Patch Flor

VAROVÁNÍ

Riziko vážných kardiovaskulárních a gastrointestinálních příhod

Kardiovaskulární trombotické události

• Nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID) způsobují zvýšené riziko vážných kardiovaskulárních trombotických příhod, včetně infarktu myokardu a mrtvice, které mohou být fatální. Toto riziko může nastat na začátku léčby a může se zvýšit s dobou používání [viz varování a OPATŘENÍ ].
• Flactorová náplast je kontraindikována v nastavení chirurgického zákroku na obtokovou tepnu (CABG) [viz Kontraindikace a varování a OPATŘENÍ ].

Gastrointestinální krvácení ulcerace a perforace

• NSAID způsobují zvýšené riziko závažných nežádoucích účinků závažných gastrointestinálních (GI), včetně krvácení ulcerace a perforace žaludku nebo střev, které mohou být fatální. Tyto události mohou nastat kdykoli během používání a bez varování. Starší pacienti a pacienti s předchozí anamnézou peptického onemocnění vředů a/nebo krvácení do GI jsou vystaveny většímu riziku závažných událostí GI [viz varování a varování a OPATŘENÍ ].

Popis pro opravu floktoru

Flutekční náplast (diclofenac epolaminová náplast) je nesteroidní protizánětlivý lék dostupný pro aktuální aplikaci. Flactorová náplast je náplast 10 cm x 14 cm složená z adhezivního materiálu obsahujícího 1,3% diklofenac epolamin, který je aplikován na netkaný polyester pl. Vložka uvolňování je odstraněna před aktuální aplikací na kůži.

Chemický název diklofenac epolaminu je 2-[(26-dichlorfenyl) amino] benzeneacetová kyselina (2- (pyrrolidin-1-yl) ethanol soli s molekulárním vzorcem C C C C C ₂₀ H ₂₄ Cl ₂ N ₂ O ₃ a molekulová hmotnost 411,3 Koeficient rozdělení N-Octanol/Water 8 při pH 8,5 a následující chemická struktura:

Každá lepicí náplast obsahuje 180 mg diklofenac epolaminu (13 mg na gram lepidla) ve vodné bázi. Obsahuje také následující neaktivní složky: 13-butylenonglykol dihydroxyaluminum aminoacetát disodium edetát d-sorbitol vůně (dalin pH) želatin kaolin methylparaben polysorbate 80 povidon propylenoklykol propylparaben sodík karboxymethylcelcelulul. oxid titaničitý a čištěná voda.

Použití pro floctor patch

Fluctor ^® je indikováno pro topickou léčbu akutní bolesti v důsledku drobných kmenů a pohmoždění u dospělých a pediatrických pacientů 6 let a starší.

Dávkování pro floktorovou opravu

Obecné dávkovací pokyny

Použijte nejnižší efektivní dávkování po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacientů [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Doporučená dávka fluctoru je jeden (1) topický systém do nejbolestivější oblasti dvakrát denně u dospělých i pediatrických pacientů ve věku 6 let a starších.

dávkování testosteronu Cypionát pro zisk svalů

Zvláštní opatření

• Informujte pacienty, že pokud fluctor začne odlupovat okraje lokálního systému. Pokud problémy s adhezí přetrvávají pacienti, mohou pacienti překrývat lokální systém pomocí síťového pouzdra síťoviny, kde je to vhodné (např. Zajistit topické systémy aplikované na kolena kotníků nebo loktů). Síťový čitací pouzdro (např. Curad® Hold TITE ™ Surgilast® Tubulární elastický obvaz) musí umožnit projít vzduchem a nebýt okluzivní (nebreathentible).
• Neautojte fluctor na neintablovanou nebo poškozenou pokožku vyplývající z jakékoli etiologie, např. Exsudativní dermatitida ekzém infikovaná léze hoří nebo rány.
• Při koupání nebo sprchování nenoste fluktor.
• Po nanesení manipulace nebo odstranění topického systému si umyjte ruce.
• Vyhněte se očnímu kontaktu.
• Nepoužívejte kombinované terapii s fluctorem a ústním NSAID, pokud výhoda převažuje nad rizikem a prováděním periodických laboratorních hodnocení.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Fluctor je lokální systém 10 cm x 14 cm, který obsahuje 1,3% diclofenac epolamin a je debalován s floctor® (diclofenac epolamin) topickým systémem 1,3%.

Skladování a manipulace

Fluctor (diclofenac epolamin) Topický systém je dodáván v ověrných obálkách, z nichž každý obsahuje 5 lokálních systémů (10 cm x 14 cm) se 6 obálkami na krabici (NDC 71858-0405-5). Každý fluctor je debatován pomocí FLECTORE® (diclofenac epolamin) topický systém 1,3%.

• Produkt je určen pouze pro aktuální použití.
• Udržujte mimo dosah dětí a domácích zvířat.
• Obálky by měly být zapečetěny za všech okolností, když se nepoužívají.
• Curad® Hold Tite ™ je ochranná známka společnosti Medline Industries Inc. a Surgilast® Tubular Elastic Dresing je ochrannou známkou společnosti Derma Sciences Inc.

Skladování

Ukládat při 20 ° C až 25 ° C (68 ° F až 77 ° F); Výlety povoleny mezi 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F) [viz viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Manufakter: Altergon Italia Srl Zona Industrial Industrial Asi Morra de Sancs Avellino 83040 Itálie (ITA) Vyrobeno pro: Prohlášení Institut Biochimique SA 6912 Pazzallo Švýcarsko distribuováno: Dia Inc. Parsiipany NJ 07054 USA. Revidováno: listopad 202

Vedlejší účinky for Flector Patch

Následující nežádoucí účinky jsou podrobněji diskutovány v jiných částech označování:

• Kardiovaskulární trombotické události [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• GI krvácení ulcerace a perforace [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hepatotoxicita [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hypertenze [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Srdeční selhání a otoky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Renální toxicita a hyperkalémie [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Anafylaktické reakce [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Vážné reakce na kůži [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hematologická toxicita [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Clinical Trials Experience

Protože klinické studie se provádějí za široce měnících se podmínek, nežádoucí rychlost nežádoucí reakce pozorovaná v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s rychlostí v klinických studiích s jiným lékem a nemusí odrážet míru pozorované v praxi.

Zkušenosti s klinickými hodnoceními pro dospělé

V kontrolovaných studiích během vývoje fluctoru přibližně 600 pacientů s menšími kmeny a pohmožděni byly léčeny floktorem po dobu až dvou týdnů.

Nežádoucí účinky vedoucí k přerušení léčby

V kontrolovaných studiích 3% pacientů ve fluctorech i placebech skupin ukončily léčbu v důsledku nežádoucí události. Nejběžnějšími nežádoucími účinky vedoucími k přerušení byly reakce na místě aplikací vyskytující se u 2% fluctorů i placebových skupin. Reakce na místě aplikací vedoucí k předčasnému ukončení studia zahrnovaly dermatitidu Prituritu a pálení.

Běžné nežádoucí účinky

Celkově nejběžnějšími nežádoucími účinky spojenými s léčbou fluctoru byly reakce kožních prostředků v místě léčby. Tabulka 1 uvádí všechny nežádoucí účinky bez ohledu na kauzalitu, která se vyskytuje u ≥ 1% pacientů v kontrolovaných studiích fluctoru. Většina pacientů léčených fluctorem měla nežádoucí účinky s maximální intenzitou mírného nebo středního.

Tabulka 1: Běžné nežádoucí účinky (podle systému těla a preferovaného termínu) u ≥ 1% pacientů léčených fluctorem nebo placebem ¹

Zahraniční značení popisuje, že při léčbě fluctoru se mohou objevit dermální alergické reakce. Kromě toho se ošetřená oblast může stát podrážděnou nebo vyvinout svědění erytému otoků nebo abnormální senzace.

Zkušenosti s dětskými klinickými hodnoceními

V jedné otevřené studii 104 pacientů s pediatrickými pacientami 6 let a starších s menšími kmeny a pohmožděním dostával fluctor dvakrát denně po dobu až 16 dnů. Nejčastěji uváděné nežádoucí účinky (incidence ≥ 2%) byly bolesti hlavy (9%) Parritus (7%) nevolnost (3%) a dyspepsie (3%). Žádné nežádoucí účinky nevedly k přerušení léčby.

Zážitek z postmarketingu

Během použití diklofenaku byly identifikovány následující nežádoucí účinky. Protože tyto reakce jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Kůže a přílohy: Exfoliativní dermatitida Stevens-Johnson Syndrom (SJS) Toxická epidermální nekrolýza (deset) a pevná erupce léčiva (FDE).

Lékové interakce for Flector Patch

Viz tabulka 2 pro klinicky významné interakce s léčivem s diklofenakem.

Tabulka 2: Klinicky významné lékové interakce s diklofenakem

Varování pro oprava fluctoru

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro oprava fluctoru

Kardiovaskulární trombotické události

Clinical trials of several COX-2 selective a nonselective NSAIDs of up to three years duration have shown an increased risk of serious cardiovascular (CV) thrombotic events including myocardial infarction (MI) a stroke which can be fatal. Based on available data it is unclear that the risk for CV thrombotic events is similar for all NSAIDs. The relative increase in serious CV thrombotic events over baseline conferred by NSAID use appears to be similar in those with a without known CV disease or risk factors for CV disease. However patients with known CV disease or risk factors had a higher absolute incidence of excess serious CV thrombotic events due to their increased baseline rate. Some observational studies found that this increased risk of serious CV thrombotic events began as early as the first weeks of treatment. The increase in CV thrombotic risk has been observed most consistently at higher doses.

Pro minimalizaci potenciálního rizika pro nepříznivou událost CV u pacientů ošetřených NSAID používá nejnižší efektivní dávku po nejkratší možné dobu. Lékaři a pacienti by měli zůstat v pohotovosti pro vývoj takových událostí v celém léčebném kurzu i v nepřítomnosti předchozích příznaků CV. Pacienti by měli být informováni o příznacích závažných CV událostí a krocích, které mají být podniknuty, pokud k nim dojde.

Neexistuje žádný konzistentní důkaz, že souběžné použití aspirinu zmírňuje zvýšené riziko závažných CV trombotických událostí spojených s používáním NSAID. Souběžné použití aspirinu a NSAID, jako je diclofenac, zvyšuje riziko závažných gastrointestinálních (GI) událostí [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Stav po operaci koronárních tepn bypass štěp (CABG)

Dvě velké kontrolované klinické studie selektivního NSAID COX-2 pro léčbu bolesti v prvních 10 dnech po operaci CABG zjistily zvýšený výskyt infarktu myokardu a mrtvice. NSAID jsou kontraindikovány v nastavení CABG [viz Kontraindikace ].

Post-mi pacienti

Observační studie provedené v dánském národním registru prokázaly, že pacienti léčeni NSAID v období po MI byli vystaveni zvýšenému riziku smrtů související s reinfarkcí CV a úmrtnosti na všechny příčiny začátkem prvního týdne léčby. Ve stejné kohortě byl výskyt úmrtí v prvním roce po MI 20 na 100 let u pacientů ošetřených NSAID ve srovnání s 12 na 100 osob u exponovaných pacientů bez NSAID. Ačkoli absolutní míra úmrtí se po prvním roce po MI po MI poněkud snížila, zvýšené relativní riziko úmrtí u uživatelů NSAID přetrvávalo během nejméně příštích čtyř let sledování.

Vyvarujte se používání floktoru u pacientů s nedávným MI, pokud se očekává, že přínosy budou převážit riziko opakujících se CV trombotických událostí. Pokud se fluctor používá u pacientů s nedávnými pacienty s monitorem MI pro známky srdeční ischemie.

Gastrointestinální krvácení ulcerace a perforace

NSAID, včetně diklofenaku, způsobují závažné nežádoucí účinky gastrointestinálního (GI), včetně zánětu, který krvácí ulceraci a perforaci tenkého střeva žaludku jícnu nebo tlustého střeva, což může být fatální. Tyto závažné nežádoucí účinky mohou nastat kdykoli s nebo bez varovných příznaků u pacientů léčených NSAID.

Pouze jeden z pěti pacientů, kteří se vyvinou vážnou nežádoucí příčinu horního GI na terapii NSAID, je symptomatický. Horní GI vředy hrubé krvácení nebo perforace způsobené NSAID se vyskytly přibližně u 1% pacientů léčených po dobu 3-6 měsíců a u asi 2% -4% pacientů léčených po dobu jednoho roku. Avšak ani krátkodobá terapie NSAID není bez rizika.

Rizikové faktory pro krvácení do GI ulcerace a perforace

Pacienti s předchozí anamnézou peptického onemocnění vředů a/nebo krvácením GI, kteří používali NSAID, měli více než desetinásobné zvýšené riziko rozvoje krvácení GI ve srovnání s pacienty bez těchto rizikových faktorů. Mezi další faktory, které zvyšují riziko krvácení GI u pacientů léčených NSAID, patří delší doba terapie NSAID; Současné použití perorálních kortikosteroidů aspirinových antikoagulantů nebo selektivních inhibitorů zpětného serotoninu (SSRIS); kouření; užívání alkoholu; starší věk; a špatný obecný zdravotní stav. Většina ponorkových zpráv o fatálních událostech GI se vyskytla u starších nebo oslabených pacientů. Kromě toho pacienti s pokročilým onemocněním jater a/nebo koagulopatií jsou vystaveni zvýšenému riziku krvácení GI.

Strategie pro minimalizaci rizik GI u pacientů ošetřených NSAID

• Použijte nejnižší efektivní dávkování po nejkratší možnou dobu.
• Vyvarujte se podávání více než jednoho NSAID najednou.
• Vyvarujte se používání u pacientů s vyšším rizikem, pokud se neočekává, že přínosy převáží zvýšené riziko krvácení. U těchto pacientů i pacientů s aktivním krvácením GI zvažte alternativní terapie jiné než NSAID.
• Zůstaňte v pohotovosti pro příznaky a příznaky ulcerace GI a krvácení během terapie NSAID.
• Pokud je podezření na vážnou nepříznivou událost GI, okamžitě zahájí hodnocení a léčbu a přeruší fluctor, dokud nebude vyloučena vážná nepříznivá událost GI.
• Při nastavení souběžného používání nízkodávkové aspirinu pro srdeční profylaxe monitorujte pacienty těsněji pro důkaz krvácení GI [viz viz Lékové interakce ].

Hepatotoxicita

V klinických studiích o perorálním diklofenaku obsahujícím produkty smysluplné nadmořské výšky (tj. Více než 3násobek ULN) byly pozorovány u přibližně 2% přibližně 5700 pacientů v určité době během léčby diklofenac (ALT nebyla měřena ve všech studiích).

Ve velké studii s otevřenou značkou u 3700 pacientů léčených perorálním diklofenakem sodným pro 2-6 měsíců bylo monitorováno nejprve po 8 týdnech a 1200 pacientů bylo znovu monitorováno po 24 týdnech. Smysluplné zvýšení ALT a/nebo AST se vyskytlo u přibližně 4% z 3700 pacientů a zahrnovalo výrazné zvýšení (větší než 8násobek ULN) u asi 1% z 3700 pacientů. V této otevřené studii byl u pacientů, kteří dostávali Diclofenac, ve srovnání s jinými NSAIDS, vyšší výskyt hranic (méně než 3krát ULN) mírný (3-8násobek ULN) a označených (větší než 8krát vyšší než 8násobek ULN) zvýšení ALT nebo AST. Zvýšení transamináz byla pozorována častěji u pacientů s osteoartrózou než u pacientů s revmatoidní artritidou.

Téměř všechny smysluplné zvýšení transamináz byly detekovány dříve, než se pacienti stali symptomatickými. Abnormální testy se vyskytly během prvních 2 měsíců terapie s diclofenakem u 42 z 51 pacientů ve všech studiích, kteří se vyvinuli výrazné zvýšení transaminázy.

V zprávách o postmarketingu byly případy hepatotoxicity vyvolané léčivem v prvním měsíci hlášeny v prvním měsíci a v některých případech první 2 měsíce terapie, ale mohou nastat kdykoli během léčby diklofenakem. Postmarketingový dohled popsal případy závažných jaterních reakcí včetně žloutenky nekrózy jater Fulminant hepatitidy s a bez něj žloutenky a selháním jater. Některé z těchto hlášených případů měly za následek úmrtí nebo transplantaci jater.

V evropské retrospektivní populaci založené na případu kontrolované studie bylo 10 případů poškození jater indukované diklofenakem s použitím současného užívání ve srovnání s nepoužíváním diklofenaku spojeno se statisticky významným čtyřnásobným upraveným poměrem pravděpodobnosti poškození jater. V této konkrétní studii založené na celkovém počtu 10 případů poškození jater spojených s diclofenakem se upravený poměr pravděpodobnosti dále zvýšil s dávkami ženských pohlaví 150 mg nebo více a trvání používání po více než 90 dnů.

Lékaři by měli měřit transaminázy na začátku a pravidelně u pacientů, kteří dostávají dlouhodobou terapii s diklofenakem, protože těžká hepatotoxicita se může vyvinout bez prodromu rozlišujících příznaků. Optimální časy pro první a následné měření transaminázy nejsou známy. Na základě údajů o klinických studiích a zkušenostech s postmarketingem by transminázy měly být monitorovány do 4 až 8 týdnů po zahájení léčby diklofenakem. Během léčby diclofenakem však mohou dojít k závažnému jaternímu reakcím.

Pokud se nebo zhoršují abnormální testy jater, pokud by se vyvinuly klinické příznaky a/nebo symptomy v souladu s onemocněním jater nebo pokud se objeví systémové projevy (např. Eosinofilie vyrážka na bolest břicha Tmavá moč atd.) Měla by být okamžitě přerušena.

Informujte pacienty o varovných příznacích a symptomech hepatotoxicity (např. Nevolní únava letargie Průrčící žloutenka pravá horní kvadranta a příznaky podobné chřipce). Pokud se klinické příznaky a symptomy v souladu s onemocněním jater vyvinou nebo pokud se objeví systémové projevy (např. Eosinofilia vyrážka atd.), Okamžitě přeruší fluctor a proveďte klinické hodnocení pacienta.

Pro minimalizaci potenciálního rizika nepříznivé události související s jatery u pacientů léčených fluctorem použijte nejnižší efektivní dávku po nejkratší možné dobu. Při předepisování fluctoru s doprovodnými léky, o nichž je známo, že jsou potenciálně hepatotoxické (např. Acetaminofen antibiotiky anti-epileptiky), je známo, že je potenciálně hepatotoxické.

Hypertenze

NSAID včetně fluctoru mohou vést k novému nástupu hypertenze nebo zhoršení již existující hypertenze, která může přispět ke zvýšenému výskytu CV událostí. Pacienti užívající angiotensin konvertující enzym (ACE) inhibitory thiazidových diuretik nebo smyčkové diuretika mohou mít zhoršenou odpověď na tyto terapie při užívání NSAID [viz viz Lékové interakce ].

Monitorujte krevní tlak (BP) během zahájení léčby NSAID a v průběhu terapie.

Srdeční selhání a otoky

Metaanalýza randomizovaných kontrolovaných studií prokázala přibližně dvojnásobné zvýšení hospitalizací u srdečního selhání u pacientů selektivně ošetřených COX-2 a neselektivních pacientů s placebem, ve srovnání s pacienty s placebem, prokázala přibližně dvojnásobné zvýšení hospitalizací pro srdeční selhání u pacientů se selektivně ošetřenými COX-2 a tradičními NSAID spolupráce. V dánské studii národního registru u pacientů se srdečním selháním NSAID zvýšilo riziko hospitalizace MI pro srdeční selhání a smrt.

U některých pacientů léčených NSAID byly navíc pozorovány retence tekutin a otoky. Použití diklofenaku může otupit CV účinky několika terapeutických látek používaných k léčbě těchto zdravotních stavů (např. Diuretika ACE inhibitory nebo blokátory receptoru angiotensinu [ARB]) [Viz viz Lékové interakce ].

Vyvarujte se používání floktoru u pacientů se závažným srdečním selháním, pokud se očekává, že přínosy převáží riziko zhoršení srdečního selhání. Pokud je fluctor používán u pacientů s těžkým pacientům se srdečním selháním pro známky zhoršujícího se srdečního selhání.

Renální toxicita a hyperkalémie

Toxicita ledvin

Dlouhodobé podávání NSAID vedlo k renální papilární nekróze a dalšímu poškození ledvin.

Toxicita ledvin byla také pozorována u pacientů, u nichž mají renální prostaglandiny kompenzační roli při udržování renální perfuze. U těchto pacientů může podávání NSAID způsobit snížení tvorby prostaglandinu v závislosti na dávce a sekundárně v průtoku krve ledviny, který může vyvolat zjevnou dekompenzaci ledvin. Pacienti s největším rizikem této reakce jsou pacienti se zhoršenou dehydratací renálních funkcí Dehydratační srdeční selhání dysfunkce jaterního selhání pacientů, kteří užívají diuretiky a inhibitory ACE nebo ARB a seniory. Po přerušení terapie NSAID obvykle následuje zotavení do stavu předúpravy.

Z kontrolovaných klinických studií týkajících se používání fluctoru u pacientů s pokročilým onemocněním ledvin nejsou k dispozici žádné informace. Renální účinky fluctoru mohou urychlit progresi renální dysfunkce u pacientů s již existujícím onemocněním ledvin.

Správný stav objemu u dehydratovaných nebo hypovolemických pacientů před zahájením floktoru. Monitorujte funkci ledvin u pacientů s dehydratací nebo hypovolémií srdečního selhání renálního nebo jaterního poškození při použití fluetoru [viz viz Lékové interakce ]. Avoid the use of Fluctor in patients with advanced renal disease unless the benefits are expected to outweigh the risk of worsening renal function. If Fluctor is used in patients with advanced renal disease monitor patients for signs of worsening renal function.

Hyperkalémie

Zvýšení koncentrace draslíku v séru včetně hyperkalémie bylo hlášeno při použití NSAID i u některých pacientů bez poškození ledvin. U pacientů s normální funkcí ledvin byly tyto účinky přičítány hyporeninemickému stavuâhypoaldosteronismu.

Mohu vzít 100 mg tramadolu

Anafylaktické reakce

Diclofenac has been associated with anaphylactic reactions in patients with a without known hypersensitivity to diclofenac a in patients with aspirin-sensitive asthma [see Kontraindikace a VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Vidětk emergency help if an anaphylactic reaction occurs.

Exacerbace astmatu související s citlivostí aspirinu

Subpopulace pacientů s astmatem může mít astma citlivou na aspirin, která může zahrnovat chronickou rinosinusitidu komplikované nosními polypy; závažný potenciálně fatální bronchospasmus; a/nebo nesnášenlivost na aspirin a další NSAID. Protože byla u pacientů s touto formou citlivosti na aspirin zaznamenána zkřížená reaktivita mezi aspirinem a jinými NSAID. Kontraindikace ]. When Fluctor is used in patients with preexisting asthma (without known aspirin sensitivity) monitor patients for changes in the signs a symptoms of asthma.

Vážné reakce na kůži

NSAID včetně diklofenaku mohou způsobit vážné nežádoucí účinky kůže, jako je syndrom dermatitidy dermatitidy dermatitidy (SJS) a toxická epidermální nekrolýza (deset), které mohou být fatální. NSAID mohou také způsobit pevnou erupci léčiva (FDE). FDE se může projevit jako závažnější varianta známá jako generalizovaná bulózní erupce léčiva (GBFDE), která může být život ohrožující. Tyto vážné události mohou nastat bez varování. Informujte pacienty o příznacích a příznacích vážných kožních reakcí a přerušujte použití fluctoru při prvním vzhledu vyrážky na kůži nebo jakékoli jiné známky přecitlivělosti. Fluktor je kontraindikován u pacientů s předchozími vážnými kožními reakcemi na NSAID [viz Kontraindikace ].

Reakce léčiva s eosinofilií a systémovými příznaky (šaty)

Reakce léčiva s eosinofilií a systémové symptomy (šaty) byla hlášena u pacientů užívajících NSAID, jako je floktor. Některé z těchto událostí byly fatální nebo život ohrožující. Obvykle, i když nejsou výhradně výhradně s horečkou lymfadenopatií a/nebo otoky obličeje. Další klinické projevy mohou zahrnovat hepatitidu nefritida hematologické abnormality myokarditida nebo myositidu. Někdy se příznaky šatů mohou podobat akutní virové infekci. Eosinofilie je často přítomna. Protože tato porucha je ve své prezentaci proměnlivá, mohou být zapojeny jiné orgánové systémy. Je důležité si uvědomit, že včasné projevy přecitlivělosti, jako je horečka nebo lymfadenopatie, mohou být přítomny, i když vyrážka není zřejmá. Pokud jsou takové příznaky nebo příznaky přítomny fluctoru a okamžitě vyhodnoťte pacienta.

Fetální toxicita

Předčasné uzavření plodu ductus arteriosus

Vyvarujte se používání NSAID, včetně fluctoru u těhotných žen za asi 30 týdnů těhotenství a později. NSAID včetně fluctoru zvyšují riziko předčasného uzavření fetálního ductus arteriosus v přibližně tento gestační věk.

Oligohydramnios/Neonatální poškození ledvin

Použití NSAID včetně fluctoru při asi 20 týdnech těhotenství nebo později v těhotenství může způsobit fetální ledvinovou dysfunkci vedoucí k oligohydramnios a v některých případech novorozenecké poškození ledvin. Tyto nepříznivé výsledky jsou pozorovány v průměru po dnech až týdnech léčby, ačkoli oligohydramnios byla zřídka hlášena již 48 hodin po zahájení NSAID.

Oligohydramnios je často, ale ne vždy reverzibilní při přerušení léčby. Komplikace prodloužených oligohydramnios mohou například zahrnovat kontraktury končetin a zpožděné zrání plic. V některých postmarketingových případech zhoršených novorozeneckých renálních funkcí byly vyžadovány invazivní postupy, jako je transfúze výměny nebo dialýza.

Je -li nutná léčba NSAID mezi asi 20 týdny a 30 týdnů, omezuje fluctor gestace na nejnižší efektivní dávku a nejkratší možnou dobu. Zvažte ultrazvukové monitorování amniotorické tekutiny, pokud ošetření flaktorem přesahuje 48 hodin. Pokud dojde k oligohydramniosu, přesahujte fluctor. Použití v konkrétních populacích ].

Hematologická toxicita

Anémie se vyskytla u pacientů ošetřených NSAID. To může být způsobeno okultní nebo hrubou retencí tekutin krve nebo neúplně popsaným účinku na erytropoézu. Pokud pacient ošetřený fluctorem má nějaké příznaky nebo příznaky anémie monitorovaného hemoglobinu nebo hematokritu.

NSAIDS včetně fluctoru může zvýšit riziko krvácení. Komorbidní podmínky, jako jsou poruchy koagulace, souběžné používání warfarinu Ostatní antikoagulační antiagregační látky (např. Aspirin) inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRIS) a serotonin norepinefrin reurkety inhibitory (SNRI) mohou zvýšit inhibitory reurkety (SNRI) (SNRIS). Monitorujte tyto pacienty, abyste měli známky krvácení [viz Lékové interakce ].

Maskování zánětu a horečky

Farmakologická aktivita fluctoru při snižování zánětu a možná horečky může snížit užitečnost diagnostických příznaků při detekci infekcí.

Laboratorní monitorování

Protože vážné krvácení GI hepatotoxicity a poškození ledvin může nastat bez varovných příznaků nebo příznaků zvažte monitorování pacientů při dlouhodobé léčbě NSAID s CBC a profilem chemie pravidelně [viz viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Náhodná expozice u dětí

Dokonce i použitý fluctor obsahuje velké množství diklofenac epolaminu (až 170 mg). Potenciál proto existuje, aby malé dítě nebo domácí zvíře trpělo vážnými nepříznivými účinky žvýkání nebo požití nového nebo použitého fluktoru. Je důležité, aby pacienti ukládali a likvidovali fluctor mimo dosah dětí a domácích zvířat.

Expozice očí

Vyvarujte se kontaktu fluctoru očima a sliznicí. Doporučujte pacientům, že pokud oční kontakt nastane, okamžitě omyjte oko vodou nebo solným roztokem a poraďte se s lékařem, pokud podráždění přetrvává déle než hodinu.

Ústní nesteroidní protizánětlivé léky

Současné použití perorálních a topických NSAID může vést k vyšší míře krvácení častější abnormální kreatininové močoviny a hemoglobinu. Nepoužívejte kombinované terapii s fluctorem a ústním NSAID, pokud výhoda převáží riziko.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Průvodce léky ), který doprovází každý předpis a také pokyny pro použití na balení produktu. Před zahájením terapie s fluctorem a pravidelně v průběhu probíhající terapie informujte rodiny pacientů nebo jejich pečovatele o následujících informacích.

ztenčí moringa vaši krev?

Kardiovaskulární trombotické události

Doporučujte pacientům, aby byli upozorněni na příznaky kardiovaskulárních trombotických událostí, včetně slabosti bolesti na hrudi nebo slunce řeči a nahlášení kteréhokoli z těchto příznaků jejich poskytovateli zdravotní péče okamžitě [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Gastrointestinální krvácení ulcerace a perforace

Poraďte pacientům, aby nahlásili příznaky ulcerací a krvácení včetně epigastrické bolesti dyspepsie meleny a hemateméze svému poskytovateli zdravotní péče. Při nastavení souběžného použití nízkodávkové aspirinu pro srdeční profylaxi informují pacienty o zvýšeném riziku a příznaky a příznaky krvácení GI [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Hepatotoxicita

Informujte pacienty o výstražných příznacích a příznacích hepatotoxicity (např. Nevolní únava letargie Pruritus Průjemní žloutenka pravá horní kvadrant něha a příznaky podobné chřipce). Pokud k nim dojde, pokyn pacientům, aby zastavili fluctor a hledali okamžitou lékařskou terapii [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Srdeční selhání a otoky

Doporučujte pacientům, aby byli upozorněni na příznaky městnavého srdečního selhání, včetně dušnosti nevysvětlitelného přírůstku hmotnosti nebo otoku a kontaktovat poskytovatele zdravotní péče, pokud k takovým příznakům dojde [Viz [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Anafylaktické reakce

Informujte pacienty o známkách anafylaktické reakce (např. Obtížnost dýchání otoku obličeje nebo krku). Poskytněte pacientům, aby hledali okamžitou nouzovou pomoc, pokud k nim dojde [viz Kontraindikace a VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Vážné reakce na kůži Including DRESS

Doporučujte pacientům, aby okamžitě přestali používat fluctor, pokud vyvinou jakýkoli typ vyrážky nebo horečky a co nejdříve kontaktují svého poskytovatele zdravotní péče [viz [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Ženská plodnost

Poraďte se ženám reprodukčního potenciálu, které si přejí těhotenství, že NSAIDS včetně fluctoru může zpozdit nebo zabránit prasknutí ovariálních folikulů, které byly u některých žen spojeny s reverzibilní neplodností [viz viz Použití v konkrétních populacích ]

Fetální toxicita

Informujte těhotné ženy, aby se zabránilo používání fluctoru a jiných NSAID začínajících na 30 týdnů těhotenství kvůli riziku předčasného uzavření fetálního ductus arteriosus. Pokud je pro těhotnou ženu potřebná léčba fluctorem mezi asi 20 až 30 týdny, těhotenství jí radí, že možná bude nutné monitorovat oligohydramnios, pokud léčba pokračuje déle než 48 hodin [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Použití v konkrétních populacích ].

Vyvarujte se souběžného použití NSAID

Informujte pacienty, že souběžné použití fluctoru s jinými NSAID nebo salicyláty (např. Diflunisal Salsalate) se nedoporučuje kvůli zvýšenému riziku gastrointestinální toxicity a malé nebo žádné zvýšení účinnosti [viz viz [viz [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ a Lékové interakce ]. Alert patients that NSAIDs may be present in over the counter medications for treatment of colds fever or insomnia.

Použití NSAIDS a nízkodávkového aspirinu

Informujte pacienty, aby nepoužívali aspirin s nízkou dávkou souběžně s fluctorem, dokud nemluví se svým poskytovatelem zdravotní péče [viz viz Lékové interakce ].

Expozice očí

Poskytněte pacientům, aby se vyhýbali kontaktu fluctoru s očima a sliznicí. Doporučujte pacientům, že pokud dojde k očnímu kontaktu, okamžitě omyjte oko vodou nebo solným roztokem a poraďte se s lékařem, pokud podráždění přetrvává déle než hodinu [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Speciální pokyny k aplikaci

• Poskytněte pacientům, že pokud fluctor začne odlupovat okraje lokálního systému, může být nalepeno dolů. Pokud problémy s adhezí přetrvávají pacienti, mohou pacienti překrývat lokální systém pomocí síťového rukávu síťového čističe (např. Pro zajištění topického systému aplikovaného na kolena kotníků nebo loktů). Síťový čitací pouzdro (např. Curad® Hold TITE ™ Surgilast® Tubulární elastický obvaz) musí umožnit projít vzduchem a nemusí být okluzivní (nedyšný).
• Poskytněte pacientům, aby neaplikovali fluctor na neintablovanou nebo poškozenou pokožku vyplývající z jakékoli etiologie, např. Exsudativní dermatitida ekzém infikovaná léze hoří nebo rány.
• Poskytněte pacientům, aby při koupání nebo sprchování nenosili fluctor.
• Pokynujte pacientům, aby po aplikaci manipulace nebo odstranění fluctoru umývali ruce.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie u zvířat nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu buď diklofenac epolaminu nebo floktoru.

Mutageneze

Diclofenac epolamine is not mutagenic in Salmonella typhimurium strains nor does it induce an increase in metabolic aberrations in cultured human lymphocytes or the frequency of micronucleated cells in the bone marrow micronucleus test performed in rats.

Poškození plodnosti

Potkány mužských a žen Sprague Dawley byly podávány 1 3 nebo 6 mg/kg/den diklofenac epolamin epolaminem prostřednictvím perorální sonda (muži léčeni po dobu 60 dnů před početí a během páření léčené po dobu 14 dnů před pářením do 19 gestací). Léčba diclofenac epolaminu 6 mg/kg/den vedla ke zvýšení časných resorpcí a ztráty po implantaci; Nebyly však nalezeny žádné účinky na indexy páření a plodnosti. Dávka 6 mg/kg/den odpovídá 3násobku maximálního doporučeného denního expozice u lidí na základě srovnání plochy těla.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Použití NSAID včetně fluctoru může způsobit předčasné uzavření fetálního ductus arteriosus a fetální ledvinové dysfunkce vedoucí k oligohydramniosům a v některých případech novorozenecké poruchy ledvin. Kvůli těmto rizikům omezují dávku a trvání používání fluctoru mezi asi 20 a 30 týdny těhotenství a vyhýbejte se flaktorovým používáním asi 30 týdnů těhotenství a později v těhotenství (viz Clinical Considerations Data ).

Předčasné uzavření plodu ductus arteriosus

Použití NSAID včetně fluctoru asi 30 týdnů těhotenství nebo později v těhotenství zvyšuje riziko předčasného uzavření fetálního ductus arteriosus.

Oligohydramnios/Neonatální poškození ledvin

Použití NSAID přibližně 20 týdnů těhotenství nebo později v těhotenství bylo spojeno s případy fetální ledvinové dysfunkce vedoucí k oligohydramnios a v některých případech novorozenecké renální poškození.

Data from observational studies regarding other potential embryofetal risks of NSAID use in women in the first or second trimesters of pregnancy are inconclusive.

Ve studiích reprodukce zvířat diklofenac epolamin podávaný perorálně těhotným potkanům a králíkům v období organogeneze produkoval embryotoxicitu přibližně 3krát a 7krát lokální expozice z maximální doporučené lidské dávky (MRHD) floktoru. U potkanů ​​byl také pozorován zvýšený výskyt kosterních anomálií a toxicity matky v této dávce. Diclofenac epolamin podávaný perorálně mužským i ženským potkanům před pářením a během období páření a během těhotenství a laktace u žen produkoval embryotoxicitu v dávkách přibližně 3krát a 7krát respektive topická expozice z MRHD (viz viz MRHD (viz MRHD (viz MRHD (viz MRHD (viz MRHD (viz MRHD (viz MRHD (viz MRHD Data ).

Ukázalo se, že na základě údajů o zvířatech mají důležitou roli v endometriální vaskulární permeabilitě blastocystové implantaci a decidualizaci. Ve studiích na zvířatech podávání inhibitorů syntézy prostaglandinu, jako je diklofenac, vedlo ke zvýšené ztrátě před a po implantaci. Ukázalo se také, že prostaglandiny mají důležitou roli ve vývoji ledvin plodu. U publikovaných studií na zvířatech bylo hlášeno, že inhibitory syntézy prostaglandinu narušují vývoj ledvin při podání klinicky relevantních dávek. Odhadované riziko pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedené populace není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2% až 4% a 15% až 20%.

Clinical Considerations

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Předčasné uzavření fetálního ductus arteriosus: Vyvarujte se používání NSAID u žen asi 30 týdnů těhotenství a později v těhotenství, protože NSAID včetně fluctoru může způsobit předčasné uzavření plodu ductus arteriosus (viz viz Data ).

Oligohydramnios/Neonatální poškození ledvin

Je -li NSAID nezbytný při asi 20 týdnech těhotenství nebo později v těhotenství, omezí použití na nejnižší efektivní možnou dávku a nejkratší možné dobu. Pokud léčba fluctoru přesahuje 48 hodin, zvažte monitorování ultrazvukem pro oligohydramnios. Pokud se oligohydramnios vyskytne fluctoru a sledujte podle klinické praxe (viz viz Data ).

Data

Lidská data

Předčasné uzavření fetálního ductus arteriosus: Publikovaná literatura uvádí, že použití NSAID asi 30 týdnů těhotenství a později v těhotenství může způsobit předčasné uzavření plodu ductus arteriosus.

Oligohydramnios/Neonatální poškození ledvin: Published studies a postmarketing reports describe maternal NSAID use at about 20 weeks gestation or later in pregnancy associated with fetal renal dysfunction leading to oligohydramnios a in some cases neonatal renal impairment. These adverse outcomes are seen on average after days to weeks of treatment although oligohydramnios has been infrequently reported as soon as 48 hours after NSAID initiation. In many cases but not all the decrease in amniotic fluid was transient a reversible with cessation of the drug. There have been a limited number of case reports of maternal NSAID use a neonatal renal dysfunction without oligohydramnios some of which were irreversible. Some cases of neonatal renal dysfunction required treatment with invasive procedures such as exchange transfusion or dialysis.

Metologická omezení těchto postmarketních studií a zpráv zahrnují nedostatek kontrolní skupiny; omezené informace týkající se trvání dávky a načasování expozice léčiva; a souběžné použití jiných léků. Tato omezení vylučují stanovení spolehlivého odhadu rizika nepříznivých fetálních a novorozeneckých výsledků s užíváním NSAID matek. Protože zveřejněné údaje o bezpečnosti o novorozeneckých výsledcích zahrnovaly většinou předčasně narozené kojence, je nejistá zobecnění určitých hlášených rizik pro plnohodnotné dítě vystavené NSAID.

Údaje o zvířatech

Těhotným potkanům Sprague Dawley bylo podáno 1 3 nebo 6 mg/kg diklofenac epolamin epolaminem perorálním sondou denně od dnů těhotenství 6 až 15. Mateřská toxicita embryotoxicita a zvýšená výskyt kosterních anomálií v tělesnému povrchu byl zaznamenán s tělesným deníkem v humanitě na humanitě na humanitě na posilovacím povrchu v posilovacím povrchu v humanitě na posilovacím povrchu na humanitě na posilovaném povrchu na humanitě na zakládání na humanitě na posilovacím povrchu na humanitě na posilovacím povrchu na humanitě na základě tělesného povrchu v tělesném povrchu na základě tělesného povrchu na humanitě na základě výskytu. srovnání. Těhotné novozélandské bílé králíci byly podávány 1 3 nebo 6 mg/kg diklofenac epolamin přes perorální sondou denně od dnů těhotenství 6 až 18. Nebyla zaznamenána žádná mateřská toxicita; Embryotoxicita však byla patrná ve skupině 6 mg/kg/den, která odpovídá 7násobku maximální doporučené denní expozice u lidí na základě srovnání plochy povrchu těla.

Samci potkanů ​​byly orálně podávány diklofenac epolamin (1 3 6 mg/kg) po dobu 60 dnů před pářením a po celou dobu páření a ženy byly podávány stejné dávky 14 dní před pářením a pářením těhotenství a laktací. Embryotoxicita byla pozorována při 6 mg/kg diklofenac epolaminu (třikrát maximální doporučená denní expozice u lidí na základě srovnání plochy těla) a byla se projevena jako zvýšení časných resorpcí po implantačním ztrátách a snížení živých plodů. Počet živě narozených a celkových narození byl také snížen, stejně jako postnatální přežití F1, ale fyzický a behaviorální vývoj přežívajících štěňat F1 ve všech skupinách byl stejný jako deionizovaná kontrola vody ani reprodukční výkonnost nepříznivě ovlivněna i přes mírné snížení tělesné hmotnosti související s léčbou.

Laktace

Shrnutí rizika

Data from published literature reports with oral preparations of diclofenac indicate the presence of small amounts of diclofenac in human milk (see Data ). There are no data on the effects on the breastfed infant or the effects on milk production. The developmental a health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for Fluctor a any potential adverse effects on the breastfed infant from the Fluctor or from the underlying maternal condition.

Data

Jedna žena ošetřovaná orálně diclofenac soli 150 mg/den měla hladinu mléka diclofenac 100 mcg/l ekvivalentní dávce kojence asi 0,03 mg/kg/den. Diclofenac nebyl detekovatelný u mateřského mléka u 12 žen používajících diclofenac (po 100 mg/den orálně po dobu 7 dnů nebo jednu 50 mg intramuskulární dávku podávané v bezprostředním poporodním období). Relativní biologická dostupnost pro floktor je <1% of a single 50 mg diclofenac tablet.

je santiago chile bezpečné

Ženy a muži reprodukčního potenciálu

Neplodnost

Ženy

Na základě mechanismu účinku může používání NSAID zprostředkovaných prostaglandinem včetně fluctoru zpozdit nebo zabránit prasknutí ovariálních folikulů, které bylo u některých žen spojeno s reverzibilní neplodností [viz viz Klinická farmakologie ]. Published animal studies have shown that administration of prostaglain synthesis inhibitors has the potential to disrupt prostaglain-mediated follicular rupture required for ovulation. Small studies in women treated with NSAIDs have also shown a reversible delay in ovulation. Consider withdrawal of NSAIDs including Fluctor in women who have difficulties conceiving or who are undergoing investigation of infertility.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost fluctoru byla stanovena u pediatrických pacientů 6 let a starších na základě důkazů z přiměřených a dobře kontrolovaných studií s fluctorem u dospělých a otevřené studie u pediatrických pacientů ve věku 6 let. Pediatrická studie zapsala 104 pacientů ve věku 6 let a starší s menšími poraněními měkkých tkání. Jeden fluctor byl aplikován na místo zranění dvakrát denně po dobu maximálně 14 dnů nebo dokud nebyla léčba pro léčba bolesti vyžadována pro léčbu bolesti, podle toho, co došlo jako první. Na základě dostupných údajů z pediatrické studie je bezpečnostní profil lokálního systému fluctoru u pediatrických pacientů podobný profilu u dospělých. Bezpečnost a účinnost fluctoru nebyla zkoumána u pediatrických pacientů mladších 6 let. [vidět Clinical Trials Experience Klinická farmakologie ].

Geriatrické použití

Starší pacienti ve srovnání s mladšími pacienty jsou vystaveny většímu riziku vážných kardiovaskulárních gastrointestinálních a/nebo ledvičních nežádoucích účinků spojených s NSAID. Pokud očekávaný přínos pro staršího pacienta převáží nad těmito potenciálními riziky, začne dávkovat na dolním konci dávkovacího rozsahu a monitoruje pacienty s nepříznivými účinky [viz viz [viz [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Clinical studies of Fluctor did not include sufficient numbers of subjects aged 65 a over to determine whether they respond differently from younger subjects. Ostatní reported clinical experience has not identified differences in responses between the elderly a younger patients.

Informace o předávkování pro floctor patch

Příznaky po akutních předávkách NSAID byly obvykle omezeny na zvracet nevolnost a epigastrickou bolest v nevolnosti, které byly obecně reverzibilní s podpůrnou péčí. Došlo k gastrointestinálnímu krvácení. Došlo k depresi a kómatu s hypertenzí akutní respirační deprese a byly vzácné [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Spravujte pacienty se symptomatickou a podpůrnou péčí po předávkování NSAID. Neexistují žádné specifické antidoty. Alkalinizace hemodialýzy moči nebo hemoperfúze moči nebo hemoperfúze moči nemusí být užitečná kvůli vysoké vazbě na proteinu.

Další informace o léčbě předávkování kontaktujte středisko pro řízení jedu (1-800-222-1222).

Kontraindikace pro fluetor patch

Fluctor is contraindicated in the following patients:

• Známá přecitlivělost (např. Anafylaktické reakce a závažné kožní reakce) na diclofenac nebo jakékoli složky léčivého produktu [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Historie astmatické kopřivky nebo jiných reakcí alergického typu po přijetí aspirinu nebo jiných NSAID. U těchto pacientů byly hlášeny závažné někdy fatální anafylaktické reakce na NSAID [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• V nastavení chirurgie koronární tepny bypass štěp (CABG) [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Fluctor is contraindicated for use on non-intact or damaged skin resulting from any etiology including exudative dermatitis eczema infection lesions burns or wounds.

Klinická farmakologie for Flector Patch

Mechanismus působení

Diclofenac has analgesic anti-inflammatory a antipyretic properties.

Mechanismus účinku diklofenaku, jako je mechanismus jiných NSAID, není zcela pochopen, ale zahrnuje inhibici cyklooxygenázy (COX-1 a COX-2).

Diclofenac is a potent inhibitor of prostaglain synthesis in vitro. Diclofenac concentrations reached during therapy have produced in vivo effects. Prostaglains sensitize afferent nerves a potentiate the action of bradykinin in inducing pain in animal models. Prostaglains are mediators of inflammation. Because diclofenac is an inhibitor of prostaglain synthesis its mode of action may be due to a decrease of prostaglains in peripheral tissues.

Farmakodynamika

Fluctor applied to intact skin provides local analgesia by releasing diclofenac epolamine from the topical system into the skin.

Farmakokinetika

Vstřebávání

Dospělí

Po jediné aplikaci fluctoru na horním vnitřním maximálním maximální plazmatické koncentraci diklofenaku (rozmezí 0,7 € 6 ng/ml) byly zaznamenány mezi 10 - 20 hodin aplikace. Po pěti dnech byly zaznamenány plazmatické koncentrace diclofenaku v rozmezí 1,3 € 8,8 ng/ml.

Systémová expozice (AUC) a maximální plazmatické koncentrace diclofenaku po opakovaném dávkování po dobu čtyř dnů s floktorem byly nižší ( <1%) than after a single oral 50-mg diclofenac sodium tablet.

Farmakokinetika fluctoru byla testována u zdravých dobrovolníků v klidu nebo podstoupila mírné cvičení (cyklování 20 minut/h po dobu 12 hodin při průměrném HR 100,3 bpm). Nebyly pozorovány žádné klinicky relevantní rozdíly v systémové absorpci s maximálními plazmatickými koncentracemi v rozmezí 2,2 € 8,1 ng/ml při klidu a 2,7 € 7,2 ng/ml během cvičení.

Vstřebávání

Pediatrie

Diclofenac plasma concentration was assessed in pediatric patients 6 years a older at a fixed time point 24-hours after the initial application a at the final visit (Day 3 †15). The resulting average concentrations were 1.65 ng/mL a 1.80 ng/mL respectively both of which are similar to the values observed in adults.

Rozdělení

Diclofenac má pro lidský sérový albumin velmi vysokou afinitu (> 99%). Diklofenac difunduje do a ven ze synoviální tekutiny. K difúzi do kloubu dochází, když jsou plazmatické hladiny vyšší než hladiny v synoviální tekutině, po které se proces zvrátí a hladiny synoviální tekutiny jsou vyšší než hladiny plazmy. Není známo, zda difúze do kloubu hraje roli při účinnosti diklofenaku.

Odstranění

Metabolismus

V lidské plazmě a moči bylo identifikováno pět metabolitů diklofenaku. Metabolity zahrnují 4'-hydroxy- 5-hydroxy- 3'-hydroxy- 4'5-dihydroxy- a 3'-hydroxy-4'-methoxy diclofenac. Hlavní diclofenac metabolit 4'Hydroxy-Diclofenac má velmi slabou farmakologickou aktivitu. Tvorba 4-hydroxy diclofenac je primárně zprostředkována CPY2C9. Jak Diklofenac, tak jeho oxidační metabolity podléhají glukuronidaci nebo sulfataci následované biliárním vylučováním. Acylglukuronidace zprostředkovaná UGT2B7 a oxidací zprostředkovaná CPY2C8 může také hrát roli v metabolismu diklofenaku. CYP3A4 je zodpovědný za tvorbu drobných metabolitů 5-hydroxy a 3-hydroxy-diclofenac.

Vylučování

Plazmový eliminační poločas diklofenaku po aplikaci fluctoru je přibližně 12 hodin. Diclofenac je eliminován metabolismem a následnému moči a biliárním vylučování glukuronidu a síranového konjugátů metabolitů. V moči je vylučován malý nebo žádný volný nezměněný diclofenac. Přibližně 65% dávky je vylučováno v moči a přibližně 35% ve žluči jako konjugáty nezměněných diklofenac plus metabolitů.

Konkrétní populace

Farmakokinetika fluctoru nebyla u dětí méně než 6 let zkoumána pacienty s poškozením jater nebo ledvin nebo specifickými rasovými skupinami.

Studie interakce léčiva

Aspirin

Když byly NSAID podávány s aspirinem, byla proteinová vazba NSAID snížena, ačkoli clearance volného NSAID nebyla změněna. Klinický význam této interakce není znám. Viz tabulka 1 pro klinicky významné lékové interakce NSAID s aspirinem [viz viz Lékové interakce ].

Clinical Studies

Kmeny podvrtnutí a pohmoždění

Účinnost floktoru byla prokázána ve dvou ze čtyř studií pacientů s menšími kmeny a pohmožděním. Pacienti byli náhodně přiřazeni k léčbě fluctorem nebo placebem identickému s fluctorem mínus aktivní složkou. V prvním z těchto dvou studií byli pacienti s podvrtnuty kotníku léčeni jednou denně po dobu jednoho týdne. Ve druhé studii byli pacienti s kmeny a pohmožděny léčeni dvakrát denně po dobu až dvou týdnů. Bolest byla hodnocena v období léčby. Pacienti léčeni fluctorem zažili větší snížení bolesti ve srovnání s pacienty randomizovanými na placebo, o čemž svědčí níže uvedené křivky respondentů (obrázky 1-4).

Obrázek 1: Pacienti dosahující různé úrovně úlevy od bolesti v den 3; 14denní studium

Obrázek 2: Pacienti, kteří dosáhli různých úrovní úlevy od bolesti na konci studia; 14denní studium

Obrázek 3: Pacienti, kteří dosáhnou různých úrovní úlevy od bolesti v den 3; 7denní studium

Obrázek 4: Pacienti dosahující různé úrovně úlevy od bolesti na konci studia; 7denní studium

Informace o pacientovi pro opravu floktoru

Průvodce léky for Nonsteroidal Anti-inflammatory Drugs (NSAIDs)

Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o léčivech zvaných nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID)?

NSAID mohou způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

• Zvýšené riziko infarktu nebo mrtvice, které může vést k smrti. K tomuto riziku může dojít na začátku léčby a může se zvýšit:
  • se zvyšujícími se dávkami NSAID
  • s delším používáním NSAID

Nebere to NSAID těsně před nebo po operaci srdce zvanou koronární tepnou bypass štěp (CABG). Vyvolává se NSAID po nedávném srdečním infarktu, pokud vám to neřekne váš poskytovatel zdravotní péče. Můžete mít zvýšené riziko jiného infarktu, pokud po nedávném infarktu užíváte NSAID.

• Zvýšené riziko krvácení vředů a slz (perforace) jícnu (trubice vedoucí z úst do žaludku) žaludku a střeva:
  • kdykoli během používání
  • Bez varovných příznaků
  • To může způsobit smrt

Riziko zvýšení vředu nebo krvácení se s:

• • minulá historie žaludečních vředů nebo žaludku nebo střeva krvácení pomocí NSAIDS
  • užívání léků zvaných kortikosteroidy antikoagulanty SSRIS nebo SNRIS
  • Zvyšující se dávky NSAID o starší věk
  • delší využití NSAID o špatné zdraví
  • Kouření o Pokročilé onemocnění jater
  • Pití alkoholu o krvácení

NSAID by měly být použity pouze:

• • přesně tak, jak je předepsáno
  • při nejnižší možné dávce pro vaši léčbu
  • Po nejkratší potřebnou dobu

Co jsou NSAIDS?

NSAID se používají k léčbě otoku bolesti a zarudnutí a tepla (zánět) ze zdravotních stavů, jako jsou různé typy menstruačních křečí artritidy a jiné typy krátkodobé bolesti.

Kdo by neměl brát NSAIDS? Neberejte NSAIDS:

• Pokud jste měli astmatický útok úlu nebo jinou alergickou reakci s aspirinem nebo jinými NSAID.
• těsně před nebo po operaci srdce.

Předtím, než vezmete NSAID, řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech vašich zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• Mít problémy s játry nebo ledvinami
• mít vysoký krevní tlak
• mít astma
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Užívání NSAIDS asi 20 týdnů těhotenství nebo později může poškodit vaše nenarozené dítě. Pokud potřebujete brát NSAID déle než 2 dny, když jste mezi 20 a 30 týdny těhotenství, může váš poskytovatel zdravotní péče potřebovat sledovat množství tekutiny v lůně kolem vašeho dítěte. Po asi 30 týdnech těhotenství byste neměli brát NSAID.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte, včetně vitamínů na předpis nebo volně prodejných léčivých přípravků nebo bylinných doplňků. NSAID a některé další léky mohou vzájemně interagovat a způsobit vážné vedlejší účinky. Nezačínejte žádný nový lék, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.

Jaké jsou možné vedlejší účinky NSAID?

NSAID mohou způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

Vidět Jaké jsou nejdůležitější informace, které bych měl vědět o léčivech zvaných nesteroidní protizánětlivá léčiva (NSAID)?

• nový nebo horší vysoký krevní tlak
• selhání srdce
• Problémy s jatery včetně selhání jater
• Problémy s ledvinami včetně selhání ledvin
• nízké červené krvinky (anémie)
• život ohrožující reakce kůže
• Životní alergické reakce

Ostatní side effects of NSAIDs include: Zácpa bolesti žaludku Průměr Plyn pálení žáhy o nevolnost zvracení a závratě.

Získejte okamžitě nouzovou pomoc, pokud získáte některý z následujících příznaků:

je cestování po Mexiku bezpečné

• dušnost nebo potíže s dýcháním
• Slurred řeč
• bolest na hrudi
• otok obličeje nebo krku
• slabost v jedné části nebo straně těla

Přestaňte brát své NSAID a okamžitě zavolejte svého poskytovatele zdravotní péče, pokud dostanete některý z následujících příznaků:

• nevolnost
• zvracení krve
• Více unavené nebo slabší než obvykle
• Ve vašem střevním pohybu je krev nebo je černá a lepkavá jako dehet
• průjem
• svědění
• neobvyklý přírůstek hmotnosti
• Vaše kůže nebo oči vypadají žlutě
• kožní vyrážky nebo puchýře s horečkou
• zažívací nebo bolest žaludku
• Otok rukou rukou a nohou
• Příznaky podobné chřipce

Pokud si vezmete příliš mnoho svého NSAID, zavolejte svému poskytovateli zdravotní péče nebo okamžitě získáte lékařskou pomoc. Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky NSAID. Pro více informací se zeptejte svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníka o NSAID.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Ostatní information about NSAIDs

• Aspirin is an NSAID but it does not increase the chance of a heart attack . Aspirin can cause bleeding in the brain stomach a intestines. Aspirin can also cause ulcers in the stomach a intestines.
• Některé NSAID se prodávají v nižších dávkách bez předpisu (přes pult). Promluvte si se svým poskytovatelem zdravotní péče před použitím volně prodejných NSAID déle než 10 dní.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání NSAID

Léky jsou někdy předepisovány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v průvodci s léky. Nepoužívejte NSAID pro podmínku, pro kterou nebyl předepsán. Nedávejte NSAIDům jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit.

Pokud byste chtěli více informací o NSAIDS hovořit se svým poskytovatelem zdravotní péče. Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o NSAID, které jsou psány pro zdravotnické pracovníky.

Tento průvodce medikací byl schválen americkou správou potravin a léčiv.