Ilevre

Popis pro Ilevro

Ilevr (Nepafenac Offtalmic Suspension) 0,3% je sterilní lokální nesteroidní protizánětlivé (NSAID) proléčivo pro oftalmické použití. Každý ml Ilevro (Nepafenac Offtalmic suspension) 0,3% obsahuje 3 mg Nepafenac. Nepafenac je chemicky označen jako 2-amino-3-benzoylbenzenacetamid s empirickým vzorcem C C ₁₅ H ₁₄ N ₂ O ₂ .

Strukturální vzorec Nepafenac je:

Proč tě benadryl unavuje

Nepafenac je žlutý krystalický prášek. Molekulová hmotnost Nepafenacu je 254,28.

Ilevr (Nepafenac Offtalmic suspension) 0,3% se dodává jako sterilní vodná suspenze s pH přibližně 6,8.

Osmolalita ilevro (Nepafenac oftalmická suspenze) 0,3% je přibližně 300 mosm/kg.

Každá ml Ilevro (Nepafenac Ophthalmic Suspension) 0,3% obsahuje: Aktivní: Nepafenac 0,3% Inaktiva: kyselina propylenongykol kyseliny boritorové karbomer 974p chlorid guarová guma karboxymethylcelulózová sodnát EDZZATEM BENZZALONIONION CHLORIUM (Karboxymethylcelulózová sodnát BenZZONIMONIKA ( Kyselina chlorovodíková pro úpravu pH a purifikované vody USP.

Použití pro ilevro

Ilevro (Nepafenac Offtalmic Suspension) 0,3% je indikováno pro léčbu bolesti a zánětu spojené s chirurgickým zákrokem.

Dávkování pro ilevro

Doporučené dávkování

Jedna kapka Ilevro (Nepafenac oftalmická suspenze) 0,3% by měla být aplikována na postižené oko, které jednorázové denně začalo 1 den před operací katarakty, v den chirurgického zákroku a během prvních 2 týdnů pooperačního období. Další pokles by měl být podáván 30 až 120 minut před operací.

Používejte s jinými lokálními očními léky

Ilevro (Nepafenac oftalmická suspenze) 0,3% může být podáno ve spojení s dalšími lokálními oftalmickými léky, jako jsou inhibitory karbonických anhydráz beta-blokátorů, alfa-agonisté cykloplegiky a mydriakikou.

Pokud se používá více než jeden aktuální oční lék, léky musí být podávány nejméně 5 minut od sebe.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Sterilní oftalmická suspenze 0,3%

1,7 ml ve 4 ml láhvi
3 ml ve 4 ml láhvi

Skladování a manipulace

Ilevro (Nepafenac Offtalmic Suspension) 0,3% je dodáván v bílém oválném s nízké hustotě polyethylenové descener® s přirozenou výdejnou zátkou s nízkou hustotou polyethylenu a šedou polypropylenovou čepicí prezentovanou v přesahu (pouze 1,7 ml výplně). Ovládací důkaz je poskytován smršťovacím pásem kolem oblasti uzavření a krku balíčku.

1,7 ml ve 4 ml láhve NDC 0065-1750-07
3 ml ve 4 ml láhve NDC 0065-1750-14

Skladování

Uložte při 2 - 25 ° C (36 - 77 ° F).

Chránit před světlem.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134 USA. Rev: únor 2014

Vedlejší účinky pro ilevr

Protože klinické studie jsou prováděny za značně měnících se podmínek, které nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírou v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Vážné a jinak důležité nežádoucí účinky

Následující nežádoucí účinky jsou podrobněji diskutovány v jiných částech označování.

• Zvětšená doba krvácení ( Varování a preventivní opatření )
• Zpožděné hojení ( Varování a preventivní opatření )
• Efekty rohovky ( Varování a preventivní opatření )

Oční nežádoucí účinky

Nejčastěji hlášená oční nežádoucí účinky po operaci katarakty byly kapsulární neprůhlednost snížená zraková ostrova cizího těla zvýšila nitrooční tlak a lepkavý pocit. K těmto reakcím došlo u přibližně 5 až 10% pacientů.

Jiné oční nežádoucí účinky, které se vyskytují při výskytu přibližně 1 až 5%, zahrnovaly edém spojovacího edému rohovky suché oční víko okraj oční nepohodlí oční hyperémie Oční bolest oční pruritus Porruritus Photophobia roztržení a sklivcí. Některé z těchto reakcí mohou být důsledkem chirurgického zákroku katarakty.

Neokulární nežádoucí účinky

Neokulární nežádoucí účinky uvedené při výskytu 1 až 4% zahrnovaly nevolnost/zvracení hlavy a sinusitida.

Interakce léčiva pro ilevr

Žádné informace.

Varování pro Ilevro

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Ilevro

Zvýšená doba krvácení

U některých nesteroidních protizánětlivých léčiv včetně Ilevro (Nepafenac oftalmická suspenze) 0,3% existuje potenciál pro prodloužení doby krvácení v důsledku interference s agregací trombocytů. Byly zprávy, že oční nesteroidní protizánětlivá léčiva mohou způsobit zvýšené krvácení očních tkání (včetně Hyphema) ve spojení s oční chirurgií.

X krém

Doporučuje se, aby se u pacientů se známými tendencemi krvácení nebo kteří dostávají jiné léky, které mohou prodloužit dobu krvácení, které mohou prodloužit doba krvácení.

Zpožděné hojení

Lokální nesteroidální anti-in_mamatické léky (NSAID) včetně Ilevro (Nepafenac Offtalmic Suspension) 0,3% může zpomalit nebo zpomalit hojení. Je také známo, že lokální kortikosteroidy zpomalují nebo zpomalují hojení. Současné použití topických NSAID a topických steroidů může zvýšit potenciál problémů s hojení.

Efekty rohovky

Použití topických NSAID může vést k keratitidě. U některých vnímavých pacientů může pokračovat v používání topických NSAID k epiteliálnímu rozpadu rohovky ztenčení rohovky rohovky ulcerace rohovky nebo perforaci rohovky. Tyto události mohou být ohrožující zrak. Pacienti s důkazem o rozpadu epitelu rohovky by měli okamžitě přestat používat lokální NSAID, včetně Ilevro (Nepafenac oftalmic suspension) 0,3% a měli by být pečlivě sledováni na zdraví rohovky.

Zkušenosti s postmarketingem s topickými NSAID naznačují, že pacienti se komplikovanými očními operacemi rohovky denervace rohovky Epiteliální defekty Difekty Diabetes mellitus oční povrchové onemocnění (např. Syndrom suchého oka), revmatoidní artritida nebo opakující se oční chirurgie v krátkém časovém období mohou být zvýšené riziko rohovkových efektů, které se mohou stát ohrožením zrakových očí. U těchto pacientů by se měly používat lokální NSAID s opatrností.

Zkušenosti s postmarketingem s topickými NSAID také naznačují, že používání více než 1 den před chirurgickým zákrokem po 14 dnech po operaci může zvýšit riziko pacienta a závažnost nežádoucích účinků rohovky.

Kontaktní opotřebení čočky

Ilevro (Nepafenac Offtalmic Suspension) 0,3% should not be administered while using contact lenses.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Nepafenac nebyl hodnocen v dlouhodobých studiích karcinogenity. Zvýšené chromozomální aberace byly pozorovány u exponovaných buněk vaječníků čínského křečka in vitro do Nepafenac Suspension. Nepafenac nebyl mutagenní v testu Ames nebo v testu mutací lymfomu myšího lymfomu. Orální dávky až 5000 mg/kg nevedlo ke zvýšení tvorby mikrochromatických erytrocytů nadarmo V testu myší mikronukleus v kostní dřeni u myší.

Nepafenac nenarušil plodnost, když byl podáván perorálně mužským a ženským potkanům při 3 mg/kg.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C

Reprodukční studie provedené s Nepafenakem u králíků a potkanů ​​v perorálních dávkách až do 10 mg/kg/den neodhalily žádný důkaz teratogenity v důsledku Nepafenaku navzdory indukci mateřské toxicity. Při této dávce byla vystavení plazmy zvířete Nepafenac a Amfenac přibližně 70 a 630krát expozice lidské plazmy při doporučené lidské topické oftalmické dávce u potkanů ​​a 20 a 180krát více expozice lidské plazmy pro králíky. U potkanů ​​byly mateřské toxické dávky ≥ 10 mg/kg spojeny s dystocií zvýšenou postimplantační ztrátou snížilo hmotnosti plodu a růst a snížilo přežití plodu.

Ukázalo se, že Nepafenac překračuje placentární bariéru u potkanů. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Vzhledem k tomu, že studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní pro lidskou reakci ilevr (Nepafenac oftalmic suspension) by měla být během těhotenství použita 0,3%, pouze pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Neteratogenní účinky

Vzhledem k známým účinkům biosyntézy prostaglandinu inhibující léky na fetální kardiovaskulární systém (uzavření ductus arteriosus) by se mělo vyhnout použití ilevro (Nepafenac Offthalmic Suspension) 0,3% během pozdního těhotenství.

Ošetřovatelské matky

Nepafenac je vylučován v mléce laktačních potkanů. Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce Upozornění by mělo být vykonáváno, když se ošetřovatelské ženě podává ilevr (Nepafenac oftalmic suspension) 0,3%.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Ilevro (Offtalmická suspenze Nepafenac) 0,3% u pediatrických pacientů mladších 10 let nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.

Informace o předávkování ilevro

Žádné informace.

Kontraindikace pro ilevr

Ilevro (Nepafenac Offtalmic Suspension) 0,3% is contraindicated in patients with previously demonstrated hypersensitivity to any of the ingredients in the formula or to other NSAIDs.

Klinická farmakologie for Ilevro

Mechanismus působení

Po topickém okulárním dávkování Nepafenac proniká rohovkou a je přeměněn hydrolázami oční tkáně na amfenac a nesteroidní anti-in_amatické léčivo. Předpokládá se, že Nepafenac a Amfenac inhibují účinek prostaglandin h syntázy (cyklooxygenázy) enzymu potřebným pro produkci prostaglandinu.

Farmakokinetika

Following bilateral topical ocular once-daily dosing of ILEVRO (nepafenac ophthalmic suspension) 0.3% the concentrations of nepafenac and amfenac peaked at a median time of 0.5 hour and 0.75 hour respectively on both Day 1 and Day 4. The mean steady-state Cmax for nepafenac and for amfenac were 0.847 ± 0.269 ng/mL and 1.13 ± 0,491 ng/ml.

Nepafenac v koncentracích až do 3000 ng/ml a amfenaku v koncentracích až do 1000 ng/ml neinhiboval in vitro Metabolismus 6 specifických markerových substrátů cytochromu P450 (CYP) izozymů (CYP1A2 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 a CYP3A4). Interakce léčiva léčiva zahrnující metabolismus zprostředkovaného CYP pro současně podávané léky jsou proto nepravděpodobné.

Klinické studie

Ve dvou dvojitých maskovaných randomizovaných klinických studiích, ve kterých byli pacienti dávkováni denně začátek jednoho dne před operací katarakty, pokračoval v den chirurgického zákroku a během prvních dvou týdnů pooperačního období ilevro (Nepafenac Offtalmic Suspension) 0,3% prokázal vynikající klinickou kliniku

Účinnost ve srovnání s jeho vehikulem při léčbě pooperační bolesti a zánětu.

Účinek léčby oproti vehikulu pro vyřešení oční bolesti došlo již v den 1. dne po operaci. Léčebný účinek oproti vehikulu pro řešení zánětu byl výrazně lepší než vehikul v obou studiích v den 7 a 14. den po operaci.

Výsledky rozlišení zánětu a oční bolesti Offtalmické suspenze Nepafenac 0,3% versus vehikulum ve 14. den po operaci (všeobecná populace)

Informace o pacientovi pro ilevr

Pomalé nebo zpožděné hojení

Pacienti by měli být informováni o možnosti, že může dojít k pomalému nebo zpožděnému hojení při použití nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID).

Vyhýbání se kontaminaci produktu

Pacienti by měli být instruováni, aby se vyhnuli tomu, aby se špička discenční nádoby obrátila na oční nebo okolní struktury, protože by to mohlo způsobit kontamizaci špičky běžnými bakteriemi, o nichž je známo, že způsobují oční infekce. Vážné poškození oka a následná ztráta vidění může vyplynout z používání kontaminovaných roztoků.

Použití stejné láhve pro obě oči se nedoporučuje s lokálními očními kapkami, které se používají ve spojení s chirurgickým zákrokem.

Kontaktní opotřebení čočky

Ilevro (Nepafenac Offtalmic Suspension) 0,3% should not be administered while wearing contact lens.

Interkurzní oční podmínky

Pacienti by měli být upozorněni, že pokud si vyvinou mezipruhový oční stav (např. Trauma nebo infekce) nebo mít oční chirurgii, měli by okamžitě vyhledat radu svého lékaře o dalším používání vícedávkové nádoby.

Souběžná lokální oční terapie

Pokud se používá více než jeden aktuální oční lék, léky musí být podávány nejméně 5 minut od sebe.

Před použitím se dobře protřepejte

Pacienti by měli být instruováni, aby se před každým použitím pro třepavání.