Betoptické s

Popis pro betoptické s

Betoptická oftalmická suspenze S® 0,25% obsahuje betaxolol hydrochlorid a kardioselektivní inhibitor beta-adrenergního receptoru ve sterilní repulaci pryskyřice. Hydrochlorid betaxolol je bílý krystalický prášek s molekulovou hmotností 343,89. Chemická struktura je uvedena níže.

Empirický vzorec:

C ₁₈ H ₂₉ ŽÁDNÝ ₃ • HC1

Chemický název:

(±) -1- [p- [2- (cyklopropylmethoxy) ethyl] fenoxy] 3- (isopropylamino) -2-propanol hydrochlorid.

Každý ML betoptických S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension) oftalmic)

Pozastavení 0,25% obsahuje: Aktivní: Betaxolol HC1 2,8 mg ekvivalentní 2,5 mg základny betaxololu. Konzervační: Benzalkoniumchlorid 0,01%. Neaktivní (y): Kyselina karbomer s kyselinou republickou kyselinou 934p edetátu disoditu chlorovodící nebo hydroxid sodný (pro úpravu pH) a purifikovanou vodu) kyseliny mannitol a vyčištěnou vodou.

Betoptická S® (betaxolol hydrochlorid oftalmická suspenze) oftalmická suspenze 0,25% má pH přibližně 7,6 a osmolalitu přibližně 290 mosmol/kg.

Použití pro betoptické s

Betoptická S® (betaxolol hydrochlorid oftalmická suspenze) Offtalmická suspenze 0,25% je indikována pro léčbu zvýšeného nitrookulárního tlaku u pacientů s chronickým glaukomu s otevřeným úhlem nebo oční hypertenzí.

Dávkování pro beptické s

Vložte jednu kapku betoptické S® (betaxolol hydrochlorid oftalmická suspenze) oftalmická suspenze o 0,25% v postiženém oku dvakrát denně. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými léky na snižování nitrookulárního tlaku.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Láhev naplněná 2,5 5 10 a 15 ml 0,25% sterilní oftalmické odpružení

Betoptické S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension) Offtalmická suspenze 0,25% se dodává následovně: 2,5 5 10 a 15 ml v plastových očních tanerových výdejcích. Ovládací důkaz je poskytován smršťovacím pásem kolem oblasti uzavření a krku balíčku drop-tainer.

2,5 ml: NDC 0065-0246-20

5 ml: NDC 0065-0246-05

10 ml: NDC 0065-0246-10

15 ml: NDC 0065-0246-15

Skladování a manipulace

Ukládejte vzpřímeně při 2 °- 25 ° C (36 °- 77 ° F). Před použitím se protřepejte.

Alcon Laboratories Inc. Fort Worth Texas 76134. FDA Rev Datum: 5. 8. 2008

Vedlejší účinky for Betoptic S

Zkušenosti klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce měnících se podmínek, nežádoucí rychlost nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

V klinických studiích nejčastější nežádoucí reakce spojená s použitím betoptické S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension) oftalmická suspenze 0,25% byla přechodná oční nepohodlí. U malého počtu pacientů byly hlášeny následující další nežádoucí účinky:

Oční: rozmazaná vidění rohovka punktate keratitida cizí těleso senzace fotofobie roztržení svědění sucha očí erytém zánět oční bolesti snížil zrakovou ostrost a křupavé řasy.

Systémové nežádoucí účinky zahrnují: kardiovaskulární: Bradycardia Heart Block a Congestive Selhání.

Plicní: Plicní potíže charakterizovaná bronchospasmem dušnosti zahušťovala bronchiální sekrece astma a respirační selhání.

Centrální nervový systém: Insomnia závratě Vertigo bolesti hlavy Deprese Depress Lethargie a zvýšení příznaků a příznaků myasthenia gravis.

Ostatní: Úly toxická epidermální nekrolýza vypadávání vlasů a glossitida. Byly hlášeny zvrácení chuti a vůně.

Ve tříměsíční dvojitě maskované aktivní kontrolované multicentrické studii u pediatrických pacientů byl profil nežádoucí reakce betoptického S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension) oční suspenze 0,25% srovnatelný s profilem pozorovaným u dospělých pacientů.

Další potenciální nežádoucí účinky spojené s betaxololem

Mezi další lékařské příhody hlášené s jinými formulacemi betaxololu patří alergické reakce snížené barvení rohovky rohovky rohovky, které se může objevit v edému dendritických útvarů a anisocoria.

Lékové interakce for Betoptic S

Inhibitory perorálního beta-adrenergního receptoru

Pacienti, kteří dostávají inhibitor beta-adrenergního receptoru perorálně a betoptický S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension) oftalmic suspension 0,25% by měl být pozorován pro potenciální aditivní účinek buď na intraokulární tlak nebo na známé systémové účinky beta blokády.

Katecholamin-depleting léky

Důkladné pozorování pacienta se doporučuje, když je inhibitor beta-adrenergního receptoru podáván pacientům, kteří dostávají léky na depleci katecholaminu, jako je reserpin z důvodu možných aditivních účinků a produkci hypotenze a/nebo bradykardie, které mohou vést k synkopskému vergu nebo posturální hypotenzi.

Souběžné adrenergní psychotropní léky

Betaxolol je inhibitor adrenergního receptoru; U pacientů s využitím doprovodných adrenergních psychotropních léků by proto měla být opatrná opatrnost.

Varování pro beptické s

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro beptické s

Generál

Stejně jako u mnoha topicky aplikovaných oftalmických léčiv je tento lék absorbován systematicky. Stejné nežádoucí účinky zjištěné se systémovým podáváním inhibitorů betarenergního receptoru se mohou objevit s lokálním podáváním. Například závažné respirační reakce a srdeční reakce včetně smrti v důsledku bronchospasmu u pacientů s astmatem a smrtí v důsledku srdečního selhání byly hlášeny s topickou aplikací inhibitorů beta-adrenergního receptoru.

Srdeční selhání

Ukázalo se, že suspenze S® (Betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension) má v klinických studiích menší účinek na srdeční frekvenci a krevní tlak. Upozornění by mělo být použito při léčbě pacientů s anamnézou srdečního selhání nebo srdečního bloku. Ošetření betoptickou S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension) by měla být ukončena při prvních příznacích srdečního selhání.

Diabetes mellitus

Inhibitory beta-adrenergního receptoru by měly být podávány s opatrností u pacientů s hypoglykémií nebo diabetickým pacientům (zejména pacientům s labilním diabetem), kteří dostávají inzulín nebo perorální hypoglykemická činidla. Inhibitory beta-adrenergního receptoru mohou maskovat příznaky a příznaky akutní hypoglykémie.

Thyrotoxikóza

Inhibitory beta-adrenergního receptoru mohou maskovat určité klinické příznaky (např. Tachykardie) hypertyreózy. Pacienti podezřelí z rozvoje thyrotoxikózy by měli být pečlivě zvládnuti, aby se zabránilo náhlému stažení inhibitorů beta-adrenergního receptoru, které by mohly vyvolat bouři štítné žlázy.

Svalová slabost

Bylo hlášeno, že inhibitory beta-adrenergního receptoru zesilují svalovou slabost v souladu s určitými myastenickými symptomy (např. Ptóza diplopie a generalizovaná slabost).

Chirurgická anestézie

Nezbytnost nebo vhodnocení stažení inhibitorů beta-adrenergního receptoru před velkým chirurgickým zákrokem je kontroverzní. Inhibitory beta-adrenergního receptoru narušují schopnost srdce reagovat na beta-adrenergicky zprostředkované reflexní podněty. To může rozšířit riziko celkové anestézie v chirurgických zákrocích. Někteří pacienti, kteří dostávali inhibitory beta-adrenergního receptoru, zažili během anestezie zdlouhavou těžkou hypotenzi. Byly také hlášeny potíže s restartováním a udržováním srdečního rytmu. U pacientů podstupujících volitelnou chirurgii zvažte postupné stažení inhibitorů beta-adrenergního receptoru. Pokud je to nutné během chirurgického zákroku, mohou být účinky beta-adrenergních receptorových inhibitorů zvráceny dostatečnými dávkami adrenergních agonistů.

Bronchospasmus a obstrukční plicní onemocnění

Při léčbě pacientů s glaukomem by měla být opatrná opatrnost s nadměrným omezením plicní funkce. Během léčby betaxololu se objevily zprávy o astmatických útocích a plicních potížích. Ačkoli opětovné vzpěry některých takových pacientů s oftalmickým betaxololem nepříznivě neovlivnily testy plicní funkce, výsledky nelze vyloučit možnost nepříznivých plicních účinků u pacientů citlivých na inhibitory beta-adrenergního receptoru.

Atopie/anafylaxe

Zatímco užívání beta receptorových inhibitorů pacientů s anamnézou atopie nebo anamnézy těžké anafylaktické reakce na různé alergeny může být více reaktivnější na opakované náhodné diagnostické nebo terapeutické výzvy s takovými alergeny. Tito pacienti mohou reagovat na obvyklé dávky epinefrinu používaného k léčbě anafylaktických reakcí.

Glaukom úhlu

U pacientů s glaukomu s úhlem je bezprostředním cílem léčby znovu otevřít úhel. To může vyžadovat omezení žáka. Betaxolol má malý nebo žádný účinek na žáka a neměl by být používán samostatně při léčbě glaukomu úhlu.

Cerebrovaskulární nedostatečnost

Kvůli potenciálním účinkům inhibitorů beta-adrenergního receptoru na krevní tlak a puls by tyto inhibitory měly být používány s opatrností u pacientů s cerebrovaskulární nedostatečností. Pokud by se měly zvážit příznaky nebo příznaky naznačující snížený průtok mozkové krve po zahájení terapie betoptickou S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension).

Bakteriální keratitida

Bakteriální keratitida se může vyskytnout při použití více nádoby na dávku lokálních oftalmických produktů, když

Tyto kontejnery jsou neúmyslně znečištěny pacienty, kteří ve většině případů měli souběžné onemocnění rohovky nebo narušení očního epiteliálního povrchu. Instrujte pacienty o vhodných inspiračních technikách. [vidět Informace o poradenství pro pacienta ].

Choroidální oddělení

Choroidální oddělení po filtračním postupech bylo hlášeno při podávání vodné potlačující terapie.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Celoživotní studie s betaxolol HCl byly dokončeny u myší při perorálních dávkách 6 20 nebo 60 mg/kg/den a u potkanů ​​při 3 12 nebo 48 mg/kg/den; Betaxolol HCl neprokázal žádný karcinogenní účinek. Vyšší hladiny dávky nebyly testovány. V různých in vitro a nadarmo Testy bakteriálních a savčích buněk betaxolol HC1 byly nemutagenní.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C: Reprodukční teratologie a peri- a postnatální studie byly provedeny s perorálně podávanými betaxolol HCl u potkanů ​​a králíků. Existovaly důkazy o ztrátě postimplantace související s léčivem u králíků a potkanů ​​při hladinách dávky nad 12 mg/kg a 128 mg/kg. Nebylo však ukázáno, že betaxolol HC1 je teratogenní a nebyly na reprodukci při subtoxické dávce žádné jiné nepříznivé účinky. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Betoptická S® (betaxolol hydrochlorid oftalmická suspenze) Offtalmická suspenze 0,25% by měla být použita během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je betaxolol HCl vylučován v lidském mléce. Protože mnoho léků je vylučováno v lidském mléce opatrnosti, by mělo být vykonáváno, když betoptický S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension) ošetřovatelské ženy podává ošetřovatelské ženy.

Dětské použití

Bezpečnost a IOP snižující účinek

Betoptická S® (betaxolol hydrochlorid oftalmická suspenze) Offtalmická suspenze 0,25% byla prokázána u pediatrických pacientů u tříměsíční multicentrické dvojitě maskované aktivní kontrolované studie.

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti.

Informace o předávkování pro beptické s

O nadměrném vydávání lidí není k dispozici žádné informace. Ústní ld ₅₀ léčiva se pohyboval od 350-920 mg/kg u myší a 860-1050 mg/kg u potkanů. Příznaky, které lze očekávat s předávkováním systémově podávanému inhibitoru beta-1-adrenergního receptoru, jsou hypotenze bradykardie a akutní srdeční selhání.

Lokální předávkování betoptickým S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension) oftalmic suspension 0,25% může být propláchnuta z oka (očí) teplou vodovodní vodou.

Kontraindikace pro betoptické s

Betoptická S® (betaxolol hydrochlorid oftalmická suspenze) je kontraindikována u pacientů s:

• Sinus Bradycardia
• větší než atrioventrikulární blok prvního stupně
• Kardiogenní šok
• pacienti se zjevným srdečním selháním
• přecitlivělost na jakoukoli složku tohoto produktu.

Klinická farmakologie for Betoptic S

Mechanismus působení

Betaxolol HCl kardioselektivní (beta-1adrenergický) inhibitor receptoru nemá významnou aktivitu stabilizující membránu (lokální anestetiku) a postrádá vnitřní sympatomimetický účinek. Orálně podávané inhibitory beta-adrenergního receptoru snižují srdeční výdej u zdravých subjektů a pacientů se srdečními chorobami. U pacientů se závažnou poškozením antagonistů beta-adrenergního receptoru může inhibovat sympatický stimulační účinek nezbytný k udržení odpovídající srdeční funkce.

Když je vštípena do očí betoptická S® (betaxolol hydrochlorid oftalmická suspenze) oftalmická suspenze 0,25% má účinek snížení zvýšeného nitrookulárního tlaku, ať už je doprovázen glaukomem. Oftalmický betaxolol má minimální účinek na plicní a kardiovaskulární parametry.

Zvýšená IOP představuje hlavní rizikový faktor při ztrátě glaukomatózního pole. Čím vyšší je úroveň IOP, tím větší je pravděpodobnost poškození optického nervu a ztráty zorného pole. Betaxolol má působení snižování zvýšeného i normálního nitrookulárního tlaku a mechanismus očního hypotenzního účinku se jeví jako snížení vodné produkce, jak prokazuje tonografie a vodnou fluorofotometrii.

Farmakodynamika

Počátek účinku s betaxololem lze obecně zaznamenat do 30 minut a maximální účinek lze obvykle detekovat 2 hodiny po lokálním podání. Jedna dávka poskytuje 12hodinové snížení nitrookulárního tlaku. U některých pacientů může nitrooční tlak snižovat reakce na betoptický S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension), aby se stabilizoval několik týdnů. Stejně jako u jakéhokoli nového léku se doporučuje pečlivé sledování pacientů.

Oftalmický roztok betaxololu při 1% (jeden kapka každého oka) byl porovnán s placebem ve studii crossoveru, která zpochybnila devět pacientů s reaktivním onemocněním dýchacích cest. Betaxolol HCl neměl žádný významný účinek na plicní funkci měřeno pomocí FEV ₁ Nucená vitální kapacita (FVC) FEV ₁ /FVC a nebyl výrazně odlišný od placeba. Účinek isoproterenolu a beta stimulant podávaný na konci studie nebyl inhibován oftalmickým betaxololem.

Během cvičení nebyl pozorován žádný důkaz kardiovaskulární beta adrenergní-blokády u betaxololu ve dvojitě maskované crossover studii u 24 normálních subjektů porovnávajících oftalmic betaxolol a placebo pro účinky na krevní tlak a srdeční frekvenci.

Klinické studie

V kontrolovaných dvojitých maskovaných studiích byla velikost a trvání očního hypotenzivního účinku betoptického S® (betaxolol hydrochlorid oftalmická suspenze) oftalmická suspenze 0,25% a Betoptický ophalmický roztok 0,5%. Betoptická S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension) byla výrazně pohodlnější než roztok Beaptic®.

Informace o pacientovi pro betoptické s

Jak používat láhev Drop-Tainer®*

Láhev Drop-Tainer® je navržena tak, aby zajistila dodávku přesné dávky léku. Před použitím láhve Drop-Tainer® si pečlivě přečtěte kompletní pokyny.

1. Pokud používáte jiné lokálně aplikované oftalmické léky, měly by být podávány nejméně 10 minut před betoptickou S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension).
2. Umyjte ruce před každým použitím.
3. Před použitím léku poprvé se ujistěte, že bezpečnostní těsnění na láhvi je nepřerušené.
4. Roztrhněte bezpečnostní těsnění a rozbijte těsnění.
5. Před každým použitím protřepejte dobře a odstraňte šroubovou víčko.
6. Obnovte láhev a držte láhev mezi palcem a prostředním prstem a špičky prstů směřujících k vám.
7. Nakloňte hlavu dozadu a umístěte láhev nad postiženým okem. Nedotýkejte se oka špičkou kapátku .
8. S opačnou rukou položte prst pod oko. Jemně se zatáhněte, dokud se mezi okem a spodním víkem nevytvoří kapsu „V“.
9. S rukou drží láhev a umístěte ukazováček na dno láhve. Zatlačte spodní část láhve, abyste vydali jednu kapku léku. Nestiskněte boky láhve .
10. Opakujte 6 7 8 a 9 s jiným okem, pokud k tomu pořídí. 11. Vyměňte uzávěr šroubu otočením, dokud se pevně nedotýkáte láhve.

Pacienti by měli být instruováni, aby se vyhnuli tomu, aby umožnili špičce výdejního kontejneru kontaktovat oko (očí) nebo okolní struktury. Pacienti by měli být také poučeni o tom, že oční roztoky, pokud by se zacházela s nesprávně manipulovanými, by se mohla být kontaminována běžnými bakteriemi, o nichž je známo, že způsobují oční infekce. Vážné poškození očí (očí) a následné ztráty zraku může být způsobeno používáním kontaminovaných roztoků. Současný multidosový kontejner lékaře.

Pacienti vyžadující doprovodné lokální oftalmické léky by měli být instruováni, aby je podávali nejméně 10 minut před vnášením betoptické S® (betaxolol hydrochlorid oftalmic suspension).