Mentax

Popis pro mentax

Mentax® (butenafine) Cream 1% contains the synthetic antifungal agent butenafine hydrochloride. Butenafine is a member of the class of antifungal compounds known as benzylamines which are structurally related to the allylamines.

Butenafin HCl je chemicky označen jako N -4- terc -Butylbenzyl- N -Methyl-1- naftalenemethylamin hydrochlorid. Sloučenina má empirický vzorec C ₂₃ H ₂₇ N • HCl A molekulová hmotnost 353,93 a následující strukturální vzorec:

Butenafin HCl je bílý krystalický prášek bez zápachu. Je volně rozpustný v methanolu ethanolu a chloroformu a mírně rozpustný ve vodě. Each gram of Mentax® Cream 1% contains 10 mg of butenafine HCl in a white cream base of purified water USP propylene glycol dicaprylate glycerin USP cetyl alcohol NF glyceryl monostearate SE white petrolatum USP stearic acid NF polyoxyethylene (23) cetyl ether benzyl alcohol NF diethanolamine NF and sodium benzoate Nf.

Použití pro mentax

Mentax ^® (Butenafin HCl) Krém 1% je indikován pro lokální ošetření dermatologické infekce tinea (pityriasis) versicolor kvůli M. Furture (dříve P. Orbiculare). Krém na butenafin HCL nebyl studován u imunokompromitovaných pacientů. (Vidět Dávkování a podávání )

Dávkování pro mentax

Pacienti s tinea (pityriasis) versicolor by měl aplikovat mentax ^® Krém 1% jednou denně po dobu dvou týdnů. Dostatečné mentax ^® Krém by měl být aplikován na pokrytí postižených oblastí a okamžitě obklopující kůži pacientů s tinea versicolor. Pokud pacient nevykazuje žádné klinické zlepšení po období léčby, měla by být přezkoumána diagnóza a terapie.

Jak dodáno

Mentax ^® (Butenafin HCl) 1% krém je dodáván v zkumavkách v následujících velikostech:

15 gramová trubice ( NDC 0378-6151-46)
30 gramová trubice ( NDC 0378-6151-49)

Uložte mezi 5 ° a 30 ° C (41 ° a 86 ° F).

Pouze mupirocinová masti USP 2 Rx

Udržujte toto a všechny léky mimo dosah dětí.

Výroba společností Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 USA. Revidováno: Červen 2018.

Vedlejší účinky pro mentax

V kontrolovaných klinických studiích 9 (přibližně 1%) z 815 pacientů léčených mentaxem ^® Krém 1% vykazoval nežádoucí účinky související s kůží. Jednalo se o spálení/bodavě svědění a zhoršení stavu. Žádný pacient léčený mentaxem ^® Krém 1% přerušil ošetření v důsledku nežádoucí události. U pacientů ošetřených vehikulem 2 ze 718 pacientů ukončilo z důvodu nežádoucích účinků v místě léčby jedním z nich bylo závažné spalování/bodnutí a svědění v místě aplikace.

V nekontrolovaných klinických studiích nejčastěji hlášené nežádoucí účinky u pacientů léčených mentaxem ^® ® Krém 1% byl: Kontaktní podráždění erytém s dermatitidou a svědění, které se vyskytuje u méně než 2% pacientů.

Při provokativním testování u více než 200 subjektů neexistoval žádný důkaz o senzibilizaci alergického kontaktu pro základnu krému nebo vozidla pro mentax ^® Krém 1%.

Interakce drog pro mentax

Potenciální lékové interakce mezi mentaxem ^® (Butenafin HCl) 1% krém and other drugs have not been systematically evaluated.

Varování pro mentax

Mentax ^® (Butenafin HCl) 1% krém is not for ophthalmic oral or intravaginal use.

Opatření pro mentax

Generál

Mentax ^® Krém 1% je pouze pro externí použití. Pokud se podráždění nebo citlivost vyvíjí s použitím mentax ^® Krém 1% léčba by měla být přerušena a zavedena vhodná terapie. Diagnóza onemocnění by měla být potvrzena buď kultura na vhodném médiu [s výjimkou M. Furture (dříve P. Orbiculare )] nebo přímým mikroskopickým vyšetřením infikované povrchové epidermální tkáně v roztoku hydroxidu draselného.

Pacienti, o nichž je známo, že jsou citliví na allylaminové antimykotiky, by měli používat mentax ^® (Butenafin HCl) 1% krém with caution since cross-reactivity may occur.

Použijte mentax ^® Krém 1% podle pokynů lékaře a vyhýbejte se kontaktu s ústy nosu očí a jinými slizničními membránami.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie na vyhodnocení karcinogenního potenciálu mentax ^® Krém 1% nebyl proveden. Dva in vitro testy (test bakteriální reverzní mutace a test chromozomů aberace v lymfocytech čínského křečka) a jeden nadarmo Studie (krys mikronukleus biotest) neodhalila žádný mutagenní nebo klastogenní potenciál pro bunafin.

je bezpečné cestovat do německa právě teď ve válce

Ve studiích subkutánní plodnosti prováděné u potkanů ​​v hladinách dávky až do 25 mg/kg/den (NULL,5násobek maximální doporučené dávky u lidí pro tinea versicolor založené na porovnání povrchu povrchu těla) Butenafin nevyvolával žádné nepříznivé účinky na mužskou nebo ženskou plodnost.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Subkutánní dávky butenafinu (hladiny dávky až do 25 mg/kg/den podávané během organogeneze) (ekvivalentní 0,5násobku maximální doporučené dávky u lidí pro tinea versicolor na základě porovnání povrchu těla) nebyly u potkanů ​​teratogenní. Ve studii o ústním vývoji embryfetálu u králíků (hladiny dávky až do 400 mg butenafinu HC1/kg/den, která byla podána během organogeneze) (ekvivalentní 16krát vyšší doporučená dávka u lidí pro linii na základě porovnávání povrchu tělesné plochy) nebyla zaznamenána v externím vnějším viscerálním kostelním malformacích.

V perorální peri- a post-natální vývojové studii u potkanů ​​(hladiny dávky až do 125 mg butenafinu HC1/kg/den) (ekvivalent 2,5krát vyšší než maximální doporučená dávka u lidí pro tinea versicolor na základě porovnání povrchu těla) nebyly pozorovány žádné léčby na porovnání s porovnáním a jejich porovnávání a porovnáváním je pozorování.

Neexistují však žádné přiměřené a dobře kontrolované studie, které byly prováděny s lokálně aplikovaným butenafinem u těhotných žen. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je Butenafin HCI vylučován v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce Upozornění by mělo být uplatněno při předepisování mentax ^® Krém 1% pro ošetřovatelskou ženu.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů mladších 12 let nebyla studována, protože tinea versicolor je neobvyklý u pacientů mladších 12 let.

Informace o předávkování mentax

Předávkování butenafinu HCl u lidí nebylo dosud hlášeno.

Kontraindikace pro mentax

Mentax ^® (Butenafin HCl) 1% krém is contraindicated in individuals who have known or suspected sensitivity to Mentax ^® Krém 1% nebo některá z jeho komponent.

Klinická farmakologie for Mentax

Farmakokinetika

V jedné studii prováděné u zdravých subjektů po dobu 14 dnů 6 gramů mentaxu ^® Krém 1% byl aplikován jednou denně na hřbetní kůži (3000 cm ² ) ze 7 subjektů a 20 gramů krému bylo naneseno jednou denně na oblasti kufru a slabiny (10000 cm ² ) z dalších 12 subjektů. Po 14 dnech lokálních aplikací přinesla skupina 6 gramových dávek průměrná maximální plazmatická koncentrace HCl Plazma Butenafin CMAX 1,4 ± 0,8 ng/ml, která se vyskytuje v průměrné době na vrcholnou plazmatickou koncentraci TMAX 15 ± 8 hodin a průměrná plocha v plazmě AUC0-24 HRs 23,9 ± 11,3 ng-hr/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml/Ml. Pro skupinu dávky 20 gramu byl průměrný CMAX 5,0 ± 2,0 ng/ ml, který se vyskytoval při průměrném TMAX 6 ± 6 hodin a průměrná AUC0-24 hodin byla 87,8 ± 45,3 NGHR/ ml. Byl pozorován bifázický pokles koncentrací HCI butenafinu v plazmě, přičemž poločasy se odhadovaly na 35 hodin a> 150 hodin.

Po 72 hodinách po poslední aplikaci dávky se průměrné plazmatické koncentrace snížily na 0,3 ± 0,2 ng/ml pro 6 gramovou dávkovou skupinu a 1,1 ± 0,9 ng/ml pro 20-gramovou dávkovou skupinu. Nízké hladiny butenafinu HCI zůstaly v plazmě 7 dní po poslední aplikaci dávky (průměr: 0,1 ± 0,2 ng/ml pro skupinu 6 gramů a 0,7 ± 0,5 ng/ml pro skupinu 20 gramů). Celkové množství (nebo % dávky) butenafinu HC1 absorbované kůží do systémového oběhu nebylo kvantifikováno. Bylo zjištěno, že primární metabolit v moči byl vytvořen hydroxylací na terminálu T-butyl postranního řetězce.

U 11 pacientů s krémem HCL Tinea pedis butenafin HCL byl u pacientů aplikován 1% na pokrytí postižené a okamžitě obklopující plochu kůže jednou denně po dobu 4 týdnů a jeden vzorek krve byl odebrán mezi 10 a 20 hodinami po dávkování 1 2 a 4 týdny po léčbě. Koncentrace HCI Plazmatického butenafinu se pohybovala od nedetekovatelného do 0,3 ng/ml.

dobré oblasti k pobytu v Amsterdamu

U 24 pacientů s krémem HCL CRURIS CRURIS BETENAFINE byl pacienty aplikován 1% na pokrytí postižené a bezprostředně obklopující plochu kůže jednou denně po dobu 2 týdnů (průměrná průměrná denní dávka: 1,3 ± 0,2 g). Jediný vzorek krve byl odebrán mezi 0,5 a 65 hodin po poslední dávce a koncentrace HCI v plazmě se pohybovala od nedetekovatelného do 2,52 ng/ml (průměr ± SD: 0,91 ± 0,15 ng/ml). Čtyři týdny po ukončení léčby se koncentrace HCl plazmatického butenafinu HCI pohybovala od nedetekovatelného do 0,28 ng/ml.

Mikrobiologie

Butenafine HCl is a benzylamine derivative with a mode of action similar to that of the allylamine class of antifungal drugs. Butenafine HCl is hypothesized to act by inhibiting the epoxidation of squalene thus blocking the biosynthesis of ergosterol an essential component of fungal cell membranes. The benzylamine derivatives like the allylamines act at an earlier step in the ergosterol biosynthesis pathway than the azole class of antifungal drugs. Depending on the concentration of the drug and the fungal species tested butenafine HCl may be fungicidal or fungistatic in vitro . Jejich klinický význam in vitro data nejsou známa.

Ukázalo se, že Butenafine HCl je aktivní proti většině kmenů následujících mikroorganismů in vitro a v klinických infekcích, jak je popsáno v Indikace a použití sekce:

Epidermophyton floccosum
Trichophyton Rubrum
Malassezia Furfur
Trichophyton Tonsurans
Trichophyton Mentagrophytes

Klinické studie

Tinea (pityriasis) versicolor

V následujících datových prezentacích byli studováni pacienti s tinea (pityriasis) versicolor. Termín Negativní mykologie je definován jako absence hyfy při přípravě kohkových šrotu koh, tj. Žádné pozorované formy plísňů nebo pouze přítomnost kvasinkových buněk (blastospores). Termín Efektivní léčba je definována jako negativní mykologie plus celkové skóre a symptomů skóre (na stupnici od nuly do tří) pro škálování erytému a svědění rovnající se nebo méně než 1 v týdnu 8. termín. Kompletní léčba Odkazuje na pacienty, kteří měli negativní mykologii plus skóre znaků/symptomů nuly pro škálování erytému a svědění.

Dvě samostatné studie ve srovnání s mentaxem ^® ® Krém na vozidlo aplikovaný jednou denně po dobu 2 týdnů při léčbě tinea (pityriasis) versicolor. Pacienti byli léčeni po dobu 2 týdnů a byli hodnoceni v následujících týdnech po léčbě: 2 (4. týden) a 6 (8. týden). Všechny subjekty s pozitivním výchozím KOH a které byly vydány léky, byly zahrnuty do analýzy úmyslného ošetření uvedeného v níže uvedené tabulce. Statistická významnost (Mentax ^® vs. vozidlo) bylo dosaženo pro účinnou léčbu, ale ne úplné vyléčení po 6 týdnech po léčbě ve studii 31. Mezní statistická významnost (P = 0,051) (Mentax ^® vs. vozidlo) bylo dosaženo pro účinnou léčbu, ale ne úplné vyléčení po 6 týdnech po léčbě ve studii 32. Údaje z těchto dvou kontrolovaných studií jsou uvedeny v níže uvedené tabulce.

Podíl (%) respondentů v klíčových klinických studiích (všichni randomizovaní pacienti)

Tinea (pityriasis) versicolor je povrchní chronicky opakující se infekce lysé kůže způsobená Malassezia Furfur (dříve Kruh ). Organismus Commensálního organismu je součástí normální kožní flóry. U vnímavých jedinců může stav vést k hyperpigmentovaným nebo hypopigmentovaným skvrnám na kufru, které se mohou sahají k krku a horním stehnám.

Léčba infekce nemusí okamžitě vést k obnovení pigmentu postižených míst. Normalizace pigmentu po úspěšné terapii je variabilní a může trvat měsíce v závislosti na jednotlivém typu pleti a náhodném vystavení slunci. Míra recidivy infekce je variabilní.

Informace o pacientovi pro mentax

Pacient by měl být poučen k:

• Použijte mentax ^® tento lék na jakýkoli diso
• Krém 1% podle pokynů lékaře. Ruce by měly být omyté po nanesení léků na postiženou oblast (oblasti). Vyvarujte se kontaktu s očími ústy nosu a jinými slizničními membránami. Mentax ^® Krém 1% je pouze pro externí použití.
• Pokud si přejete použít mentax, důkladně osušte postiženou oblast. ^® Krém 1% po koupání.
• Použijte léky na dobu plné léčby doporučené lékařem, i když se příznaky mohly zlepšit.
• Upozorněte lékaře, pokud nedochází ke zlepšení po skončení předepsaného období léčby nebo dříve, pokud se podmínka zhoršuje (viz níže).
• Informujte lékaře, pokud oblast aplikace ukazuje známky zvýšeného podrážděného zarudnutí svědění pálení puchýře nebo vytečení.
• Vyvarujte se používání okluzivních obvazů, pokud lékař neřídí jinak.
• Nepoužívejte
• jiné než to, pro které bylo předepsáno.