Oxycontin

VAROVÁNÍ

Zneužívání a zneužívání závislosti; Strategie hodnocení rizik a zmírnění (REMS); Život ohrožující respirační deprese; Náhodné požití; Syndrom stažení novorozenců; Interakce cytochromu P450 3A4; a rizika z souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními prostředky CNS

Zneužívání a zneužívání závislosti

Oxycontin ^® Vystavuje pacienty a další uživatele rizikům zneužívání a zneužití závislosti na opioidech, což může vést k předávkování a smrti. Posouďte riziko každého pacienta před předepisováním oxycontinu a pravidelně sledujte všechny pacienty pro rozvoj těchto chování a podmínek [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Hodnocení opioidního analgetického rizika a strategie zmírňování (REMS):

Aby se zajistilo, že výhody analgetiky opioidů převažují nad rizikem zneužívání závislosti a zneužívání správy potravin a léčiv (FDA) vyžadovaly REM pro tyto produkty [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Under the requirements of the REMS drug companies with approved opioid analgesic products must make Vzdělávací program kompatibilní s REMSs available na healthcare providers. Healthcare providers are strongly encouraged na

• Dokončete vzdělávací program kompatibilní s REMS
• Poradenství pacientům a/nebo jejich pečovatelům s každým předpisem o bezpečném použití vážných rizik Skládání a likvidaci těchto produktů
• Zdůrazněte pacientům a jejich pečovatelům důležitost čtení průvodce medikací pokaždé, když je poskytnuta jejich lékárníkem a
• Zvažte další nástroje pro zlepšení bezpečnosti domácnosti a komunity pacientů.

Život ohrožující respirační deprese

Při použití oxycontinu se může vyskytnout vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese. Monitorujte respirační depresi, zejména při zahájení oxycontinu nebo po zvýšení dávky. Pokyn pacientům, aby polykali oxycontinové tablety celé; Rozdrcení žvýkání nebo rozpuštění tablet oxycontinu může způsobit rychlé uvolňování a absorpci potenciálně fatální dávky oxykodonu [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Náhodné požití

Náhodné požití i jedné dávky oxycontinu, zejména u dětí, může mít za následek fatální předávkování oxykodonem [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Dlouhodobé použití oxycontinu během těhotenství může vést k syndromu stažení novorozenců opioidů, který může být život ohrožující život, pokud nebude rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých novorozeneckými odborníky. Pokud je užívání opioidů vyžadováno po delší dobu u těhotné ženy, radí pacientovi o riziku syndromu stažení opioidů a zajistí, aby byla k dispozici vhodná léčba [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Interakce cytochromu P450 3A4

Současné použití oxycontinu se všemi inhibitory cytochromu P450 3A4 může vést ke zvýšení oxykodonových plazmatických koncentrací, které by mohly zvýšit nebo prodloužit nepříznivé účinky léčiva a mohou způsobit potenciálně fatální respirační depresi. Kromě toho přerušení doprovodově použitého induktoru cytochromu P450 3A4 může vést ke zvýšení koncentrace oxykodonu v plazmě. Monitorujte pacienty, kteří dostávají oxycontin a jakýkoli inhibitor nebo induktoru CYP3A4 VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce Klinická farmakologie ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Současné použití opioidů s benzodiazepiny nebo jiným centrálním nervovým systémem (CNS), včetně alkoholu, může mít za následek hlubokou sedaci respirační deprese a smrt [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].

• Rezervujte doprovodné předepisování oxycontinu a benzodiazepinů nebo jiných depresiv CNS pro použití u pacientů, u nichž jsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.
• Omezit dávky a doby trvání na požadované minimum.
• Sledujte pacienty pro příznaky a příznaky respirační deprese a sedace.

Popis pro oxycontin

Oxycontin ^® (oxykodon hydrochlorid) Tablety pro rozšířené uvolňování jsou opioidní agonista dodávaný v 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg a 80 mg tablet pro perorální podání. Silné stránky tabletu popisují množství oxykodonu na tabletu jako hydrochloridovou sůl. Strukturální vzorec pro oxykodon hydrochlorid je následující:

C ₁₈ H ₂₁ ŽÁDNÝ ₄ • HC1

Chemický název je 4 5a-epoxy-14-hydroxy-3-methoxy-17-methylmorfinan-6-one hydrochlorid.

Oxykodon je bílý krystalický prášek bez zápachu odvozený z alkaloidu Opium Thebaine. Oxykodon hydrochlorid se rozpouští ve vodě (1 g v 6 až 7 ml). Je mírně rozpustný v alkoholu (koeficient rozdělení oktanol-voda 0,7).

10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg a 80 mg tablet obsahují následující neaktivní složky: butylovaný hydroxytoluen (BHT) hypromelóza polyethylenglykol 400 polyethylenoxid hořčík stearátový tatinový oxid.

10 mg tablety také obsahují hydroxypropyllulózu.

15 mg tablety také obsahují černý oxid oxidu železa žlutým oxidem železa a oxid červeného železa.

Tablety 20 mg také obsahují polysorbát 80 a oxid červeného železa.

Tablety 30 mg také obsahují polysorbát 80 oxid oxidu železa z červeného železa a černý oxid železa.

40 mg tablety také obsahují polysorbát 80 a žlutý oxid železa.

Tablety 60 mg také obsahují polysorbát 80 oxid červeného železa a oxid železa.

Tablety 80 mg také obsahují hydroxypropyl celulózu žlutý oxid železa a FD

Použití pro oxycontin

Oxycontin is indicated for the management of severe a persistent pain that requires an extended treatment period with a daily opioid analgesic a for which alternative treatment options are inadequate in:

• Dospělí; a
• Pediatričtí pacienti s opioidy ve věku 11 let a starších, kteří již dostávají a tolerují minimální denní dávku opioidů nejméně 20 mg oxykodonu orálně nebo jeho ekvivalentu.

Omezení použití

• Kvůli rizikům zneužívání závislosti a zneužití s ​​opioidy, které se mohou vyskytnout při jakémkoli dávce nebo trvání a kvůli větším rizikům předávkování a smrti s rozšířenou releací/dlouhodobě působícími opioidními formulacemi [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ] Rezervujte oxycontin pro použití u pacientů, u nichž jsou alternativní možnosti léčby (např. Nepioidní analgetika nebo opioidy s okamžitým uvolňováním) neúčinné, že nejsou tolerovány nebo by jinak nebyly dostatečné, aby poskytovaly dostatečné řízení bolesti.
• Oxycontin is not indicated as an as-needed (prn) analgesic.

Dávkování for Oxycontin

Důležité pokyny pro dávkování a správu

• Oxycontin should be prescribed only by healthcare professionals who are knowledgeable about the use of extended-release/long-acting opioids a how na mitigate the associated risks.
• Oxycontin 60 mg a 80 mg tablets a single dose greater than 40 mg or a natal daily dose greater than 80 mg are only for use in patients in whom nalerance na an opioid of comparable potency has been established. Adult patients who are opioid nalerant are those receiving for one week or longer at least 60 mg oral morphine per day 25 mcg transdermal fentanyl per hour 30 mg oral oxycodone per day 8 mg oral hydromorphone per day 25 mg oral oxymorphone per day 60 mg oral hydrocodone per day or an equianalgesic dose of another opioid.
• Použijte nejnižší efektivní dávkování po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacientů [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Because the risk of overdose increases as opioid doses increase reserve titration na higher doses of Oxycontin for patients in whom lower doses are insufficiently effective a in whom the expected benefits of using a higher dose opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Zahajte dávkovací režim pro každého pacienta individuálně s ohledem na základní příčinu a závažnost bolesti pacienta před analgetickou léčbou a reakcí a rizikové faktory pro zneužívání a zneužití závislosti [Viz [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Respirační deprese může nastat kdykoli během terapie opioidy, zejména při zahájení a po zvýšení dávky u oxycontinu. Zvažte toto riziko při výběru počáteční dávky a při provádění úprav dávky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Poskytněte pacientům, aby polykali tablety oxycontinu po celé tabletě najednou s dostatečnou vodou, aby zajistili úplné polykání ihned po umístění do úst. Poskytněte pacientům, aby před umístěním do úst před vložením do úst před umístěním do úst před umístěním do úst před umístěním do úst olízli ani jinak namočili VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Cutting breaking crushing chewing or dissolving Oxycontin tablets will result in uncontrolled delivery of oxycodone a can lead na overdose or death [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Oxycontin is administered orally every 12 hours.

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte o dostupnosti naloxonu pro nouzovou léčbu předávkování opioidy s pacientem a pečovatelem a posouďte potenciální potřebu přístupu k naloxonu při zahájení a obnovení léčby oxycontinem [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní naloxonové vydávání a předepisování požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu).

Zvažte předepisování naloxonu na základě rizikových faktorů pacienta pro předávkování, jako je souběžné používání depresivních depresí CNS a anamnézu poruchy užívání opioidů nebo předchozí předávkování opioidy. Přítomnost rizikových faktorů předávkování by neměla zabránit správnému zvládání bolesti u daného pacienta [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Zvažte předepisování naloxonu, pokud má pacient členy domácnosti (včetně dětí) nebo jiné blízké kontakty ohrožené náhodné požití nebo předávkování.

Počáteční dávka u dospělých, kteří nejsou tolerantní opioidy

Počáteční dávkování u pacientů, kteří nejsou tolerantní opioidy, je oxycontin 10 mg orálně každých 12 hodin.

Použití vyšších počátečních dávek u pacientů, kteří nejsou tolerantními opioidy, může způsobit fatální respirační depresi [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Převod z opioidů na oxycontin u dospělých

Převod z jiných perorálních formulací oxykodonu na oxycontin

Pokud přepínáte z jiných perorálních formulací oxykodonu na oxycontin, spravujte jednu polovinu celkové denní perorální dávky oxykodonu pacienta jako oxycontin každých 12 hodin.

Převod z jiných opioidů na oxycontin

Když je iniciována terapie oxycontinem, přesahují všechny ostatní opioidní analgetiky jiné než ty, které se používají na základě potřebné pro průlomovou bolest, pokud je to vhodné.

Neexistují žádné stanovené poměry konverze pro přeměnu z jiných opioidů na oxycontin definovaný klinickými studiemi. Zahájení dávkování pomocí oxycontinu 10 mg orálně každých 12 hodin.

Je bezpečnější podceňovat 24hodinové perorální požadavky na oxykodon pacienta a poskytovat záchranné léky (např. Opioid s okamžitým uvolňováním) než přeceňovat 24hodinovou perorální dávkování oxykodonu a zvládnout nežádoucí reakci v důsledku předávkování. Zatímco užitečné tabulky ekvivalentů opioidů jsou snadno dostupné, existuje značná variabilita mezi pacienty v relativní účinnosti různých opioidů.

Blízké pozorování a časté titrace jsou zaručeny, dokud není léčba bolesti stabilní u nového opioidu. Sledujte pacienty ohledně příznaků a příznaků odběru opioidů a známky nadměrné reserace/toxicity po přeměně pacientů na oxycontin.

Převod z metadonu na pravidelné hodnocení oxycontinu je zvláště důležitý při převodu z metadonu na jiné opioidní agonisty. Poměr mezi metadonem a jinými opioidními agonisty se může značně lišit v závislosti na předchozí expozici dávky. Metadon má dlouhý poločas a může se hromadit v plazmě.

Konverze z transdermálního fentanylu na oxycontin

Léčba oxycontinem může být zahájena po odstranění transdermální fentanylové náplasti po dobu nejméně 18 hodin. Ačkoli nedošlo k žádnému systematickému posouzení takové konverze, která začíná konzervativní konverzí: náhrada 10 mg oxycontinu každých 12 hodin za každých 25 mcg za hodinu fentanyl transdermální náplast. Sledujte pacienta úzce během přeměny z transdermálního fentanylu na oxycontin, protože s touto konverzí je omezeno zdokumentované zkušenosti.

Počáteční dávka u pediatrických pacientů 11 let a starší

Následující informace o dávkování jsou určeny pouze u pediatrických pacientů 11 let a více, kteří již přijímají a tolerují opioidy po dobu nejméně pěti po sobě jdoucích dnů. Za dva dny musí být bezprostředně předcházející dávkování pacientů s oxycontinem užívat minimálně 20 mg denně oxykodonu nebo jeho ekvivalentu. Oxycontin není vhodný pro použití u pediatrických pacientů, kteří vyžadují méně než 20 mg celkové denní dávky. Tabulka 1 na základě zkušeností s klinickým hodnocením zobrazuje konverzní faktor při přepínání pediatrických pacientů 11 let a starších (za výše popsaných podmínek) z opioidů na oxycontin.

Když je iniciována terapie oxycontinem, přesahují všechny ostatní opioidní analgetiky jiné než ty, které se používají na základě potřebné pro průlomovou bolest, pokud je to vhodné.

V relativní účinnosti různých opioidních léků a formulací existuje značná variabilita mezi pacientami. Při určování celkové denní dávky oxycontinu se proto doporučuje konzervativní přístup. Je bezpečnější podceňovat 24hodinové perorální požadavky na oxykodon pacienta a poskytovat záchranné léky (např. Opioid s okamžitým uvolňováním), než přeceňovat 24hodinové perorální požadavky na oxykodon a řídit nežádoucí reakci v důsledku předávkování.

Při použití informací v tabulce 1 zvažte následující.

• Toto není tabulka ekianalgesic.
• Konverzní faktory v této tabulce jsou pouze pro konverzi z jedna z uvedených analgetik orálních opioidů na Oxycontin.
• Tabulka nelze použít k převodu z oxycontinu na jiný opioid. To povede k nadměrnému odhadu dávky nového opioidu a může mít za následek fatální předávkování.
• Vzorec pro přeměnu z předchozích opioidů včetně perorálního oxykodonu na denní dávku oxycontinu je Mg za den předchozího opioidního x faktoru = mg za den oxycontinu. Rozdělte vypočítanou celkovou denní dávku 2 a získejte dávku oxycontinu oxycontinu oxycontinu. Pokud je zaokrouhlování nutné vždy kolem dávky dolů k nejbližší dostupné síle tabletu oxycontinu.

Tabulka 1: Konverzní faktory při přepínání pediatrických pacientů 11 let a starší na oxycontin

Krok : Pro výpočet odhadované celkové dávky oxycontinu pomocí tabulky 1:

• U pediatrických pacientů užívajících jediný opioidní součet aktuální celkové denní dávky opioidu a poté vynásobte celkovou denní dávku přibližným konverzním faktorem pro výpočet přibližné denní dávky oxycontinu.
• U pediatrických pacientů na režimu více než jednoho opioidu vypočítejte přibližnou dávku oxykodonu pro každý opioid a součtu součtu, aby se získala přibližná denní dávka oxycontinu.
• U pediatrických pacientů v režimu opioidních/nepioidních analgetických produktů s pevným poměrem používá při přeměně pouze opioidní složku těchto produktů.

Krok : Pokud je zaoblení nutné vždy kolem dávkování dolů k nejbližší dostupné síle tabletů oxycontinu a s touto dávkou zahájí terapii oxycontinu. Pokud je vypočítaná celková denní dávka oxycontinu menší než 20 mg, neexistuje bezpečná síla pro přeměnu a nezahájí oxycontin.

Příklad přeměny z jediného opioidu (např. Hydrokodon) na oxycontin: Použití konverzního faktoru 0,9 pro perorální hydrokodon v tabulce 1 se celková denní dávka hydrokodonu 50 mg přeměňuje na 45 mg oxykodonu denně nebo 22,5 mg oxykontinu každé 12 hodin. Po zaokrouhlování k nejbližší dostupné síle je doporučená oxycontin startovací dávka 20 mg každých 12 hodin.

Krok : Blízké pozorování a titrace jsou zaručeny, dokud není na nové opioidy stabilní léčba bolesti. Po přeměně pacientů na oxycontin monitorujte pacienty s příznaky a příznaky odběru opioidů nebo na známky nadměrné sedace/toxicity. [vidět Počáteční dávka u pediatrických pacientů 11 let a starší ] pro důležité pokyny k titraci a udržování terapie.

U transdermálních fentanylu na oxycontin u pediatrických pacientů existuje omezená zkušenost s přeměnou z transdermálního fentanylu na oxycontin. Pokud přepnutí z transdermální záplaty fentanylu na oxycontin zajistí, že náplast byla odstraněna po dobu nejméně 18 hodin před zahájením oxycontinu. Ačkoli nedošlo k žádnému systematickému posouzení takové konverze, která začíná konzervativní konverzí: náhrada 10 mg oxycontinu každých 12 hodin za každých 25 mcg za hodinu fentanyl transdermální náplast. Sledujte pacienta úzce během přeměny z transdermálního fentanylu na oxycontin.

Pokud používáte asymetrické dávkování, instruuje pacienty, aby se ráno a nižší dávku večer vzali vyšší dávku.

Titrace a udržování terapie u dospělých a pediatrických pacientů 11 let a starší

Individuálně titrujte oxycontin na dávkování, která poskytuje dostatečnou analgezii a minimalizuje nežádoucí účinky. Neustále přehodnocují pacienty, kteří dostávají oxycontin, aby posoudili zachování příznaků kontroly bolesti a příznaků stažení opioidů a jiných nežádoucích účinků a přehodnocení pro rozvoj zneužívání a zneužití závislosti [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the healthcare team the patient a the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration. During use of opioid therapy for an extended period of time periodically reassess the continued need for the use of opioid analgesics.

Pacienti, kteří trpí průlomovou bolestí, mohou vyžadovat úpravu dávkování oxycontinu nebo mohou potřebovat záchranné léky s vhodnou dávkou analge s okamžitým uvolňováním. Pokud se úroveň bolesti po stabilizaci dávky zvýší, aby se pokusila identifikovat zdroj zvýšené bolesti před zvýšením dávky oxycontinu. Protože koncentrace plazmy v ustáleném stavu jsou aproximovány za 1 den, může být dávka oxycontinu upravena každých 1 až 2 dny.

Pokud jsou po zvýšení dávkování pozorovány nepřijatelné nežádoucí účinky související s opioidy (včetně zvýšení bolesti po zvýšení dávky) zvažte zvážení snížení dávky [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Adjust the dosage na obtain an appropriate balance between management of pain a opioid-related adverse reactions.

Neexistují žádné dobře kontrolované klinické studie, které hodnotí bezpečnost a účinnost s dávkováním častěji než každých 12 hodin. Jako vodítko pro pediatrické pacienty 11 let a starší může být celková denní dávka oxykodonu obvykle zvýšena o 25% celkové denní dávky. Jako vodítko pro dospělé lze celkové denní dávky oxykodonu obvykle zvýšit o 25% na 50% celkové denní dávky pokaždé, když je klinicky uvedeno zvýšení.

Dávkování Modifications With Concomitant Use Of Central Nervous System Depressants

Pokud pacient v současné době užívá depresivního centrálního nervového systému (CNS) a rozhodne se zahájit oxycontin, začíná jednou třetinou až polovinou doporučenou počáteční dávkování oxycontinu zvažte použití nižší dávky souběžné CNS depresivní látky a viz viz deprese a hypotenzi [viz [viz [viz usazení respirační deprese [viz [viz [viz depresivní usazení [viz [viz respirační depresi [ VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Lékové interakce ].

Dávkování Modifications In Geriatric Patients Who Are Debilitated And Not Opioid-Tolerant

U geriatrických pacientů, kteří jsou oslabováni a ne opoiidní, začínají s dávkováním pacientů na jednu třetinu až polovinu doporučené počáteční dávky a pečlivě titrují dávkování. Pravidelně vyhodnotit známky sedace a hypotenze respirační deprese [viz Použití v konkrétních populacích ].

Dávkování Modifications In Patients With Poškození jater

U pacientů s jaterním poškozením začínají pacienty s dávkováním na jednu třetinu až polovinu doporučené počáteční dávky a pečlivě titrují dávkování. Pravidelně vyhodnotit známky sedace a hypotenze respirační deprese [viz Použití v konkrétních populacích a Klinická farmakologie ].

Bezpečné snížení nebo přerušení oxycontinu

U pacientů, kteří mohou být fyzicky závislý na opioidech, náhle nepřerušujte oxycontin. Rychlé přerušení analgetik opioidů u pacientů, kteří jsou fyzicky závislé na opioidech, vedlo k vážným abstinenčním příznakům nekontrolovanou bolest a sebevraždu. Rychlé přerušení bylo také spojeno s pokusy najít jiné zdroje opioidních analgetik, které mohou být zaměněny s hledáním drog pro zneužívání. Pacienti se mohou také pokusit léčit jejich bolest nebo abstinenční příznaky nezákonnými opioidy, jako je heroin a jiné látky.

Když bylo rozhodnuto o snížení dávky nebo ukončení léčby u pacienta závislého na opioidech, který užíval oxycontin, existuje celá řada faktorů, které by měly být zváženy, včetně celkové denní dávky opioidů (včetně oxycontinu), pacient má trvání léčby, která je léčena a fyzikální a psychologické atributy pacienta. Je důležité zajistit průběžnou péči o pacienta a dohodnout se na vhodným plánovacím plánu a následném plánu, aby cíle a očekávání pacienta a poskytovatele byly jasné a realistické. Pokud jsou opioidní analgetika přerušena v důsledku podezření na poruchu užívání návykových látek, hodnotí a léčí pacienta nebo se odvolává na hodnocení a léčbu poruchy užívání látky. Léčba by měla zahrnovat přístupy založené na důkazech, jako je léčba poruchy užívání opioidů. Složité pacienti s poruchami užívání komorbidy a poruch užívání návykových látek mohou mít prospěch z doporučení na specialistu.

Neexistují žádné standardní plány zužování opioidů, které jsou vhodné pro všechny pacienty. Dobrá klinická praxe diktuje plán specifický pro pacienta, který postupně zužuje dávku opioidu. U pacientů na oxycontinu, kteří jsou fyzicky závislými na opioidech, inicializují zúžení o dostatečně malý přírůstek (např. Ne větší než 10% až 25% celkové denní dávky), aby se zabránilo abstinenční příznaky a probíhaly s výskytem dávky v intervalu každých 2 až 4 týdnů. Pacienti, kteří užívali opioidy po dobu přidružení, mohou tolerovat rychlejší zúžení.

Pro dosažení úspěšného zúžení může být nutné poskytnout pacientovi síly nižší dávkování. Pokud by se objevili, často přehodnoťte pacienta, aby zvládl bolesti a abstinenční příznaky. Mezi běžné abstinenční příznaky patří neklid s lakrováním lokálního rhinorrhea zívání potu Childs Myalgia a Mydriasis. Mohou se také vyvinout další příznaky a symptomy, včetně podrážděnosti úzkostné bolesti zad Slabosti bolesti kloubů břišní křeče insomnia nevolnost anorexie zvracení průjmu nebo zvýšené frekvence respirací nebo srdeční frekvence krevního tlaku. Pokud vzniknou abstinenční příznaky, může být nezbytné pozastavit zúžení po určitou dobu nebo zvýšit dávku opioidního analgetiku s předchozí dávkou a poté pokračovat pomalejším zúžením. Kromě toho vyhodnoťte pacienty na jakékoli změny ve vzniku nálady sebevražedných myšlenek nebo použití jiných látek.

Při léčbě pacientů užívajících opioidní analgetika, zejména u těch, kteří byli léčeni již delší dobu a/nebo s vysokými dávkami pro chronickou bolest, zajistí, že multimodální přístup k léčbě bolesti včetně podpory duševního zdraví (v případě potřeby) před zahájením opioidního analgetického zúžení. Multimodální přístup k léčbě bolesti může optimalizovat léčbu chronické bolesti a také pomáhat s úspěšným zúžením opioidního analgetiku [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Zneužívání a závislost drog ].

Jak dodáno

Dávkování Forms And Strengths

Tablety s prodlouženým uvolňováním : 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg a 80 mg.

• 10 mg filmových tablet s prodlouženým uvolňováním (kulaté bílé zbarvené bi-konvexní tablety odničené OP na jedné straně a 10 na druhé straně)
• 15 mg filmových tabletů s prodlouženým uvolňováním (kulaté šedé barvy-zbarvené bi-konvexní tablety odničené OP na jedné straně a 15 na druhé straně)
• 20 mg filmové tablety s prodlouženým uvolňováním (kulaté růžové zbarvené bi-konvexní tablety odničené OP na jedné straně a 20 na druhé straně)
• 30 mg filmové tablety s prodlouženým uvolňováním (kulaté hnědověryné bi-konvexní tablety odničené OP na jedné straně a 30 na druhé straně)
• 40 mg filmově potažených tablet s prodlouženým uvolňováním (kulaté žluté barvy bi-konvexní tablety odničené OP na jedné straně a 40 na druhé straně)
• 60 mg filmové tablety s prodlouženým uvolňováním (kulaté červeno-zbarvené bi-konvexní tablety odničené OP na jedné straně a 60 na druhé straně)
• 80 mg filmové tablety s prodlouženým uvolňováním (kulaté ekologické bi-konvexní tablety odničené OP na jedné straně a 80 na druhé straně)

Skladování a manipulace

Oxycontin (oxykodon hydrochlorid) Tablety s prodlouženým uvolňováním 10 mg are film-coated round white-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side a 10 on the other a are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-410-10) a balení dávky jednotky s 10 individuálně očíslovanými tabletami na kartu; dvě karty na karton lepidlo ( NDC 59011-410-20).

Oxycontin (oxykodon hydrochlorid) Tablety s prodlouženým uvolňováním 15 mg are film-coated round gray-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side a 15 on the other a are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-415-10) a jednotka dávkového balení s 10 individuálně očíslovanými tabletami na kartu; dvě karty na karton lepidlo ( NDC 59011-415-20).

Oxycontin (oxykodon hydrochlorid) Tablety s prodlouženým uvolňováním 20 mg are film-coated round pink-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side a 20 on the other a are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-420-10) a balení dávky jednotky s 10 individuálně očíslovanými tabletami na kartu; dvě karty na karton lepidlo ( NDC 59011-420-20).

Oxycontin (oxykodon hydrochlorid) Tablety s prodlouženým uvolňováním 30 mg are film-coated round brown-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side a 30 on the other a are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-430-10) a balení dávky jednotky s 10 individuálně očíslovanými tabletami na kartu; dvě karty na karton lepidlo ( NDC 59011-430-20).

Oxycontin (oxykodon hydrochlorid) Tablety s prodlouženým uvolňováním 40 mg are film-coated round yellow-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side a 40 on the other a are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-440-10) a balení dávky jednotky s 10 individuálně očíslovanými tabletami na kartu; dvě karty na karton lepidlo ( NDC 59011-440-20).

Oxycontin (oxykodon hydrochlorid) Tablety s prodlouženým uvolňováním 60 mg are film-coated round red-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side a 60 on the other a are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-460-10) a jednotky balení dávky s 10 individuálně očíslovanými tabletami na kartu; dvě karty na karton lepidlo ( NDC 59011-460-20).

Oxycontin (oxykodon hydrochlorid) Tablety s prodlouženým uvolňováním 80 mg are film-coated round green-colored bi-convex tablets debossed with OP on one side a 80 on the other a are supplied as child-resistant closure opaque plastic bottles of 100 ( NDC 59011-480-10) a jednotka dávkového balení s 10 individuálně očíslovanými tabletami na kartu; dvě karty na karton lepidlo ( NDC 59011-480-20).

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Výlety povolené mezi 15 ° -30 ° C (59 ° -86 ° F) [viz USP kontrolovaná pokojová teplota].

Bezpečně ukládat oxycontin a správně zlikvidujte [viz Informace o pacientu ].

Vysvětlete v těsném kontejneru odolném proti světlu.

Vyrobeno: Purdue Pharma L.P. Stamford CT 06901-3431. Revidováno: prosinec 2023.

Vedlejší účinky for Oxycontin

Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány jinde při označování:

• Zneužívání a zneužívání závislosti [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Život ohrožující respirační deprese [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Interakce s benzodiazepiny a dalšími depresivními prostředky CNS [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Syndrom odběru novorozeneckého opioidu [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hyperalgezie a allodynie vyvolaná opioidy [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Nedostatečnost nadledvin [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Těžká hypotenze [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Gastrointestinální nežádoucí účinky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Záchvaty [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Stažení [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Zkušenosti klinického hodnocení

Zkušenosti s klinickým hodnocením pro dospělé

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Bezpečnost oxycontinu byla hodnocena v dvojitě slepých klinických studiích zahrnujících 713 pacientů se středně těžkou až těžkou bolestí různých etiologií. Ve studiích s otevřeným znakem bolesti rakoviny 187 pacientů dostávalo oxycontin v celkových denních dávkách v rozmezí od 20 mg do 640 mg denně. Průměrná celková denní dávka byla přibližně 105 mg za den.

Oxycontin may increase the risk of serious adverse reactions such as those observed with other opioid analgesics including Respirační deprese apnea Respirační zatčení circulanary depression hypotenze or šokovat [see PŘEDÁVKOVAT ].

Nejběžnější nežádoucí účinky (> 5%) hlášené pacienty v klinických studiích porovnávajících oxycontin s placebem jsou uvedeny v tabulce 2 níže:

Tabulka 2: Běžné nežádoucí účinky (> 5%)

V klinických studiích byly u pacientů léčených oxycontinem hlášeny následující nežádoucí účinky s incidencí mezi 1% a 5%:

Gastrointestinální poruchy: břišní bolest průjem Dyspepsie Gastritida

Obecné poruchy a podmínky správy na místě: zimnice horečka

Poruchy metabolismu a výživy: anorexie

Poruchy muskuloskeletální a pojivové tkáně: Twitching

Psychiatrické poruchy: Abnormální sny úzkost Zmatek dysforie euforie nespavost nervozity

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Dyspnea škytavka kůže a podkožní tkáňové poruchy: vyrážka

Cévní poruchy: Posturální hypotenze

Následující nežádoucí účinky se vyskytly u méně než 1% pacientů zapojených do klinických studií:

Poruchy krve a lymfatického systému: Lymfadenopatie

Poruchy ucha a labyrintu: vyzvánění

Poruchy očí: Abnormální vidění

Gastrointestinální poruchy: Dysfagie erukce nadýmání Gastrointestinální porucha zvýšila chuť k jídlu stomatitida

Obecné poruchy a podmínky správy na místě: Syndrom stažení (se záchvaty a bez záchvatů) Edém Periferní edém tis malátnost bolesti na hrudi Edém obličeje

Otrava zraněním a procedurální komplikace: náhodné zranění

Vyšetřování: Deprese

Poruchy metabolismu a výživy: dehydratace

Poruchy nervového systému: Synkopa Migréna Abnormální chůze Amnézie Hyperkinesie Hypothezie Hypotonie parestezie řeč porucha Stupor Tremor Vertigo Taste Perversion

Psychiatrické poruchy: Deprese Agitace Depersonalizace Emoční halucinace lability

Poruchy ledvin a moči: Dysurie hematurie polyurie retence moči

Reprodukční systém a poruchy prsu: impotence

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Kašel zvýšil změnu hlasu

Poruchy kůže a podkožní tkáně: suchá pokožka Exfoliativní dermatitida

Zkušenosti klinického hodnocení In Pediatric Patients 11 Years And Older

Bezpečnost oxycontinu byla hodnocena v jedné klinické studii u 140 pacientů ve věku 11 až 16 let. Střední doba léčby byla přibližně tři týdny. Nejčastěji hlášená nežádoucí účinky byly zvracení nevolnosti bolesti hlavy Pyrexia a zácpa.

Tabulka 3 obsahuje shrnutí výskytu léčebných nepříznivých účinků uváděných u ≥ 5% pacientů.

Tabulka 3: Výskyt nežádoucích účinků hlášených u ≥ 5,0% pacientů 11 až 16 let

Následující nežádoucí účinky se vyskytly v klinické studii oxycontinu u pacientů ve věku 11 až 16 let s incidencí mezi ≥1,0% a a <5.0%. Events are listed within each System/Organ Class.

Poruchy krve a lymfatického systému: Febrile Neutropenie Neutropenie

Srdeční poruchy: Tachykardie

Gastrointestinální poruchy: břišní bolest gastroezofageální refluxní onemocnění

Obecné poruchy a podmínky správy na místě: únava bolest zimnice astenia

Otrava zraněním a procedurální komplikace : procedurální bolest seroma

Vyšetřování: Nasycení kyslíkem snížila alanin aminotransferáza se zvýšila hemoglobin Snížený počet krevních destiček Snížený počet neutrofilů Snížený počet červených krvinek se snížila hmotnost

Metabolické a výživové poruchy: Hyponatrémie hypochlomie

Poruchy muskuloskeletální a pojivové tkáně: Bolest v končetině Muskuloskeletální bolest

Poruchy nervového systému: somnolence hypoesthezie Letargie Parestézie

Psychiatrické poruchy: Nespavost úzkosti deprese agitace

Poruchy ledvin a moči: Dysurie retence moči

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Orofaryngeální bolest

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Hyperhidróza vyrážka

Zážitek z postmarketingu

Během použití oxykodonu s prodlouženým uvolňováním byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Abuse addiction aggression amenorrhea cholestasis completed suicide death dental caries increased hepatic enzymes hyperalgesia hypogonadism hyponatremia ileus intentional overdose mood altered muscular hypertonia overdose palpitations (in the context of withdrawal) seizures suicidal attempt suicidal ideation syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion and Urticaria.

Kromě událostí uvedených výše byly také hlášeny také potenciálně kvůli otokovému a hydrogelnímu vlastnosti tabletu: udusení roubících regurgitačních tablet zaseknutých v krku a potíže s polykání tabletu.

Serotonův syndrom

Případy serotoninového syndromu, kterým byla hlášena podmínka ohrožující život potenciálně život ohrožující život při současném užívání opioidů se serotonergními léky.

Nedostatečnost nadledvin

Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání.

Anafylaxe

Anafylaxe has been reported with ingredients contained in Oxycontin.

Nedostatek androgenu

Případy nedostatku androgenu se vyskytly s použitím opioidů po delší dobu [viz Klinická farmakologie ].

Hyperalgezie a alodynie

Případy hyperalgezie a alodynie byly hlášeny s terapií opioidů jakéhokoli trvání [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Hypoglykémie

Případy Hypoglykémie byly hlášeny u pacientů užívajících opioidy. Většina zpráv byla u pacientů s alespoň jedním predispozičním rizikovým faktorem (např. Diabetes).

Lékové interakce for Oxycontin

Tabulka 4 obsahuje klinicky významné interakce s léčivem s oxycontinem.

Tabulka 4: Klinicky významné interakce s oxycontinem

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Oxycontin contains oxycodone a Schedule II controlled substance.

Zneužívání

Oxycontin contains oxycodone a substance with high potential for misuse a abuse which can lead na the development of substance use disorder including addiction [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Zneužívání je úmyslné použití pro terapeutické účely léku jednotlivcem jiným způsobem, než je předepsaný poskytovatelem zdravotní péče nebo pro kterého nebyl předepsán.

Zneužívání is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Drogová závislost je shluk kognitivních a fyziologických jevů chování, které mohou zahrnovat silnou touhu při provádění drogových obtíží při kontrole užívání drog (např. Pokračující užívání drog navzdory škodlivým důsledkům, které mají vyšší prioritu užívání drog než jiné činnosti a závazky) a možnou toleranci nebo fyzickou závislost.

Zneužívání a zneužívání oxycontinu zvyšuje riziko předávkování, což může vést k centrálnímu nervovému systému a respirační depresi hypotenze záchvats a smrt. The risk is increased with concurrent abuse of Oxycontin with alcohol a/or other CNS depressants. Zneužívání of a addiction na opioids in some individuals may not be accompanied by concurrent nalerance a sympnams of physical dependence. In addition abuse of opioids can occur in the absence of addiction.

Všichni pacienti léčeni opioidy vyžadují pečlivé a časté přehodnocení pro známky zneužívání zneužívání a závislosti, protože používání opioidních analgetických produktů přináší riziko závislosti i při vhodném lékařském použití. Mezi pacienti s vysokým rizikem zneužívání oxycontinu patří pacienti s anamnézou dlouhodobého používání jakéhokoli opioidu, včetně produktů obsahujících oxykodon pacientů s anamnézou zneužívání léčiva nebo alkoholu nebo ti, kteří používají oxycontin v kombinaci s jinými zneužívanými léky.

Chování při hledání drog je velmi běžné u osob s poruchami užívání návykových látek. Mezi taktika hledání drog patří tísňová volání nebo návštěvy na konci úředních hodin odmítnutí podstoupit příslušné zkoušky nebo doporučení opakované ztráty předpisů, které ovlivňují předpisy a neochotu poskytovat předchozí lékařské záznamy nebo kontaktní informace pro další léčbu poskytovatele zdravotní péče (y). Nakupování lékaře (návštěva více předepisujících předepisovatelů k získání dalších předpisů) je běžné u lidí, kteří zneužívají drogy a lidé s poruchou užívání návykových látek. Zájem o dosažení přiměřené úlevy od bolesti může být vhodným chováním u pacienta s nedostatečnou kontrolou bolesti.

Oxycontin like other opioids can be diverted for nonmedical use inna illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency a renewal requests as required by state a federal law is strongly advised.

Správné posouzení pacienta správné předepisování praktik Periodické přehodnocení terapie a řádného výdeje a skladování jsou vhodnými opatřeními, která pomáhají omezit zneužívání opioidních léků.

Rizika specifická pro zneužívání oxycontinu

Zneužívání of Oxycontin poses a risk of overdose a smrt. This risk is increased with concurrent abuse of Oxycontin with alcohol a/or other CNS depressants [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Lékové interakce ].

Užívání rozbitého žvýkaného drceného nebo rozpuštěného oxycontinu zvyšuje uvolňování léčiva a zvyšuje riziko předávkování a smrti.

Oxycontin is approved for oral use only.

S parenterálním zneužíváním lze očekávat, že neaktivní složky v oxycontinu povedou k lokální tkáňové nekróze infekce plicní granulomy zvýšené riziko endokarditidy endokarditidy chlopní srdeční embolie a úmrtí.

Případy thrombotic microangiopathy (a condition characterized clinically by thrombocynapenia microangiopathic hemolytic anemia) associated with parenteral abuse have been reported.

Zneužívání parenterálního léčiva je běžně spojeno s přenosem infekčních chorob, jako je hepatitida a HIV.

Zneužívání Deterrence Studies

Oxycontin is formulated with inactive ingredients intended na make the tablet more difficult na manipulate for misuse a abuse. For the purposes of describing the results of studies of the abuse-deterrent characteristics of Oxycontin resulting z a change in formulation in this section the original formulation of Oxycontin which is no longer marketed will be referred na as original OxyContin a the reformulated currently marketed product will be referred na as Oxycontin'.

In vitro Testování In vitro Byly provedeny studie manipulace s manipulací s fyzikálními a chemickými tablety za účelem vyhodnocení úspěchu různých metod extrakce při porážce formulace s prodlouženým uvolňováním. Výsledky podporují, že vzhledem k původnímu oxycontinu dochází ke zvýšení schopnosti oxycontinu odolávat rozdrcení a rozpouštění pomocí různých nástrojů a rozpouštědel. Výsledky těchto studií také podporují toto zjištění pro oxycontin vzhledem k oxykodonu s okamžitým uvolňováním. Když je podroben vodnému prostředí oxycontin, postupně tvoří viskózní hydrogel (tj. Želatinovou hmotu), který odolává průchodu jehlou.

Klinické studie

V randomizované dvojitě zaslepené placebem kontrolované pěti období farmakodynamické studie 30 rekreačních opioidních uživatelů s anamnézou intranazálního zneužívání drog přijímalo intranazálně podávané aktivní a placebo léčivo. Pět ošetřovacích ramen bylo jemně rozdrceno oxycontin 30 mg tablety hrubě rozdrcené oxycontin 30 mg tablety jemně rozdrcené originální oxycontin 30 mg tablety práškové oxykodon HC1 30 mg a placebo. Data pro jemně rozdrcené oxycontin jemně rozdrcené originální oxycontin a práškový oxykodon HC1 jsou popsána níže.

Líbí se léčiva byla měřena na měřítku bipolárního léčiva od 0 do 100, kde 50 představuje neutrální odezvu, která se nelíbí, ani nelíbí 0, představuje maximální nelíbí a 100 představuje maximální lítost. Reakce na to, zda by subjekt opět užíval studijní léčivo, byla také měřena na bipolárním měřítku 0 až 100, kde 50 představuje neutrální odpověď 0 představuje nejsilnější negativní odpověď (rozhodně by opět nebrala léčivo) a 100 představuje nejsilnější pozitivní odpověď (rozhodně by opět vzala lék).

Studie dokončilo dvacet sedm předmětů. Neúplné dávkování způsobené granulemi padajícími z nosních nosníků subjektů se vyskytlo u 34% (n = 10) subjektů s jemně drceným oxycontinem ve srovnání s 7% (n = 2) subjektů s jemně drceným originálním oxycontinem a bez subjektů s práškovým oxykodonem HC1.

Intranazální podávání jemně rozdrceného oxycontinu bylo spojeno s numericky nižším průměrným a mediánním skóre léčiva a nižším průměrem a mediánem skóre pro opětovné užívání léčiva ve srovnání s jemně rozdrceným originálním oxycontinem nebo práškovým oxykodonem HCl, jak je shrnuto v tabulce 5.

Tabulka 5: Shrnutí maximálního znepokojení léčiva (e _Max ) Data po podání intranazálního

Obrázek 1 ukazuje srovnání lajků léčiva u jemně rozdrceného oxycontinu ve srovnání s práškovým oxykodonem HCl u subjektů, které byly ošetřovány obě léčby. Osa Y představuje procento subjektů, které dosahují procenta snížení léčiva, kterým se u oxycontinu vs. oxykodonového HCl prášku větší než nebo rovná hodnotě na ose X. Přibližně 44% (n = 12) nemělo žádné snížení lakování u oxycontinu vzhledem k oxykodonovému HC1. Přibližně 56% (n = 15) subjektů mělo určitou snížení léčiva s oxycontinem vzhledem k oxykodonovému HCI. Třicet tři procent (n = 9) subjektů mělo snížení nejméně o 30% v rámci léčiva, které se s oxycontinem ve srovnání s oxykodonem HCl a přibližně 22% (n = 6) s oxycontinem líbilo, ve srovnání s oxykodonem.

Obrázek 1: Profily redukce procenta pro emax léčiva, která se líbí VAS pro oxycontin vs. oxykodon HCl N = 27 po podání intranazálního podávání

Výsledky podobné analýzy léčiva pro jemně rozdrcené oxycontin vzhledem k jemně drcenému originálnímu oxycontinu byly srovnatelné s výsledky jemně drceného oxycontinu vzhledem k práškovanému oxykodonu HC1. Přibližně 43% (n = 12) subjektů nemělo snížení lakování s oxycontinem vzhledem k původnímu oxycontinu. Přibližně 57% (n = 16) subjektů mělo určité snížení léčiva, které se 36% (n = 10) subjektů mělo snížení nejméně 30% v znepokojení léčiva a přibližně 29% (n = 8) subjektů mělo snížení nejméně 50% v rámci léčiva s oxykontinem.

Shrnutí

The in vitro Data ukazují, že oxycontin má fyzikálně -chemické vlastnosti, které se očekávají, že zneužívání ztěžuje zneužívání. Údaje z klinické studie spolu s podporou in vitro Data také naznačují, že oxycontin má fyzikálně -chemické vlastnosti, u nichž se očekává, že sníží zneužívání intranazální cestou. Zneužívání oxycontinu těmito trasami i ústní cestou je však stále možné.

Další údaje včetně epidemiologických údajů, pokud jsou k dispozici, mohou poskytnout další informace o dopadu současné formulace oxycontinu na odpovědnost za zneužívání léku. V souladu s tím může být tato část v budoucnu aktualizována.

Oxycontin contains oxycodone an opioid agonist a Schedule II controlled substance with an abuse liability similar na other opioid agonists legal or illicit including fentanyl hydromorphone methadone morphine a oxymorphone. Oxycontin can be abused a is subject na misuse addiction a criminal diversion [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Zneužívání a závislost drog ].

Závislost

Tolerance i fyzikální závislost se mohou vyvinout během používání opioidních terapie.

Tolerance je fyziologický stav charakterizovaný sníženou odpovědí na léčivo po opakovaném podání (tj. Vyšší dávka léčiva je nutná k vytvoření stejného účinku, který byl kdysi získán při nižší dávce).

Fyzikální závislost je stav, který se vyvíjí v důsledku fyziologické adaptace v reakci na opakované užívání drog, které se projevuje nápisy a symptomy po prudkém přerušení nebo významné snížení dávky léčiva.

Stažení může být vysráženo podáváním léčiv s aktivitou antagonistického opioidního antagonisty (např. Naloxon) smíšeného agonisty/antagonisty analgetik (např. Pentazocin butorfanol nalbuphine) nebo parciálními agonisty (např. Buprenorfin). Fyzikální závislost nemusí dojít do klinicky významného míry až po několika dnech až týdnech pokračujícího používání.

Nepřekvapujte náhle nepřerušujte oxycontin u pacienta fyzicky závislého na opioidech. Rychlé zúžení oxycontinu u pacienta fyzicky závislého na opioidech může vést k vážným abstinenčním příznakům nekontrolovanou bolest a sebevraždu. Rychlé přerušení bylo také spojeno s pokusy najít jiné zdroje opioidních analgetik, které mohou být zaměněny s hledáním drog pro zneužívání.

Při ukončení oxycontinu postupně zužuje dávkování pomocí plánu specifického pro pacienta, který zvažuje následující: dávka oxycontinu pacienta trvá trvání léčby a fyzikální a psychologické atributy pacienta. Pro zlepšení pravděpodobnosti úspěšného zúžení a minimalizaci abstinenčních symptomů je důležité, aby se pacienta dohodl na plánu zužování opioidů. U pacientů užívajících opioidy po delší dobu ve vysokých dávkách zajišťuje, že multimodální přístup k léčbě bolesti včetně podpory duševního zdraví (v případě potřeby) před zahájením opioidního analgetického zúžení [viz viz Dávkování a podávání a VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Kojenci narozené matkám fyzicky závislým na opioidech budou také fyzicky závislé a mohou vykazovat respirační potíže a nápisy z stažení [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Varování pro Oxycontin

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro oxycontin

Zneužívání a zneužívání závislosti

Oxycontin contains oxycodone a Schedule II controlled substance. As an opioid Oxycontin exposes users na the risks of addiction abuse a misuse. Because extended-release products such as Oxycontin deliver the opioid over an extended period of time there is a greater risk for overdose a death due na the larger amount of oxycodone present [see Zneužívání a závislost drog ].

Ačkoli riziko závislosti u jakéhokoli jednotlivce není známo, může dojít u pacientů přiměřeně předepsaných oxycontinu. Závislost může nastat při doporučených dávkách a pokud je lék zneužíván nebo zneužíván.

Před předepisováním oxycontinu a přehodnocení všech pacientů, kteří dostávali oxycontin pro rozvoj těchto chování a podmínek, posoudit riziko každého pacienta pro zneužívání nebo zneužití závislosti na opioidech. Rizika se zvyšují u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou zneužívání návykových látek (včetně zneužívání nebo závislosti na drogách nebo alkoholu) nebo duševním onemocněním (např. Hlavní deprese). Potenciál těchto rizik by však neměl zabránit správnému řízení bolesti u daného pacienta. Pacienti se zvýšeným rizikem mohou být předepsány opioidy, jako je oxycontin, ale použití u těchto pacientů vyžaduje intenzivní poradenství ohledně rizik a řádné používání oxycontinu spolu s častým přehodnocováním pro známky zneužívání závislosti. Zvažte předepisování naloxonu pro nouzové zpracování předávkování opioidy [viz Dávkování a podávání a Život ohrožující respirační deprese ].

Zneužívání or misuse of Oxycontin by crushing chewing snorting or injecting the dissolved product will result in the uncontrolled delivery of oxycodone a can result in overdose a death [see PŘEDÁVKOVAT ].

Opioidy jsou hledány pro nelékařskou použití a podléhají odklonu od legitimního předepsaného použití. Zvažte tato rizika při předepisování nebo vydávání oxycontinu. Strategie ke snížení těchto rizik zahrnují předepisování léčiva v nejmenším vhodném množství a poradenství pacientovi při pečlivém skladování léčiva v průběhu léčby a řádné likvidaci nevyužitého léčiva. Kontaktujte místní státní licenční radu nebo státní úřad pro kontrolu státu pro informace o tom, jak předcházet a detekovat zneužívání nebo odklon tohoto produktu.

Život ohrožující respirační deprese

Při použití opioidů byla hlášena vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese, i když se používá podle doporučení. Respirační deprese, pokud není okamžitě rozpoznána a léčena, může vést k zatčení a smrti dýchacích cest. Řízení respirační deprese může zahrnovat podpůrné opatření a použití antagonistů opioidů v závislosti na klinickém stavu pacienta [viz viz PŘEDÁVKOVAT ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) Retence z respirační deprese vyvolané opioidy může zhoršit sedační účinky opioidů.

Zatímco vážné život ohrožující nebo fatální respirační deprese může nastat kdykoli během používání oxycontinu, riziko je největší během zahájení terapie nebo po zvýšení dávky.

Pro snížení rizika respirační deprese správné dávkování a titrace oxycontinu jsou nezbytné [viz Dávkování a podávání ]. Overestimating the Oxycontin dosage when converting patients z another opioid product can result in a fatal overdose with the first dose.

Náhodné požití i jedné dávky oxycontinu, zejména u dětí, může vést k respirační depresi a smrti v důsledku předávkování oxykodonem.

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo okamžitě získat pohotovostní lékařskou pomoc v případě známého nebo podezřelého předávkování.

Opioidy mohou způsobit poruchy dýchání souvisejících se spánkem, včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a hypoxémie související se spánkem. Použití opioidů zvyšuje riziko CSA způsobem závislým na dávce. U pacientů, kteří jsou přítomni s CSA Dávkování a podávání ].

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte o dostupnosti naloxonu pro nouzovou léčbu předávkování opioidy s pacientem a pečovatelem a posouďte potenciální potřebu přístupu k naloxonu jak při zahájení i obnovy léčby oxycontinem. Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní naloxonové vydávání a předepisování požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu). Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo získat pohotovostní lékařskou pomoc, i když je podáván naloxon.

Zvažte předepisování naloxonu na základě rizikových faktorů pacienta pro předávkování, jako je souběžné používání depresivních depresí CNS a anamnézu poruchy užívání opioidů nebo předchozí předávkování opioidy. Přítomnost rizikových faktorů předávkování by neměla zabránit správnému zvládání bolesti u daného pacienta. Zvažte také předepisování naloxonu, pokud má pacient členy domácnosti (včetně dětí) nebo jiné blízké kontakty ohrožené náhodné požití nebo předávkování. Pokud je naloxon předepsán vzdělávání pacientů a pečovatelů o tom, jak léčit naloxonem. [vidět Dávkování a podávání Zneužívání a zneužívání závislosti Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS a PŘEDÁVKOVAT ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Hluboká sedace Respirační deprese Coma a smrt mohou být důsledkem souběžného používání oxycontinu s benzodiazepiny a/nebo jinými depresivními látkami CNS včetně alkoholu (např. Nebenzodiazepiny sedativa/hypnotika anxiolytics tranquilizéry Svalské anestetiky Antipsytiky). Kvůli těmto rizikům si vyhrazují doprovodné předepisování těchto léků pro použití u pacientů, pro které nejsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.

Observační studie prokázaly, že souběžné použití analgetik opioidů a benzodiazepinů zvyšuje riziko úmrtnosti související s léčivem ve srovnání s použitím samotných opioidních analgetik. Vzhledem k podobným farmakologickým vlastnostem je rozumné očekávat podobné riziko s doprovodným užíváním jiných léků na snižování CNS s analgetikou opioidů [viz viz Lékové interakce ].

Pokud je rozhodnuto předepsat benzodiazepin nebo jiné depresivní CNS, souběžně s opioidním analgetikem předepisuje nejnižší efektivní dávky a minimální doby trvání souběžného použití. U pacientů, kteří již dostávali opioidní analgetiku, předepisují nižší počáteční dávku benzodiazepinu nebo jiné depresivní CNS, než je uvedeno v nepřítomnosti opioidu a titrátu založené na klinické odpovědi. Pokud je opioidní analgetika zahájena u pacienta, který již užívá benzodiazepin nebo jinou depresivu CNS, předeptejte nižší počáteční dávku opioidní analgetiky a titrují na základě klinické odpovědi. Informujte pacienty a pečovatele o této potenciální interakci a vzdělávejte je o příznacích a příznacích respirační deprese (včetně sedace).

Pokud je zaručeno souběžné použití, zvažte předepisování naloxonu pro nouzové ošetření předávkování opioidy [viz Dávkování a podávání Život ohrožující respirační deprese a PŘEDÁVKOVAT ].

Po radě pacientům i pečovatelům o rizicích respirační deprese a sedace, když se oxycontin používá s benzodiazepiny nebo jinými depresivy CNS (včetně alkoholu a nezákonných drog). Poraďte se, že pacientům nevede nebo nepracuje těžké stroje, dokud nebudou stanoveny účinky souběžného používání benzodiazepinu nebo jiného depresiva CNS. Pacienti s obrazovkou rizika poruch užívání návykových látek, včetně zneužívání opioidů a zneužití, a varují je před rizikem předávkování a smrti spojené s používáním dalších depresiv CNS včetně alkoholu a nezákonných drog [viz viz Lékové interakce ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Použití oxycontinu po delší dobu během těhotenství může mít za následek stažení novorozence. Neonatální syndrom odběru opioidů na rozdíl od syndromu odběru opioidů u dospělých může být život ohrožující, pokud není rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Sledujte novorozence pro známky syndromu odběru novorozeneckých opioidů a podle toho spravujte. Poraďte těhotné ženy používat opioidy po delší dobu s rizikem syndromu odběru novorozenců a zajistěte, aby byla k dispozici vhodná léčba [Viz [Viz Použití v konkrétních populacích ].

Hodnocení analgetického rizika opioidů a strategie zmírňování (REMS)

Aby se zajistilo, že přínosy analgetiky opioidů převažují nad rizikem zneužívání závislosti a zneužívání správy potravin a léčiv (FDA) vyžadovaly pro tyto produkty hodnocení rizika a zmírnění (REMS). V rámci požadavků DREM DROGRACE SPOLEČNOSTI se schválenými opioidními analgetickými výrobky musí zpřístupnit vzdělávací programy kompatibilní s REMS poskytovatelům zdravotní péče. Poskytovatelé zdravotní péče jsou silně povzbuzováni, aby provedli všechny následující:

• Dokončit Vzdělávací program kompatibilní s REMS Nabízený akreditovaným poskytovatelem dalšího vzdělávání (CE) nebo jiným vzdělávacím programem, který zahrnuje všechny prvky plánu vzdělávání FDA pro poskytovatele zdravotní péče zapojené do řízení nebo podpory pacientů s bolestí.
• Diskutujte o bezpečném používání vážná rizika a správné skladování a likvidaci opioidních analgetik s pacienty a/nebo jejich pečovateli pokaždé, když jsou tyto léky předepsány. Průvodce poradenstvím pro pacienty (PCG) lze získat na tomto odkazu: www.fda.gov/opioidanalgesicremspcg.
• Zdůrazněte pacientům a jejich pečovatelům důležitost čtení průvodce medikací, kterou obdrží od svého lékárníka pokaždé, když jim bude vydána opioidní analgetikum.
• Zvažte použití jiných nástrojů ke zlepšení bezpečnosti domácností a komunity pacientů, jako jsou dohody o precriber pacienta, které posilují odpovědnosti proti premiéře pacienta.

Chcete-li získat další informace o opioidních analgetických REMS a pro seznam akreditovaných REMS CME/CE volejte 1-800-503-0784 nebo se přihlaste na www.opiodanalgesicrems.com. Blueprint FDA lze nalézt na www.fda.gov/opioidanalgesicremsblueprint.

Rizika souběžného použití nebo přerušení inhibitorů a induktorů cytochromu P450 3A4

Současné použití oxykontinu s inhibitorem CYP3A4, jako jsou makrolidová antibiotika (např. Erythromycin) azol-antifungální látky (např. Ketoconazol) a proteáza) a proteázové inhibice (např. Ritonavir) mohou zvýšit plazmové koncentrace oxykodon a inhibice, které mohou způsobit, že deprese, které mohou způsobit pevnost v readici, které mohou způsobit, že peritum, které mohou způsobit pevnost v readici, které mohou způsobit, že pevnost v readionu, což může způsobit, že pevnost v reasionu, které mohou způsobit, že peritum, které může způsobit, že peritum, což může způsobit, že peritum, které mohou způsobit depresi, které mohou způsobit depresi a prodloužitelná respirační respirační respirace) a prodlužují depresi. [Viz Život ohrožující respirační deprese ] zvláště když je inhibitor přidán po dosažení stabilní dávky oxycontinu. Podobně ukončení induktoru CYP3A4, jako je karbamazepin rifampin a fenytoin u pacientů léčených oxycontinem, může zvýšit koncentrace oxykodonu plazmy a prodloužit nežádoucí reakce opioidů. Při použití oxycontinu s inhibitory CYP3A4 nebo přerušení induktorů CYP3A4 u pacientů ošetřených oxycontinem hodnotí pacienty v častých intervalech a zvažte redukci dávky oxycontinu, dokud nebude dosaženo stabilních účinků léku [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz [viz pacienty [viz [viz [viz pacienty [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz [viz stabilní účinky na léky [ Lékové interakce ].

Současné použití oxycontinu s induktory CYP3A4 nebo přerušení inhibitoru CYP3A4 by mohlo snížit koncentrace oxykodonu v plazmě snižovat účinnost opioidů nebo pravděpodobně vést k abstinenčnímu syndromu u pacienta, který se vyvinul fyzickou závislost na oxykodonu. Při použití oxycontinu s induktory CYP3A4 nebo přerušení inhibitorů CYP3A4 hodnotí pacienty v častých intervalech a zvažte zvýšení dávky opioidů v případě potřeby k udržení přiměřené analgezie nebo pokud se k příznakům vybírání opioidů dochází [viz viz [viz [viz [viz příznaky vybírat opioidy [ Lékové interakce ].

Hyperalgezie a allodynie vyvolaná opioidy

Hyperalgezie indukovaná opioidy (OIH) nastává, když opioidní analgetická paradoxně způsobí zvýšení bolesti nebo zvýšení citlivosti na bolest. Tato podmínka se liší od tolerance, což je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku [Viz Závislost ]. Sympnams of OIH include (but may not be limited na) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain z ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These sympnams may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid nalerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Případy OIH have been reported both with short-term a longer-term use of opioid analgesics. Though the mechanism of OIH is not fully undersnaod multiple biochemical pathways have been implicated. Medical literature suggests a strong biologic plausibility between opioid analgesics a OIH a allodynia. If a patient is suspected na be experiencing OIH carefully consider appropriately decreasing the dose of the current opioid analgesic or opioid rotation (safely swsvědění the patient na a different opioid moiety) [see Dávkování a podávání a Odnětí ].

Život ohrožující respirační deprese In Pacienti s chronickým plicním onemocněním Or In Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

The use of Oxycontin in patients with acute or severe bronchial asthma in an unmoninared setting or in the absence of resuscitative equipment is contraindicated.

Pacienti s chronickým plicním onemocněním

Oxycontin-treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale a those with a substantially decreased respiranary reserve hypoxia hypercapnia or pre-existing Respirační deprese are at increased risk of decreased respiranary drive including apnea even at recommended dosages of Oxycontin [see Život ohrožující respirační deprese ].

Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Životní despirační deprese se s větší pravděpodobností vyskytuje u starších kachektických nebo oslabených pacientů, protože možná změnili farmakokinetiku nebo změněnou vůli ve srovnání s mladšími zdravějšími pacienty [viz viz Život ohrožující respirační deprese ].

Pravidelně hodnotí pacienty, zejména při zahájení a titraci oxycontinu a když je oxycontin podáván souběžně s jinými léky, které snižují dýchání [viz viz Život ohrožující respirační deprese Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS a Lékové interakce ]. Alternatively consider the use of non-opioid analgesics in these patients.

Nedostatečnost nadledvin

Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific sympnams a signs including nevolnost zvracení anorexie fatigue slabost závratě a nízký krevní tlak. If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement doses of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid na allow adrenal function na recover a continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. The information available does not identify any particular opioids as being more likely na be associated with adrenal insufficiency.

Těžká hypotenze

Oxycontin may cause severe hypotenze including orthostatic hypotenze a syncope in ambulanary patients. There is an increased risk in patients whose ability na maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Lékové interakce ]. Regularly evaluate these patients for signs of hypotenze after initiating or titrating the dosage of Oxycontin. In patients with circulanary šokovat Oxycontin may cause vasodilation that can further reduce cardiac output a blood pressure. Avoid the use of Oxycontin in patients with circulanary šokovat.

Rizika použití u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem mozkové nádory Poranění hlavy nebo zhoršené vědomí

U pacientů, kteří mohou být citliví na intrakraniální účinky CO ₂ Retence (např. Ti, kteří mají důkaz zvýšeného intrakraniálního tlaku nebo nádorů mozku), oxycontin může snížit respirační pohon a výsledný CO CO ₂ Retence může dále zvýšit intrakraniální tlak.

Monitorujte takové pacienty na příznaky sedace a respirační deprese, zejména při zahájení terapie oxycontinem.

Opioidy mohou také zakrývat klinický průběh u pacienta s poraněním hlavy. Vyvarujte se použití oxycontinu u pacientů se zhoršeným vědomím nebo kómatem.

Potíže s polykáním a rizikem obstrukce u pacientů s rizikem malého gastrointestinálního lumenu

There have been post-marketing reports of difficulty in swallowing Oxycontin tablets. These reports included choking gagging regurgitation a tablets stuck in the throat. Instruct patients not na pre-soak lick or otherwise wet Oxycontin tablets prior na placing in the mouth a na take one tablet at a time with enough water na ensure complete swallowing immediately after placing in the mouth.

There have been rare post-marketing reports of cases of intestinal obstruction a exacerbation of diverticulitis some of which have required medical intervention na remove the tablet. Patients with underlying GI disorders such as esophageal cancer or colon cancer with a small gastrointestinal lumen are at greater risk of developing these complications. Consider use of an alternative analgesic in patients who have difficulty swallowing a patients at risk for underlying GI disorders resulting in a small gastrointestinal lumen.

Rizika použití u pacientů s gastrointestinálními podmínkami

Oxycontin is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus.

cestování do Japonska s dítětem

The oxycodone in Oxycontin may cause spasm of the sphincter of Oddi. Opioids may cause increases in the serum amylase. Regularly evaluate patients with biliary tract disease including acute pancreatitis for worsening sympnams.

Zvýšené riziko záchvatů u pacientů s poruchami záchvatu

The oxycodone in Oxycontin may increase the frequency of záchvats in patients with záchvat disorders a may increase the risk of záchvats occurring in other clinical settings associated with záchvats. Regularly evaluate patients with a hisnary of záchvat disorders for worsened záchvat control during Oxycontin therapy.

Odnětí

Nepřekvapujte náhle nepřerušujte oxycontin u pacienta fyzicky závislého na opioidech. Při přerušení oxycontinu u fyzicky závislého pacienta postupně zužuje dávku. Rychlé zúžení oxykodonu u pacienta fyzicky závislého na opioidech může vést k abstinenčnímu syndromu a návratu bolesti [Viz Dávkování a podávání a Zneužívání a závislost drog ].

Navíc se vyhněte použití smíšeného agonisty/antagonisty (např. Pentazocin nalbuphine a butorfanolu) nebo částečného agonisty (např. Buprenorfin) u pacientů, kteří dostávají plně opioidní agonista analgetik včetně oxykontinu. U těchto pacientů může smíšená agonista/antagonista a analgetika částečné agonisty snížit analgetický účinek a/nebo může vyvolat abstinenční příznaky.

Rizika řízení a provozních strojů

Oxycontin may impair the mental or physical abilities needed na perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not na drive or operate dangerous machinery unless they are nalerant na the effects of Oxycontin a know how they will react na the medication.

Laboratorní monitorování

Ne každý test léčiva moči na opioidy nebo opiáty detekuje oxykodon spolehlivě zejména ty, které jsou určeny pro použití v kanceláři. Dále mnoho laboratoří bude hlásit koncentrace léčiva moči pod určenou mezní hodnotou jako negativní. Proto, pokud se v klinickém řízení jednotlivého pacienta zvažuje testování moči na oxykodon oxykodonu, zajistí, že citlivost a specificita testu je vhodná a zvažte omezení testování použitého při interpretaci výsledků.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu ).

Skladování a likvidace

Vzhledem k rizikům spojeným s zneužíváním a zneužíváním požití a zneužíváním pacientům radí, aby oxycontin bezpečně ukládali z dohledu a dosahu dětí a na místě, které nebyly dostupné ostatními, včetně návštěvníků domu. Informujte pacienty, že ponechání oxycontinu nezajištěného může představovat smrtelné riziko pro ostatní v domácnosti [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Zneužívání a závislost drog ].

Poraďte se pacientům a pečovatelům, že pokud již nejsou potřeba léky, měly by být rychle zlikvidovány. Vypršená nežádoucí nebo nevyužitá oxycontin by měla být zlikvidována propláchnutím nevyužitého léku po záchodě, pokud není možnost zpětného odběru léčiva snadno dostupná. Informujte pacienty, že mohou navštívit www.fda.gov/drugdisposal pro úplný seznam léků doporučených k likvidaci spláchnutím a další informace o likvidaci nevyužitých léků.

Zneužívání a zneužívání závislosti

Informujte pacienty, že použití oxycontinu, i když je přijato podle doporučení VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Instruct patients not na share Oxycontin with others a na take steps na protect Oxycontin z theft or misuse.

Život ohrožující respirační deprese

Informujte pacienty o riziku život ohrožující respirační deprese, včetně informací, že riziko je největší při zahájení oxycontinu nebo při zvýšení dávky a že k tomu může dojít i při doporučených dávkách.

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat respirační depresi a zdůraznit důležitost volání 911 nebo okamžitě získat pohotovostní lékařskou pomoc v případě známého nebo podezření na předávkování [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a PŘEDÁVKOVAT ].

Chránit před nadměrnou expozicí oxycontinu malými dětmi radí pečovatelům, aby přísně dodržovali doporučené dávkování oxycontinu.

Náhodné požití

Informujte pacienty, že náhodné požití, zejména děti, může mít za následek dýchací depresi nebo smrt [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Interakce s benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Informujte pacienty a pečovatele, že potenciálně fatální aditivní účinky mohou nastat, pokud se oxycontin používá s benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS včetně alkoholu a nepoužívá je souběžně, pokud není pod dohledem poskytovatele zdravotní péče [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Lékové interakce ].

Přístup pacientů k naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy

Diskutujte s pacientem a pečovatelem dostupnost naloxonu pro nouzové léčby předávkování opioidy při zahájení a obnově léčby oxycontinem. Informujte pacienty a pečovatele o různých způsobech získání naloxonu, jak to umožňuje individuální státní vydávání a předepisování požadavků nebo pokynů (např. Na předpis přímo od lékárníka nebo jako součást komunitního programu) [viz viz Dávkování a podávání a VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Vzdělávejte pacienty a pečovatele o tom, jak rozpoznat příznaky a příznaky předávkování.

Vysvětlete pacientům a pečovatelům, že účinky Naloxone jsou dočasné a že musí zavolat 911 nebo získat pohotovostní lékařskou pomoc hned ve všech případech známého nebo podezření na předávkování opioidy, i když je podáván naloxon [viz viz viz PŘEDÁVKOVAT ].

Pokud je předepsán naloxon, poraďte se také pacientům a pečovatelům:

• Jak zacházet s naloxonem v případě předávkování opioidem
• Řeknout rodině a přátelům o jejich naloxonu a udržet jej na místě, kde k němu má rodina a přátelé v případě nouze
• Přečíst informace o pacientovi (nebo jiném vzdělávacím materiálu), které přicházejí s jejich naloxonem. Zdůrazněte důležitost toho předtím, než dojde k nouzovému opioidu, aby pacient a pečovatel věděli, co dělat

Hyperalgezie a alodynie

Informujte pacienty a pečovatele, aby nezvyšovali dávkování opioidů, aniž by se nejprve poradili s lékařem. Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud zažijí příznaky hyperalgezie, včetně zhoršení bolesti, zvýšila citlivost na bolest nebo novou bolest [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Nežádoucí účinky ].

Serotonův syndrom

Informujte pacienty, že opioidy by mohly způsobit vzácný, ale potenciálně život ohrožující stav zvaný serotoninový syndrom vyplývající ze současného podávání serotonergních léků. Varujte pacienty před příznaky syndromu serotoninu a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se vyvinou příznaky. Poskytněte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud berou nebo plánují užívat serotonergní léky [viz Lékové interakce ].

Maoi interakce

Informujte pacienty, aby se vyhnuli užívání oxycontinu při použití jakýchkoli léků, které inhibují monoamin oxidázu. Pacienti by neměli začít maois při užívání oxycontinu [viz Lékové interakce ].

Důležité pokyny pro správu

Pokyn pacientům, jak správně užívat oxycontin, včetně následujícího:

• Oxycontin is designed na work properly only if swallowed intact. Taking cut broken chewed crushed or dissolved Oxycontin tablets can result in a fatal overdose [see Dávkování a podávání ].
• Oxycontin tablets should be taken one tablet at a time [see Dávkování a podávání ].
• Před umístěním do úst před umístěním do úst před umístěním do úst nepřekračujte nebo jinak namočte nebo jinak namočte Dávkování a podávání ].
• Vezměte si každý tablet s dostatečným množstvím vody, abyste zajistili úplné polykání bezprostředně po umístění do úst [viz Dávkování a podávání ].

Důležité pokyny pro přerušení

Aby se zabránilo rozvoji abstinenčních symptomů, které pacienty přikazují, aby nepřestali oxycontin, aniž by nejprve diskutovali o plánu zužujícího se Dávkování a podávání ].

Řízení nebo provozování těžkých strojů

Informujte pacienty, že oxycontin může narušit schopnost provádět potenciálně nebezpečné činnosti, jako je řízení automobilu nebo provozování těžkého stroje. Doporučujte pacientům, aby takové úkoly neprovedli, dokud neví, jak budou na léky reagovat [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Zácpa

Poraďte pacientům o potenciálu pro těžkou zácpu včetně pokynů pro správu a kdy vyhledat lékařskou pomoc [viz Nežádoucí účinky a Klinická farmakologie ].

Nedostatečnost nadledvin

Informujte pacienty, že oxycontin by mohl způsobit nedostatečnost nadledvinek potenciálně život ohrožující stav. Naledninová nedostatečnost může být příznakem nespecifických příznaků a příznaků, jako je zvracení nevolnosti, únava anorexie Slabost závratě a nízký krevní tlak. Poraďte pacientům, aby vyhledali lékařskou pomoc, pokud zažijí souhvězdí těchto příznaků [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Hypotenze

Informujte pacienty, že oxycontin může způsobit ortostatickou hypotenzi a synkopu. Pokyn pacientům, jak rozpoznat příznaky nízkého krevního tlaku a jak snížit riziko vážných důsledků, by měla dojít k hypotenzi (např. Sedět nebo si lehnout pečlivě zvednout z pozici nebo lhát) [Viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Anafylaxe

Informujte pacienty, že anafylaxe byla hlášena s přísadami obsaženými v oxycontinu. Radit pacientům, jak rozpoznat takovou reakci a kdy vyhledat lékařskou pomoc [viz Kontraindikace a Nežádoucí účinky ].

Těhotenství

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Informujte pacienty o reprodukčním potenciálu, že použití oxycontinu po delší dobu během těhotenství může vést k syndromu stažení novorozence opioidů, který může být život ohrožující, pokud není uznán a léčen [Viz [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Použití v konkrétních populacích ].

Toxicita embryo-fetální

Informujte pacienty o reprodukčním potenciálu, že oxycontin může způsobit poškození plodu a informovat svého poskytovatele zdravotní péče o známém nebo podezření na těhotenství [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Laktace

Radí pacientům, že kojení se nedoporučuje během léčby oxycontinem [viz Použití v konkrétních populacích ]

Neplodnost

Informujte pacienty, že používání opioidů po delší dobu mohou způsobit sníženou plodnost. Není známo, zda jsou tyto účinky na plodnost reverzibilní [viz Použití v konkrétních populacích ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Karcinogenní potenciál oxykodonu byl hodnocen ve dvouleté perorální srážkové studii u potkanů ​​Sprague-Dawley. Oxykodon nezvýšil výskyt nádorů u samců a ženských potkanů ​​v dávkách až 6 mg/kg/den (přibližně 0,1krát a 0,5krát u mužů a žen v dávce lidské oxykodony 60 mg/den na základě srovnání AUC).

Mutageneze

Oxykodon was genonaxic in the in vitro Test myší lymfom. Oxykodon byl negativní, když byl testován při vhodných koncentracích v in vitro Chromozomální aberační test in vitro Test bakteriální reverzní mutace (test Ames) a nadarmo Test kostní dřeně mikronukleus u myší.

Poškození plodnosti

Ve studii reprodukčních výkonů potkanů ​​byla podána jednou denně dávka sonda vehikula nebo oxykodonu hydrochloridu (NULL,5 2 a 8 mg/kg/den). Mužské krysy byly dávkovány 28 dní před soužití se ženami během soužití a do pitvy (2-3 týdny po kohabitaci). Ženy byly podávány po dobu 14 dnů před soužití s ​​muži během soužití a až do 6. den těhotenství. Oxykodon hydrochlorid neovlivnil reprodukční funkci u samců nebo samic potkanů ​​při žádné testované dávce (až 8 mg/kg/den) až 1,3krát lidskou dávku 60 mg/den.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Použití opioidních analgetik po delší dobu během těhotenství může způsobit syndrom odběru novorozeneckého opioidu [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. There are no available data with Oxycontin in pregnant women na inform a drug-associated risk for major birth defects a miscarriage. In animal reproduction studies there was no embryo-fetal naxicity when oxycodone hydrochloride was orally administered na rats a rabbits during the period of organogenesis at doses 1.3 na 40 times the adult human dose of 60 mg/day respectively. In a pre- a postnatal naxicity study when oxycodone was orally administered na rats there was transiently decreased pup body weight during lactation a the early post-weaning period at the dose equivalent na an adult dose of 60 mg/day. In several published studies treatment of pregnant rats with oxycodone hydrochloride at clinically relevant doses a below resulted in neurobehavioral effects in offspring [see Data ]. Based on animal data advise pregnant women of the potential risk na a fetus.

The background risk of major birth defects a miscarriage for the indicated population is unknown. All pregnancies have a background risk of birth defect loss or other adverse outcomes. In the U.S. general population the estimated background risk of major birth defects a miscarriage in clinically recognized pregnancies is 2 na 4% a 15 na 20% respectively.

Na co se používají clindamycinové kapsle

Klinické úvahy

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Použití opioidních analgetik po delší dobu během těhotenství u lékařských nebo nelékařských účelů může vést k fyzické závislosti u syndromu stažení novorozeneckých a novorozeneckých opioidů krátce po narození.

Syndrom stažení novorozeneckého opioidu představuje jako podrážděnost hyperaktivita a abnormální vzor spánku Vysoký výkřik zvracení Cry Tremor zvracení a selhání přibývání na váze. Doba trvání nástupu a závažnost syndromu stahování opioidů novorozence se liší v závislosti na specifickém opioidu používaném trvání načasování používání a množství posledního užívání matek a míry eliminace léčiva novorozencem. Sledujte novorozence příznaků syndromu stažení novorozenců a podle toho spravujte [viz [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Práce nebo doručení

Opioidy procházejí placentou a mohou produkovat respirační depresi a psychofyziologické účinky u novorozenců. Antagonista opioidů, jako je naloxon, musí být k dispozici pro zvrácení opioidní indukované respirační deprese u novorozence. Oxycontin se nedoporučuje pro použití u žen bezprostředně před prací, když je vhodnější používání analgetik nebo jiných analgetických technik. Opioidní analgetika včetně oxycontinu může prodloužit pracovní sílu prostřednictvím akcí, které dočasně zmenšují dobu trvání pevnosti a frekvence kontrakce dělohy. Tento účinek však není konzistentní a může být kompenzován zvýšenou mírou dilatace děložního čípku, která má tendenci zkrátit práci. Monitorují novorozence vystavené analgetice opioidů během porodu pro příznaky nadměrné sedace a respirační deprese.

Data

Údaje o zvířatech

Těhotné potkany byly ošetřeny 0,5 2 4 a 8 mg/kg oxykodon hydrochloridem (NULL,08 0,3 0,7 a 1,3násobku lidské denní dávky 60 mg/den na základě mg/m ² základ) v období organogeneze. Oxykodon nezpůsobil nepříznivé účinky na plod při expozicích až 1,3násobek lidské dávky 60 mg/den. Vysoká dávka vyvolala toxicitu matky charakterizované nadměrným hlodáním na předních končetinách a sníženým přírůstkem tělesné hmotnosti.

Těhotné králíci byly ošetřeny 1 5 25 a 125 mg/kg oxykodon hydrochloridu (NULL,3 2 8 a 40krát více než lidská denní dávka 60 mg/den na základě mg/m Mg/m ² základ) v období organogeneze. Oxykodon nezpůsobil nepříznivé účinky na plod při expozicích až 40násobek lidské dávky 60 mg/den. Dávky 25 mg/kg a 125 mg/kg Vysoké dávky způsobují toxicitu matky charakterizované sníženou spotřebou potravin a přírůstkem tělesné hmotnosti.

Těhotné potkany byly ošetřeny 0,5 2 a 6 mg/kg oxykodon hydrochloridem (NULL,08 0,32 a 1krát větší denní dávka 60 mg/kg příslušná na základě Mg/M m ² Základ během období organogeneze laktací. Snížená tělesná hmotnost byla nalezena během laktace a fáze rané po odstupu u mláďat ošetřených matkami vzhledem k nejvyšší použité dávce (6 mg/kg/den ekvivalentní dospělému lidské dávce 60 mg/den na mg/m ² základ). Tělesná hmotnost těchto štěňat se však zotavila.

In published studies offspring of pregnant rats administered oxycodone hydrochloride during gestation have been reported to exhibit neurobehavioral effects including altered stress responses and increased anxiety-like behavior (2 mg/kg/day IV from Gestation Day 8 to 21 and Postnatal Day 1 3 and 5; 0.3 times an adult human oral dose of 60 mg/day on a mg/m ² základ) a změněné učení a paměť (15 mg/kg/den orálně od chovu přes porod; 2,4krát dospělý lidská perorální dávka 60 mg/den na mg/m ² základ).

Laktace

Oxykodon is present in breast milk. Published lactation studies report variable concentrations of oxycodone in breast milk with administration of immediate-release oxycodone na nursing mothers in the early postpartum period. The lactation studies did not assess breastfed infants for potential adverse reactions. Laktace studies have not been conducted with extended–release oxycodone including Oxycontin a no information is available on the effects of the drug on the breastfed infant or the effects of the drug on milk production. Because of the potential for serious adverse reactions including excess sedation a Respirační deprese in a breastfed infant advise patients that breastfeeding is not recommended during treatment with Oxycontin.

Klinické úvahy

Monitorujte kojence vystavené oxycontinu prostřednictvím mateřského mléka pro nadměrnou sedaci a respirační depresi. U kojených kojenců se mohou objevit příznaky od kojení, když je zastaveno podávání opioidního analgetiku matek nebo při zastavení kojení.

Ženy a muži reprodukčního potenciálu

Neplodnost

Použití opioidů po delší dobu může způsobit sníženou plodnost u žen a mužů reprodukčního potenciálu. Není známo, zda jsou tyto účinky na plodnost reverzibilní [viz Nežádoucí účinky Klinická farmakologie a Neklinická toxikologie ].

Dětské použití

The safety a efficacy of Oxycontin have been established in pediatric patients ages 11 na 16 years. Use of Oxycontin is supported by evidence z adequate a well-controlled trials with Oxycontin in adults as well as an open-label study in pediatric patients ages 6 na 16 years. However there were insufficient numbers of patients less than 11 years of age enrolled in this study na establish the safety of the product in this age group.

The safety of Oxycontin in pediatric patients was evaluated in 155 patients previously receiving a nalerating opioids for at least 5 consecutive days with a minimum of 20 mg per day of oxycodone or its equivalent on the two days immediately preceding dosing with Oxycontin. Patients were started on a natal daily dose ranging between 20 mg a 100 mg depending on prior opioid dose.

The most frequent adverse events observed in pediatric patients were zvracení nevolnost bolest hlavy pyrexia a zácpa [see Dávkování a podávání Nežádoucí účinky Klinická farmakologie a Klinické studie ].

Geriatrické použití

V kontrolovaných farmakokinetických studiích u starších subjektů (delší než 65 let) byla clearance oxykodonu mírně snížena. Ve srovnání s mladými dospělými se plazmatické koncentrace oxykodonu zvýšily přibližně o 15% [viz Klinická farmakologie ]. Of the natal number of subjects (445) in clinical studies of oxycodone hydrochloride controlled-release tablets 148 (33.3%) were age 65 a older (including those age 75 a older) while 40 (9.0%) were age 75 a older. In clinical trials with appropriate initiation of therapy a dose titration no unnaward or unexpected adverse reactions were seen in the elderly patients who received oxycodone hydrochloride controlled-release tablets. Thus the usual doses a dosing intervals may be appropriate for elderly patients. However a dosage reduction in debilitated non-opioidnalerant patients is recommended [see Dávkování a podávání ].

Respirační deprese je hlavním rizikem u starších pacientů léčených opioidy a vyskytla se po podávání velkých počátečních dávek pacientům, kteří nejsou tolerantními opioidy nebo když byly opioidy spolupracovány s jinými látkami, které depresivní dýchání. Titvář dávkování oxycontinu pomalu u geriatrických pacientů a často přehodnocuje pacienta na známky centrálního nervového systému a respirační deprese. [vidět VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Oxykodon is known na be substantially excreted by the kidney a the risk of adverse reactions na this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely na have decreased renal function care should be taken in dose selection a it may be useful na regularly evaluate renal function.

Poškození jater

Studie oxycontinu u pacientů s jaterním postižením prokázala větší koncentrace v plazmě než ty, které byly pozorovány při ekvivalentních dávkách u osob s normální jaterní funkcí [viz viz Klinická farmakologie ]. Therefore a dosage reduction is recommended for these patients [see Dávkování a podávání ]. Regularly evaluate closely for signs of Respirační deprese sedation a hypotenze.

Poškození ledvin

U pacientů s poškozením ledvin, o čemž svědčí snížená clearance kreatininu ( <60 mL/min) the concentrations of oxycodone in the plasma are approximately 50% higher than in subjects with normal renal function [see Klinická farmakologie ]. Follow a conservative approach na dose initiation a adjust according na the clinical situation.

Rozdíly v sexu

Ve farmakokinetických studiích s oxycontin opioidními ženami ukazují až o 25% vyšší průměrné plazmatické koncentrace a větší frekvenci typických nežádoucích účinků opioidů než muži, a to i po úpravě tělesné hmotnosti. Klinický význam rozdílu této velikosti je nízký u léčiva určeného pro chronické použití při individualizovaných dávkách a v klinických studiích nebyl zjištěn žádný rozdíl mužů/žen.

Informace o předávkování oxycontinu

Klinická prezentace

Akutní předávkování oxykodonem se může projevit respirační depresí SOMNOLENCE PROGRAMUJÍCÍ DO Stupové nebo komecké kosterní svalové ochablostí nachlazení a Clammy Skin Bunted žáky a v některých případech plicní edém Bradycardia hypotenze hypoglycemie částečné nebo obdržící se atypická atypická a smrt. V situacích předávkování lze vidět s hypoxií v situacích předávkování výraznou mydrizií než miózou.

Léčba předávkování

V případě předávkování priority jsou obnovení patentu a chráněné dýchací cesty a instituce asistovaného nebo kontrolovaného ventilace v případě potřeby. Při léčbě oběhového šoku a plicního edému využívejte jiná podpůrná opatření (včetně kyslíkových vasopresorů), jak je uvedeno. Srdeční zástava nebo arytmie budou vyžadovat pokročilá opatření na podporu života.

Antagonisté opioidů, jako je naloxon, jsou specifické antidoty k respirační depresi v důsledku předávkování opioidy. Pro klinicky významnou respirační nebo oběhovou depresi sekundární k oxykodonovému předávkování podává opioidní antagonista.

Protože se očekává, že doba zvratu bude kratší než doba účinku oxykodonu v oxycontinu pečlivě monitorovat pacienta, dokud nebude spolehlivě obnoveno spontánní dýchání. Oxycontin bude i nadále uvolňovat oxykodon a přidá se k oxykodonovému zatížení po dobu 24 až 48 hodin nebo déle po požití, což vyžaduje prodloužené monitorování. Pokud je reakce na opioidní antagonisty suboptimální nebo pouze krátká, spravujte dalšího antagonisty podle pokynů předepisovacích informací produktu.

U jednotlivce fyzicky závislé na podávání opioidů doporučené obvyklé dávky antagonisty vyvolá akutní abstinenční syndrom. Závažnost zkušených příznaků bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podávané dávky antagonisty. Pokud je učiněno rozhodnutí o léčbě závažné respirační deprese při fyzicky závislém podávání pacienta antagonisty, by mělo být zahájeno péčí a titrací s menšími než obvyklými dávkami antagonisty.

Kontraindikace pro oxycontin

Oxycontin is contraindicated in patients with:

• Významná respirační deprese [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Akutní nebo těžká bronchiální astma v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Známá nebo podezřelá gastrointestinální obstrukce včetně paralytického ileus [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Přecitlivělost (např. Anafylaxe) na oxykodon [viz viz Nežádoucí účinky ]

Klinická farmakologie for Oxycontin

Mechanismus působení

Oxykodon is a full opioid agonist a is relatively selective for the mu recepnar although it can bind na other opioid recepnars at higher doses. The principal therapeutic action of oxycodone is analgesia. Like all full opioid agonists there is no ceiling effect na analgesia for oxycodone. Clinically dosage is titrated na provide adequate analgesia a may be limited by adverse reactions including respiranary a CNS depression.

The precise mechanism of the analgesic action is unknown. However specific CNS opioid recepnars for endogenous compounds with opioid-like activity have been identified throughout the brain a spinal cord a are thought na play a role in the analgesic effects of this drug.

Farmakodynamika

Účinky na centrální nervový systém

Oxykodon produces Respirační deprese by direct action on brain stem respiranary centers. The Respirační deprese involves a reduction in the responsiveness of the brain stem respiranary centers na both increases in CO ₂ napětí a elektrická stimulace.

Oxykodon causes miosis even in natal darkness. Pinpoint pupils are a sign of opioid overdose but are not pathognomonic (e.g. pontine lesions of hemorrhagic or ischemic origin may produce similar findings). Marked mydriasis rather than miosis may be seen with hypoxia in overdose situations [see PŘEDÁVKOVAT ].

Účinky na gastrointestinální trakt a další hladký sval

Oxykodon causes a reduction in motility associated with an increase in smooth muscle nane in the antrum of the snamach a duodenum. Digestion of food in the small intestine is delayed a propulsive contractions are decreased. Propulsive peristaltic waves in the colon are decreased while nane may be increased na the point of spasm resulting in zácpa. Other opioid-induced effects may include a reduction in biliary a pancreatic secretions spasm of sphincter of Oddi a transient elevations in serum amylase.

Účinky na kardiovaskulární systém

Oxykodon produces peripheral vasodilation which may result in orthostatic hypotenze or syncope. Manifestations of histamine release a/or peripheral vasodilation may include pruritus flushing red eyes pocení a/or orthostatic hypotenze.

Účinky na endokrinní systém

Opioidy inhibují sekreci adrenokortikotropního hormonu (ACTH) kortizolu a luteinizujícího hormonu (LH) u lidí [viz viz Nežádoucí účinky ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion a pancreatic secretion of insulin a glucagon.

Použití opioidů po delší dobu může ovlivnit hypothalamicko-hypofýza-gonadální osa vedoucí k nedostatku androgenu, která může projevit jako nízká libido impotence erektilní dysfunkce amenorea nebo neplodnost. Příčinná role opioidů v klinickém syndromu hypogonadismu není známa, protože různé lékařské fyzické životní styl a psychologické stresory, které mohou ovlivnit hladiny gonadálních hormonů, nebyly ve studiích provedených dosud přiměřeně kontrolovány [viz viz viz dosud [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz Nežádoucí účinky ].

Účinky na imunitní systém

Bylo prokázáno, že opioidy mají různé účinky na složky imunitního systému v in vitro a animal models. The clinical significance of these findings is unknown. Overall the effects of opioids appear na be modestly immunosuppressive.

Koncentrace - vztahy s účinností

Studie u normálních dobrovolníků a pacientů odhalují předvídatelné vztahy mezi dávkováním oxykodonu a koncentrací oxykodonu v plazmě, jakož i mezi koncentrací a určitými očekávanými účinky na opioidy, jako je sedace pupilárního zúžení celkového subjektivního drogového účinku analgezie a pocity relaxace.

The minimum effective analgesic concentration will vary widely among patients especially among patients who have been previously treated with opioid agonists. The minimum effective analgesic concentration of oxycodone for any individual patient may increase over time due na an increase in pain the development of a new pain syndrome a/or the development of analgesic nalerance [see Dávkování a podávání ].

Koncentrace - vztahy s reakcí na adresu

There is a relationship between increasing oxycodone plasma concentration a increasing frequency of dose-related opioid adverse reactions such as nevolnost zvracení CNS effects a Respirační deprese. In opioid-nalerant patients the situation may be altered by the development of nalerance na opioid-related adverse reactions [see Dávkování a podávání ].

Farmakokinetika

The activity of Oxycontin is primarily due na the parent drug oxycodone. Oxycontin is designed na provide delivery of oxycodone over 12 hours.

Řezání lámání žvýkání nebo rozpuštění oxycontinu zhoršuje mechanismus dodávání řízeného uvolňování a vede k rychlému uvolňování a absorpci potenciálně fatální dávky oxykodonu.

Oxykodon release z Oxycontin is pH independent. The oral bioavailability of oxycodone is 60% na 87%. The relative oral bioavailability of oxycodone z Oxycontin na that z immediate-release oral dosage forms is 100%. Upon repeated dosing with

Oxycontin in healthy subjects in pharmacokinetic studies steady-state levels were achieved within 24-36 hours. Oxykodon is extensively metabolized a eliminated primarily in the urine as both conjugated a unconjugated metabolites. The apparent elimination half-life (t½) of oxycodone following the administration of Oxycontin was 4.5 hours compared na 3.2 hours for immediate-release oxycodone.

Vstřebávání

Asi 60% až 87% perorální dávky oxykodonu dosáhne centrálního kompartmentu ve srovnání s parenterální dávkou. Tato vysoká biologická dostupnost je způsobena nízkým předsystémem a/nebo metabolismem prvního průchodu.

Koncentrace oxykodonu v plazmě v průběhu času

Byla stanovena proporcionalita dávky pro oxycontin 10 mg 15 mg 20 mg 30 mg 40 mg 60 mg a 80 mg pevnosti tabletů jak pro maximální plazmatické koncentrace (CMAX), tak rozsah absorpce (AUC) (viz tabulka 6). Vzhledem k krátkému eliminaci T½ oxykodonu v ustáleném stavu plazmatických koncentrací oxykodonu je dosaženo do 24-36 hodin po zahájení dávkování oxycontinem. Ve studii porovnávající 10 mg oxycontinu každých 12 hodin až 5 mg oxykodonu s okamžitým uvolňováním každých 6 hodin bylo zjištěno, že dvě ošetření jsou ekvivalentní pro AUC a CMAX a podobné koncentracím CMIN (koryta).

Tabulka 6 průměr [% variačního koeficientu]

Účinky potravin

Jídlo nemá žádný významný vliv na rozsah absorpce oxykodonu z oxycontinu.

Rozdělení

Po intravenózním podání byl v ustáleném stavu distribuce (VSS) pro oxykodon 2,6 l/kg. Vazba oxykodonu na plazmatický protein při 37 ° C a pH 7,4 bylo asi 45%. Jakmile je absorbován oxykodon distribuován do kosterního svalového játra střevního traktu plíce a mozku. Oxykodon byl nalezen v mateřském mléce [viz Použití v konkrétních populacích ].

Odstranění

Metabolismus

Oxykodon is extensively metabolized by multiple metabolic pathways na produce noroxycodone oxymorphone a noroxymorphone which are subsequently glucuronidated. Noroxycodone a noroxymorphone are the major circulating metabolites. CYP3A mediated N-demethylation na noroxycodone is the primary metabolic pathway of oxycodone with a lower contribution z CYP2D6 mediated O-demethylation na oxymorphone. Therefore the formation of these a related metabolites can in theory be affected by other drugs [see Lékové interakce ].

Noroxykodon vykazuje velmi slabou anti-nociceptivní účinnost ve srovnání s oxykodonem, ale podléhá další oxidaci za vzniku noroxymorfonu, který je aktivní u opioidních receptorů. Ačkoli noroxymorphone je aktivní metabolit a přítomný v relativně vysokých koncentracích v oběhu, nezdá se, že by do značné míry překročil hematoencefalickou bariéru. Oxymorphone je přítomen v plazmě pouze při nízkých koncentracích a podléhá dalšímu metabolismu za vzniku glukuronidu a noroxymorfonu. Ukázalo se, že oxymorphone je aktivní a má analgetickou aktivitu, ale jeho příspěvek k analgezii po podávání oxykodonu je považován za klinicky nevýznamný. Jiné metabolity (a- a ß-oxykodol noroxykodol a oxymorfol) mohou být přítomny při velmi nízkých koncentracích a prokázat omezenou penetraci do mozku ve srovnání s oxykodonem. Enzymy odpovědné za keto-redukční a glukuronidační dráhy v metabolismu oxykodonu nebyly stanoveny.

Vylučování

Oxykodon a its metabolites are excreted primarily via the kidney. The amounts measured in the urine have been reported as follows: free a conjugated oxycodone 8.9% free noroxycodone 23% free oxymorphone less than 1% conjugated oxymorphone 10% free a conjugated noroxymorphone 14% reduced free a conjugated metabolites up na 18%. The natal plasma clearance was approximately 1.4 L/min in adults.

Konkrétní populace

Věk: Geriatrická populace

The plasma concentrations of oxycodone are only nominally affected by age being 15% greater in elderly as compared na young subjects (age 21-45).

Věk: dětská populace

Očekává se, že v pediatrické věkové skupině 11 let a starší systémové expozice oxykodonu bude podobné dospělým při jakékoli dané dávce oxycontinu.

Sex

V rámci jednotlivých farmakokinetických studií byly průměrné koncentrace oxykodonu v plazmě u žen u žen až o 25% vyšší než u mužských subjektů na základě tělesné hmotnosti. Důvod tohoto rozdílu není znám [viz Použití v konkrétních populacích ].

Poškození jater

Data z a study involving 24 patients with mild na moderate hepatic dysfunction show peak plasma oxycodone a noroxycodone concentrations 50% a 20% higher respectively than healthy subjects. AUC values are 95% a 65% higher respectively. Oxymorphone peak plasma concentrations a AUC values are lower by 30% a 40%. These differences are accompanied by increases in some but not other drug effects. The mean elimination t½ for oxycodone increased by 2.3 hours.

Poškození ledvin

Data z a pharmacokinetic study involving 13 patients with mild na severe renal dysfunction (creatinine clearance <60 mL/min) showed peak plasma oxycodone a noroxycodone concentrations 50% a 20% higher respectively a AUC values for oxycodone noroxycodone a oxymorphone 60% 50% a 40% higher than normal subjects respectively. This was accompanied by an increase in sedation but not by differences in respiranary rate pupillary constriction or several other measures of drug effect. There was an increase in mean elimination t½ for oxycodone of 1 hour.

Studie interakce léčiva

Inhibitory CYP3A4

CYP3A4 je hlavní isoenzym zapojený do tvorby noroxykodonu. Společné podávání oxycontinu (10 mg jediná dávka) a inhibitoru CYP3A4 Ketoconazol (200 mg BID) zvýšila oxykodon AUC a CMAX o 170% a 100% [viz viz 100% [Viz 100% Lékové interakce ].

Induktory CYP3A4

Zveřejněná studie ukázala, že společné podávání enzymového induktoru metabolizujícího léčiva A snižoval hodnoty oxykodonu a CMAX o 86% a 63% [viz viz Lékové interakce ].

Inhibitory CYP2D6

Oxykodon is metabolized in part na oxymorphone via CYP2D6. While this pathway may be blocked by a variety of drugs such as certain cardiovascular drugs (e.g. quinidine) a antidepresiva (např. Fluoxetin) Nebylo prokázáno, že taková blokáda má klinický význam s oxycontinem [viz viz Lékové interakce ].

Klinické studie

Klinická studie pro dospělé

U 133 pacientů s přetrvávající střední až těžkou bolestí, u nichž byla považována za nedostatečnou kontrolu bolesti s jejich současnou terapií, byla provedena dvoutýdenní studie s pevnou dávkou s jejich současnou terapií. V této studii byl oxycontin 20 mg, ale ne 10 mg, statisticky významný při snižování bolesti ve srovnání s placebem.

Pediatrická klinická studie

Oxycontin has been evaluated in an open-label clinical trial of 155 opioid-nalerant pediatric patients with moderate na severe chronic pain. The mean duration of therapy was 20.7 days (range 1 na 43 days). The starting natal daily doses ranged z 20 mg na 100 mg based on the patient’s prior opioid dose. The mean daily dose was 33.30 mg (range 20 na 140 mg/day). In an extension study 23 of the 155 patients were treated beyond four weeks including 13 for 28 weeks. Too few patients less than 11 years were enrolled in the clinical trial na provide meaningful safety data in this age group.

Informace o pacientovi pro oxycontin

Oxycontin ^®
(Pox-E-EK-KK-TUX)
(oxykodon hydrochlorid) Tablety s prodlouženým uvolňováním

Oxycontin is:

• Silná lék na bolest na předpis, který obsahuje opioid (narkotikum), který se používá k zvládnutí těžké a přetrvávající bolesti, která vyžaduje delší dobu léčby s denní léky proti bolesti opioidů, když jiné léky proti bolesti neléčí vaši bolest dostatečně dobře nebo je nemůžete tolerovat.
• Dlouho působící (lék na prodloužený uvolňování) opioidů, který vás může vystavovat riziku předávkování a smrti. I když svou dávku vezmete správně podle předepsání, máte ohrožení zneužívání závislosti na opioidech a zneužíváním, které může vést k smrti.
• Nesmí se brát na základě potřeby.
• Ne pro použití u dětí mladších než 11 let a které již pravidelně nevyužívají léky proti bolesti opioidů, aby se dostatečně těžko zvládli bolest, aby vyžadovaly denní nepřetržitou dlouhodobou léčbu bolesti opioidem.

Důležité informace o Oxycontinu:

• Pokud si vezmete příliš mnoho oxycontinu (předávkování), získejte nouzovou pomoc nebo zavolejte na 911. Když poprvé začnete brát oxycontin, když se vaše dávka změní nebo pokud berete příliš mnoho (předávkování) vážným nebo život ohrožujícím dýchacím problémům, které mohou vést k smrti. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o naloxonu a léku na nouzové zacházení s předávkováním opioidy.
• Užívání oxycontinu s jinými opioidními léky benzodiazepiny alkohol nebo jiné depresivy centrálního nervového systému (včetně pouličních drog) může způsobit závažnou ospalost snížit povědomí o dýchání kómatu a smrti.
• Nikdy nedávejte nikomu jinému vašemu oxycontinu. Mohli zemřít na to, že to vezme. Prodej nebo rozdávání oxycontinu je proti zákonu.
• Oxycontin bezpečně ukládejte mimo dohled a dosah dětí a na místě, které nejsou dostupné ostatními, včetně návštěvníků domu.

Neberte oxycontinu, pokud máte:

• Těžké astma problémů s dýcháním nebo jiné problémy plic.
• blokování střeva nebo zúžení žaludku nebo střev.

Předtím, než vezmete Oxycontin, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud máte historii:

• Záchvaty zranění hlavy
• problémy močení
• Problémy se štítnou žlázou v játrech
• Problémy s břišní nebo žlučníkem
• Zneužívání léků na ulici nebo na předpis závislost na alkoholu Opioid Předávkování nebo problémy duševního zdraví.

Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud jste:

• Všimněte si, že se vaše bolest zhoršuje. Pokud se vaše bolest zhoršuje poté, co si vezmete oxycontin, nebere více oxycontinu, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče, pokud bolest, kterou se zvyšuje, pokud se cítíte citlivější na bolest nebo pokud máte novou bolest po oxycontinu.
• těhotná nebo plánování otěhotnění. Použití oxycontinu po delší dobu během těhotenství může u vašeho novorozeného dítěte způsobit abstinenční příznaky, které by mohly být život ohrožující, pokud by nebyly uznány a léčeny.
• kojení. Nedoporučuje se během léčby oxycontinem. Může to poškodit vaše dítě.
• žijící v domácnosti, kde jsou malé děti nebo někdo, kdo zneužíval ulici nebo léky na předpis užívajících předpis nebo volně prodejné léčivé vitamíny nebo bylinné doplňky. Užívání oxycontinu s některými jinými léky může způsobit vážné vedlejší účinky, které by mohly vést k smrti.

Při užívání oxycontinu:

• Neměňte svou dávku. Vezměte Oxycontin přesně tak, jak předepsal váš poskytovatel zdravotní péče. Použijte nejnižší možnou dávku po nejkratší potřebnou dobu.
• Vezměte si předepsanou dávku každých 12 hodin každý den současně. Neberejte více než předepsaná dávka za 12 hodin. Pokud vám chybí dávka, vezměte si další dávku v obvyklém čase.
• Polykání oxycontin celek. Neřezávejte zlomeniny žvýkací rozdrcení rozpusťte odfrčení nebo vstříkněte oxycontin, protože to může způsobit předávkování a zemřít.
• Oxycontin should be taken 1 tablet at a time. Do not pre-soak lick or wet the tablet before placing in your mouth na avoid choking on the tablet.

Pokud dávka, kterou užíváte, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče, nekontroluje vaši bolest.

• Nepřestávejte brát oxycontin, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.
• Zlikvidujte vypršení nežádoucího nebo nevyužitého oxycontinu okamžitě propláchnutím záchodu, pokud není možné dostupné možnosti zpětného odběru léčiva. Navštivte další informace o likvidaci nevyužitých léčiv.

Při užívání oxycontinu ne:

• Řídit nebo provozovat těžké stroje, dokud nevíte, jak vás Oxycontin ovlivňuje. Oxycontin vás může způsobit, že ospalý závratě nebo ospalý.
• Pijte alkohol nebo používejte předpis nebo volně prodejné léky, které obsahují alkohol. Použití produktů obsahujících alkohol během léčby oxycontinem může způsobit předávkování a zemřít.

The possible side effects of Oxycontin are:

• zácpa nevolnost ospalost zvracení únava bolest hlavy závrať abdominal pain. Call your healthcare provider if you have any of these sympnams a they are severe.

Pokud máte:

• potíže s dýchání dušnost rychlého srdečního rytmu na hrudi bolest na hrudi otok vašeho obličeje jazyka nebo krk extrémní ospalost při změně poloh, když se cítí slabá agitace Vysoká tělesná teplota Potíže s tuhými svaly nebo mentální změny, jako je zmatek.

These are not all the possible side effects of Oxycontin. Call your healthcare provider for medical advice about side effects. You may report side effects na FDA at 1-800-FDA-1088. Další informace najdete na dailymymed.nlm.nih.gov

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.