Cyklosporin

• Co je
  • Co je Cyclosporine and How Does It Work?
• Vedlejší účinky
  • Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním cyklosporinu?
• Lékové interakce
  • Jaké další léky interagují s cyklosporinem?
• Varování a preventivní opatření
  • Jaká jsou varování a opatření pro cyklosporin?

Co je Cyclosporine and How Does It Work?

Cyclosporine is used to prevent organ rejection in people who have received a liver kidney or heart transplant. It is usually used along with other medications to allow your new organ to function normally. Cyclosporine belongs to a class of drugs known as immunosuppressants. It works by slowing down your body's defense system (immune system) to prevent your body from rejecting a transplanted organ.

• Vzhledem k riziku závažných alergických reakcí na intravenózní cyklosporin by měl být použit pouze u pacientů, kteří nejsou schopni brát cyklosporin ústy. Jakmile budete moci užívat léky ústy, měli byste být přepnut z této formy cyklosporinu na tobolky nebo ústní roztok.
• Cyklosporin může být také použit k zabránění odmítnutí u jiných typů transplantátů orgánů (např. Pankreana rohovky) nebo transplantací kostní dřeně. Může být také použita k léčbě jiných podmínek, kterým může být pomoci ovlivněním imunitního systému (např. Crohnova choroba ulcerativní kolitida).
• Cyklosporin je k dispozici pod následujícími značkami: Neoral Sandimmune a Gengraf.

Jaké jsou dávky cyklosporinu?

Formy a silné stránky pro dospělé a dětské dávkování

Střel na osteoporózu jednou ročně

Kapsle

• 25 mg (Gengraf Neoral Sandimmune)
• 50 mg (Gengraf Sandimmune)
• 100 mg (Gengraf Neoral Sandimmune)

Orální řešení

• 100 mg/ml (Gengraf Neoral Sandimmune)

Injekční řešení

• 50 mg/ml (Sandimmune)

Úvahy o dávkování - měly by být podávány následovně :

Transplantace pevných orgánů

• Profylaxe odmítnutí orgánů v ledvinách alogenních transplantace byl použit v kombinaci s azathioprinem a kortikosteroidy
• Upravte dávkování podle úrovní koryta Obecné dávkování uvedené níže
• Ústní
  • 4-12 hodin před transplantací: 15 mg/kg orálně pro 1 dávku
  • 1-2 týdny po transplantaci: 15 mg/kg/den orálně rozděleno dvakrát denně
  • Snižte 5% týdně až do 5-10 mg/kg/den orálně rozdělených dvakrát denně
• Intravenózní (IV)
  • 4-12 hodin před transplantací IV: 5-6 mg/kg IV po dobu 1 dávky během 2-6 hodin
  • Posttransplantát, dokud nebude tolerovat ústní terapii: 5-6 mg/kg IV jednou za den

Transplantace pevných orgánů Pediatric (Off-Label)

• Děti ve věku 6 měsíců dostaly cyklosporin, aby zabránily odmítnutí transplantace pevného orgánu
• Dávkování je stejné jako dospělé, i když děti mohou vyžadovat vyšší dávku Mg/kg než dospělí
• Upravte dávkování podle úrovní koryta Obecné dávkování uvedené níže
• Ústní
  • 4-12 hodin před transplantací: 15 mg/kg orálně pro 1 dávku
  • 1-2 týdny po transplantaci: 15 mg/kg/den orálně rozděleno dvakrát denně
  • Snižte 5% týdně:
• Intravenózní (IV)
  • 4-12 hodin před transplantací IV: 5-6 mg/kg IV po dobu 1 dávky během 2-6 hodin
  • Posttransplantát, dokud nebude tolerovat ústní terapii: 5-6 mg/kg IV jednou za den

Revmatoidní artritida

• Indikované pro těžkou aktivní revmatoidní artritidu, kde nemoc adekvátně nereagovala na methotrexát; může být použit v kombinaci s methotrexátem
• Gengraf nebo Neoral: 1,25 mg/kg orálně dvakrát denně; Může se zvýšit o 0,5-0,75 mg/kg/den po 8 týdnech a znovu po 12 týdnech, pokud je to potřeba, nepřesáhne 4 mg/kg/den
• Přerušte, pokud žádné zlepšení pozorovalo o 16 týdnů
• Snižujte dávku o 25-50% kdykoli pro kontrolu nepříznivých účinků (např. Vyvýšení hypertenze v sérovém kreatinu větší než 30% úroveň předúpravy předúpravy

Psoriáza

Chorvatsko musí vidět

• Indikováno pro léčbu dospělých neimunokompromitovaných pacientů s imunokompromitovanými pacienty s těžkou repultovanou psoriádou plaku, kteří nereagovali na alespoň 1 systémovou terapii (např. PUVA retinoidy nebo methotrexát) nebo u pacientů, pro které jsou jiné systémové terapie kontraindikovány nebo nemohou být tolerovány nebo nemohou být tolerovány
• Gengraf nebo Neoral: 1,25 mg/kg orálně dvakrát denně; se může zvýšit o 0,5 mg/kg/den po 4 týdnech a každé 2 týdny v případě potřeby nepřesáhne 4 mg/kg/den
• Přerušte, pokud není pozorováno žádné zlepšení po 6 týdnech při maximální denní dávce 4 mg/kg/den
• Snižujte dávku o 25-50% kdykoli pro kontrolu nepříznivých účinků (např. Vyvýšení hypertenze v sérovém kreatinu větší než 30% úroveň předúpravy předúpravy

Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním cyklosporinu?

Mezi běžné vedlejší účinky cyklosporinu patří:

• Chvění (Tremor)
• Poškození ledvin
• Vysoký krevní tlak (hypertenze)
• Infekce
• Bolest hlavy
• Nevolnost
• Růst vlasů mužů u žen
• Nadměrný růst vlasů
• Ženská reprodukční porucha
• Oteklé/červené/bolestivé dásně
• Triglyceridy se zvýšily
• Břišní nepohodlí
• Infekce horních cest dýchacích
• Průjem
• Špatné trávení
• Křeče z nohou
• Otupělost a brnění
• Zvracení
• Žaludek
• Závrať
• Spláchnutí

Mezi méně běžné vedlejší účinky cyklosporinu patří:

• Akné
• Křeče
• Svědění
• Vysoký krevní draslík (hyperkalémie)
• Nízká krevní hořčík (hypomagnesiemie)
• Pankreatitida
• Poškození jater
• Syndrom podobný chřipce

Mezi další vedlejší účinky cyklosporinu patří:

• Nízký počet bílých krvinek (leukopenie)
• Nízký počet destiček (trombocytopenie)
• Těžká alergická reakce (anafylaxe)
• Glomerulární kapilární trombóza
• Migréna
• Sodík s nízkou krví (hyponatrémie)

Mezi vážné vedlejší účinky cyklosporinu patří:

• Horečka
• Pocení
• Zimnice
• Bora v ústech
• Hubnutí
• Problémy s mluvením nebo chůzí
• Snížené vidění

Mezi hlášení o postmarketingu vedlejší účinky cyklosporinu patří:

• Bolest na dolních končetinách

Tento dokument neobsahuje všechny možné vedlejší účinky a mohou dojít k jiným. Další informace o vedlejších účincích najdete u svého lékaře.

Jaké další léky interagují s cyklosporinem?

Pokud vás váš lékař nařídil, abyste tento lék používali, váš lékař nebo lékárník si již může být vědom jakýchkoli možných lékových interakcí a může vás sledovat. Než se nejprve začnete zastavit nebo nezměnit dávkování jakéhokoli léku před kontrolou u svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníkem.

• Mezi závažné interakce cyklosporinu patří:
  • Amfotericin B deoxycholát
  • atorvastatin
  • Bosentan
  • cidofovir
  • Elbasvir/Grazoprevir
  • Flibanser
  • Lomitapid
  • mifepriston
  • Neomycin PO
  • Pitavastatin
  • Saquinavir
  • Simvastatin
  • Sitaxentan
• Cyklosporin má vážné interakce s nejméně 158 různými léky.
• Cyklosporin má mírné interakce s nejméně 376 různými léky.
• Cyklosporin má mírné interakce s nejméně 105 různými léky.

Tyto informace neobsahují všechny možné interakce nebo nepříznivé účinky. Proto před použitím tohoto produktu řekněte svého lékaře nebo lékárníka všech produktů, které používáte. Uchovávejte si seznam všech svých léků s sebou a sdílejte tyto informace se svým lékařem a lékárníkem. Podívejte se na svého zdravotnického pracovníka nebo lékaře, kde najdete další lékařskou pomoc, nebo pokud máte obavy z otázek o zdraví nebo o více informací o tomto léku.

Najděte název pilulky

Jaká jsou varování a opatření pro cyklosporin?

Varování

By měli být předepsáni pouze lékaři, kteří mají zkušenosti s imunosupresí u příjemců transplantace pevných orgánů a mohou poskytovat nezbytné následné a vhodné monitorování.

Společné podávání s jinými imunosupresivami v příjemci transplantace játra a srdce ledvin, ale může být zvýšeno riziko infekce a neoplazie.

Zvýšené riziko vývoje lymfomů a dalších malignit, zejména rizik kůže; Vyvarujte se nadměrné expozice UV světla.

Zvýšené riziko se zdá, že souvisí spíše s intenzitou a trváním imunosuprese než s použitím specifických látek; Nadměrná potlačení imunitního systému může mít za následek infekci nebo malignitu; Upozornění s režimy obsahujícími více imunosupresiv.

Sandimmune a Neoral nejsou bioeekvivalentní a neměli by být zaměňováni bez souhlasu lékaře; Neorální (tobolky a ústní roztok) zvýšily biologickou dostupnost ve srovnání s Sandimmune (kapsle a ústní roztok).

Pro danou korytovou koncentraci bude expozice cyklosporinu větší u Neoral než u Sandimmune.

Sandimmune má sníženou biologickou dostupnost ve srovnání s neorální a nepravidelnou absorpcí; Vyžaduje pečlivé sledování hladin krve a následné úpravy dávkování.

Pacienti s psoriázou, kteří byli léčeni puva methotrexátem nebo imunosupresivami UVB uhelným dehtem nebo zářením, jsou vystaveny zvýšenému riziku malignit kůže hypertenze a dysfunkcí ledvin.

Tento lék obsahuje cyklosporin.

Neberete Neoral Sandimmune nebo Gengraf, pokud jste alergičtí na cyklosporin nebo jakékoli složky obsažené v tomto léčivu.

inhibitory Cox 1 a Cox 2

Udržujte mimo dosah dětí. V případě předávkování získejte lékařskou pomoc nebo okamžitě kontaktujte středisko pro kontrolu jedu.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Kojení
• Revmatoidní artritida (RA)/Psoriáza use: Abnormal renal function uncontrolled hypertension malignancies
• Psoriáza use: Concomitant PUVA UVB radiation coal tar methotrexate other immunosuppressants

Účinky zneužívání drog

• K dispozici nejsou žádné informace

Krátkodobé účinky

• Viz „Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním cyklosporinu?“

Dlouhodobé účinky

• Viz „Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním cyklosporinu?“

Upozornění

• Injekce: pečlivě monitorujte po dobu nejméně 30 minut
• Riziko hepatotoxicity a nefrotoxicity
• Myelosuprese může být závažná a prodloužená; Monitorujte úplný počet krve a destiček
• Potenciální zvýšení rizika otoku optického disku a anafylaktické reakce související s infuzí
• Některé malignity způsobené imunosupresí cyklosporinu mohou být fatální (např. Lymfom)
• Vážné a fatální mozkové gastrointestinální a plicní krvácení; Sledujte destičky a parametry koagulace a podle toho léčte
• Předvídat a sledovat příznaky a symptomy syndromu lýzy nádoru; zacházejte rychle
• Monitorujte a okamžitě přesahujte, pokud je podezření na syndrom systémové zánětlivé odpovědi nebo syndromu kapilárního úniku
• Monitorujte příznaky a příznaky infekce; závažná a fatální sepse v důsledku potlačení kostní dřeně; Pokud dojde k infekci, přestaňujte terapii
• Monitorujte a přestaňujte, pokud je žilní okluzivní onemocnění jater podezřelé
• Monitorujte jaterní enzymy a přerušují terapii při prvních známkách těžké hepatotoxicity; Může dojít k fatální hepatotoxicitě
• Monitorujte funkci ledvin a přerušují nebo přesahujte, pokud se zvýší hladiny kreatininu nebo Akutní selhání ledvin se vyskytnout
• Zvýšené riziko vážné infekce fatálním výsledkem kvůli imunosupresi, včetně aktivace latentních virů, např. Nefropatie indukovaná virem BK
• Pacienti s psoriázou, kteří dostávali uhelný tar puva methotrexát nebo jiné imunosupresivy, mají vyšší riziko rakoviny kůže s Neoralem
• Přerušte terapii, pokud je podezření na exfoliativní nebo bulózní vyrážka nebo pokud je syndrom Stevens-Johnsona nebo toxická epidermální nekrolýza podezřelá
• Monitorujte příznaky a příznaky enterocolitidy a okamžitě léčte
• Rozsáhle metabolizovaný pomocí isoenzymů CYP3A, zejména CYP3A4, a je substrátem efluxního transportéru P-glykoproteinu více léků (P-GP); Je známo, že různá činidla zvyšují nebo snižují plazmu nebo plnou krev hladin cyklosporinu obvykle inhibicí nebo indukcí CYP3A4 nebo P-gp nebo obojí
• Pacienti se občas vyvinou syndrom trombocytopenie a trombotické mikroangiopatické hemolytické anémie může vést k selhání štěpu
• Může dojít k významné hyperkalémii a hyperurikémii
• Neurotoxicita se může vyskytovat zejména při vysoké dávce methylprednisolonu; Upozornění s jinými léky, které mohou způsobit neurotoxicitu
• Může dojít k mírné nebo střední hypertenzi a zřídka závažná hypertenze; Incidence se v průběhu času snižuje; U příjemců ledvinových a srdečních aloštěpů léčených cyklosporinem může být vyžadována antihypertenzivní terapie; Diuretika šetřící draslík by neměla být používána k léčbě hypertenze spojené s cyklosporinem, protože cyklosporin může způsobit hyperkalémii; Antagonisté vápníku mohou být účinní, ale mohou narušit metabolismus cyklosporinu
• Může dojít k hyperplázii gingivává; Vyvarujte se souběžného podávání nifedipinu u pacientů, u nichž se vyvinou hyperplázii gingiválních (oteklých dásní)
• Záchvady se mohou objevit při použití v kombinaci s vysokodávkovými kortikosteroidy

Těhotenství a laktace

• Pokud výhody převáží rizika, používejte cyklosporin s opatrností. Studie na zvířatech ukazují, že riziko a studie člověka nejsou k dispozici nebo nebyly provedeny ani zvíře ani studie člověka. Vezměte v úvahu obsah alkoholu různých formulací cyklosporinu.
• Cyklosporin se vylučuje do mateřského mléka. Při používání cyklosporinu neošetřujte.