Midamor

Popis pro Midamor

Amilorid HCl Antikaliureureticky-diuretik je pyrarazin-karbonyl-guanidin, který není chemicky nesouvisející s jinými známými antikaliuretickými nebo diuretickými látkami. Je to sůl středně silné základny (PKA 8.7). Chemicky je označen jako 35-diamino-6-chlor-N- (diaminomethylen) pyrazinekarboxamid monohydrochlorid dihydrát a má molekulovou hmotnost 302,12.
Jeho empirický vzorec je C ₆ H ₈ CLN ₇ O † HCl † 2H ₂ O a jeho strukturální vzorec je:

Midamor (Amiloride HC1) je k dispozici pro perorální použití jako tablety obsahující 5 mg bezvodého amiloridu HC1. Každá tableta obsahuje následující neaktivní složky: fosfát vápenatý d

Použití pro Midamor

Midamor (amilorid) je indikován jako přídavná léčba diuretiky thiazidu nebo jinými kaliureticky-diuretickými látkami v kosmetickém srdeční pojetí nebo hypertenzi na:

A. Pomozte obnovit normální hladiny draslíku v séru u pacientů, u nichž se vyvíjí hypokalémie na kaliuretickém diuretiku

b . Zabraňte vývoji hypokalémie u pacientů, kteří by byli vystaveni konkrétnímu riziku, pokud by se hypokalémie vyvinula. G. Digitalizovaní pacienti nebo pacienti s významnými srdečními arytmiemi.

Použití činidel zachování draslíku není často zbytečné u pacientů, kteří dostávají diuretiku pro nekomplikovanou esenciální hypertenzi, když mají tito pacienti normální stravu. Midamor (amilorid) má, když je přidán k diuretiku thiazidu, malý aditivní diuretický nebo antihypertenzivní účinek.

Midamor (Amiloride) by měl být jen zřídka používán. Má slabé (ve srovnání s thiazidy) diuretické a antihypertenzivní účinky. Používá se jako diuretika šetřící draslík, včetně Midamoru (amilorid), vedou ke zvýšenému riziku hyperkalémie (přibližně 10% u amiloridu). Midamor (amilorid) by se měl používat samostatně pouze tehdy, když byla zdokumentována přetrvávající hypokalémie a pouze při pečlivé titraci dávky a blízké monitorování elektrolytů v séru.

Dávkování pro Midamor

Midamor (Amiloride) by měl být podáván s jídlem.

Při léčbě pacientů s městnavé srdeční selhání Po dosažení počátečního diurézy se může také snížit ztráta draslíku a měla by být vyhodnocena potřeba Midamoru (amilorid). Může být nutné nastavení dávky. Údržbářská terapie může být na přerušovaném základě.

Pokud je nutné použít samotný Midamor (amiloride) (viz Indikace ) Počáteční dávka by měla být jeden tableta 5 mg denně. Tato dávka může být v případě potřeby zvýšena na 10 mg denně. Více než dvě tablety 5 mg obvykle nejsou potřeba a s takovými dávkami není jen málo kontrolovaných zkušeností. Pokud je přetrvávající hypokalémie zdokumentována s 10 mg, dávka může být zvýšena na 15 mg, pak 20 mg s pečlivým monitorováním elektrolytů.

Jak dodáno

Č. 3381 † Tablety Midamor (amilorid) 5 mg jsou na jedné straně komprimované tablety ve tvaru žlutého diamantu kódované MSD 92 na jedné straně a Midamor (Amiloride). Jsou dodávány takto:

• NDC 0006-0092-68 Lahve 100

Skladování: Chraňte před mrazem vlhkostí a nadměrným teplem.

Vedlejší účinky fnebo Midamnebo

Midamor (amilorid) je obvykle dobře tolerován a s výjimkou hyperkalémie (hladiny draslíku v séru větší než 5,5 meq na litr † viz viz Varování v krabici ) byly hlášeny významné nepříznivé účinky. Drobné nežádoucí účinky byly hlášeny relativně často (asi 20%), ale vztah mnoha zpráv s amiloridem HCl je nejistý a celková frekvence byla podobná ve skupinách ošetřených hydrochlorothiazidem. Byla hlášena nadýmánná břišní bolesti břicha nevolnosti/anorexie a mírná vyrážka na pokožku a pravděpodobně souvisejí s amiloridem. Jiné nepříznivé zkušenosti, které byly hlášeny s amiloridem, jsou obecně známo, že jsou spojeny s diurézou nebo s léčenou základní onemocnění.

Nežádoucí účinky pro Midamor (amilorid) uvedené v následující tabulce byly uspořádány do dvou skupin: (1) incidence větší než jedno procento; a (2) výskyt o jedno procento nebo méně. Výskyt skupiny (1) byl stanoven z klinických studií provedených ve Spojených státech (837 pacientů léčených Midamorem (amiloridem)). Nepříznivé účinky uvedené ve skupině (2) zahrnují zprávy ze stejných klinických studií a dobrovolné zprávy od marketingu. Pravděpodobnost kauzálního vztahu existuje mezi Midamorem (amilorid) a těmito nežádoucími účinky, z nichž některé byly hlášeny jen zřídka.

** Reakce vyskytující se u 3% až 8% pacientů léčených Midamorem (amilorid). (Tyto reakce, které se vyskytují u méně než 3% pacientů, jsou neoznačené.)
*** Viz Varování v krabici .

Kauzální vztah neznámý: Byly hlášeny další reakce, ale vyskytly se za okolností, kdy nemohl být vytvořen kauzální vztah. V těchto zřídka hlášených událostech však nelze vyloučit možnost. Tato pozorování jsou proto uvedena tak, aby sloužila jako upozornění lékařů.

• Aktivace pravděpodobného již existujícího peptického vředu
• Aplastická anémie
• Neutropenie
• Abnormální funkce jater

Lékové interakce fnebo Midamnebo

Když je amilorid HCl podáván současně s inhibitorem enzymu konvertujícího angiotensin, může být zvýšeno riziko hyperkalémie. Proto, pokud je doprovázené použití těchto látek indikováno kvůli prokázané hypokalémii, měly by být použity s opatrností a častým monitorováním sérového draslíku. (Vidět Varování .)

Lithium by obecně nemělo být podáváno s diuretikou, protože snižují jeho renální clearance a přidávají vysoké riziko lithiové toxicity. Před použitím takové souběžné terapie si přečtěte oběžníky pro přípravky lithia.

U některých pacientů může podávání nesteroidního protizánětlivého činidla snížit diuretické natriuretické a antihypertenzivní účinky smyčky šetřící a thiazidových diuretik. Proto, když se Midamor (amilorid) a nesteroidní protizánětlivé látky používají současně, měl by být pacient úzce pozorován, aby se zjistilo, zda je získán požadovaný účinek diuretiku. Protože indometacin a diuretika šetřící draselný, včetně Midamoru (amilorid), mohou být spojeny se zvýšenou hladinou draslíku v séru, je třeba zvážit potenciální účinky na kinetiku draselného a funkce ledvin, pokud jsou tyto látky podávány souběžně.

Varování fnebo Midamnebo

Hyperkalémie

Riziko hyperkalémie může být zvýšeno, když jsou činidla zachování draslíku včetně Midamoru (amilorid) podávána současně s inhibitorem enzymu konvertujícího angiotensin. (Vidět Lékové interakce .) Warning signs nebo symptoms of Hyperkalémie include paresthesias muscular weakness fatigue flaccid paralysis of the extremities bradycardia šokovat a abnormality EKG. Sledování hladiny draslíku v séru je nezbytné, protože mírná hyperkalémie není obvykle spojena s abnormální EKG.

Když je abnormální EKG v hyperkalémii charakterizován především vysokými vrcholovými T vlnami nebo výškou z předchozích tras. Může také dojít k snížení vlny R a zvýšené hloubky rozšíření vlny S a dokonce zmizení progresivního rozšíření p vlny PR prodloužení PR intervalu a ST deprese.

Léčba hyperkalémie: Pokud dojde k hyperkalémii u pacientů užívajících Midamor (amilorid), lék by měl být okamžitě přerušen. Pokud hladina draslíku v séru přesáhne 6,5 meq na litr aktivních opatření, aby se snížila. Mezi taková opatření patří intravenózní podávání roztoku hydrogenuhličitanu sodného nebo perorální nebo parenterální glukózy s rychle působící přípravou inzulínu. V případě potřeby může být pryskyřice kationtové výměny, jako je polystyren sulfonát sodný, podáván perorálně nebo klystýr. Pacienti s přetrvávající hyperkalémií mohou vyžadovat dialýzu.

Diabetes mellitus

U diabetických pacientů byla hyperkalémie hlášena s použitím všech diuretik zachovávajících draslík včetně Midamoru (amilorid) i u pacientů bez důkazu diabetické nefropatie. Midamor (amilorid) by se proto u diabetických pacientů měl vyhnout, a pokud se používá sérové ​​elektrolyty a funkce ledvin musí být často monitorována.

Midamor (amiloride) by měl být přerušen nejméně tři dny před testováním tolerance glukózy.

Metabolický nebo Respirační Acidosis

Antikaliuretická terapie by měla být zavedena pouze s opatrností u těžce nemocných pacientů, u nichž se může objevit respirační nebo metabolická acidóza, jako jsou pacienti s kardiopulmonálním onemocněním nebo špatně kontrolovaným diabetem. Pokud je těmto pacientům poskytnut Midamor (amiloride), je nutné časté monitorování rovnováhy na bázi kyseliny. Posuny v rovnováze na bázi kyseliny mění poměr extracelulárního/intracelulárního draslíku a vývoj acidózy může být spojen s rychlým zvýšením hladiny draslíku v séru.

Opatření fnebo Midamnebo

Generál

což je lepší Crestor nebo Lipitor

Nerovnováha elektrolytu a buchta se zvyšuje: Hyponatrémie a hypochlomie se mohou objevit, když se používá Midamor (amilorid) s jinými diuretiky a bylo hlášeno zvýšení hladin buchty. Tato zvýšení obvykle doprovázela intenzivní eliminaci tekutin, zejména když byla použita diuretická terapie u vážně nemocných pacientů, jako jsou ti, kteří měli jaterní cirhózu s ascity a metabolickou alkalózou nebo ti s rezistentním edémem. Proto, když je Midamor (amilorid) podáván s jinými diuretiky těmto pacientům pečlivé sledování sérových elektrolytů a hladin BUN. U pacientů s již existujícím těžkým onemocněním jater jaterní encefalopatie projevená se zmatením a zvětšením a zvyšuje se a zvyšuje žloutenka byly hlášeny ve spojení s diuretikou včetně Amiloride HC1.

Poškození mutagenity karcinogenity plodnosti

Neexistoval žádný důkaz o tumorigenním účinku, když byl amilorid HCl podáván po dobu 92 týdnů myším v dávkách až do 10 mg/kg/den (25násobek maximální denní dávky člověka). Amilorid HC1 byl také podáván po dobu 104 týdnů mužským a ženským potkanům v dávkách až do 6 a 8 mg/kg/den (15 a 20krát vyšší než maximální denní dávka pro lidi) a nevykazoval žádný důkaz karcinogenity.

Amilorid HCl postrádal mutagenní aktivitu u různých kmenů Salmonella Typhimurium s nebo bez savčího jaterního mikrosomálního aktivačního systému (AMES Test).

Těhotenství

Těhotenství Categneboy B: Studie teratogenity s amiloridem HCI u králíků a myší, které byly uvedeny 20 a 25krát více než maximální lidská dávka, neodhalila žádný důkaz o poškození plodu, ačkoli studie ukázaly, že léčivo překročilo placentu ve skromném množství. Reprodukční studie u potkanů ​​při 20násobek očekávané maximální denní dávky u lidí nevykazovaly žádný důkaz o zhoršené plodnosti. U dospělých potkanů ​​a králíků přibližně 5 nebo vícekrát byla u dospělých toxicita pozorována přibližně 5 nebo vícekrát očekávaná maximální denní dávka pro lidi a došlo k poklesu růstu a přežití štěňat potkana.

U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Ošetřovatelské matky

Studie u potkanů ​​ukázaly, že amilorid je vylučován v mléce v koncentracích vyšších než koncentrace nalezené v krvi, ale není známo, zda je Midamor (amilorid) vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno lidským mlékem a vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u kojeneckých kojenců z Midamoru (amilorid) by mělo být učiněno rozhodnutí, zda ukončit ošetřovatelství nebo přestat lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Klinické studie (Midamor (amilorid) /moduretic) nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda odlišně odmítly od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Je známo, že tento lék je v podstatě vylučován ledvinami a riziko toxických reakcí na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou funkci renálních funkcí, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin. (Vidět Kontraindikace Zhoršená funkce ledvin.)

Předávkovat Infnebomation fnebo Midamnebo

Pokud jde o předávání u lidí, nejsou k dispozici žádná data. Ústní ld ₅₀ hydrochloridu amiloridu (vypočteného jako báze) je 56 mg/kg u myší a 36 až 85 mg/kg u potkanů ​​v závislosti na kmeni.

Není známo, zda je lék dialyzabilní.

Kontraindikace fnebo Midamnebo

Hyperkalémie

Midamor (amilorid) by se neměl používat v přítomnosti zvýšených hladin draslíku v séru (větší než 5,5 meq na litr).

Antikaliuretická terapie nebo doplnění draslíku

Midamor (amilorid) by neměl být podáván pacientům, kteří dostávají jiná činidla zachovávající draselný, jako je spironolakton nebo triamteren. Suplementace draslíku ve formě náhrad soli obsahujícího lék nebo stravy bohaté na draslík by neměly být používány s Midamorem (amiloridem) s výjimkou těžkých a/nebo refrakterních případů hypokalémie. Taková souběžná terapie může být spojena s rychlým zvýšením hladiny draslíku v séru. Pokud se používá suplementace draslíku, je nutné pečlivě sledovat hladinu draslíku v séru.

Zhoršená funkce ledvin

Anuria akutní nebo chronická renální nedostatečnost a důkaz diabetické nefropatie jsou kontraindikace použití Midamoru (amilorid). Pacienti s důkazem renálního funkčního poškození (krev močovina Hladiny dusíku [bun] nad 30 mg na 100 ml nebo hladiny kreatininu v séru nad 1,5 mg na 100 ml) nebo diabetes mellitus by neměly lék dostávat bez pečlivého častého a pokračujícího sledování sérových elektrolytů kreatininu a buchty. Retence draslíku spojená s použitím antikaliuretického činidla je zvýrazněna v přítomnosti poškození ledvin a může vést k rychlému vývoji hyperkalémie.

Přecitlivělost

Midamor (Amiloride) je kontraindikován u pacientů, kteří jsou na tento produkt přecitlivělí.

Klinická farmakologie fnebo Midamnebo

Midamor (amilorid) je lék zachovávající draslík (antikaliureuretický), který má slabé (ve srovnání s diuretikou thiazidu) natriuretickou diuretickou a antihypertenzivní aktivitou. Tyto účinky byly v některých klinických studiích částečně aditivní k účinkům diuretik thiazidu. Bylo prokázáno, že při podání s thiazidem nebo smyčkou Diuretic Midamor (amilorid) snižuje zvýšené vylučování hořčíku moči, ke kterému dochází, když se používá diuretikum thiazidu nebo smyčky samostatně. Midamor (amilorid) má aktivitu zachovávající draslík u pacientů, kteří dostávají kaliureticky diuretická činidla.

Midamor (Amiloride) není antagonistou aldosteronu a jeho účinky jsou vidět i v nepřítomnosti aldosteronu.

Midamor (amilorid) uplatňuje svůj účinek šetření draselného inhibicí reabsorpce sodíku na distálním spletitém tubulu sběrnou tubulem a sběrnému potrubí; To snižuje čistý negativní potenciál trubkového lumenu a snižuje jak sekreci draslíku, tak vodíku a jejich následné vylučování. Tento mechanismus odpovídá ve velkém důkazu pro účinek amiloridu šetřící draslík.

k čemu se používá krém EMLA

Midamor (amiloride) obvykle začíná působit do 2 hodin po perorální dávce. Jeho účinek na vylučování elektrolytů dosahuje vrcholu mezi 6 a 10 hodinami a trvá asi 24 hodin. Hladiny maximální plazmy se získávají za 3 až 4 hodiny a poločas plazmy se pohybuje od 6 do 9 hodin. Účinky na elektrolyty se zvyšují s jednotlivými dávkami amiloridu HCI do přibližně 15 mg.

Amilorid HCI není metabolizován játry, ale ledviny se vylučuje nezměněn. Asi 50 procent 20 mg dávky Midamoru (amilorid) se vylučuje v moči a 40 procent ve stolici do 72 hodin. Midamor (amilorid) má malý účinek na rychlost glomerulární filtrace nebo tok krve ledvinovým krví. Protože amilorid HC1 není metabolizován akumulací léčiva jater, se neočekává u pacientů s dysfunkcí jater, ale pokud se vyvine hepatorenální syndrom, může dojít k akumulaci.

Informace o pacientovi pro Midamor

Vidět Varování OPATŘENÍ a Kontraindikace .