Rimactane

Popis pro Rimactane

Rifampin USP je semisyntetický antibiotikum Derivát rifamycinu B k dispozici jako 300 mg tobolek pro perorální podání. Rifampin je 3-[[(4-methyl-1-piperazinyl) imino] methyl] rifamycin a jeho strukturální vzorec je:

Rifampin USP je červenohnědý krystalický prášek. Je velmi mírně rozpustný ve vodě volně rozpustné v chloroformu a rozpustný v ethylacetátu a methanolu. Jeho molekulová hmotnost je 822,95.

Neaktivní ingredience

Fd

Použití pro rimactane

Rifampinové tobolky USP jsou indikovány pro léčbu plicní tuberkulózy a pro léčbu asymptomatických nosičů N. Meningitidis odstranit meningococci z nasopharynxu.

Pro snížení vývoje bakterií rezistentních na léčivo a udržení účinnosti tobolek a dalších antibakteriálních léků tobolek by se měly používat pouze k léčbě nebo prevenci infekcí, které jsou prokázány nebo silně podezřelé, že jsou způsobeny vnímavými bakteriemi. Pokud jsou k dispozici informace o kultuře a citlivosti, měly by být zváženy při výběru nebo úpravě antibakteriální terapie. Při absenci takových dat může místní epidemiologie a vzorce citlivosti přispět k empirickému výběru terapie.

Plicní tuberkulóza

Při počáteční léčbě a při ústupu musí být ve spojení s alespoň jedním dalším protituberkulózním lékem použito rifampin rifampin plicní tuberkulózy.

Často používané režimy byly následující:

Isoniazid a Rifampin
Ethambutol a rifampin
Isoniazid Ethambutol a rifampin

Nosiče Neisseria Meningitidis

Rifampin je indikován pro léčbu asymptomatických nosičů N. Meningitidis odstranit meningococci z nasopharynxu.

Rifampin není indikován pro léčbu meningokokové infekce

Aby se zabránilo nerozvážnému používání diagnostických laboratorních laboratorních laboratorních laboratorů, včetně sérotypizace a testování citlivosti, aby se stanovil stav nosiče a správné léčby. Aby se zachovala užitečnost rifampinu při léčbě asymptomatických meningokokových nosičů, se doporučuje, aby byl lék vyhrazen pro situace, kdy je riziko meningokokové meningitidy vysoké.

Při léčbě tuberkulózy i při léčbě meningokokových nosičů se malý počet rezistentních buněk přítomných ve velkých populacích citlivých buněk může rychle stát převládajícím typem. Vzhledem k tomu, že může dojít k rychlému vzniku rezistence kultury a v případě přetrvávajících pozitivních kultur by měly být provedeny testy náchylnosti.

Dávkování pro rimactane

Doporučuje se, aby byl rifampin podáván jednou denně jednu hodinu před jídlem nebo dvě hodiny po jídle.

Data nejsou k dispozici pro stanovení dávky pro děti mladší 5 let.

Plicní tuberkulóza

Dospělí

600 mg (dvě 300 mg tobolek) v jednom denním podání.

Děti

10 až 20 mg/kg nepřesahující 600 mg/den.

Při léčbě plicní tuberkulózy musí být rifampin použit ve spojení s alespoň jedním dalším protituberkulózním činidlem. Obecně by terapie měla pokračovat, dokud nedojde k bakteriálnímu přeměně a maximálnímu zlepšení.

Meningokokové nosiče

Doporučuje se, aby byl rifampin podáván jednou denně po dobu čtyř po sobě jdoucích dnů v následujících dávkách:

Dospělí

600 mg (dvě 300 mg tobolek) v jednom denním podání.

Děti

10 až 20 mg/kg nepřesahující 600 mg/den.

Jak dodáno

Žádné informace.

Vyrobeno pro: Oxford Pharmaceuticals LLC. Birmingham AL 35211. Revidováno: Aug 2023

Nežádoucí účinky pro rimactane

U některých pacientů byly zaznamenány gastrointestinální poruchy, jako je epigastrická tísňová anorexie, zvracení křečí a průjem. Byla hlášena zřídka pseudomembranózní enterocolitida. Byly také zaznamenány také únava bolesti hlavy únava ataxie závratě neschopnost soustředit mentální zmatek vizuální poruchy svalové slabosti na končetinách Zobecněná necitlivost a menstruační poruchy.

Byly hlášeny hypersenzitivní reakce. Setkáním se občas se setkala s Pruritus Urticaria vyrážka pemfigoidní reakce Eosinofilie bolest v ústech a exsudativní konjunktivitida.

Byly hlášeny zřídka hepatitida nebo šoková syndrom s jaterním postižením a abnormálními testy jaterních funkcí. Byly také pozorovány přechodné abnormality ve funkcích jaterních funkcí (např. Zvýšení v sérovém bilirubinu BSP alkalické fosfatázy). Test BSP by měl být proveden před ranní dávkou rifampinu, aby se zabránilo falešně pozitivním výsledkům.

Byla pozorována hemolytická anémie trombocytopenie přechodná leukopenie a snížený hemoglobin. Trombocytopenie došlo, když rifampin a ethambutol byly podávány současně podle přerušovaného plánu dávky dvakrát týdně a ve vysokých dávkách.

Došlo k zvýšení bun a kyseliny močové v séru. Zřídka hemolýza hemoglobinurie hemiturie hematurie renální nedostatečnost nebo akutní renální selhání a obecně se považuje za hypersenzitivní reakce. K tomu obvykle došlo během přerušované terapie nebo když byla léčba obnovena po úmyslném nebo náhodném přerušení denního dávkovacího režimu a byly reverzibilní, když byl rifampin ukončen a byla zavedena vhodná terapie.

Přestože bylo hlášeno, že Rifampin má imunosupresivní účinek v některých experimentech na zvířatech, které jsou dostupné lidské údaje, naznačují, že to nemá žádný klinický význam.

l arginin použití a vedlejší účinky

Lékové interakce pro rimaktan

Varování for Rimactane

Ukázalo se, že rifampin produkuje dysfunkci jater. Byly spojeny úmrtí žloutenka u pacientů s onemocněním jater nebo přijímáním rifampinu souběžně s jinými hepatotoxickými látkami. Protože u jedinců s přínosy onemocnění jater může být zvýšené riziko, musí být pečlivě zváženo proti riziku dalšího poškození jater. Periodické sledování funkcí jater je povinné.

Možnost rychlého vzniku rezistentní meningokoky omezuje použití rifampinu k krátkodobému léčbě stavu asymptomatického nosiče. Rifampin se nesmí používat pro léčbu meningokokového onemocnění.

U hlodavců bylo provedeno několik studií potenciálu tumorigenicity. U jednoho kmene myší, o kterém je známo, že je zvláště náchylný k spontánnímu vývoji hepatomů rifampinu podávaného na úrovni 2-10krát vyšší než maximální použitá dávka klinicky vedla k významnému zvýšení výskytu hepatomů u ženských myší po jednom roce podávání. U mužů tohoto napětí u mužů nebo žen jiného myšího napětí nebo potkanů ​​neexistoval žádný důkaz tumorigenicity.

Použití v těhotenství

Přestože bylo hlášeno, že Rifampin překračuje placentární bariéru a objevuje se v pupečníkové krvi účinek samotného rifampinu nebo v kombinaci s jinými protituberkulózními léky na lidský plod není znám. Zvýšení vrozených malformací primárně spina bifida a rozštěpu patro bylo hlášeno u potomků hlodavců podávaných perorálním dávkám 150-250 mg/kg/den rifampinu během těhotenství.

Možný teratogenní potenciál u žen, které jsou schopny nést děti, by měl být pečlivě zvážen proti výhodám terapie.

Opatření for Rimactane

Generál

Předepisování tobolek rifampinu v nepřítomnosti prokázané nebo silně podezřelé bakteriální infekce nebo profylaktické indikace je nepravděpodobné, že by pacientovi poskytovalo přínos a zvyšuje riziko rozvoje bakterií rezistentních na léčivo.

Rifampin se nedoporučuje pro přerušovanou terapii; Pacient by měl být varován před úmyslným nebo náhodným přerušením denního dávkovacího režimu, protože byly hlášeny vzácné reakce na přecitlivělost ledvin, když byla v takových případech obnovena terapie.

Bylo pozorováno, že Rifampin zvyšuje požadavky na antikoagulační léky typu kumarinu. Příčina tohoto jevu není známa. U pacientů, kteří dostávají antikoagulanty a rifampin souběžně, se doporučuje, aby byl protrombinový čas prováděn denně nebo tak často, jak je to nutné k vytvoření a udržení požadované dávky antikoagulance.

Potí a slzy moči Salivy Sliva Sputum mohou být zbarveny červenooranžové pomocí rifampinu a jeho metabolitů. Měkké kontaktní čočky mohou být trvale obarveny. Jednotlivci, kteří mají být léčeni, by měli být o těchto možnostech informováni.

Bylo hlášeno, že spolehlivost perorálních antikoncepčních prostředků může být ovlivněna u některých pacientů léčených pro tuberkulóza s rifampinem v kombinaci s alespoň jedním dalším protituberkulózním lékem. V takových případech může být třeba zvážit alternativní antikoncepční opatření.

Bylo hlášeno, že rifampin snižuje účinky souběžně podávaných metadonových ústních hypoglykemik Cortikosteroidy dapsone digitalis Preparations a snižuje biologickou dostupnost a účinnost verapamilu. Pokud je to naznačeno klinickým stavem pacienta, může být nezbytné vhodné úpravy dávkování.

co dělat v Amsterdamu

Když je rifampin odebrán v kombinaci s PAS sníženými hladinami séra rifampinu, mohou být výsledkem. Proto by se drogy měly podávat nejméně 4 hodiny od sebe.

Bylo prokázáno, že terapeutické hladiny rifampinu inhibují standardní testy pro sérový folát a vitamin B B ₁₂ . Při určování folátu a vitamínu B je třeba vzít v úvahu alternativní metody ₁₂ Koncentrace v přítomnosti rifampinu.

Vzhledem k tomu, že Rifampin překročil placentární bariéru a objevil se v novorozenkách matek ošetřených rifampinem ošetřených rifampinem z jakéhokoli důkazu o nepříznivých účincích. Rifampin se vylučuje v mateřském mléce.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Informace o předávkování Rimactane

Příznaky a příznaky

Zvracení nevolnosti a rostoucí letargie se pravděpodobně objeví během krátké doby po požití; Skutečné bezvědomí se může vyskytnout při vážném postižení jater. Nahnědlé červené nebo oranžové zabarvení slz a výkalů Sliva Sliva Stine Stor Moč je úměrné požitému množství. Zvětšení jater se možná s něhou může vyvinout během několika hodin po těžkém předávkování a žloutenka se může rychle vyvinout. Postižení jater může být výraznější u pacientů s předchozím poškozením jaterní funkce. Jiné fyzické nálezy zůstávají v podstatě normální. Přímé a celkové hladiny bilirubinu se mohou rychle zvyšovat s těžkým předávkováním; Hladiny jaterního enzymu mohou být ovlivněny zejména při předchozím poškození jaterní funkce. Přímý účinek na hladiny elektrolytů hemopoetického systému nebo rovnováhu kyselé základny je nepravděpodobný.

Zacházení

Protože nevolnost a zvracení je pravděpodobně přítomno, je pravděpodobně výplach žaludku, než je výhodné než indukce zvracení. Aktivovaná kaše na uhlí vštěpované do žaludku po evakuaci obsahu žaludku může pomoci absorbovat jakýkoli zbývající lék v G.I. trakt. K řízení těžké nevolnosti/zvracení může být vyžadováno antiemetické léky.

Aktivní diuréza (s naměřeným příjmem a výstupem) pomůže podpořit vylučování léčiva. Dokonce Drenáž může být indikována v přítomnosti vážného poškození jaterní funkce trvající déle než 24-48 hodin; Za těchto okolností může být vyžadována mimotělní hemodialýza.

U pacientů s dříve adekvátním zvrácením jater zvětšení jater a zhoršenou jaterní vylučovací funkcí bude pravděpodobně zaznamenána do 72 hodin s rychlým návratem k normálu poté.

Kontraindikace pro rimaktan

Historie předchozí hypersenzitivní reakce na některý z rifamycinů.

Rifampin je kontraindikován u pacientů, kteří dostávají lurasidon. Současné použití lurasidonu se silnými induktory CYP3A4 (např. Rifampin) snížilo expozici lurasidonu ve srovnání s použitím samotného lurasidonu (viz viz Lékové interakce ).

Klinická farmakologie for Rimactane

Maximální hladiny krve u normálních dospělých se velmi liší od jednotlivce k jednotlivci. Hladiny píku se vyskytují mezi 2 a 4 hodinami po ústním podání dávky 600 mg. Průměrná hodnota píku je 7 mcg/ml; Úroveň píku se však může lišit od 4 do 32 mcg/ml.

Mikrobiologie

Mechanismus působení

Rifampin inhibuje aktivitu RNA polymerázy závislou na DNA v citlivých buňkách. Konkrétně interaguje s bakteriální RNA polymerázou, ale neinhibuje savčí enzym. Toto je mechanismus účinku, kterým rifampin vyvíjí svůj terapeutický účinek. Křížový odpor Rifampin byl prokázán pouze s jinými rifamyciny.

Testování citlivosti

Konkrétní informace o interpretačních kritériích testu citlivosti a souvisejících metod testování a standardy kontroly kvality rozpoznané FDA pro tento lék viz: https://www.fda.gov/stic

Informace o pacientovi pro rimactane

Pacienti by měli být informováni o tom, že antibakteriální léčiva včetně tobolek rifampinu by se měly používat pouze k léčbě bakteriálních infekcí. Ne léčí virové infekce (např. Obecně nachlazení). Pokud jsou předepsány tobolky rifampinu k léčbě pacientů s bakteriální infekcí, by mělo být řečeno, že ačkoliv je běžné se v průběhu terapie cítit lépe v průběhu terapie, měl by být lék užíván přesně podle pokynů. Přeskočení dávek nebo nedokončení celého terapie může: (1) snížit účinnost okamžité léčby a (2) zvýšit pravděpodobnost, že se bakterie v budoucnu vyvinou a nebudou v budoucnu léčitelné rifampinovými tobolky nebo jinými antibakteriálními léky.