Marcaine

Popis pro Marcaine

Bupivacaine hydrochlorid je 2-piperidinecarboxamid 1-butyl-n- (26-dimethylfenyl)-monohydrochlorid monohydrát bílý krystalický prášek, který je volně rozpustný v 95 procentech ethanolu rozpustného ve vodě a v chloroform nebo acetonu. Má následující strukturální vzorec:

Marcaine je k dispozici ve sterilních izotonických roztocích s a bez epinefrinu (jako bitartrát) 1: 200000 pro injekci prostřednictvím lokálního infiltračního periferního nervového bloku a kaudálních a bederních epidurálních bloků. Roztoky markainu mohou být autoklávovány, pokud neobsahují epinefrin. Řešení jsou jasná a bezbarvá.

může být Keflex použit pro UTI

Bupivakain je chemicky a farmakologicky spojený s lokální anestetikou aminoacyl. Je to homolog mepivakainu a chemicky souvisí s lidokainem. Všechny tři z těchto anestetik obsahují amidovou vazbu mezi aromatickým jádrem a amino nebo piperidinovou skupinou. V tomto ohledu se liší od lokálních anestetik typu prokainu, které mají esterovou vazbu.

Marcaine - Sterilní izotonické roztoky obsahující chlorid sodný. V lahvičkách s více dávkami každý ML také obsahuje 1 mg methylparaben jako antiseptický konzervační látka. PH těchto roztoků je upraveno na 4 až 6,5 s hydroxidem sodným nebo kyselinou chlorovodíkovou.

Marcaine s epinefrinem 1: 200000 (jako bitartrát) - Sterilní izotonické roztoky obsahující chlorid sodný. Každá ml obsahuje bupivacainový hydrochlorid a 0,0091 mg epinefrin bitartrátu s 0,5 mg metabisulfitem sodíku 0,001 ml monothioglycerolu a 2 mg kyseliny askorbové jako statilní bulčí a 0,1 mg edetate calcium. V lahvičkách s více dávkami každý ML také obsahuje 1 mg methylparaben jako antiseptický konzervační látka. PH těchto roztoků je upraveno na 3,4 a 4,5 s hydroxidem sodným nebo kyselinou chlorovodíkovou. Specifická hmotnost Marcaine 0,5% s epinefrinem 1: 200000 (jako bitartrát) při 25 ° C je 1,008 a při 37 ° C je 1,008.

Použití pro Marcaine

Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) s injekcí epinefrinu 1: 200000 je indikováno pro produkci lokální anestézie pro zubní postupy infiltrační injekcí nebo nervovým blokem u dospělých.

Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) s injekcí epinefrinu 1: 200000 se pro děti nedoporučuje.

Dávkování pro Marcaine

Stejně jako u všech anestetik se dávkování liší a závisí na anestetizované oblasti vaskularity tkání, počet neuronálních segmentů, které mají být blokovány individuální tolerancí a techniku ​​anestezie. Měla by být podávána nejnižší dávka potřebná k zajištění účinné anestezie. Pro konkrétní techniky a postupy viz standardní učebnice.

Koncentrace 0,5% s epinefrinem se doporučuje pro infiltraci a injekci bloku v maxilární a mandibulární oblasti, když je požadováno delší trvání lokálního anestetického účinku, jako je pro perorální chirurgické zákroky obecně spojené s významnou pooperační bolestí. Průměrná dávka 1,8 ml (9 mg) na místo injekce bude obvykle stačit; V případě potřeby může být použita příležitostná druhá dávka 1,8 ml (9 mg) k vytvoření odpovídající anestézie po přidání po dobu 2 až 10 minut (viz viz Klinická farmakologie ). Nejnižší účinná dávka by měla být použity a mezi injekcemi by měla být povolena čas; Doporučuje se, aby celková dávka pro všechna injekční místa rozložená na jednom zubním sezení neměla obvykle překročit 90 mg pro zdravého dospělého pacienta (deset 1,8 ml injekcí bupivakainu epinefrinem).

Injekce by měly být prováděny pomalu a s častými aspiracemi. Dokud nebude získán další zkušenosti, bupivacaine ve stomatologii se nedoporučuje u dětí mladších 12 let.

Rodičovské léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáváním, kdykoli je to povolení roztoku a nádoby. Vyhodit nevyužitou část.

Jak dodáno

Skladování a manipulace

Uložte při 20 až 25 ° C (68 až 77 ° F). [Viz teplota místnosti s ovládáním USP.] Chraňte před světlem. Nedovolte zmrazení.

Marcaine 0,5% (5 mg/ml) s injekcí epinefrinu 1: 200000 (jako bitartrát) - izotonické roztoky obsahující chlorid sodný. Každý 1 ml obsahuje 5 mg bupivakainového hydrochloridu a 0,0091 mg epinefrin bitartrátu s 0,5 mg metabisulfitem sodíku sodíkem 0,001 ml monothioglycerol a 2 mg askorboové kyseliny a kyseliny ascorbové kyseliny ASCODUS CAMTIMUM CAMTIMUM CAMTIMUM CAMTIMUM CAMTIMUM AS ASCODETIMUTION CAMTIMUTIME CAMTIMUTIME CAMTIMUMUTOUTIMU ASCODITUM ASCODIDACT. stabilizátor. PH těchto roztoků je upraveno hydroxidem sodným nebo kyselinou chlorovodíkovou. Roztoky bupivakainu, které obsahují epinefrin, by neměly být autoklávovány a měly by být chráněny před světlem. Nepoužívejte řešení, pokud je jeho barva narůžovělá nebo tmavší než mírně žlutá nebo pokud obsahuje sraženinu.

Marcaine 0.5% (5 mg/mL) with epinephrine 1:200000 injection ( NDC 0362-0557-05) je k dispozici v kartonech obsahujících 5 puchýřů 10 x 1,8 ml jednorázových zubních kazet.

Vyrobeno: Novocol Pharmaceutical of Canada Inc. Revided: Feb 2020.

Vedlejší účinky for Marcaine

Dosáhnout na markýz ^® 0,5% (5 mg/ml) s injekcí epinefrinu 1: 200000 je charakteristických pro ty, které jsou spojeny s jinými lokálními anestetiky typu amidového typu. Hlavní příčinou nežádoucích účinků na tuto skupinu léčiv jsou nadměrné hladiny plazmy, které mohou být způsobeny neúmyslnou intravaskulární injekcí nebo pomalou metabolickou degradací.

Nadměrné plazmatické hladiny lokálních anestetik amidového typu způsobují systémové reakce zahrnující centrální nervový systém a kardiovaskulární systém. Účinky centrálního nervového systému jsou charakterizovány excitací nebo depresí. Prvním projevem může být nervozita závratě rozmazaná vidění nebo třes následovaný ospalostí křeče bezvědomí a možná respirační zatčení. Protože vzrušení může být přechodné nebo nepřítomné, může být prvním projevem ospalost, která se někdy spojuje do bezvědomí a respiračního zatčení. Dalšími účinky centrálního nervového systému mohou být zvracení zvracení zvracení žáků nebo tinnitus. Kardiovaskulární projevy nadměrných hladin plazmy mohou zahrnovat depresi změn krevního tlaku myokardu (obvykle hypotenze) a zástavu srdeční. Alergické reakce, které mohou být způsobeny hypersenzitivitou idiosynkrasy nebo sníženou tolerancí, se charakterizovány kožními lézemi (např. Vrticaria) edému a dalšími projevy alergie. Detekce citlivosti testováním kůže má pochybnou hodnotu. V blízkosti injekčního místa se může objevit přechodný otok obličeje a otoky.

Léčba reakcí

Toxické účinky lokálních anestetik vyžadují symptomatickou léčbu; Neexistuje žádná konkrétní léčba. Zubní lékař by měl být připraven udržovat dýchací cesty a podporovat ventilaci kyslíkem a podle potřeby asistovaného nebo kontrolovaného dýchání. Podpůrná léčba kardiovaskulárního systému zahrnuje intravenózní tekutiny a pokud vhodné vazopresory (nejlépe ty, které stimulují myokardu). Křevy mohou být kontrolovány kyslíkem a intravenózním podáváním v malých přírůstcích barbiturátu takto: nejlépe v ultra-krátkodobém barbiturátu, jako je thiopental nebo thiamylal; Pokud to není k dispozici, krátkodobě působící barbiturátová (např. Secobarbital nebo pentobarbital) nebo diazepam. Intravenózní barbituráty nebo antikonvulzivní činidla by měla být podávána pouze těmi, kteří jsou obeznámeni s jejich použitím.

Lékové interakce for Marcaine

Vidět Varování týkající se řešení obsahujících vazokonstrikt.

Pokud se sedativa používají ke snížení využití obav pacienta, které používají snížené dávky, protože lokální anestetická činidla, jako jsou sedativa, jsou depresivy centrálního nervového systému, které v kombinaci mohou mít aditivní účinek.

Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) s injekcí epinefrinu 1: 200000 by mělo být používáno opatrně u osob se známými alergiemi na léky nebo citlivosti zejména na amidetyp lokální anestetiku. Srdeční arytmie související s dávkou mohou nastat, pokud se u pacientů během podávání chlorothanového cyklopropanu trichlorethylenu nebo jiných souvisejících činidel používají přípravky obsahující vazokonstriktor, jako je epinefrin. Při rozhodování o tom, zda tyto produkty používat souběžně u stejného pacienta, je třeba vzít v úvahu kombinovaný účinek obou látek po myokardu koncentrace a objem vazokonstriktoru a čas od injekce, pokud je to použitelné.

Varování for Marcaine

LOCAL ANESTHETICS SHOULD BE EMPLOYED ONLY BY CLINICIANS WHO ARE WELL VERSED IN DIAGNOSIS AND MANAGEMENT OF DOSE-RELATED TOXICITY AND OTHER ACUTE EMERGENCIES WHICH MIGHT ARISE FROM THE BLOCK TO BE EMPLOYED AND THEN ONLY AFTER INSURING THE IMMEDIATE AVAILABILITY OF OXYGEN OTHER RESUSCITATIVE DRUGS CARDIOPULMONARY RESUSCITATIVE EQUIPMENT AND THE PERSONNEL RESOURCES NEEDED FOR PROPER MANAGEMENT OF TOXIC REACTIONS AND RELATED EMERGENCIES. (Viz také Nežádoucí účinky a OPATŘENÍ. ) Zpoždění správné řízení toxicity související s dávkou z jakékoli příčiny a/nebo změněné citlivosti může vést k rozvoji acidózy srdeční zástavy a možná smrti.

Malé dávky lokálních anestetik vstřikovaných do oblasti hlavy a krku tak malé až devět až osmnáct miligramů mohou způsobit nežádoucí účinky podobné systémové toxicitě pozorované u neúmyslných intravaskulárních injekcí větších dávek. Byly hlášeny zmatení křeče respirační deprese a/nebo respirační zatčení kardiovaskulární stimulace nebo deprese a zástava srdeční. Reakce vedoucí k úmrtím došlo při vzácných případech. V několika případech byla resuscitace obtížná nebo nemožná navzdory zjevně přiměřené přípravě a vhodnému řízení. Tyto reakce mohou být způsobeny intraarteriálním injekcí lokálního anestetiku retrográdním tokem do mozkového oběhu. Pacienti, kteří dostávají tyto bloky, by měli mít jejich cirkulaci a dýchání a neustále pozorováni. Okamžitě by mělo být k dispozici resuscitativní vybavení a personál pro léčbu nežádoucích účinků. Doporučení dávkování by neměla být překročena (viz Dávkování a podávání ).

Je nezbytné, aby se aspirace na krev nebo mozkomíšním moku (pokud je to použitelné) provedeno před injekcí jakéhokoli lokálního anestetiku jak původní dávky, tak všechny následných dávek, aby se zabránilo intravaskulární injekci. Negativní aspirace však nezajišťuje proti intravaskulární injekci.

Vedlejší účinky lyriky 100 mg

Reakce vedoucí k úmrtí došlo ve vzácných případech s použitím lokálních anestetik i při absenci anamnézy přecitlivělosti.

Tento roztok, který obsahuje vazokonstrikt, by měl být použit s extrémní opatrností u pacientů, jejichž lékařská anamnéza a fyzické hodnocení naznačuje existenci arterioskerotických srdečních chorob hypertenze, které by mozkovou vaskulární nedostatek blokují thyrotoxikózu a diabetes atd. A jako pacienti, kteří dostávají léky, které pravděpodobně způsobí změny v krevním tlaku.

Methemoglobinémie

Případy methemoglobinémie byly hlášeny ve spojení s lokálním anestetikem. Přestože jsou všichni pacienti ohroženi pacienty Methemoglobinemia s nedostatkem glukózy-6-fosfátu dehydrogenázy vrozenou nebo idiopatickou methemoglobinemií srdeční nebo plicní kompromisní kojence pod 6 měsíců a souběrnou expozicí oxidační látkám nebo jejich metabolitům více podněcujícím podmínkám. Pokud musí být u těchto pacientů použita lokální anestetika, které se blíží k monitorování příznaků a doporučují se příznaky methemoglobinémie.

Příznaky methemoglobinémie se mohou objevit okamžitě nebo mohou být zpožděny několik hodin po expozici a jsou charakterizovány kyanotickým zbarvením kůže a/nebo abnormálním zbarvením krve. Hladiny methemoglobinu mohou i nadále stoupat; Proto je nutné okamžité ošetření k odvrácení závažnějšího centrálního nervového systému a kardiovaskulárních nepříznivých účinků, včetně záchvatů arytmií a smrti. Ukončete Marcaine ^® a any other oxidizing agents. Depending on the severity of the signs a symptoms patients may respond to supportive care i.e. oxygen therapy hydration. A more severe clinical presentation may require treatment with methylene blue exchange transfusion or hyperbaric oxygen.

Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) s injekcí epinefrinu 1: 200000 nebo jiné vazopresory by neměly být používány souběžně s oxytocickou léčivou typu ERgot, protože může dojít k závažné přetrvávající hypertenzi. Podobné roztoky bupivakainu obsahujícího vazokonstriktor, jako je epinefrin, by měly být používány s extrémní opatrností u pacientů, kteří dostávají inhibitory monoamin oxidázy (MAOI) nebo antidepresiva triptyline nebo imipramin, protože může dojít k závažné delší prodloužené hypertenzi.

Dokud se u dětí mladších 12 let získá další zkušenosti, podávání bupivakainu v této věkové skupině se nedoporučuje.

Obsahuje metabisulfitu sodíku a sulfitu, který může způsobit alergický typ, včetně anafylaktických symptomů a život ohrožujících nebo méně závažných astmatických epizod u některých citlivých lidí. Celková prevalence citlivosti na sulfizit v běžné populaci není známa a pravděpodobně nízká. Citlivost na sulfity je vidět častěji u astmatické než u nestmatických lidí.

Opatření for Marcaine

Bezpečnost a účinnost lokálních anestetik závisí na správném dávkování správné techniky adekvátní preventivní opatření a připravenost na mimořádné události.

Nejnižší dávka, která poskytuje účinnou anestezii, by měla být použita, aby se zabránilo vysokým hladinám v plazmě a závažným systémovým vedlejším účinkům. Injekce opakovaných dávek bupivakainu může způsobit významné zvýšení hladiny krve s každou další dávkou v důsledku akumulace léčiva nebo jeho metabolitů nebo v důsledku pomalé metabolické degradace. Tolerance se liší podle stavu pacienta.

Vysilněné starší pacienty a akutně nemocní pacienti by měly být podávány snížené dávky úměrné věku a fyzické kondici.

Vzhledem k dlouhému trvání anestezie, kdy se bupivakain s epinefrinem používá pro dentální injekce, by pacienti měli být upozorněni na možnost neúmyslného traumatu na jazykové rty a bukální sliznici a doporučili, aby nehegovali pevné potraviny nebo netestovali anestetizovanou oblast kousnutím nebo sondáním.

Změny v senzoriu, jako je excitační dezorientace ospalost, mohou být časnými indikacemi vysoké hladiny léčiva v krvi a mohou nastat po neúmyslném intravaskulárním podání nebo rychlé absorpci bupivakainu.

Roztoky obsahující vazokonstrikt by se měly používat opatrně v oblastech s omezeným zásobováním krví v přítomnosti nemocí, které mohou nepříznivě ovlivnit kardiovaskulární systém pacienta nebo u pacientů s periferním vaskulárním onemocněním.

Při podání opakovaných dávek bupivakainu se doporučuje opatrnost pacientům s těžkým onemocněním jater.

V oblasti navrhované injekce by měly být používány lokální anestetické postupy.

Klinicky významné lékové interakce

Podávání lokálních anestetických roztoků obsahujících epinefrin nebo norepinefrin pro pacienty, kteří dostávají inhibitory mono-amin oxidázy nebo tricyklických antidepresiv, může způsobit těžkou prodlouženou hypertenzi. Obecně by se mělo být obecně zabráněno souběžnému použití těchto agentů. V situacích, kdy je nezbytná souběžná terapie, je nezbytné opatrné sledování pacientů.

Souběžné podávání vazopresorových léčiv a oxytocických léčiv typu ERGOT může způsobit závažnou přetrvávající hypertenzi nebo cerebrovaskulární nehody.

Fenothiaziny a butyrofenony mohou snížit nebo zvrátit tiskový účinek epinefrinu.

ubytovny na Islandu

Pacienti, kterým jsou podávány lokální anestetika, jsou vystaveni zvýšenému riziku vzniku methemoglobinémie, pokud jsou současně vystaveni následujícím lékům, které by mohly zahrnovat další lokální anestetiku:

Příklady léků spojených s methemoglobinémií:

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie u zvířat k vyhodnocení karcinogenního potenciálu hydrochloridu bupivakainu nebyly provedeny. Mutagenní potenciál a vliv na plodnost bupivakainu hydrochloridu nebyl stanoven.

Kategorie těhotenství c

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Bupivakain by měl být používán během těhotenství, pouze pokud potenciální výhoda ospravedlňuje potenciální riziko pro plod. Bupivacaine hydrochlorid produkoval toxicitu vývoje, když byl podáván subkutánně těhotným potkanům a králíkům při klinicky relevantních dávkách. To nevylučuje použití bupivakainu po termínu pro porodnickou anestézii nebo analgezii.

Bupivacaine hydrochlorid byl podáván subkutánně potkanům v dávkách 4,4 13,3 a 40 mg/kg a králíkům v dávkách 1,3 5,8 a 22,2 mg/kg během období organogeneze (implantace k uzavření tvrdého palubu). Vysoké dávky jsou přibližně 4krát denní maximální doporučenou lidskou dávkou (MRHD) 90 mg/den na základě plochy tělesné plochy (BSA) mg/m2. U potkanů ​​nebyly pozorovány žádné embryo-fetální účinky při vysoké dávce, která způsobila zvýšenou mateřskou letalitu. Zvýšení úmrtí na embryo-fetální bylo pozorováno u králíků při vysoké dávce v nepřítomnosti mateřské toxicity, přičemž fetální fetální nebyla pozorovaná úroveň nepříznivého účinku, která je srovnatelná dávka s MRHD na základě BSA.

Ve studii pre- a postnatálního vývoje potkana (dávkování z implantace prostřednictvím odstavení) prováděné v podkožních dávkách 4,4 13,3 a 40 mg/kg mg/kg/den bylo pozorováno snížené přežití štěňata při vysoké dávce. Vysoká dávka je přibližně 4krát denního MRHD 90 mg/den na BSA.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda jsou místní anestetická léčiva vylučována v lidském mléce. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrnosti by mělo být vykonáváno, když jsou místní anestetika podávána ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Dokud se u dětí mladších 12 let získá další zkušenosti, podávání bupivakainu v této věkové skupině se nedoporučuje.

Informace o předávkování marcaine

Žádné informace

Kontraindikace pro Marcaine

Marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) s injekcí epinefrinu 1: 200000 je kontraindikováno u pacientů se známou přecitlivělostí vůči němu nebo na jakékoli lokální anestetické činidlo typu amidu nebo na jiné složky bupivakainových roztoků.

Klinická farmakologie for Marcaine

Bupivakain stabilizuje neuronální membránu a zabraňuje zahájení a přenosu nervových impulsů, čímž se ovlivňuje lokální anestézii.

Počátek účinku po injekcích zubních dentálních injekcí je obvykle 2 až 10 minut a anestezie může trvat dvakrát nebo třikrát delší než lidokain a mepivakain pro použití zubního lékaře u mnoha pacientů až do 7 hodin. Doba anestetického účinku je prodloužena přidáním epinefrinu 1: 200000.

Bylo také zaznamenáno, že existuje období analgezie, které přetrvává po návratu pocitu, během kterého se sníží potřeba silné analgetiky.

Po injekci bupivakainu pro kaudální epidurální nebo periferní nervový blok v hladinách maximálních bupivakainu v krvi je dosaženo za 30 až 45 minut následovaný poklesem nevýznamných hladin během příštích tří až šesti hodin. Vzhledem ke své amidové struktuře není bupivakain detoxikován plazmatickými esterázami, ale je detoxikován pomocí konjugace s kyselinou glukuronovou v játrech. Při podávání v doporučených dávkách a koncentracích Bupivakain obvykle způsobuje podráždění nebo poškození tkáně.

Systémová absorpce lokálních anestetik způsobuje účinky na kardiovaskulární a centrální nervový systém (CNS). Při koncentracích krve dosažených při normálních terapeutických dávkách je změny v kadiálním vedení excitability refrakční kontraktilita a periferní vaskulární rezistence minimální. Toxické koncentrace krve však snižují srdeční vedení a excitabilitu, což může vést k atrioventrikulárnímu blokové komoře a arytmii a zástavu srdeční, někdy což má za následek úmrtí. Kromě toho je kontraktilita myokardu depresivní a dochází k periferní vazodilataci, což vede ke snížení srdečního výdeje a arteriálního krevního tlaku. Nedávné klinické zprávy a výzkum na zvířatech naznačují, že k těmto kardiovaskulárním změnám je pravděpodobnější, že se vyskytnou po nezamýšlené intravaskulární injekci bupivakainu. Proto je nutné přírůstkové dávkování.

Po systémové absorpci mohou lokální anestetika produkovat depresi centrálního nervového systému nebo obojí. Zjevná centrální stimulace se projevuje jako neklid a třese se postupující k křečím, po které následuje deprese a kóma, které nakonec postupují k zatčení dýchacích cest. Lokální anestetika však mají primární depresivní účinek na medullu a na vyšší centra. Depresivní stadium se může objevit bez předchozího vzrušeného stavu.

Informace o pacientech pro markainu

Pokud je to vhodné, měl by zubař diskutovat o informacích včetně nežádoucích účinků v insert balíčku pro marcaine ^® 0,5% (5 mg/ml) s injekcí epinefrinu 1: 200000.

Informujte pacienty, že použití lokálních anestetik může způsobit methemoglobinémii vážný stav, který je třeba rychle léčit. Poraďte se pacientům nebo pečovatelům, aby hledali okamžitou lékařskou pomoc, pokud oni nebo někdo v jejich péči zažívá následující příznaky nebo příznaky: světle šedá nebo modrá barevná kůže (cyanóza); bolest hlavy; rychlá srdeční frekvence; dušnost; Lightheadedness; nebo únava.