Diprolene

Popis pro diprolene AF

Krém diprolenu AF (rozšířený betamethasonový dipropionát) 0,05% obsahuje betamethasonový dipropionát USP syntetický adrenokortikosteroid pro lokální použití v krémové základně. Betamethason Analog prednisolonu má vysoký stupeň kortikosteroidní aktivity a mírný stupeň mineralokortikoidní aktivity. Betamethason dipropionát je esterem betamethasonu z roku 1721.

Chemicky betamethason dipropionát je 9-fluoro-11p1721-trihydroxy-16p-methylpregna-14dien-320-dione 1721-dipropionát s empirickým vzorcem C C ₂₈ H ₃₇ Fo ₇ molekulová hmotnost 504,6 a následující strukturální vzorec:

Dipropionát betamethasonu je bílý až krémový bílý krystalický prášek bez zápachu nerozpustný ve vodě.

Každý gram diprolenového krému AF 0,05% obsahuje: 0,643 mg betamethasonové dipropionát USP (ekvivalent 0,5 mg betamethasonu) v bílé krémové základně karbomeru 940; Ceteareth-30; chlorrocresol; cyklomethicon; glyceryl oleate/propylenglykol; propylenglykol; čištěná voda; hydroxid sodný; roztok sorbitolu; Bílá petrolatum; a bílý vosk.

Použití pro diprolenu

Diprolen® AF Cream je kortikosteroid označený pro reliéf zánětlivých a svěžích projevů dermatóz reagujících na kortikosteroidy u pacientů ve věku 13 let nebo starších.

Dávkování diprolenu

Naneste tenký film diprolenu AF krému do postižených kožních oblastí jednou nebo dvakrát denně.

Při dosažení kontroly by měla být léčba přerušena. Diprolenový AF krém je kortikosteroid s vysokým obsahem. Ošetření smetanem diprolenu AF by nemělo překročit 50 g týdně z důvodu potenciálu, aby lék potlačil osu hypotalamicko-hypofýza (HPA) [viz Varování a preventivní opatření ].

Diprolene AF krém by neměl být používán s okluzivními obvazy, pokud není režírován lékařem.

Vyvarujte se kontaktu s očima. Umyjte ruce po každé aplikaci.

Vyvarujte se používání na obličejové slabině nebo axille nebo pokud je v místě léčby přítomna atrofie kůže.

Diprolene AF krém je pouze pro aktuální použití. Není to pro orální oftalmické nebo intravaginální použití.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Krém 0,05%. Každý gram krému diprolenu AF 0,05% obsahuje 0,643 mg betamethasonového dipropionátu (ekvivalentní 0,5 mg betamethasonu) v bílé krémové základně.

Skladování a manipulace

Diprolen AF Cream 0,05% je bílý krém dodávaný v 15-g ( NDC 0085-0517-01) a 50-g ( NDC 0085- 0517-04) Trubky.

Skladovat při 25 ° C (77 ° F); Výlety povoleny na 15-30 ° C (59-86 ° F) [viz Teplota místnosti s kontrolou USP ].

Distribuováno: Merck Sharp

Vedlejší účinky pro diprolenu AF

Zkušenosti z klinických studií

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným léčivem a nemusí odrážet míru pozorované v klinické praxi.

V kontrolovaných klinických studiích zahrnujících 242 dospělých subjektů nežádoucí reakce spojená s použitím krému diprolenu AF hlášeného při frekvenci 0,4% bodlo. Stalo se to u 1 subjektu.

V kontrolované klinické studii zahrnující 67 pediatrických subjektů od 3 měsíců do 12 let věku došlo k nežádoucím účinkům spojeným s použitím krému diprolenu AF u 7 ze 67 (10%) subjektů. Hlášené reakce zahrnovaly známky atrofie kůže (telangiectasia modřina holení).

Zážitek z postmarketingu

Protože nežádoucí účinky jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Zprávy o postmarketingu pro místní nežádoucí účinky na topické kortikosteroidy mohou také zahrnovat: spalování svědění podrážděné suchosti Foliculitis Acneiform Eruptions Hypopigmentace Periorální dermatitida alergická kontaktní dermatitida sekundární infekce hypertrichóza Hypertrichóza Atrofie Striae a Miliaria.

Hypersenzitivní reakce sestávající z převážně kožních příznaků a symptomů, např. Byly hlášeny kontaktní dermatitidu Pruritus bulózní dermatitida a erythematózní vyrážka.

Oftalmické nežádoucí účinky katarakty glaukomu zvýšily nitrooční tlak a centrální serózní chorioretinopatie byly hlášeny s použitím lokálních kortikosteroidů včetně topických betamethasonových produktů.

Interakce léčiva pro diprolenu AF

Žádné informace

Varování pro diprolenu

Zahrnuto jako součást OPATŘENÍ sekce.

Opatření pro diprolene AF

Účinky na endokrinní systém

Diprolenový AF krém může produkovat reverzibilní potlačení ose hypothalamicko-hypofýzy a nadledvinky (HPA) s potenciálem nedostatečnosti glukokortikosteroidu. K tomu může dojít během léčby nebo po stažení léčby. Mezi faktory, které predisponují k potlačení osy HPA, patří použití vysokopotenčních steroidů Velké úpravy povrchových ploch prodloužené používání okluzivních obvazů změnilo kožní bariéru a selhání jater a mladého věku. Vyhodnocení potlačení osy HPA může být provedeno pomocí stimulačního testu adrenokortikotropního hormonu (ACTH).

Diprolen AF Cream 0,05% was applied once daily at 7 grams per day for 1 week to diseased skin in adult subjects with psoriasis or atopic dermatitis to study its effects on the HPA axis. The results suggested that the drug lowered adrenal corticosteroid secretion although plasma cortisol levels did not go below the lower limit of the normal range.

V pediatrické studii s otevřenou značkou 60 hodnotitelných subjektů (3 měsíce až 12 let) 19 subjektů prokázalo důkaz potlačení osy HPA. Čtyři (4) subjekty byly testovány 2 týdny po přerušení diprolenového AF krému 0,05% a 3 ze 4 (75%) měly úplné zotavení funkce osy HPA. Podíl subjektů s potlačením nadledvin v této studii byl postupně vyšší mladší věkovou skupinu.

Pokud je potlačení osy HPA zdokumentováno postupně, uvolněte lék snižte frekvenci aplikace nebo nahrazení s méně silným kortikosteroidem. Obavě příznaky a příznaky stažení steroidů mohou nastat vyžadující doplňkové systémové kortikosteroidy.

Cushingův syndrom a hyperglykémie se mohou také vyskytnout u lokálních kortikosteroidů. Tyto události jsou vzácné a obecně se vyskytují po dlouhodobé expozici nadměrně velkým dávkám, zejména vysokopotenčních topických kortikosteroidů.

Pediatričtí pacienti mohou být náchylnější k systémové toxicitě v důsledku jejich většího poměru povrchu kůže k tělesné hmotnosti [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Offtalmické nežádoucí účinky

Použití topických kortikosteroidů včetně krému diprolenu AF může zvýšit riziko zadních subkapsulárních katarakty a glaukomu. Katarakty a glaukom byly hlášeny postmarketingu s použitím lokálních kortikosteroidních produktů včetně krému diprolenu AF [viz Nežádoucí účinky ].

Vyvarujte se kontaktu diprolenu AF krému s očima. Doporučujte pacientům, aby nahlásili jakékoli vizuální příznaky a zvážili doporučení na oftalmologa pro hodnocení.

Alergická kontaktní dermatitida

Alergická kontaktní dermatitida s kortikosteroidy je obvykle diagnostikována pozorováním selhání léčení, spíše než zaznamenávání klinické exacerbace. Takové pozorování by mělo být potvrzeno vhodným diagnostickým testováním náplastí. Pokud se podráždění vyvine lokální kortikosteroidy, měly by být přerušeny a zavedena vhodná terapie.

Informace o poradenství pro pacienta

Doporučujte pacientovi, aby si přečetl značení pacienta schváleného FDA ( Informace o pacientu ).

Informujte pacienty o následujícím:

• Ukončete terapii při dosažení kontroly, pokud lékař jinak neřídí jinak.
• Nepoužívejte více než 50 gramů týdně.
• Vyvarujte se kontaktu s očima.
• Poraďte pacientům, aby svým poskytovatelům zdravotní péče nahlásili jakékoli vizuální příznaky.
• Vyvarujte se používání krému diprolenu AF na podpaží na obličeji nebo tříslech, pokud není nařízeno lékařem.
• Nezaměrujte léčebnou oblast obvaz nebo jiné krytí, pokud není nařízeno lékařem.
• Všimněte si, že lokální reakce a atrofie kůže je pravděpodobnější, že se vyskytnou při okluzivním používání prodloužené používání nebo použití kortikosteroidů s vyšší účinností.
• Doporučujte ženě, aby používala krém diprolenu AF na nejmenší ploše kůže a po nejkratší možné době během těhotenství nebo kojení. Doporučujte kojení ženám, aby nepoužívaly krém diprolenu AF přímo na bradavku a dvorku, aby se zabránilo přímé expozici kojence.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Nebyly provedeny dlouhodobé studie na zvířatech k vyhodnocení karcinogenního potenciálu betamethasonového dipropionátu.

Betamethason byl negativní v testu bakteriální mutagenity (Salmonella Typhimurium a Escherichia coli) a v testu mutagenity savčích buněk (CHO/HGPRT). Bylo to pozitivní v testu in vitro lidského lymfocytového chromozomového aberačního testu a nejednoznačné v testu mikronukleusové kostní dřeně in vivo myší.

Studie u králíků myší a potkanů ​​s použitím intramuskulárních dávek až do 1 33 a 2 mg/kg vedly ke zvýšení rezorování plodu u králíků a myší souvisejících s dávkou.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

U těhotných žen neexistují žádné údaje o používání krému diprolenu k krému k identifikaci rizika spojeného s lidskými vadami potratů nebo nepříznivých výsledků matek nebo plodu. Observační studie naznačují zvýšené riziko kojenců s nízkou porodní váhou s použitím větších než 300 gramů silného nebo velmi silného topického kortikosteroidu během těhotenství. Doporučujte těhotným ženám, že krém diprolenu AF může zvýšit riziko dítěte s nízkou porodní váhou a použít diprolenový AF krém na nejmenší ploše kůže a po nejkratší možné době.

Ve studiích reprodukce zvířat byly po intramuskulárním podávání betamethasonu dipropionátu na těhotné králíky pozorovány malformace, včetně umbilikální kýly a rozštěpky. Dostupné údaje neumožňují výpočet relevantních srovnání mezi systémovým expozicí betamethasonového dipropionátu ve studiích na zvířatech s systémovou expozicí, která by se očekávala u lidí po topickém použití krému diprolenu (viz krém (viz Data ).

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko velkých vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2 až 4% a 15 až 20%.

Data

Údaje o zvířatech

Bylo prokázáno, že betamethasonový dipropionát způsobuje malformace u králíků, pokud jsou podávány intramuskulární cestou v dávkách 0,05 mg/kg. Mezi pozorované abnormality patřily pupeční kýlovou cefalocele a rozštěp patra.

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje týkající se vylučování betamethasonového dipropionátu v mateřském mléce účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka po lokální aplikaci diprolenu AF krému na ženy, které kojí.

Je možné, že lokální podávání velkého množství betamethasonového dipropionátu by mohlo vést k dostatečné systémové absorpci, aby se vytvořila detekovatelná množství v lidském mléce. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky diprolenu AF krému a jakékoli potenciální nepříznivé účinky na kojené dítě z diprolenu AF krému nebo ze základního mateřského stavu.

Klinické úvahy

Pro minimalizaci potenciální expozice kojeným dítětem pomocí krému na mateřské mléko pomocí mateřského mléka na nejmenší ploše kůže a po nejkratším možném trvání při kojení. Poraďte se s kojením žen, aby nepoužily krém diprolenu AF přímo na bradavku a dvorku, aby se zabránilo přímé expozici kojence [viz Použití v konkrétních populacích ].

Dětské použití

Použití krému diprolenu AF u pediatrických pacientů mladších 13 let se nedoporučuje kvůli potenciálu potlačení osy HPA [viz viz Varování a preventivní opatření ].

V otevřené hodnotě bezpečnosti ose HPA u subjektů 3 měsíce až 12 let s atopickou dermatitidou diprolenem AF krém 0,05% byl použit dvakrát denně po dobu 2 až 3 týdnů nad průměrnou plochou povrchu těla 58% (rozmezí 35% až 95%). U 19 z 60 (32%) hodnotitelných subjektů bylo určeno supsesion nadledvin A buď A ≤ 5 mcg/dl pre-stimulační kortizol nebo kosmentropinový kortizol ≤18 mcg/dl a/nebo zvýšením podoby <7 mcg/dL from the baseline cortisol. Out of the 19 subjects with HPA axis suppression 4 subjects were tested 2 weeks after discontinuation of DIPROLENE AF Cream and 3 of the 4 (75%) had complete recovery of HPA axis function. The proportion of subjects with adrenal suppression in this trial was progressively greater the younger the age group.

Kvůli vyššímu poměru plochy povrchu kůže k tělesné hmotnosti jsou pediatričtí pacienti vystaveni většímu riziku než dospělí systémové toxicity, když jsou léčeni topickými léky. Jsou tedy také vystaveni většímu riziku potlačení osy HPA a nadledvin při použití topických kortikosteroidů.

U pediatrických pacientů byly hlášeny vzácné systémové účinky, jako je lineární retardace syndromu Cushingova lineárního růstu, zpožděné přírůstek hmotnosti a intrakraniální hypertenze, zejména u pacientů s prodlouženou expozicí velkým dávkám topických kortikosteroidů s vysokou účinností.

Byly také hlášeny místní nežádoucí účinky včetně atrofie kůže s použitím lokálních kortikosteroidů u pediatrických pacientů.

Vyvarujte se používání krému diprolenu AF při léčbě dermatitidy plenky.

Geriatrické použití

Klinické studie diprolenového krému AF zahrnovaly 104 subjektů, které byly 65 let a více a 8 subjektů, které byly 75 let a více. Mezi těmito subjekty a mladšími subjekty a dalšími hlášenými klinickými zkušenostmi nebyly pozorovány žádné celkové rozdíly v oblasti bezpečnosti nebo účinnosti. Větší citlivost některých starších jedinců však nelze vyloučit.

Informace o předávkování diprolenu

Žádné informace

Kontraindikace pro diprolene AF

Diprolenový AF krém je kontraindikován u pacientů, kteří jsou přecitlivělí na betamethason dipropionát na jiné kortikosteroidy nebo na jakoukoli složku v této přípravě.

Klinická farmakologie for Diprolene AF

Mechanismus působení

Kortikosteroidy hrají roli při zánětu buněčné signalizace imunitní funkce a regulaci proteinů; Přesný mechanismus účinku krému diprolenu AF v kortikosteroidových dermatózách však není znám.

Farmakodynamika

Vazokonstrikční test

Pokusy prováděné s krémem diprolenu AF 0,05% naznačují, že je ve vysokém rozsahu účinnosti, jak je prokázáno ve vazokonstrikčních pokusech u zdravých subjektů ve srovnání s jinými topickými kortikosteroidy. Podobná skóre blanšírování však nemusí nutně znamenat terapeutickou ekvivalenci.

Farmakokinetika

Nebyly provedeny žádné farmakokinetické pokusy s krémem diprolenu AF 0,05%. Rozsah perkutánní absorpce topických kortikosteroidů je určen mnoha faktory, včetně vehikula, integrita epidermální bariéry a použití okluzivních obvazů.

Lokální kortikosteroidy mohou být absorbovány normální neporušenou pokožkou. Zánět a/nebo jiné procesy onemocnění v kůži mohou zvýšit perkutánní absorpci. Okluzivní obvazy podstatně zvyšují perkutánní absorpci topických kortikosteroidů [viz Dávkování a podávání ].

Jakmile se absorbují skrz pokožku lokální kortikosteroidy, vstupují do farmakokinetických drah podobných systémově podávaným kortikosteroidům. Kortikosteroidy jsou vázány na plazmatické proteiny v různých stupních jsou metabolizovány primárně v játrech a vylučovány ledvinami. Některé z aktuálních kortikosteroidů a jejich metabolitů jsou také vylučovány do dokonce .

Klinické studie

Bezpečnost a účinnost diprolenového krému AF pro léčbu dermatóz reagujících na kortikosteroidy byly stanoveny ve dvou randomizovaných a aktivních kontrolovaných studiích u subjektů s chronickou psoriázou plaku. Do těchto pokusů bylo zahrnuto celkem 81 subjektů, které obdržely krém na diprolenu AF. Tyto studie hodnotily krém diprolenu AF aplikovaného jednou nebo dvakrát denně po dobu 14 a 21 dnů na bilaterálních párových psoriatických lézích. Ukázalo se, že krém diprolenu AF je účinný při uvolnění příznaků a symptomů chronické psoriázy plaku.

Informace o pacientovi pro diprolenu

Diprolene® Off
(Dechový pro-leen)
(rozšířený betamethasonový dipropionát)

Důležité informace: Krém diprolenu AF je pro použití pouze na pokožce. Nepoužívejte krém diprolenu AF v očích úst nebo vagína.

Co je krém diprolenu AF?

Diprolenový AF krém je lék na předpis Kortikosteroidní lék používaný na kůži (aktuální) pro úlevu za otoky začervenání tepla (zánět) a svědění způsobené určitými kožními problémy u lidí ve věku 13 let a starší.

• Diprolene AF krém by neměl být používán u dětí mladších 13 let.

Nepoužívejte krém diprolenu AF, pokud jste jsou alergičtí na betamethason dipropionát nebo některá ze složek v krému diprolenu AF. Úplný seznam ingrediencí v krému diprolenu AF najdete na konci tohoto letáku.

Před použitím krému Diprolene AF sdělte svému poskytovateli zdravotní péče o všech vašich zdravotních stavech, včetně, pokud jste:

• v minulosti měli podráždění nebo jinou reakci kůže na steroidní lék.
• mít ztenčení kůže (atrofie) v místě léčby.
• mít cukrovku.
• mít problémy s adrenální žláza.
• mít problémy s jatery.
• mít katarakty nebo glaukom.
• jsou těhotné nebo plánují otěhotnět. Není známo, zda krém Diprolene AF poškodí vaše nenarozené dítě. Pokud používáte krém AF diprolenu během těhotenství, použijte krém diprolenu AF na nejmenší oblasti kůže a po nejkratší potřebnou dobu.
• jsou kojení nebo plánují kojení. Není známo, zda krém na mateřské mléko prochází krém diprolenu. Kojení ženy by měly používat krém diprolenu AF na nejmenší ploše kůže a po nejkratší potřebnou dobu. Neautojte krém diprolenu AF přímo na bradavku a dvorku, abyste se vyhnuli kontaktu s vaším dítětem.

Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče o všech lécích, které užíváte včetně předpisu a volně prodejných léků vitamínů a bylinných doplňků.

Zejména Sdělte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud užíváte jiné kortikosteroidní léky ústy nebo injekcí nebo použijte jiné produkty na kůži nebo pokožku hlavy, které obsahují kortikosteroidy.

Nepoužívejte jiné produkty obsahující steroidní lék s krémem diprolenu AF, aniž byste nejprve mluvili s poskytovatelem zdravotní péče.

Jak mám používat krém diprolenu AF?

• Použijte krém Diprolene AF přesně tak, jak vám poskytuje váš poskytovatel zdravotní péče, abyste jej používali.
• Naneste tenkou vrstvu (film) krému diprolenu AF do postižené oblasti kůže 1 nebo 2krát denně. Nepoužívejte více než 50 gramů krému diprolenu za 1 týden.
• Nezahrnujte obvazy nebo zabalte ošetřenou oblast kůže, pokud vám to neřekne váš poskytovatel zdravotní péče.
• Krém diprolenu AF by se neměl používat k léčbě vyrážky nebo zarudnutí plenky.
• Nepoužívejte krém diprolenu AF na obličejové slabině nebo podpaží (podpaží) nebo pokud je v místě léčby přítomno ztenčení kůže (atrofie).
• Umyjte si ruce po nanesení krému diprolenu AF, pokud k léčbě rukou nepoužíváte lék.

Jaké jsou možné vedlejší účinky krému diprolenu AF?

Diprolene AF krém může způsobit vážné vedlejší účinky včetně:

• Krém diprolenu AF může projít vaší kůží. Příliš mnoho diprolenu AF krému procházející kůží může způsobit, že vaše nadledvinky přestanou správně fungovat. Váš poskytovatel zdravotní péče může provádět krevní testy, aby zkontroloval problémy s nadledvinkou.
• Cushingův syndrom a stav, který se děje, když je vaše tělo vystaveno příliš velkému množství hormonálního kortizolu.
• Vysoká hladina cukru v krvi (Hyperglykémie).
• Účinky na růst a hmotnost u dětí.
• Problémy se zrakem. Lokální kortikosteroidy včetně krému diprolenu AF mohou zvýšit vaši šanci na rozvoj katarakty a glaukomu. Řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud během léčby s krémem diprolenu AF vyvinete rozmazané vidění nebo jiné problémy se zrakem.
• Problémy s kožními problémy. Kožní problémy včetně Alergické reakce (kontaktní dermatitida) se mohou objevit během léčby krémem diprolenu AF. Přestaňte používat krém diprolenu AF a řekněte svému poskytovateli zdravotní péče, pokud si vyvinete nějaké kožní reakce nebo máte problémy s léčením během léčby krémem diprolenu AF.

Váš poskytovatel zdravotní péče může provádět určité krevní testy, aby zkontroloval vedlejší účinky.

Nejběžnější vedlejší účinek krému diprolenu AF u dospělých zahrnuje bodnutí.

Mezi nejběžnější vedlejší účinky krému diprolenu u dětí patří Ředění pokožky (atrofie) drobných červených linií nebo krevních cév, které se zobrazují pod modřinou a leskem pod kůží (telangiektasia).

Nejedná se o všechny možné vedlejší účinky krému diprolenu AF.

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088.

Jak mám ukládat krém diprolenu AF?

• Ukládejte krém diprolenu AF při teplotě místnosti mezi 68 ° F až 77 ° F (20 ° C až 25 ° C).
• Udržujte krém na diprolenu a všechny léky mimo dosah dětí.

Obecné informace o bezpečném a efektivním používání krému diprolenu AF.

Léky jsou někdy předepsány pro jiné účely než ty, které jsou uvedeny v letáku informací o pacientech. Nepoužívejte krém diprolenu AF pro stav, pro který nebyl předepsán. Nedávejte diprolenu AF krém jiným lidem, i když mají stejné příznaky, jaké máte. Může jim to poškodit. Můžete požádat svého lékárníka nebo poskytovatele zdravotní péče o informace o Diprolenu AF Cream, který je psán pro zdravotnické pracovníky.

Jaké jsou ingredience v krému diprolenu AF?

Aktivní složka: Betamethason dipropionát

Neaktivní ingredience: Carbomer 940; Ceteareth-30; chlorrocresol; cyklomethicon; glyceryl oleate/propylenglykol; propylenglykol; čištěná voda; hydroxid sodný; roztok sorbitolu; Bílá petrolatum; a bílý vosk.

Tyto informace o pacientech byly schváleny americkou správou potravin a léčiv.