Proventil

Co je Proventil a jak se používá?

Proventil je lék na předpis používaný k léčbě symptomů akutního nebo cvičeného astmatu (bronchospasm). Proventil může být použit samostatně nebo s jinými léky.

Proventil belongs to a class of drugs called Beta2 Agonists.

Není známo, zda je Proventil bezpečný a efektivní u dětí mladších 4 let.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Proventil?

Proventil může způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

• kopřivka
• potíže s dýcháním
• Otok vašeho obličeje rty jazyk nebo krk
• síť
• dusivání
• další dýchací problémy
• bolest na hrudi
• Rychlá srdeční frekvence
• Bušící srdeční rytmus
• Flutteting v hrudi
• Těžká bolest hlavy
• Bušení do krku nebo uší
• bolest nebo pálení, když můžete močit
• zvýšená žízeň
• zvýšené močení
• sucho v ústech
• ovocný dech
• Křeče z nohou
• zácpa
• nepravidelný srdeční rytmuss
• zvýšená žízeň or urination
• otupělost nebo brnění a
• Slabost svalové slabosti nebo kulhavého pocitu

Získejte lékařskou pomoc okamžitě, pokud máte výše uvedené příznaky.

Mezi nejčastější vedlejší účinky Proventil patří:

• bolest na hrudi
• Rychlý nebo bušící srdeční rytmuss
• závrať
• Cítím se roztřesený nebo nervózní
• bolest hlavy
• Bolest zad
• Bolesti těla
• rozrušit žaludek
• bolest v krku
• sinusová bolest a
• Runy nebo ucpaný nos

Řekněte lékaři, pokud máte jakýkoli vedlejší účinek, který vás vadí nebo že nezmizí.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky Proventil. Pro více informací se zeptejte svého lékaře nebo lékárníka.

Popis pro Proventil HFA

Aktivní složkou inhalačního aerosolu Proventil® HFA (albuterol sulfát) je racemický a1 (2: l) (2: l) (sůl) (2: l) (2: l) (sůl) (Tert-Butylamino) (sůl) (sůl) (sůl) (2: l) (2: l) (2: l) (2: l) (2: l) (2: l) (2: l) (2: l) (2: l) (2: l) (2: l) ₂ -Adrenergní bronchodilatátor s následující chemickou strukturou:

Albuterol sulfát je oficiální obecný název ve Spojených státech. Světová zdravotnická organizace doporučená název léku je sulbutamol sulfát. Molekulová hmotnost síranu albuterolu je 576,7 a empirický vzorec je (c ₁₃ H ₂₁ ŽÁDNÝ ₃ ) ₂ *H ₂ TAK ₄ . Abuterol sulfát je bílá až bílá krystalická pevná látka. Je rozpustný ve vodě a mírně rozpustný v ethanolu. Proventil HFA Inhalation Aerosol je aerosolová jednotka pro perorální inhalaci pod tlakem. Obsahuje mikrokrystalickou suspenzi sulfátu albuterolu v hnacím hFA-134A (1112-tetrafluoreethane) ethanolu a kyseliny olejové.

Každé ovládání poskytuje 120 mcg albuterol sulfát USP z ventilu a 108 mcg albuterol sulfát USP z náustku (ekvivalentní 90 mcg albuterolu z náustku). Každý kanystr poskytuje 200 inhalací. Doporučuje se připravit inhalátor před poprvé a v případech, kdy se inhalátor nepoužívá déle než 2 týdny uvolněním čtyř testovacích sprejů do vzduchu od obličeje.

Tento produkt neobsahuje chlorofluorokarbony (CFCS) jako hnací látka.

Použití pro Proventil HFA

Proventil HFA inhalace aerosol je indikován u dospělých a dětí ve věku 4 let a starších pro léčbu nebo prevenci bronchospasmu s reverzibilní obstrukční onemocnění dýchacích cest a pro prevenci bronchospasmu vyvolaného cvičení.

Dávkování pro Proventil HFA

Pro léčbu akutních epizod bronchospasmu nebo prevence astmatických symptomů je obvyklá dávka pro dospělé a děti ve věku 4 let a starších dvou inhalací opakovaných každé 4 až 6 hodin. Častější podávání nebo větší počet inhalací se nedoporučuje. U některých pacientů může stačit jedna inhalace každé 4 hodiny. Každé ovládání inhalačního aerosolu HFA HFA přináší 108 mcg albuterol sulfátu (ekvivalentní 90 mcg albuterol základny) z náustku. Doporučuje se připravit inhalátor před poprvé a v případech, kdy se inhalátor nepoužívá déle než 2 týdny uvolněním čtyř testovacích sprejů do vzduchu od obličeje.

Proventil HFA inhalation aerosol obsahuje 200 inhalací na kanystr. Kanystr má připojený indikátor dávky, který ukazuje, kolik inhalací zůstává. Displej indikátoru dávky se bude pohybovat po každém desátém ovládání. Když se blíží ke konci použitelných inhalací, pozadí za číslem indikátoru indikátoru dávky se mění na červené při 20 ovládání nebo nižší. Aerosol Proventil HFA by měl být vyřazen, když okno zobrazení indikátoru dávky ukazuje nulu.

Prevence bronchospasmu vyvolaná cvičením

Obvyklou dávkování pro dospělé a děti 4 roky a starší jsou dvě inhalace 15 až 30 minut před cvičením.

Pro udržení správného používání tohoto produktu je důležité, aby byl náustek nejméně jednou týdně důkladně umýt a vysušen. Inhalátor může přestat dodávat léky, pokud není řádně vyčištěn a důkladně vysušen (viz Informace o pacientu ). Udržování čistého náustku plastu je velmi důležité, aby se zabránilo hromadění a blokování léků. Inhalátor může přestat dodávat léky, pokud není řádně vyčištěn a důkladně suší vzduch. Pokud se náustek zablokuje, promytí náustek odstraní blokování.

Pokud dříve účinný dávkový režim neposkytne obvyklou odpověď, může to být markerem destabilizace astmatu a vyžaduje přehodnocení pacienta a léčebný režim, který dává zvláštní zvážení možné potřeby protizánětlivé léčby, např. kortikosteroidy.

Jak dodáno

Proventil HFA (albuterol sulfát) inhalační aerosol je dodáván jako tlakový hliníkový nádoba s připojeným indikátorem dávky žlutý plastový pohon a oranžový prachový čepice každý v krabicích po jednom. Každé ovládání poskytuje 120 mcg síranu albuterolu z ventilu a 108 mcg albuterolu sulfátu z náustku (ekvivalentní 90 mcg albuterol). Kanystry s označenou čistou hmotností 6,7 g obsahují 200 inhalací ( NDC 0085-1132-04).

Uložte mezi 15 ° - 25 ° C (59 ° - 77 ° F). Uložte inhalátor s náustkem dolů. Pro nejlepší výsledky by měla být kanystr před použitím na teplotě místnosti.

Před použitím se protřepejte.

Žlutý ovladač dodávaný s inhalačním aerosolem HFA HFA by se neměl používat s žádnými jinými produktovými kanystry a ovladač z jiných produktů by se neměl používat s inhalačním aerosolem HFA HFA. Správné množství léků v každém nádobě nelze zajistit po 200 ovladačích a když okno zobrazení indikátoru dávky ukazuje nulu, i když kanystr není úplně prázdný. Při použití označeného počtu funkcí by měl být vyřazen kanystr.

Varování: Vyvarujte se postřiku v očích. Obsah pod tlakem. Nepřipsačujte se ani nesparujte. Expozice teplotám nad 120 ° F může způsobit prasknutí. Udržujte mimo dosah dětí.

Aerosol Proventil HFA inhalace aerosol neobsahuje chlorofluorokarbony (CFC) jako hnací látka.

Vyrobeno pro: Merck Sharp

Vedlejší účinky for Proventil HFA

Informace o nežádoucí reakci týkající se inhalačního aerosolu HFA HFA jsou odvozeny z 12týdenní dvojité dvoupokojové studie, která porovnávala inhalační aerosol HFA Aerosol Athmatické inhalátor HFA u 565 astmatických pacientů. Následující tabulka uvádí výskyt všech nežádoucích účinků (ať už uvažovaných vyšetřovatelem souvisejícím s léčivem nebo nesouvisejícím s lékem) z této studie, která se vyskytla rychlostí 3% nebo vyšší ve skupině provintil HFA inhalační aerosol a více ve skupině prokatující inhalační aerosol než ve skupině placeba. Celkově byly incidence a povaha nežádoucích účinků hlášených pro inhalační aerosol HFA a inhalační inhalátor Albuterolu CFC 11/12 srovnatelné.

Nepříznivé zkušenosti s výskytem (% pacientů) ve velké 12týdenní klinické studii*

Nežádoucí účinky hlášené méně než 3% pacientů, kteří dostávají inhalaci HFA HFA

Nežádoucí účinky hlášené ve 4týdenní pediatrické klinické studii srovnávající inhalační aerosol HFA proventil HFA a inhalátoru albuterolu CFC 11/12 se vyskytly při nízké míře incidence a byly podobné těm, které byly pozorovány v pokusech pro dospělé.

V malých kumulativních studiích dávky se zdálo, že nervozita a bolesti hlavy se zdála být spojena s dávkou.

Po použití inhalovaného albuterolu byly hlášeny vzácné případy bronchospasmu angioedéma angioedéma angioedéma angioedéma. Kromě toho albuterol jako jiná sympatomimetická činidla mohou způsobit nežádoucí účinky, jako je stimulace hypertenze angina vertigo centrálního nervového systému metabolická acidóza bolesti hlavy a sušení nebo podráždění orofarynxu.

Lékové interakce for Proventil HFA

Beta-blokátory

Beta-adrenergní receptorová látky nejen blokují plicní účinek beta-agonistů, jako je inhalační aerosol HFA HFA HFA, ale u astmatických pacientů může produkovat těžký bronchospasmus. Pacienti s astmatem by proto neměli být obvykle léčeni beta-blokátory. Za určitých okolností však např. Jako profylaxe po infarktu myokardu nemusí existovat žádné přijatelné alternativy k použití beta-adrenergních blokovacích látek u pacientů s astmatem. V tomto nastavení by měly být zváženy kardioselektivní beta-blokátory, i když by měly být podávány opatrně.

Diuretika

Změny a/nebo hypokalémie EKG, které mohou vyplynout z podávání diuretik šetřících nepotasium (jako je smyčka nebo thiazidová diuretika), mohou být akutně zhoršeny beta-agonisty, zejména pokud je doporučená dávka betaagonisty překročena. Ačkoli klinický význam těchto účinků není známý opatrně, je doporučena při souběžnosti beta-agonistů s diuretiky šetřícími nepotasium.

Albuterol-digoxin

Průměrné pokles o 16% a 22% v hladinách digoxinu v séru byly prokázány po jedné dávce intravenózního a perorálního podávání albuterolu na normální dobrovolníky, kteří dostávali digoxin po dobu 10 dnů. Klinický význam těchto zjištění u pacientů s obstrukční onemocnění dýchacích cest, kteří dostávají albuterol a digoxin na chronickém základě, je nejasná; Přesto by bylo rozumné pečlivě vyhodnotit hladiny séra digoxinu u pacientů, kteří v současné době dostávají digoxin a albuterol.

Inhibitory monoamin oxidázy nebo tricyklická antidepresiva

Proventil HFA inhalace aerosol should be administered with extreme caution to patients being treated with monoamine oxidase inhibitors or tricyclic antidepressants or within 2 weeks of discontinuation of such agents because the action of albuterol on the cardiovascular system may be potentiated.

Varování for Proventil HFA

Paradoxní bronchospasmus

Inhalovaný síran albuterol může produkovat paradoxní bronchospasmus, který může ohrozit život. Pokud dojde k paradoxnímu bronchospasmu proventil HFA inhalační aerosol, měl by být okamžitě vysazen a alternativní terapie zavedena. Je třeba si uvědomit, že paradoxní bronchospasmus, když je spojeno s inhalačními formulacemi, se často vyskytuje s prvním použitím nového nádoby.

Zhoršení astmatu

Astma se může akutně zhoršovat po dobu hodin nebo chronicky během několika dnů nebo déle. Pokud pacient potřebuje více dávek inhalačního aerosolu HFA HFA než obvykle, může to být markerem destabilizace astmatu a vyžaduje přehodnocení pacienta a režimu léčby, které dává zvláštní zvážení možné potřeby protizánětlivé léčby, např. kortikosteroidy.

Použití protizánětlivých látek

Použití samotných bronchodilatátorů beta-adrenergních agonistů nemusí být u mnoha pacientů dostatečné pro kontrolu astmatu. Včasné zvážení by mělo být věnováno přidávání protizánětlivých látek, např. kortikosteroidy na terapeutický režim.

Kardiovaskulární účinky

Proventil HFA inhalace aerosol like other beta- adrenergic agonists can produce clinically significant cardiovascular effects in some patients as measured by pulse rate blood pressure and/or symptoms. Although such effects are uncommon after administration of Proventil HFA inhalace aerosol at recommended doses if they occur the drug may need to be discontinued. In addition beta-agonists have been reported to produce ECG changes such as flattening of the T wave prolongation of the QTc interval and ST segment depression. The clinical significance of these findings is unknown. Therefore Proventil HFA inhalace aerosol like all sympathomimetic amines should be used with caution in patients with cardiovascular disorders especially coronary insufficiency cardiac arrhythmias and hypertension.

Nepřekračujte doporučenou dávku

Úmrtí byly hlášeny ve spojení s nadměrným užíváním inhalačních sympatomimetických léků u pacientů s astmatem. Přesná příčina smrti není známa, ale podezření na srdeční zástavu po neočekávaném rozvoji závažné akutní astmatické krize a následné hypoxie.

Okamžité reakce přecitlivělosti

Okamžité hypersenzitivní reakce mohou nastat po podání albuterol sulfátu, jak prokazuje vzácné případy urticaria angioedéma vyrážka bronchospasm anafylaxe a orofaryngeální edém.

Opatření for Proventil HFA

Generál

Albuterol sulfát jako u všech sympatomimetických aminů by se měl používat s opatrností u pacientů s kardiovaskulárními poruchami, zejména koronární nedostatečností srdeční arytmie a hypertenze; u pacientů s křečovými poruchami hypertyreóza nebo diabetes mellitus; a u pacientů, kteří neobvykle reagují na sympatomimetické aminy. Klinicky významné změny systolického a diastolického krevního tlaku byly pozorovány u jednotlivých pacientů a bylo by možné očekávat, že se u některých pacientů vyskytne po použití jakéhokoli beta-adrenergního bronchodilatoru.

Bylo hlášeno, že velké dávky intravenózního albuterolu zhoršují již existující diabetes mellitus a ketoacidózu. Stejně jako u jiných beta-agonistů může albuterol produkovat významnou hypokalémii u některých pacientů pravděpodobně prostřednictvím intracelulárního posunu, což má potenciál produkovat nepříznivé kardiovaskulární účinky. Pokles je obvykle přechodný, nevyžaduje doplnění.

Informace pro pacienty

Viz ilustrované Pokyny pro použití pacienta pro použití . Před použitím se protřepejte. Pacienti by měli mít následující informace:

Doporučuje se připravit inhalátor před poprvé a v případech, kdy se inhalátor nepoužívá déle než 2 týdny uvolněním čtyř testovacích sprejů do vzduchu od obličeje.

Udržování čistého náustku plastu je velmi důležité, aby se zabránilo hromadění a blokování léků. Náustek by měl být otřesen, aby se odstranila přebytečná voda a vzduch sušena nejméně jednou týdně. Inhalátor může přestat dodávat léky, pokud není správně vyčištěn.

Náústek by měl být vyčištěn (s odstraněným kanystrem) protéká teplou vodou přes horní a dolní část po dobu 30 sekund nejméně jednou týdně. Náústek musí být otřesen, aby se odstranil přebytečnou vodu a poté se vzduch důkladně vysušil (například přes noc). Blokování z nahromadění léků nebo nesprávného dodání léků může být důsledkem nedokáže důkladného vzduchu suchého náustku.

Pokud by měl být náustek blokován (malý nebo žádný lék vycházející z náustku) může být zablokování odstraněno promytím, jak je popsáno výše.

Pokud je nutné používat inhalátor dříve, než bude zcela suchý protřepávání přebytečné vody, nahraďte testovací sprej kanystr dvakrát od obličeje a vezměte předepsanou dávku. Po takovém použití by měl být náustek znovu vymýván a ponechán důkladně vyschnout.

Aerosol inhalace Aerosolu HFA HFA by měl trvat až 4 až 6 hodin. Proventil HFA inhalační aerosol by se neměl používat častěji, než je doporučeno. Nezvyšujte dávku nebo frekvenci dávek inhalačního aerosolu proventil HFA bez konzultace s lékařem. Pokud zjistíte, že léčba inhalačním aerosolem HFA HFA se stává méně účinným pro symptomatickou úlevu, vaše příznaky se zhoršují a/nebo musíte produkt používat častěji než obvyklá lékařská péče by měla být okamžitě vyhledávána. Zatímco užíváte inhalační aerosol HFA HFA, jiné inhalační léky a léky astmatu by měly být užívány pouze podle pokynů vašeho lékaře.

Mezi běžné nepříznivé účinky léčby inhalovaným albuterolem patří Palpitations Rychlá srdeční třes nebo nervozita. Pokud jste těhotná nebo ošetřovatelství, kontaktujte svého lékaře o používání inhalačního aerosolu HFA HFA. Efektivní a bezpečné používání inhalačního aerosolu HFA HFA zahrnuje pochopení způsobu, jakým by měl být podáván. Používejte inhalační aerosol HFA proventil pouze s pohonem dodávaným s produktem. Zlikvidujte kanystr po použití 200 sprejů.

Obecně je technika pro podávání inhalačního aerosolu HFA dětem podobná technice pro dospělé. Děti by měly používat inhalační aerosol HFA HFA při dohledu nad dospělým, jak je pokyn lékařem pacienta. (Vidět Pokyny pro použití pacienta pro použití .)

Mutageneze karcinogeneze a zhoršení plodnosti

In a 2-year study in SPRAGUE-DAWLEY® rats albuterol sulfate caused a dose-related increase in the incidence of benign leiomyomas of the mesovarium at the above dietary doses of 2 mg/kg (approximately 15 times the maximum recommended daily inhalation dose for adults on a mg/m² basis and approximately 6 times the maximum recommended daily inhalation dose for children on a mg/m² basis). V jiné studii byl tento účinek blokován souběžnou podáváním propranololu a neselektivního beta-adrenergního antagonisty. V 18měsíční studii u CD-1 myší albuterol sulfát neprokázal žádný důkaz tumorigenity při stravovacích dávkách až 500 mg/kg (přibližně 1700krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m² a přibližně 800krát vyšší než 800krát vyšší než u dětí). Ve 22měsíční studii u Golden Hamsters albuterol sulfát neprokázal žádný důkaz tumorigenicity při dietních dávkách až 50 mg/kg (přibližně 225krát více doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m² a na základě Mg/m²).

Abuterol sulfát nebyl v testu Ames nebo mutační test v kvasinkách mutagenní. Abuterol sulfát nebyl klastogenní v testu lidského periferního lymfocytů nebo v testu myší mikronukleus kmenů AH1.

Reprodukční studie u potkanů ​​neprokázaly žádný důkaz o zhoršené plodnosti při perorálních dávkách až do 50 mg/kg (přibližně 340krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m²).

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category C

Ukázalo se, že albuterol sulfát je u myší teratogenní. Studie u myší CD-1 podřízena sulfátem albuterolu subkutánně vykazovala tvorbu rozštěpu patra v 5 z 111 (NULL,5%) plodů při 0,25 mg/kg (méně než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě Mg/m²) a 1088 (NULL,3%) fetusů při přibližně 2,5 mg/kg na základě Mg/m²), na základě Mg/m²) a 108 (NULL,3%) při přibližně 8,5 mg/kg. dospělí na základě mg/m²). Lék nevyvolával rozštěp patra v dávce 0,025 mg/kg (menší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m²). Rozštěp patra se také objevil u 22 ze 72 (NULL,5%) plodů od žen léčených subkutánně 2,5 mg/kg isoproterenolu (pozitivní kontrola).

Reprodukční studie u nizozemských králíků Stride odhalila cranioschisis u 7 z 19 (37%) plodů, když byl síran albuterol perorálně podáván při dávce 50 mg/kg (přibližně 680krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m²).

Ve studii reprodukce inhalace u potkanů ​​Sprague-Dawley nevykazovala formulace albuterolu/HFA-134A žádné teratogenní účinky při 10,5 mg/kg (přibližně 70násobek maximální doporučené denní inhalační dávky pro dospělé na základě Mg/m²).

Studie, u které byly těhotné potkany dávkovány radioaktivně značeným síranem albuterolu, prokázala, že materiál související s léčivem je přenesen z mateřského oběhu na plod.

U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie inhalačního aerosolu nebo albuterolu síranu HFA. Aerosol proventil HFA by se měl používat během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Během celosvětového marketingového zkušeností byly u potomků pacientů léčeny albuterolem zaznamenány různé vrozené anomálie, včetně defektů rozštěpu patra a končetin. Některé z matek užívaly během těhotenství více léků. Protože nelze rozeznat žádný konzistentní vzorec defektů, nebyl stanoven vztah mezi používáním albuterolu a vrozenými anomáliemi.

Používejte při práci a dodávce

Vzhledem k potenciálu interference beta-agonisty s kontraktilitou dělohy používání aerosolu proventil HFA pro úlevu bronchospasmu během porodu by měl být omezen na pacienty, u nichž přínosy jasně převažují o riziku.

Tokolýza

Albuterol nebyl schválen pro řízení předčasné porodu. Poměr přínosů: rizika, když je albuterol podáván pro tokolýzu, nebyl stanoven. Během nebo následujícího zacházení s předčasnou prací s beta byly hlášeny vážné nežádoucí účinky včetně plicního edému ₂ -Agonisté včetně Albuterol.

Ošetřovatelské matky

Plazmatické hladiny síranu albuterolu a HFA-134A po inhalačních terapeutických dávkách jsou u lidí velmi nízké, ale není známo, zda jsou složky inhalačního aerosolu HFA v lidském mléce vylučovány.

Vzhledem k potenciálu tumorigenicity uvedené pro albuterol ve studiích na zvířatech a nedostatku zkušeností s používáním inhalačního aerosolu HFA ošetřovatelských matek by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit drogu s ohledem na význam drogy pro matku. Upozornění by mělo být posouzeno, když je ošetřovatelskou ženu podáván sulfát albuterol.

Pediatrie

Bezpečnost a účinnost inhalačního aerosolu proventil HFA u pediatrických pacientů mladších 4 let nebyla stanovena.

Geriatrie

Proventil HFA inhalace aerosol has not been studied in a geriatric population. As with other beta ₂ -agonists special caution should be observed when using PROVENTIL HFA Inhalation Aerosol in elderly patients who have concomitant cardiovascular disease that could be adversely affected by this class of drug.

Informace o předávkování pro Proventil HFA

Očekávané příznaky s předávkováním jsou příznaky nadměrné beta-adrenergní stimulace a/nebo výskyt nebo přehnané příznaky uvedené v nepříznivých účincích, např. záchvaty angina hypertenze nebo hypotenze tachykardie s rychlostí až 200 rytmů za minutu arytmie nervozita bolesti hlavy Tremor sucho v ústech nevolnost závratě únava malátnost a nespavost.

Může se také vyskytnout hypokalémie. Stejně jako u všech sympatomimetických léků může být srdeční zástava a dokonce i smrt spojena se zneužíváním inhalačního aerosolu HFA HFA. Léčba spočívá v přerušení inhalačního aerosolu HFA HFA a aerosolu proventil spolu s vhodnou symptomatickou terapií. S ohledem na to, že takové léky mohou produkovat bronchospasmus, lze považovat za rozumné použití kardioselektivního blokátoru beta-receptoru. Neexistuje dostatečný důkaz, který by určil, zda je dialýza prospěšná pro předávkování inhalačního aerosolu HFA HFA.

Perorální mediánová letální dávka síranu albuterolu u myší je větší než 2000 mg/kg (přibližně 6800krát větší doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m² a přibližně 3200krát vyšší než maximální doporučená denní dávka pro děti na základě Mg/m²). U zralých potkanů ​​je subkutánní střední letální dávka síranu albuterolu přibližně 450 mg/kg (přibližně 3000krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m² a přibližně 1400krát vyšší než maximální doporučená dávka inhalace pro děti na základě Mg/m²). U mladých potkanů ​​je subkutánní střední letální dávka přibližně 2000 mg/kg (přibližně 14000krát vyšší než maximální doporučená denní inhalační dávka pro dospělé na základě mg/m² a přibližně 6400krát větší doporučenou denní inhalační dávku pro děti Mg/m²). Inhalační mediánová letální dávka nebyla stanovena u zvířat.

Kontraindikace pro Proventil HFA

Proventil HFA inhalace aerosol is contraindicated in patients with a history of hypersensitivity to albuterol or any other PROVENTIL HFA components.

Klinická farmakologie for Proventil HFA

Mechanismus působení

Studie in vitro a farmakologické studie in vivo prokázaly, že albuterol má preferenční účinek na beta beta ₂ -Adrenergní receptory ve srovnání s isoproterenolem. Zatímco se uznává, že beta ₂ -Adrenergní receptory jsou převládajícími receptory na údajích o bronchiálním hladkém svalstvu, což ukazuje, že existuje populace beta beta ₂ -Receptory v lidském srdci existujícím v koncentraci mezi 10% a 50% srdečních beta-adrenergních receptorů. Přesná funkce těchto receptorů nebyla stanovena. (Vidět Varování Kardiovaskulární účinky sekce.)

Aktivace beta ₂ -Adrenergní receptory na hladkém svalstvu dýchacích cest vede k aktivaci adenylcylázy a ke zvýšení intracelulární koncentrace cyklického-3'5'-adenosin monofosfátu (cyklický AMP). Toto zvýšení cyklického AMP vede k aktivaci proteinové kinázy A, která inhibuje fosforylaci myosinu a snižuje intracelulární koncentrace iontového vápníku, což má za následek relaxaci. Albuterol uvolňuje hladké svaly všech dýchacích cest od průdušnice k terminálu bronchioles. Albuterol působí jako funkční antagonista, aby uvolnil dýchací cesty bez ohledu na to, že je zapojený spasmogen, čímž chrání před všemi bronchokonstrikčními výzvami. Zvýšené koncentrace cyklického AMP jsou také spojeny s inhibicí uvolňování mediátorů z žírných buněk v dýchacích cestách.

Ve většině klinických studií bylo prokázáno, že albuterol má větší účinek na respirační trakt ve formě relaxace bronchiálního hladkého svalstva než isoproterenol ve srovnatelných dávkách a zároveň způsobuje méně kardiovaskulárních účinků. Kontrolované klinické studie a další klinické zkušenosti ukázaly, že inhalační albuterol jako jiná beta-adrenergní agonistická léčiva mohou vyvolat významný kardiovaskulární účinek u některých pacientů, měřeno příznaky krevního tlaku v pulsu a/nebo elektrokardiografické změny.

Předklinické

Intravenózní studie u potkanů ​​s síranem albuterolu prokázaly, že albuterol prochází hematoencefalickou bariérou a dosáhne koncentrací mozku ve výši přibližně 5% plazmatických koncentrací. Ve strukturách mimo bariéru krve-křemene (pineal a hypofýza) se zjistilo, že koncentrace albuterolu jsou 100krát vyšší než v celém mozku.

Studie na laboratorních zvířatech (minipigs hlodavci a psi) prokázaly výskyt srdečních arytmií a náhlé smrti (s histologickým důkazem nekrózy myokardu), když beta beta ₂ -Aagonistky a methylxanthiny byly podávány souběžně. Klinický význam těchto zjištění není znám.

Hnací HFA-134A postrádá farmakologickou aktivitu, s výjimkou velmi vysokých dávek u zvířat (380-1300krát maximální lidská expozice na základě srovnání hodnot AUC) primárně produkuje dušnost ataxie chvění nebo slinění. Jedná se o účinky produkované strukturálně příbuznými chlorofluorokarbony (CFC), které byly rozsáhle používány v inhalátorech měřených dávek.

U zvířat a lidí bylo zjištěno, že HFA-134A je rychle absorbován a rychle eliminován eliminačním poločasem 3 až 27 minut u zvířat a 5 až 7 minut u lidí. Čas do maximální plazmatické koncentrace (TMAX) a průměrná doba pobytu jsou extrémně krátké, což vede k přechodnému vzhledu HFA-134A v krvi bez důkazu akumulace.

Jaký typ antidepresiva je Pristiq

Farmakokinetika

Ve studii biologické dostupnosti s jednou dávkou, která zapsala šest zdravých mužských dobrovolníků, byly pozorovány přechodné nízké hladiny albuterolu (téměř dolní hranici kvantifikace) po podání dvou obláček z proventilového inhalačního aerosolu HFA a CFC 11/12 poháněného albuterolového inhalátoru. Pro léčbu nebyly možné žádné formální farmakokinetické analýzy, ale systémové hladiny albuterolu se zdály podobné.

Klinické studie

U 12týdenní randomizované dvojitě slepé dvojité figuríny bylo hodnoceno na bronchodilační účinnost aerosolu HFA (193 pacientů) ve srovnání s CFC 11/12 pacienty s inhalátorem inhalátoru HFA (186 pacientů) a inhalační inhalátor HFA (186 pacientů).

Sériové Fev ₁ Měření (uvedená níže uvedená jako procento změn od základního dne) ukázala, že dvě inhalace inhalačního aerosolu HFA HFA vedly výrazně větší zlepšení plicní funkce než placebo a vyvolaly výsledky, které byly klinicky srovnatelné s CFC 11/12 poháněným albuterolovým inhalátorem.

Průměrná doba na nástup 15% nárůstu FEV ₁ byl 6 minut a průměrný čas na vrchol efektu byl 50 až 55 minut. Průměrné trvání účinku měřeno 15% nárůstem FEV ₁ byly 3 hodiny. U některých pacientů byla trvání účinku až 6 hodin.

V další klinické studii u dospělých dvě inhalace inhalačního aerosolu HFA HFA trvalo 30 minut před cvičením bronchospasmem vyvolaným cvičením, jak bylo prokázáno udržováním FEV ₁ do 80% základních hodnot u většiny pacientů.

Ve 4týdenní randomizované studii s otevřenou štítkem bylo 63 dětí ve věku 4 až 11 let s astmatem hodnoceno na účinnost bronchodilatátoru pro v inhalačním aerosolu HFA (33 pediatrických pacientů) ve srovnání s CFC 11/12 poháněným albuterolovým inhalátorem).

Fev ₁ jako procentuální změna oproti předvolání ve velké 12týdenní klinické studii

Sériové Fev ₁ Měření jako procentuální změna oproti základní linii prokázala, že dvě inhalace inhalačního aerosolu HFA HFA vyvolaly výsledky, které byly klinicky srovnatelné s inhalátorem albuterolu CFC 11/12.

Průměrná doba na nástup 12% nárůstu FEV ₁ Pro inhalační aerosol HFA byl Aerosol 7 minut a průměrný čas na vrchol efektu byl přibližně 50 minut. Průměrné trvání účinku měřeno o 12% zvýšení FEV ₁ bylo 2,3 hodiny. U některých pediatrických pacientů byla trvání účinku až 6 hodin.

V další klinické studii u pediatrických pacientů dvě inhalace inhalačního aerosolu HFA proventil HFA trvalo 30 minut před cvičením poskytnuto srovnatelnou ochranu proti bronchospasmu vyvolaným cvičením jako inhalátor albuterolu CFC 11/12.

Informace o pacientovi pro Proventil HFA

Pokyny pro použití

Proventil® HFA
(pro-Wind)
(síran albuterol) Inhalační aerosol s indikátorem dávky

Přečtěte si tyto pokyny pro použití, než začnete používat HFA Proventil a pokaždé, když získáte doplnění. Mohou existovat nové informace. Tyto informace nezavazují místo rozhovoru se svým lékařem o vašem zdravotním stavu nebo léčbě. Váš lékař by vám měl ukázat, jak by vaše dítě mělo používat Proventil HFA.

Důležité informace:

• Proventil HFA je pouze pro orální inhalační použití.
• Vezměte si proventil HFA přesně tak, jak vám říká váš lékař.

Proventil® HFA Inhalation Aerosol comes as a canister with a dose indicator. The dose indicator is located on the top of the canister that fits into an actuator (See Obrázek a). The dose indicator display window will show you how many puffs of medicine you have left. A puff of medicine is released each time you press the center of the dose indicator.

• Ne Použijte pohon proventil HFA s lékajícím kanystrem z jakéhokoli jiného inhalátoru.
• Ne Použijte kanystr HFA proventil s ovladačem z jakéhokoli jiného inhalátoru.

Obrázek a

Než poprvé použijete HFA Provintil Ujistěte se, že ukazatel na indikátoru dávky směřuje napravo od 200 inhalační značky v okně indikátoru dávky (viz obrázek A).

Každý kanystr Proventil HFA obsahuje 200 likcí medicíny. To nezahrnuje spreje léku používané pro aktivaci inhalátoru.

• Okno zobrazení dávky se bude i nadále pohybovat po každých 10 obláčkách.
• Po každých 20 obláčkách se počet v okně indikátoru dávky bude i nadále měnit.
• Barva v okně indikátoru dávky se změní na červenou, jak je uvedeno ve stínované oblasti, když v inhalátoru zbývá pouze 20 léků (viz obrázek B). To je, když potřebujete doplnit svůj předpis nebo se zeptat svého lékaře, zda potřebujete jiný předpis pro Proventil HFA.

Obrázek b

Navrhování inhalátoru HFA proventil HFA:

Než poprvé použijete HFA Provintil you should prime your inhaler. Pokud nepoužíváte svůj Proventil HFA déle než 2 týdny, měli byste ji před použitím znovu předcházet.

• Odstraňte víčko z náustku (viz obrázek C). Před použitím zkontrolujte objekty uvnitř náustku.
• Ujistěte se, že je kanystr plně vložen do ovladače.
• Držte inhalátor ve vzpřímené poloze daleko od tváře a dobře protřepejte inhalátor.
• Plně zatlačte na střed indikátoru dávky, abyste uvolnili postřik léku. Můžete slyšet měkké kliknutí z indikátoru dávky, protože se během použití počítá.
• Opakujte oproti kroku 3krát vícekrát, abyste uvolnili celkem 4 spreje medicíny. Protřepejte inhalátor ještě před každým aktivačním sprejem.
• Po 4 sprejích, který by měl indikátor dávky směřovat na 200. V nádobě zbývají nyní na obláčky medicíny.
• Váš inhalátor je nyní připraven k použití.

Používání inhalátoru HFA proventil HFA:

Krok 1: Před každým použitím protřepejte inhalátor. Odstraňte víčko z náustku (viz obrázek C). Před použitím zkontrolujte objekty uvnitř náustku. Ujistěte se, že je kanystr plně vložen do ovladače.

Obrázek c

Krok 2: Dýchejte tak plně, jak pohodlně můžete ústy. Držte inhalátor ve vzpřímené poloze a náustek směřuje k vám a vložte náustek do úst (viz obrázek D). Zavřete rty kolem náústku.

Obrázek d

Krok 3: Zatímco dýchání hluboko a pomalu zatlačte na střed indikátoru dávky ukazováčkem, dokud se nádoba nepřestane pohybovat v ovladači a bylo uvolněno léky (viz obrázek D). Poté přestaňte stisknout indikátor dávky.

Krok 4: Zadržte dech, pokud pohodlně můžete až 10 sekund. Vyjměte inhalátor z vašich úst a poté dýchejte.

Krok 5: Pokud váš lékař předepsal další obláčky Proventil HFA, počkejte 1 minutu, pak dobře protřepejte inhalátor. Opakujte kroky 3 až 5 v sekci pomocí inhalátoru HFA proventil.

Krok 6: Po použití vyměňte víčko hned po použití.

Čištění inhalátoru HFA HFA:

Je velmi důležité, abyste udržovali náustek čistý, aby se lék nevytvářil a blokoval sprej náustkem. Vyčistěte náustek 1 čas každý týden nebo pokud se váš náustek zablokuje. (Viz obrázek F)

Krok 1 : Vyjměte kanystr z ovladače a sundejte čepici z náustku. Nečistěte kovový kanystr ani ho nechte namočit.

Krok 2: Umyjte náustek horní a dolní část teplou tekoucí vodou po dobu 30 sekund (viz obrázek E).

Obrázek e

Krok 3: Z náustku setřete co nejvíce vody.

Krok 4: Podívejte se do náustku, abyste se ujistili, že jakékoli nahromadění léku bylo zcela odplaveno. Pokud je náustek zablokován nahromaděním, z náustku vyjde malý nebo žádný lék (viz obrázek F). Pokud dojde k nějakému hromadění opakujte kroky 2 až 4 v sekci, která čistí váš inhalátor HFA HFA.

Obrázek f

Krok 5: Nechte náustku vzduch-suchou, jako je přes noc (viz obrázek G). Pokud je stále mokrý, vložte kanystr zpět do ovladače.

Obrázek g

Krok 6: Když je náustek suchý, vložte kanystr zpět do ovladače a položte čepici na náustek.

Poznámka: Pokud potřebujete používat svůj inhalátor HFA HFA, než bude zcela suchý Vložte kanystr zpět do pohonu a dobře protřepejte inhalátor. Zatlačte dolů na střed indikátoru dávky dvakrát a uvolněte celkem 2 spreje do vzduchu od obličeje. Vezměte svou dávku tak, jak je předepsáno, a poté vyčistěte a vyčistěte svůj inhalátor, jak je popsáno v sekci, a vyčistí váš inhalátor HFA HFA.

Jak mám ukládat Proventil HFA?

• Ukládejte HFA proventil při pokojové teplotě mezi 59 ° F a 77 ° F (15 ° C a 25 ° C).
• Uložte s náustkem dolů.
• Vyvarujte se vystavení Proventil HFA extrémnímu teplu a chladu.
• Ne puncture or burn the canister.
• Udržujte svůj inhalátor HFA HFA a všechny léky mimo dosah dětí.

Tyto pokyny pro použití byly schváleny americkou správou potravin a léčiv.