Loxitane

VAROVÁNÍ

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s psychózou související s demencí

Starší pacienti s psychózou související s demencí léčených antipsychotickými léky jsou vystaveni zvýšenému riziku úmrtí. Analýzy sedmnácti placebem kontrolovaných studií (modální trvání 10 týdnů) převážně u pacientů užívajících atypické antipsychotické léky odhalily riziko úmrtí u pacientů léčených léčivem mezi 1,6 až 1,7násobkem rizika úmrtí u pacientů s placemi. V průběhu typické 10týdenní kontrolované studie byla míra úmrtí u pacientů léčených léčivem asi 4,5% ve srovnání s mírou asi 2,6% ve skupině s placebem. Ačkoli se příčiny smrti měnily, většina úmrtí se zdála být buď kardiovaskulární (např. Srdeční selhání náhlé smrti) nebo infekční (např. Pneumonie) v přírodě. Observační studie naznačují, že podobné léčbě atypických antipsychotických léků s konvenčními antipsychotickými léky může zvýšit úmrtnost. Rozsah, v jakém mohou být zjištění zvýšené úmrtnosti v observačních studiích připsána antipsychotickému léčivi, na rozdíl od některých charakteristických (y) pacientů, není jasný. Loxitan není schválen pro léčbu pacientů s demelovanou psychózou (viz VAROVÁNÍS ).

Popis pro loxitan

Loxitan loxapin A dibenzoxazepinová sloučenina představuje podtřídu tricyklických antipsychotických látek chemicky odlišných od thioxanthenových butyrofenonů a fenothiazinů. Chemicky je to 2-chlor-11- (4-methyl-1-piperazinyl) dibenz [BF] [14] oxazepin. Je přítomen jako sukcinátová sůl.

Každá tobolka pro perorální podání obsahuje loxapin sukcinát USP 6,8 13,6 34,0 nebo 68,1 mg ekvivalentu 5 10 25 nebo 50 mg loxapinové základny. Obsahuje také následující neaktivní ingredience: želatinový křesťanský oxid nf sodný laurylsulfát nf bezvodé laktózy d

Použití pro loxitan

Loxitan je indikován pro léčbu schizofrenie. Účinnost loxitanu u schizofrenie byla stanovena v klinických studiích, které zařadily nově hospitalizované a chronicky hospitalizované akutně nemocné schizofrenické pacienty jako subjekty.

Dávkování pro loxitan

Loxitan se podává obvykle v rozdělených dávkách dvakrát až čtyřikrát denně. Denní dávka (z hlediska základních ekvivalentů) by měla být přizpůsobena potřebám jednotlivého pacienta, jak je hodnoceno závažností symptomů a předchozí anamnézou odpovědi na antipsychotická léčiva.

5 let Mirena IUD vedlejší účinky

Orální podávání

Doporučuje se počáteční dávka 10 mg dvakrát denně, i když u těžce narušených pacientů může být žádoucí počáteční dávka až do celkem 50 mg denně. Dávkování by se pak mělo během prvních sedmi až deseti dnů poměrně rychle zvyšovat, dokud nedojde k účinné kontrole příznaků schizofrenie. Obvyklý rozsah terapeutických a údržby je 60 mg až 100 mg denně. Stejně jako u jiných léků používaných k léčbě schizofrenie někteří pacienti reagují na nižší dávku a jiní vyžadují vyšší dávkování pro optimální prospěch. Denní dávka vyšší než 250 mg se nedoporučuje.

Loxitan C orální koncentrát by měl být smíchán s oranžovou nebo grapefruitovou šťávou krátce před podáním. Pro dávkování použijte pouze uzavřený kalibrovaný kalibrovaný (10 mg 15 mg 25 mg 50 mg).

Udržovací terapie

U udržovací terapie by měla být dávka snížena na nejnižší úroveň kompatibilní s kontrolou symptomů; Mnoho pacientů bylo udržováno uspokojivě v dávkách v rozmezí 20 až 60 mg denně.

Jak dodáno

Loxitane ^® tobolky loxapinu sukcinátu jsou k dispozici v následujících silných stránkách:

Loxapin sukcinát USP 6,8 mg ekvivalent 5 mg loxapinového tvrdého skořepiny neprůhledný tmavě zelené tobolky vytištěné s logem Watsonem na polovinu a loxitan nad 5 mg na druhé straně jsou dodávány následovně:

NDC 52544-811-01-láhev 100s

Loxapin sukcinát USP 13,6 mg ekvivalent 10 mg loxapinového tvrdého skořepiny neprůhledný se žlutým tělem a tmavě zelenou čepicí potištěnou s přes Watson na polovinu a loxitan nad 10 mg na druhé straně jsou dodávány následovně:

NDC 52544-812-01-láhev 100s
NDC 52544-812-10-láhev 1000s

Loxapin sukcinát USP 34,0 mg ekvivalent 25 mg loxapinového tvrdého skořepiny neprůhledný s světlem-zeleným tělem a tmavě zelenou čepicí potištěnou s přes Watson na jedné polovině a loxitan nad 25 mg na druhé straně jsou dodávány takto:

NDC 52544-813-01-láhev 100 s
NDC 52544-813-10-láhev 1000s

Loxapin sukcinát USP 68,1 mg ekvivalent 50 mg loxapinového tvrdého skořepiny neprůhledný s modrým tělem a tmavě zelenou čepicí potištěnou s přes Watson na jedné polovině a loxitan nad 50 mg na druhé straně jsou dodávány následovně:

NDC 52544-814-01-láhev 100s
NDC 52544-814-10-láhev 1000s

Uložte při 20 °-25 ° C (68 ° -77 ° F) [viz Teplota místnosti s kontrolou USP ]. Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti dítěti.

Loxitane ^® C Loxapin Hydrochlorid Oral Concentrát je dodáván následovně:

NDC 52544-815-34-4 kapalina (120 ml) s kapátkem.

Každá ML obsahuje loxapin HCl ekvivalentní 25 mg loxapinové báze.

Uložte při 20 °-25 ° C (68 ° -77 ° F).

jak se stát profesionálním domácím hlídačem

Ne zmrazení.

MFD pro: Teva Pharmaceuticals Parsippany NJ 07054. Revidováno: leden 2025

Vedlejší účinky pro loxitan

Efekty CNS

Projevy nepříznivých účinků na centrální nervový systém jiné než extrapyramidální účinky byly pozorovány zřídka. Na začátku terapie nebo při zvýšení dávkování se může objevit ospalost obvykle mírná na začátku terapie. Obvykle ustupuje s pokračující loxitanovou terapií. Výskyt sedace byl menší než u některých alifatických fenothiazinů a o něco více než fenothiaziny piperazinu. Byly hlášeny závratě slabost ohromující chůze zamíchající chůze svalové škubnutí Byl hlášen neuroleptický maligní syndrom (NMS) (viz VAROVÁNÍS ).

Extrapyramidální symptomy -neuromuskulární (extrapyramidové) reakce během podávání loxitanu byly zaznamenány často otevřené během prvních několika dnů léčby. U většiny pacientů tyto reakce zahrnovaly parkinsonovské příznaky, jako je nadměrná slinění a maskované facie. Akathisia (motorická neklidnost) byla také hlášena relativně často. Tyto příznaky obvykle nejsou závažné a mohou být kontrolovány snížením loxitanové dávky nebo podáváním antiparkinsonových léků v obvyklé dávce.

Dystonie

Efekt třídy

Příznaky dystonie prodloužené abnormální kontrakce svalových skupin se mohou u v prvních několika dnech léčby objevit u vnímavých jedinců. Mezi dystonické příznaky patří: křeče svalů krku někdy postupující k těsnosti krku polykání potíže potíže s potížemi s dýcháním a/nebo vyčnívání jazyka. I když se k těmto příznakům mohou vyskytnout při nízkých dávkách, vyskytují se častěji as větší závažností s vysokou účinností a při vyšších dávkách antipsychotických léků první generace. U mužů a mladších věkových skupin je pozorováno zvýšené riziko akutní dystonie.

U některých pacientů na dlouhodobé terapii se může objevit trvalá tardivní dyskineze -a jako se všemi antipsychotickými látkami, které se může objevit u některých pacientů na dlouhodobé terapii nebo se může objevit po léčbě. Zdá se, že riziko je větší u starších pacientů s vysokou dávkovou terapií, zejména u žen. Příznaky jsou přetrvávající a u některých pacientů se zdá být nevratné. Syndrom je charakterizován rytmickým nedobrovolným pohybem jazyka tváře úst nebo čelisti (např. Vyčnívání jazyka nafouknutí tváří zvrácení úst žvýkacích pohybů). Někdy mohou být doprovázeny nedobrovolnými pohyby končetin.

Neexistuje známa účinná léčba tardivní dyskineze; Antiparkinsonová činidla obvykle nezmiňují příznaky tohoto syndromu. Navrhuje se, aby byla všechna antipsychotická činidla přerušena, pokud se tyto příznaky objeví. Pokud by bylo nutné znovu zavést léčbu nebo zvýšit dávkování činidla nebo přejít na jiné antipsychotické činidlo, může být syndrom maskován. Bylo navrženo, že jemné vermikulární pohyby jazyka mohou být časným známkou syndromu a pokud je lék v té době zastaven, syndrom se nemusí vyvinout.

Kardiovaskulární účinky

Byly hlášeny hypotenze hypotenze tachykardie hypotenze hypertenze ortostatická hypotenze a synkopa.

Bylo hlášeno několik případů změn EKG podobných těm, které byly pozorovány u fenothiazinů. Není známo, zda se týkaly podávání loxitanu.

Hematologická

Zřídka agranulocytóza trombocytopenie leukopenie.

Kůže

U loxapinu byly hlášeny edém dermatitidy (otoky obličeje) Pruritus Alopecie a Sebororea.

Anticholinergní účinky

Došlo k suchovému ústa nosní přetížení zácpa, která se objevila zadržení moči a paralytický ileus.

Gastrointestinal

U některých pacientů byla hlášena nevolnost a zvracení. Hepatocelulární poranění (tj. SGOT/SGPT zvýšení) bylo hlášeno ve spojení s podáváním loxapinu a zřídka žloutenka a/nebo hepatitida pochybně související s loxitanovou léčbou.

Jiné nežádoucí účinky

U některých pacientů byla hlášena úbytek hmotnosti na váze přibývání na hmotnosti. Zřídka byla hlášena amenorea gynekomastie galaktorrhea amenorea a menstruační nepravidelnost nejisté etiologie.

Lékové interakce pro loxitan

S doprovodným používáním loxapinu a lorazepamu byly vzácné zprávy o významné depresi a/nebo hypotenzi.

Riziko použití loxapinu v kombinaci s léky aktivními CNS nebylo systematicky vyhodnoceno. Proto se doporučuje opatrnost, pokud je vyžadováno souběžné podávání loxapinu a léků aktivních CNS.

Varování for Loxitane

Zvýšená úmrtnost u starších pacientů s psychózou související s demencí

Starší pacienti s psychózou související s demencí léčených antipsychotickými léky jsou vystaveni zvýšenému riziku úmrtí. Loxitan není schválen pro léčbu pacientů s psychózou související s demencí (viz varování v krabici).

Tardivní dyskineze

Tardivní dyskineze Syndrom sestávající z potenciálně nevratných nedobrovolných dyskisketických pohybů se může u pacientů léčit antipsychotická léčiva. Ačkoli se zdá, že prevalence syndromu je nejvyšší u seniorů, zejména se starších žen, je nemožné spoléhat na odhady prevalence, které budou předpovídat na počátku antipsychotické léčby, o které se pacienti pravděpodobně vyvinou syndrom. Není známo, zda antipsychotické léčivé přípravky se liší v jejich potenciálu způsobit tardivní dyskinezi.

Předpokládá se, že jak riziko vzniku syndromu, tak pravděpodobnost, že se stane nevratným, zvyšuje se jako doba léčby a celková kumulativní dávka antipsychotických léčiv podávaných zvýšení pacienta. Syndrom se však může vyvinout, i když po relativně krátkém období léčby při nízkých dávkách mnohem méně běžně.

Neexistuje žádná známá léčba pro stanovená případy tardivní dyskineze, ačkoli syndrom se může vyskytovat částečně nebo úplně, pokud je antipsychotická léčba stažena. Samotná antipsychotická léčba však může potlačit (nebo částečně potlačit) příznaky a symptomy syndromu, a tím může maskovat základní proces onemocnění. Účinek, který má symptomatická potlačení na dlouhodobý průběh syndromu, není znám.

Vzhledem k těmto úvahám by měla být antipsychotika předepsána způsobem, který s největší pravděpodobností minimalizuje výskyt tardivní dyskineze. Chronická antipsychotická léčba by měla být obecně vyhrazena pro pacienty, kteří trpí chronickým onemocněním, které 1) je známo, že reaguje na antipsychotická léčiva a 2), u nichž alternativní stejně účinná, ale potenciálně méně škodlivá léčba není k dispozici nebo není vhodná. U pacientů, kteří vyžadují chronickou léčbu, by měla být vyhledávána nejmenší dávka a nejkratší trvání léčby, která vytváří uspokojivou klinickou odpověď. Potřeba pokračujícího léčby by měla být pravidelně přehodnocena.

Pokud by se u pacienta na pacientovi na antipsychotickém přerušení léčiva měly být zváženy příznaky a příznaky tardivní dyskineze. Někteří pacienti však mohou vyžadovat léčbu i přes přítomnost syndromu. (Vidět Nežádoucí účinky a Informace o pacientu sekce.)

Neuroleptický maligní syndrom (NMS)

Ve spojení s antipsychotickými léky byl hlášen potenciálně fatální symptomový komplex někdy označovaný jako neuroleptický maligní syndrom (NMS). Klinické projevy NM jsou hyperpyrexie svalová rigidita změna mentálního stavu a důkaz autonomní nestability (nepravidelná pulzní nebo krevní tlak tachykardie diaforéza a srdeční dysrytmie).

Diagnostické hodnocení pacientů s tímto syndromem je komplikované. Při příchodu k diagnóze je důležité identifikovat případy, kdy klinická prezentace zahrnuje jak vážné zdravotní onemocnění (např. Systémová infekce pneumonie atd.), A neošetřené nebo nedostatečně léčené extrapyramidální příznaky a symptomy (EPS). Mezi další důležité úvahy v diferenciální diagnóze patří centrální anticholinergní toxicita léčiva úpal a patologie primárního centrálního nervového systému (CNS).

Léčba NMS by měla zahrnovat: 1) okamžité přerušení antipsychotických léků a jiných léků, které nejsou nezbytné pro souběžnou terapii 2) intenzivní symptomatická léčba a lékařské monitorování a 3) léčba jakýchkoli souběžných závažných zdravotních problémů, u nichž je k dispozici specifická léčba. Neexistuje žádná obecná shoda o konkrétních režimech farmakologického léčby pro nekomplikované NMS.

Pokud pacient vyžaduje léčbu antipsychotického léčiva po zotavení z NMS, je třeba pečlivě zvážit potenciální znovuzavedení léčivé terapie. Pacient by měl být pečlivě sledován, protože byly hlášeny recidivy NM.

Může vám Adderall způsobit bolesti hlavy

Loxitane like other antipsychotics may impair mental a/or physical abilities especially during the first few days of therapy. Therefore ambulatory patients should be warned about activities requiring alertness (e.g. operating vehicles or machinery) a about concomitant use of alcohol a other CNS depressants.

Loxitane has not been evaluated for the management of behavioral complications in patients with mental retardation a therefore it cannot be recommended.

Pády

Loxitane may cause somnolence postural hypotension motor a sensory instability which may lead to falls a consequently fractures or other injuries. For patients with diseases conditions or medications that could exacerbate these effects complete fall risk assessments when initiating antipsychotic treatment a recurrently for patients on long­term antipsychotic therapy.

Opatření for Loxitane

Leukopenia neutropenie a agranulocytóza

V klinických studiích a postmarketingových zkušenostech byly události leukopenie/ neutropenie a agranulocytózy dočasně spojeny s antipsychotickými látkami.

Možné rizikové faktory pro leukopenii/neutropenii zahrnují již existující nízký počet bílých krvinek (WBC) a anamnéza leukopenie/neutropenie vyvolaná léčivem. Pacienti s již existujícím nízkým WBC nebo anamnézou léku vyvolané leukopenia/neutropenii by měli mít své Kompletní krevní obraz (CBC) často monitorováno během prvních několika měsíců terapie a měl by přestat loxitan při prvním známce poklesu WBC v nepřítomnosti jiných příčinných faktorů.

Pacienti s neutropenií by měli být pečlivě sledováni z hlediska horečky nebo jiných příznaků nebo příznaků infekce a okamžitě léčeni, pokud k takovým příznakům nebo příznakům dojde. Pacienti s těžkou neutropenií ( Absolutní počet neutrofilů <1000/mm³) should discontinue Loxitane a have their WBC followed until recovery.

Generál

Loxitane should be used with extreme caution in patients with a history of convulsive disorders since it lowers the convulsive threshold. Seizures have been reported in patients receiving Loxitane at antipsychotic dose levels a may occur in epileptic patients even with maintenance of routine anticonvulsant drug therapy.

Loxitane has an antiemetic effect in animals. Since this effect may also occur in man Loxitane may mask signs of overdosage of toxic drugs a may obscure conditions such as intestinal obstruction a brain tumor.

Loxitane should be used with caution in patients with cardiovascular disease. Increased pulse rates have been reported in the majority of patients receiving antipsychotic doses; transient hypotension has been reported. In the presence of severe hypotension requiring vasopressor therapy the preferred drugs may be norepinephrine or angiotensin. Usual doses of epinephrine may be ineffective because of inhibition of its vasopressor effect by Loxitane.

Možnost oční toxicity z loxapinu nelze v tuto chvíli vyloučit. Proto by mělo být pečlivé pozorování pro pigmentovou retinopatii a lentikulární pigmentaci, protože byly pozorovány u některých pacientů, kteří dostávali určitá jiná antipsychotická léčiva po delší dobu.

Kvůli možnému anticholinergnímu účinku by měl být lék používán opatrně u pacientů s glaukom nebo tendence k retenci moči, zejména se souběžným podáváním anticholinergního typu antiparkinsonového léku.

Zkušenost dosud naznačuje možnost mírně vyššího výskytu extrapyramidových účinků po intramuskulárním podání, než se obvykle očekává u perorálních formulací. Zvýšení může být způsobeno vyššími hladinami plazmy po intramuskulární injekci.

Antipsychotická léčiva zvyšují hladiny prolaktinu; Výška přetrvává během chronického podání. Experimenty tkáňové kultury naznačují, že přibližně jedna třetina rakoviny lidského prsu je prolaktinem závislá in vitro potenciální význam, pokud je předpis těchto léčiv uvažován u pacienta s dříve detekovanou rakovinou prsu. Ačkoli poruchy jako galaktorrhea amenorea gynecomastia a impotence Byly hlášeny, že klinický význam zvýšených hladin prolaktinu v séru není pro většinu pacientů známý. Zvýšení novotvarů mléčné žlázy bylo zjištěno u hlodavců po chronickém podání antipsychotických léků. Publikované epidemiologické studie prokázaly nekonzistentní výsledky při zkoumání potenciální asociace mezi hyperprolaktinémií a rakovinou prsu.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Neteratogenní účinky

Novorozenci vystaveni antipsychotickým lékům během třetího trimestru těhotenství jsou ohroženi extrapyramidálními a/nebo abstinenčními příznaky po porodu. U těchto novorozenců se objevily zprávy o agitaci hypotonií hypotonia hypotonia hypotonii. Tyto komplikace se lišily závažností; Zatímco v některých případech byly příznaky samostatně omezeny v jiných případech, které novorozenci vyžadovali podporu jednotky intenzivní péče a prodlouženou hospitalizaci.

Loxapin by se měl používat během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Nebylo stanoveno bezpečné používání loxitanu během těhotenství nebo laktace; Proto jeho použití v těhotenství u ošetřovatelských matek nebo u žen s plodným potenciálem vyžaduje, aby výhody léčby byly zváženy proti možným rizikům pro matku a dítě. Ve studiích u králíků nebo psů potkanů ​​nebyla pozorována žádná embryotoxicita ani teratogenita, ačkoli s výjimkou jedné králičí studie byla nejvyšší dávka pouze dvakrát vyšší než maximální doporučená dávkování lidského a v některých studiích byla pod touto dávkou. Perinatální studie prokázaly renální papilární abnormality u potomků potkanů ​​ošetřených od poloviny těhotenství s dávkami 0,6 a 1,8 mg/kg, které se přibližují obvyklé lidské dávce, ale které jsou výrazně pod maximální doporučenou lidskou dávkou.

Ošetřovatelské matky

Rozsah vylučování loxitanu nebo jeho metabolitů v lidském mléce není znám. Ukázalo se však, že loxitan a jeho metabolity jsou přepravovány do mléka kojených psů. Loxitanové podávání ženám ošetřovatelství by se mělo zabránit, pokud je to klinicky možné.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost loxitanu u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Informace o předávkování pro loxitan

Příznaky a příznaky předávkování budou záviset na množství přijímané a individuální toleranci pacienta. Jak by se dalo očekávat od farmakologických účinků léčiva, klinické nálezy se mohou pohybovat od mírné deprese CNS a kardiovaskulárních systémů po hlubokou hypotenzi respirační depresi a bezvědomí. Je třeba mít na paměti možnost výskytu extrapyramidových symptomů a/nebo křečových záchvatů. Bylo také hlášeno selhání ledvin po předávkování loxapinu.

Léčba předávkování je v podstatě symptomatická a podpůrná. Očekává se, že bude prospěšná raná výplach a prodloužená dialýza. Centrálně působící emetika mohou mít malý účinek kvůli antiemetickému účinku loxapinu. Kromě toho by se mělo vyhýbat zvracení kvůli možnosti aspirace zvratu. Vyvarujte se analyptik, jako je pentylenetetrazol, což může způsobit křeče. Očekává se, že závažná hypotenze bude reagovat na podávání norepinefrinu nebo fenylefrinu.

Epinefrin by se neměl používat, protože jeho použití u pacienta s částečnou adrenergní blokádou může dále snížit krevní tlak. Měly by být zahájeny závažné extrapyramidální reakce by měly být ošetřeny anticholinergními antiparkinsonovými činidly nebo difenhydramin hydrochloridem a antikonvulzivní terapií. Mezi další opatření patří kyslík a intravenózní tekutiny.

hongkong co dělat

Kontraindikace pro loxitan

Loxitane is contraindicated in comatose or severe drug-induced depressed states (alcohol barbiturates narcotics etc.).

Loxitane is contraindicated in individuals with known hypersensitivity to dibenzoxazepines.

Klinická farmakologie for Loxitane

Farmakodynamika

Farmakologicky loxapin je antipsychotika, pro které nebyl stanoven přesný způsob účinku. U několika druhů zvířat však byly pozorovány změny v úrovni excitability subkortikálních inhibičních oblastí ve spojení s takovými projevy trankvilizace, jako jsou uklidňující účinky a potlačení agresivního chování.

U normálních lidských dobrovolníků byly příznaky sedace pozorovány do 20 až 30 minut po podání byly nejvýraznější v jedné a jedné polovině až třech hodinách a trvaly 12 hodin. Podobné načasování primárních farmakologických účinků bylo pozorováno u zvířat.

Metabolismus a vylučování absorpce

Absorpce loxapinu po perorálním podání je prakticky dokončena. Lék je rychle odstraněn z plazmy a distribuován do tkání. Studie na zvířatech naznačují počáteční preferenční distribuci v plicních mozkových slezinách a ledvinách. Loxapin je rozsáhle metabolizován a vylučuje se hlavně během prvních 24 hodin. Metabolity jsou vylučovány v moči ve formě konjugátů a ve výkalech nekonjugovaných.

Informace o pacientovi pro loxitan

Vzhledem k pravděpodobnosti, že někteří pacienti vystaveni chronicky antipsychotikům vyvinou tardivní dyskinezi, se doporučuje, aby byli všichni pacienti, u kterých je uvažováno o chronickém použití, pokud je to možné, pokud je to možné plné informace o tomto riziku. Rozhodnutí o informování pacientů a/nebo jejich opatrovníků musí samozřejmě zohlednit klinické okolnosti a kompetence pacienta, aby pochopili poskytnuté informace.