Seromycin

Popis pro seromycin

Seromycin (cykloserinové tobolky USP) 3-isoxazolidinon 4-amino-(R)-je široké spektrum antibiotikum To je produkováno kmenem Streptomyces orchidaceus a bylo také syntetizováno. Cykloserin je bílý až vypnutý - bílý prášek, který je rozpustný ve vodě a stabilní v alkalickém roztoku. Rychle je zničen při neutrálním nebo kyselém pH.

Cykloserin má pH mezi 5,5 a 6,5 ​​v roztoku obsahujícím 100 mg/ml. Molekulová hmotnost cykloserinu je 102,09 a má empirický vzorec c ₃ H ₆ N ₂ O ₂ .

Neaktivní složka

Každá kapsle obsahuje cykloserin 250 mg (NULL,45 mmol); D a C Žlutá č. 10 FD a C Blue č. 1 FD a C Č. 3 FD a C Žlutá č. 6 Želatinový oxid oxidu železa titaničitého oxidu a další neaktivní složky.

Použití pro seromycin

Seromycin je indikován při léčbě aktivního plicního a extra plicního tuberkulóza (včetně onemocnění ledvin), když jsou příčinné organismy citlivé na tento lék a při léčbě primárními léky (streptomycin isoniazid rifampin a ethambutol) has proved inadequate. Like all anti tuberkulóza drugs Seromycin should be administered in conjunction with other effective chemoterapie a ne jako jediné terapeutické činidlo.

Seromycin může být účinný při léčbě akutních infekcí močových cest způsobených citlivými kmeny gram -pozitivních a gram -negativních bakterií, zejména Enterobacter spp. a Vykazovali chill . Obecně to není více a obvykle je méně účinné než u jiných antikrobiálních látek při léčbě infekcí močových cest způsobených bakteriemi jinými než mykobakteriemi. Použití seromycinu v těchto infekcích by mělo být zváženo pouze tehdy, když selhala konvenčnější terapie a pokud se prokázáno, že organismus je náchylný k léčivu.

Dávkování pro seromycin

Seromycin je účinný orálně a v současné době je podáván pouze touto cestou. Obvyklá dávka je 500 mg až 1 g denně v rozdělených dávkách monitorovaných hladinami krve. Počáteční dávka dospělých nejčastěji je podána 250 mg dvakrát denně ve 12 -hodinových intervalech za první 2 týdny. Denní dávka 1 g by neměla být překročena.

Jak dodáno

Seromycin je k dispozici jako 250 mg tobolka s neprůhledným červeným uzávěrem a neprůhledným šedým tělem potištěným Chaoand F04 v jedlém černým inkoustem na uzávěru i na těle.

Lahve 40 NDC 13845-1200-3

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz USP].

Reference

Cipro 500 mg dvakrát denně

1. Kubica GP Dye WE: Laboratorní metody pro klinické a veřejné zdraví-Mycobacteriology Department of Health Education and Welfare Public Health Services 1967 sp47-55 66-70.

2. Jones LR: Kolorimetrické stanovení cykloserinu Nové antibiotikum. Anal Chem 1956; 28:39.

Výroba: Chao Centrum pro průmyslovou lékárnu a kontaktní výrobu West Lafayette v 47906 USA. Revidováno: leden 2009.

Vedlejší účinky na seromycin

Většina nežádoucích účinků, které se vyskytují během terapie seromycinem, zahrnuje nervový systém nebo se jedná o projevy přecitlivělosti léčiva. Následující vedlejší účinky byly pozorovány u pacientů, kteří dostávají seromycin,:

Lékové interakce pro seromycin

Bylo popsáno, že souběžné podávání ethionamidu zesiluje neurotoxické vedlejší účinky.

Alkohol a seromycin jsou nekompatibilní, zejména během režimu, který požaduje velké dávky posledně jmenovaného. Alkohol zvyšuje možnost a riziko epileptických epizody.

Souběžné podávání isoniazidu může vést ke zvýšení výskytu účinků CNS, jako je závratě nebo ospalost. Může být nutné úpravy dávkování a pacienti by měli být pečlivě sledováni, pokud jde o známky toxicity CNS.

Varování pro seromycin

Podávání seromycinu by mělo být přerušeno nebo se dávkování snížit, pokud si pacient vyvine alergickou dermatitidu nebo příznaky toxicity CNS, jako je křeče psychóza Somnolence deprese zmatek hyperreflexie bolesti hlavy Tremor Vertigo Paresis nebo Dysartria.

Toxicita seromycinu úzce souvisí s nadměrnými hladinami krve (nad 30 μg/ml), jak je stanoveno vysokou dávkou nebo nedostatečnou clearance ledvin. Poměr toxické dávky k účinné dávce u tuberkulózy je malý.

Riziko křeče se zvyšuje u chronických alkoholiků.

co Mg přichází Tramadol

Pacienti by měli být monitorováni hematologickou hladinou krevní hladiny renálních vylučování a studiemi funkcí jater.

Opatření pro seromycin

Před zahájením léčby se seromycinem by se měly být provedeny kultury a měla by být stanovena náchylnost organismu na léčivo. U tuberkulózních infekcí by měla být také prokázána náchylnost organismu na ostatní anti tuberkulóza v režimu.

může být benadryl užíván s amoxicilinem

Antikonvulzivní léky nebo sedativa mohou být účinné při kontrole příznaků toxicity CNS, jako je úzkost a třes. Pacienti, kteří dostávají více než 500 mg seromycinu denně, by měli být u těchto příznaků pečlivě pozorováni. Hodnota Pyridoxin Při prevenci toxicity CNS ze seromycinu nebyla prokázána.

Podávání seromycinu a dalších anti tuberkulózy bylo spojeno v několika případech s vitaminem B B ₁₂ a/nebo listově -kyselina megaloblastická anémie a sideoblastická anémie. Pokud se během léčby vyvine důkaz anémie během léčby, měly by být zavedeny vhodné studie a terapie.

Laboratorní test

Hladiny krve by měly být stanoveny nejméně týdně u pacientů se sníženou funkcí ledvin u jedinců, kteří dostávají denní dávku více než 500 mg a u těch, kteří vykazují příznaky a symptomy, což naznačuje toxicitu. Dávkování by mělo být upraveno tak, aby udržovala hladinu krve pod 30 μg/ml.

Mutagenita karcinogenů a zhoršení plodnosti

Studie nebyly provedeny za účelem stanovení potenciálu karcinogenity. Test Ames a neplánovaný test opravy DNA byly negativní. Studie u 2 generací potkanů ​​neprokázala žádné zhoršení plodnosti ve srovnání s kontrolami pro první páření, ale poněkud nižší plodnost ve druhém páření.

Těhotenství

Těhotenství Category C

Studie u 2 generací potkanů ​​podávaných dávky až 100 mg/kg/den neprokázala žádný teratogenní účinek u potomků. Není známo, zda cykloserin může způsobit poškození plodu při podávání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Seromycin by měl být věnován těhotné ženě, pouze pokud je to jasně potřeba.

Ošetřovatelské matky

Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u kojenců ze seromycinu by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo přerušit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Informace o předávkování seromycinem

Akutní toxicita z cykloserinu může nastat, pokud dospělý požívá více než 1 g. Chronická toxicita z cykloserinu souvisí s dávkou a může nastat, pokud se denně podává více než 500 mg. Pacienti s poškozením ledvin budou akumulovat cykloserin a mohou se vyvinout toxicitu, pokud dávkový režim není modifikován. Pacienti s těžkým poškozením ledvin by neměli lék dostávat. Centrální nervový systém je nejběžnějším orgánovým systémem spojeným s toxicitou. Toxické účinky mohou zahrnovat bolest hlavy závratě zmatenost nadhazovatelnosti hyperirritability parestézie dysartria a psychóza. Často se objevuje následná pases a coma. Ethylalkohol může zvýšit riziko pacientů s záchvatem SIN, kteří dostávají cykloserin.

Perorální střední letální dávka u myší je 5290 mg/kg.

Zacházení

Chcete -li získat informace o zacházení s předávkováním dobrým zdrojem, je vaše certifikované regionální středisko jedové kontroly. Telefonní čísla certifikovaných středisek pro řízení jedu jsou uvedena v odkazu lékařů (PDR). Při řízení předávkování zvažte možnost více předávkování léčiva mezi léky a neobvyklou kinetikou léčiva u vašeho pacienta.

Předávkování cykloserinem byly hlášeny zřídka. Pokud by se s takovým předávkováním narazilo, je poskytováno následující, aby sloužilo jako průvodce.

Chraňte dýchací cesty pacienta a podporujte ventilaci a perfuzi. Pečlivě monitorovaně a udržujte v rámci přijatelných limitů vitálních znaků pacienta v sérovém elektrolytu v séru atd. Absorpce léčiv z gastrointestinálního traktu může být snížena poskytnutím aktivovaného uhlí, které je v mnoha případech účinnější než zvracení nebo výplach; Zvažte uhlí místo nebo navíc k vyprazdňování žaludku. Opakované dávky uhlí v průběhu času mohou urychlit odstranění některých léků, které byly absorbovány. Při zaměstnávání vyprazdňování žaludku nebo uhlí chrání dýchací cesty pacienta.

U dospělých lze mnoho neurotoxických účinků cykloserinu léčit a zabráněno podáváním 200 až 300 mg pyridoxinu denně.

nicaragua co dělat

Bylo prokázáno, že použití hemodialýzy odstraňuje cykloserin z krevního řečiště. Tento postup by měl být vyhrazen pro pacienty s život ohrožující toxicitou, která nereaguje na méně invazivní terapii.

Kontraindikace pro seromycin

Podávání je kontraindikováno u pacientů s některým z následujících:

• Hypersenzitivita na cykloserin
• Epilepsie
• Deprese těžká úzkost nebo psychóza
• Těžká renální nedostatečnost
• Nadměrné souběžné užívání alkoholu

Klinická farmakologie for Seromycin

Po perorálním podání se cykloserin snadno absorbuje z gastrointestinálního traktu s maximálními hladinami krve, které se vyskytují za 4 až 8 hodin. Hladiny krve 25 až 30 μg/ml lze obecně udržovat s obvyklou dávkou 250 mg dvakrát denně, ačkoli vztah plazmatických hladin k dávkování není vždy konzistentní. Koncentrace v mozkomíšní tekutině pleurální tekutinové krve a mateřské mléko se přibližují koncentracemi nalezených v séru. Detekovatelné množství se nachází v ascitické tekutině dokonce Amniotická tekutina a tkáně plic a lymfatických tkání. Approximately 65 percent of a single dose of cycloserine can be recovered in the urine within 72 hours after oral administration. Zbývajících 35 procent je zjevně metabolizováno na neznámé látky. Maximální míra vylučování dochází 2 až 6 hodin po podání s 50 procenty léčiva vyloučeného za 12 hodin.

Miktobiologie

Cykloserin inhibuje syntézu buněk -stěny v citlivých kmenech gram -pozitivních a gram -negativních bakterií a inmycobacterium tuberculosis.

Testy citlivosti

Cykloserin klinický laboratorní standardní prášek je k dispozici jak pro přímé i nepřímé metody1 pro stanovení náchylnosti kmenů mykobakterií. Cycloserine MICs for susceptible strains are 25 μg/mL or lower.

Informace o pacientovi pro seromycin

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.