Milost

Popis pro Gralise

Gabapentin je 1- (aminomethyl) cyklohexaneacetová kyselina; y-amino-2-cyklohexyl-butyrová kyselina s molekulárním vzorcem C ₉ H ₁₇ ŽÁDNÝ ₂ a a molecular weight of 171.24.

Strukturální vzorec je:

Gabapentin je bílá až bílá krystalická pevná látka s PKA1 3,7 a PKA2 10,7. Je volně rozpustný ve vodě a kyselých a základních roztocích. Log koeficientu oddílu (N -Octanol/ 0,05 m fosfátový pufr) při pH 7,4 je -1,25.

Gralise je dodávána jako tablety obsahující 300 mg nebo 600 mg gabapentinu. Gralise tablety zvětšují žaludeční tekutinu a postupně uvolňují gabapentin. Each 300 mg tablet contains the inactive ingredients copovidone hypromellose magnesium stearate microcrystalline cellulose polyethylene oxide and Opadry® II white. White OPADRY® II obsahuje polyethylenglykol 3350 a lecitinu (Soya) oxid titaničitý polyvinylalkohol. Každá 600 mg tableta obsahuje neaktivní ingredience copovidon hypromellose hořčík stearát polyethylenoxid a Opadry® II béžové. OPADRY® II BEIGE obsahuje polyetylenglykol oxidu železa z polyvinylalkoholu Titaničitý oxid.

Použití pro Gralise

Gralise je indikována pro léčbu postherpetické neuralgie.

Gralise není nahrazována jinými produkty Gabapentinu kvůli odlišným farmakokinetickým profilům, které ovlivňují frekvenci podávání.

Dávkování pro Gralise

Postherpetická neuralgie

Nepoužívejte Gralise jako náhradu za jiné produkty Gabapentin.

Titrate Gralise na dávku 1800 mg, která se s večerním jídlem odebrala perorálně jednou denně.

Gralise tablety by měly být spolknuty celé. Nerozdělujte tablety rozdrcení nebo žvýkání.

Pokud je dávkování Gralise sníženo nebo nahrazuje alternativní lék, mělo by se to provádět postupně po dobu minimálně jeden týden nebo déle (podle uvážení předepisujícího lékaře).

U dospělých s postherpetickou terapií neuralgie by měla být iniciována a titrována takto:

Tabulka 1: Gralise doporučený plán titrace

Pacienti s poškozením ledvin

U pacientů se stabilní funkcí renální funkce kreatininu (CCR) lze přiměřeně dobře odhadnout pomocí rovnice Cockcroft a Gault:

Tam, kde je věk v letech, je hmotnost v kilogramech a SCR je sérový kreatinin v mg/dl.

Dávka gralise by měla být upravena u pacientů se sníženou funkcí ledvin podle tabulky 2. Gralise by měla být titrována podle harmonogramu uvedeného v tabulce 1.. Denní dávkování u pacientů se sníženou funkcí ledvin musí být individualizováno na základě snášenlivosti a požadovaného klinického přínosu.

Tabulka 2: Gralise dávkování založené na funkci ledvin

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Tablety:

• 300 mg white oval debossed with SLV on one side a 300 on the other side.
• 450 mg červené oválné oválné debulované s ALM na jedné straně a 450 na druhé straně.
• 600 mg beige oval debossed with SLV on one side a 600 on the other side.
• 750 mg žlutý oválný ovál odlibován s ALM na jedné straně a 750 na druhé straně.
• 900 mg pink oval debossed with ALM on one side a 900 on the other side.

Skladování a manipulace

Milost (Gabapentin) Tablety jsou dodávány takto:

300 mg Tablets

Milost 300 mg Tablety jsou bílé oválné debatované s SLV na jedné straně a 300 na druhé straně.

NDC 52427-803-90 (láhev 90)

450 mg tablety

Milost 450 mg Tablety jsou červené oválné debatované s ALM na jedné straně a 450 na druhé straně.

NDC 52427-804-60 (láhev 60)

600 mg Tablets

Milost 600 mg Tablety jsou béžové oválné debatované s SLV na jedné straně a 600 na druhé straně.

NDC 52427-806-90 (láhev 90)

Tablety 750 mg

Milost 750 mg Tablety jsou žluté oválné debatované s ALM na jedné straně a 750 na druhé straně.

NDC 52427-850-60 (láhev 60)

900 mg Tablets

Milost 900 mg Tablety jsou růžové oválné debatované s ALM na jedné straně a 900 na druhé straně.

NDC 52427-890-60 (láhev 60)

Skladování

Ukládat při 20 ° C až 25 ° C (68 ° F až 77 ° F); Výlety povoleny na 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolovanou USP].

Udržujte mimo dosah dětí.

Distribuováno od: Almatica Pharma LLC Morristown NJ 07960 USA Revised: April 2025

Vedlejší účinky fnebo Gralise

Následující nežádoucí účinky jsou popsány jinde při označování:

• Sebevražedné chování a myšlenky [viz Varování a preventivní opatření ]
• Zvýšené riziko nežádoucích účinků s náhlým nebo rychlým přerušením [viz Varování a preventivní opatření ]
• Respirační deprese [viz Varování a preventivní opatření ]
• Tumorigenní potenciál [viz Varování a preventivní opatření ]
• Reakce léčiva s eosinofilií a systémovými příznaky (šaty)/Multiorgan přecitlivělost [viz Varování a preventivní opatření ]
• Laboratorní testy [viz Varování a preventivní opatření ]

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Celkem 359 pacientů s neuropatickou bolestí spojenou s postterpetickou neuralgií dostalo gralisu v dávkách až 1800 mg denně během placebem kontrolovaných klinických studií. V klinických studiích u pacientů s postherpetickou neuralgií 9,7% z 359 pacientů léčených Gralise a 6,9% z 364 pacientů léčených placebem předčasně v důsledku nežádoucích účinků. Ve skupině Gralise Léčce byla nejčastějším důvodem přerušení v důsledku nežádoucích účinků závratě. U pacientů ošetřených gralise, kteří zažili nežádoucí účinky v klinických studiích, byla většina těchto nežádoucích účinků buď „mírná“ nebo „střední.

Tabulka 4 uvádí všechny nežádoucí účinky bez ohledu na kauzalitu, která se vyskytuje u alespoň 1% pacientů s neuropatickou bolestí spojenou s postterpetickou neuralgií ve skupině Gralise, pro kterou byl incidence větší než ve skupině s placebem.

Tabulka 4: Výskyt nežádoucí reakce-léčebné léčby v kontrolovaných studiích u neuropatické bolesti spojené s poststerpetickou neuralgií (události alespoň u 1% všech pacientů ošetřených gralisem a častější než ve skupině s placebem)

Kromě nežádoucích účinků uvedených v tabulce 4 nad následujícími nežádoucími účinky s nejistým vztahem k gralise byly během klinického vývoje hlášeny léčbu poststerpetické neuralgie. Události u více než 1% pacientů, ale stejně nebo častěji u pacientů ošetřených gralisem, než ve skupině s placebem, zahrnovaly zvýšení krevního tlaku, což je zmáčkaný stav gastroenteritidy virové herpes zoster hypertenze otoky narušení paměti pneumonia pneumonia pneumonia pyrexie.

Postmarketing a další zkušenosti s jinými formulacemi gabapentinu

Kromě nepříznivých zkušeností hlášených během klinického testování gabapentinu byly u pacientů, kteří dostávali jiné formulace na trhu gabapentinu, hlášeny následující nepříznivé zkušenosti. Tyto nepříznivé zkušenosti nebyly uvedeny výše a údaje nejsou dostatečné k podpoře odhadu jejich výskytu nebo k prokázání příčin. Seznam je abecední: Angioedema v krvi kolísání glukózy kolísání prsu Zvětšení prsu Bulózní pemfigoidní zvýšená kreatinová kináza Zvýšená jaterní funkce testy erytém Multiforme horečka Hypovermie Žluhová porucha stevens-johnson syndrom.

Po přerušení gabapentinu existují zprávy o abstinenčních symptomech. Hlášené nežádoucí účinky zahrnují, ale nejsou omezeny na záchvaty Deprese Suicidní myšlenka a chování Zmatek Agitace Dezorientace Psychotické symptomy Úzkost Nevolnost Nevolnost bolest pocení třesoucí bolest hlavy závratě a malátnost [viz viz Varování a preventivní opatření ].

U pacientů užívajících gabapentin s deprezory o opioidech nebo jiném centrálním nervovém systému (CNS) nebo při stanovení základního respiračního poškození nebo v prostředí základního respiračního poškození nebo o smrtelné respirační poškození nebo jiném centrálním nervovém systému (CNS).

Lékové interakce fnebo Gralise

Byly provedeny studie in vitro za účelem zkoumání potenciálu gabapentinu k inhibici hlavních enzymů cytochromu P450 (CYP1A2 CYP2A6 CYP2C9 CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 a CYP3A4), které medializují léčivo a xenobiotické metabolismus a lidské játra microsomis. Pouze při nejvyšší testované koncentraci (171 mcg/ml; 1 mm) byl mírný stupeň inhibice (14% až 30%) izoformy CYP2A6. Při koncentracích gabapentinu nebyla pozorována žádná inhibice žádné z dalších testovaných izoforem až do 171 mcg/ml (přibližně 15násobek CMAX při 3600 mg/den).

Gabapentin není znatelně metabolizován ani nezasahuje do metabolismu běžně podávaných antiepileptik.

Údaje o interakci léčiva popsané v této části byly získány ze studií zahrnujících zdravé dospělé a dospělé pacienty s epilepsií.

Phable

V jednom (400 mg) a vícenásobné dávce (400 mg třikrát denně) studie o okamžitém uvolňování gabapentinu u epileptických pacientů (n = 8) udržovaných na fenytoinové monoterapii po dobu nejméně 2 měsíců gabapentin neměla žádný účinek na plazmatické koncentrace fenytoinu a fenytoinu na farmakokónu v ustáleném stavu.

Karbamazepin

Karbamazepin a karbamazepin 10 11 epoxidů v ustáleném stavu nebyly ovlivněny doprovodným podáním GABAPENTIN (400 mg třikrát denně; n = 12). Podobně farmakokinetika gabapentinu byla podáváním karbamazepinu nezměněna.

Kyselina valproová

Průměrné koncentrace kyseliny valproové v séru sérovou valproovou v ustáleném stavu před a během doprovodu doprovodu gabapentinu s okamžitým podáváním uvolňování (400 mg třikrát denně; n = 17) se nelišily a nebyly to ani gabapentinové farmakokinetické parametry ovlivněné kyselinou valproovou.

Lipitor atorvastatin 20 mg vedlejší účinky

Fenobarbital

Odhady farmakokinetických parametrů v ustáleném stavu pro bezprostřední uvolňování fenobarbitalu nebo gabapentinu (300 mg třikrát denně; n = 12) jsou identické, zda jsou léky podávány samostatně nebo společně.

Naproxen

Souběžné podávání jednotlivých dávek naproxenu (250 mg) a okamžitého uvolňování Gabapentinu (125 mg) na 18 dobrovolníků zvýšila absorpci gabapentinu o 12% až 15%. Okamžité uvolnění Gabapentinu nemělo žádný účinek na farmakokinetiku naproxen. Dávky jsou nižší než terapeutické dávky pro obě léčiva. Účinek souběžné podávání těchto léčiv v terapeutických dávkách není znám.

Hydrokodon

Souběžné podávání okamžitého uvolňování Gabapentinu (125 mg a 500 mg) a hydrokodonu (10 mg) snížilo hydrokodon CMAX o 3% a 21% a AUC o 4% a 22%. Mechanismus této interakce není znám. Hodnoty AUC Gabapentinu byly zvýšeny o 14%; Velikost interakce při jiných dávkách není známa.

Morfium

Když byla podána jedna dávka (60 mg) morfinové kapsle s kontrolovaným uvolňováním 2 hodiny před jednou dávkou (600 mg) bezprostředního uvolňování gabapentinu u 12 dobrovolníků střední hodnoty gabapentinu AUC se zvýšily o 44% ve srovnání s okamžitým uvolňováním Gabapentinu bez morfinu. Farmakokinetika morfinu nebyla ovlivněna podáním okamžitého uvolňování gabapentinu 2 hodiny po morfinu. Velikost této interakce při jiných dávkách není známa.

Cimetidin

Cimetidin 300 mg decreased the apparent neboal clearance of gabapentin by 14% a creatinine clearance by 10%. The effect of gabapentin immediate release on cimetidine was not evaluated. This decrease is not expected to be clinically significant.

Orální antikoncepční prostředky

Okamžité uvolňování Gabapentinu (400 mg třikrát denně) nemělo žádný účinek na farmakokinetiku norethindronu (NULL,5 mg) nebo ethinylestradiolu (50 mcg) podávané jako jediná tableta s výjimkou toho, že CMAX Norethindronu byla zvýšena o 13%. Tato interakce se nepovažuje za klinicky významnou.

Antacid (obsahující hydroxid hlinitý a hydroxid hořečnatý)

Antacida obsahující hydroxid hlinitý a hydroxid hořečnatý snížila biologickou dostupnost okamžitého uvolňování gabapentinu přibližně o 20%, ale pouze o 5%, když bylo Gabapentin okamžité uvolnění odebráno 2 hodiny po antacidě. Doporučuje se, aby se Gralise odebrala nejméně 2 hodiny po podání antacid (obsahující podávání hydroxidu a hydroxidu hořečnatého).

Probenecid

Farmakokinetické parametry s okamžitým uvolňováním Gabapentinu byly srovnatelné s probenecidem a bez něj, což naznačuje, že gabapentin nepodléhá sekreci renálních tubulárních cestou, která je blokována probenecidem.

Interakce léčiva/laboratorní testy

U Ames-N-Multistix SG byly hlášeny falešně pozitivní hodnoty ^® Test měrky na protein moči, když byl gabapentin přidán k jiným antiepileptickým lékům; Proto se pro stanovení přítomnosti močového proteinu doporučuje specifičtější postup srážení kyseliny sulfosalicylové.

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Milost contains gabapentin which is not a controlled substance.

Závislost

Fyzikální závislost je stav, který se vyvíjí v důsledku fyziologické adaptace v reakci na opakované užívání drog, které se projevuje nápisy a symptomy po prudkém přerušení nebo významné redukci dávky léčiva.

Po přerušení krátkodobé a dlouhodobé léčby symptomy abstinenčních příznaků Gabapentinu byly u některých pacientů pozorovány. Příznaky abstinenčních příznaků se mohou objevit krátce po přerušení obvykle do 48 hodin. V postmarketingovém prostředí uvádělo, že nepříznivé účinky zahrnovaly, ale nebyly omezeny na záchvaty Deprese Suicidal Ideation a Behavional Agitation Dezorientace Psychotické symptomy Úzkost Nevolnost Nevolnost Potící se závratě hlavy a malátnost. Potenciál zneužívání a závislosti GRALISE nebyl ve studiích lidí hodnocen.

Varování pro Gralise

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Gralise

Gralise není nahrazována jinými produkty Gabapentinu kvůli odlišným farmakokinetickým profilům, které ovlivňují frekvenci podávání.

Bezpečnost a účinnost Gralise u pacientů s epilepsií nebyla studována.

Sebevražedné chování a myšlenky

Antiepileptická léčiva (AED) včetně gabapentinu Účinná látka v Gralise zvyšuje riziko sebevražedných myšlenek nebo chování u pacientů užívajících tyto léky za jakoukoli indikaci. Sebevražedné chování a myšlenky byly také hlášeny u pacientů po přerušení gabapentinu [viz Respirační deprese ]. Patients treated with any AED fnebo any indication should be monitneboed fnebo the emergence nebo wnebosening of deprese suicidal thoughts nebo behavinebo a/nebo any unusual changes in mood nebo behavinebo.

Společné analýzy 199 klinických studií s placebem kontrolovanými (mono- a doplňkovou terapií) 11 různých AED ukázaly, že pacienti randomizovaní k jednomu z AED měli přibližně dvojnásobek rizika (upravené relativní riziko 1,8 95% CI: 1,2 2.7) sebevražedného myšlení nebo chování mělo ve srovnání s pacienty náhodně náhodně na placebo. V těchto studiích, které měly střední dobu léčby po 12 týdnech, byla odhadovaná míra sebevražedného chování nebo myšlenky u 27863 pacientů léčených AED o 0,43% ve srovnání s 0,24% u 16029 placebem ošetřených pacientů, kteří představují přibližně jeden případ sebevražedného myšlení nebo chování u každých 530 pacientů. U pacientů léčených léčivem byly čtyři sebevraždy ve studiích a u pacientů ošetřených placebem, ale počet je příliš malý na to, aby umožnil jakýkoli závěr o drogovém účinku na sebevraždu.

Zvýšené riziko sebevražedných myšlenek nebo chování s AED bylo pozorováno již v týdnu po zahájení léčby s AED a přetrvávalo po celou dobu hodnocené léčby. Protože většina studií zahrnutých do analýzy nepřesahovala více než 24 týdnů, nebylo možné posoudit riziko sebevražedných myšlenek nebo chování po 24 týdnech.

Riziko sebevražedných myšlenek nebo chování bylo obecně konzistentní mezi drogami v analyzovaných datech. Zjištění zvýšeného rizika u AED různých mechanismů účinku a v celé řadě indikací naznačuje, že riziko se vztahuje na všechna AED používaná pro jakoukoli indikaci. Riziko se v analyzovaných klinických studiích podstatně nelišilo podle věku (5-100 let). Tabulka 3 ukazuje absolutní a relativní riziko podle indikací pro všechny hodnocené AED.

Tabulka 3: Riziko podle indikací antiepileptik (včetně gabapentinu účinné látky v Gralise) ve sdružené analýze

Relativní riziko sebevražedných myšlenek nebo chování bylo vyšší v klinických studiích pro epilepsii než v klinických studiích pro psychiatrické nebo jiné podmínky, ale absolutní rozdíly v riziku byly podobné pro epilepsii a psychiatrické indikace.

Každý, kdo uvažuje o předepisování Gralise, musí vyrovnat riziko sebevražedných myšlenek nebo chování s rizikem neléčené nemoci. Epilepsie a mnoho dalších nemocí, pro které jsou předepisovány produkty obsahující aktivní komponenty, které jsou AED (jako je Gabapentin The Active Component in Gralise), jsou samy spojeny s morbiditou a úmrtností a zvýšeným rizikem sebevražedných myšlenek a chování. Pokud by se během léčby objevily sebevražedné myšlenky a chování, musí předepisující lékař zvážit, zda vznik těchto příznaků u daného pacienta může souviset s léčenou nemocí.

Pacienti, jejich pečovatelé a rodiny by měli být informováni, že Gralise obsahuje gabapentin, který se také používá k léčbě epilepsie a že AED zvyšují riziko sebevražedných myšlenek a chování, a měla by být doporučena potřeba být ostražitý pro vznik nebo zhoršení příznaků a příznaků deprese nebo chování nebo vzniku chování nebo chování nebo myšlenky na vlastní myšlenky nebo myšlenky. Chování znepokojení by mělo být okamžitě nahlášeno poskytovatelům zdravotní péče.

Zvýšené riziko nežádoucích účinků s náhlým nebo rychlým přerušením

Po přerušení krátkodobé a dlouhodobé léčby příznaky abstinenčních příznaků Gabapentinu bylo u některých pacientů pozorováno [viz [viz Nežádoucí účinky a Zneužívání a závislost drog ]. Suicidal behavinebo a ideation have also been repneboted in patients after discontinuation of gabapentin [see Sebevražedné chování a myšlenky ]. If Milost is discontinued this should be done gradually over a minimum of 1 week nebo longer (at the discretion of the prescriber).

Respirační deprese

Existují důkazy z případových zpráv, které jsou studie na zvířatech a studie na zvířatech spojující gabapentin s vážnou život ohrožující nebo fatální respirační depresí, když jsou společně podávány s depresivními prostředky centrálního nervového systému (CNS) včetně opioidů nebo v prostředí základní respirační hodnoty. Když je rozhodnuto o předpisování GRALISE s jiným depresivním CNS, zejména opioidem nebo předepsat gralise pacientům se základními pacienty s respiračním poškozením, pokud jde o příznaky respirační deprese a sedace a zvažte iniciaci gralisu při nízké dávce. Řízení respirační deprese může zahrnovat podpůrné opatření a snížení nebo stažení depresivů CNS (včetně Gralise).

Tumorigenní potenciál

Ve standardní předklinické nadarmo Celoživotní karcinogenita studuje neočekávaně vysoký výskyt adenokarcinomů adenokarcinomů pankreatu byl identifikován u samců, ale nikoliv ženských potkanů. Klinický význam tohoto zjištění není znám.

V klinických studiích léčby gabapentinové v epilepsii zahrnující 2085 pacientských let expozice u pacientů starších 12 let byly nové nádory hlášeny u 10 pacientů a předběžné nádory se zhoršily u 11 pacientů během 2 let nebo do dovnitř 2 let po ukončení léčiva. Nebyla však k dispozici žádná podobná populace pacientů neléčená gabapentinem pro poskytnutí výskytu nádoru na pozadí a informace o recidivě pro srovnání. Účinek gabapentinové terapie na výskyt nových nádorů u lidí nebo na zhoršující se nebo recidivu dříve diagnostikovaných nádorů není znám.

Reakce léčiva s eozinofilií a systémovými příznaky (šaty)/Multiorgan přecitlivělost

U pacientů užívajících antiepileptická léčiva včetně gralise byla hlášena reakce léčiva s eosinofilií a systémovými příznaky (šaty) také známé jako multiorganská hypersenzitivita. Některé z těchto událostí byly fatální nebo život ohrožující. Objevy obvykle, i když nejsou výhradně výhradně s horečkou a/nebo lymfadenopatií ve spojení s jiným zapojením orgánových systémů, jako je hepatitida nefritida hematologické abnormality myokarditidy nebo myositida, někdy připomínající akutní virovou infekci. Eosinofilie je často přítomna. Protože tato porucha je variabilní ve své expresi, které zde nejsou uvedeny, mohou být zapojeny jiné orgánové systémy.

Je důležité si uvědomit, že včasné projevy přecitlivělosti, jako je horečka nebo lymfadenopatie, mohou být přítomny, i když vyrážka není zřejmá. Pokud jsou takové příznaky nebo příznaky přítomny, měl by být pacient okamžitě vyhodnocen. Gralise by měla být přerušena, pokud nelze stanovit alternativní etiologii pro příznaky nebo příznaky.

Laboratorní testy

Údaje o klinických studiích neukazují, že pro bezpečné používání gralise je nezbytné rutinní monitorování klinických laboratorních postupů. Hodnota monitorování koncentrací krve Gabapentinu nebyla stanovena.

Informace o poradenství pro pacienta

Poraďte pacientům o dostupnosti průvodce medikací a pokynujte jim, aby si před přijetím Gralise přečetli průvodce léky.

• Poraďte se s pacienty, že Gralise není nahrazována jinými formulacemi gabapentinu.
• Poraďte se s pacienty, aby se starali o gralise pouze podle předepsaného. Gralise může způsobit závratě somnolence a další příznaky a příznaky deprese CNS.
• Doporučujte pacientům, aby neřízeli nebo nepravili jiné komplexní stroje, dokud nezískají dostatečné zkušenosti s Gralise, aby posoudili, zda to nepříznivě ovlivňuje jejich mentální a/nebo motorický výkon. Poraďte se s pacienty, kteří vyžadují souběžnou léčbu morfinem, aby řekli svému předepisujícímu lékaři, pokud vyvinou známky deprese CNS, jako je somnolence. Pokud k tomu dojde, měla by být dávka gralise nebo morfinu odpovídajícím způsobem snížena.
• Poraďte pacientům, že pokud jim chybí dávka gralise, aby si ji vzali s jídlem, jakmile si pamatují. Pokud je téměř čas na další dávku, stačí přeskočit zmeškanou dávku a vzít další dávku v pravidelném čase. Neberejte dvě dávky současně.
• Poraďte pacientům, že pokud vezmou příliš mnoho gralise, aby zavolali svému poskytovateli zdravotní péče nebo střediska řízení tozivního řízení nebo hned na nejbližší pohotovostní místnost.

Sebevražedné myšlenky a chování

Poradenství pacientům s jejich pečovateli a rodinami, že AED, včetně gabapentinu, účinná látka v gralise, mohou zvýšit riziko sebevražedných myšlenek a chování a nutnosti být ostražití pro vznik nebo zhoršování příznaků deprese jakékoli neobvyklé změny v náladě nebo chování nebo vzniku sebevražedných myšlenek nebo myšlenek o sebeobraně. Pokynujte pečovatelům a rodinám pacientů, aby bezprostředně hlásili chování poskytovatelů zdravotní péče. Informujte také pacienty, kteří plánují nebo ukončili Gralise, že sebevražedné myšlenky a chování se mohou objevit i po zastavení léku [viz viz Varování a preventivní opatření ].

Respirační deprese

Informujte pacienty o riziku respirační deprese. Zahrnujte informace, že riziko je největší pro ty, kteří používají doprovodný centrální nervový systém (CNS) depresivní (jako je opioidní analgetika) nebo u těch, kteří mají základní respirační poškození. Naučte pacienty, jak rozpoznat respirační depresi a doporučit jim okamžitě vyhledat lékařskou pomoc, pokud k tomu dojde [viz Varování a preventivní opatření ].

Dávkování a podávání

Gralise není nahrazována jinými produkty Gabapentinu kvůli odlišným farmakokinetickým profilům, které ovlivňují frekvenci podávání.

Bezpečnost a účinnost Gralise u pacientů s epilepsií nebyla studována. Advise patients that Milost should be taken neboally once daily with the evening meal. Milost tablets should be swallowed whole. Do not split crush nebo chew the tablets [see Dávkování a podávání ].

Použití v těhotenství

Doporučujte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud otěhotní nebo mají v úmyslu otěhotnět během léčby gralise a informovat svého lékaře, pokud se kojí nebo mají v úmyslu kojit během terapie [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Povzbuzujte pacienty, aby se přihlásili do severoamerického antiepileptického léčiva (NAAED) těhotenského registru, pokud otěhotní. Tento registr shromažďuje informace o bezpečnosti antiepileptických léků během těhotenství. Chcete-li přihlásit pacienty, můžete zavolat na bezplatné číslo 1-888-233- 2334 [Viz Použití v konkrétních populacích ].

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Gabapentin byl ve stravě podáván myším při 200 600 a 2000 mg/kg/den a potkanům při 250 1000 a 2000 mg/kg/den po dobu 2 let. Statisticky významné zvýšení výskytu adenomu adenomu adenomu adenomu pankreatu a karcinomů bylo zjištěno u mužských potkanů, kteří dostávali vysokou dávku; Dávka bez efektu pro výskyt karcinomů byla 1000 mg/kg/den. Vrcholové plazmatické koncentrace gabapentinu u potkanů, které dostávaly vysokou dávku 2000 mg/kg/den, byly více než 10krát vyšší než plazmatické koncentrace u lidí, kteří dostávali 1800 mg denně a u potkanů, kteří dostávali 1 000 mg/den maximálních koncentrací, více než 6,5krát vyšší než u lidí, kteří dostávali 1800 mg/den. Karcinomy pankreatu acinárních buněk neovlivnily přežití metastázovány a nebyly lokálně invazivní. Význam tohoto zjištění pro karcinogenní riziko u lidí je nejasný.

Studie určené k zkoumání mechanismu karcinogeneze indukované pankreatu indukované gabapentinem u potkanů ​​naznačují, že gabapentin stimuluje syntézu DNA v pankreatických acinárních buňkách potkanů ​​potkanů. in vitro a thus may be acting as a tumnebo promoter by enhancing mitogenic activity. It is not known whether gabapentin has the ability to increase cell proliferation in other cell types nebo in other species including humans.

Mutageneze

Gabapentin neprokázal mutagenní nebo genotoxický potenciál ve 3 in vitro a 4 nadarmo testy. Bylo to negativní v testu Ames a in vitro HGPRT dopředný test mutace v čínských křečcích plicních buňkách; Nevytvořil významné zvýšení chromozomálních aberací v in vitro Test čínského křečka plicní buňky; bylo to negativní v nadarmo test chromozomální aberace a v nadarmo Microlukleus test v kostní dřeni čínského křečka; bylo to negativní v nadarmo test myší mikronukleus; a nevyvolával neplánovanou syntézu DNA v hepatocytech u potkanů ​​podřízenými gabapentinem.

Poškození plodnosti

U potkanů ​​nebyly pozorovány žádné nepříznivé účinky na plodnost nebo reprodukci v dávkách až 2000 mg/kg (přibližně 11násobek maximálního doporučeného lidského dávky na mg/m ² základ).

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Těhotenství Exposure Registry

Existuje registr expozice těhotenství, který monitoruje výsledky těhotenství u žen vystavených gabapentinu včetně Gralise během těhotenství. Povzbuzujte ženy, které během těhotenství berou Gralise, aby se přihlásily do registru těhotenství v severoamerickém antiepileptickém léčivi (NAAED), voláním bezplatného čísla 1-888-233-2334 nebo návštěvou https://www.aedpregnancyregistry.org/.

Shrnutí rizika

Dostupné údaje z publikovaných prospektivních a retrospektivních kohortových studií a případových zpráv po desetiletí používání s gabapentinem během těhotenství neidentifikovaly riziko závažných vrozených vad spojeného s drogami. Dostupné údaje nejsou dostatečné k vyhodnocení rizika potratu spojeného s drogami a jiných výsledků matky nebo plodu. V neklinických studiích u myší potkanů ​​a králíků byl Gabapentin vývojově toxický (zvýšené kosterní a viscerální abnormality a zvýšená úmrtnost na embryfetální), když byly podávány těhotným zvířatům v dávkách podobných těmto systémům klinicky (viz viz klinicky (viz klinicky používané (viz klinicky použité Data ).

Údaje o postmarketingu naznačují, že rozšířené použití gabapentinu s opioidy blízkým doručování může zvýšit riziko stažení novorozence versus opioidy samotné [viz Klinické úvahy ]. Although there is at least one repnebot of neonatal withdrawal syndrome in an infant exposed to gabapentin alone during pregnancy there are no comparative epidemiologic studies evaluating this association. Therefneboe it is not known whether exposure to gabapentin alone late in pregnancy may cause withdrawal signs a symptoms.

Odhadované riziko pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedené populace není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Klinické úvahy

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

U novorozenců vystavených gabapentinu v děloze byl hlášen syndrom novorozence po delší dobu, když byl také vystaven opioidům blízkým porodu. Mezi hlášené příznaky a příznaky novorozenecké stažení patřily zvracení tachypnea zvracení průjmu Hypertonia podrážděnost kýchání špatného krmení hyperaktivity abnormální spánek a třes. Hlášené příznaky a příznaky, které mohou také souviset s stažením, zahrnují tah jazyka a putující pohyby očí, zatímco se probudí zpět a pohyby kontinuálního končetiny. Pozorujte novorozence vystavené Gralise a opioidy pro příznaky a příznaky novorozeneckého stažení a odpovídajícím způsobem zvládněte.

Data

Údaje o zvířatech

Když těhotné myši dostávaly perorální dávky gabapentinu (1000 nebo 3000 mg/kg/den přibližně 3 až 8krát větší doporučenou dávku 1800 mg na mg/m ² BACES) Během období embryfetální toxicity organogeneze (zvýšený výskyt kosterních variací) byl pozorován. Úroveň bez účinku byla 500 mg/kg/den představující přibližně maximální doporučenou lidskou dávku [MRHD] na mg/m ² základ.

Když byly potkany podávány před a během páření a během těhotenství ze všech skupin dávky (500 1000 a 2000 mg/kg/den). Tyto dávky jsou ekvivalentní přibližně 3 až 11násobku MRHD na mg/m ² základ. There was an increased incidence of hydroureter a/nebo hydronephrosis in rats in a study of fertility a general reproductive perfnebomance at 2000 mg/kg/day with no effect at 1000 mg/kg/day in a teratology study at 1500 mg/kg/day with no effect at 300 mg/kg/day a in a perinatal a postnatal study at all doses studied (500 1000 a 2000 mg/kg/day). The doses at which the effects occurred are approximately 3 to 11 times the maximum recommended dose of 1800 mg on a mg/m ² základ; Dávky bez efektu byly přibližně 5krát (studie o plodnosti a obecné reprodukční výkon) a přibližně se rovná (studie teratogenity) MRHD na Mg/M ² základ. Ostatní than hydroureter a hydronephrosis the etiologies of which are unclear the incidence of malfnebomations was not increased compared to controls in offspring of mice rats nebo rabbits given doses up to 8 times (mice) 10 times (rats) nebo 16 times (rabbits) the human daily dose on a mg/m ² základ.

When pregnant rabbits were treated with gabapentin during the period of organogenesis an increase in embryofetal mortality was observed at 60 300 and 1500 mg/kg/day (0.6 to 16 times the MRHD on a mg/m ² základ).

Ve publikované studii byl gabapentin (400 mg/kg/den) podáván intraperitoneální injekcí novorozeneckým myším během prvního postnatálního týdne období synaptogeneze u hlodavců (odpovídající poslednímu trimestru těhotenství u lidí). Gabapentin způsobil výrazné snížení tvorby neuronálních synapse v mozcích intaktních myší a abnormální tvorby neuronálních synapse v myším modelu synaptické opravy. Gabapentin byl prokázán in vitro narušit aktivitu a2A podjednotky napěťově aktivovaných vápníkových kanálů a receptor zapojený do neuronální synaptogeneze. Klinický význam těchto zjištění není znám.

Laktace

Shrnutí rizika

Gabapentin je přítomen v lidském mléce po ústním podávání. Nepříznivé účinky na kojené dítě nebyly hlášeny. Neexistují žádné údaje o účincích léčiva na produkci mléka. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky a jakékoli potenciální nepříznivé účinky na kojené dítě z gralise nebo ze základního stavu matky.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost Gralise při léčbě poststerpetické neuralgie u pacientů mladších 18 let nebyla studována.

Geriatrické použití

Celkový počet pacientů léčených Gralise v kontrolovaných klinických studiích u pacientů s poststerpetickou neuralgií byl 359 z toho 63% věku nebo starších. Typy a incidence nežádoucích účinků byly podobné napříč věkovými skupinami, s výjimkou periferních edémů, které měly tendenci zvyšovat výskyt s věkem.

Milost is known to be substantially excreted by the kidney. Reductions in Milost dose should be made in patients with age-related compromised renal function [see Dávkování a podávání ].

Poškození jater

Protože gabapentin není metabolizovaný studie, nebyly provedeny u pacientů s jaterním poškozením.

Poškození ledvin

Milost is known to be substantially excreted by the kidney. Dosage adjustment is necessary in patients with impaired renal function. Gralise by neměla být podávána in patients with CrCL between 15 a 30 nebo in patients undergoing hemodialysis [see Dávkování a podávání ].

Informace o předávkování pro Gralise

Mezi příznaky akutní toxicity u zvířat patřila ataxie namáhavá dýchací ptóza sedace hypoaktivita nebo excitace.

Byly hlášeny akutní orální předávkování gabapentinem. Mezi příznaky patří třes s dvojitým vizím, že se ospalost řeči změnila závratě a průjem závratě. Fatální respirační deprese byla hlášena se samotným předávkováním Gabapentinem a v kombinaci s depresivními prostředky na jiném centrálním nervovém systému (CNS).

Gabapentin může být odstraněn hemodialýzou. Hemodialýza byla provedena v hlášených případech předávkování a může být indikována klinickým stavem pacienta nebo u pacientů s významným poškozením ledvin.

Kontraindikace pro Gralise

Milost is contraindicated in patients with demonstrated hypersensitivity to the drug nebo its ingredients.

Klinická farmakologie fnebo Gralise

Mechanismus působení

Mechanismus účinku, kterým gabapentin vyvíjí svůj analgetický účinek, není znám, ale u zvířecích modelů analgezie Gabapentin zabraňuje alodynii (chování související s bolestí v reakci na normálně neškodný stimul) a hyperalgezii (přehnaná reakce na bolestivé podněty). Gabapentin zabraňuje reakcím souvisejícím s bolestí u několika modelů neuropatické bolesti u potkanů ​​a myší (např. Modely poranění míchy míchy akutní herpes zoster infekce). Gabapentin také snižuje reakce související s bolestí po periferním zánětu (test karagenanu Footpad v pozdní fázi testu formulinu), ale nemění bezprostřední chování související s bolestí (potkana ocasního švihnutí test formalin Footpad akutní fáze). Význam těchto modelů pro lidskou bolest není znám.

Gabapentin je strukturálně příbuzný neurotransmiteru GABA (kyselina gama-aminobutylová), ale nedifikuje GABAA nebo Gabab Radioligand, který se váže není metabolicky na GABA nebo agonista GABA a agonista GABA, a to není inhibitor uptake nebo degradace. V testech vázání radioligandu při koncentracích do 100 μm gabapentinu nevykazovaly afinitu pro řadu jiných receptorových míst včetně benzodiazepinu glutamátu nmethyl-d-aspartátu (NMDA) quisqualátu kainátového strychnine necitlivého; alfa 1 alfa 2 nebo beta adrenergní; adenosin A1 nebo A2; cholinergní muskarin nebo nikotinový; dopamin D1 nebo D2; Histamin H1; serotonin S1 nebo S2; Opiate Mu Delta nebo Kappa; kanabinoid 1; Místa vápníkové kanály citlivé na napětí označené nitrendipinem nebo diltiazem; nebo na místech sodíkových kanálů citlivých na napětí označené batrachotoxininem A20-alfa-benzoát. Gabapentin nezměnil buněčný příjem dopaminu noradrenalinu nebo serotoninu.

Studie in vitro s radioaktivně značeným gabapentinem odhalily vazebné místo gabapentinu v oblastech mozku potkanů ​​včetně neokortexu a hippocampu. Protein s vysokým afinitním vázajícím se v mozkové tkáni zvířete byl identifikován jako pomocná podjednotka vápníkových kanálů aktivovaných napětí. Funkční koreláty vazby gabapentinu však zbývají objasnit. Předpokládá se, že Gabapentin antagonizuje vazbu trombospondinu na a2A-1 jako receptor zapojený do tvorby excitační synapse a naznačuje, že gabapentin může terapeuticky fungovat blokováním nové tvorby synapse.

Farmakodynamika

S Gralise nebyly provedeny žádné farmakodynamické studie.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Gabapentin je absorbován z proximálního tenkého střeva saturovatelným transportním systémem L-amino. Gabapentinová biologická dostupnost není dávka proporcionální; Jak se dávka zvyšuje, snižuje biologická dostupnost.

Když Gralise (1800 mg jednou denně) a okamžité uvolňování Gabapentinu (600 mg třikrát denně) podány s vysokým tukem (50% kalorií z tuku), má vyšší CMAX a nižší AUC ve ustáleném stavu ve srovnání s okamžitým uvolňováním Gabapentinu (tabulka 5). Čas na dosažení maximální plazmatické koncentrace (TMAX) pro Gralise je 8 hodin, což je asi o 4-6 hodin delší ve srovnání s okamžitým uvolňováním Gabapentinu.

Tabulka 5: Průměrná ± SD v ustáleném stavu farmakokinetiky pro bezprostřední uvolňování Gralise a Gabapentinu u zdravých subjektů pod vysokým obsahem kalorií krmeného státem (den 5 n = 21)

V tabulce 6 jsou uvedeny v tabulce 6 farmakokinetických parametrů 900 mg pevnosti 900 mg pevnosti při vysokém stavu kalorií s nízkým obsahem tuků.

Tabulka 6: Průměr ± SD s jednou dávkou farmakokinetická parametry pro Gralise 900 mg síly u zdravých subjektů (n = 27)

Nepoužívejte Gralise jako náhradu za jiné produkty Gabapentin kvůli odlišným farmakokinetickým profilům, které ovlivňují frekvenci podávání.

Milost should be taken with evening meals. If it is taken on an empty stomach the bioavailability will be substantially lower.

Podávání gralise s potravinami zvyšuje rychlost a rozsah absorpce gabapentinu ve srovnání se stavem nalačno. CMAX GABAPENTIN se zvyšuje o 33-84% a AUC Gabapentinu se zvyšuje o 33-118% s potravinami v závislosti na obsahu tuku v jídle. Gralise by měla být užívána s jídlem.

Rozdělení

Gabapentin je méně než 3% vázán na plazmatické proteiny. Po 150 mg intravenózního podání je průměrný ± SD objem distribuce 58 ± 6 L.

Odstranění

Gabapentin je eliminován vylučováním ledvin jako nezměněný lék.

U pacientů s normální funkcí ledvin vzhledem k okamžitému uvolnění Gabapentinu 1200 až 3000 mg/den byla poločas eliminace léčiva (T1/2) 5 až 7 hodin. Kinetika eliminace se nemění s hladinou dávky nebo více dávek.

Metabolismus

Gabapentin není u lidí výrazně metabolizován.

Vylučování

Rychlost eliminace eliminace gabapentinu konstantní plazmatická clearance a clearance ledvin jsou přímo úměrné clearance kreatininu. U starších pacientů a pacientů se zhoršenou funkcí ledviny se sníží plazmatická clearance. Gabapentin může být odstraněn z plazmy hemodialýzou.

Je nezbytné nastavení dávkování u pacientů s ohroženou funkcí ledvin. U pacientů podstupujících hemodialýzu by neměla být podávána [viz viz Dávkování a podávání ].

Speciální populace

Renální nedostatečnost

Jak se funkce ledvin snižuje renální a plazmatické vůle a zjevná konstantní konstantní rychlost eliminace klesá, zatímco se CMAX a T1/2 zvyšují.

U pacientů (n = 60) s kreatininovou clearance nejméně 60 30 až 59 nebo méně než 30 ml/min byla střední míra renální clearance pro 400 mg jednotlivé dávky okamžitého uvolňování gabapentinu 79 36 a 11 ml/min a respektive střední hodnoty T1/2 byly 9,2 14 a 40 hodin.

U pacientů se zhoršenou funkcí ledvin je nezbytná úprava dávky [viz viz Dávkování a podávání ].

Hemodialýza

Ve studii u anurických dospělých subjektů (n = 11) byl zjevný eliminační poločas gabapentinu v nedialyzačních dnech asi 132 hodin; Během dialýzy byl zjevný poloviční život Gabapentinu snížen na 3,8 hodiny. Hemodialýza má tedy významný vliv na eliminaci gabapentinu u anurických subjektů. Gralise by neměla být podávána u pacientů podstupujících hemodialýzu. U pacientů podstupujících hemodialýzu by měly být zvažovány alternativní formulace produktů gabapentinu.

Starší

Zjevné ústní a ledvinové vůle gabapentinu klesají s rostoucím věkem, i když to může souviset s poklesem funkce ledvin s věkem. U pacientů s narušenou funkcí ledvin související s věkem by mělo být provedeno snížení dávky gabapentinu [viz viz Dávkování a podávání ].

Poškození jater

Protože gabapentin není metabolizovaný studie, nebyly provedeny u pacientů s jaterním poškozením.

Pediatrie

Farmakokinetika GRALISE nebyla studována u pacientů mladších 18 let.

Pohlaví

Ačkoli nebyla provedena žádná formální studie pro porovnání farmakokinetiky gabapentinu u mužů a žen, zdá se, že farmakokinetické parametry pro muže a ženy jsou podobné a neexistují žádné významné genderové rozdíly.

Rasa

Farmakokinetické rozdíly způsobené rasou nebyly studovány. Protože se gabapentin primárně vylučuje a neexistují žádné důležité rasové rozdíly ve farmakokinetických rozdílech v důsledku rasy.

Klinické studie

Účinnost gralise pro léčbu poststerpetické neuralgie byla stanovena v dvojitě slepé placebem kontrolované multicentrické studii. Tato studie zapsala pacienty ve věku 21 až 89 let, přičemž postterpetická neuralgie přetrvávala po dobu nejméně 6 měsíců po uzdravení herpes zoster vyrážky a minimální základní intenzitu bolesti nejméně 4 na 11-bodové numerické stupnici bolesti v rozsahu od 0 (bez bolesti) do 10 (nejhorší možná bolest).

Tato 11týdenní studie porovnávala Gralise 1800 mg jednou denně s placebem. Celkem 221 a 231 pacientů bylo léčeno gralise nebo placebem. Studijní léčba včetně titrace u všech pacientů zahrnovala 10týdenní období léčby následované 1 týdnem z zúžení dávky. Dvojitá slepá léčba začala titrací počínaje 300 mg/den a titrována až do celkové denní dávky 1800 mg po dobu 2 týdnů následovaná 8 týdny fixní dávkování při 1800 mg jednou denně a poté 1 týden se zhoršení dávky. Během 8týdenního období stabilního dávkování pacienti vzali 3 aktivní nebo placebo tablety každou noc s večerním jídlem. Během základní linie a léčby pacienti zaznamenali jejich bolest v denním deníku pomocí 11-bodové stupnice hodnocení bolesti. Průměrné skóre bolesti základní linie bylo 6,6 a 6,5 ​​u pacientů ošetřených placebem.

Léčba Gralise statisticky významně zlepšila průměrné skóre bolesti koncového bodu z výchozí hodnoty. Pro různé stupně zlepšení bolesti od základní linie do koncového bodu 1 ukazuje, že zlomek pacientů dosahuje tohoto stupně zlepšení. Obrázek je kumulativní, takže pacienti, jejichž změna od výchozí hodnoty je například 50%, jsou také zahrnuta na všech úrovních zlepšení pod 50%. Pacienti, kteří studii nedokončili, bylo přiděleno 0% zlepšení.

Obrázek 1: Procento pacientů dosahuje různých úrovní úlevy od bolesti

Informace o pacientovi pro Gralise

Milost ^®
(Graez 'Graz)
(Gabapentin) tablety

Než začnete brát Gralise a pokaždé, když dostanete doplnění, přečtěte si tento průvodce léky.

Mohou existovat nové informace. Tyto informace nezavazují místo rozhovoru s poskytovatelem zdravotní péče o vašem zdravotním stavu nebo léčbě. Máte -li jakékoli dotazy týkající se Gralise, zeptejte se svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka.

W Klobouk je nejdůležitější informace, které bych měl vědět o Gralise?

Nepřestávejte brát gralise, aniž byste nejprve mluvili se svým poskytovatelem zdravotní péče . Zastavení Gralise najednou může způsobit vážné problémy.

Stejně jako ostatní antiepileptická léčiva Gabapentin, účinná látka v Gralise může způsobit sebevražedné myšlenky nebo činy u velmi malého počtu lidí asi 1 z 500. . Není však známo, zda je Gralise bezpečná a efektivní u lidí s problémy se záchvaty (epilepsie). Gralise by proto neměla být používána namísto jiných produktů Gabapentinu.

Okamžitě zavolejte poskytovateli zdravotní péče, pokud máte některý z těchto příznaků, zejména pokud jsou nové horší nebo se obáváte:

• myšlenky na sebevraždu nebo umírání
• Pokusy o spáchání sebevraždy
• Vážné dýchací problémy
• Nová nebo horší deprese
• nová nebo horší úzkost
• Cítit se rozrušený nebo neklidný
• panické útoky
• potíže se spánkem (insomnia)
• Nová nebo horší podrážděnost
• jednat agresivní být naštvaný nebo násilný
• působí na nebezpečné impulsy
• extrémní zvýšení aktivity a mluvení (mánie)
• další neobvyklé změny v chování nebo náladě

Jak mohu sledovat časné příznaky sebevražedných myšlenek a akcí?

• Věnujte pozornost jakýmkoli změnám, zejména náhlým změnám v chování nálady, myšlenky nebo pocity.
• Udržujte všechny následné návštěvy u svého poskytovatele zdravotní péče podle plánu.
• Zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče mezi návštěvami podle potřeby, zejména pokud se obáváte příznaků

Vážné dýchací problémy

• Vážné dýchací problémy can occur when Milost is taken with other medicines that can cause severe ospalost nebo decreased awareness nebo when it is taken by someone who already has breathing problems. Watch fnebo increased ospalost nebo decreased breathing when starting Milost nebo when the dose is increased. Get help right away if breathing problems occur.

Nepřestávejte brát gralise, aniž byste nejprve mluvili se svým poskytovatelem zdravotní péče.

• Zastavení Gralise najednou může způsobit vážné problémy.

Co je to Gralise?

Milost is a prescription medicine used in adults 18 years a older to treat:

• Bolest z poškozených nervů (neuropatická bolest), která sleduje hojení šindelů (bolestivá vyrážka, která přichází po infekci herpes zoster).

Není známo, zda je Gralise bezpečná a efektivní u lidí s problémy se záchvaty (epilepsie).

Není známo, zda je Gralise bezpečná a účinná u dětí mladších 18 let s postherpetickou bolestí.

Milost is not substitutable with other gabapentin products.

Kdo by neměl brát gralise?

Neberte si Gralise, pokud jste alergičtí na gabapentin nebo na některou ze složek v Gralise.

Úplný seznam přísad v Gralise naleznete na konci této medikační příručky.

Co bych měl říct svému poskytovateli zdravotní péče před přijetím Gralise?

Než vezmete Gralise, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud:

• mít nebo mít problémy s depresí nebo sebevražedné myšlenky nebo chování
• mít problémy s dýcháním
• mít záchvaty
• mít problémy s ledvinami nebo získat dialýzu ledvin
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda Gralise může poškodit vaše nenarozené dítě. Okamžitě řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud otěhotníte při gralise. Vy a váš poskytovatel zdravotní péče se rozhodnete, zda byste měli brát gralise, když jste těhotná.
  Pokud otěhotníte, když si přijímáte Gralise, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o registraci v registru těhotenství v severoamerickém antiepileptickém léčivi (NAAED). Účelem tohoto registru je shromažďovat informace o bezpečnosti antiepileptických léčiv včetně gabapentinu aktivní složky v Gralise během těhotenství. Do tohoto registru se můžete zaregistrovat na čísle 1-888-233-2334.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Gabapentin prochází do mateřského mléka. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o nejlepším způsobu, jak nakrmit své dítě během léčby Gralise.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, včetně vitamínů na předpis a nevýznamných léčivých přípravků nebo bylinných doplňků. Zejména řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud užíváte nějaký lék na opioidní bolest (jako je oxykodon) nebo léky na úzkost (jako je Lorazepam) nebo nespavost (jako je Zolpidem). Pokud jsou tyto léky užívány s gralise, můžete mít vyšší šanci na ospalost závratě nebo vážné dýchací problémy.

Užívání gralise s některými jinými léky může způsobit vedlejší účinky nebo ovlivnit, jak dobře fungují. Nezačínejte ani nezastavte jiné léky, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.

Znát léky, které užíváte. Udržujte jejich seznam a ukažte jej svému poskytovateli zdravotní péče a lékárníci, když získáte nový lék.

Jak mám brát gralise?

• Vezměte Gralise přesně tak, jak je předepsáno. Váš poskytovatel zdravotní péče vám řekne, kolik Gralise je třeba vzít a kdy to vzít. Vezměte Gralise současně každý den.
• Neměňte svou dávku ani nepřestaňte brát gralise, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče . Pokud najednou přestanete brát Gralise, můžete zažít vedlejší účinky. Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče o tom, jak zastavit Gralise pomalu.
• Vezměte si s jídlem jednou každý den s jídlem s večerním jídlem.
• Vezměte tablety Gralise celé. Před polykáním nerozdělujte tablety rozdrcené nebo žvýkací tablety.
• Váš poskytovatel zdravotní péče může změnit dávku Gralise. Neměňte dávku Gralise, aniž byste mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.
• Pokud vám chybí dávka, vezměte si ji, jakmile si pamatujete s jídlem. Pokud je téměř čas na další dávku, stačí přeskočit zmeškanou dávku. Vezměte další dávku v pravidelném čase. Neberejte dvě dávky současně.
• Pokud si vezmete příliš mnoho Gralise, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče nebo středisko pro kontrolu jedu nebo hned jděte do nejbližší pohotovostní místnosti.
• Pokud užíváte antacidu obsahující hydroxid hlinitý a hydroxid hořečnatý, doporučuje se, aby se gralise po podání antacid odebrala nejméně 2 hodiny.

Co bych se měl vyhnout při přijímání gralise?

• Nepijte alkohol ani užívejte jiné léky, díky nimž jste ospalý nebo závratě, když si přinášíte Gralise, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče. Užívání gralise s alkoholem nebo léky, které způsobují ospalost nebo závratě, může zhoršit vaši ospalost nebo závratě.
• Neprovozujte těžké stroje ani nedělejte jiné nebezpečné činnosti, dokud nevíte, jak vás Gralise ovlivňuje. Gralise může zpomalit vaše myšlení a motorické dovednosti.

Jaké jsou možné vedlejší účinky Gralise?

Nejběžnějším vedlejším účinkem Gralise je:

• závrať

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o jakémkoli vedlejším účinku, který vás vadí nebo který nezmizí.

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky gralise. Pro více informací se zeptejte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat Gralise?

Uložte Gralise při 59 ° F až 86 ° F (15 ° C až 30 ° C)

• Udržujte Gralise a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání gralise

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v průvodci s léky. Nepoužívejte Gralise pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte gralise jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

Tento průvodce medikací shrnuje nejdůležitější informace o Gralise. Pokud byste chtěli více informací, promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče. Poskytněte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka můžete požádat o informace o Gralise, která je psána pro zdravotnické pracovníky.

Pro více informací o Gralise volejte 1-877-447-7979.

Jaké jsou ingredience v Gralise?

Aktivní složka: Gabapentin

Neaktivní ingredience:

300 mg tablet: copovidone hypromellose magnesium stearate microcrystalline cellulose polyethylene oxide a white film coating (polyvinyl alcohol titanium dioxide talc polyethylene glycol 3350 a lecithin (soya)).

Tablet 450 mg: Copovidon Hypromellose hořčík Stearát polyethylenoxid a červený filmový povlak (polyethylenglykol polyvinylalkohol mast z titaničitého oxidu a oxidu železa).

600 mg tablet: copovidone hypromellose magnesium stearate polyethylene oxide a beige film coating (polyvinyl alcohol titanium dioxide talc polyethylene glycol 3350 iron oxide yellow a iron oxide red).

Tablet 750 mg: Copovidon hypromellose hořčík Stearát polyethylenový oxid a žlutý filmový povlak (polyethylenglykol polyvinylalkohol mast z mast titaničitý a žlutá oxid železa).

900 mg tablet: copovidone hypromellose magnesium stearate polyethylene oxide a pink film coating (polyethylene glycol polyvinyl alcohol talc titanium dioxide a iron oxide red).

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.