Informace Na Stránce Nepředstavují Lékařskou Radu. Nic Neprodáváme. Přesnost Překladu Není Zaručena. Zřeknutí Se Odpovědnosti



Glukotrol

Shrnutí drog

Co je glukotrol?

Glucotrol (glipizide) is blood glucose lowering drug of the sulfonylurea class used to help maintain glucose control in type 2 diabetics in conjunction with an appropriate diet and exercise program. Glucotrol is available as a obecný pojmenovaný glipizide.

Jaké jsou vedlejší účinky glukotrolu?

Glukotrol může způsobit vážné vedlejší účinky včetně:



  • bolest hlavy
  • podrážděnost
  • pocení
  • Rychlá srdeční frekvence
  • závrať
  • nevolnost
  • hlad a
  • Cítím se úzkostně nebo roztřesený.

Získejte lékařskou pomoc okamžitě, pokud máte výše uvedené příznaky.



Vedlejší účinky glukotrolu mohou zahrnovat:

  • průjem
  • zácpa
  • podrážděnost
  • nevolnost
  • závrať
  • zvracení
  • rozrušit žaludek
  • Ztráta chuti k jídlu
  • bolest hlavy
  • přibývání na váze
  • Změny kůže (kožní vyrážky úly zarudnutí a puchýře)
  • plyn
  • ospalost a
  • Cítím se úzkostně nebo roztřesený.

Řekněte svému lékaři, pokud zažijete vážné vedlejší účinky glukotrolu, včetně



  • Snadné modřiny nebo krvácení (nosebleeds Bleeding dásně)
  • únava
  • dušnost
  • Bolest horního žaludku
  • svědění
  • Tmavá moč
  • hliněné stoličky
  • žloutenka (žloutnutí kůže nebo očí);
  • horečka
  • zmatek; nebo pulzující bolest hlavy
  • Těžká nevolnost a zvracení
  • Rychlé nebo bušící srdeční rytmus
  • pocení or thirst or
  • pocit, že byste mohli omdlet.

Pokud máte následující vážné vedlejší účinky, vyhledejte lékařskou péči nebo zavolejte na číslo 911:

  • Vážné příznaky očí, jako je ztráta náhlého vidění rozmazané vidění vidění Vision Vision Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye nebo vidět halos kolem světel;
  • Vážné příznaky srdce, jako je rychlé nepravidelné nebo bušení srdečního rytmu; třepování v hrudi; dušnost; a náhlé závratě lightheadness nebo omdlení;
  • Těžká zmatek bolesti hlavy zkažená paže řeči nebo slabost nohou Potíže se ztrátou chůze pocitu koordinace Nestabilní velmi tuhé svaly vysoké horečky bohaté pocení nebo třes.

Tento dokument neobsahuje všechny možné vedlejší účinky a mohou dojít k jiným. Další informace o vedlejších účincích najdete u svého lékaře.

Dávkování pro glukotrol

Glukotrol je k dispozici v tabletách pevnosti 5 a 10 mg. Obvyklá počáteční dávka je 5 mg asi 30 minut před snídaní. Mezi vážné vedlejší účinky glukotrolu patří hypoglykémie žloutenka poškození jater Fleever Bleeding nebo Bruising Skin Changes Siadh a Porphyria.

Jaké léčivé látky nebo doplňky interagují s glukotrolem?

Mnoho léků může interagovat s glukotrolem; Pacienti by měli pečlivě kontrolovat hladinu glukózy a informovat své lékaře o tom, jaké léky užívají.

Glukotrol během těhotenství a kojení

U těhotných žen neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie glukotrolu. Glukotrol (glipizid) by se měl používat během těhotenství nebo kojení žen pouze tehdy, pokud potenciální přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod a kojence. Bezpečnost a účinnost glukotrolu u dětí nebyla stanovena.

Další informace

Naše glukotrolové vedlejší účinky léčivé centrum poskytuje komplexní pohled na dostupné informace o možných vedlejších účincích při užívání tohoto léku.

Informace o drogách FDA

Popis pro glukotrol

GLUCOTROL (glipizide) is an oral blood-glucose-lowering drug of the sulfonylurea class.

Chemické abstrakty název glipizidu je 1-cyklohexyl-3-[[P- [2- (5-methylpyrarazinecarboxamido) ethyl] sulfonyl] močovina. Molekulární vzorec je C 21 H 27 N 5 O 4 S; Molekulová hmotnost je 445,55; Strukturální vzorec je uveden níže:

Glipizide je bělavý prášek bez zápachu s PKA 5,9. Je nerozpustný ve vodě a alkoholu, ale rozpustný v 0,1 N Naoh; Je volně rozpustný u dimethylformamidu. Glukotrolové tablety pro perorální použití jsou k dispozici v pevnosti 5 a 10 mg.

Inertní ingredience jsou: koloidní oxid křesťanství; laktóza; mikrokrystalická celulóza; škrob; kyselina stearová.

Použití pro glukotrol

Glukotrol je označen jako doplněk k stravě a cvičení ke zlepšení kontroly glykemiky u dospělých s typem 2 Diabetes mellitus .

Dávkování pro glukotrol

Neexistuje žádný pevný dávkový režim pro léčbu diabetes mellitus s glukotrolem nebo jiným hypoglykemickým činidlem. Kromě obvyklého sledování glukózy moči musí být pecientova glukóza pacienta také pravidelně monitorována, aby se stanovila minimální účinná dávka pro pacienta; detekovat primární selhání, tj. Nedostatečné snížení glukózy v krvi při maximální doporučené dávce léku; a detekovat sekundární selhání, tj. Ztráta přiměřené reakce snižující krve-glukóza po počátečním období účinnosti. Hladiny glykosylovaného hemoglobinu mohou mít také hodnotu při monitorování reakce pacienta na terapii.

Krátkodobé podávání glukotrolu může být dostatečné během období přechodné ztráty kontroly u pacientů obvykle kontrolovaných na stravě.

Obecně by měl být glukotrol podáván přibližně 30 minut před jídlem, aby se dosáhlo největšího snížení postprandiální hyperglykémie.

Počáteční dávka

Doporučená počáteční dávka je 5 mg dána před snídaní. Geriatričtí pacienti nebo pacienti s onemocněním jater mohou být zahájeni na 2,5 mg.

Titrace

Úpravy dávkování by měly být obvykle v přírůstku 2,5 € 5 mg, jak je stanoveno reakcí na glukózu v krvi. Mezi titračními kroky by mělo nejméně několik dní uplynout. Pokud reakce na jednu dávku není uspokojivá, že dávka může být účinná. Maximální doporučená dávka jednou denně je 15 mg. Dávky nad 15 mg by měly být obvykle rozděleny a podávány před jídlem adekvátního kalorického obsahu. Maximální doporučená celková denní dávka je 40 mg.

Údržba

Někteří pacienti mohou být účinně kontrolováni na režimu jednou denně, zatímco jiní vykazují lepší reakci s rozděleným dávkováním. Celkové denní dávky nad 15 mg by měly být obvykle rozděleny. Celkové denní dávky nad 30 mg byly uvedeny bezpečně na a nabídka. základ pro dlouhodobé pacienty.

což je silnější hydrokodon nebo percocet

U starších pacientů detilitovaných nebo podvyživených pacientů a pacientů se zhoršenou funkcí ledvin nebo jater by mělo být počáteční a údržbářské dávkování konzervativní, aby se zabránilo hypoglykemickým reakcím (viz viz OPATŘENÍ sekce).

Pacienti, kteří dostávají inzulín

As with other sulfonylurea-class hypoglycemics many stable non-insulin-dependent diabetic patients receiving insulin may be safely placed on GLUCOTROL. When transferring patients from insulin to GLUCOTROL the following general guidelines should be considered:

U pacientů, jejichž denní požadavek na inzulín je 20 jednotek nebo méně inzulínu, může být přerušen a léčba glukotrolu může začít při obvyklých dávkách. Několik dní by mělo uplynout mezi kroky titrace glukotrolu.

U pacientů, jejichž denní požadavek na inzulín je větší než 20 jednotek, by měla být dávka inzulínu snížena o 50% a terapie glukotrolem může začít v obvyklých dávkách. Následné snížení dávky inzulínu by mělo záviset na reakci pacienta. Několik dní by mělo uplynout mezi kroky titrace glukotrolu.

Během období odběru inzulínu by měl pacient testovat vzorky moči na těla cukru a ketonu nejméně třikrát denně. Pacienti by měli být instruováni, aby okamžitě kontaktovali předepisujícího lékaře, pokud jsou tyto testy neobvyklé. V některých případech, zejména pokud pacient dostává více než 40 jednotek inzulínu denně, může být vhodné zvážit hospitalizaci během přechodného období.

Pacienti, kteří dostávají jiné ústní hypoglykemické látky

As with other sulfonylurea-class hypoglycemics no transition period is necessary when transferring patients to GLUCOTROL. Patients should be observed carefully (1â€2 weeks) for hypoglycemia when being transferred from longer half-life sulfonylureas (e.g. chlorpropamide) to GLUCOTROL due to potential overlapping of drug effect.

Když je ColeSevelam spojen s maximální koncentrací plazmy Glipizide ER a sníží se celková expozice glipizidu. Proto by měl být glukotrol podáván nejméně 4 hodiny před Colesevelamem.

Jak dodáno

Glukotrol Tablety jsou bílé skórované diamantové ve tvaru a potištěny takto:

5 mg - Pfizer 411.

5 mg lahví : 100 NDC 0049-4110-66)

Doporučené úložiště

Ukládejte pod 86 ° F (30 ° C).

Distribuováno: Roerig Division of Pfizer Inc. New York NY 10001. Revidováno: Aug 2023

Vedlejší účinky for Glucotrol

V USA a zahraničních kontrolovaných studiích byla uvedená četnost vážných nežádoucích účinků velmi nízká. Ze 702 pacientů 11,8% uvedlo nežádoucí účinky a pouze 1,5% byl glukotrol přerušen.

Hypoglykémie

Vidět OPATŘENÍ a Předávkování sekce.

Gastrointestinal

Gastrointestinal disturbances are the most common reactions. Gastrointestinal complaints were reported with the following approximate incidence: nevolnost a průjem one in seventy; zácpa a plyntralgia one in one hundred. They appear to be dose-related a may disappear on division or reduction of dosage. Cholestatic jaundice may occur rarely with sulfonylureas: Glukotrol should be discontinued if this occurs.

Dermatologická

Alergické reakce kůže včetně erytému morbilliform nebo makulopapulární erupce Urticaria Pruritus a ekzém byly hlášeny asi u jednoho u sedmdesáti pacientů. Ty mohou být přechodné a mohou zmizet navzdory dalšímu používání glukotrolu; Pokud přetrvávají kožní reakce, by měla být léčivo přerušeno. U sulfonylmočových reakcí byly hlášeny Porphyria Cutanea tarda a fotosenzitivní reakce.

Hematologická

Leukopenia Agranulocytóza trombocytopenie hemolytická anémie (viz viz OPATŘENÍ ) Aplastická anémie a Pancytopenie byla hlášena u sulfonylmočovství.

Metabolický

U sulfonylmočoviny byly hlášeny jaterní porfyrie a disulfiramové reakce. U předběžného ošetření myší glukotrol nezpůsobila akumulaci acetaldehydu po podání ethanolu. Klinické zkušenosti dosud ukázaly, že glukotrol má extrémně nízký výskyt reakcí alkoholu podobných disulfiramu.

Endokrinní reakce

Případy hyponatrémie a syndrom nevhodné sekrece antidiuretického hormonu (SIADH) byly hlášeny s touto a dalšími sulfonylurejskými sekrecemi.

Smíšený

V závratě ospalostí a bolest hlavy byly hlášeny přibližně u jednoho u padesáti pacientů léčených glukotrolem. Obvykle jsou přechodné a zřídka vyžadují přerušení terapie.

Laboratorní testy

Vzorec abnormalit laboratorních testů pozorovaných u glukotrolu byl podobný jako u jiných sulfonylurejů. Byly zaznamenány příležitostné mírné až střední výšky alkalické fosfatázy SGOT LDH a kreatinin. Byl hlášen jeden případ žloutenky. Vztah těchto abnormalit k glukotrolu je nejistý a zřídka byly spojeny s klinickými příznaky.

Post-Marketing Experience

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny v dohledu nad trhem:

Hepatobiliář

Cholestatické a hepatocelulární formy poškození jater doprovázené žloutencemi byly hlášeny zřídka ve spojení s glipizidem; Glukotrol by měl být přerušen, pokud k tomu dojde.

Lékové interakce for Glucotrol

Hypoglykemický účinek sulfonylmočoviny může být zesílen určitými léky, včetně nesteroidních protizánětlivých látek některých azolů a jiných léků, které jsou vysoce proteinové salicyláty sulfonamid chloramfenikolu probenecid coumariny monoamin oxidázy inhibitory inhibitorů a beta agentury. Pokud jsou takové léky podávány pacientovi, který dostává glukotrol, měl by být pacient úzce pozorován pro hypoglykémii. Pokud jsou takové léky staženy z pacienta, který dostává glukotrol, měl by být pacient úzce pozorován pro ztrátu kontroly. Studie vazby in vitro s lidskými proteiny séra naznačují, že glukotrol se váže odlišně než tolbutamid a neinteraguje s salicylátem nebo dicumarolem. Při extrapolaci těchto zjištění na klinickou situaci a při použití glukotrolu s těmito léky však musí být opatrně.

Některé léky mají tendenci produkovat hyperglykémii a mohou vést ke ztrátě kontroly. Mezi tyto léky patří thiazidy a další diuretické kortikosteroidy fenothiaziny štítné produkty estrogeny orální antikoncepční prostředky fenytoin kyseliny nikotinové sympatomimetiky vápníkové kanál blokující léky a isoniazid. Pokud jsou takové léky podávány pacientovi přijímajícímu glukotrol, měl by být pacient pečlivě pozorován pro ztrátu kontroly. Pokud jsou taková léčiva stažena z pacienta, který dostává glukotrol, měl by být pacient úzce pozorován pro hypoglykémii.

nejlepší část New Yorku k pobytu

Byla popsána potenciální interakce mezi perorálním mikronazolem a ústními hypoglykemickými látkami vedoucími k těžké hypoglykémii. Není známo, zda k této interakci dochází také s intravenózními lokálními nebo vaginálními přípravky miconazolu. Účinek souběžného podávání diflucan® (flukonazol) a glukotrolu byl prokázán v placebem kontrolované crossover studii u normálních dobrovolníků. Všechny subjekty dostávaly samotný glukotrol a po léčbě 100 mg diflukanu jako jedinou denní perorální dávku po dobu 7 dnů. Průměrné procentuální zvýšení Glukotrolu AUC po podání flukonazolu bylo 56,9% (rozmezí: 35 až 81).

Ve studiích hodnotících účinek Colesevelamu na farmakokinetiku glipizidu ER při snižování zdravých dobrovolníků s glipizidem AUC0-∞ a CMAX 12% a 13% bylo pozorováno, když byl Colesevelam podáván s glipizidem ER. Když byl Glipizide ER podáván 4 hodiny před Colesevelamem, nedošlo k významné změně v glipizidu AUC0 -∞ nebo CMAX -4%, respektive 0%. Proto by měl být glukotrol podáván nejméně 4 hodiny před Colesevelamem, aby se zajistilo, že Colesevelam nesnižuje absorpci glipizidu.

Varování for Glucotrol

Zvláštní varování o zvýšeném riziku kardiovaskulární úmrtnosti

Bylo hlášeno, že podávání perorálních hypoglykemických léčiv je spojena se zvýšenou kardiovaskulární úmrtností ve srovnání s léčbou samotnou stravou nebo stravou plus inzulínem. Toto varování je založeno na studii prováděné programem Diabetes University Group Diabetes (UGDP) dlouhodobé prospektivní klinické studie, která má vyhodnotit účinnost léků snižujících glukózu při prevenci nebo oddálení vaskulárních komplikací u pacientů s diabetem závislým na neinzulinu. Studie zahrnovala 823 pacientů, kteří byli náhodně přiřazeni k jedné ze čtyř léčebných skupin (Diabetes 19 Supp. 2: 747 830 1970).

UGDP uvedl, že pacienti léčeni po dobu 5 až 8 let dietou plus pevná dávka tolbutamidu (NULL,5 gramů denně) měla rychlost kardiovaskulární úmrtnosti přibližně 2 a½krát u pacientů léčených samotnou stravou. Nebylo pozorováno významné zvýšení celkové úmrtnosti, ale použití tolbutamidu bylo přerušeno na základě nárůstu kardiovaskulární úmrtnosti, čímž omezilo příležitost pro studii prokázat zvýšení celkové úmrtnosti. Navzdory diskusi o interpretaci těchto výsledků poskytují zjištění studie UGDP přiměřený základ pro toto varování. Pacient by měl být informován o možných rizicích a výhodách glukotrolu a alternativních režimech terapie.

Although only one drug in the sulfonylurea class (tolbutamide) was included in this study it is prudent from a safety standpoint to consider that this warning may also apply to other oral hypoglycemic drugs in this class in view of their close similarities in mode of action and chemical structure.

Opatření for Glucotrol

Generál

Makrovaskulární výsledky

Neexistovaly žádné klinické studie, které by prokázaly přesvědčivé důkazy o redukci makrovaskulárního rizika s glukotrolem nebo jiným antidiabetickým lékem.

Onemocnění ledvin a jater

Metabolismus a vylučování glukotrolu může být zpomaleno u pacientů se zhoršenou renální a/nebo jaterní funkcí. Pokud by se u takových pacientů měla vyskytnout hypoglykémie, může být prodloužena a měla by být zavedena vhodná léčba.

Hypoglykémie

Všechna léčiva sulfonylurea jsou schopna produkovat těžkou hypoglykémii. Správné dávkování a pokyny pro výběr pacienta jsou důležité, aby se zabránilo hypoglykemickým epizodám. Renální nebo jaterní nedostatečnost může způsobit zvýšené hladiny glukotrolu v krvi a druhá může také snížit glukoneogenní kapacitu, což zvyšuje riziko závažných hypoglykemických reakcí. Starší vysilnění nebo podvyživení pacienti a pacienti s nadledvinovou nebo hypofýtou jsou zvláště citliví na hypoglykemické působení léků snižujících glukózu. Hypoglykémie může být obtížné rozpoznat u starších a lidí, kteří užívají beta-adrenergní blokující léky. Hypoglykémie je pravděpodobnější, že k kalorickému příjmu je nedostatek po závažném nebo prodlouženém cvičení, když je přijímán alkohol nebo když se používá více než jeden lék snižující glukózu.

Ztráta kontroly glukózy v krvi

Když je pacient stabilizovaný na jakémkoli diabetickém režimu vystaven stresu, jako je infekce traumatu horečky nebo chirurgický zákrok, může dojít ke ztrátě kontroly. V takových dobách může být nutné přerušit glukotrol a podávat inzulín.

Účinnost jakéhokoli perorálního hypoglykemického léčiva včetně glukotrolu při snižování glukózy v krvi na požadovanou hladinu u mnoha pacientů snižuje po dobu, která může být způsobena progresí závažnosti diabetu nebo snížením citlivosti na léčivo. Tento jev je známý jako sekundární selhání jeho odlišení od primárního selhání, při kterém je léčivo u jednotlivého pacienta při prvním podávání u jednotlivého pacienta.

Hemolytická anémie

Treatment of patients with glucose 6-phosphate dehydrogenase (G6PD) deficiency with sulfonylurea agents can lead to hemolytic anemia. Because GLUCOTROL belongs to the class of sulfonylurea agents caution should be used in patients with G6PD deficiency and a non-sulfonylurea alternative should be considered. In post-marketing reports hemolytic anemia has also been reported in patients who did not have known G6PD deficiency.

Laboratorní testy

Glukóza krve a moči by měla být pravidelně monitorována. Užitečné může být měření glykosylovaného hemoglobinu.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dvacetměsíční studie u potkanů ​​a osmnáctiměsíční studie u myší v dávkách až 75násobku maximální lidské dávky neodhalila žádný důkaz karcinogenity související s léčivem. Testy bakteriální a in vivo mutagenicity byly rovnoměrně negativní. Studie u potkanů ​​obou pohlaví v dávkách až 75násobku lidské dávky nevykazovaly žádné účinky na plodnost.

Těhotenství

Glukotrol (glipizide) was found to be mildly fetotoxic in rat reproductive studies at all dose levels (5â€50 mg/kg). This fetotoxicity has been similarly noted with other sulfonylureas such as tolbutamide a tolazamide. The effect is perinatal a believed to be directly related to the pharmacologic (hypoglycemic) action of Glukotrol. In studies in rats a rabbits no teratogenic effects were found. There are no adequate a well controlled studies in pregnant women. Glukotrol should be used during pregnancy only if the potential benefit justifies the potential risk to the fetus.

Protože nedávné informace naznačují, že hladina glukózy v krvi během těhotenství je spojena s vyšším výskytem vrozených abnormalit Mnoho odborníků doporučuje, aby byl během těhotenství použit inzulín k udržení hladiny glukózy v krvi co nejblíže k normálně.

Neteratogenní účinky

U novorozenců narozených matkám, které v době porodu dostávaly lék v sulfonylmorech, byla hlášena prodloužená těžká hypoglykémie (4 až 10 dní). To bylo hlášeno častěji s používáním agentů s prodlouženými poločasy. Pokud se během těhotenství používá glukotrol, měl by být ukončen nejméně jeden měsíc před očekávaným datem dodání.

Ošetřovatelské matky

Ačkoli není známo, zda je glukotrol vylučován v lidském mléce, o nichž je známo, že se v lidském mléce vylučuje některá sulfonylmočovina. Protože potenciál pro hypoglykémii u kojenců může existovat, mělo by být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku. Pokud je léčivo přerušeno a pokud je dieta sama o sobě nedostatečná pro kontrolu terapie inzulínu glukózy v krvi.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u dětí nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Nebylo stanoveno, zda kontrolované klinické studie glukotrolu zahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se definoval rozdíl v reakci mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Informace o předávkování pro glukotrol

Neexistuje žádná dobře zdokumentovaná zkušenost s předávkováním glukotrolu. Akutní perorální toxicita byla extrémně nízká u všech testovaných druhů (LD50 větší než 4 g/kg).

Předávkování sulfonylmocí včetně glukotrolu může produkovat hypoglykémii. Mírné hypoglykemické symptomy bez ztráty vědomí nebo neurologických nálezů by měly být agresivně léčeny perorální glukózou a úpravou dávkování léčiva a/nebo jídelních vzorců. Blízké monitorování by mělo pokračovat, dokud nebude lékař zajištěn, že pacient není mimo nebezpečí. Těžké hypoglykemické reakce se záchvaty kómatu nebo jiné neurologické poškození se vyskytují vzácně, ale představují lékařské mimořádné události vyžadující okamžitou hospitalizaci. Pokud je diagnostikována nebo podezření na hypoglykemické kóma, měl by být pacientům poskytnut rychlou intravenózní injekci koncentrovaného (50%) roztoku glukózy. Poté by měla následovat kontinuální infuze více zředěného (10%) glukózového roztoku rychlostí, která bude udržovat glukózu v krvi na úrovni nad 100 mg/dl. Pacienti by měli být pečlivě sledováni po dobu minimálně 24 až 48 hodin, protože hypoglykémie se může znovu objevit po zjevném klinickém zotavení. U osob s onemocněním jater by byla prodloužena clearance glukotrolu z plazmy. Vzhledem k rozsáhlé vazbě na proteiny glukotrolu je nepravděpodobné, že by to bylo prospěšné.

Kontraindikace pro glukotrol

Glukotrol is contraindicated in patients with:

  • Známá přecitlivělost na léčivo.
  • Diabetes mellitus diabetická ketoacidóza typu 1 diabetes mellitus s kómatem nebo bez ní. Tento stav by měl být ošetřen inzulínem.

Klinická farmakologie for Glucotrol

Mechanismus působení

Zdá se, že primárním způsobem působení glukotrolu u experimentálních zvířat je stimulace sekrece inzulínu z beta buněk tkáně pankreatické ostrůvky a je tedy závislá na fungování beta buněk v pankreatických ostrůvcích. U lidí se zdá, že glukotrol snižuje glukózu v krvi akutně tím, že stimuluje uvolňování inzulínu z slinivky břišní a účinek závislý na fungování beta buněk v pankreatických ostrůvcích. Mechanismus, kterým glukotrol snižuje glukózu v krvi během dlouhodobého podání, nebyl jasně stanoven. Při stimulaci sekrece inzulínu glukotrolem je v reakci na jídlo nepochybně významný význam. Hladiny inzulínu nalačno nejsou zvýšeny ani při dlouhodobém podávání glukotrolu, ale postprandiální inzulínová odezva se po nejméně 6 měsících léčby stále zvyšuje. Inzulinotropní reakce na jídlo dochází do 30 minut po perorální dávce glukotrolu u diabetických pacientů, ale zvýšená hladina inzulínu nepřetrvává po době výzvy k jídlu. Extrapancreatické účinky mohou hrát roli v mechanismu účinku hypoglykemických léčiv perorální sulfonylurea.

Kontrola cukru v krvi přetrvává u některých pacientů až 24 hodin po jedné dávce glukotrolu, i když plazmatické hladiny do té doby klesly na malou zlomek hladin píku (viz viz Farmakokinetika níže).

Někteří pacienti nedokážou zpočátku reagovat nebo postupně ztrácejí svou citlivost na léky na sulfonylurea včetně glukotrolu. Alternativně může být glukotrol účinný u některých pacientů, kteří neodpověděli nebo přestali reagovat na jiné sulfonylmočoviny.

Další efekty

Ukázalo se, že léčba glukotrolu byla účinná při kontrole hladiny cukru v krvi bez škodlivých změn v profilech lipoproteinu v plazmě u pacientů léčených pro NIDDM.

Ve studii crossoveru kontrolované placebem neměl glukotrol u normálních dobrovolníků žádnou antidiuretickou aktivitu a ve skutečnosti vedl k mírnému zvýšení volné vodovody.

Farmakokinetika

Gastrointestinal absorption of Glukotrol in man is uniform rapid a essentially complete. Peak plasma concentrations occur 1â€3 hours after a single oral dose. The half-life of elimination ranges from 2â€4 hours in normal subjects whether given intravenously or orally. The metabolic a excretory patterns are similar with the two routes of administration indicating that first-pass metabolism is not significant. Glukotrol does not accumulate in plasma on repeated oral administration. Total absorption a disposition of an oral dose was unaffected by food in normal volunteers but absorption was delayed by about 40 minutes. Thus Glukotrol was more effective when administered about 30 minutes before rather than with a test meal in diabetic patients. Protein binding was studied in serum from volunteers who received either oral or intravenous Glukotrol a found to be 98â€99% one hour after either route of administration. The apparent volume of distribution of Glukotrol after intravenous administration was 11 liters indicative of localization within the extracellular fluid compartment. In mice no Glukotrol or metabolites were detectable autoradiographically in the brain or spinal cord of males or females nor in the fetuses of pregnant females. In another study however very small amounts of radioactivity were detected in the fetuses of rats given labelled drug.

Metabolismus glukotrolu je rozsáhlý a vyskytuje se hlavně v játrech. Primární metabolity jsou neaktivní hydroxylační produkty a polární konjugáty a vylučují se hlavně v moči. Méně než 10% nezměněného glukotrolu se nachází v moči.

Informace o pacientovi pro glukotrol

Pacienti by měli být informováni o možných rizicích a výhodách glukotrolu a alternativních režimech terapie. Měli by být také informováni o důležitosti dodržování dietních pokynů pravidelného cvičebního programu a pravidelném testování moči a/nebo glukózy v krvi.

Rizika hypoglykémie jejích symptomů a léčby a stavů, které predisponují jeho vývoj, by měla být vysvětlena pacientům a odpovědným rodinným příslušníkům. Rovněž by mělo být vysvětleno primární a sekundární selhání.

Informace o poradenství lékaře pro pacienty

Při zahájení léčby diety diabetu typu 2 by měly být zdůrazněny jako primární forma léčby. U obézního diabetického pacienta jsou nezbytné kalorické omezení a hubnutí. Samotná správná stravovací látka může být účinná při kontrole glukózy v krvi a symptomy hyperglykémie. Důležitost pravidelné fyzické aktivity by měla být také zdůrazněna a měly by být identifikovány kardiovaskulární rizikové faktory a pokud je to možné, měly by být stanoveny nápravná opatření. Použití glukotrolu nebo jiných antidiabetických léků musí lékař i pacienta považovat za léčbu kromě stravy a nikoli jako substituce nebo jako pohodlný mechanismus pro zabránění omezení stravy. Ztráta kontroly glukózy v krvi na stravě může být přechodná, takže vyžaduje pouze krátkodobé podávání glukotrolu nebo jiných antidiabetických léků. Údržba nebo přerušení glukotrolu nebo jiných antidiabetických léků by mělo být založeno na klinickém úsudku pomocí pravidelného klinického a laboratorního hodnocení.