Informace Na Stránce Nepředstavují Lékařskou Radu. Nic Neprodáváme. Přesnost Překladu Není Zaručena. Zřeknutí Se Odpovědnosti
Léky
Delatestryl
Shrnutí drog
Co je delatestryl?
Delatestryl (testosteron enanthate) je androgen mužský pohlavní hormon používaný u mužů, kteří nevyrábějí dostatek přirozené látky zvané testosteron. Delatestryl je k dispozici v obecné podobě.
Jaké jsou vedlejší účinky delatestrylu?
Mezi běžné vedlejší účinky delatestrylu patří:
- nevolnost
- zvracení
- bolest hlavy
- úzkost
- deprese
- Změny barvy kůže
- zvýšený nebo snížený sexuální zájem
- Otok prsu u mužů
- otupělost nebo pocit pocit
- mastná kůže
- Vypadávání vlasů
- akné a
- Reakce místa injekce (zarudnutí bolesti nebo otoky).
U žen mohou vedlejší účinky delatestryl zahrnovat také:
- Změny v menstruačních obdobích
- Růst vlasů mužů (například na bradě nebo hrudi)
- mužský vzorec plešatost nebo
- zvětšený klitoris.
Řekněte svému lékaři, pokud máte nějaké vážné vedlejší účinky Delatestryl včetně:
- Změny mentální/nálady
- potíže se spánkem
- chrápání
- Příznaky vážného onemocnění jater (jako je přetrvávající bolest břicha nebo nevolnost neobvyklá únava zažloutlá oči nebo kožní moč)
- Hands/kotníky/nohy otoky
- neobvyklá únava
- dušnost nebo
- Rychlý nebo nepravidelný srdeční rytmus.
Dávkování pro delatestryl
Dávkování a trvání terapie delatestrylem závisí na reakci pacienta na diagnostiku pohlaví věku na léčbu a vzhled nepříznivých účinků.
Jaké léčivé látky nebo doplňky interagují s delatestrylem?
Delatestryl může interagovat s ředěními krve nebo kortikosteroidy. Řekněte svému lékaři všechny léky a doplňky, které používáte.
Delatestryl během těhotenství a kojení
Delatestryl nesmí být používán během těhotenství. Může to poškodit plod. Doporučuje se, aby ženy používaly 2 formy antikoncepce (např. Kondomy a antikoncepční pilulky) při použití tohoto léku; poraďte se se svým lékařem. Není známo, zda tento lék prochází do mateřského mléka. Může to ovlivnit produkci mléka a může to poškodit kojenecké dítě. Kojení při používání tohoto léčiva se nedoporučuje.
Další informace
Naše delatestryl (testosterone enanthate) vedlejší účinky léčivé centrum poskytuje komplexní pohled na dostupné informace o léčivě o potenciálních vedlejších účincích při užívání tohoto léku.
Informace o drogách FDA
- Popis léku
- Indikace
- Dávkování
- Vedlejší účinky
- Lékové interakce
- Varování
- Opatření
- Předávkovat
- Klinická farmakologie
- Průvodce léky
Popis pro delatestryl
Delatestryl® (injekce testosteronu enanthate USP) poskytuje testosteronový enanthant derivát primárního endogenního androgenního testosteronu pro intramuskulární podání. Ve své aktivní podobě Androgeny mají skupinu 17-beta-hydroxy. Esterifikace skupiny 17-beta-hydroxy zvyšuje dobu účinku testosteronu; dochází k hydrolýze pro volný testosteron nadarmo . Každý ML sterilního bezbarvého až světle žlutého roztoku poskytuje jako konzervační látka 200 mg testosteronu enanthate v sezamovém oleji s 5 mg chlorobutanolem (chlorální derivát).
Testosteron enanthate je chemicky označen jako Androst-4-En-One 17-[(1-oxoheptyl) -oxy]-(17p)-. Strukturální vzorec:
|
Použití pro delatestryl
Muži
Delatestryl® (testosteron enanthate injekce USP) je indikován pro substituční terapii za podmínek spojených s nedostatkem nebo nepřítomností endogenního testosteronu.
Primární hypogonadismus (vrozený nebo získaný)
Testikulární selhání v důsledku kryptorchidismu bilaterální torzní orchitida zmizející testis syndrom nebo orchidektomie.
Hypogonadotropní hypogonadismus (vrozený nebo získaný)
Gonadotropin nebo luteinizační hormony uvolňující hormony (LHRH) nebo hypofýza-hypothalamické poškození nádory traumatem nebo zářením. (Vhodná substituční terapie nadledvinovou kortikální a štítnou žlázou hormonu je však stále nutné a mají ve skutečnosti primární význam.)
Pokud se výše uvedené podmínky objeví před substituční terapií arogenu v pubertě během adolescentních let pro vývoj sekundárních sexuálních charakteristik. Pro udržení sexuálních charakteristik u těchto a dalších mužů, kteří po pubertě rozvíjejí nedostatek testosteronu, bude vyžadována prodloužená léčba androgenů.
Bezpečnost a účinnost delatestrylu u mužů s hypogonadismem souvisejícím s věkem nebyla stanovena.
Zpožděná puberta - Delatestryl® (injekce testosteronu enanthate USP) lze použít ke stimulaci puberty u pečlivě vybraných mužů s jasně zpožděnou pubertou. Tito pacienti obvykle mají familiární vzorec zpožděné puberty, která není sekundární k patologické poruše; Očekává se, že puberta dojde spontánně v relativně pozdním datu. Krátká léčba konzervativních dávek může být u těchto pacientů občas odůvodněna, pokud nereagují na psychologickou podporu. Potenciální nepříznivý účinek na zrání kostí by měl být diskutován s pacientem a rodiči před podáním androgenů. Každých šest měsíců by měl být získán rentgen ruky a zápěstí pro stanovení věku kostí, aby se posoudil účinek léčby na epifýzová centra (viz Varování ).
Ženy
Metastatická rakovina mléčné žlázy
Delatestryl® (injekce testosteronu enanthate USP) může být použita sekundárně u žen s postupujícím nefunkční metastatickou (kosterní) rakovinou prsou, které jsou jeden až pět let po menopauze. Mezi primární cíle terapie u těchto žen patří ablace vaječníků. Dalšími metodami působení proti estrogenové aktivitě jsou hypofydektomie a/nebo antiestrogenní terapie adrenalektomie. Tato léčba byla také použita u premenopauzálních žen s rakovinou prsu, které těží z oophorektomie a jsou považovány za nádor reagující na hormony. Rozsudek týkající se terapie androgenní terapií by měl být učiněn onkologem s odbornými znalostmi v této oblasti.
Dávkování pro delatestryl
Před zahájením delatestrylu potvrďte diagnózu hypogonadismu zajištěním, že koncentrace testosteronu v séru byly měřeny ráno ráno ráno po nejméně dva oddělené dny a že tyto koncentrace testosteronu v séru jsou pod normálním rozmezí.
Dávkování a duration of therapy with DeLatestryl® (testosteron enanthate injekce USP) will depend on age sex diagnosis patient’s response to treatment a appearance of adverse effects. When properly given injections of DELATESTRYL are well tolerated. Care should be taken to slowly inject the preparation deeply into the gluteal muscle being sure to follow the usual precautions for intramuscular administration such as the avoidance of intravascular injection (see OPATŘENÍ ).
Obecně nejsou celkové dávky nad 400 mg měsíčně vyžadovány kvůli prodlouženému účinku přípravy. Injekce častěji než každé dva týdny jsou označeny jen zřídka. Poznámka: Použití mokré jehly nebo mokré stříkačky může způsobit, že se roztok stane zataženo; To však nemá vliv na účinnost materiálu. Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí. Delatestryl je čistý bezbarvý až světle žlutý roztok.
Mužský hypogonadismus
Jako substituční terapie, tj. Pro eunuchismus, je navrhovaná dávka 50 až 400 mg každé 2 až 4 týdny.
v 2355 kulatý kodein bílé pilulky
U mužů se zpožděnou pubertou
Byly použity různé dávkové režimy; Někteří volají po nižších dávkách zpočátku s postupným zvyšováním, protože puberta postupuje se snížením úrovní údržby nebo bez ní. Jiné režimy vyžadují, aby vyšší dávka vyvolala pubertální změny a nižší dávkování pro údržbu po pubertě. Chronologický a kosterní věk musí být zohledněn jak při určování počáteční dávky, tak při úpravě dávky. Dávkování je v rozmezí 50 až 200 mg každých 2 až 4 týdny po omezenou dobu například 4 až 6 měsíců. Rentgenové paprsky by měly být odebrány ve vhodných intervalech, aby se určilo množství zrání kostí a vývoje kosterů (viz Indikace a použití a Varování ).
Paliace nefunkční rakoviny mléčné žlázy u žen
Doporučuje se dávka 200 až 400 mg každých 2 až 4 týdny. Ženy s metastatickým karcinomem prsu musí být úzce sledovány, protože se zdá, že androgenní terapie občas zrychluje nemoc.
Jak dodáno
DeLatestryl® (testosteron enanthate injekce USP) je k dispozici v 5 ml (200 mg/ml) více dávkových lahviček.
Skladování
DeLatestryl® (testosteron enanthate injekce USP) should be stored at room temperature. Warming a rotating the vial between the palms of the has will redissolve any crystals that may have formed during storage at low temperatures.
Distribuováno od: Endo Pharmaceuticals Solutions Inc. Malvern PA 19355. Revidováno: Říjen 2016
Vedlejší účinky for Delatestryl
Endokrinní a urogenitální žena - Nejběžnějšími vedlejšími účinky androgenní terapie jsou amenorea a další menstruační nepravidelnosti inhibice sekrece a virilizace gonadotropinu, včetně prohloubení hlasového a klitoriálního zvětšení. Posledně jmenované obvykle není reverzibilní po ukončení androgenů. Při podávání těhotné ženě androgeny způsobují virilizaci vnějších genitálií ženského plodu.
Muž - Gynekomastie a nadměrná frekvence a trvání penilních erekcí. Oligospermie se může vyskytnout při vysokých dávkách (viz Klinická farmakologie ).
Kůže a přílohy - Hirsutismus mužský vzorec plešatost a akné.
Kardiovaskulární poruchy - infarkt myokardu
Poruchy tekutin a elektrolytů - Retence vápníku na voda s chloridem sodným vodou (viz Varování ) a anorganické fosfát.
Gastrointestinální - Nevolnost cholestatických změn žloutenky ve testech funkcí jater; Zřídka hepatocelulární novorozence pelióza hepatis (viz viz Varování ).
Hematologická - Potlačení srážení faktorů II v VII a X; krvácení u pacientů na souběžné antikoagulační terapii; Polycythemie.
Nervový systém - Zvýšená nebo snížená deprese úzkosti hlavy libido a zobecněná parestezie.
Metabolický - Zvýšený cholesterol v séru.
Cévní poruchy - žilní tromboembolismus různé - zřídka anafylaktoidní reakce; Zánět a bolest v místě injekce.
Zneužívání a závislost drog
Kontrolovaná látka
Delatestryl obsahuje testosteron A Plán III kontrolovanou látku v zákoně o kontrolovaných látkách.
Zneužívání
Zneužívání drog je úmyslné neterapeutické užívání léčiva i jednou pro jeho odměňující psychologické a fyziologické účinky. Zneužívání a zneužití testosteronu jsou vidět u dospělých a žen a dospívajících. Testosteron často v kombinaci s jinými anabolickými androgenními steroidy (AAS) a nezískán předpisem prostřednictvím lékárny může být zneužíván sportovci a kulturisty. Byly zprávy o zneužití mužů, kteří užívají vyšší dávky legálně získaného testosteronu, než je předepsaný a pokračující testosteron navzdory nežádoucím účinkům nebo proti lékařské poradenství.
Zneužívání-Related Adverse Reactions
U jedinců, kteří zneužívají anabolické androgenní steroidy, byly hlášeny vážné nežádoucí účinky a zahrnují hypertrofickou kardiomyopatii infarktu myokardu v srdečním zástavě městnavé srdeční selhání cerebrovaskulární nehoda Hepatotoxicita a závažné psychiatrické projevy včetně hlavní deprese mália paranoia psychóza bludy halucinace nepřátelství a agrese.
U mužů byly také hlášeny následující nežádoucí účinky: přechodné ischemické útoky na křeče a hypomanie podrážděnost dyslipidemií varlat atretility a neplodnost.
U žen byly hlášeny následující další nežádoucí účinky: virilizace virilizace hirsutismu prohlubující se zvětšení hlasového klitorálního zvětšení prsu Atrofie mužské pásmy a menstruační nepravidelnosti.
U mužských a ženských adolescentů byly hlášeny následující nežádoucí účinky: předčasné uzavření kostních epifýz s ukončením růstu a předčasné puberty.
Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti a mohou zahrnovat zneužívání jiných látek, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiv.
Závislost
Chování spojená se závislostí
Pokračující zneužívání testosteronu a dalších anabolických steroidů, které vedou k závislosti, se vyznačuje následujícím chováním:
- Brát větší dávky, než bylo předepsáno
- Pokračující užívání drog navzdory lékařským a sociálním problémům v důsledku užívání drog
- Trávení značného času na získání léku, když jsou přerušeny zásoby léku
- Dávat vyšší prioritu užívání drog než jiné závazky
- Mít potíže s přerušením drogy navzdory touhám a pokusům o to
- Zažívání příznaků abstinenčních příznaků při náhlém přerušení používání
Fyzikální závislost je charakterizována abstinenčními příznaky po prudkém přerušení léčiva nebo významnou dávkou léčiva. Jednotlivci, kteří užívají supraterapeutické dávky testosteronu, mohou vyskytovat příznaky od abstinenčních příznaků trvajících týdny nebo měsíce, které zahrnují depresivní náladu, která je hlavní deprese únava, která touží po neklidu podrážděnosti anorexie nespavost snížila libido a hypogonadotropní hypogonadismus.
Závislost léčiva u jedinců používajících schválené dávky testosteronu pro schválené indikace nebyla zdokumentována.
Lékové interakce for Delatestryl
Při souběžném podání mohou následující léky interagovat s androgeny:
Antikoagulanty ústní - Bylo hlášeno, že C-17 deriváty testosteronu, jako je methandrostenolon, snižují požadavek na antikoagulantu. Pacienti, kteří dostávají perorální antikoagulační terapii, vyžadují pečlivé monitorování, zejména pokud jsou androgeny spuštěny nebo zastaveny.
Antidiabetická léčiva a inzulín - U diabetických pacientů mohou metabolické účinky androgenů snížit požadavky na glukózu a inzulínu v krvi.
ACTH a kortikosteroidy - Zvýšená tendence k otokům. Při poskytování těchto léků postupujte opatrně, zejména u pacientů s jaterním nebo srdečním onemocněním.
Oxyphenbutazon - Zvýšené hladiny oxyphenbutazonu v séru mohou vyústit.
Interference léčiva/laboratorního testu
Androgeny mohou snižovat hladiny globulinu vázajícího tyroxin, což má za následek snížené celkové hladiny séra T4 a zvýšené absorpci pryskyřice T3 a T4. Hladiny hormonů štítné žlázy však zůstávají nezměněny a neexistuje žádný klinický důkaz o dysfunkci štítné žlázy.
Varování for Delatestryl
U pacientů s rakovinou prsu a imobilizovaných pacientů může androgenní terapie způsobit hyperkalcémii stimulací osteolýzy. U pacientů s hyperkalcémií rakoviny může naznačovat progresi kostních metastáz. Pokud dojde k hyperkalcémii, měl by být lék přerušen a zavedena příslušná opatření.
S vývojem peliózy hepatis a jaterních novotvarů včetně hepatocelulárního karcinomu (viz viz viz dlouhé použití vysokých dávek androgenů (viz viz hepatocelulární karcinom s vývojem peliózy hepatis a jaterních novotvarů včetně hepatocelulárního karcinomu (viz OPATŘENÍ Karcinogeneze ). Peliosis hepatis can be a life-threatening or fatal complication.
Pokud se objeví cholestatická hepatitida s žloutenkami nebo pokud se testy jater jsou abnormální, měl by být androgen přerušen a etiologie by měla být stanovena. Když je lék vyvolán, když je lék přerušen, je reverzibilní.
Geriatričtí pacienti léčeni androgeny mohou být vystaveni zvýšenému riziku rozvoje hypertrofie prostaty a karcinomu prostaty.
U pacientů používajících testosteronové produkty, jako je delatestryl®, došlo k postmarketingovým zprávám o žilních tromboembolických událostech, včetně hluboké žilní trombózy (DVT) a plicní embolie (PE). Vyhodnoťte pacienty, kteří uvádějí příznaky otoku bolesti tepla a erytému v dolní končetině pro DVT a ty, kteří představují akutní dušnost pro PE. Pokud je podezření na ošetření delatestryl® a zahajuje vhodné zpracování a správu.
Dlouhodobé studie klinické bezpečnosti nebyly provedeny k posouzení kardiovaskulárních výsledků substituční terapie testosteronem u mužů. K dnešnímu dni jsou epidemiologické studie a randomizované kontrolované studie neprůkazné pro stanovení rizika velkých nežádoucích kardiovaskulárních příhod (MACE), jako je nefatální infarkt myokardu, nefatální mrtvice a kardiovaskulární smrt s použitím testosteronu ve srovnání s nepoužíváním. Některé studie, ale ne všechny, uváděly zvýšené riziko Mace ve spojení s použitím substituční terapie testosteronem u mužů. Pacienti by měli být o tomto možném riziku informováni při rozhodování o tom, zda použít nebo pokračovat v používání delatestryl.
Testosteron byl vystaven zneužívání obvykle v dávkách vyšších, než je doporučeno pro schválenou indikaci a v kombinaci s jinými anabolickými steroidy. Anabolické zneužívání arogenních steroidů může vést k vážným kardiovaskulárním a psychiatrickým nežádoucím účinkům (viz viz Zneužívání a závislost drog ).
Pokud je podezření na zneužívání testosteronu, kontrolujte koncentrace testosteronu v séru, aby se zajistilo, že jsou v terapeutickém rozmezí. Hladiny testosteronu však mohou být v normálním nebo subnormálním rozsahu u mužů zneužívajících syntetické deriváty testosteronu. Poradenské pacienty týkající se závažných nežádoucích účinků spojených se zneužíváním testosteronu a anabolických steroidů. Naopak zvažte možnost zneužívání testosteronu a anabolického steroidu u podezřelých pacientů, kteří vykazují vážné kardiovaskulární nebo psychiatrické nežádoucí účinky.
Kvůli edému zadržování sodíku a vody může být u pacientů s již existující srdeční ledvi nebo jaterním onemocněním vážnou komplikací. Kromě přerušení léčivo diuretické terapie může být vyžadováno. Pokud je podávání testosteronového enanthatu restartováno, měla by být použita nižší dávka.
Gynekomastie se často vyvíjí a občas přetrvává u pacientů léčených hypogonadismem.
Androgenní terapie by měla být používána opatrně u zdravých mužů se zpožděnou pubertou. Účinek na zrání kostí by měl být sledován hodnocením věku kostního věku zápěstí a ruky každých šest měsíců. U dětí může léčba androgenní léčba urychlit zrání kostí, aniž by se způsobilo kompenzační zisk v lineárním růstu. Tento nepříznivý účinek může mít za následek ohroženou postavu dospělých. Čím mladší dítě, tím větší je riziko ohrožení konečné zralé výšky.
Opatření for Delatestryl
Generál
Ženy by měly být pozorovány pro příznaky virilizace (prohloubení hlasového hirsutismu Clitomegalie a menstruační nepravidelnosti). Pro zabránění nevratné virilizace je nezbytné přerušit léčivou terapii v době důkazu mírného virilismu. Taková virilizace je obvyklá po používání androgenů při vysokých dávkách a není jí zabráněno souběžným použitím estrogenů. Pacient a lékař může učinit rozhodnutí, že během léčby karcinomu prsu bude tolerována určitá virilizace.
Protože androgeny mohou změnit koncentraci cholesterolu v séru, by měla být použita při podávání těchto léků pacientům s anamnézou infarktu myokardu nebo koronárním onemocněním tepen. Měla by být provedena sériová stanovení cholesterolu v séru a odpovídajícím způsobem upravena terapie. Kauzální vztah mezi infarktem myokardu a hypercholesterolémií nebyl stanoven.
Geriatrické použití
Klinické studie delatestrylu nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 a starších, aby se určily, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Nahrazení testosteronu není indikována u geriatrických pacientů, kteří mají pouze hypogonadismus související s věkem (andropauzu), protože pro podporu takového použití není dostatek informací o bezpečnosti a účinnosti. Současné studie neposoudí, zda použití testosteronu zvyšuje rizika hyperplázie prostaty prostaty a kardiovaskulární choroby v geriatrické populaci.
Intramuskulární podávání
Pokud jsou správně podávány injekce delatestrylu, jsou dobře tolerovány. Je třeba dbát na to, aby se příprava pomalu vstřikovala hluboko do gluteálního svalu, která bude jistá, že dodržuje obvyklá opatření pro intramuskulární podání, jako je vyhýbání se intravaskulární injekci. Zprávy o přechodných reakcích zahrnují vzácné zprávy o přechodných reakcích, které zahrnují nutkání kašel kašel a respirační potíže bezprostředně po injekci delatestryl a přípravy na bázi oleje (viz viz Dávkování a podávání ).
Laboratorní testy
Ženy s diseminovaným karcinomem prsu by měly mít časté stanovení hladiny moči a séra vápníku v průběhu terapie androgenního terapie (viz viz Varování ).
Během léčby pre-pubertálních mužů by měly být provedeny pravidelné (každých šest měsíců) rentgenové zkoušky kostního věku, aby se stanovila rychlost zrání kostí a účinky androgenní terapie na epifyzální centra.
Hemoglobin a hematokrit by měli být pravidelně kontrolováni polycytmii u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky androgenů.
Karcinogeneze
Testosteron byl testován subkutánní injekcí a implantací u myší a potkanů. Implantát indukoval nádory děložního čípku u myší, které v některých případech metastázovaly. Existuje sugestivní důkaz, že injekce testosteronu do některých kmenů samic myší zvyšuje jejich náchylnost k hepatomu. Je také známo, že testosteron zvyšuje počet nádorů a snižuje stupeň diferenciace chemicky indukovaných karcinomů jater u potkanů.
U pacientů, kteří dostávali dlouhodobou terapii s androgeny ve vysokých dávkách, existují vzácné zprávy o hepatocelulárním karcinomu. Stažení léků ve všech případech nevedlo k regresi nádorů.
Geriatričtí pacienti léčeni androgeny mohou být vystaveni zvýšenému riziku rozvoje hypertrofie prostaty a karcinomu prostaty.
Těhotenství
Teratogenní účinky
Kategorie X (viz Kontraindikace ).
Ošetřovatelské matky
Není známo, zda jsou androgeny vylučovány v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce a vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u kojeneckých kojenců z androgenů by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.
Dětské použití
Androgenní terapie by měla být používána velmi opatrně u pediatrických pacientů a pouze odborníky, kteří si jsou vědomi nepříznivých účinků na zrání kostí. Zrání kosterů musí být sledováno každých šest měsíců rentgenem ruky a zápěstí (viz Indikace a použití a Varování ).
Informace o předávkování delatestryl
S androgeny nebyly zprávy o akutním předávkách.
Kontraindikace pro delatestryl
Androgeny jsou kontraindikovány u mužů s karcinomy prsu nebo se známými nebo podezřelými karcinomy prostaty a u žen, které jsou nebo mohou otěhotnět. Při podávání těhotným ženám androgeny způsobují virilizaci vnějších genitálií ženského plodu. Tato virilizace zahrnuje abnormální vaginální vývoj klitomegalie a fúzi genitálních záhybů za vzniku struktury podobné skóre. Stupeň maskulinizace souvisí s množstvím daného léčiva a věkem plodu a s největší pravděpodobností dojde u ženského plodu, když jsou léky podávány v prvním trimestru. Pokud pacient otěhotní při užívání androgenů, měla by být obeznámena s potenciálním rizikem pro plod.
Tato příprava je také kontraindikována u pacientů s anamnézou přecitlivělosti na některou z jejích složek.
Klinická farmakologie for Delatestryl
Endogenní androgeny jsou zodpovědné za normální růst a vývoj mužských sexuálních orgánů a za udržování sekundárních pohlavních charakteristik. Mezi tyto účinky patří růst a zrání penisu a šourku prostaty; Vývoj distribuce mužských vlasů, jako jsou vousy ochlupení a axilární vlasy; Zvětšení hrtanu; Zhušťování hlasového akordu; změny v tělesné muskulatuře; a rozdělení tuku.
Androgeny také způsobují retence draslíku a fosforu dusíku sodného a sníženou vylučování vápníku moči. Bylo hlášeno, že androgeny zvyšují anabolismus proteinu a snižují katabolismus proteinu. Rovnováha dusíku se zlepšuje, pouze pokud je dostatečný příjem kalorií a bílkovin.
Androgeny jsou zodpovědné za růstový dospívání a za případné ukončení lineárního růstu, který je způsoben fúzí růstových center epifyseální. U dětí exogenní androgeny urychlují lineární růst, ale mohou způsobit nepřiměřený pokrok při zrání kostí. Použití po dlouhou dobu může vést k fúzi růstových center epifýzy a ukončení procesu růstu. Bylo hlášeno, že androgeny stimulují produkci červených krvinek zvýšením produkce erytropoetického stimulačního faktoru.
Během exogenního podávání endogenního uvolňování testosteronu androgenů je inhibováno zpětnou vazbou inhibice hormonu hypofýzy (LH). Při velkých dávkách exogenní spermatogeneze androgenů mohou být také potlačeny pomocí zpětné vazby inhibice hormonu stimulujícího hypofýzy (FSH).
Nedostatek podstatných důkazů, že androgeny jsou účinné při rekonvalescenci zlomenin a funkční krvácení dělohy.
Farmakokinetika
Testosteronové estery jsou méně polární než volný testosteron. Estery testosteronu v oleji injikované intramuskulárně se absorbují pomalu z lipidové fáze; Testosteron enanthate tedy může být podáván v intervalech dvou až čtyř týdnů.
Testosteron v plazmě je 98 procent vázán na specifický globulin vázající testosteron-estradiol a asi dvě procenta je zdarma. Obecně množství tohoto globulinu vázajícího se na pohlavní hormony (SHBG) v plazmě určí rozdělení testosteronu mezi volnými a vázanými formami a koncentrací volného testosteronu určí jeho poločas.
Asi 90 procent dávky testosteronu je vylučováno v moči, jako glukuronické a kyseliny sírové testosteronu a jeho metabolity; Asi šest procent dávky je vylučováno ve výkalech většinou v nekonjugované formě. Inaktivace testosteronu se vyskytuje primárně v játrech. Testosteron je metabolizován na různé 17-keto steroidy dvěma různými cestami. Existují značné změny poločasu testosteronu, jak je uvedeno v literatuře v rozmezí od 10 do 100 minut.
Zdá se, že v responzivních tkáních závisí aktivita testosteronu na redukci na dihydrotestosteron (DHT), která se váže na proteiny cytosolu receptoru. Komplex receptoru steroidů je transportován do jádra, kde iniciuje transkripční události a buněčné změny související s Androgenním účiním.
Informace o pacientovi pro delatestryl
Mužští dospívající pacienti, kteří dostávají androgeny pro zpožděnou pubertu, by měli nechat kontrolovat vývoj kostí každých šest měsíců.
Lékař by měl pacientům dávat pokyn, aby nahlásili jakýkoli z následujících vedlejších účinků androgenů:
Dospělí nebo dospívající samci - Příliš časté nebo přetrvávající erekce penisu.
Ženy - Chrapot Akné změny v menstruačních obdobích nebo více obličejových vlasů.
Všichni pacienti - Jakékoli zvracení nevolnosti v barvě pleti nebo otoku kotníku.