Metrogel

Popis pro Metrogel

Metrogel obsahuje metronidazol USP. Chemicky metronidazol je 2-methyl-5-nitro-1 H-Imidazol-1-ethanol. Molekulární vzorec pro metronidazol je C ₆ H ₉ N ₃ O ₃ . Má následující strukturální vzorec:

Metronidazole has a molecular weight of 171.16. It is a white to pale yellow crystalline powder. It is slightly soluble in alcohol and has solubility in water of 10 mg/mL at 20°C. Metronidazole belongs to the nitroimidazole class of compounds.

Metrogel je vodný gel; Každý gram obsahuje 10 mg metronidazolu v základně beadex ededátu hydroxyethyethylcelulózy methylparaben niacinamid fenoxyethanol propylparaben a purifikovanou vodu.

Použití pro metrogel

Metrogel 1% je indikováno pro aktuální léčbu zánětlivých lézí Rosacea .

Dávkování pro Metrogel

1. Před aplikací Metrogelu očistěte ošetřené oblasti.
2. Naneste a naneste tenký film Metrogelu jednou denně na postiženou oblast.
3. Kosmetika může být použita po aplikaci Metrogelu.
4. Pro lokální použití ne pouze pro perorální oftalmické nebo intravaginální použití.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Gel 1%. Metrogel je čistý bezbarvý až světle žlutý gel. Každý gram metrogelu obsahuje 10 mg (1%) metronidazolu.

Metrogel ^® je čistý bezbarvý až světle žlutý barvou a dodává se následujícím:

60 gramová trubice - NDC 0299-3820-60
55 gramových čerpadla - NDC 0299-3820-01

Skladování a manipulace

Uložte při kontrolované teplotě místnosti: 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) výlety povolené mezi 15 ° a 30 ° C (59 ° a 86 ° F).

Market by: Galderma Laboratories L.P. Dallas Texas75201 USA. Revidováno: Nov.

Nežádoucí účinky pro Metrogel

Následující klinicky významné nežádoucí účinky jsou popsány jinde při označování:

• Neurologické onemocnění [viz Varování a preventivní opatření ]
• Kontaktujte dermatitidu [viz Varování a preventivní opatření ]
• Oční podráždění [viz Varování a preventivní opatření ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

V kontrolované klinické studii 557 subjektů používalo metrogel a 189 subjektů používalo gelové vozidlo jednou denně po dobu 10 týdnů. Následující tabulka shrnuje vybrané nežádoucí účinky, ke kterým došlo rychlostí ≥1% a vyšší rychlostí než vehikulum:

Tabulka 1: Nežádoucí účinky, ke kterým došlo rychlostí ≥1% a vyšší než u subjektů léčených Metrogelem po dobu až 10 týdnů

Tabulka 2: Místní kožní příznaky a příznaky podráždění, které byly horší než základní linie u subjektů léčených Metrogelem po dobu až 10 týdnů

je Lotrimin dobrý pro kvasinkové infekci

Při lokálním používání metronidazolu byly hlášeny následující další nežádoucí účinky: přechodné zarudnutí kovové chutí nebo necitlivost končetin a nevolnosti.

Post Marketing zkušenosti

Následující nežádoucí reakce byla identifikována během použití lokálního metronidazolu po schválení. Protože tato reakce je hlášena dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Poruchy nervového systému: Periferní neuropatie

Oftalmické nežádoucí účinky: Roztržení očí

Interakce léčiva pro Metrogel

Bylo popsáno, že perorální metronidazol zesiluje antikoagulační účinek kumarinu a warfarinu, což má za následek prodloužení protrombinového času. Při předepisování pacientů, kteří dostávají antikoagulační léčbu, buďte opatrní.

Varování pro Metrogel

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Metrogel

Neurologické onemocnění

Periferní neuropatie characterized by numbness or paresthesia of an extremity has been reported in patients treated with systemic metronidazole. Periferní neuropatie has been reported with the post approval use of topical metronidazole. Immediately reevaluate Metrogel therapy if abnormal neurologic signs appear. Administer metronidazole with caution to patients with central nervous system diseases.

Krevní dyscrasias

Metrogel is a nitroimidazole; use with care in patients with evidence of or history of blood dyscrasia.

Kontaktujte dermatitidu

U Metrogelu byla hlášena dráždivá a alergická kontaktní dermatitida. Pokud dojde k dermatitidě, možná pacienti budou muset přestat používat.

Podráždění očí

Bylo hlášeno, že lokální metronidazol způsobuje trhání očí. Vyvarujte se kontaktu s očima.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu ).

Pokyny pro správu

Používejte podle pokynů. Vyvarujte se kontaktu s očima [viz Varování a preventivní opatření ].

Před aplikací Metrogelu očistěte ošetřené oblasti [viz Dávkování a podávání ]

Poraďte pacientům, aby nahlásili jakoukoli nežádoucí reakci na poskytovatele zdravotní péče.

Neurologické onemocnění

Poraďte pacientům, aby okamžitě nahlásili jakékoli abnormální neurologické znaky svému poskytovateli zdravotní péče [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Laktace

Doporučujte ženám, aby během léčby Metrogelem nebyly kojeno [viz Použití v konkrétních populacích ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Metronidazol prokázal důkaz karcinogenní aktivity ve studiích zahrnujících chronické perorální podávání u myší a potkanů, ale nikoli ve studiích zahrnujících křečky.

V několika dlouhodobých studiích u myší perorální dávky přibližně 225 mg/m²/den byly spojeny se zvýšením plicních nádorů a lymfomů. Několik dlouhodobých perorálních studií u potkanů ​​prokázalo statisticky významné zvýšení nádorů mléčné žlázy a jater v dávkách> 885 mg/m²/den.

Metronidazol prokázal důkaz mutagenní aktivity v několika in vitro bakteriálních testovacích systémech. Kromě toho bylo po intraperitoneálních injekcích pozorováno zvýšení frekvence mikronuklei souvisejících s dávkou. U pacientů s Crohnovou chorobou, kteří byli léčeni 200 až 1200 mg metronidazolu po dobu 1 až 24 měsíců, bylo hlášeno zvýšení chromozomálních aberací v lymfocytech periferní krve. V jiné studii však nebylo pozorováno žádné zvýšení chromozomálních aberací u cirkulujících lymfocytů u pacientů s Crohnovou chorobou léčenou lékem po dobu 8 měsíců.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Dostupné údaje nezaznamenaly souvislost mezi užíváním metronidazolu během těhotenství a hlavním potratem vrozených vad nebo jinými nepříznivými výsledky matky nebo plodu. Po perorálním podání metronidazolu u těhotných potkanů ​​nebo myší nebyla pozorována žádná fetotoxicita. Dostupné údaje neumožňují výpočet relevantních srovnání mezi systémovými expozicemi metronidazolu pozorovaného ve studiích na zvířatech s systémovými expozicemi, které by se u lidí očekávalo u lidí po topickém použití metrogelu.

Aspirin 81 mg žvýkací vedlejší účinky

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají riziko na pozadí vrozená vada ztráta nebo jiné nepříznivé výsledky. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2-4% a 15–20%.

Laktace

Shrnutí rizika

Není známo, zda je metronidazol přítomen v lidském mléce po lokálním podání. Publikovaná literatura hlásí přítomnost metronidazolu v lidském mléce po perorálním podání. Neexistují žádné údaje o účincích metronidazolu na produkci mléka. Kvůli potenciálu závažných nežádoucích účinků radí pacientům, že kojení se nedoporučuje během léčby metrogelem.

Dětské použití

U pediatrických pacientů nebyla stanovena bezpečnost a účinnost Metrogelu.

Geriatrické použití

Šedesát šest subjektů ve věku 65 let a starších bylo v klinické studii léčeno Metrogelem. Nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v oblasti bezpečnosti nebo účinnosti mezi těmito subjekty a mladšími subjekty a dalšími hlášenými klinickými zkušenostmi neidentifikovaly rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

Informace o předávkování pro Metrogel

Žádné informace

Kontraindikace pro Metrogel

Metrogel is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to metronidazole or to any other ingredient in the formulation.

Klinická farmakologie for Metrogel

Mechanismus působení

Mechanismus účinku metronidazolu při léčbě rosacea není znám.

Farmakodynamika

Farmakodynamika metronidazolu ve spojení s léčbou rosacea není známa.

Srdeční elektrofyziologie: Účinek metrogelu na interval QTC nebyl dostatečně charakterizován.

Farmakokinetika

Lokální podávání dávky metrogelu s jedním gramem na tvář 13 subjektů se střední až těžkou rosacea jednou denně po dobu 7 dnů vedlo k průměrné SD CMAX metronidazolu 32 9 ng/ml. Průměrná SD AUC (0-24) byla 595 154 ng*h/ml. Průměrná CMAX a AUC (0-24) jsou menší než 1% hodnoty uváděné pro jednu 250 mg perorální dávku metronidazolu. Čas do maximální plazmatické koncentrace (TMAX) byl 6-10 hodin po lokální aplikaci.

Klinické studie

V randomizované studii kontrolované vehikulem bylo 746 subjektů s rosacea ošetřeno metrogelem nebo vozidlem jednou denně po dobu 10 týdnů. Většina subjektů měla skóre závažnosti onemocnění 3 (střední) na 5-bodové stupnici globálního hodnocení (IGA) s 8 až 50 zánětlivými lézemi a ne více než dva uzly na začátku. Koncové body ko-primární účinnosti byly procentuální snížení počtu zánětlivých lézí a procento subjektů s úspěchem na IgA definované jako IgA skóre 0 (jasné) nebo 1 (téměř jasné) v 10. týdnu.

Výsledky účinnosti jsou uvedeny v následující tabulce:

Tabulka 3: Počty zánětlivých lézí a globální skóre u subjektů s Rosacea v 10. týdnu v klinickém hodnocení

Subjekty ošetřené Metrogelem zažily průměrné snížení zánětlivých lézí ve skupině LOCF ve srovnání se snížením 5,6 pro osoby léčené vozidlem nebo rozdílem v prostředcích 3,8 lézí.

Informace o pacientovi pro Metrogel

Žádné informace. Viz prosím Varování a preventivní opatření sekce.