Pentasa

Popis pro Pentasa

Pentasa (mesalamin) pro perorální podávání je formulace mesalaminu s kontrolovaným uvolňováním aminosalicylátového protizánětlivého činidla pro gastrointestinální použití.

Chemicky mesalamin je kyselina 5-amino-2-hydroxybenzoová. Má molekulovou hmotnost 153,14.

Strukturální vzorec je:

Každá tobolka 250 mg obsahuje 250 mg mesalaminu. Obsahuje také následující neaktivní složky: acetylovaný monoglyceridový ricinový olej koloidní křemík oxid ethylcelulóza hydroxypropylmethylcellulóza škrobového škrobu stearového kyseliny mazlíčka a bílý vosk. Shell kapsle obsahuje D

Každá tobolka 500 mg obsahuje 500 mg mesalaminu. Obsahuje také následující neaktivní složky: acetylovaný monoglyceridový ricinový olej koloidní křemík oxid ethylcelulóza hydroxypropylmethylcellulóza škrobového škrobu stearového kyseliny mazlíčka a bílý vosk. Shell kapsle obsahuje FD

Použití pro Pentasa

Pentasa je indikován pro indukci remise a pro léčbu mírně až středně aktivní ulcerózní kolitidy u dospělých pacientů.

Dávkování pro Pentasa

Vyhodnoťte funkci ledvin před zahájením Pentasa a pravidelně na terapii [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Doporučené dávkování

Doporučená dávka pro indukci remise a symptomatické léčby mírně až mírně aktivní ulcerativní kolitidy u dospělých je 1 g (4 pentasa 250 mg tobolky nebo 2 pentasa 500 mg tobolek) podávané orálně denně.

Pokyny pro správu

• Swallow pentasa tobolky celé; Nerušte ani žvýkejte.
• Alternativně může být otevřena kapsle a celý obsah posypaný na jablku nebo jogurt. Okamžitě konzumujte celou směs.
• Během léčby vypijte dostatečné množství tekutin [viz Varování a preventivní opatření ].

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Tobolky s prodlouženým uvolňováním

• 250 mg jako zelená a modrá tobolka potištěná logem Pentagonal Starburst a číslem 2010 na zelené části tobolky a S429 250 mg na modré části tobolky.
• 500 mg jako modrá kapsle potištěná logem Pentagonal Starburst a S429 500 mg.

Skladování a manipulace

Pentasa (mesalamin) Tobolky s prodlouženým uvolňováním jsou dodávány, jak je uvedeno v tabulce:

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Výlety povoleny na 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Distribuováno: Takeda Pharmaceuticals America Inc. Cambridge MA 02142 USA. Revidováno: 2024

Vedlejší účinky for Pentasa

Následující klinicky významné nežádoucí účinky jsou popsány jinde při označování:

• Poškození ledvin [viz Varování a preventivní opatření ]
• Mesalamin-indukovaný syndrom akutní intolerance [viz Varování a preventivní opatření ]
• Reakce přecitlivělosti [viz Varování a preventivní opatření ]
• Jaterní selhání [viz Varování a preventivní opatření ]
• Závažné kožní nežádoucí účinky [viz Varování a preventivní opatření ]
• Fotosenzitivita [viz Varování a preventivní opatření ]
• Nefrolithiasis [viz Varování a preventivní opatření ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

V klinických studiích ulcerativní kolitidy nebo jiného gastrointestinálního stavu bylo vystaveno více než 2100 pacientů. Nejběžnější nežádoucí účinky (tj. Větší nebo rovna 1%) byly průjem (3%) bolest hlavy (2%) nevolnost (2%) bolesti břicha (2%) dyspepsie (2%) zvracení (2%) a vyrážka (1%).

Bezpečnost Pentasa byla hodnocena ve dvou randomizovaných dvojitě slepých placebem kontrolovaných studiích dávky (UC-1 a UC-2) u 624 pacientů s mírně až mírně aktivní ulcerózní kolitidou po dobu až 8 týdnů léčby [viz viz [viz viz léčba [viz viz [viz Klinické studie ]. The most common adverse reaction was nevolnost and zvraceníing: 1% in the Pentasa group (N=451) and 0% in the placebo group (N=173). Withdrawal from therapy due to adverse reactions was 7% in the Pentasa group and 4% in the placebo group.

Následující nežádoucí účinky prezentované tělesným systémem byly hlášeny u méně než 1% pacientů v UC-1 UC-2 a klinických studiích pro další gastrointestinální stav.

Poruchy krve a lymfatického systému: trombocythemie trombocytopenie

Srdeční poruchy: Palpitace perikarditida vazodilatace

Gastrointestinální poruchy: Abdominální distenční zácpa Duodenální vřed Dysfagie Erukce Ezofageální vřed Fekální inkontinence GI Bleeding ústa vřed Pancreatitis Rectal Bleeding Stolic Abnormality (barva nebo změna textury)

Obecné poruchy a podmínky správy na místě: horečka malaise

Infekce a zamoření: Konjunktivitida orální moniliásy

Vyšetřování: Zvýšení GGTP Zvýšená alkalická fosfatáza LDH Zvýšení SGOT Zvýšení SGPT zvýšení lipázy Zvýšení amylázy Zvýšení amylázy

Metabolismus a nutriční poruchy: Edém anorexie Thirst

Poruchy muskuloskeletální a pojivové tkáně: Artralgia Leg Cramps Myalgia

Poruchy nervového systému: závrať insomnia somnolence paresthesia

Psychiatrické poruchy: deprese Astenia

Poruchy ledvin a moči: Frekvence močového močového močového stavu albuminurie

Reprodukční systém a poruchy prsu: Amenorea bolest prsu Hypomenorea Metrorragia Metrorragia

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Plicní infiltruje jeden týden po dokončení 8týdenní ulcerózní kolitidy studie 72letého muže bez předchozí anamnézy plicních problémů se vyvinula dušnost. Pacientovi byla následně diagnostikována intersticiální plicní fibróza bez eozinofilie jedním lékařem a bronchiolitidou obliterans s organizací pneumonitidy druhým lékařem.

Poruchy kůže a podkožní tkáně: akné alopecie suchá kůže ekzém erythema nodosum porucha nehtů fotocitlivost Pruritus pocení urticaria ecchymóza lichen planus

Zážitek z postmarketingu

Během použití mesalaminu byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Srdeční poruchy: Bolest na hrudi Fatální myokarditida Perikarditida T-vlna abnormality

Hematologické poruchy: Agranulocytóza Anémie Aplastická anémie leukopenia Pancytopenia

Poruchy jater: Žloutenka cirhózy včetně cholestatické žloutenky; Hepatotoxicita hepatitida a možné hepatocelulární poškození včetně nekrózy jater a selhání jater. Některé z těchto případů byly fatální. Rovněž byl hlášen jeden případ syndromu podobného Kawasaki, který zahrnoval změny funkcí jater.

Poruchy imunitního systému: Anafylaktická reakce Angioedéma lupus-podobný syndromu Systémový lupus erythematosus

Poruchy nervového systému: Intrakraniální hypertenze

Poruchy ledvin a moči: Akutní selhání ledvin Chronické selhání ledvin Intersticiální nefritida Nefrogenní diabetes insipidus nefrolitiáza nefrotický syndrom [viz viz Varování a preventivní opatření ]

• Zbarvení moči, které se vyskytuje ex-vivo způsobené kontaktem mesalaminu, včetně neaktivního metabolitu s povrchy nebo vodou ošetřené chlornanem obsahujícím bělidlo

Reprodukční systém a poruchy prsu: Reverzibilní oligospermie

Respirační hrudní a mediastinální poruchy: Hypersenzitivita pneumonitida (včetně intersticiální pneumonitidy alergická alveolitida eozinofilní pneumonitida) intersticiální plicní onemocnění pleuritis/pleuritida pneumonitida pneumonitida pneumonitidy

Poruchy kůže a podkožní tkáně: Agep šaty sjs/deset [viz Varování a preventivní opatření ]

Lékové interakce for Pentasa

Nefrotoxická činidla včetně nesteroidních protizánětlivých léčiv

Souběžné použití mesalaminu se známými nefrotoxickými látkami včetně nesteroidních protizánětlivých léků (NSAID) může zvýšit riziko nefrotoxicity. Monitorujte pacienty užívající nefrotoxické léky na změny ve funkci ledvin a nežádoucích účinků souvisejících s mesalaminem [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Výhody kořenů a vedlejší účinky kořene

Azathioprin nebo 6-merkaptopurin

Souběžné použití mesalaminu s azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem a/nebo jakékoli jiné léky, o nichž je známo, že způsobují myelotoxicitu, může zvýšit riziko poruch krve poruch kostní dřeně a související komplikace. Pokud nelze doprovodit souběžné použití pentasa a azathioprinu nebo 6-merkaptopurinu, které monitorují krevní testy, včetně úplného počtu krevních buněk a počtu destiček.

Rušení měření normetanefrinu v moči

Použití Pentasa může vést k falešně zvýšeným výsledkům testu při měření močového normetanefrinu kapalinovou chromatografií s elektrochemickou detekcí [viz viz Varování a preventivní opatření ]. Consider an alternative selective assay for normetanephrine.

Varování pro Pentasa

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Pentasa

Poškození ledvin

U pacientů poddaných pentasa nebo jiných produktů, které obsahují mesalamin nebo jsou přeměněny na mesalamin, byly hlášeny poškození ledvin včetně onemocnění minimálních změn a chronická intersticiální nefritida a selhání ledvin.

Vyhodnoťte rizika a přínosy používání Pentasa u pacientů se známým poškozením ledvin nebo anamnézou ledvinového onemocnění nebo užívání doprovodných nefrotoxických léčiv. Vyhodnoťte funkci ledvin u všech pacientů před zahájením a pravidelně na terapii s Pentasa. Ukončete pentasa, pokud se funkce ledvin zhoršuje při terapii [viz viz Lékové interakce Použití v konkrétních populacích ].

Syndrom akutní intolerance vyvolané mesalaminem

Mesalamin byl spojen se syndromem akutní intolerance, který může být obtížné odlišit od exacerbace ulcerózní kolitidy. Mezi příznaky patří křeče akutní bolesti břicha krvavá průjem a někdy horečka bolest hlavy a vyrážka. Sledujte pacienty pro zhoršení těchto příznaků při léčbě. Pokud je podezření na syndrom akutní intolerance, rychle přerušil léčbu Pentasa.

Reakce přecitlivělosti

U pacientů užívajících sulfasalazin byly hlášeny hypersenzitivní reakce. Někteří pacienti mohou mít podobnou reakci na Pentasa nebo na jiné sloučeniny, které obsahují nebo jsou převedeny na mesalamin.

Stejně jako u sulfasalazinu mesalamin-indukované hypersenzitivní reakce se mohou projevit jako vnitřní postižení orgánů včetně myokarditidy perikarditida nefritidy hepatitida pneumonitidy a hematologických abnormalit. Okamžitě vyhodnoťte pacienty, pokud jsou přítomny příznaky nebo příznaky hypersenzitivní reakce. Přerušte pentasa, pokud nelze stanovit alternativní etiologii pro příznaky a příznaky.

Selhání jater

U pacientů s již existujícím jaterním onemocněním, kterým bylo podáno jiné produkty obsahující mesalamin, se objevily zprávy o selhání jater. Vyhodnoťte rizika a výhody používání Pentasa u pacientů se známým poškozením jater.

Závažné kožní nežádoucí účinky

Byly hlášeny závažné kožní nežádoucí účinky, jako je syndrom Stevens-Johnsona (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (deset) léčiva s eosinofilií a systémové symptomy (šaty) a akutní generalizovaná exantémaózní pustulóza (AGEP) s použitím mesalaminu [viz viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [viz mesalamin [ Nežádoucí účinky ]. Discontinue Pentasa at the first signs or symptoms of severe cutaneous adverse reactions or other signs of hypersensitivity and consider further evaluation.

Fotocitlivost

Pacienti s již existujícími stavy kůže, jako je atopická dermatitida a atopický ekzém, uvádějí závažnější reakce fotocitlivosti. Doporučujte pacientům, aby se vyhnuli ochrannému oblečení na opotřebení slunce a při přírodě použijte širokospektrální opalovací krém.

Nefrolitiáza

Byly hlášeny případy nefrolitiázy s použitím mesalaminu včetně kamenů se 100% obsahem mesalaminu. Kameny obsahující mesalamin jsou radiotransparentní a nedetekovatelné standardní radiografií nebo počítačovou tomografií (CT). Zajistěte přiměřenou hydrataci během léčby pentasa.

Rušení laboratorních testů

Použití mesalaminu může vést k falešně zvýšeným výsledkům testu při měření močového normetanefrinu kapalinovou chromatografií s elektrochemickou detekcí kvůli podobnosti v chromatogramech kyseliny normetanefrinu a mesalaminem a acetyl-5-acetyl-5-aminosalicylové (n-AC-5-ASA). Zvažte alternativní selektivní test pro normetanefrin.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

V 104týdenní studii karcinogenity stravy u myší mesalaminu CD-1 byly podány dávky až do 2500 mg/kg/den a nebyly to tumorigenní. Dávka 2500 mg/kg/den představuje přibližně 2,5násobek maximální doporučené dávky lidské na povrchu těla. Ve studii 104týdenní stravovací karcinogenity u krys Wistar mesalamin až do dávky 800 mg/kg/den nebyl tumorigenní. Tato dávka představuje přibližně 1,5násobek maximální doporučené dávky člověka na základě povrchu těla.

Mutageneze

V testu in vitro a in vivo myší mikronukleus nebyl pozorován žádný důkaz mutagenity.

Poškození plodnosti

U samčích potkanů ​​v perorálních dávkách mesalaminu až do 400 mg/kg/den (NULL,8násobku maximální doporučené dávky lidské dávky na základě plochy povrchu těla) nebyly pozorovány žádné účinky na plodnost nebo reprodukční výkon).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Zveřejněné údaje z kohortových studií metaanalýzy a série případů o použití mesalaminu během těhotenství spolehlivě neinformovaly souvislost s mesalaminem a hlavními vrozenými vadami nebo nepříznivými výsledky matky nebo plodu (viz viz výsledky (viz výsledky (viz výstupy Data ). Existují nepříznivé účinky na výsledky matky a plodu spojené s ulcerózní kolitidou v těhotenství (viz viz Klinické úvahy ).

In animal reproduction studies oral administration of mesalamine during organogenesis to pregnant rats at doses up to 1000 mg/kg/day (approximately 2.4 times the maximum recommended human dose of 4 g/day based on a body surface area comparison) and rabbits at doses of 800 mg/kg/day (approximately 3.9 times the maximum recommended human dose of 4 g/day based on a body surface area comparison) revealed no evidence of adverse Vývojové účinky (viz Data ).

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedené populace není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratů u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Klinické úvahy

Mateřské a embryo/fetální riziko spojené s nemocí

Zveřejněné údaje naznačují, že zvýšená aktivita onemocnění je spojena s rizikem vzniku nepříznivých výsledků těhotenství u žen s ulcerativní kolitidou. Nepříznivé výsledky těhotenství zahrnují předčasné porod (před 37 týdny těhotenství) nízká porodní hmotnost (méně než 2500 g) kojenců a malé pro gestační věk při narození.

Data

Lidská data

Zveřejněné údaje z kohortových studií metaanalýzy a série případů o použití mesalaminu během časného těhotenství (první trimestr) a po celé těhotenství spolehlivě neinformovaly asociaci mesalaminu a hlavních vrozených vad potratu nebo nežádoucích výsledků matek nebo plodu. Neexistuje žádný jasný důkaz, že expozice mesalaminu v časném těhotenství je spojena se zvýšeným rizikem velkých vrozených malformací včetně srdečních malformací. Publikované epidemiologické studie mají důležitá metodologická omezení, která brání interpretaci údajů, včetně neschopnosti kontrolovat zmatky, jako je základní užívání mateřských léků matek matek a chybějící informace o dávce a trvání používání pro mesalaminové produkty.

Údaje o zvířatech

Reproduction studies with mesalamine during organogenesis have been performed in pregnant rats at doses up to 1000 mg/kg/day (approximately 2.4 times the maximum recommended human dose of 4 g/day based on a body surface area comparison) and rabbits at doses up to 800 mg/kg/day (approximately 3.9 times the maximum recommended human dose of 4 g/day based on a body surface area comparison) and have revealed no evidence of poškození plodu v důsledku mesalaminu.

Laktace

Shrnutí rizika

Data from published literature report the presence of mesalamine and its metabolite N-acetyl-5-aminosalicylic acid in human milk in small amounts with relative infant doses (RID) of 0.1% or less for mesalamine (see Data ). There are case reports of průjem observed in breastfed infants exposed to mesalamine (see Klinické úvahy ). There is no information on the effects of mesalamine on milk production. The lack of clinical data during lactation precludes a clear determination of the risk of Pentasa to an infant during lactation; therefore the developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Pentasa and any potential adverse effects on the breastfed child from Pentasa or from the underlying maternal condition.

Klinické úvahy

Doporučujte pečovateli, aby sledoval průjem kojeného dítěte.

Data

V publikovaných studiích laktačních studií mateřských mesalaminových dávek z různých perorálních a rektálních formulací a produktů se pohybovaly od 500 mg do 4,8 g denně. Průměrná koncentrace mesalaminu v mléce se pohybovala od nedetekovatelného do 0,5 mg/l. Průměrná koncentrace N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny v mléce se pohybovala od 0,2 do 9,3 mg/l. Na základě těchto koncentrací odhadované kojenecké denní dávky pro výhradně kojené dítě jsou 0 až 0,075 mg/kg/den mesalaminu (RID 0% až 0,1%) a 0,03 až 1,4 mg/kg/den N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie Pentasa nezahrnovaly dostatečný počet pacientů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších pacientů. Zprávy z nekontrolovaných klinických studií a systémů zpravodajských vykazování naznačují vyšší výskyt krevních dyscézí (tj. Agranulocytózy Neutropenie a Pancytopenie) u pacientů, kteří dostávají mesalamin, které dostávají mesalamin obsahující produkty, jako jsou pentasa, kteří byli ve srovnání s mladšími pacienty, kteří mohou být také spojeni s ulcerativními léčivy, nebo snižující léčiva nebo snižující léčiva, nebo snižující se léčiva, nebo snižují léčbu, nebo snižující se léčiva nebo redukující léčiva. Monitorujte úplný počet krevních buněk a počet krevních destiček u pacientů 65 let a během léčby Pentasa.

Obecně zvažte větší frekvenci snížené funkce renálních nebo srdečních ledvin a souběžného onemocnění nebo jiné léčby u pacientů u pacientů 65 let a více při předepisování Pentasa.

Poškození ledvin

Je známo, že mesalamin je v podstatě vylučován ledvinou a riziko toxických reakcí může být větší u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin. Vyhodnoťte funkci ledvin u všech pacientů před zahájením a pravidelně na terapii Pentasa. Monitorujte pacienty se známým poškozením ledvin nebo anamnézou onemocnění ledvin nebo užíváním nefrotoxických léčiv pro sníženou funkci ledvin a mesalamin -refelačními nežádoucími reakcemi. Ukončete pentasa, pokud se funkce ledvin zhoršuje při terapii [viz viz Varování a preventivní opatření Nežádoucí účinky Lékové interakce ].

Informace o předávkování pro Pentasa

Pentasa is an aminosalicylate and symptoms of salicylate toxicity may be possible such as: nevolnost zvraceníing abdominal pain tachypnea hyperpnea tinnitus and neurologic symptoms (bolest hlavy závrať confusion seizures). Severe intoxication with salicylates may lead to electrolyte and blood pH imbalance and potentially to other organ (e.g. renal and liver) damage.

Neexistuje žádný specifický antidotum pro předávkování mesalaminem; Konvenční terapie toxicity salicylátu však může být prospěšná v případě akutního předávkování a může zahrnovat dekontaminaci gastrointestinálního traktu, aby se zabránilo další absorpci. Správná nerovnováha tekutin a elektrolytů podáním vhodné intravenózní terapie a udržujte přiměřenou funkci ledvin.

Kontraindikace pro Pentasa

Pentasa is contraindicated in patients with known or suspected hypersensitivity to salicylates aminosalicylates or any ingredients of Pentasa [see Varování a preventivní opatření ].

Klinická farmakologie for Pentasa

Mechanismus působení

Mechanismus účinku mesalaminu není zcela pochopen, ale zdá se, že jde o aktuální protizánětlivý účinek na epiteliální buňky tlustého střeva. Produkce metabolitů kyseliny arachidonové kyseliny arachidonové jak přes cyklooxygenázové dráhy (tj. Prostanoidy), tak i přes lipoxygenázové dráhy (tj. Leukotrieny a hydroxyeikosasasasasasasatosatetraenové kyseliny) se zvyšuje u pacientů s ulcerativní kolitidou a infikulací a inhibice) se zvyšuje. Prostaglandinová produkce v tlustém střevě.

Farmakodynamika

Vztah expozice-reakce a časový průběh farmakodynamické reakce na bezpečnost a účinnost mesalaminu nebyly plně charakterizovány.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Po perorálním podání je 20% až 30% mesalaminu v Pentase absorbováno na základě údajů o vylučování moči.

Koncentrace mesalaminu v plazmě dosáhla vrcholu při přibližně 1 mcg/ml 3 hodiny po dávce 1 g pentasa.

Farmakokinetika perorální mesalaminové farmakokinetika byla nelineární, když byly pentasa tobolky dávkovány z 250 mg na 1 g čtyřikrát denně s ustáleným stavem mesalaminových plazmatických koncentrací, které se zvyšují asi devětkrát z 0,14 mcg/ml do 1,21 mcg/ml.

Hlavní mesalamin (5-aminosalicylová kyselina) N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina dosáhla přibližně 3 hodin při 1,8 mcg/ml. N-acetyl-5-aminosalicylová kyselina kyselina byla lineární.

Rozdělení

Mesalamin je přibližně 43% vázán na plazmatické proteiny při koncentraci 2,5 mcg/ml.

Odstranění

Metabolismus

Větší než proporcionální zvýšení dávky v PK mesalaminu naznačuje saturovatelný metabolismus prvního průchodu. Hlavní metabolit mesalaminové N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny se tvoří v důsledku působení N-acetyltransferázy v játrech a střevní sliznici. Farmakologické aktivity N-acetyl-5-aminosalicylové kyseliny nejsou známy a jiné metabolity nebyly identifikovány.

Vylučování

Po dosažení maximální koncentrace po dosažení maximální koncentrace po dosažení maximální koncentrace po dosažení vrcholné koncentrace po dosažení maximální koncentrace. Literatura popisuje průměrný poločas terminálu 42 minut pro mesalamin po intravenózním podání. Vzhledem k nepřetržitému uvolňování a absorpci mesalaminu z Pentasa během gastrointestinálního traktu nelze po perorální podání stanovit skutečnou eliminační poločas.

Potraviny nejíst s lipitorem

Kyselina N-acetyl-5-aminosalicylová byla primární sloučenina vylučovaná v moči (19% až 30%) po dávkování Pentasa. Asi 130 mg volný mesalamin byl získán ve stolici po jediné dávce 1g pentasa. Eliminace volného mesalaminu a salicylátů ve stolicích se úměrně zvýšila s dávkou Pentasa.

Klinické studie

Ve dvou randomizovaných dvojitě slepých studiích placebem kontrolované dávky (UC-1 a UC-2) u 625 pacientů s aktivní mírnou až střední ulcerativní kolitidou pentasa v perorální dávce 1 g podávané čtyřikrát denně po dobu až 8 týdnů, které byly prokázány v prospektivně identifikaci primární účinnosti parametry, fyzikální globální hodnocení selhání.

Režim dávkování pentasa 1 g čtyřikrát denně prokázal konzistentní zlepšení parametrů sekundární účinnosti, a to frekvence výletů na toaletní konzistenci stolice, která krvácí břišní/rektální bolest a naléhavost. Dávkový režim Pentasa 1 g čtyřikrát denně také vyvolal remisi, jak bylo hodnoceno endoskopickými a symptomatickými koncovými body.

Tabulka 2: Parametry účinnosti u dospělých pacientů s mírně až středně aktivní ulcerativní kolitidou v studiích s dávkovou odpovědí na placebem (UC-1 a UC-2)

Informace o pacientovi pro Pentasa

Zbarvení moči

Poraďte pacientům, že moč může být zbarvena červenohnědou při užívání Pentasa, když přichází do kontaktu s povrchy nebo vodou ošetřené chlornanem obsahujícím bělidlo. Pokud je pozorována zbarvená moč, informujte pacienty, aby pozorovali jejich tok moči. Poskytněte poskytovateli zdravotní péče pouze v případě, že moč je zbarvena při opuštění těla před kontaktem s jakoukoli povrchem nebo vodou (např. Na toaletě).

Informace o pacientovi pro Pentasa

Poškození ledvin

Informujte pacienty, že Pentasa může snížit svou funkci ledvin, zejména pokud poznají poškození ledvin nebo užívají nefrotoxická léčiva a periodické sledování funkce ledvin bude provedeno, když jsou na terapii. Poraďte pacientům, aby dokončili všechny krevní testy nařízené jejich poskytovatelem zdravotní péče [viz Varování a preventivní opatření ].

Syndrom akutní intolerance vyvolané mesalaminem And Other Reakce přecitlivělosti

Pokyn pacientům, aby přestali brát pentasu a podávali zprávy svému poskytovateli zdravotní péče, pokud zažívají nové nebo zhoršující se příznaky syndromu akutní nesnášenlivosti (křečová bolest břišní krvavá bolest hlavy a vyrážka) nebo jiné příznaky naznačující mesalamin-indukovanou hypersenzitivitu [viz [viz [viz [viz Varování a preventivní opatření ].

Selhání jater

Doporučte pacientům se známým onemocněním jater, aby kontaktovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud zažívají známky nebo příznaky zhoršující se funkce jater [viz Varování a preventivní opatření ].

Závažné kožní nežádoucí účinky

Informujte pacienty o příznacích a příznacích závažných kožních nežádoucích účinků. Pokyn pacientům, aby přestali brát pentasu a podat zprávu svému poskytovateli zdravotní péče při prvním vystoupení závažné kožní nepříznivé reakce nebo jiné známky přecitlivělosti [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Fotocitlivost

Poraďte se s pacienty s již existujícími kožními podmínkami, aby se zabránilo ochrannému oblečení na opotřebení slunce a při přírodě použijte širokospektrální opalovací krém [viz Varování a preventivní opatření ].

Nefrolitiáza

Pokyn pacientům, aby během léčby pil adekvátní množství tekutin, aby se minimalizovalo riziko Kámen ledvin Formace a kontaktovat svého poskytovatele zdravotní péče, pokud zažívají známky nebo příznaky ledvinového kamene (např. Těžká strana nebo bolest zad v moči) [Viz viz Varování a preventivní opatření ].

Poruchy krve

Informujte starší pacienty a pacienty užívající azathioprin nebo 6-merkaptopurin o riziku poruch krve a potřebu periodického sledování úplného počtu krevních buněk a počtu destiček při terapii. Poraďte pacientům, aby dokončili všechny krevní testy nařízené jejich poskytovatelem zdravotní péče [viz Lékové interakce Použití v konkrétních populacích ].

Správa

Instruovat pacienty

• Swallow pentasa tobolky celé; Nerušte ani žvýkejte.
• Alternativně může být otevřena kapsle a obsah se posypal na jablku nebo jogurt.
• Moč se může stát zbarveným načervenalým hnědým při užívání Pentasa, když přichází do styku s povrchy nebo vodou ošetřená chlornanem obsahujícím bělidlo. Pokud je pozorována zbarvená moč, informujte pacienty, aby pozorovali jejich tok moči. Poskytněte poskytovateli zdravotní péče pouze v případě, že moč je zbarvena při opuštění těla před kontaktem s jakoukoli povrchem nebo vodou (např. Na toaletě).
• Vypijte dostatečné množství tekutin [viz Dávkování a podávání Varování a preventivní opatření ].