Mebaral

Popis pro Mebaral

Kyselina mephobarbital 5-ethyl-1-methyl-5-fenylbarbiturová je babiturát s sedativními hypnotickými a antikonvulzivními vlastnostmi. Vyskytuje se jako bílá téměř bez zápachu bez chuti a je mírně rozpustný ve vodě a alkoholu.

Mebaral (Mephobarbital) je k dispozici jako tablety pro perorální podání. Strukturální vzorec je:

Neaktivní ingredience: Kyselina kyselina laktóza škrobová mast.

Použití pro Mebaral

Mebaral (mephobarbital) je indikován pro použití jako sedativum pro úlevu úzkosti a obav a jako antikonvulzivum pro léčbu velké mal a petit mal epilepsie.

Dávkování pro Mebarala

Epilepsie: Průměrná dávka pro dospělé: 400 mg až 600 mg (6 zrn až 9 zrn) denně; Děti do 5 let: 16 mg až 32 mg (1/4 zrno až ½ obilí) třikrát nebo čtyřikrát denně; Děti za 5 let: 32 mg až 64 mg (½ zrn až 1 zrno) třikrát nebo čtyřikrát denně. Mebaral (mephobarbital) se nejlépe odebírá před spaním, pokud se záchvaty obecně vyskytují v noci a během dne, pokud jsou útoky denní.

Léčba by měla být zahájena malou dávkou, která se postupně zvyšuje po dobu čtyř nebo pěti dnů, dokud nebude stanovena optimální dávka. Pokud pacient užíval nějaký jiný antiepileptický lék, měl by být zkázán, protože se dávky mebaralu (mephobarbitální) zvyšují, aby se chránily před dočasnými výraznými útoky, ke kterým může dojít při náhlém léčbě epilepsie. Podobně, když je dávka snížena na úroveň údržby nebo musí být ukončena, měla by se množství postupně snížit za čtyři nebo pět dní.

Zvláštní populace pacientů: Dávkování by mělo být sníženo u starších osob nebo oslabených, protože tito pacienti mohou být citlivější na barbituráty. Dávkování by mělo být sníženo u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo jaterním onemocněním.

Kombinace s jinými drogami: Mebaral (mephobarbital) může být použit v kombinaci s fenobarbitálem buď ve formě střídavých kurzů nebo souběžně. Když se tyto dvě léky používají současně, měla by být dávka asi polovina množství každého použitého samostatně. Průměrná denní dávka pro dospělého je od 50 mg do 100 mg (3/4 zrn do 1 ½ zrn) fenobarbitalu a od 200 mg do 300 mg (3 zrna až 4 ½ zrna) mebaralu (mephobarbital).

Mebaral (mephobarbital) může být také použit s fenytoinem sodíkem; Zdá se, že v některých případech kombinovaná terapie poskytuje lepší výsledky, než je samostatně použitá činidla, protože fenytoin sodík je zvláště účinný pro psychomotorické typy záchvatů, ale relativně neúčinné pro Petit Mal. Pokud jsou léky používány souběžně, je vhodná snížená dávka fenytoinového sodíku, ale může být podána plná dávka mebaralu (mephobarbital). Uspokojivé výsledky byly získány s průměrnou denní dávkou 230 mg (3 ½ zrna) fenytoinu sodíku plus asi 600 mg (9 zrn) mebaralu (mephobarbital).

Sedace: Dospělí: 32 mg až 100 mg (½ zrn až 1 ½ zrn) - optimální dávka 50 mg (3/4 zrno) - třikrát denně. Děti: 16 mg až 32 mg (1/4 zrno až ½ zrn) třikrát až čtyřikrát denně.

Jak dodáno

Tablety - Bílé kulaté konvexní a 32 mg a 50 mg tablety jsou hodnoceny.

32 mg (½ obilí) lahve 250 ( NDC 67386-801-02).

50 mg (3/4 obilí) lahve 250 ( NDC 67386-802-02).

100 mg (1 ½ zrna) lahve 250 ( NDC 67386-803-02).

Uložte při teplotě místnosti až do 25 ° C (77 ° F).

Distribuováno: Ovation Pharmaceuticals Inc. Deerfield I 60015 USA. Revidováno červenec 2003. Datum revize FDA: N/A

Vedlejší účinky for Mebaral

Následující nežádoucí účinky a jejich výskyt byly sestaveny z dohledu tisíců hospitalizovaných pacientů. Protože tito pacienti si mohou být méně vědomi některých mírnějších nežádoucích účinků barbiturátu, může být u plně ambulantních pacientů poněkud vyšší výskyt těchto reakcí.

Více než 1 ze 100 pacientů . Nejběžnější nežádoucí účinky odhadují, že se vyskytují rychlostí 1 až 3 pacientů na 100, je:

Nervový systém : Spavost.

Méně než 1 ze 100 pacientů . Odhaduje se, že nežádoucí účinky se vyskytují rychlostí menší než 1 ze 100 pacientů uvedených níže seskupenými podle orgánového systému a snížením pořadí výskytu jsou:

Nervový systém : Agitační zmatek hyperkinesie ataxie cns deprese Nightmares nervozita psychiatrická rušení halucinace nespavost úzkosti závratě myšlení abnormality.

Respirační systém : Hypoventilační apnoe.

Kardiovaskulární systém : Bradycardia hypotenze synkopa.

Trávicí systém : Nauzea zvracení zácpy.

Další hlášené reakce : Reakce hypersenzitivity bolesti hlavy (angioedema kožní vyrážky exfoliativní dermatitida) Horečka poškozuje megaloblastickou anémii po chronickém používání fenobarbitálu.

Zneužívání a závislost drog

Mephobarbital je kontrolovaná látka v narkotickém plánu IV. Barbituráty mohou být zvykem. Tolerance Psychologická závislost a fyzikální závislost se může objevit zejména po prodloužení používání vysokých dávek barbiturátů. Protože tolerance k barbiturátorům rozvíjí množství potřebné pro udržení stejné úrovně intoxikace; Tolerance k fatálnímu dávkování se však nezvyšuje více než dvojnásobně. Pokud k tomu dochází, rozpětí mezi omamnou dávkou a fatální dávkou se zmenšuje.

Mezi příznaky akutní intoxikace s barbituráty patří nestabilní chůze nezletilá řeč a trvalý nystagmus. Mezi mentální příznaky chronické intoxikace zahrnují zmatek špatná podrážděnost nespavosti a somatických stížností.

Příznaky barbiturátové závislosti jsou podobné příznakům chronického alkoholismu. Pokud se zdá, že jednotlivec je alkohol pod vlivem alkoholu do té míry, která je radikálně nepřiměřená množství alkoholu v jeho krvi, mělo by být podezření na použití barbiturátů. Letální dávka barbiturátu je mnohem menší, pokud je také přijímán alkohol.

Příznaky stažení barbiturátu mohou být závažné a mohou způsobit smrt. Drobné abstinenční příznaky se mohou objevit 8 až 12 hodin po poslední dávce barbiturátu. Tyto příznaky se obvykle objevují v následujícím pořadí: úzkostné svalové škubání chvění rukou a prstů Progresivní slabost zkreslení závratě v vizuálním vnímání nevolnosti zvracení nespavosti a ortostatické hypotenze. Hlavní abstinenční příznaky (křeče a delirium) se mohou objevit do 16 hodin a trvat až 5 dní po náhlém zastavení těchto léků. Intenzita abstinenčních symptomů postupně klesá po dobu přibližně 15 dnů. Mezi jednotlivci náchylní k zneužívání a závislosti barbiturátu patří alkoholici a opiát zneužívající a další sedativní-hypnotické a amfetaminové násilníci.

Drogová závislost na barbituráty vyplývá z opakovaného podávání barbiturátu nebo činidla s barbiturátovým účinkem na kontinuálním základě obecně v množství přesahujících terapeutické hladiny dávky. Mezi charakteristiky závislosti na drogách s barbituráty patří: a) silná touha nebo nutnost pokračovat v užívání léku; b) tendence ke zvýšení dávky; c) psychická závislost na účincích léčiva související s subjektivním a individuálním zhodnocením těchto účinků; a (d) fyzikální závislost na účincích léčiva vyžadujícího jeho přítomnost pro udržení homeostázy a výsledkem definitivní charakteristické a samo omezené syndrom abstinence, když je lék stažen.

Léčba barbiturátového závislosti spočívá v opatrném a postupném stažení léčiva. Pacienti závislý na Barbiturátu mohou být staženi pomocí řady různých režimů odběru. Ve všech případech trvá výběr trvá delší dobu. Jedna metoda zahrnuje nahrazení 30 mg dávky fenobarbitalu za každých 100 mg až 200 mg dávky barbiturátu, kterou pacient bere. Celkové denní množství fenobarbitalu se potom podává ve 3 až 4 rozdělených dávkách, které nepřesahují 600 mg denně. Pokud by příznaky stažení došlo v prvním dni léčby, může být kromě perorální dávky podávána zatížení 100 mg až 200 mg fenobarbitalu. Po stabilizaci na fenobarbitalu se celková denní dávka sníží o 30 mg denně, pokud stažení probíhá hladce. Modifikace tohoto režimu zahrnuje zahájení léčby na pravidelné úrovni dávkování pacienta a snižování denního dávkování o 10%, pokud je pacientem tolerováno.

Kojenci fyzicky závislé na barbiturátech mohou být podávány fenobarbital 3 mg/kg/den až 10 mg/kg/den. Po abstinenčních symptomech (hyperaktivita narušená spánková třes hyperreflexie) se uvolní, dávkování fenobarbitalu by mělo být postupně snižováno a zcela staženo po dobu 2 týdnů.

Lékové interakce for Mebaral

Většina zpráv o klinicky významných lékových interakcích, ke kterým dochází s barbituráty, zahrnovala fenobarbital. Aplikace těchto dat na jiné barbituráty se však jeví jako platná a zaručuje stanovení sériové hladiny krve příslušných léčiv, pokud existuje více terapií.

1. Antikoagulanty . Fenobarbital snižuje plazmatické hladiny dicumarolu (dříve použitý název: bishydroxycoumarin) a způsobuje snížení antikoagulační aktivity měřeno protrombinovým časem. Barbituráty mohou indukovat jaterní mikrozomální enzymy, které mají za následek zvýšený metabolismus a sníženou antikoagulační odpověď perorálních antikoagulantů (např. Warfarin Acenocoumarol Dicumarol a Fenprocoumon). Pacienti stabilizovaní na antikoagulační terapii mohou vyžadovat úpravy dávkování, pokud jsou barbituráty přidány do nebo staženy z jejich dávkového režimu.
2. Kortikosteroidy . Zdá se, že barbituráty zvyšují metabolismus exogenních kortikosteroidů pravděpodobně prostřednictvím indukce jaterních mikrosomálních enzymů. Pacienti stabilizovaní na kortikosteroidní terapii mohou vyžadovat úpravy dávkování, pokud jsou barbituráty přidány nebo staženy z jejich dávkového režimu.
3. Griseofulvin . Zdá se, že fenobarbital narušuje absorpci orálně podávaného griseofulvinu, čímž se snižuje hladinu krve. Účinek výsledných snížených hladin griseofulvin z krve na terapeutickou odpověď nebyl stanoven. Bylo by však výhodné vyhnout se souběžnému podávání těchto léků.
4. Doxycyklin . Bylo prokázáno, že fenobarbital zkracuje poločas doxycyklinu po dobu 2 týdnů po přerušení terapie barbiturátu. Tento mechanismus je pravděpodobně prostřednictvím indukce jaterních mikrosomálních enzymů, které metabolizují antibiotikum . Pokud jsou fenobarbitální a doxycyklin podávány souběžně, měla by být klinická odpověď na doxycyklin pečlivě monitorována.
5. Fenytoin sodný valproát kyseliny valproovou . Zdá se, že vliv barbiturátů na metabolismus fenytoinu je variabilní. Někteří vyšetřovatelé hlásí zrychlující účinek, zatímco jiní nehlásí žádný účinek. Protože účinek barbiturátů na metabolismus fenytoinu není předvídatelný fenytoin a hladiny barbiturátu by měly být monitorovány častěji, pokud jsou tyto léky podávány souběžně. Zdá se, že valproát sodíku a kyselina valproová snižují metabolismus barbiturátu; Proto by měly být monitorovány hladiny krve barbiturátu a provedené přiměřené úpravy dávkování, jak je uvedeno.
6. C depresivní nervový systém Entral . Současné použití jiných depresiv centrálního nervového systému včetně jiných sedativ nebo hypnotik antihistaminiky Tranquilizéry nebo alkohol mohou způsobit aditivní depresivní účinky.
7. Inhibitory monoamin oxidázy (MAOI). Maoi prodlužuje účinky barbiturátu pravděpodobně proto, že je inhibován metabolismus barbiturátu.
8. Estradiolový estrone progesteron a další steroidní hormony . Předběžné ošetření nebo souběžným podáváním fenobarbitalu může snížit účinek estradiolu zvýšením jeho metabolismu. Byly zprávy o pacientech léčených antiepileptickými léky (např. Fenobarbital), kteří otěhotněli při perorální antikoncepci. Pro ženy, které užívají fenobarbital, může být navržena alternativní antikoncepční metoda.

Varování for Mebaral

Zvyk formovat

Barbituráty mohou být zvykem. Tolerance psychologická a fyzikální závislost může dojít při pokračujícím používání. (Vidět Zneužívání a závislost drog a Klinická farmakologie .) Pacienti, kteří mají psychologickou závislost na barbiturátech, mohou zvýšit dávkování nebo snížit interval dávkování bez konzultace s lékařem a následně mohou vyvinout fyzickou závislost na barbiturátech. Pro minimalizaci možnosti předávání nebo rozvoje závislosti by předepisování a vydávání sedativních hypnotických barbiturátů mělo být omezeno na částku požadovanou pro interval až do dalšího jmenování. Náhlé ukončení po prodloužené použití u závislé osoby může vést k abstinenčním příznakům včetně křečí deliria a možná smrti. Barbituráty by měly být postupně staženy od každého pacienta, o kterém je známo, že po dlouhou dobu bere nadměrné dávkování. (Vidět Zneužívání a závislost drog .)

Akutní nebo chronická bolest

Upozornění by mělo být prováděno, pokud jsou barbituráty podávány pacientům s akutní nebo chronickou bolestí, protože by mohlo být vyvoláno paradoxní vzrušení nebo by mohly být maskovány důležité příznaky. Použití barbiturátů jako sedativ však v pooperačním chirurgickém období a jako doplňky k rakovině chemoterapie je dobře zavedený.

Použití v těhotenství

Barbituráty mohou způsobit poškození plodu při podávání těhotné ženě. Retrospektivní případové kontrolované studie naznačují spojení mezi konzumací barbiturátu matek a vyšší než očekávaný výskyt abnormalit plodu. Po perorálním nebo parenterálním podání barbituráty snadno překročí placentární bariéru a jsou distribuovány v plodálních tkáních s nejvyšší koncentrace nalezenými v jaterní a mozku placenty. Hladiny krve fetálních krví přistupují k hladinám krve matky po podání parenterálního podávání.

Příznaky odběru occur in infants born to mothers who receive barbiturates throughout the last trimester of pregnancy. (See Zneužívání a závislost drog .) If this drug is used during pregnancy or if the patient becomes pregnant while taking this drug the patient should be apprised of the potential hazard to the fetus.

Synergické účinky

Současné užívání alkoholu nebo jiných depresivních látek CNS může způsobit účinky depresivních aditivních CNS.

může být trazodon použit pro bolest

Opatření for Mebaral

Generál

Barbituráty mohou být zvykem. Tolerance a psychologická a fyzikální závislost se může objevit při pokračujícím používání. (Vidět Zneužívání a závislost drog .) Barbiturates should be administered with caution if at all to patients who are mentally depressed have suicidal tendencies or a history of drug abuse.

Starší nebo desilitovaní pacienti mohou reagovat na barbituráty s výraznou vzrušení depresí a zmatení. U některých osob barbituráty opakovaně vytvářejí spíše vzrušení než depresi.

U pacientů s jaterními poškozeními by měly být Barbituráty podávány opatrně a zpočátku ve snížených dávkách. Barbituráty by neměly být podávány pacientům, které ukazují premomonitní příznaky jaterního kómatu.

Stav epilepticus může být důsledkem náhlého přerušení mebaralu (mephobarbital), i když se podává v malých denních dávkách při léčbě epilepsie.

U pacientů se zhoršenou renální srdeční nebo respirační funkcí a u pacientů s myasthenia gravis a myxedém se vyžaduje opatrnost a pečlivé úpravy dávky. Nejmenší množství proveditelné by mělo být předepsáno nebo vydáno najednou, aby se minimalizovala možnost akutního nebo chronického předávání.

Nedostatek vitamínu D: Mebaral (mephobarbital) může zvýšit požadavky vitamínu D pravděpodobně zvýšením metabolismu vitamínu D prostřednictvím indukce enzymu. Po dlouhodobém používání barbiturátů byly hlášeny zřídka křižovatky a osteomalacia.

Vitamin K: Krvácení v raném novorozeneckém období v důsledku koagulačních vad může následovat vystavení antikonvulzivním lékům v děloze ;; proto vitamin K by měla být dána matce před porodem nebo dítěti při narození.

Laboratorní testy

Prodloužená terapie barbituráty by měla být doprovázena periodickým laboratorním hodnocením orgánových systémů včetně hematopoetických ledvinových a jaterních systémů. (Vidět OPATŘENÍ [ Generál ] a Nežádoucí účinky .)

Karcinogeneze

Údaje o zvířatech

Fenobarbitální sodík je karcinogenní u myší a potkanů ​​po celoživotním podání. U myší produkoval benigní a maligní nádory jaterních buněk. U potkanů ​​byly benigní nádory jaterních buněk pozorovány velmi pozdě v životě. Fenobarbital je hlavní metabolit mebaralu (mephobarbital).

Lidská data

V 29leté epidemiologické studii 9136 pacientů, kteří byli léčeni na antikonvulzivním protokolu, který zahrnoval výsledky fenobarbitálu, naznačovala vyšší než normální výskyt jaterního karcinomu. Dříve byli někteří z těchto pacientů léčeni Thorotrast lékem, o kterém je známo, že produkují jaterní karcinomy. Tato studie tedy neposkytla dostatečný důkaz, že fenobarbitální sodík je u lidí karcinogenní. Fenobarbital je hlavní metabolit mebaralu (mephobarbital).

Retrospektivní studie 84 dětí s mozkovými nádory odpovídala 73 normálním kontrolám a 78 kontrolám rakoviny (jiné onemocnění než nádory mozku) naznačovala souvislost mezi expozicí barbiturátovým prenatálně a zvýšeným výskytem mozkových nádorů.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Category D-See Varování -Použijte v těhotenství.

Neteratogenní účinky

Zprávy o kojenci trpících dlouhodobou barbiturátovou expozicí v děloze zahrnoval akutní abstinenční syndrom záchvatů a hyperritabilitu od narození po zpožděný nástup až 14 dní. (Vidět Zneužívání a závislost drog .)

Práce a dodávka

Zdá se, že hypnotické dávky těchto barbiturátů významně narušují děložní aktivitu během porodu. Plné anestetické dávky barbiturátů snižují sílu a frekvenci kontrakcí dělohy. Podávání sedativních hypnotických barbiturátů matce během porodu může vést k respirační depresi u novorozence. Předčasně narozené kojenci jsou zvláště náchylní k depresivním účinkům barbiturátů. Pokud se během práce s resuscitačním zařízením pro pracovní a doručování používají barbituráty.

Údaje v současné době nejsou k dispozici pro vyhodnocení účinku těchto barbiturátů, pokud je nutné doručení kleští nebo jiný zásah. Rovněž nejsou k dispozici údaje pro stanovení účinku těchto barbiturátů na pozdější rozvoj růstu a funkční zrání dítěte.

Ošetřovatelské matky

Upozornění by mělo být posouzeno, když se ošetřovatelskou ženu podává barbiturátová, protože v mléce se vylučuje malé množství barbiturátů.

Informace o předávkování pro Mebaral

Toxická dávka barbiturátů se značně liší. Obecně perorální dávka 1 g většiny barbiturátů způsobuje vážnou otravu u dospělého. Smrt běžně se vyskytuje po 2 g až 10 g požité barbiturátu. Barbiturátová intoxikace může být zaměňována s intoxikací bromidu alkoholismu a s různými neurologickými poruchami.

Akutní předávkování s barbituráty se projevuje CNS a respirační depresí, která může postupovat k respiraci Cheyne-Stokes Areflexie zúžení žáků do mírného stupně (i když při těžké otravě může vykazovat paralytickou dilataci) Oligurie tachykardie hypotenze a kóma. Typický šokovat Může dojít k syndromu (apnoe oběhový kolaps respirační zatčení a smrt).

Při extrémním předávkování může veškerá elektrická aktivita v mozku přestat, v takovém případě nelze přijmout plochý EEG normálně srovnávaný s klinickou smrtí. Tento účinek je plně reverzibilní, pokud nedojde k hypoxickému poškození. Mělo by být zváženo možnosti intoxikace barbiturátu, a to i v situacích, které se zdá, že zahrnují trauma.

Komplikace, jako je plicní plicní edém selhání srdce a renal failure may occur. Uremia may increase CNS sensitivity to barbiturates if renal function is impaired. Differential diagnosis should include Hypoglykémie Trauma hlavy Trauma cerebrovaskulárních nehod Kvisultivní stavy a diabetické kómy.

Léčba předávkování je hlavně podpůrná a skládá se z následujícího:

1. Podle potřeby udržování přiměřených dýchacích cest s asistovaným dýcháním a podáváním kyslíku.
2. Monitorování vitálních funkcí a rovnováhy tekutin.
3. Pokud je pacient při vědomí a neztratil, může být emosis reflexe roubíku indukován pomocí IPECAC. Je třeba dbát na to, aby se zabránilo plicní aspiraci vomitus. Po dokončení zvracení může být podáno 30 g aktivované uhlí ve sklenici vody.
4. Pokud je zvracení kontraindikované záplavy žaludku může být provedeno s manžetovou endotracheální trubicí na místě s pacientem v poloze tváře dolů. Aktivované uhlí může být ponecháno v vyprázdněném žaludku a podávaném solném katartice.
5. Terapie tekutin a další standardní léčba v případě potřeby šoku.
6. Pokud je funkcí ledvin normální nucená diuréza může pomoci při odstranění barbiturátu. Alkalinizace moči zvyšuje renální vylučování některých barbiturátů, včetně mephobarbitalu (který je metabolizován na fenobarbital).
7. Ačkoli není doporučeno jako rutinní postup hemodialýzy, může být použita při těžkých barbiturátových intoxikacích nebo pokud je pacient anurický nebo šokem.
8. Pacient by měl být válcován ze strany na stranu každých 30 minut.
9. Antibiotika by měla být podána, pokud je podezření na pneumonii.
10. Přiměřená ošetřovatelská péče, aby se zabránilo hypostatické aspiraci pneumonie decubiti a další komplikace pacientů se změněným stavem vědomí.

Kontraindikace pro Mebaral

Hypersenzitivita na jakýkoli barbiturát. Manifest nebo latentní porfyrie.

Zelený čaj a vysoký krevní tlak

Klinická farmakologie for Mebaral

Barbituráty jsou schopny produkovat všechny úrovně změny nálady CNS od excitace na mírnou sedaci na hypnózu a hluboké kómy. Předávkování může způsobit smrt. V dostatečně vysoko terapeutických dávkách vyvolávají barbituráty anestezii.

Barbituráty stisknou smyslovou kůru snižují motorskou aktivitu měnit mozkovou funkci a produkují sedaci a hypnózu ospalosti.

Barbituráty jsou respirační depresivy. Stupeň respirační deprese závisí na dávce. U hypnotických dávek je respirační deprese produkovaná barbituráty podobná tomu, ke kterému dochází během fyziologického spánku s mírným snížením krevního tlaku a srdeční frekvence.

Studie na laboratorních zvířatech ukázaly, že barbituráty způsobují snížení tónu a kontraktility uteretorů a močového měchýře v moči. Koncentrace léčiv potřebných k dosažení tohoto účinku u lidí však není dosaženo sedativními hypnotickými dávkami.

Barbituráty nenarušují normální jaterní funkci, ale bylo prokázáno, že vyvolávají jaterní mikrozomální enzymy, čímž se zvyšují a/nebo mění metabolismus barbiturátů a jiných léků. (Vidět OPATŘENÍ - Lékové interakce .)

Mebaral (Mephobarbital) vyvíjí silný sedativní a antikonvulzivní účinek, ale má relativně mírný hypnotický účinek. Snižuje výskyt epileptických záchvatů u Grand Mal a Petit Mal. Mebaral (mephobarbital) obvykle způsobuje malou nebo žádnou ospalost nebo živinu. Proto, když se používá jako sedativní nebo antikonvulzivní pacienti, se obvykle stávají klidnějšími a lépe přizpůsobeni jejich okolí bez zakalení mentálních fakult. Uvádí se, že mebaral (mephobarbital) produkuje menší sedaci než fenobarbital.

Barbituráty jsou slabé kyseliny, které jsou absorbovány a rychle distribuovány do všech tkání a tekutin s vysokou koncentrací v játrech a ledvinách mozku. Rozpustnost lipidů barbiturátů je dominantní faktor v jejich distribuci v těle. Barbituráty jsou vázány na plazmatické a tkáňové proteiny do různých stupňů, podle stupně vazby se přímo zvyšuje jako funkce rozpustnosti lipidů.

Přibližně 50% perorální dávky mephobarbitálu je absorbováno z gastrointestinálního traktu. Terapeutické plazmatické koncentrace pro mephobarbital nebyly stanoveny ani nebyly stanoveny poločas. Po ústní podání je nástup účinku léčiva 30 až 60 minut a doba trvání účinku je 10 až 16 hodin. Primární cestou mephobarbitálního metabolismu je N-demethylace mikrosomálních enzymů játra za vzniku fenobarbitálu. Fenobarbitální může být vylučován v moči nezměněné nebo dále metabolizováno na p -Hydroxyphenobarbital a vylučoval se v moči jako konjugáty glukuronidu nebo síranu. Asi 75% jedné perorální dávky mephobarbitálu se přeměňuje na fenobarbital za 24 hodin.

Chronické podávání mephobarbitálu proto může vést k akumulaci fenobarbitálu (nikoli mephobarbitálu) v plazmě. Nebylo stanoveno, zda je mephobarbital nebo fenobarbital aktivní činidlem během dlouhodobé terapie mephobarbital.

Informace o pacientovi pro Mebaral

Odborníci by měli pacienty poskytovat následující informace a pokyny, kteří dostávají barbituráty.

1. Použití barbiturátů s sebou nese související riziko psychologické a/nebo fyzické závislosti. Pacient by měl být upozorněn před zvýšením dávky léku bez konzultace s lékařem.
2. Barbituráty mohou narušit mentální a/nebo fyzické schopnosti potřebné pro výkon potenciálně nebezpečných úkolů (např. Řídí provozní stroje atd.).
3. Při užívání barbiturátů by se neměl konzumovat alkohol. Souběžné používání barbiturátů s jinými depresivními látkami CNS (např. Trankvilizéry narkotik alkoholu a antihistaminika) může mít za následek další účinky na snižování CNS.