Citanest Plain Dental

Popis pro Citanest Plain Dental

4% Citinest Plain Dental (Prilocaine HCI injekce USP) je sterilní nepyrogenní izotonický roztok, který obsahuje lokální anestetické činidlo a je podáván parenterálně injekcí. Vidět Indikace a použití Pro konkrétní použití. Kvantitativní složení je uvedeno v tabulce 1.

4% Citinest Plain Dental obsahuje hcl prilocaine, který je chemicky označen jako propanamid N- (2-methyl-fenyl) -2- (propylamino)- monohydrochlorid a má následující strukturální vzorec:

Před podáváním by se měly být vizuálně kontrolovány parenterální léčivé přípravky na to, zda jsou vizuálně na částice a zbarvení.

Specifické kvantitativní složení je uvedeno v tabulce 1.

Tabulka 1: Složení

POZNÁMKA: K úpravě pH 4% injekci zubních dentálních injekce 4% Citinest Citinest Citanest Citanest Citanest Citanest Citanest Plain.

Vedlejší účinky for Citanest Plain Dental

Může dojít k otoku a přetrvávající parestezii rtů a ústních tkání. Byly hlášeny trvalé parestézie trvající týdny až měsíce a ve vzácných případech trvající více než jeden rok.

Nepříznivé zkušenosti po podání prilokainu jsou podobné povaze jako u jiných amidů místních anestetických látek. Tyto nepříznivé zážitky jsou obecně související s dávkou a mohou být výsledkem vysokých plazmatických hladin způsobených nadměrnou rychlou absorpcí dávkování nebo neúmyslnou intravaskulární injekcí nebo mohou být výsledkem idiosynkrasy přecitlivělosti nebo zmenšené tolerance na části pacienta. Vážné nepříznivé zážitky jsou obecně systémové povahy. Následující typy jsou ty nejčastěji uváděny:

Centrální nervový systém

Projevy CNS jsou excitační a/nebo depresivní a mohou být charakterizovány s lehkostí nervozitou znepokojenost euforie zmatení závratě ospalostí, která je rozmazaná nebo dvojitá vidění zvracení pocitu tepla nachlazení nebo roztušení škubání křeče bezvědomí Despirační deprese a zatčení. Excitační projevy mohou být velmi krátké nebo nemusí nastat vůbec, v takovém případě může být prvním projevem toxicity ospalost spojující se do bezvědomí a respiračního zatčení.

Ospanost po podání prilokainu je obvykle časným příznakem vysoké hladiny léčiva a může dojít v důsledku rychlé absorpce.

Kardiovaskulární systém

Kardiovaskulární projevy jsou obvykle depresivní a vyznačují se hypotenzí bradykardie a kardiovaskulárním kolapsem, což může vést k zástavě srdce.

Příznaky a příznaky depresivní kardiovaskulární funkce mohou běžně vyplynout z vazovagální reakce, zejména pokud je pacient ve svislé poloze. Méně běžně mohou vyplynout z přímého účinku léku. Nepoznání předběžných příznaků, jako je pocení pocitu změn slabosti v pulsu nebo senzoriu, může vést k progresivní mozkové hypoxii a záchvaty nebo vážné kardiovaskulární katastrofy. Řízení spočívá v umístění pacienta do ležící polohy a ventilace s kyslíkem. Podpůrná léčba oběhové deprese může vyžadovat podávání intravenózních tekutin a pokud je to vhodné vasopresor (např. Efedrin) podle pokynů klinické situace.

Alergický

Alergický reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Alergický reactions as a result of sensitivity to prilocaine are extremely rare a if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Neurologické

Incidence nežádoucích účinků (např. Přetrvávající neurologický deficit) spojených s používáním lokálních anestetik může souviset s technikou použité celkové dávce lokálního anestetiku, kterou provedl konkrétní léčivo, používal cestu podávání a fyzickou podmínku pacienta.

Lékové interakce for Citanest Plain Dental

Klinicky významné lékové interakce

Pacienti, kterým jsou podávány lokální anestetika, jsou vystaveni zvýšenému riziku vzniku methemoglobinémie, pokud jsou současně vystaveni následujícím lékům, které by mohly zahrnovat další lokální anestetiku:

Příklady léků spojených s methemoglobinémií

Souběžné podávání vazopresorových léčiv a oxytocických léčiv typu ERGOT může způsobit závažnou přetrvávající hypertenzi nebo cerebrovaskulární nehody.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Intramuskulární injekce prilokainu může vést ke zvýšení hladin kreatinu fosfokinázy. Použití tohoto enzymového stanovení bez separace isoenzymu jako diagnostického testu na přítomnost akutního infarktu myokardu může být tedy ohroženo intramuskulární injekcí prilokainu.

Varování for Citanest Plain Dental

Zubní lékaři, kteří zaměstnávají místní anestetická činidla, by měli být dobře obeznámeni s diagnostikou a léčbou mimořádných událostí, které mohou vyplynout z jejich použití. Pro okamžité použití by měly být k dispozici resuscitativní zařízení a další resuscitativní léčiva.

Methemoglobinémie

Případy methemoglobinémie byly hlášeny ve spojení s lokálním anestetikem. Ačkoli jsou všichni pacienti ohroženi pacienty Methemoglobinemia s nedostatkem glukózy-6-fosfátu dehydrogenázy vrozenou nebo idiopatickou methemoglobinemií srdeční nebo plicní kompromisní kojence pod 6 měsíců věku a souběžnou expozicí oxidačním látkám nebo jejich metabolitům jsou více suscescesivní pro klinické podmínky. Pokud musí být u těchto pacientů použita lokální anestetika, které se blíží k monitorování příznaků a doporučují se příznaky methemoglobinémie.

Příznaky methemoglobinémie se mohou objevit okamžitě nebo mohou být zpožděny několik hodin po expozici a jsou charakterizovány kyanotickým zbarvením kůže a/nebo abnormálním zbarvením krve. Hladiny methemoglobinu mohou i nadále stoupat; Proto je nutné okamžité ošetření k odvrácení závažnějšího centrálního nervového systému a kardiovaskulárních nepříznivých účinků, včetně záchvatů arytmií a smrti. Přerušte Citanest a jakékoli jiné oxidační činidla. V závislosti na závažnosti příznaků a příznaků mohou pacienti reagovat na podpůrnou péči, tj. Hydrataci kyslíkové terapie. Těžčí klinická prezentace může vyžadovat léčbu transfuzí methylenové modré výměny nebo hyperbarickým kyslíkem.

Aby se minimalizovala pravděpodobnost aspirace intravaskulární injekce, měla by být provedena před injikcí lokálního anestetického roztoku. Pokud je krev aspirována, musí být jehla přemístěna, dokud nebude aspirace vyvolána žádný návrat krve. Všimněte si však, že nepřítomnost krve v injekční stříkačce nezajišťuje, že se bude vyhnout intravaskulární injekci.

Opatření for Citanest Plain Dental

Generál

Bezpečnost a účinnost prilokainu závisí na správném dávkování správné techniky adekvátní preventivní opatření a připravenost na mimořádné události. Standardní učebnice by měly být konzultovány pro konkrétní techniky a preventivní opatření pro různé regionální anestetické postupy. Pro okamžité použití by měly být k dispozici resuscitativní zařízení a další resuscitativní léčiva. (Vidět Varování a Nežádoucí účinky .) Nejnižší dávka, která má za následek efektivní anestézii, by měla být použita k zabránění vysokých hladin v plazmě a závažným nepříznivým účinkům. Opakované dávky prilokainu mohou způsobit významné zvýšení hladin krve s každou opakovanou dávkou kvůli pomalé akumulaci léčiva nebo jeho metabolitů. Tolerance ke zvýšené hladině krve se liší podle stavu pacienta. Oslabené starší pacienty akutně nemocní pacienti a děti by měly být podávány snížené dávky úměrné jejich věku a fyzickému stavu. Prilokain by měl být také používán s opatrností u pacientů se závažným šokem nebo srdečním blokem.

Po každé lokální anestetické injekci by měly být monitorovány kardiovaskulární a respirační (přiměřenost ventilace) vitální příznaky a stav vědomí pacienta. Neklidnost úzkost úzkost Tinnitus závratě rozmazaná vidění Tremory Deprese nebo ospalost by měla upozornit praktikujícího na možnost toxicity centrálního nervového systému. Příznaky a příznaky depresivní kardiovaskulární funkce mohou běžně vyplynout z vazovagální reakce, zejména pokud je pacient ve svislé poloze. (Vidět Nežádoucí účinky Kardiovaskulární systém ).

Protože lokální anestetika amidového typu jsou metabolizovány jaterním prilokainem s opatrností u pacientů s jaterním onemocněním.

Pacienti se závažným jaterním onemocněním kvůli jejich neschopnosti metabolizovat lokální anestetika obvykle mají větší riziko vzniku toxických plazmatických koncentrací. Prilokain by měl být také používán s opatrností u pacientů se zhoršenou kardiovaskulární funkcí, protože mohou být méně schopni kompenzovat funkční změny spojené s prodloužením vedení A-V produkované těmito léky.

Mnoho léků používaných při provádění anestezie je považováno za potenciální spouštěcí činidla pro familiární maligní hypertermii. Protože není známo, zda by tato reakce mohla vyvolat lokální anestetika typu amidového typu, a protože potřeba doplňkové obecné anestézie nelze předvídat předem, je navrženo, že by měl být k dispozici standardní protokol pro řízení maligní hypertermie. Včasné nevysvětlitelné příznaky tachykardie tachypnea labilní krevní tlak a metabolická acidóza mohou předcházet zvýšení teploty. Úspěšný výsledek je závislý na včasné diagnostice rychlé přerušení podezřelého spouštěcího činidla a instituce léčby včetně kyslíkové terapie naznačovalo podpůrná opatření a Dantrolene (před použitím konzultujte intravenózní vložení balíčku sodíku Dantrolen sodík).

U osob se známou citlivost na léčivo by se měl používat s opatrností s opatrností. Pacienti alergičtí na deriváty kyseliny paraminobenzoové (prokaine tetracaine benzokain atd.) Nezaznamenali křížovou citlivost na prilokain.

Používejte v oblasti hlavy a krku

Malé dávky lokálních anestetik vstřikovaných do oblasti hlavy a krku včetně bloků gangliových a hvězdných gangliových bloků mohou způsobit nežádoucí účinky podobné systémové toxicitě pozorované u neúmyslných intravaskulárních injekcí větších dávek. Byly hlášeny zmatení křeče respirační deprese a/nebo respirační zatčení a kardiovaskulární stimulace nebo deprese. Tyto reakce mohou být způsobeny intraarteriálním injekcí lokálního anestetiku retrográdním tokem do mozkového oběhu. Pacienti, kteří dostávají tyto bloky, by měli mít jejich cirkulaci a dýchání a neustále pozorováni. Okamžitě by mělo být k dispozici resuscitativní vybavení a personál pro léčbu nežádoucích účinků. Doporučení o dávkování by neměla být překročena. (Vidět Dávkování a podávání .)

Informace pro pacienty

Informujte pacienty, že použití lokálních anestetik může způsobit methemoglobinémii vážný stav, který je třeba rychle léčit. Poraďte se pacientům nebo pečovatelům, aby hledali okamžitou lékařskou pomoc, pokud oni nebo někdo v jejich péči zažívá následující příznaky nebo příznaky: světle šedá nebo modrá barevná kůže (cyanóza); bolest hlavy; rychlá srdeční frekvence; dušnost; Lightheadedness; nebo únava.

Pacient by měl být informován o možnosti dočasné ztráty senzace a funkce svalu po infiltraci nebo injekcích nervových bloků.

Pacientovi by mělo být doporučeno, aby konzultoval zubaře, pokud anestezie přetrvává nebo pokud se vyrábí vyrážka.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Studie prilokainu u zvířat za účelem vyhodnocení karcinogenního a mutagenního potenciálu nebo účinku na plodnost nebyly provedeny.

Studie chronické perorální toxicity ortho-toluidinu Metabolit prilokainu u myší (150 až 4800 mg/kg) a potkanů ​​(150 až 800 mg/kg) ukázaly, že ortho-toluidin je karcinogen u obou druhů. Nejnižší dávka odpovídá přibližně 50násobku maximálního množství ortho-toluidinu, kterému by se očekávalo, že subjekt 50 kg bude vystaven po jediné injekci (8 mg/kg) prilokainu.

Ortho-toluidin (NULL,5 mg/ml) vykazoval pozitivní výsledky v Vykazovali chill Oprava DNA a testy indukce fágů. Koncentráty moči od potkanů ​​ošetřených orto-toluidinem (300 mg/kg orálně) byly mutagenní pro Salmonella typhimurium s metabolickou aktivací. Několik dalších testů včetně reverzních mutací v pěti různých Salmonella typhimurium Kmeny s metabolickou aktivací nebo bez ní a zlomeniny jednoho řetězce v DNA čínského křečka V79 byly negativní.

Použití v těhotenství

Teratogenní účinky

Kategorie těhotenství B. Studie reprodukce byly provedeny u potkanů ​​v dávkách až 30násobek lidské dávky a neodhalily žádné důkazy o zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku prilokainu. U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní pro lidskou reakci. Obecné zvážení by se mělo této skutečnosti věnovat před podáním prilokainu ženám s plodným potenciálem, zejména během časného těhotenství, kdy dojde k maximální organogenezi.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrně, by mělo být posouzeno, když je prilokain podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Dávky u dětí by měly být sníženy úměrnou věkovou tělesnou hmotností a fyzickou kondicí. (Vidět Dávkování a podávání .)

Klinická farmakologie for Citanest Plain Dental

Mechanismus působení

Prilokain stabilizuje neuronální membránu inhibicí iontových toků potřebných pro iniciaci a vedení impulsů, čímž se ovlivňuje lokální anestetický účinek.

Nástup a trvání akce

Při použití pro infiltraci injekce u dentálních pacientů se čas nástupu anestezie v průměru méně než 2 minuty s průměrnou dobou anestézie měkkých tkání přibližně 2 hodiny.

Na základě studií elektrické stimulace 4% injekce citanest prostého zubního dentátu poskytuje trvání buldingové anestezie přibližně 10 minut při injekcích maxilární infiltrace. V klinických studiích bylo zjištěno, že to poskytuje úplnou anestézii pro postupy trvající v průměru 20 minut.

Při použití pro blok dolního alveolárního nervu je čas nástupu 4% citanest rovinných dentálních injekcí v průměru méně než tři minuty s průměrnou dobou trvání anestezie měkkých tkání přibližně 2 ½ hodiny.

Hemodynamika

Nadměrné hladiny krve mohou způsobit změny v srdečním výdeji celkový periferní odolnost a střední arteriální tlak. Tyto změny mohou být způsobeny přímým depresivním účinkem lokálního anestetického činidla na různé složky kardiovaskulárního systému.

Farmakokinetika a metabolismus

Informace získané z různých koncentrací a využití formulací ukazují, že prilokain je po parenterální podávání zcela absorbován po jeho míře absorpce v závislosti na takových faktorech, jako je místo podávání a přítomnost nebo nepřítomnost vazokonstrikčního činidla. Prilokain je metabolizován v játrech i ledvinách a vylučuje se ledvinou. Není metabolizován plazmatickými esterázami. Hydrolýza prilokainu amidáty poskytuje orto-toluidin a npropylalanin. Obě tyto sloučeniny mohou podléhat hydroxylaci kruhu.

Bylo zjištěno, že O-toluidin produkuje methemoglobin jak in vitro, tak in vivo (viz Nežádoucí účinky ).

Protože prilokain je metabolizován jak v játrech, tak v ledvinách jaterní a renální dysfunkce, může změnit kinetiku prilokainu.

Stejně jako u jiných lokálních anestetických látek může být plazmatická vazba prilokainu závislá na koncentraci léčiva. Při 0,5 až 1,0 mg/ml je 55% vázáno na protein.

Prilokain protíná bariérami z krva a placentálu pravděpodobně pasivní difúzí.

Faktory, jako je acidóza a použití stimulantů a depresivních látek CNS, ovlivňují hladinu prilokainu CNS potřebné k vytvoření zjevných systémových účinků. U hladiny rhesus opice arteriální krve 20 mg/ml je prahová hodnota pro křečovou aktivitu.

Informace o pacientovi pro Citanest Plain Dental

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.