Moxza

Popis pro Moxeza

Moxeza ™ je sterilní roztok pro lokální oční použití.

Moxifloxacin hydrochlorid je 8-methoxy fluorochinolon antiinfektivní s diazabicyklononylovým kruhem v poloze C7.

C ₂₁ H ₂₄ Fn ₃ O ₄ • HC1

Chemický název: 1-cyklopropyl-6-fluoro-14-dihydro-8-methoxy-7-[(4AS7AS) -octahydro-6Hpyrrolol [34-B] pyridin-6-yl] -4-oxo-3-vinelinekarboxylové kyseliny monohydrochlor.

Každý ML roztoku Moxeza ™ obsahuje 5,45 mg moxifloxacin hydrochloridu ekvivalentní 5 mg moxifloxacinové bázi.

Neaktivní: Chlorid sodný xanthanová kyselina borová sorbitol tyloxapol čištěná voda a kyselinu chlorovodíkovou a/nebo hydroxid sodný pro úpravu pH.

Moxeza ™ je zeleno-žlutý izotonický roztok s osmolalitou 300-370 mosm/kg a pH přibližně 7,4. Moxifloxacin hydrochlorid je mírně žlutý až žlutý krystalický prášek.

Použití pro moxeza

Roztok Moxeza ™ je indikován pro léčbu bakteriální konjunktivitidy způsobené citlivými kmeny následujících organismů:

Aerococcus viridans*
Corynebacterium macginleyi*
Enterococcus faecalis*
Micrococcus Yellow *
Staphylococcus arlette *
Staphylococcus aureus
Hlava Staphylococcus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus Man
Staphylococcus saprophyticus*
Staphylococcus warneri*
Streptococcus mírný
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus parasanguinis *
Escadicidní vousy *
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae*
Propionibacterium acnes
Chlamydia Trachomas *

*Účinnost tohoto organismu byla studována u méně než 10 infekcí.

Dávkování pro moxezu

Vložte 1 pokles do postiženého oka (očí) dvakrát denně po dobu 7 dnů.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

4 ml láhev naplněná 3 ml sterilního oftalmického roztoku hydrochloridu moxifloxacinu 0,5% jako základna.

Skladování a manipulace

Roztok Moxeza ™ je dodáván jako sterilní oftalmický roztok v vydávacím systému Alcon Drop-Tainer® sestávající z přirozené láhve polyethylenu s nízkou hustotou a vydávání polypropylenového uzavření zástrčky a tan. Ovládací důkaz je poskytován smršťovacím pásem kolem oblasti uzavření a krku balíčku.

Kapalný vápník Citnesium Citrant vedlejší účinky

3 ml ve 4 ml láhvi - NDC 0065-0006-03

Plán B pilulka 5 dní poté

Skladování

Uložte při 2 ° C - 25 ° C (36 ° F - 77 ° F).

Alcon Laboratories Inc. 6201 South Freeway Fort Worth Texas 76134 USA

Vedlejší účinky pro moxeza

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, které nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s rychlostí v klinických studiích jiného léčiva a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Níže popsaná data odrážejí expozici roztoku Moxeza ™ u 1263 pacientů ve věku 4 měsíců a 92 let se známkami a příznaky bakteriální konjunktivitidy. Nejčastěji uváděným nežádoucích účinků byla podráždění očí pyrexie a konjunktivitida hlášená u 1-2% pacientů.

Lékové interakce pro moxeza

Žádné informace.

Varování pro Moxeza

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro Moxeza

Pouze lokální oční použití

Ne pro injekci. Roztok Moxeza ™ je pouze pro lokální oční použití a neměl by být injikován subkonjunktiválně nebo zaváděn přímo do přední komory oka.

Reakce přecitlivělosti

U pacientů, kteří dostávali systematicky podávané chinolony, včetně moxifloxacinu vážných a příležitostně fatální hypersenzitivity (anafylaktické) reakce byly popsány po první dávce. Některé reakce byly doprovázeny kardiovaskulárním kolapsem ztráty vědomí angioedéma (včetně hrtanu hltanu nebo edému obličeje) obstrukční dyspnoe kolísání a svědění. Pokud dojde k alergické reakci na moxifloxacin, přeruší užívání léčiva. Vážné reakce akutní přecitlivělosti mohou vyžadovat okamžité nouzové ošetření. Správa dýchacích a dýchacích cest by měla být podávána podle klinicky uvedeného.

Růst rezistentních organismů s dlouhodobým použitím

Stejně jako u jiných antiinfektiv prodloužených použití může vést k přerůstání neu pojmů organismů včetně hub. Pokud dojde k superinfekci, ukončí použití a zavede alternativní terapii. Kdykoli klinický úsudek diktuje, pacient by měl být zkoumán pomocí zvětšení, jako je biomikroskopie štěrbiny a pokud vhodné barvení fluoresceinu.

Vyhýbání se opotřebení kontaktních čoček

Pacienti by měli být doporučeni, aby nenosili kontaktní čočky, pokud mají známky nebo příznaky bakteriální konjunktivitidy.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie u zvířat za účelem stanovení karcinogenního potenciálu moxifloxacinu nebyly provedeny.

Moxifloxacin nebyl mutagenní ve čtyřech bakteriálních kmenech používaných v testu reverze Ames Salmonella. Stejně jako u jiných chinolonů může být pozitivní odpověď pozorovaná u moxifloxacinu v kmeni TA 102 za použití stejného testu způsobena inhibicí DNA gyrázy. Moxifloxacin nebyl mutagenní v testu mutace mutací genu Cho/HGPRT. Nejednoznačný výsledek byl získán ve stejném testu, když byly použity buňky V79. Moxifloxacin byl klastogenní v testu chromozomové aberace chromozomu V79, ale nevyvolával neplánovanou syntézu DNA u kultivovaných hepatocytů potkana. V testu Micronukleus nebo dominantním letálním testem u myší neexistoval žádný důkaz genotoxicity in vivo.

Moxifloxacin neměl žádný účinek na plodnost u samců a ženských potkanů ​​při perorálních dávkách až 500 mg/kg/den přibližně 25 000krát vyšší než nejvyšší doporučená denní denní oční dávka. Při 500 mg/kg perorálně došlo k mírným účinkům na morfologii spermií (separace hlavy) u samců potkanů ​​a na estrální cyklus u ženských potkanů.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Category C

Moxifloxacin nebyl teratogenní, když byl podáván těhotným potkanům během organogeneze v perorálních dávkách až 500 mg/kg/den (přibližně 25 000krát nejvyšší doporučená denní denní oční dávka); Byly však pozorovány snížené tělesné hmotnosti plodu a mírně zpožděný vývoj kosterního plodu. Neexistoval žádný důkaz teratogenicity, když těhotné opice Cynomolgus byly podávány perorální dávky až 100 mg/kg/den (přibližně 5000krát vyšší než nejvyšší doporučená denní denní oční dávka). Zvýšený výskyt menších plodů byl pozorován při 100 mg/kg/den.

Vzhledem k tomu, že neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie u těhotných žen Moxeza ™, by se během těhotenství mělo používat, pouze pokud potenciální přínos odůvodňuje potenciální riziko pro plod.

Ošetřovatelské matky

Moxifloxacin nebyl měřen v lidském mléce, ačkoliv lze považovat za vylučující se v lidském mléce. Upozornění by mělo být posouzeno, když je roztok Moxeza ™ podáván ošetřovatelské matce.

Dětské použití

Nebyla stanovena bezpečnost a účinnost roztoku Moxeza ™ u kojenců mladších 4 měsíců.

Neexistuje žádný důkaz, že by oční podávání moxifloxacinu má jakýkoli účinek na klouby nesoucí hmotnost, i když se ukázalo, že perorální podávání některých chinolonů způsobuje artropatii u nezralých zvířat.

Geriatrické použití

Mezi staršími a mladšími pacienty nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v bezpečnosti a účinnosti.

Informace o předávkování moxeza

Žádné informace.

Kontraindikace pro moxeza

Žádný.

Klinická farmakologie for Moxeza

Mechanismus působení

Moxifloxacin is a member of the fluoroquinolone class of anti-infective drugs.

Farmakokinetika

Plazmatická farmakokinetika moxifloxacinu v ustáleném stavu byla hodnocena u zdravých dospělých mužských a ženských subjektů, kterým bylo podáno několik bilaterálních lokálních očních dávek roztoku Moxeza ™ dvakrát denně po dobu čtyř dnů s konečnou dávkou v den 5. 5. den 8,17 ± 5,31 ng • H/Ml. Moxifloxacin CMAX po dvakrát denně bilaterální oftalmické podávání moxifloxacinu AF 0,5% po dobu 5 dnů je přibližně 0,02%, které bylo dosaženo perorálním formulací moxifloxacinu hydrochloridu (CMAX po perorálním dávkování 400 mg avelox* 4,5 ± mcg).

Mikrobiologie

Antibakteriální účinek moxifloxacinu je výsledkem inhibice topoisomerázy II (DNA gyráza) a topoisomerázy IV. DNA gyráza je nezbytný enzym, který se podílí na replikační transkripci a opravě bakteriální DNA. Topoisomeráza IV je enzym, o kterém je známo, že hraje klíčovou roli při rozdělení chromozomální DNA během dělení bakteriálních buněk.

Mechanismus účinku pro chinolony včetně moxifloxacinu se liší od mechaninového makrolidů aminoglykosidů nebo tetracyklinů. Proto moxifloxacin může být aktivní proti patogenům, které jsou rezistentní vůči těmto antibiotikům, a tato antibiotika mohou být aktivní proti patogenům, které jsou rezistentní na moxifloxacin. Mezi moxifloxacinem a výše uvedenými třídami antibiotik neexistuje zkřížená rezistence. Mezi systémovým moxifloxacinem a některými dalšími chinolony byla pozorována křížová rezistence.

In vitro Rezistence na moxifloxacin se vyvíjí prostřednictvím vícestupňových mutací. Dochází k odolnosti vůči moxifloxacinu in vitro při obecné frekvenci mezi 1,8 x 10 ^-9 na <1x10 ^-11 pro gram-pozitivní bakterie.

Ukázalo se, že moxifloxacin je aktivní proti většině kmenů následujících mikroorganismů in vitro a v klinických infekcích, jak je popsáno v Indikace a použití sekce:

Aerococcus viridans*
Corynebacterium macginleyi*
Enterococcus faecalis*
Micrococcus Yellow *
Staphylococcus arlette *
Staphylococcus aureus
Hlava Staphylococcus
Staphylococcus epidermidis
Staphylococcus haemolyticus
Staphylococcus Man
Staphylococcus saprophyticus*
Staphylococcus warneri*
Streptococcus mírný
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus parasanguinis *
Escadicidní vousy *
Haemophilus influenzae
Klebsiella pneumoniae*
Propionibacterium acnes
Chlamydia Trachomas *

*Účinnost tohoto organismu byla studována u méně než 10 infekcí.

Následující in vitro Údaje jsou k dispozici, ale jejich klinický význam u oftalmických infekcí není znám. Bezpečnost a účinnost roztoku Moxeza ™ při léčbě oftalmických infekcí způsobených těmito organismy nebyla stanovena v přiměřených a dobře kontrolovaných studiích.

Ukázalo se, že moxifloxacin je aktivní in vitro Proti většině kmenů mikroorganismů uvedených níže. Tyto organismy jsou považovány za citlivé při hodnocení pomocí systémových bodů zlomu; Korelace mezi in vitro Nebyla stanovena systémová bod zlomu a oftalmologická účinnost. Seznam organismů je poskytován jako pokyny pouze při hodnocení potenciální léčby infekcí spojivců. Výstavy moxifloxacinu in vitro Minimální inhibiční koncentrace (MICS) 2 mcg/ml nebo méně (systémový vnímavý bod přerušení) proti většině (≥ 90%) kmenů následujících očních patogenů.

Aerobní gram-pozitivní mikroorganismy

Staphylococcus koza
Staphylococcus cohnii
Staphylococcus lugdunensis
Staphylococcus Pasteuri
Streptococcus agalactiae
Streptococcus Miller skupina
Orální streptococcus
Streptococcus pyogenes
Streptococcus Salivarius
Streptococcus krev

Aerobní gram-negativní mikroorganismy

Acinetobacter Baumannii
Acinetobacter calcoaceticus
Acinetobacter červen
Enterobacter Aerogenes
Enterobacter Cloacae
Haemophilus parainfluenzae
Klebsiella oxytoca
Moraxella catarrhalis
Moraxella Osloensis
Morganella Morganies
Neisseria Gonorrhoeae
Neisseria Meningitidis
Pantoea aglomerans
Proteus vulgaris
Pseudomonas Stutzeri
Serratia Liquefaciens
Serratia Marcescens
STENOTROPHOMONAS MALTOPHILIA

Anaerobní mikroorganismy

Clostridium perfringens
PeptoStreptococcus Anaerobius
PeptoStreptococcus Big
PeptoStreptococcus micros
PeptoStreptococcus prevotii

Další mikroorganismy

Mycobacterium tuberculosis
Mycobacterium avium
Mycobacterium Kansasii
Mycobacterium Marine

Klinické studie

V jedné randomizované dvojité maskované multicentrické klinické studii řízené multicentrické vehikulem, u kterého byli pacienti s bakteriální konjunktivitidou podáni s roztokem Moxeza ™ 2krát denně Moxeza ™, byl lepší než jeho vehikul pro klinické i mikrobiologické výsledky. Klinická léčba dosažená ve 4. den byla 63% (265/424) u pacientů léčených Moxeza ™ oproti 51% (214/423) u pacientů léčených vehikulem. Mikrobiologický úspěch (eradikace základních patogenů) byl dosažen ve 4. den u 75% (316/424) pacientů léčených Moxeza ™ oproti 56% (237/423) pacientů léčených vehikulem. Mikrobiologická eradikace ne vždy koreluje s klinickým výsledkem v antiinfekčních studiích.

Informace o pacientovi pro moxeza

Vyvarujte se kontaminace produktu

Pacienti by měli být doporučeni, aby se nedotýkali špičky kapátka na žádný povrch, aby se zabránilo kontaminování obsahu.

Kolik Zoloft bych měl vzít

Vyvarujte se opotřebení kontaktních čoček

Pacienti by měli být doporučeni, aby nenosili kontaktní čočky, pokud mají známky a příznaky bakteriální konjunktivitidy.

Reakce přecitlivělosti

Systemicky podávané chinolony včetně moxifloxacinu byly spojeny s reakcemi přecitlivělosti i po jedné dávce. Pacienti by měli být řečeni, aby okamžitě přestali používat a kontaktovat svého lékaře při prvním známce vyrážky nebo alergické reakce.