Betaxolol hydrochlorid oftalmic

Popis pro betaxolol hydrochlorid oftalmic

Betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok obsahuje betaxolol hydrochlorid a kardioselektivní beta-adrenergní receptor blokující činidlo ve sterilním izotonickém roztoku. Hydrochlorid betaxolol je bílý krystalický prášek rozpustný ve vodě s molekulovou hmotností 343,89. Chemická struktura je uvedena níže:

Každý Ml betaxololu hydrochloridu oftalmického roztoku (NULL,5%) obsahuje: Aktivní : 5,6 mg betaxolol hydrochlorid ekvivalent betaxolol základny 5 mg. Konzervační: Benzalkoniumchlorid 0,1%. Neaktivní : Kyselina chlorid chlorid sodný sodný sodný a/nebo hydroxid sodný (pro úpravu pH) a purifikovanou vodu.

Použití pro betaxolol hydrochlorid oftalmic

Ukázalo se, že oční roztok betaxolol hydrochlorid je účinný při snižování nitrookulárního tlaku a je indikován při léčbě oční hypertenze a chronického s otevřeného úhlu. Může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými anti-glaukomu.

V klinických studiích byl betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok (betaxolol hydrochlorid) bezpečně použit ke snížení nitroočního tlaku u 47 pacientů s glaukomu a reaktivním onemocněním dýchacích cest, kteří byli sledováni po dobu průměrného období 15 měsíců. Při léčbě pacientů s těžkým reaktivním onemocněním dýchacích cest nebo anamnézou astmatu by však měla být použita opatrnost.

Dávkování pro betaxolol hydrochlorid oftalmic

Doporučená dávka je jedna až dvě kapky očního roztoku hydrochloridu betaxololu (betaxolol hydrochlorid) v postiženém oku dvakrát denně. U některých pacientů může nitrooční tlak snižovat reakce na hydrochloridový oční roztok betaxololu (hydrochlorid betaxolol), aby se stabilizoval několik týdnů. Stejně jako u jakéhokoli nového léku se doporučuje pečlivé sledování pacientů.

Pokud není na tomto režimu doprovodná terapie pilokarpinem a dalšími inhibitory anhydrázy a/nebo epinefrinu a/nebo epinefrinu a/nebo karbonická anhydratáž a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a/nebo epinefrin a karbonická anhydráza.

Jak dodáno

Roztok betaxolol hydrochlorid oftalmic (betaxolol hydrochlorid) je sterilní izotonický vodný roztok hydrochloridu betaxolol. Dodává se následovně: 5 10 a 15 ml v plastovém oftalmickém kaplném taineru ^* výdejní stanice.

5 ml: NDC 6134-245-01 NDC 6134-245-02
10 ml: NDC 6134-245-03

SKLADOVÁNÍ: Skladovat při pokojové teplotě.

Pouze rx
^* Drop-Tainer je registrovaná ochranná známka společnosti Alcon Manufacturing Ltd.
Datum revize FDA: 02/14/06

Vedlejší účinky for Betaxolol hydrochlorid oftalmic

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v klinických studiích s betaxolol hydrochloridem oftalmickým roztokem (betaxolol hydrochlorid).

Oční: Nepohodlí krátkého trvání byl zažíván jedním ze čtyř pacientů, ale žádný z nich ukončil terapii; Bylo hlášeno občasné trhání. Byly hlášeny vzácné případy snížené citlivosti na citlivost rohovky Erythema svědění pocitu rohovky zbarvení keratitidy anisocoria edému a fotofobie.

Mezi další lékařské události hlášené s jinými formulacemi betaxololu patří rozmazané vidění pocitu cizího těla suchosti zánětu oční bolesti oční bolesti snížila zraková ostrost a křupavé řasy.

Systémové: Systémové reakce po podání betaxolol hydrochloridu oftalmického roztoku 0,5% nebo betaxolol hydrochlorid oftalmic (betaxolol hydrochlorid) suspenze 0,25% bylo jen zřídka hlášeno. Patří sem:

Kardiovaskulární: Bradycardia Heart Block a Congestive Selhání.

Plicní : Plicní potíže charakterizovaná bronchospasmem dušnosti zahušťovala bronchiální sekrece astma a respirační selhání.

Centrální nervový systém: Insomnia závratě Vertigo bolesti hlavy Deprese Depress Lethargie a zvýšení příznaků a příznaků myasthenia gravis.

Ostatní: Úly toxická epidermální nekrolýza vypadávání vlasů a glossitida.

Co je klonidin HC1 0,1 mg

Lékové interakce for Betaxolol hydrochlorid oftalmic

Pacienti, kteří dostávají beta-adrenergní blokovací činidlo perorálně a betaxolol hydrochlorid oftalmic roztok (betaxolol hydrochlorid), by měl být pozorován pro potenciální aditivní účinek buď na intraokulární tlak nebo na známé systémové účinky beta blokády.

Důkladné pozorování pacienta se doporučuje, když je beta blokátor podáván pacientům, kteří dostávají léky na rozkládání katecholaminu, jako je reserpin, kvůli možným aditivním účinkům a produkci hypotenze a/nebo bradykardie.

Betaxolol je adrenergní činidlo blokujícího; U pacientů s využitím doprovodných adrenergních psychotropních léků by proto měla být opatrná opatrnost.

Oční: U pacientů s glaukomem s úhlem je bezprostředním cílem léčby znovu otevřít úhel zúžením žáka miotickým činidlem. Betaxolol má na žáka malý nebo žádný účinek. Když se betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok (betaxolol hydrochlorid) používá ke snížení zvýšeného nitrookulárního tlaku při glaukomu úhlu, měl by být použit s miotickým a ne samotným.

Varování for Betaxolol hydrochlorid oftalmic

Topicky aplikované beta-adrenergní látky mohou být absorbovány systematicky. Stejné nežádoucí účinky zjištěné se systémovým podáváním beta-adrenergních blokovacích látek se mohou objevit s lokálním podáváním. Například závažné respirační reakce a srdeční reakce včetně smrti v důsledku bronchospasmu u pacientů s astmatem a zřídka smrtí ve spojení se srdečním selháním byly hlášeny s topickou aplikací beta-adrenergních látek.

Ukázalo se, že oční roztok betaxolol hydrochlorid má v klinických studiích menší účinek na srdeční frekvenci a krevní tlak. Upozornění by mělo být použito při léčbě pacientů s anamnézou srdečního selhání nebo tepelného bloku. Ošetření hydrochloridem oftalmického roztoku betaxololu (betaxolol hydrochlorid) by měla být ukončena při prvních známkách srdečního selhání.

Opatření for Betaxolol hydrochlorid oftalmic

Diabetes mellitus : Beta-adrenergní blokovací činidla by měla být podávána s opatrností u pacientů podrobených spontánní hypoglykémii nebo diabetickým pacientům (zejména pacientům s labilním diabetem), kteří dostávají inzulín nebo perorální hypoglykemické látky. Léčivosti blokující beta-adrenergní receptory mohou maskovat příznaky a příznaky akutní hypoglykémie.

Thyrotoxikóza. Beta-adrenergní blokovací látky mohou maskovat určité klinické příznaky (např. Tachykardie) hypertyreózy. Pacienti podezřelí z rozvoje thyrotoxikózy by měli být pečlivě léčeni, aby se zabránilo náhlému stažení beta-adrenergních blokovacích látek, které by mohly vyvolat bouři štítné žlázy.

Svalová slabost. Bylo hlášeno, že beta-adrenergní blokáda zesiluje slabost svalové slabosti v souladu s určitými myastenickými příznaky (např. Diplopie ptóza a zobecněnou slabost).

Hlavní chirurgie. Mělo by se zvážit postupné stažení beta-adrenergních blokovacích látek před celkovou anestézií kvůli snížené schopnosti srdce reagovat na beta-adrenergicky zprostředkované sympatické reflexní podněty.

Plicní. Při léčbě pacientů s glaukomem by měla být opatrná opatrnost s nadměrným omezením plicní funkce. Během léčby betaxololu se objevily zprávy o astmatických útocích a plicních potížích. Ačkoli opětovny některých takových pacientů s oftalmickým betaxololem neovlivnily výsledky testů plicní funkce, nelze vyloučit možnost nepříznivých plicních účinků u pacientů citlivých na beta blokátory.

Riziko z anafylatické reakce: Při užívání beta-blokátorů pacientů s anamnézou atopie nebo anamnézy těžké anafylatické reakce na různé alergeny může být reaktivnější na opakované náhodné diagnostické nebo terapeutické výzvy s takovými alergeny. Tito pacienti mohou reagovat na obvyklé dávky epinefrinu používaného k léčbě anafylaktických reakcí.

Zrušení mutageneze karcinogeneze plodnosti: Celoživotní studie s betaxolol HCl byly dokončeny u myší při perorálních dávkách 6 20 nebo 60 mg/kg/den a u potkanů ​​při 3 12 nebo 48 mg/kg/den; Betaxolol HCl neprokázal žádný karcinogenní účinek. Vyšší hladiny dávky nebyly testovány.

V různých in vitro a nadarmo Testy bakteriálních a savčích buněk betaxolol HC1 byly nemutagenní.

Těhotenství: těhotenství kategorie C. Reprodukční teratologie a peri- a postnatální studie byly provedeny s perorálně podávanými betaxolol HCl u potkanů ​​a králíků. Existovaly důkazy o ztrátě postimplantace související s léčivem u králíků a potkanů ​​při hladinách dávky nad 12 mg/kg a 128 mg/kg. Nebylo však ukázáno, že betaxolol HC1 je teratogenní a nebyly na reprodukci při subtoxické dávce žádné jiné nepříznivé účinky. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Během těhotenství by měl být použit oční roztok hydrochloridu betaxolol hydrochlorid (betaxolol hydrochlorid), pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky: Není známo, zda je betaxolol HCl vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrnost by měla být vyvolána, když se ošetřovatelské ženy podává ošetřovatelským hydrochloridem hydrochloridem hydrochloridu (betaxolol hydrochlorid).

Pediatrické použití: Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití: Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti nebo účinnosti.

Informace o předávkování pro betaxolol hydrochlorid oftalmic

O nadměrném vydávání lidí není k dispozici žádné informace. Ústní ld ₅₀ léčiva se pohyboval od 350-920 mg/kg u myší a 860-1050 mg/kg u potkanů. Příznaky, které lze očekávat při předávkování systematicky podávanému beta-1-adrenergnímu činidlu receptoru, jsou hypotenze bradykardie a akutní srdeční selhání. Lokální předávkování oční roztok hydrochloridu betaxololu může být z oka (oka) propláchnuto teplou vodou z vodovodu.

Kontraindikace pro betaxolol hydrochlorid oftalmic

Přecitlivělost na jakoukoli složku tohoto produktu. Betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok (betaxolol hydrochlorid) je kontraindikován u pacientů se sinusovou bradykardií větší než atrioventrikulární blok kardiogenního šoku prvního stupně nebo pacienty se zjevným srdečním selháním.

Klinická farmakologie for Betaxolol hydrochlorid oftalmic

Betaxolol hydrochlorid HCl kardioselektivní (beta-1-adrenergní) blokovací činidlo nemá významnou aktivitu stabilizující membránu (lokální anestetiku) a postrádá vnitřní sympatomimetický účinek. Orálně podávané beta-adrenergní blokovací činidla snižují srdeční výdej u zdravých subjektů a pacientů se srdečními chorobami. U pacientů se závažnou poškozením antagonistů beta-adrenergního receptoru může inhibovat sympatický stimulační účinek nezbytný k udržení odpovídající srdeční funkce.

Když je vštípený do oční betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok, má účinek snížení zvýšeného i normálního nitrookulárního tlaku, ať už doprovázený glaukomu. Oftalmický betaxolol má minimální účinek na plicní a kardiovaskulární parametry.

Oftalmický betaxolol (jeden pokles v každém oku) byl porovnán s Timolol a Playbo ve třícestné crossover studii, která zpochybnila devět pacientů s reaktivním onemocněním dýchacích cest, kteří byli vybráni na základě alespoň 15% snížení nuceného expiračního objemu za jednu sekundu (FEV (FEV (FEV (FEV (FEV (FEV (FEV (FEV ₁ ) po podání oftalmického Timolol. Betaxolol HCl neměl žádný významný účinek na plicní funkci měřeno pomocí FEV ₁ . Nucená vitální kapacita (FVC) a FEV1/VC. Kromě toho účinek isoproterenolu a beta stimulant podávaný na konci studie nebyl inhibován oftalmickým betaxololem. Naproti tomu oční timolol významně snížil tyto plicní funkce.

¹ Schoene R. B. et al . Dopoledne. J. Ophthal. 97:86 1984.
^a Dvakrát klinická koncentrace.
^b Inhaloval se po 240 minutách; Měření po 270 minutách.
^* Timolol statisticky odlišný od betaxololu a placeba (str <0.05).

Během cvičení nebyl pozorován žádný důkaz kardiovaskulární beta-adrenergní blokády u betaxololu ve dvojitě maskované třícestné crossover studii u 24 normálních subjektů porovnávajících oftalmic betaxolol Timolol a placebo pro vliv na krevní tlak a srdeční frekvenci. Průměrný arteriální krevní tlak nebyl ovlivněn žádnou léčbou; Ophthalmic Timolol však způsobil významné snížení průměrné srdeční frekvence.

¹ Atkins J. M. et al . Dopoledne. J. OPH. 99: 173-175 únor 1985.
^a Dvakrát klinická koncentrace.
^* Průměrná rychlost pulsu výrazně nižší pro Timolol než betaxolol nebo placebo (P <0.05).

Klinické studie

Poškození hlavy nervů a ztráta zorného pole jsou výsledkem trvalého zvýšeného nitrookulárního tlaku a špatné oční perfuze. Betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok (betaxolol hydrochlorid) má účinek snížení zvýšeného i normálního nitrookulárního tlaku a mechanismu očního hypotenzního účinku se jeví jako redukce vodné produkce, jak prokazuje tonografii a vodnou fluorofotometrii. Počátek účinku s hydrochloridem očním hydrochloridem betaxolol (hydrochlorid betaxolol) lze obecně zaznamenat do 30 minut a maximální účinek lze obvykle detekovat 2 hodiny po lokálním podání. Jedna dávka poskytuje 12hodinové snížení nitrookulárního tlaku. Klinické pozorování pacientů s glaukomem léčených očním roztokem hydrochloridu betaxololu (hydrochlorid betaxolol) po dobu až tří let ukazuje, že účinek snižování tlaku je dobře udržován.

Klinické studie ukazují, že topický betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok (betaxolol hydrochlorid) snižuje střední nitrooční tlak o 25% z výchozí hodnoty. Ve studiích používajících 22 mmHg jako obecně přijímaného indexu nitrooční kontroly tlaku betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok (betaxolol hydrochlorid) byl účinný u více než 94% studované populace, z nichž 73% bylo léčeno samotným beta blokátorem. V kontrolovaných dvojitých maskovaných studiích byla velikost a trvání očního hypotenzivního účinku betaxolol hydrochlorid oftalmic roztok (betaxolol hydrochlorid) a oftalmic timolol roztok ekvivalentní.

Betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok (betaxolol hydrochlorid) byl také úspěšně použit u pacientů s glaukomem, kteří podstoupili laserovou trabekuloplastiku a potřebovali další dlouhodobou oční hypotenzní terapii.

Betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok (betaxolol hydrochlorid) byl dobře tolerován u pacientů s glaukomem na sobě tvrdé nebo měkké kontaktní čočky a u afakických pacientů.

Betaxolol hydrochlorid oftalmický roztok (betaxolol hydrochlorid) nevytváří miózu nebo akomodativní křeč, které jsou často pozorovány u miotických látek. Rozmazané vidění a noční slepota často spojená se standardní miotickou terapií nejsou spojeny s očním roztokem hydrochloridu betaxololu (betaxolol hydrochlorid). Pacienti s centrálními lentikulárními opacity se tak vyhýbají poškození zraku způsobené zúženým žákem.

Informace o pacientovi pro betaxolol hydrochlorid oftalmic

Nedotýkejte se špičky kapátka na žádný povrch, protože to může kontaminovat roztok.