Penicilin g draslík

Popis penicilinu g draslíku

Penicilin g draslík USP je přirozený penicilin. Je chemicky označena 4-tia-1-azabicyclo [3.2.0] heptan-2-karboxylová kyselina333-dimethyl-7-oxo-6-[(fenylacetyl) amino]-monopotasiová sůl [2S- (2a 5a 6p)]. Je to krystalický. Je volně rozpustný ve vodě v roztoku isotonického chloridu sodného a v roztocích dextrózy. Strukturální vzorec je ukázán níže.

Injekce penicilinu G draselného USP (ekvivalentní 1 2 nebo 3 milionu jednotek penicilinu g) je 50 ml předběžně předem směšným iso-osmotickým sterilním nepyrogenním zmrazeným roztokem pro intravenózní podání. Dextróza USP byla přidána k výše uvedeným dávkám, aby se upravila osmolalita (přibližně 2 g 1,2 g a 350 mg jako dextrózová hydros). Citrát USP sodný byl přidán jako pufr. PH bylo upraveno kyselinou chlorovodíkovou a mohlo být upraveno hydroxidem sodným. PH je 6,5 (NULL,5 až 8,0). Roztok je obsažen v jedné dávkové galaxii (plast PL 2040) a je určen pro intravenózní použití po rozmrazení na teplotu místnosti.

Tento kontejner galaxie je vyroben ze speciálně navrženého vícevrstvého plastu (PL 2040). Roztoky jsou v kontaktu s polyethylenovou vrstvou této nádoby a mohou vyluhovat určité chemické komponenty plastu ve velmi malých množstvích během období expirace. Vhodnost plastu byla potvrzena testy u zvířat podle biologických testů USP na plastové nádoby a také podle studií toxicity tkáňové kultury.

Použití pro penicilin G draslík

Terapie

Penicilin G draslík pro injekci je indikován při léčbě závažných infekcí způsobených citlivými kmeny určených mikroorganismů v níže uvedených podmínkách.

Před léčbou by měly být provedeny vhodné testy kultury a citlivosti, aby bylo možné izolovat a identifikovat organismy způsobující infekci a stanovit jejich náchylnost k penicilinu G.

Terapie with Penicillin G Potassium for Injection USP may be initiated before results of such tests are known when there is reason to believe the infection may involve any of the organisms listed below; however once these results become available appropriate therapy should be continued.

Pro snížení rozvoje bakterií rezistentních na léčiva a udržení účinnosti penicilinu g draslíku a jiných antibakteriálních léčiv penicilin g draslík by měl být použit pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, které jsou prokázány nebo silně podezřelé, že jsou způsobeny vnímavými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o kultuře a citlivosti, měly by být zváženy při výběru nebo úpravě antibakteriální terapie. Při absenci takových dat může místní epidemiologie a vzorce citlivosti přispět k empirickému výběru terapie.

Dávkování penicilinu g draslíku

Pufrovaný penicilin G draslík pro injekci USP může být podáván intravenózně nebo intramuskulárně. Obvyklá doporučení dávky jsou následující:

Dospělí pacienti

Pediatričtí pacienti

Tento produkt by neměl být podáván pacientům vyžadujícím méně než jeden milion jednotek na dávku (viz OPATŘENÍ - Dětské použití ).

Poškození ledvin

Penicilin G je relativně netoxický a úpravy dávky jsou obecně vyžadovány pouze v případě závažného poškození ledvin. Doporučené režimy dávkování jsou následující:

Clearance kreatininu menší než 10 ml/min/1,73 m ² ;; Spravujte plnou zatížení dávky (viz doporučené dávky ve výše uvedených tabulkách) následované polovinou zatížení dávky každých 8–10 hodin.

Uremičtí pacienti s kreatininovou vůli větší než 10 ml/min/1,73 m ² ;; Spravujte plnou zatížení dávky (viz doporučené dávky ve výše uvedených tabulkách) následované polovinou dávky zatížení každé 4–5 hodin. U pacientů s jaterním onemocněním a poškozením ledvin by měla být provedena další modifikace dávkování.

U většiny akutních infekcí by měla léčba pokračovat po dobu nejméně 48 až 72 hodin poté, co se pacient stane asymptomatický. Antibiotická terapie pro β-hemolytické infekce infekcí skupiny A by měla být udržována po dobu nejméně 10 dnů, aby se snížilo riziko revmatické horečky.

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Rekonstituce

Následující tabulka ukazuje množství rozpouštědla požadovaného pro roztok různých koncentrací:

Pokud je požadovaný objem rozpouštědla větší než kapacita lahvičky, může být penicilin rozpuštěn nejprve injekcí pouze části rozpouštědla do lahvičky a poté vyloučí výsledný roztok a kombinuje jej se zbytkem rozpouštědla ve větší sterilní nádobě.

Pufrovaný pfizerpen (penicilin g draslík pro injekci USP) je vysoce rozpustný ve vodě. Může být rozpuštěna v malém množství vody pro injekční nebo sterilní izotonický roztok chloridu sodného pro parenterální použití. Všechna řešení by měla být uložena v lednici. Pokud mohou být chlazené penicilinové roztoky skladovány po dobu sedmi dnů bez významné ztráty účinnosti.

Pufrovaný Pfizerpen pro injekci může být podáván intramuskulární nebo kontinuální intravenózní infuzí pro dávky 500 000 1000000 nebo 5000000 jednotek. Je také vhodný pro intrapleurální intraartikulární a jiné místní instilace.

Dávkování jednotky 20000000 může být podáváno pouze intravenózní infuzí.

Intramuskulární injekce

Udržujte celkový objem injekce malý. Intramuskulární trasa je preferovaná cesta podávání. Roztoky obsahující až 100 000 jednotek penicilinu na ml ředidla mohou být použity s minimem nepohodlí. Větší koncentrace penicilinu G na ml je fyzicky možná a může být použita tam, kde terapie vyžaduje. Pokud jsou vyžadovány velké dávky, může být vhodné podávat vodné roztoky penicilinu pomocí kontinuální intravenózní infuze.

Kontinuální intravenózní infuze

Určete objem tekutiny a rychlost jejího podávání vyžadovaného pacientem v 24 hodinovém období obvyklým způsobem pro tekutinovou terapii a přidejte do této tekutiny vhodné denní dávkování penicilinu. Například pokud dospělý pacient vyžaduje 2 litry tekutiny za 24 hodin a denní dávkování 10 milionů jednotek penicilinu přidá 5 milionů jednotek na 1 litr a upraví míru toku, takže litr bude naplněn za 12 hodin.

Intrapleurální nebo jiná místní infuze

Pokud je tekutina aspirována, dejte infuzi v objemu rovnající se ¼ nebo ½, množství tekutiny aspirované jinak se připravuje jako intramuskulární injekci.

Intratekální použití

Intratekální použití penicilinu u meningitidy musí být vysoce individualizované. Měl by být použit pouze s úplným zvážením možných dráždivých účinků penicilinu, pokud je použita touto cestou. Upřednostňovaná cesta terapie v bakteriálních meningitidech je intravenózně doplněna intramuskulární injekcí.

Používá se Citalopram k úzkosti?

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Sterilní roztok může být ponechán v lednici po dobu jednoho týdne bez významné ztráty účinnosti.

Jak dodáno

Pufrovaný pfizerpen (penicilin g draslík pro injekci USP) je k dispozici v následujících velikostech balíku pufrovaných citrátem sodným a kyselinou citronovou na optimální pH:

10 lahviček na karton 5000000 jednotek každé lahvičky NDC 0049-0420-10 (každá 1 lahvička obsahuje 5000000 jednotek NDC 0049-0420-05)

1 lahvička na karton 20000000 jednotek NDC 0049-0430-20

Každá milion jednotek obsahuje přibližně 6,8 miligramů sodíku (NULL,3 meq) a 65,6 miligramů draslíku (NULL,68 meq).

Uložte suchý prášek pod 86 ° F (30 ° C).

Označování tohoto produktu mohlo být aktualizováno. Nejnovější informace o předepisování naleznete na adrese www.pfizer.com.

Lékařské informace o vyrovnávací paměti PfizerPen naleznete na adrese www.pfizerdinfo.com nebo volejte na číslo 1–800–438–1985.

Distribuováno: Roerig Division of Pfizer Inc. New York NY 10001. Revidováno: únor 2024

Vedlejší účinky na penicilin G draslík

Tělo jako celek

Jarisch-Herxheimerova reakce je systémová reakce, která se může vyskytnout po zahájení penicilinové terapie u pacientů se syfilisem nebo jinými spirochetálními infekcemi (tj. Lymeovou chorobu a relaps horečku). Reakce začíná jednu nebo dvě hodiny po zahájení terapie a zmizí během 12 až 24 hodin. Vyznačuje se horečkou zchladnou exacerbací myalgií hlavy kožních lézí tachykardie hyperventilace vazodilatace s propláchnutím a mírnou hypotenzí. Patogeneze reakce Herxheimera může být způsobena uvolňováním ze spirochet tepelně stabilního pyrogenu.

Reakce přecitlivělosti

Hlášený výskyt alergických reakcí na všechny peniciliny se pohybuje v různých studiích od 0,7 do 10 procent (viz viz Varování ). Sensitization is usually the result of previous treatment with a penicillin but some individuals have had immediate reactions when first treated. In such cases it is postulated that prior exposure to penicillin may have occurred via trace amounts present in milk or vaccines.

Klinicky jsou zaznamenány dva typy alergických reakcí na penicilin - okamžité a zpožděné.

Okamžité reakce se obvykle vyskytují do 20 minut po podání a rozmezí závažnosti od kolísače a pruritus po angioneurotický edém Laryngospasm Bronchospasm Hypotenze vaskulární kolaps a smrt (viz viz Varování ). Such immediate anaphylactic reactions are very rare a usually occur after parenteral therapy but a few cases of anaphylaxis have been reported following oral therapy. Another type of immediate reaction an accelerated reaction may occur between 20 minutes a 48 hours after administration a may include urticaria pruritus horečka a occasionally laryngeal edema.

Zpožděné reakce na terapii penicilinu se obvykle vyskytují během 1–2 týdnů po zahájení terapie. Projevy zahrnují symptomy podobné nemoci podobné v séru, tj. Horečka malaise kolísání myalgie myalgie artralgie břišní bolesti a různé kožní vyrážky v rozsahu od makulopapulárních erupcí po exfoliativní dermatitidu.

Kontaktní dermatitida byla pozorována u jedinců, kteří připravují penicilinové řešení.

Gastrointestinální systém

Byla hlášena pseudomembranózní kolitida s nástupem během nebo po penicilinu G. Nevolnost zvracení stomatitidy černá nebo chlupatý jazyk a další příznaky gastrointestinálního podráždění se mohou objevit zejména při perorální terapii.

Hematologický systém

Reakce zahrnují Neutropenie který se vyřeší po léčbě penicilinu; Coombs-pozitivní hemolytická anémie K neobvyklým reakcím dochází u pacientů léčených intravenózním penicilinem G v dávkách vyšších než 10 milionů jednotek/den a kteří dříve dostávali velké dávky léčiva; a s velkými dávkami penicilinu může krvácení se diatéza dojít sekundární k dysfunkci destiček.

Metabolický

Penicilin G draslík pro injekci USP (1 milion jednotek obsahuje 1,68 meq iontu draselného) může způsobit vážné a dokonce fatální poruchy elektrolytu, tj. Hyperkalémii, pokud jsou podávány intravenózně ve velkých dávkách.

Nervový systém

Neurotoxické reakce včetně hyperreflexie myoklonických záškuby a kómatu byly hlášeny po podání masivních intravenózních dávek a jsou pravděpodobnější u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin.

Urogenitální systém

Renální tubulární poškození a intersticiální nefritida byly spojeny s velkými intravenózními dávkami penicilinu G. Projevy této reakce mohou zahrnovat vyrážku horečky eosinofilie Hematurie proteinurie eosinofilurie a nárůst dusíku v séru močoviny. Ukončení penicilinu G má za následek rozlišení u většiny pacientů.

K čemu se používá řešení Pennsaid

Místní reakce

Může se vyskytnout flebitida a tromboflebitida a bolest v místě injekce byla hlášena při intravenózním podání.

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Pfizer Inc. na čísle 1-800-438-1985 nebo FDA na 1-800-FDA-1088 nebo https://www.fda.gov/ pro dobrovolné hlášení nežádoucích reakcí.

Interakce léčiva pro penicilin g draslíku

Bakteriostatické antibakteriály (tj. Chloramphenikol erytromyciny sulfonamidy nebo tetracykliny) mohou být antagonizovat baktericidní účinek penicilinu a souběžné užívání těchto léčiv by se měly zabránit. Toto bylo zdokumentováno in vitro ;; Klinický význam této interakce však není dobře zdokumentován.

Hladiny krve penicilinu mohou být prodlouženy souběžným podáváním probenecidu, která blokuje ledvinovou tubulární sekreci penicilinů. Jiné léky mohou konkurovat penicilinu G o sekreci ledvin, a tak prodloužit poločas penicilinu v séru. Mezi tyto léky patří: aspirin fenylbutazon sulfonamidy indomethacin thiazidové diuretika furosemid a kyselina etakrynová.

Varování for Penicillin G Potassium

Anafylaxe

U pacientů na penicilinové terapii byly hlášeny závažné a občas fatální hypersenzitivitu (anafylaktické) reakce. Tyto reakce se častěji vyskytují u jedinců s anamnézou hypersenzitivity penicilinu a/nebo anamnézou citlivosti na více alergenů. Byly zprávy o jednotlivcích s anamnézou hypersenzitivity penicilinu, kteří při léčbě cefalosporiny zažili závažné reakce. Před zahájením terapie penicilinem G by mělo být provedeno pečlivé vyšetřování týkající se předchozích reakcí přecitlivělosti na peniciliny cefalosporiny nebo jiné alergeny. Pokud dojde k alergické reakci, měl by být penicilin g přerušen a zavedena vhodná terapie.

Závažné kožní nežádoucí účinky

Severe cutaneous adverse reactions (SCAR) such as Stevens-Johnson syndrome (SJS) toxic epidermal necrolysis (TEN) drug reaction with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS) and acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP) have been reported in patients taking beta-lactam antibiotics. Pokud je podezření, že jizva bude mít okamžitě přerušeno penicilin G draslík pro injekci a je třeba zvážit alternativní ošetření.

Průjem spojený s Clostridioides difficile

Clostridioides difficile Přidružený průjem (CDAD) byl hlášen s použitím téměř všech antibakteriálních látek včetně penicilinu G draslíku pro injekční USP a může se pohybovat v závažnosti od mírné průjem po fatální kolitidu. Léčba antibakteriálními látkami mění normální flóru tlustého střeva vedoucí k přerůstání C. obtížné .

C. obtížné produkuje toxiny A a B, které přispívají k rozvoji CDAD. Kmeny produkující hypertoxin C. obtížné Způsobují zvýšenou morbiditu a úmrtnost, protože tyto infekce mohou být refrakterní vůči antimikrobiální terapii a mohou vyžadovat kolektomii. CDAD musí být zvažován u všech pacientů, kteří vyskytují průjem po použití antibiotik. Je nezbytná pečlivá anamnéza, protože bylo hlášeno, že CDAD dochází po dobu dvou měsíců po podání antibakteriálních látek.

Pokud je podezřelý nebo potvrzen probíhající užívání antibiotik, které není namířeno C. obtížné možná bude nutné ukončit. Vhodná ošetření antibiotik proteinu pro proteiny pro proteiny tekutin a elektrolytů C. obtížné a surgical evaluation should be instituted as clinically indicated.

Opatření for Penicillin G Potassium

Generál

Penicilin by měl být používán s opatrností u jedinců s historií významných alergií a/nebo astmatu (viz viz Varování ). Whenever allergic reactions occur penicillin should be withdrawn unless in the opinion of the physician the condition being treated is lifethreatening a amenable only to penicillin therapy. Penicillin G Potassium for Injection USP by the intravenous route in high doses (above 10 million units) should be administered slowly because of the potential adverse effects of electrolyte imbalance from the potassium content of the penicillin. Penicillin G Potassium for Injection USP contains 1.68 mEq potassium a 0.3 mEq of sodium per million units. The use of antibiotics may promote overgrowth of nonsusceptible organisms including fungi. Indwelling intravenous catheters encourage superinfections. Should superinfection occur appropriate measures should be taken. When indicated incision a drainage or other surgical procedures should be performed in conjunction with antibiotic therapy.

Předepisování penicilinu G draslíku pro injekci USP v nepřítomnosti prokázané nebo silně podezřelé bakteriální infekce nebo profylaktické indikace Je nepravděpodobné, že by pacientovi poskytl prospěch a zvýšil riziko rozvoje bakterií rezistentních na léčivo.

Intramuskulární a intravenózní terapie

Je třeba dbát na to, aby se zabránilo intravenóznímu nebo náhodnému intraarteriálnímu podávání nebo injekci do hlavních periferních nervů nebo krevních cév nebo v jeho blízkosti, protože takové injekce mohou způsobit neurovaskulární poškození. Zvláštní pozornost by měla být věnována podávání IV kvůli možnosti tromboflebitidy.

Laboratorní testy

Během prodloužené terapie by mělo být provedeno pravidelné hodnocení funkce orgánových systémů, včetně častého hodnocení rovnováhy elektrolytu a hematopoetických systémů a srdečního a vaskulárního stavu by mělo být prováděno vysokými dávkami intravenózního penicilinu G (viz viz Nežádoucí účinky ). If any impairment of function is suspected or known to exist a reduction in the total dosage should be considered (see DÁVKOVÁNÍ AND ADMINISTRATION ). In suspected staphylococcal infections proper laboratory studies including susceptibility tests should be performed. All infections due to Group A betahemolytic streptococci should be treated for at least 10 days.

Pacienti léčeni na gonokokovou infekci by měli mít před přijetím penicilinu sérologický test na syfilis. Všechny případy syfilis léčeného penicilinem by měly být dostatečně sledovány, včetně klinických a sérologických zkoušek. Doporučené následné sledování se liší s ošetřením Syfilis.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Po léčbě penicilinem G se může falešně pozitivní reakce na glukózu v moči vyskytnout s Benediktovým roztokem Fehlingovým roztokem nebo klitestem ^® tablet, ale ne s testy na bázi enzymu, jako je Clinistix ^® a Tes-Tape ^® .

Penicilin G byl s pseudoproteinurií spojen určitými testovacími metodami.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

S tímto lékem nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na zvířatech.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Reprodukční studie provedené u myší krys a králíka neodhalily žádný důkaz o zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku penicilinu G. Lidská zkušenost s peniciliny během těhotenství neprokázala žádný pozitivní důkaz nepříznivých účinků na plod. Neexistují však žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, které přesvědčivě ukazují, že škodlivé účinky těchto léků na plod lze vyloučit. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Ošetřovatelské matky

Peniciliny jsou vylučovány v lidském mléce. Upozornění by mělo být posouzeno, když jsou peniciliny podávány ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Neúplně rozvinutá funkce ledvin u novorozenců může zpozdit eliminaci penicilinu; U těchto pacientů by proto mělo být provedeno vhodné snížení dávky a frekvence podávání. Všichni novorozenci ošetřeni peniciliny by měli být pečlivě sledováni, zdaní klinických a laboratorních důkazů o toxických nebo nepříznivých účincích (viz viz OPATŘENÍ ).

Pediatrické dávky jsou obecně stanoveny na hmotnosti a měly by se vypočítat pro každého pacienta jednotlivě. Doporučené pokyny pro pediatrické dávky jsou uvedeny v DÁVKOVÁNÍ AND ADMINISTRATION .

Geriatrické použití

Klinické studie injekce penicilinu G nezahrnuly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Jaký typ drogy je singulair

Je známo, že tento lék je v podstatě vylučován ledvinami a riziko toxických reakcí na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou funkci renálních funkcí, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin.

Penicilin G draslík pro injekci USP obsahuje 6,8 mg (NULL,3 meq) sodíku na milion jednotek. V obvyklých doporučených dávkách 10 až 20 milionů jednotek denně by dostávali pacienty mezi 68 a 136 mg/den (3 a 6 meq) sodíku denně. Geriatrická populace může reagovat otupenou natriuresis na zatížení soli. To může být klinicky důležité, pokud jde o taková onemocnění, jako jsou městnavé srdeční selhání .

Informace o předávkování penicilin g draslíku

Toxicita související s dávkou může nastat s použitím masivních dávek intravenózních penicilinů (40 až 100 milionů jednotek denně), zejména u pacientů s těžkým poškozením ledvin (viz viz OPATŘENÍ ). The manifestations may include agitation confusion asterixis hallucinations stupor coma multifocal myoclonus seizures a encephalopathy. Hyperkalemia is also possible (see Nežádoucí účinky - Metabolický ).

V případě předávkování přerušit penicilin léčit symptomaticky a podle potřeby zavádět podpůrná opatření. V případě potřeby může být hemodialýza použita ke snížení hladiny penicilinu v krvi G, i když stupeň účinnosti tohoto postupu je sporný.

Kontraindikace pro penicilin g draslíku

Historie hypersenzitivity (anafylaktická) reakce na jakýkoli penicilin je kontraindikací.

Účinky ráno po pilulce

Klinická farmakologie for Penicillin G Potassium

Vodný penicilin G se rychle absorbuje po intramuskulární i subkutánní injekci. Počáteční hladiny krve po podání parenterálu jsou vysoké, ale přechodné. Peniciliny se vážou na sérové ​​proteiny hlavně albuminu. Terapeutické hladiny penicilinů se snadno dosáhnou za normálních okolností v extracelulární tekutině a většině ostatních tělesných tkání. Peniciliny jsou distribuovány v různých stupních do pleurální perikardiální peritoneální ascitické synoviální a intersticiální tekutiny. Peniciliny jsou vylučovány v mateřském mléce. Penetrace do očí mozkomíšního moku a prostaty je špatná. Peniciliny jsou rychle vylučovány močí glomerulární filtrací a aktivní tubulární sekrecí především jako nezměněný lék. Přibližně 60 procent z celkové dávky 300 000 jednotek se vylučuje v moči během tohoto 5hodinového období. Z tohoto důvodu jsou nutné vysoké a časté dávky k udržení zvýšených hladin séra žádoucí při léčbě určitých závažných infekcí u jedinců s normální funkcí ledvin. U novorozenců a mladých kojenců a u jedinců se zhoršenou funkcí ledvin je vylučování funkce značně zpožděno.

Po intravenózní infuzi penicilinu G maximální sérové ​​koncentrace séra dosáhnou okamžitě po dokončení infuze. Ve studii deseti pacientů podávala jednu 5 milionů jednotky dávky penicilinu g intravenózně po 3–5 minutách, průměrné koncentrace v séru byly 400 mcg/ml 273 mcg/ml a 3,0 mcg/ml po 5–6 minutách 10 minut a 4 hodiny po dokončení injekce. V samostatné studii bylo pěti zdravým dospělým podáno jeden milion jednotek penicilinu G intravenózně buď jako bolus po dobu 4 minut nebo jako infuze po 60 minutách. Průměrná koncentrace séra osm minut po dokončení bolusu byla 45 mcg/ml a osm minut po dokončení infuze byla 14,4 mcg/ml. Průměrný poločas sérového séra P-fáze penicilinu G podávaný intravenózní trasou u deseti pacientů s normální funkcí ledvin byl 42 minut s rozsahem 31–50 minut.

Clearance penicilinu G u normálních jedinců je převážně přes ledviny. Renální clearance, která je extrémně rychlá, je výsledkem glomerulární filtrace a aktivního trubkového transportu s převládající druhou cestou. Uvádí se, že zotavení v moči je 58–85% podávané dávky. Renální clearance penicilinu je zpožděna u předčasně narozených kojenců novorozenců a u starších osob v důsledku snížené funkce ledvin. Sérový poločas penicilinu G koreluje nepřímo s věkem a clearance kreatininu a pohybuje se od 3,2 hodiny u kojenců ve věku 0 až 6 dnů do 1,4 hodiny u kojenců ve věku 14 dnů ve věku nebo starších.

Non -renovační clearance zahrnuje jaterní metabolismus a v menší míře biliární vylučování. Posledně jmenované trasy se stávají důležitějšími s poškozením ledvin.

Probenecid blokuje renální tubulární sekreci penicilinu. Proto souběžné podávání probenecidy prodlužuje eliminaci penicilinu G a následně zvyšuje koncentrace v séru.

Penicilin G je distribuován do většiny oblastí těla, včetně svalové kosti ledvin plic a placenta. V přítomnosti hladiny zánětu penicilinu v abscesech je pleurální peritoneální a synoviální tekutiny dostatečné k inhibici nejvíce citlivých bakterií. Penetrace v mozkové mozkové mozkové tekutině (CSF) nebo prostatě je špatná v nepřítomnosti zánětu. Při zanícené meningech se penetrace penicilinu G do CSF ​​zlepšuje tak, že poměr CSF/séra je 2–6%. Zánět také zvyšuje jeho pronikání do perikardiální tekutiny. Penicilin g je aktivně vylučován do dokonce což má za následek nejméně 10krát vyšší než hodnoty současně v séru. Penicilin G špatně proniká do lidských polymorfonukleárních leukocytů.

V přítomnosti zhoršené funkce ledvin je prodloužený poločas séra p-fáze penicilinu G. U azotemických pacientů s koncentracemi kreatininu v séru byly pozorovány poločasy sérových p-fází jedné až dvou hodin. <3 mg/100 mL a ranged as high as 20 hours in anuric patients. A linear relationship including the lowest range of renal function is found between the serum elimination rate constant a renal function as measured by creatinine clearance.

U pacientů se změněnou funkcí ledvin přítomnost jaterní nedostatečnosti dále mění eliminaci penicilinu G. V jedné studii poločas séra u dvou anurických pacientů (vylučování vylučování <400 mL urine/day) were 7.2 a 10.1 hours. A totally anuric patient with terminal hepatic cirrhosis had a penicillin half-life of 30.5 hours while another patient with anuria a liver disease had a serum half-life of 16.4 hours. The dosage of penicillin G should be reduced in patients with severe renal impairment with additional modifications when hepatic disease accompanies the renal impairment. Hemodialysis has been shown to reduce penicillin G serum levels.

Mikrobiologie

Penicilin G uplatňuje baktericidní účinek proti mikroorganismům citlivým na penicilin během stadia aktivního násobení. Působí prostřednictvím inhibice biosyntézy peptidoglykanu buněčné stěny a činí buněčnou stěnu osmoticky nestabilní. Není aktivní proti bakteriím produkujícím penicilinázou, které zahrnují mnoho kmenů stafylokoků nebo proti organismům rezistentním na beta-laktamy kvůli změnám v proteinech penicilin, jako jsou stafylokoky odolné vůči methicilinu. Penicilin G je vysoce aktivní in vitro proti streptokokům (skupiny A B C G H L a M) a Neisseria Meningitidis .

Jiné organismy citlivé na penicilin g jsou N. Gonorrhoeae Corynebacterium diphtheriae bacillus anthracis Clostridium spp. Actinomyces vzhled „spirillum“ streptobacillus moniliformis listeria monocytogenes a Leptospira spp.; Treponema bledý je velmi citlivý na baktericidní účinek penicilinu G.

Některé druhy gramnegativních bacil byly dříve považovány za citlivé na velmi vysoké intravenózní dávky penicilinu G (až 80 milionů jednotek/den), včetně některých kmenů Escherichia coli proteus mirabilis salmonella spp. a Shigella spp.; Enterobacter Aerogenes (dříve Aerobacter aerogenes ) a Alcaligenes faecalis . Penicilin G již není považován za lék volby pro infekce způsobené těmito organismy.

Testování citlivosti

Konkrétní informace o interpretačních kritériích testu citlivosti a souvisejících metod testování a standardy kontroly kvality rozpoznané FDA pro tento lék viz: https://www.fda.gov/stic .

Informace o pacientovi pro penicilin G draslík

Pacienti by měli být informováni, že antibakteriální léčiva včetně penicilinu G draslíku pro injekci USP by se měly používat pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Ne léčí virové infekce (např. Obecně nachlazení). Když je penicilin g draslík pro injekci předepsán USP k léčbě bakteriální infekce, pacientům by měl být řekl, že ačkoli je běžné se v průběhu terapie cítit lépe v průběhu léčby, měl by být lék užíván přesně podle pokynů. Přeskočení dávek nebo nedokončení úplného průběhu terapie může (1) snížit účinnost okamžité léčby a (2) zvýšit pravděpodobnost, že se bakterie v budoucnu vyvinou a nebudou v budoucnu léčitelné penicilinem G draslíkem pro injekční USP nebo jiné antibakteriální léky.

Průjem je běžný problém způsobený antibiotiky, která obvykle končí, když je antibiotikum přerušeno. Někdy po zahájení léčby antibiotiky mohou pacienti vyvinout vodnatou a krvavou stolici (s křečemi a horečkou žaludku nebo bez něj), až dva nebo více měsíců po provedení poslední dávky antibiotiky. Pokud k tomu dojde, pacienti by se měli co nejdříve kontaktovat svého lékaře.