Sermorelin acetát

Popis pro acetát Sermorelinu

Sermorelin acetát (Sermorelin) je acetátová sůl amidovaného syntetického 29-aminokyselinového peptidu (GRF 1-29 NH2), který odpovídá amino-terminálnímu segmentu přirozeně se vyskytujícího lidského hormonálního hormonu (GRF) sestávajícího ze 44 zbytků aminokyseliny. Strukturální vzorec pro acetát sermorelinu je:

Volná základna Sermorelinu má empirický vzorec C 149 H 246 N 44 O 42 S a molekulovou hmotnost 3358 daltonů.

Sermorelin je sterilní nepyrogenní lyofilizovaný prášek určený pro subkutánní injekci po rekonstituci s injekcí chloridu sodného. Rekonstituovaný roztok má pH 5,0 až 5,5.

Sermorelin je k dispozici v lahvičkách. Kvantitativní složení na lahvičku je:

0,5 mg lahvička : Každá lahvička obsahuje 0,5 mg sermorelinu (jako acetát) a 5 mg mannitolu. PH je upraven dibasickým fosfátem sodným a monobasickým pufrem fosfátu sodného.
3,0 mg lahvička: Každá lahvička obsahuje 3,0 mg sermorelinu (jako acetát) a 5 mg mannitolu. PH je upraven dibasickým fosfátem sodným a monobasickým pufrem fosfátu sodného.

Používá se pro acetát sermorelinu

Sermorelin je schválen pro diagnostické vyhodnocení funkce hypofýzy a také pro zvyšování růstu u dětí. Využití štítků mimo štítky může zahrnovat akutní nebo věk související s nedostatečností růstového hormonu

Dávkování pro acetát sermorelinu

Doporučuje se dávka 0,2 - 0,3 mcg jednou denně před spaním podkožní injekcí. Doporučuje se také, aby se pravidelně otáčela subkutánní místa injekce.

Aby se zabránilo možné kontaminaci, otřete gumovou lahvičskou zátku antiseptickým roztokem před propíchnutím jehlou. Doporučuje se podávat sermorelin pomocí sterilních jednorázových stříkaček a jehel. Stříkačky by měly být dostatečně malého objemu, aby předepsaná dávka mohla být z lahvičky čerpána s přiměřenou přesností.

Chcete -li rekonstituovat sermorelin, injekční ředidlo do lahvičky Sermorelinu zaměřuje kapalinu proti skleněné lahvičské stěně. Vrhněte lahvičku jemným rotačním pohybem, dokud se obsah úplně nerozpustí. Nepodporujte sermorelin, pokud jsou částice viditelné v rekonstituovaném roztoku nebo pokud je rekonstituovaný roztok zakalený.

Jak dodáno

Vials Sermorelinu (acetát sermorelinu pro injekci) by měly být skladovány chlazené (2 ° -8 ° C/36 ° -46 ° F). Data vypršení platnosti jsou uvedena na štítcích.

Acetát Sermorelinu (Sermorelin) je sterilní nepyrogenní lyofilizovaný prášek dodávaný v balíčcích obsahujících:

1 lahvička 0,5 mg Sermorelin a 1 lahvička 2 ml injekce chloridu sodíku USP NDC xxxxxxxxxxxx
1 lahvička 3,0 mg Sermorelin a 1 lahvička 2 ml injekce chloridu sodíku USP NDC xxxxxxxxxxxx

Max dávka trazodonu pro spánek

Informace o výrobci: N/A. FDA Rev Datum: 10/2/2001

Vedlejší účinky na acetát syrorelinu

Velká část pacientů se vyvinula anti-GRF ​​protilátky alespoň jednou během léčby sermorelinem. Význam těchto protilátek není jasný a často se při dalším posouzení stane často pozitivní test při jednom posouzení růstu. Zdá se, že přítomnost protilátek neovlivňuje růst nebo se zdá, že souvisí s konkrétním profilem nežádoucí reakce. Nebyly hlášeny žádné generalizované alergické reakce na sermorelin.

Nejběžnější nežádoucí příkazy související s léčbou (vyskytující se u asi 1 pacienta v 6) je lokální injekční reakce charakterizovaná otokem bolesti nebo zarudnutím. Z 350 pacientů vystavených sermorelinu v klinických studiích tři ukončené terapie v důsledku injekčních reakcí. Jiné nežádoucí účinky související s léčbou měly individuální výskyt menší než 1% a zahrnují: závratí hlavy proplachování hyperaktivity a kopřivosti závratí.

Při intravenózně pro diagnostické použití byly zaznamenány následující nežádoucí účinky: propláchnutí zarudnutí bolesti v injekci obličeje a/nebo otoky nevolí hlavy zvrací dysgeusia bledý a těsnost v hrudi.

Zneužívání a závislost drog

Klinická farmakologie naznačuje, že Sermorelin je velmi nepravděpodobné, že bude spojen se zneužíváním drog nebo závislostí a z klinických studií o tom nebyly žádné zprávy.

Lékové interakce pro acetát sermorelinu

Současná terapie glukokortikoidy může inhibovat odpověď na sermorelin.

Varování pro acetát sermorelinu

Žádné informace.

Opatření pro acetát Sermorelinu

Generál : Sermorelinový acetátový terapie by měla být prováděna pod pravidelným vedením lékaře, který má zkušenosti s diagnózou a léčbou nedostatků růstových hormonů.

V klinických studiích byl výskyt hypotyreózy během terapie sermorelinem 6,5%. V největší klinické studii bylo 8 ze 110 zapsaných pacientů na substituční terapii štítné žlázy před terapií sermorelinu a dalších 5 po zahájení terapie. Neošetřená hypotyreóza může ohrozit reakci na sermorelin. Stanovení hormonů štítné žlázy by proto mělo být provedeno před zahájením a po celou dobu terapie sermorelinem. Pokud je to uvedeno, by měla být zahájena substituční terapie hormonem štítné žlázy.

Pacienti s nedostatkem růstového hormonu sekundárního k intrakraniální lézi nebyli studováni v klinických studiích. Nedoporučuje se, aby byli tito pacienti léčeni sermorelinem.

Stejně jako u podávání jakéhokoli peptidu může dojít k lokálním nebo systémovým alergickým reakcím. Patienti by měli být informováni, že takové reakce jsou možné a že pokud dojde k alergickým reakcím, by měla být vyhledávána rychlá lékařská péče.

Laboratorní testy : Sérové ​​hladiny anorganického fosforu alkalinní fosfatázy GH a IGF-1 se mohou zvýšit s terapií sermorelinu.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti : Dlouhodobé studie na zvířatech pro karcinogenitu a zhoršení plodnosti nebyly provedeny s Sermorelinem. Z studií dosud neexistovaly žádné důkazy o genetické toxicitě vyvolané Sermorelinem.

Těhotenství : Těhotenství Category C. Během teratologických studií Sermorelin produkoval drobné změny plodů potkanů ​​a králíků, když byly podávány v dávce 0,5 mg/kg/den. Tato dávka je přibližně 3 a 6krát vyšší než denní dávka lidské vypočtené na povrchu těla (Mg/M2) pro potkany a králíky. U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Sermorelin by měl být používán během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské ženy : Není známo, zda je Sermorelin vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v oblasti lidského mléka, by mělo být uplatněno, když je sermorelin podáván ošetřovatelským ženám.

Informace o předávkování acetátem Sermorelinu

Nemělo by být překročeno doporučené dávkování sermorelinu (acetát sermorelinu pro injekci).

Kontraindikace pro acetát syrorelinu

Sermorelin by neměl být používán pacienty se známou citlivostí na sermorelin nebo jakýkoli pomocné látky.

Klinická farmakologie for Sermorelin Acetate

Acetát sermorelinu pro injekci zvyšuje koncentraci růstového hormonu v plazmě (GH) stimulací hypofýzy k uvolnění GH. Sermorelin je podobný nativnímu hormonu (GRF [1-44] -NH 2) ve své schopnosti stimulovat sekreci GH u lidí. Farmakokinetika

Vstřebávání

Při subkutánním podávání 2 mg Sermorelinu až 12 normálních dobrovolníků byly dosaženy špičkové koncentrace sermorelinu za 5-20 minut. Průměrná absolutní biologická dostupnost po podání SC je asi 6%.

Rozdělení

Po intravenózním podání 0,25-1,0 mg Sermorelin® až 12 normálních dobrovolníků se průměrný objem distribuce pohyboval mezi 23,7-25,8 litru.

Metabolismus

U lidí nebyly provedeny žádné studie metabolismu.

Odstranění

Sermorelin je rychle vyčištěn z oběhu s hodnotami clearance u dospělých v rozmezí 2,4-2,8 l/min. Poloč na Sermorelinu je krátký 11-12 minut po intravenózním nebo podkožním podání.

Speciální populace

Pohlaví/věk : U pediatrických pacientů nejsou k dispozici žádné údaje o pohlaví. U normálních dospělých je odbavení Sermorelinu u mužů a žen podobné. Nejsou k dispozici žádné údaje o věku.

Renální/jaterní nedostatečnost : Nejsou k dispozici žádná data.

Informace o pacientovi pro acetát sermorelinu

Pacienti léčeni sermorelinem a/nebo jejich rodiče by měli být informováni o potenciálních výhodách a rizicích spojených s léčbou. Pokud je určeno, že domácí použití je žádoucí podle pokynů lékaře při vhodném použití, včetně přezkumu obsahu informací o pacientovi. Účelem těchto informací je pomoci při bezpečném a efektivním podávání léků. Nejedná se o zveřejnění všech možných nepříznivých nebo zamýšlených účinků.

Pokud je domácí použití předepsáno, měla by být pro pacienta doporučena nádoba na propíchnutí odolné vůči propíchnutí pro likvidaci použitých stříkaček a jehel. Pacienti a/nebo rodiče by měli být důkladně instruováni v důležitosti řádné likvidace a varovaní proti jakémukoli opětovnému použití jehel a injekčních stříkaček (viz vložení informací o pacientovi).

k čemu se používá injekce dexamethasonu