechny léky mimo dosah dětí.

Důležité informace, které potřebujete vědět před použitím Rowasa

• E Rowasa je pouze pro použití rektálu.
• Nesdílejte Rowasa s ostatními lidmi, které jim může ublížit.
• Pokud pečovatel dává Rowasu, ujistěte se, že si tyto pokyny čtou a porozumí.
• Používejte Rowasa přesně tak, jak vám poskytuje váš poskytovatel zdravotní péče, abyste ji používali.
• Doporučuje se používat 1 lahvičku Rowasa každý den.
• Po otevření jednotky zabalené fólie 7 lahví použijte okamžitě každou láhev rektálního zavěšení Rowasa.
• Prázdné střeva těsně před podáváním léku.
• Dát před spaním.
• Náměstí will stain some surfaces including but not limited to fabrics floneboing painted surfaces marble granite vinyl and enamel. Take care in choosing the right place fnebo giving the Náměstí rectal suspension.

Příprava na použití Rowasa

Krok 1.. Odstraňte láhve.

• Vyjměte všechny lahve z ochranného fólického pouzdra uchopením na švu a trháním dolů nebo pomocí nůžky v horní části pouzdra na fólii ( Viz obrázek a ).
• Dávejte pozor, abyste nevytvářeli nebo propíchli lahve.

Krok 2.. Připravte se na lék.

• První láhev protřepejte dobře, abyste se ujistili, že lék je dobře promíchán.
• Vyjměte ochranný plášť ze špičky aplikátoru. Hold the bottle at the neck so as not to cause any of the medicine to be released ( Viz obrázek ).

Krok 3..

• Položte na levé straně s nataženou levou nohou a pravou nohou se ohýbala dopředu pro rovnováhu ( Viz obrázek c ).
• nebo
• Získejte polohu kolenního chest, jak je znázorněno zde (viz obrázek D).

Krok 4. dávat lék.

• Namažte špičku aplikátoru.
• Jemně vložte mazaný hrot aplikátoru do konečníku mírně směřující k tlačítku břicha (pupku), aby se zabránilo poškození rektální stěny.
• Láhev pevně uchopte a pak se mírně nakloňte tak, aby byla tryska zaměřena na zad.
• Stiskněte láhev pomalu a uvolní lék do konečníku ( Viz obrázek e ).
• Většinu léku uvolní stálý tlak na ruce.
• Po poskytnutí léku stáhněte tip aplikátoru.
• Zůstaňte v poloze po dobu nejméně 30 minut, aby se lék rozšířil uvnitř těla.
• Vyhoďte (zlikvidujte) láhev.
• Pokuste se udržet lék uvnitř svého těla, pokud je to možné.

Distribuováno: Canonsburg PA 15317 USA, revidováno v červenci 2024.