Migergot

VAROVÁNÍ

Seriferní a/nebo život ohrožující periferní ischémie byla spojena s souběžnou podáváním ergotaminového tartrátu a kofeinu se silnými inhibitory CYP 3A4 včetně inhibitorů proteázy a makrolidových antibiotik. Protože inhibice CYP 3A4 zvyšuje hladiny ergotaminu a kofeinu v séru, zvyšuje se riziko vazospasmu vedoucího k mozkové ischemii a/nebo ischemii končetin. Proto je souběžné použití těchto léků kontraindikováno. (Viz také sekce kontraindikace a varování)

Popis pro Migergot

Ergotamin tartrát a kofeinový čípkový

ergotamin tartrát USP 2 mg

kofein USP 100 mg

Neaktivní ingredience : Kyselina vinná nf a tvrdý tuk nf

Ergotamin tartrát a kofeinové doplňky jsou pouze pro rektální podání.

Ergotaminové tartrát a kofeinové doplňky jsou utěsněny ve fólii, aby se zajistila ochrana před únikem. Pokud nevyhnutelné období vystavení teplu změkne čípkovým číslem, měl by být před odstraněním fólie ochlazen v ledově studené vodě, aby se ztuhl.

Jaká třída léku je vankomycin

Použití pro Migergot

Ergotamin tartrát a kofein

Označena jako terapie k přerušení nebo zabránění vaskulární bolesti hlavy, např. Varianty migrény migrény nebo tzv.

Dávkování pro Migergot

Postup

Pro nejlepší výsledky by se dávkování mělo začít při prvním známce útoku.

Rektačně

Dvě doplňky jsou maximální dávkou pro individuální útok.

Celková týdenní dávka by neměla překročit 5 čípků. Pro chronické každodenní podávání by se neměly používat ergotaminové tartrát a kofeinové doplňky.

známky toho, že gonal f funguje

U pečlivě vybraných pacientů s náležitým zvážením maximálních doporučení pro dávkování může být podávání léčiva před spaním vhodným krátkodobým preventivním opatřením.

Jak dodáno

Ergotaminové tartrát a kofeinové doplňky USP jsou dodávány v krabicích 12 zabalených fólií.

NDC 0713-0166-12

Skladovat a vydávat

Vyrobeno od: Cosette Pharmaceuticals Inc. 111 Coolidge Street South Plainfield NJ 07080. Revidováno: Jul 2019

Vedlejší účinky pro Migergot

Kardiovaskulární

Občas mohou nastat vazokonstriktivní komplikace vážné povahy. Patří sem ischemická cyanóza absence pulzních chladných končetin gangréna prekordiální úzkost a bolest změny a bolesti svalů. Ačkoli se k těmto účinkům vyskytuje nejčastěji při dlouhodobé terapii při relativně vysokých dávkách, byly také hlášeny s krátkodobými nebo normálními dávkami. Mezi další kardiovaskulární nepříznivé účinky patří přechodná tachykardie nebo bradykardie a hypertenze.

Gastrointestinal

Nevolnost a zvracení; rektální nebo anální vřed (z nadměrného používání čípků).

Neurologický

Slabost necitlivosti parestézie a závratě.

Alergický

Lokalizovaný edém a svědění.

Fibrotické komplikace

(Vidět VAROVÁNÍS ).

Chcete-li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Cosett Pharmaceuticals Inc. na 1-800-922-1038 nebo FDA na 1-800-FDA-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

Lékové interakce pro Migergot

Inhibitory CYP 3A4 (např. Makrolidová antibiotika a inhibitory proteázy)

Vidět Kontraindikace a VAROVÁNÍS .

Ergotamin tartrát a kofein by neměly být podávány s jinými vazokonstriktory. Použití s ​​sympatomimetikou (tiskové látky) může způsobit extrémní zvýšení krevního tlaku. Bylo popsáno, že beta-blokátor inderal (propranolol) zesiluje vazokonstrikční účinek ergotaminového tartrátu a kofeinu blokováním vazodilační vlastnosti epinefrinu. Nikotin může vyvolat vazokonstrikci u některých pacientů predisponujících větší ischemickou odpověď na terapii Ergot.

Hladiny krve ergotaminu obsahujících léčiva se uvádí, že jsou zvýšeny souběžným podáváním makrolidových antibiotik a vazospastické reakce byly hlášeny s terapeutickými dávkami léčiv obsahujících ergotamin, když byly s těmito antibiotiky podávány.

Zneužívání a závislost drog

U pacientů na ergotaminovém tartrátu a kofeinové terapii se objevily zprávy o zneužívání drog a psychologické závislosti. Vzhledem k chroničnosti vaskulárních bolestí hlavy je nezbytné, aby pacienti nebyli doporučeni překročit doporučené dávky s dlouhodobým využitím, aby se zabránilo ergotismu. (Vidět OPATŘENÍ )

Varování for Migergot

Inhibitory CYP 3A4 (např. Makrolidová antibiotika a inhibitory proteázy)

Společná podávání ergotaminu s silnými inhibitory CYP 3A4, jako jsou inhibitory proteázy nebo makrolidová antibiotika, byla spojena s vážnými nežádoucími účinky; Z tohoto důvodu by tyto drogy neměly být podávány souběžně s ergotaminem (viz Kontraindikace ). While these reactions have not been reported with less potent CYP 3A4 inhibitors there is a potential risk for serious toxicity including vasospasm when these drugs are used with ergotamine. Examples of less potent CYP 3A4 inhibitors include: saquinavir nefazodone fluconazole fluoxetine grapefruit juice fluvoxamine zileuton metronidazole a clotrimazole. These lists are not exhaustive a the prescriber should consider the effects on CYP 3A4 of other agents being considered for concomitant use with ergotamine.

Fibrotické komplikace

Bylo několik zpráv o pacientech o ergotaminovém tartrátu a kofeinové terapii vyvíjející se retroperitoneální a/nebo pleuropulmonální fibrózu. Také se objevily vzácné zprávy o fibrotickém zesílení aortického mitrálního trikuspidu a/nebo plicních ventilů s dlouhodobým kontinuálním používáním ergotaminového tartrátu a kofeinu. Ergotaminové tartrátové doplňky by se neměly používat pro chronické denní podávání (viz viz Dávkování a podávání ).

Opatření for Migergot

Generál

Přestože příznaky a příznaky ergotismu se zřídka vyvíjejí i po dlouhodobém přerušovaném užívání rektálně podávané péče o drogy, které by měly být vykonávány, aby zůstaly v mezích doporučené dávky.

Ergotismus se projevuje intenzivní arteriální vazokonstrikcí produkující příznaky a příznaky periferní vaskulární ischemie. Ergotamin indukuje vazokonstrikci přímým působením na vaskulární hladký sval. Při chronické intoxikaci s bolením hlavy ergotů Intermitent claudication Může dojít k necitlivosti svalů, necitlivost a bledá číslice. Pokud se podmínka může postupovat, může dojít k neléčené gangréně.

Zatímco většina případů ergotismu spojené s ergotaminovou léčbou je výsledkem Frank Oversosage, některé případy zahrnovaly zjevnou přecitlivělost. Existuje jen málo zpráv o ergotismu u pacientů užívajících dávky v doporučených limitch nebo na krátkou dobu. Ve vzácných případech mohou pacienti, zejména ti, kteří používali léky bez rozdílu po dlouhou dobu, mohou vykazovat abstinenční příznaky sestávající z bolesti hlavy po přerušení léčiva.

Zneužívání ergotaminových doplňků obvykle ve vyšších dávkách nebo s neustálým používáním v doporučené dávce po mnoho let došlo ke vzácným případům osamělého rektálního nebo análního vředu. Spontánní hojení dochází během obvykle 4-8 týdnů po odběru léčiva.

Neklinická toxikologie

Těhotenství

Teratogenní účinky

Neexistují žádné studie o placentárním přenosu nebo teratogenitě kombinovaných produktů ergotaminového tartrátu a kofeinu. Je známo, že kofein překračuje placentu a ukázalo se, že je u zvířat teratogenní. Ergotamin prochází placentou v malém množství, i když se v tomto množství nezdá být embryotoxický. Prodloužená vazokonstrikce děložních cév a/nebo zvýšeného myometriálního tónu, která vede ke snížení myometriálního a placentárního průtoku krve, však mohla přispět k retardaci růstu plodu pozorovanou u zvířat. (Vidět Kontraindikace )

Na co se používají malinové ketony

Neteratogenní účinky

Ergotamin tartrát a kofein jsou v těhotenství kontraindikovány kvůli oxytocickým účinkům ergotaminu. (Vidět Kontraindikace )

Použití v konkrétních populacích

Práce a dodávka

Ergotamin tartrát a kofein je kontraindikován v porodu a porodu kvůli jeho oxytocickému účinku, který je maximální ve třetím trimestru. (Vidět Kontraindikace )

Ošetřovatelské matky

Je známo, že ergotní léčiva inhibují prolaktin, ale neexistují žádné zprávy o snížené laktaci s ergotaminem tartrátem a kofeinem. Ergotamin se vylučuje v mateřském mléce a může u ošetřovatelských kojenců způsobit příznaky zvracení průjmu slabý puls a nestabilní krevní tlak. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců z ergotaminového tartrátu a kofeinu by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Předávkovat Information for Migergot

Toxické účinky akutního předávkování ergotaminového tartrátu a kofeinu jsou způsobeny především složkou ergotaminu. Množství kofeinu je takové, že jeho toxické účinky budou zastíněny účinky ergotaminu. Mezi příznaky patří zvracení znecitlivění bolesti brnění a cyanózy končetin spojených se sníženými nebo chybějícími periferními pulzy; hypertenze nebo hypotenze ;; ospalost Stupor Coma Chřasy a šokovat . Byl hlášen případ o reverzibilní bilaterální papilitidě s Ring Scotomata u pacienta, který dostával pětkrát doporučenou denní dávku dospělých po dobu 14 dnů.

Léčba spočívá v odstranění trestného činu klystýra. Důležitými úvahami jsou udržování adekvátní korekce plicní ventilace hypotenze a kontroly křeče a krevního tlaku. Léčba periferního vazospasmu by se měla skládat z tepla, ale nikoli tepla a ochrany ischemických končetin. Vazodilatátory mohou být prospěšné, ale je třeba mít opatrnost, aby se zabránilo zhoršení již existující hypotenze.

Kontraindikace for Migergot

Souběžné podávání ergotaminu s silnými inhibitory CYP 3A4 (ritonavir neelfinavir indinavir erytromycin klaritromycin a troleandomycin) byla spojena s akutní ergotovou toxicitou (ergotismus) charakterizovaným vazospasmem a ischemií končetin (viz končetiny (viz končetiny (viz končetiny (viz končetiny Lékové interakce ) s některými případy, které mají za následek amputaci. U pacientů na terapii inhibitoru proteázy, když byl ergotaminový tartrát a kofein podváděn alespoň jeden, což mělo za následek smrt, došlo k vzácným zprávám o mozkové ischemii. Kvůli zvýšenému riziku ergotismu a jiných závažných vazospastických nežádoucích účinků je používání ergotaminu kontraindikováno těmito léky a dalšími silnými inhibitory CYP 3A4 (např. Ketoconazol Itraconazol) (viz viz VAROVÁNÍS : Inhibitory CYP 3A4 ).

Ergotamin tartrát a kofein mohou způsobit poškození plodu při podávání těhotným ženám. Ergotamin tartrát a kofein jsou kontraindikovány u žen, které jsou nebo mohou otěhotnět. Pokud se tento lék používá během těhotenství nebo pokud pacient otěhotní při užívání tohoto produktu, měl by být pacient obeznámen z potenciálního rizika pro plod.

Periferní vaskulární onemocnění Koronární srdeční choroby hypertenze narušila jaterní nebo renální funkce a sepse.

Přecitlivělost na některou ze složek.

Klinická farmakologie for Migergot

Ergotamin je alfa adrenergní blokovací činidlo s přímým stimulačním účinkem na hladký sval periferních a kraniálních krevních cév a produkuje depresi centrálních vazomotorických center. Sloučenina má také vlastnosti antagonismu serotoninu. Ve srovnání s hydrogenovaným ergotaminem jsou adrenergní blokovací účinky méně výrazné a vazokonstrikční účinky jsou větší.

Kofein také je přidán kraniální vazokonstriktor, aby se dále zvýšil vazokonstrikční účinek bez nutnosti zvýšit dávkování ergotaminu.

Mnoho pacientů s migrénou zažívá během útoků nadměrnou nevolnost a zvracení, což jim znemožňuje zachovat jakékoli orální léky. V takových případech je tedy jediným praktickým prostředkem léku přes rektální trasu, kde se léky mohou dostat k lebečním cévám přímo a vyhýbají se splanchnické vaskulatuře a játrech.

Farmakokinetika

Interakce

Pharmacokinetic interactions (increased blood levels of ergotamine) have been reported in patients treated orally with ergotamine and macrolide antibiotics (e.g. troleandomycin clarithromycin erythromycin) and in patients treated orally with ergotamine and protease inhibitors (e.g. ritonavir) presumably due to inhibition of cytochrome P450 3A metabolismus ergotaminu (viz Kontraindikace ). Ergotamine has also been shown to be an inhibitor of cytochrome P450 3A catalyzed reactions. No pharmacokinetic interactions involving other cytochrome P450 isoenzymes are known.

Informace o pacientovi pro Migergot

Pacienti by měli být informováni, že jeden čípkový ergotaminový tartrát a kofein by měl být odebrán při prvním známce a migréna . Pro žádný útok na jediný migrénu by nemělo být přijato více než 2 čípky. Během jakéhokoli 7denního období by nemělo být provedeno více než 5 čípků. Podávání ergotaminových tartrátů a kofeinových supsitorií by nemělo překročit dávkovací pokyny a nemělo by být používáno pro chronické každodenní podávání (viz viz Dávkování a podávání ). Ergotamine tartrate a kofein should be used only for migrénas. It is not effective for other types of headaches a it lacks analgesic properties. Patients should be advised to report to the physician immediately any of the following: numbness or tingling in the fingers or toes muscle pain in the arms a legs slabost in the legs pain in the chest or temporary speeding or slowing of the heart rate swelling or svědění.