Demerol

VAROVÁNÍ

Riziko chyb léků; Zneužívání a zneužívání závislosti; Život ohrožující respirační deprese; Náhodné požití; Syndrom stažení novorozenců; Interakce cytochromu P450 3A4; Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivy CNS; a inhibitory monoamin oxidázy (MAOI)

Riziko chyb léků

Zajistěte přesnost při předepisování výdeje a podávání perorálního roztoku demerolu. Chyby dávkování v důsledku zmatení mezi MG a ML a dalším meperidinem hydrochloridem orální roztoky různých koncentrací mohou vést k náhodnému předávkování a smrti [viz viz Dávkování a podávání VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Zneužívání a zneužívání závislosti

Demerolové tablety a ústní roztok vystavují pacienty a další uživatele rizikům zneužívání a zneužití závislosti na opioidech, což může vést k předávkování a smrti. Posouďte riziko každého pacienta před předepisováním demerolových tablet nebo ústního roztoku a pravidelně sledujte všechny pacienty pro rozvoj těchto chování a podmínek [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Život ohrožující respirační

Deprese vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese se může objevit při použití demerolových tablet a ústního roztoku. Monitorujte respirační depresi, zejména během zahájení demerolových tablet nebo ústního roztoku nebo po zvýšení dávky [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Náhodné požití

Náhodné požití tablet demerolu a ústního roztoku, zejména u dětí, může mít za následek fatální předávkování meperidinem [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Dlouhodobé použití demerolových tablet nebo ústního roztoku během těhotenství může vést k syndromu stažení novorozeneckého opioidu, který může být život ohrožující život, pokud není rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých novorozeneckými odborníky. Pokud je užívání opioidů vyžadováno po delší dobu u těhotné ženy, radí pacientovi o riziku syndromu stažení opioidů a zajistí, aby byla k dispozici vhodná léčba [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Interakce cytochromu P450 3A4 (CYP3A4)

Současné použití demerolových tablet nebo perorálního roztoku se všemi inhibitory cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) může vést ke zvýšení koncentrací meperidinu, které by mohly zvýšit nebo prodloužit nežádoucí reakce a mohou způsobit potenciálně fatální despirační depresi. Kromě toho může přerušit induktor cytochromu P450 3A4 (CYP3A4) navíc může vést ke zvýšení koncentrace meperidinu v plazmě. Monitorujte pacienty, kteří dostávají tablety demerolu nebo ústní roztok a jakýkoli inhibitor nebo induktoru CYP3A4 [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Současné použití opioidů s benzodiazepiny nebo jiným centrálním nervovým systémem (CNS), včetně alkoholu, může mít za následek hlubokou sedaci respirační deprese a smrt [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].

• Rezervujte si doprovodné předepisování demerolových tablet nebo ústního roztoku a benzodiazepinů nebo jiných depresiv CNS pro použití u pacientů, pro které nejsou alternativní možnosti léčby nedostatečné
• Omezit dávky a doby trvání na požadované minimum.
• Sledujte pacienty pro příznaky a příznaky respirační deprese a sedace.

Současné použití demerolových tablet a perorálního roztoku s inhibitory monoamin oxidázy (MAOI)

Současné použití demerolových tablet nebo perorálního roztoku u inhibitorů monoamin oxidázy (MAOI) může vést k závažné respirační depresi a hypotenzi. Použití tablet demerolu nebo ústního roztoku s Maois během posledních 14 dnů je kontraindikováno [viz Kontraindikace VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].

Popis pro Demerol

Demerol (meperidin hydrochlorid USP) tablet a perorální roztok jsou opioidní agonisté. Demerolové tablety jsou k dispozici jako 50 mg a 100 mg tablet pro perorální podání. Chemický název je kyselina 4-piperidinecarboxylová 1-methyl-4-fenyl-ethylester hydrochlorid. Molekulová hmotnost je 28380. Jeho molekulární vzorec je C ₁₅ H ₂₁ ŽÁDNÝ ₂ · HCI a má následující chemickou strukturu.

Meperidin hydrochlorid je bílá krystalická látka s bodem tání 186 ° C až 189 ° C. Ve vodě je snadno rozpustný a má neutrální reakci a mírně hořkou chuť. Roztok není rozložen krátkým období varu.

Tablety obsahují 50 mg nebo 100 mg meperidinu hydrochloridu.

Demerolský perorální roztok je příjemně chutná nealkoholický roztok s banánem obsahujícím 50 mg meperidinu hydrochloridu na 5 ml (10 mg/ml).

Mezi neaktivní složky v tabletách demerolu patří: síran vápenatý dibasic vápenatý fosfát škrobové kyseliny stearové a mastk. Tablety jsou bílé kulaté a konvexní. 50 mg je skórovací tablet a má stylizovaný W na jedné straně a d nad 35 na druhé straně. 100 mg je skórovací tablet a má stylizovaný W na jedné straně a D přes 37 na druhé straně.

Mezi neaktivní složky v demerolovém perorálním roztoku patří: chuťová kapalná glukóza čištěná voda čištěná voda, která se vyskytuje sodík.

Použití pro demerol

Injekce demerolu je indikována pro předoperační podporu anestezie a porodnické analgezie.

Injekce demerolu je indikována pro léčbu bolesti, která je dostatečně závažná, aby vyžadovala opioidní analgetikum a pro které jsou alternativní léčba nedostatečná.

Omezení použití

Kvůli rizikům zneužívání závislosti a zneužití s ​​opioidy, které se mohou vyskytnout při jakémkoli dávce nebo trvání [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ] Rezervujte injekci demerolu pro použití u pacientů, u nichž alternativní možnosti léčby (např. Neopioidní analgetika nebo kombinované produkty opioidů):

• Nebyly tolerovány nebo se neočekává, že budou tolerovány
• Neposkytli odpovídající analgezii nebo se neočekává, že poskytne přiměřenou analgezii.

Injekce demerolu by neměla být používána po delší dobu, pokud bolest nezůstane dostatečně závažná, aby vyžadovala opioidní analgetikum a pro které jsou alternativní možnosti léčby nadále nedostatečné.

Použití injekce demerolu po delší dobu může zvýšit riziko toxicity (např. Záchvady) od akumulace meperidinu metabolitu normeperidinu.

Dávkování pro demerol

Důležité pokyny pro dávkování a správu

• Injekce demerolu by měla být předepsána pouze zdravotnickými pracovníky, kteří mají znalosti o používání opioidů a o tom, jak zmírnit související rizika.
• Použijte nejnižší efektivní dávkování po nejkratší dobu v souladu s jednotlivými cíli léčby pacientů [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Because the risk of overdávka increases as opioid dávkas increase reserve titration to higher dávkas of Demerol Injection for patients in whom lower dávkas are insufficiently effective and in whom the expected benefits of using a higher dávka opioid clearly outweigh the substantial risks.
• Mnoho podmínek akutní bolesti (např. Bolest, která se vyskytuje s řadou chirurgických zákroků nebo akutních poranění muskuloskeletálních), nevyžadují více než několik dní opioidní analgetiky. K dispozici jsou klinické pokyny týkající se předepisování opioidů pro některé akutní podmínky bolesti.
• Existuje variabilita v opioidní analgetické dávce a trvání potřebné k adekvátnímu zvládání bolesti kvůli příčině bolesti a jednotlivým faktorům pacienta. Zahajte dávkovací režim pro každého pacienta individuálně s ohledem na základní příčinu a závažnost bolesti pacienta před analgetickou léčbou a reakcí a rizikové faktory pro zneužívání a zneužití závislosti [Viz [Viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Respirační deprese může nastat kdykoli během terapie opioidy, zejména při zahájení a po zvýšení dávky s injekcí demerolu. Zvažte toto riziko při výběru počáteční dávky a při provádění úprav dávky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].
• Před podáváním zkontrolujte injekci demerolu, zda není hmota a zbarvení. Nepoužívejte, pokud je barva tmavší než světle žlutá, pokud je jinak vybledlá nebo pokud obsahuje sraženinu.

Pro řízení bolesti

Počáteční dávka

Dávkování should be adjusted according to the severity of the pain and the response of the patient. While subcutaneous administration is suitable for occasional use intramuscular administration is preferred when repeated dávkas are required. If intravenous administration is required dosage should be decreased and the injection made very slowly preferably utilizing a diluted solution.

Dospělí

Inicializujte léčbu v rozmezí dávkování 50 mg až 150 mg intramuskulárně nebo subkutánně každé 3 až 4 hodiny podle potřeby pro bolest a při nejnižší dávce nezbytné k dosažení přiměřené analgezie. Starší pacienti by měli být obvykle podávány meperidinem na spodním konci rozsahu dávky a pečlivě pozorovány.

Děti

Iniciate ošetření v rozmezí dávkování 0,5 mg/lb až 0,8 mg/lb intramuskulárně nebo subkutánně až do dávky dospělých každé 3 až 4 hodiny podle potřeby a v nejnižší dávce nezbytné k dosažení přiměřené analgezie.

Titrace a udržování terapie

Titrujte dávku na základě reakce jednotlivého pacienta na počáteční dávku injekce demerolu. Individuálně titrujte injekci demerolu do dávky, která poskytuje dostatečnou analgezii a minimalizuje nežádoucí účinky. Neustále přehodnocují pacienty, kteří dostávají injekci demerolu, aby posoudili zachování příznaků kontroly bolesti a příznaků stažení opioidů a jiných nežádoucích účinků, jakož i k přehodnocení pro rozvoj zneužívání nebo zneužití závislosti [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Frequent communication is important among the prescriber other members of the health and care team the patient and the caregiver/family during periods of changing analgesic requirements including initial titration.

Pokud se úroveň bolesti zvýší po stabilizaci dávky, aby se před zvýšením dávkování injekce demerolu identifikovala zdroj zvýšené bolesti. Pokud jsou po zvýšení dávkování pozorovány nepřijatelné nežádoucí účinky související s opioidy (včetně zvýšení bolesti po zvýšení dávky) zvažte zvážení snížení dávky [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Adjust the dosage to obtain an appropriate balance between management of pain and opioid-related adverse reactions.

Přerušení injekce demerolu

Když pacient, který pravidelně užíval injekci demerolu a může být fyzicky závislý, již nevyžaduje terapii s injekcí demerolu, která se zužuje, dávka postupně o 25% až 50% každé 2 až 4 dny, zatímco pečlivě sleduje příznaky a příznaky stažení. Pokud pacient vyvine tyto příznaky nebo symptomy, zvýší dávku na předchozí úroveň a zužují se pomaleji buď zvýšením intervalu mezi snížením množství změny dávky nebo obou. Nepochybte náhle přerušit injekci demerolu u fyzicky závislého pacienta [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Zneužívání a závislost drog ].

Pro předoperační léky

Dospělí

Obvyklá dávka je 50 mg až 100 mg intramuskulární nebo subkutánně 30 až 90 minut před začátkem anestezie. Starší pacienti by měli být obvykle podávány meperidinem na spodním konci rozsahu dávky a pečlivě pozorovány.

Děti

Obvyklá dávka je 0,5 mg/lb až 1 mg/lb intramuskulárně nebo subkutánně až do dávky dospělých 30 až 90 minut před začátkem anestézie.

Pro podporu anestezie

Měly by být použity opakované pomalé intravenózní injekce frakčních dávek (např. 10 mg/ml) nebo kontinuální intravenózní infuze více zředěného roztoku (např. 1 mg/ml). Dávka by měla být titrována na potřeby pacienta a bude záviset na premedikaci a typu anestezie, které používají charakteristiky konkrétního pacienta a povahu a trvání operačního postupu. Starší pacienti by měli být obvykle podávány meperidinem na spodním konci rozsahu dávky a pečlivě pozorovány.

Pro porodnickou analgezii

Obvyklá dávka je 50 mg až 100 mg intramuskulárně nebo subkutánně, když se bolest stává pravidelnou a může být opakována v 1 až 3hodinových intervalech.

Dávkování Modifications With Concomitant Phenothiazines

Dávka injekce demerolu by měla být úměrně snížena (obvykle o 25 až 50 procent), pokud je podávána souběžně s fenothiaziny a mnoha dalšími trankvilizéry, protože zesilují účinek injekce demerolu.

Jak dodáno

Dávkování Forms And Strengths

Demerol Injekce je čistý bezbarvý sterilní vodný roztok dostupný v následujících dávkových formách a silných stránkách:

• Jedna dávka Carpuject ™ kazeta s luerovým zámkem pro systém Carpuject Syringe, který se používá pouze s držákem Carpuject ™ a je k dispozici v následujících silných stránkách: 25 mg/ml 50 mg/ml 75 mg/ml a 100 mg/ml.
• Více dávky lahviček obsahující 0,1% metacresol jako konzervační látky dostupné v následující síle: 1500 mg/30 ml (50 mg/ml).
• Jednorázová dávka NexjectTM Prefikovaná stříkačka s LUER zámkem k dispozici v následujících silných stránkách: 25 mg/ml a 50 mg/ml.

Skladování a manipulace

Pro parenterální použití

Demerol (injekce hydrochloridu hydrochloridu meperidinu) je jasná a bezbarvá.

Demerol (Injekce hydrochloridu meperidinu) je dodávána jako sterilní roztok v kazetách s jednou dávkovou dávkou s více dávkami, které jsou k dispozici pouze s držáky carpuject ™ a předem vyplněné stříkačky pro subkutánní intramuskulární a intravenózní podávání a dostupné a dostupné:

Jednorázové kazety Carpuject ™ jsou zabaleny v detekčním balíčku Slim-Pak.

Všimněte si, že jehla není zahrnuta do jednodávkových kazet Carpuject ™ a jednodávkové předběžné stříkačky Nexject ™.

Carpuject a NexjectTM jednorázové produkty: Zlikvidujte nevyužitou část.

Po 28 dnech zahodí nepousející část.

Uložte při 20 ° C až 25 ° C (68 ° F až 77 ° F) výlety povolené mezi 15 ° C až 30 ° C (59 ° F až 86 ° F). [Viz teplota místnosti ovládaná USP.]

Distribuováno společností Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA. Revidováno: říjen 2024

Vedlejší účinky for Demerol

Následující závažné nežádoucí účinky jsou popsány nebo podrobněji popsány v jiných oddílech:

• Zneužívání a zneužívání závislosti [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Život ohrožující respirační Depression [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Interakce s benzodiazepiny nebo jinými depresivními prostředky CNS [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Syndrom odběru novorozeneckého opioidu [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Hyperalgezie a allodynie vyvolaná opioidy [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Serotoninový syndrom se souběžným užíváním serotonergních léků [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Nedostatečnost nadledvin [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Těžká hypotenze [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Gastrointestinální nežádoucí účinky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Záchvaty [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Stažení [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]

Následující nežádoucí účinky spojené s používáním meperidinu byly identifikovány v klinických studiích nebo zprávách o postmarketingu. Protože některé z těchto reakcí byly hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo vytvořit kauzální vztah k expozici léčiva.

Hlavními riziky meperidinu jako u jiných opioidních analgetik jsou respirační deprese a v menší míře oběhové deprese; Došlo k šoku respirační zatčení a zástavu srdeční.

Mezi nejčastěji pozorované nežádoucí účinky patří zvracení a pocení nevolnosti závratě sedací závratě. Zdá se, že tyto účinky jsou pro ambulantní pacienty výraznější a u těch, kteří nezažívají silnou bolest. U těchto jedinců jsou vhodné nižší dávky. Některé nežádoucí účinky u ambulantních pacientů mohou být zmírněny, pokud pacient leží.

Mezi další nežádoucí účinky patří:

Nervový systém: Změny nálady (např. Euforie dysforie) Slabé bolesti hlavy Agitace Tremor Nedobrovolné pohyby svalů (např. Svalské záškuby myoclonus) závažné křeče přechodné halucinace a dezorientační zmatek delirium vizuální poruchy.

Gastrointestinal: Zácpa v ústech Biliární trakt křeče.

Kardiovaskulární: Splachování obličeje tachykardie bradycardia palpitační hypotenze [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ] synkopa flebitis po intravenózní injekci.

Genitourinární: Udržení moči.

Alergický: PRURITUS Urticaria Ostatní kůže vyrábí a vzplane nad žílou intravenózní injekcí. Hypersenzitivní reakce anafylaxe. Uvolňování histaminu vedoucího k hypotenzi a/nebo tachykardii spláchnutí pocení a pruritusu.

Ostatní: Bolest v místě injekce; Po podkovací injekci podráždění a indurace lokální tkáně, zejména při opakování; antidiuretický účinek.

Serotonův syndrom: Případy serotoninového syndromu, kterým byla hlášena podmínka ohrožující život potenciálně život ohrožující život při současném užívání opioidů se serotonergními léky.

Nestačitelnost nadledvin: Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání.

Nedostatek androgenu: Případy nedostatku androgenu se vyskytly s použitím opioidů po delší dobu [viz Klinická farmakologie ].

Hyperalgezie a alodynie: Případy hyperalgezie a alodynie byly hlášeny s terapií opioidů jakéhokoli trvání [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Hypoglykémie: Případy hypoglykémie byly hlášeny u pacientů užívajících opioidy. Většina zpráv byla u pacientů s alespoň jedním predispozičním rizikovým faktorem (např. Diabetes).

Lékové interakce for Demerol

Tabulka 1 obsahuje klinicky významné interakce léčiva s injekcí demerolu.

Tabulka 1: Klinicky významné interakce s léčivem s injekcí demerolu

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Demerol Injection contains meperidine a Schedule II controlled substance.

Zneužívání

Demerol Injection contains meperidine a substance with high potential for misuse and abuse which can lead to the development of substance use disorder including addiction [see VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Zneužití je úmyslné použití pro terapeutické účely léku jednotlivcem jiným způsobem, než je předepsaný poskytovatelem zdravotní péče nebo pro kterého nebyl předepsán.

Zneužívání is the intentional non-therapeutic use of a drug even once for its desirable psychological or physiological effects.

Drogová závislost je shluk kognitivních a fyziologických jevů chování, které mohou zahrnovat silnou touhu při provádění drogových obtíží při kontrole užívání drog (např. Pokračující užívání drog navzdory škodlivým důsledkům, které mají vyšší prioritu užívání drog než jiné činnosti a závazky) a možnou toleranci nebo fyzickou závislost.

Zneužívání a zneužívání injekce demerolu zvyšuje riziko předávkování, což může vést k záchvaty hypotenze a smrti deprese a smrti respirační deprese. Riziko se zvyšuje souběžným zneužíváním injekce demerolu alkoholem a/nebo jinými depresivy CNS. Zneužívání a závislost na opioidech u některých jedinců nemusí být doprovázena souběžnou tolerancí a příznaky fyzické závislosti. Kromě toho může dojít k zneužívání opioidů v nepřítomnosti závislosti.

Všichni pacienti léčeni opioidy vyžadují pečlivé a časté přehodnocení pro známky zneužívání zneužívání a závislosti, protože používání opioidních analgetických produktů přináší riziko závislosti i při vhodném lékařském použití. Mezi pacienti s vysokým rizikem zneužívání injekce demerolu patří pacienti s anamnézou dlouhodobého používání jakéhokoli opioidu, včetně produktů obsahujících meperidin s anamnézou zneužívání drog nebo alkoholu nebo ti, kteří používají injekci demerolu v kombinaci s jinými zneužívanými léky.

Chování při hledání drog je velmi běžné u osob s poruchami užívání návykových látek. Mezi taktika hledání drog patří tísňová volání nebo návštěvy na konci úředních hodin odmítnutí podstoupit příslušné zkoušky nebo doporučení opakované ztráty předpisů, které ovlivňují předpisy a neochotu poskytovat předchozí lékařské záznamy nebo kontaktní informace pro další léčbu poskytovatele zdravotní péče (y). Nakupování lékaře (návštěva více předepisujících předepisovatelů k získání dalších předpisů) je běžné u lidí, kteří zneužívají drogy a lidé s poruchou užívání návykových látek. Zájem o dosažení přiměřené úlevy od bolesti může být vhodným chováním u pacienta s nedostatečnou kontrolou bolesti.

Demerol Injection like other opioids can be diverted for nonmedical use into illicit channels of distribution. Careful record-keeping of prescribing information including quantity frequency and renewal requests as required by state and federal law is strongly advised.

Správné posouzení pacienta správné předepisování praktik Periodické přehodnocení terapie a řádného výdeje a skladování jsou vhodnými opatřeními, která pomáhají omezit zneužívání opioidních léků.

Rizika specifická pro zneužívání injekce demerolu

Seznam beta blokátorů pro hypertenzi

Zneužívání of Demerol Injection poses a risk of overdávka and death. The risk is increased with concurrent abuse of Demerol Injection with alcohol and/or other CNS depressants.

Zneužívání parenterálního léčiva je běžně spojeno s přenosem infekčních chorob, jako je hepatitida a HIV.

Závislost

Tolerance i fyzikální závislost se mohou vyvinout během používání opioidních terapie.

Tolerance je fyziologický stav charakterizovaný sníženou odpovědí na léčivo po opakovaném podání (tj. Vyšší dávka léčiva je nutná k vytvoření stejného účinku, který byl kdysi získán při nižší dávce).

Fyzikální závislost je stav, který se vyvíjí v důsledku fyziologické adaptace v reakci na opakované užívání drog, které se projevuje nápisy a symptomy po prudkém přerušení nebo významné snížení dávky léčiva.

Stažení může být vysráženo podáváním léčiv s aktivitou antagonistického opioidního antagonisty (např. Naloxon) smíšeného agonisty/antagonisty analgetik (např. Pentazocin butorfanol nalbuphine) nebo parciálními agonisty (např. Buprenorfin). Fyzikální závislost nemusí dojít do klinicky významného míry až po několika dnech až týdnech pokračujícího používání.

Demerol Injection should not be abruptly discontinued in a physically-dependent patient [see Dávkování a podávání ]. If Demerol Injection is abruptly discontinued in a physically-dependent patient a withdrawal syndrome may occur typically characterized by restlessness lacrimation rhinorrhea perspiration chills myalgia and mydriasis. Other signs and symptoms also may develop including irritability anxiety backache joint pain slabost abdominal cramps insomnia nevolnost anorexia zvracení diarrhea or increased blood pressure respiratory rate or heart rate.

Kojenci narozené matkám fyzicky závislým na opioidech budou také fyzicky závislé a mohou vykazovat potíže s respirací a nápisy z odběru [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Varování pro Demerol

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro Demerol

Zneužívání a zneužívání závislosti

Demerol Injection contains meperidine a Schedule II controlled substance. As an opioid Demerol Injection exposes users to the risks of addiction abuse and misuse [see Zneužívání a závislost drog ].

Ačkoli riziko závislosti u jakéhokoli jednotlivce není známo, může se vyskytnout u pacientů vhodně předepsaných injekcí demerolu. Závislost může nastat při doporučených dávkách a pokud je lék zneužíván nebo zneužíván.

Před předepisováním injekce demerolu posoudit riziko zneužívání nebo zneužití závislosti na opioidech každého pacienta a sledujte všechny pacienty, kteří dostávají injekci demerolu pro rozvoj těchto chování a podmínek. Rizika se zvyšují u pacientů s osobní nebo rodinnou anamnézou zneužívání návykových látek (včetně zneužívání nebo závislosti na drogách nebo alkoholu) nebo duševním onemocněním (např. Hlavní deprese). Potenciál těchto rizik by však neměl zabránit správnému řízení bolesti u daného pacienta. Pacienti se zvýšeným rizikem mohou být předepsány opioidy, jako je injekce demerolu, ale použití u takových pacientů vyžaduje intenzivní poradenství ohledně rizik a správné používání injekce demerolu spolu s intenzivním sledováním příznaků zneužívání závislosti.

Opioidy jsou hledány pro nelékařskou použití a podléhají odklonu od legitimního předepsaného použití. Strategie ke snížení těchto rizik zahrnují předepisování léku v nejmenším vhodném množství. Kontaktujte místní státní licenční radu nebo státní úřad pro kontrolu státu pro informace o tom, jak předcházet a detekovat zneužívání nebo odklon tohoto produktu.

Život ohrožující respirační Depression

Při použití opioidů byla hlášena vážná život ohrožující život nebo fatální respirační deprese, i když se používá podle doporučení. Respirační deprese, pokud není okamžitě rozpoznána a léčena, může vést k zatčení a smrti dýchacích cest. Řízení respirační deprese může zahrnovat podpůrné opatření a použití antagonistů opioidů v závislosti na klinickém stavu pacienta [viz viz PŘEDÁVKOVAT ]. Carbon dioxide (CO ₂ ) Retence z respirační deprese vyvolané opioidy může zhoršit sedační účinky opioidů.

Zatímco vážné život ohrožující nebo fatální respirační deprese může nastat kdykoli během používání injekce demerolu, riziko je největší během zahájení terapie nebo po zvýšení dávky.

Pro snížení rizika respirační deprese správné dávkování a titraci injekce demerolu jsou nezbytné [viz Dávkování a podávání ]. Overestimating the Demerol Injection dosage when converting patients from another opioid product can result in a fatal overdávka with the first dávka.

Opioidy mohou způsobit poruchy dýchání souvisejících se spánkem, včetně centrální spánkové apnoe (CSA) a hypoxémie související se spánkem. Použití opioidů zvyšuje riziko CSA způsobem závislým na dávce. U pacientů, kteří jsou přítomni s CSA Dávkování a podávání ].

Rizika od souběžného použití s ​​benzodiazepiny nebo jinými depresivními látkami CNS

Hluboká sedace respirační deprese a smrt může být důsledkem souběžného používání injekce demerolu s benzodiazepiny a/nebo jinými depresivy CNS, včetně alkoholu (např. Nebenzodiazepinové sedativa/hypnotiky axiolytiky tranquilizéry svalů. Kvůli těmto rizikům si vyhrazují doprovodné předepisování těchto léků pro použití u pacientů, pro které nejsou alternativní možnosti léčby nedostatečné.

Observační studie prokázaly, že souběžné použití analgetik opioidů a benzodiazepinů zvyšuje riziko úmrtnosti související s léčivem ve srovnání s použitím samotných opioidních analgetik. Vzhledem k podobným farmakologickým vlastnostem je rozumné očekávat podobné riziko s doprovodným užíváním jiných léků na snižování CNS s analgetikou opioidů [viz viz Lékové interakce ].

Pokud je rozhodnuto předepsat benzodiazepin nebo jiné depresivní CNS, souběžně s opioidním analgetikem předepisuje nejnižší efektivní dávky a minimální doby trvání souběžného použití. U pacientů, kteří již dostávali opioidní analgetiku, předepisují nižší počáteční dávku benzodiazepinu nebo jiné depresivní CNS, než je uvedeno v nepřítomnosti opioidu a titrátu založené na klinické odpovědi. Pokud je opioidní analgetika zahájena u pacienta, který již užívá benzodiazepin nebo jinou depresivu CNS, předeptejte nižší počáteční dávku opioidní analgetiky a titrují na základě klinické odpovědi. Pečlivě sledujte pacienty na příznaky a příznaky respirační deprese a sedace.

Poraďte se pacientům i pečovatelům o rizicích respirační deprese a sedace, když se injekce demerolu používá u benzodiazepinů nebo jiných depresiv CNS (včetně alkoholu a nezákonných drog). Poraďte se, že pacientům nevede nebo nepracuje těžké stroje, dokud nebudou stanoveny účinky souběžného používání benzodiazepinu nebo jiného depresiva CNS. Pacienti s obrazovkou rizika poruch užívání návykových látek, včetně zneužívání opioidů a zneužití, a varují je před rizikem předávkování a smrti spojené s používáním dalších depresiv CNS včetně alkoholu a nezákonných drog [viz viz Lékové interakce ].

Syndrom odběru novorozeneckého opioidu

Použití injekce demerolu po delší dobu během těhotenství může mít za následek stažení novorozence. Neonatální syndrom odběru opioidů na rozdíl od syndromu odběru opioidů u dospělých může být život ohrožující, pokud není rozpoznán a léčen a vyžaduje řízení podle protokolů vyvinutých odborníky na novorozence. Sledujte novorozence pro známky syndromu odběru novorozeneckých opioidů a podle toho spravujte. Poradit těhotné ženy používající opioidy po delší dobu rizika syndromu odběru novorozenců a zajistěte, aby řízení novorozeneckých odborníků bude k dispozici při dodání [viz viz Použití v konkrétních populacích ].

Rizika souběžného použití nebo přerušení inhibitorů a induktorů cytochromu P450 3A4

Concomitant use of DEMEROL Injection with a CYP3A4 inhibitor such as macrolide antibiotics (e.g. erythromycin) azole-antifungal agents (e.g. ketoconazole) and protease inhibitors (e.g. ritonavir) may increase plasma concentrations of meperidine and prolong opioid adverse reactions which may cause potentially fatal respiratory depression [see Život ohrožující respirační Depression ] zvláště když je inhibitor přidán po dosažení stabilní dávky injekce demerolu. Podobně ukončení induktoru CYP3A4, jako je rifampin karbamazepin a fenytoin u injekci demerolu, mohou pacienty ošetřené meperidinem v plazmě a prodloužit nežádoucí účinky opioidů. When using DEMEROL Injection with CYP3A4 inhibitors or discontinuing CYP3A4 inducers in DEMEROL Injection treated patients monitor patients closely at frequent intervals and consider dosage reduction of DEMEROL Injection until stable drug effects are achieved [see Lékové interakce ].

Současné použití injekce demerolu pomocí induktorů CYP3A4 nebo přerušení inhibitoru CYP3A4 by mohlo snížit koncentrace meperidinu v plazmě snižovat účinnost opioidů nebo možná vést k abstinenční syndromu u pacienta, který se vyvinul fyzickou závislost na meredidinu. Při použití injekce demerolu induktory CYP3A4 nebo přerušení inhibitorů CYP3A4 monitoruje pacienty pečlivě v častých intervalech a zvažte zvýšení dávkování opioidů v případě potřeby k udržení přiměřené analgezie nebo pokud se objevují příznaky odběru opioidů [viz viz [viz viz [viz [viz [viz [viz příznaky odběru opioidů [viz viz [viz příznaky odběru opioidů [viz viz [viz příznaky odběru opioidů [viz viz příznaky vybírání opioidů [ Lékové interakce ].

Fatální interakce s inhibitory monoamin oxidázy

Meperidin je kontraindikován u pacientů, kteří dostávají inhibitory monoamin oxidázy (MAO) nebo u těch, kteří nedávno přijali takové látky. Terapeutické dávky meperidinu občas vyvolaly nepředvídatelné závažné a příležitostně fatální reakce u pacientů, kteří dostávali takové látky do 14 dnů. Mechanismus těchto reakcí je nejasný, ale může souviset s již existující hyperfenylalaninemií. Některé z nich byly charakterizovány silnou respirační depresí a hypotenzí a podobaly se syndromu akutního narkotického předávkování. Může se také vyskytnout syndrom serotoninu s agitací Hypertermií průjem tachykardie potící třes a zhoršený vědomí. V jiných reakcích byly převládajícími projevy hyperexcitability křeče tachykardie hyperpyrexie a hypertenze.

Jaký druh drogy je Tylenol

Nepoužívejte injekci demerolu u pacientů užívajících MAOI nebo do 14 dnů od zastavení takové léčby. Intravenózní hydrokortison nebo prednisolon byl použit k léčbě závažných reakcí přidáním intravenózního chlorpromazinu v těchto případech vykazujících hypertenzi a hyperpyrexii. Užitečnost a bezpečnost narkotických antagonistů při léčbě těchto reakcí není známa.

Hyperalgezie a allodynie vyvolaná opioidy

Hyperalgezie indukovaná opioidy (OIH) nastává, když opioidní analgetická paradoxně způsobí zvýšení bolesti nebo zvýšení citlivosti na bolest. Tato podmínka se liší od tolerance, což je potřeba zvyšování dávek opioidů k ​​udržení definovaného účinku [Viz Závislost ]. Symptoms of OIH include (but may not be limited to) increased levels of pain upon opioid dosage increase decreased levels of pain upon opioid dosage decrease or pain from ordinarily non-painful stimuli (allodynia). These symptoms may suggest OIH only if there is no evidence of underlying disease progression opioid tolerance opioid withdrawal or addictive behavior.

Případy OIH byly hlášeny jak při krátkodobém i dlouhodobějším používání opioidních analgetik. Ačkoli mechanismus OIH není plně pochopen, bylo zapojeno více biochemických cest. Lékařská literatura naznačuje silnou biologickou věrohodnost mezi opioidní analgetikou a OIH a alodynií. Pokud je pacient podezřelý, že zažívá OIH, pečlivě zvažte náležitě snižování dávky současného opioidního analgetiky nebo rotace opioidů (bezpečný přepínání pacienta na jinou opioidní skupinu) [Viz viz Dávkování a podávání Odnětí ].

Serotoninový syndrom se souběžným užíváním serotonergních léků

Případy serotoninového syndromu, kterým byl při současném užívání meperidinu se serotonergními léky hlášen potenciálně život ohrožující stav. Mezi sérotonergní léky patří selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (SSRIS) serotonin a norepinefrin zpětné inhibitory (SNRIS) Tricyklické antidepresivy (TCAS) Triptans 5-HT3 receptorové léky, které ovlivňují sérotonergický neurotransmitorový systém (E.G. mirtazapin) trammadol) tramadol) tramadol) tramadol) receptor receptoru), které ovlivňují sérotonergický systém sérotonergního tramadolu) receptorového receptoru), které ovlivňují receptorový receptor sérotonergínu (E.G. (tj. cyklobenzaprin metaxalon) a léky, které zhoršují metabolismus serotoninu (včetně inhibitorů MAO, oběma těmi, kteří měli léčit psychiatrické poruchy a také další, jako je linezolidní a intravenózní methylenová modrá) [viz viz Lékové interakce ]. This may occur within the recommended dosage range.

Příznaky serotoninu syndromu mohou zahrnovat změny duševního stavu (např. Agitační halucinace kóma) Autonomní nestabilita (např. Tachykardie labilní s hypertermií krevního tlaku) neuromuskulární aberace (např. Hyperreflexie nekoordinační rigidita) a/nebo gastrointestinální symptomy (např. Nausea zvracení) a může být fatální. Počátek symptomů se obecně vyskytuje během několika hodin až několik dnů od souběžného použití, ale může nastat později než to. Pokud je podezření na injekci demerolu, přerušte injekci demerolu.

Život ohrožující respirační Depression In Pacienti s chronickým plicním onemocněním Or In Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Použití injekce demerolu u pacientů s akutním nebo těžkým bronchiálním astmatem v nemotorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení je kontraindikováno.

Pacienti s chronickým plicním onemocněním

Demerol Injection treated patients with significant chronic obstructive pulmonary disease or cor pulmonale and those with a substantially decreased respiratory reserve hypoxia hypercapnia or preexisting respiratory depression are at increased risk of decreased respiratory drive including apnea even at recommended dosages of Demerol Injection [see Život ohrožující respirační Depression ].

Starší kachektičtí nebo oslabovaní pacienti

Životní despirační deprese se s větší pravděpodobností vyskytuje u starších kachektických nebo oslabených pacientů, protože možná změnili farmakokinetiku nebo změněnou vůli ve srovnání s mladšími zdravějšími pacienty [viz viz Život ohrožující respirační Depression ].

Při zahájení a titrující injekci demerolu a při injekci demerolu je podáván doprovodný s jinými léky, které snižují dýchání, monitorujte takové pacienty pečlivě, zejména při zahájení a titraci injekce demerolu [viz Život ohrožující respirační Depression ].

Alternativně zvažte použití nepioidních analgetik u těchto pacientů.

Nedostatečnost nadledvin

Případy nedostatečnosti nadledvin byly hlášeny s používáním opioidů častěji po větší než jeden měsíc používání. Presentation of adrenal insufficiency may include non-specific symptoms and signs including nevolnost zvracení anorexia fatigue slabost závrať and low blood pressure . If adrenal insufficiency is suspected confirm the diagnosis with diagnostic testing as soon as possible. If adrenal insufficiency is diagnosed treat with physiologic replacement dávkas of corticosteroids. Wean the patient off of the opioid to allow adrenal function to recover and continue corticosteroid treatment until adrenal function recovers. Other opioids may be tried as some cases reported use of a different opioid without recurrence of adrenal insufficiency. The information available does not identify any particular opioids as being more likely to be associated with adrenal insufficiency.

Těžká hypotenze

Demerol Injection may cause severe hypotension including orthostatic hypotension and syncope in ambulatory patients. There is increased risk in patients whose ability to maintain blood pressure has already been compromised by a reduced blood volume or concurrent administration of certain CNS depressant drugs (e.g. phenothiazines or general anesthetics) [see Lékové interakce ]. Monitor these patients for signs of hypotension after initiating or titrating the dosage of Demerol Injection. In patients with circulatory shock Demerol Injection may cause vasodilation that can further reduce cardiac output and blood pressure. Avoid the use of Demerol Injection in patients with circulatory shock.

Rizika použití u pacientů se zvýšeným intrakraniálním tlakem mozkové nádory Poranění hlavy nebo zhoršené vědomí

U pacientů, kteří mohou být citliví na intrakraniální účinky CO ₂ Retence (např. Ti s důkazem zvýšeného intrakraniálního tlaku nebo nádorů mozku) injekce demerolu může snížit respirační pohon a výsledný CO CO ₂ Retence může dále zvýšit intrakraniální tlak. Monitorujte takové pacienty, zda se zhoršuje příznaky zvyšujícího se intrakraniálního tlaku. Monitorujte takové pacienty na příznaky sedace a respirační deprese, zejména při zahájení terapie injekcí demerolu.

Opioidy mohou také zakrývat klinický průběh u pacienta s poraněním hlavy. Vyvarujte se použití injekce demerolu u pacientů se zhoršeným vědomím nebo kómatem.

Rizika použití u pacientů s gastrointestinálními podmínkami

Demerol Injection is contraindicated in patients with known or suspected gastrointestinal obstruction including paralytic ileus. The meperidine in Demerol Injection may cause spasm of the sphincter of Oddi. Opioids may cause increases in serum amylase. Monitor patients with biliary tract disease including acute pancreatitis for worsening symptoms.

Zvýšené riziko záchvatů u pacientů s poruchami záchvatu

Meperidin v injekci demerolu může zvýšit frekvenci záchvatů u pacientů s poruchami záchvatů a může zvýšit riziko záchvatů v jiných klinických prostředích spojených se záchvaty. Sledujte pacienty s anamnézou poruch záchvatů pro zhoršenou kontrolu záchvatů během injekční terapie demerolem. Prodloužené užívání meperidinu může zvýšit riziko toxicity (např. Záchvady) od akumulace meperidinu metabolitu normeperidinu.

Odnětí

Vyvarujte se použití smíšeného agonisty/antagonisty (např. Pentazocin nalbuphine a butorfanolu) nebo částečného agonisty (např. Buprenorfinu) u pacientů, kteří dostávají plnou opioidní agonistickou analgetiku, včetně injekci demerolu. U těchto pacientů může smíšený agonista/antagonista a analgetika částečné agonisty snížit analgetický účinek a/nebo vyvolávat abstinenční příznaky.

Při ukončení injekce demerolu postupně zužujte dávku [viz viz Dávkování a podávání ]. Do not abruptly discontinue Demerol Injection [see Zneužívání a závislost drog ].

Rizika řízení a provozních strojů

Demerol Injection may impair the mental or physical abilities needed to perform potentially hazardous activities such as driving a car or operating machinery. Warn patients not to drive or operate dangerous machinery unless they are tolerant to the effects of Demerol Injection and know how they will react to the medication.

Rizika u pacientů s feochromocytomem

U pacientů s feochromocytomem meredidinu vyvolalo hypertenzi.

Riziko použití u pacientů s Flutter a jinými supraventrikulárními tachykardias

Demerol Injection should be used with caution in patients with atrial flutter and other supraventricular tachycardias because of a possible vagolytic action which may produce a significant increase in the ventricular response rate.

Intravenózní použití

V případě potřeby může být meperidin podáván intravenózně, ale injekce by měla být podávána velmi pomalu ve formě zředěného roztoku. Rychlá intravenózní injekce narkotických analgetik včetně meperidinu zvyšuje výskyt nežádoucích účinků; Došlo k těžkému kolapsu periferního oběhového kolapsu a srdeční zástavy s vážným respirační depresí. Meperidin by neměl být podáván intravenózně, pokud není okamžitě k dispozici narkotický antagonista a zařízení pro asistované nebo kontrolované dýchání. Když je meperidin podáván parenterálně intravenózně, měl by pacient ležet.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie u zvířat k vyhodnocení karcinogenního potenciálu meperidinu nebyly provedeny.

Mutageneze

Studie u zvířat pro hodnocení mutagenního potenciálu meperidinu nebyly provedeny.

Poškození plodnosti

Studie pro stanovení účinku meperidinu na plodnost nebyly provedeny.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Použití opioidních analgetik po delší dobu během těhotenství může způsobit syndrom odběru novorozeneckého opioidu [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Available data with Demerol Injection are insufficient to inform a drug-associated risk for major birth defects and miscarriage or adverse maternal outcomes. There are adverse outcomes reported with fetal exposure to opioid analgesics (see Klinické úvahy ). Studie formální reprodukce zvířat nebyly provedeny s meperidinem. U křečků byly hlášeny defekty nervové trubice (exsencefálie a cranioschisis), která byla podána jediná bolusová dávka meperidinu během kritického období organogeneze při 0,85 a 1,5násobku celkové denní dávky lidské denně 1200 mg [viz viz viz lidská dávka 1200 mg [viz viz celková lidská denní dávka 1200 mg [ Data ].

Riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2 až 4% a 15 až 20%.

Klinické úvahy

Fetální/novorozenecké nežádoucí účinky

Použití opioidních analgetik po delší dobu během těhotenství u lékařských nebo nelékařských účelů může vést k fyzické závislosti u syndromu stažení novorozeneckých a novorozeneckých opioidů krátce po narození.

Syndrom stažení novorozeneckého opioidu představuje jako podrážděnost hyperaktivita a abnormální vzor spánku Vysoký výkřik zvracení Cry Tremor zvracení a selhání přibývání na váze. Doba trvání nástupu a závažnost syndromu stahování opioidů novorozence se liší v závislosti na specifickém opioidu používaném trvání načasování používání a množství posledního užívání matek a míry eliminace léčiva novorozencem. Sledujte novorozence příznaků syndromu stažení novorozenců a podle toho spravujte [viz [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Práce nebo doručení

Opioidy procházejí placentou a mohou produkovat respirační depresi a psychofyziologické účinky u novorozenců. Antagonista opioidů, jako je naloxon, musí být k dispozici pro zvrácení opioidní indukované respirační deprese u novorozence. Injekce demerolu se nedoporučuje pro použití u těhotných žen během nebo bezprostředně před porodem, když jsou vhodnější jiné analgetické techniky. Analgetika opioidů včetně injekce demerolu může prodloužit pracovní sílu prostřednictvím účinků, které dočasně zmenšují dobu trvání pevnosti a frekvence kontrakcí dělohy. Tento účinek však není konzistentní a může být kompenzován zvýšenou mírou dilatace děložního čípku, která má tendenci zkrátit práci. Monitorují novorozence vystavené analgetice opioidů během porodu pro příznaky nadměrné sedace a respirační deprese.

Data

Údaje o zvířatech

Formální reprodukční a vývojové toxikologické studie pro meperidin nebyly dokončeny.

Ve publikované studii defektů nervové trubice (Exsencefalie a Cranioschissis) byly zaznamenány po podkožním podávání meperidinu hydrochloridu (127 a 218 mg/kg) v den těhotenství těhotným křečkům (NULL,85 a 1,5násobku denní dávky 1200 mg/den na základě tělesné plochy). Zjištění nelze jasně připsat toxicitě matek.

Laktace

Shrnutí rizika

Meperidin se objevuje v mléce ošetřovatelských matek, které drogu přijímají. Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou injekce demerolu matky a případnými nepříznivými účinky na kojené dítě z injekce demerolu nebo ze základního mateřského stavu.

Klinické úvahy

Sledujte kojence vystavené injekci demerolu prostřednictvím mateřského mléka pro nadměrnou sedaci a respirační depresi. U kojených kojenců se mohou objevit příznaky od kojení, když je zastaveno podávání opioidního analgetiku matek nebo při zastavení kojení.

Ženy a muži reprodukčního potenciálu

Neplodnost

Použití opioidů po delší dobu může způsobit sníženou plodnost u žen a mužů reprodukčního potenciálu. Není známo, zda jsou tyto účinky na plodnost reverzibilní [viz Nežádoucí účinky Klinická farmakologie Neklinická toxikologie ].

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost injekce demerolu u pacientů mladších 18 let nebyla stanovena.

Bezpečnost a účinnost meperidinu u pediatrických pacientů nebyla stanovena. Zprávy o literatuře ukazují, že meperidin má u novorozenců a mladých kojenců pomalejší eliminaci ve srovnání se staršími dětmi a dospělými. Novorozenci a mladí kojenci mohou být také náchylnější k účinkům respiračních depresivních účinků. Pokud se u novorozenců nebo mladých kojenců uvažuje o tom, že užívání meperidinu je třeba zvážit proti relativnímu riziku pacienta.

Geriatrické použití

Starší pacienti (ve věku 65 let a starší) mohou mít zvýšenou citlivost na meperidin. Obecně používejte opatrnost při výběru dávky pro staršího pacienta obvykle začínajícího na spodním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené renální nebo srdeční funkce jater a souběžné onemocnění nebo jiné lékové terapie.

Respirační deprese je hlavním rizikem u starších pacientů léčených opioidy a vyskytl se po podávání velkých počátečních dávek pacientům, kteří nebyli tolerantními opioidy nebo když byly opioidy podávány s jinými látkami, které depresivní dýchání. Titrujte dávkování injekce demerolu pomalu u geriatrických pacientů a pečlivě sledujte známky centrálního nervového systému a deprese dýchacích cest [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Je známo, že meperidin je v podstatě vylučován ledvinou a riziko nežádoucích účinků na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou funkci renálních funkcí, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin.

Poškození jater

Akumulace meperidinu a/nebo jeho aktivního metabolitového normeperidinu se může také objevit u pacientů s poškozením jater. Bylo popsáno, že zvýšené hladiny séra způsobují excitační účinky centrálního nervového systému. Meperidin by proto měl být používán s opatrností u pacientů s jaterním poškozením. Titvát dávkování injekce demerolu pomalu u pacientů s poškozením jater a pečlivě sledujte známky centrálního nervového systému a respirační deprese.

Poškození ledvin

U pacientů s renálním poškozením může dojít k akumulaci meperidinu a/nebo jeho aktivního metabolitu normeperidinu. Meperidin by proto měl být používán s opatrností u pacientů s poškozením ledvin. Titvát dávkování injekce demerolu pomalu u pacientů s narušením ledvin a pečlivě monitorujte známky centrálního nervového systému a respirační deprese.

Informace o předávkování pro demerol

Klinická prezentace

Akutní předávkování s meperidinem se může projevit respirační depresí, která postupuje do hlouposti nebo koma -kosterního svalu nachlazení a Clammy Skin Bunted žáky a v některých případech plicní edém Bradycardia Hypotenze hypoglykémie Částečná nebo kompletní obsílení dýchacích cest. V situacích předávkování lze vidět s hypoxií výraznou mydriózou než miózou [viz viz Klinická farmakologie ]. In severe overdávka particularly by the intravenous route apnea circulatory collapse cardiac arrest and death may occur.

Akumulace normeperidinu jako při chronickém použití nebo pravděpodobně po zavedení doprovodných induktorů CYP3A4 se představuje jako excitační syndrom včetně halucinací třesů, které se potkávají svalové záškuby dilatační žáky hyperaktivní reflexy a křeče.

Léčba předávkování

V případě předávkování priority jsou obnovení patentu a chráněné dýchací cesty a instituce asistovaného nebo kontrolovaného ventilace v případě potřeby. Při léčbě oběhového šoku a plicního edému používají další podpůrná opatření (včetně kyslíku a vasopresorů). Srdeční zástava nebo arytmie budou vyžadovat pokročilá opatření na podporu života.

Antagonisté opioidů, jako je naloxon, jsou specifické antidoty k respirační depresi v důsledku předávkování opioidy. Pro klinicky významnou respirační nebo oběhovou depresi sekundární k předávkování meperidinem podává opioidní antagonista.

Protože se očekává, že doba trvání opioidního zvrácení bude kratší než doba účinku meperidinu při injekci demerolu pečlivě monitorovat pacienta, dokud nebude spolehlivě obnoveno spontánní dýchání. Pokud je reakce na opioidní antagonisty suboptimální nebo pouze krátká, spravujte dalšího antagonisty podle pokynů předepisovacích informací produktu.

U jednotlivce fyzicky závislé na podávání opioidů doporučené obvyklé dávky antagonisty vyvolá akutní abstinenční syndrom. Závažnost zkušených příznaků bude záviset na stupni fyzické závislosti a dávce podávané antagonisty. Pokud je rozhodnuto o léčbě vážné respirační deprese při fyzicky závislém podávání pacienta antagonisty, by mělo být zahájeno péčí a titrací s menšími než obvyklými dávkami antagonisty.

Kontraindikace pro demerol

Demerol Injection is contraindicated in patients with:

• Významná respirační deprese [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Akutní nebo těžká bronchiální astma v nemonitorovaném prostředí nebo v nepřítomnosti resuscitativního vybavení [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Souběžné použití inhibitorů monoamin oxidázy (MAOI) nebo použití MAOI za posledních 14 dní [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ]
• Známá nebo podezřelá gastrointestinální obstrukce včetně paralytického ileus [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]
• Přecitlivělost na meperidin (např. Anafylaxe) [viz Nežádoucí účinky ]

Klinická farmakologie for Demerol

Mechanismus působení

Meperidin hydrochlorid je opioidní agonista s více akcími kvalitativně podobnými těm morfinu; Nejvýznamnější z nich zahrnuje centrální nervový systém a orgány složené z hladkého svalstva. Hlavními účinky terapeutické hodnoty jsou analgezie a sedace.

Farmakodynamika

Účinky na centrální nervový systém

Meperidin produkuje respirační depresi přímým působením na respirační centra mozkových kmenů. Respirační deprese zahrnuje snížení citlivosti respiračních center mozkových kmenů na zvýšení napětí oxidu uhličitého a elektrické stimulaci.

Meperidin způsobuje miózu i v naprosté temnotě. Pozorované žáci jsou známkou předávkování opioidy, ale nejsou patognomonické (např. Pontinové léze hemoragických nebo ischemických původů mohou způsobit podobné nálezy). Značená mydriáza spíše než mióza může být pozorována v důsledku hypoxie v situacích předávkování.

Účinky na gastrointestinální trakt a další hladký sval

Meperidin způsobuje snížení pohyblivosti spojené se zvýšením hladkého svalstva v handálu žaludku duodenum. Trávení potravin v tenkém střevě je zpožděno a snižují se pohonné kontrakce. Propulzivní peristaltické vlny v tlustém střevě se snižují, zatímco tón může být zvýšen do bodu křeče, což má za následek zácpu. Další účinky vyvolané opioidy mohou zahrnovat snížení biliárních a pankreatických sekrecí spasmu svěrače Oddi a přechodné zvýšení v sérové ​​amyláze.

Účinky kardiovaskulárního systému

Meperidin produkuje periferní vazodilataci, která může vést k ortostatické hypotenzi nebo synkopě. Projevy uvolňování histaminu a/nebo periferní vazodilatace mohou zahrnovat pruritus propláchnutí červených očí a pocení a/nebo ortostatické hypotenze.

Účinky na endokrinní systém

Opioidy inhibují sekreci adrenokortikotropního hormonu (ACTH) kortizolu a luteinizačních hormonů (LH) u lidí [viz viz Nežádoucí účinky ]. They also stimulate prolactin growth hormone (GH) secretion and pancreatic secretion of insulin and glucagon.

Použití opioidů po delší dobu může ovlivnit hypothalamicko-hypofýza-gonadální osa vedoucí k nedostatku androgenu, která může projevit jako nízká libido impotence erektilní dysfunkce amenorea nebo neplodnost. Příčinná role opioidů v klinickém syndromu hypogonadismu není známa, protože různé lékařské fyzické životní styl a psychologické stresory, které mohou ovlivnit hladiny gonadálních hormonů, nebyly ve studiích provedených dosud přiměřeně kontrolovány [viz viz viz dosud [viz viz [viz viz [viz viz [viz viz Nežádoucí účinky ].

Účinky na imunitní systém

Bylo prokázáno, že opioidy mají různé účinky na složky imunitního systému v in vitro a zvířecí modely. Klinický význam těchto zjištění není znám. Celkově se zdá, že účinky opioidů jsou mírně imunosupresivní.

Koncentrace–Efficacy Relationships

Minimální účinná analgetická koncentrace se bude velmi lišit u pacientů, zejména u pacientů, kteří byli dříve léčeni opioidními agonisty. Minimální efektivní analgetická koncentrace meperidinu pro každého jednotlivého pacienta se může v průběhu času zvýšit v důsledku zvýšení bolesti rozvoje syndromu nové bolesti a/nebo rozvoje tolerance analgetiky [viz viz Dávkování a podávání ].

Meperidin v 60 mg až 80 mg parenterálních dávkách je přibližně ekvivalentní v analgetickém účinku s 10 mg morfinu. Nástup účinku je o něco rychlejší než u morfinu a doba účinku je o něco kratší. Meperidin je výrazně méně účinný ústním než parenterální trasou, ale přesný poměr perorální k parenterální účinnosti není znám.

Koncentrace–Adverse Reaction Relationships

Existuje vztah mezi zvyšující se koncentrací meperidinu v plazmě a zvyšováním frekvence feoidních nežádoucích účinků opioidů souvisejících s dávkou, jako jsou zvracení CNS zvracení nevolnosti a respirační depresí. U pacientů s tolerantními opioidy může být situace změněna vývojem tolerance vůči nežádoucím účinkům souvisejícím s opioidy [viz [viz Dávkování a podávání ].

Farmakokinetika

Odstranění

Poločas meperidinu je 2 až 5 hodin a poločas normoperidinu je 15 až 30 hodin.

Metabolismus

Meperidin je metabolizován prostřednictvím biotransformace. In vitro Data ukazují, že meperidin je metabolizován na normeperidin v játrech hlavně CYP3A4 a CYP2B6.

Vylučování

Meperidin a normeperidin jsou vylučovány ledvinami.

Konkrétní populace

Poškození jater

Eliminační poločas je 3 až 8 hodin u zdravých dobrovolníků a u pooperačních nebo cirhotických pacientů je 1,3 až 2krát větší.

Stáří

V klinických studiích uvedených v literatuře byly pozorovány změny literatury v několika farmakokinetických parametrech s rostoucím věkem. Počáteční objem distribuce a distribuční objem v ustáleném stavu může být vyšší u starších pacientů než u mladších pacientů. The free fraction of meperidine in plasma may be higher in patients over 45 years of age than in younger patients.

Lékové interakce Studies

Phable

Hepatický metabolismus meperidinu může být zvýšen fenytoinem. Současné podávání vedlo ke snížení poločasu a biologické dostupnosti se zvýšenou vůli meperidinu u zdravých subjektů; Byly však zvýšeny koncentrace krve normoperidinu [viz Lékové interakce ].

Ritonavir

Plazmatické koncentrace aktivního metabolitu normeperidinu mohou být zvýšeny ritonavirem [viz Lékové interakce ].

Acyclovir

Plazmatické koncentrace meperidinu a jeho metabolitu normeperidinu mohou být zvýšeny acyklovirem [viz viz Lékové interakce ].

Cimetidin

Cimetidin reduced the clearance and volume of distribution of meperidine and also the formation of the metabolite normeperidine in healthy subjects [see Lékové interakce ].

Informace o pacientovi pro demerol

Zneužívání a zneužívání závislosti

Informujte pacienty, že použití injekce demerolu, i když je přijato podle doporučení VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ]. Instruct patients not to share Demerol Injection with others and to take steps to protect Demerol Injection from theft or misuse.

Život ohrožující respirační Depression

Informujte pacienty o riziku život ohrožující despirační deprese, včetně informací, že riziko je největší při injekci demerolu nebo při zvýšení dávky a že se může vyskytnout i při doporučených dávkách [viz viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ ].

Hyperalgezie a alodynie

Poraďte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud zažívají příznaky hyperalgezie, včetně zhoršení bolesti, zvýšila citlivost na bolest nebo novou bolest [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Nežádoucí účinky ].

Serotonův syndrom

Informujte pacienty, že opioidy by mohly způsobit vzácný, ale potenciálně život ohrožující stav zvaný serotoninový syndrom vyplývající ze současného podávání serotonergních léků. Varujte pacienty před příznaky syndromu serotoninu a okamžitě vyhledejte lékařskou pomoc, pokud se po propuštění z nemocnice vyvinou příznaky. Poskytněte pacientům, aby informovali svého poskytovatele zdravotní péče, pokud berou nebo plánují užívat serotonergní léky [viz VAROVÁNÍS AND OPATŘENÍ Lékové interakce ].

k čemu se používá labetalol hcl

Zácpa

Poraďte pacientům o potenciálu pro těžkou zácpu včetně pokynů pro správu a kdy vyhledat lékařskou pomoc [viz Nežádoucí účinky Klinická farmakologie ].

Pokyny pro použití

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí. Nepoužívejte, pokud je barva tmavší než světle žlutá, pokud je jinak vybledlá nebo pokud obsahuje sraženinu.

Pokyny pro použití -karpuject ™ s jednodávkou

Jednorátní kazety Carpuject ™ s Luer Lock jsou zabaleny do detekčního balíčku Slim-Pak ™. Všimněte si, že jehla není zahrnuta.

Před použitím si přečtěte všechny pokyny pro použití stříkačky Carpuject ™, které jsou před použitím obsaženy v příloze produktu pro držák opakovaně použitelného Carpuject ™.

Jednorátní kazety Carpuject ™ se používají pouze s držáky Carpuject ™.

ŽÁDNÝTE: Aby se zabránilo zraněním jeheslesticku, nerekapitulujte se úmyslně ohýbají nebo se nerozbijte ručně používanými jehlami. Nepřečtěte se úmyslně ohýbat nebo se nerozbijte ručně tupými kanyly.

Pokyny pro použití -Nexject ™ s jednou dávkou předběžnou stříkačkou

ŽÁDNÝTE: Aby se zabránilo zraněním jeheslesticku, nerekapitulujte se úmyslně ohýbají nebo se nerozbijte ručně používanými jehlami. Nepřečtěte se úmyslně ohýbat nebo se nerozbijte ručně tupými kanyly.

Pokyny pro použití - Nexject 1ML Preffikovaná stříkačka

Před použitím
Vizuálně zkontrolujte produkt pro:

• zlomená manipulace evidentní těsnění
• prasklé sklo
• únik léku
• vypršené datum
• částice

Pokud je přítomen některý z výše uvedených výše uvedených produktů, nepoužívejte produkt a získejte nový.

Potvrdit pořadí léků odpovídá následujícímu:

• Název léku
• síla drog
• dávka
• trasa podávání

Pokud se některý z výše uvedených neodpovídá pořadí, získejte příslušný lék.

Poznámky

• Nestavte stříkačku do sterilního pole.
• Pokud je použita jehla, nerekapitulujte jehlu.

1. Otočte kryt písem, abyste zlomili evidentní těsnění manipulace a zlikvidujte kryt.

2. otočte kryt špičky Luer, abyste rozbili evidentní těsnění manipulace. Vytáhněte kryt špičky Luer z stříkačky a zlikvidujte ji.

3. Vyloučte vzduchem jemným postupem plunžrové tyče.

4. Upravte dávku vyloučením extra objemu z stříkačky (pokud je klinicky relevantní) na základě protokolu vašeho zařízení.

5. Po náhodné přípravě správního místa připojte Luer k přístupovému zařízení nebo v případě potřeby připojte jehlu / tupou kanylu. Zajistěte, aby bylo připojení bezpečné a doručilo léky.*

*Po použití zlikvidujte produkt do vhodné nádoby.

ŽÁDNÝTE: Aby se zabránilo zraněním jeheslesticku, nerekapitulujte se úmyslně ohýbají nebo se nerozbijte ručně používanými jehlami. Nepřečtěte se úmyslně ohýbat nebo se nerozbijte ručně tupými kanyly.