Brevital sodík

VAROVÁNÍ

Brevital by se měl používat pouze v nemocničních nebo ambulantních péči, která poskytují důkladné monitorování respiračního (např. Pulzní oxymetrie) a srdeční funkce. Okamžitá dostupnost resuscitativních léků a zařízení vhodného pro věk a velikost pro ventilaci a ventilaci a intubace a personál, který je v jejich používání a kvalifikovaný v řízení dýchacích cest, by měla být zajištěna. U hluboce uklidňujících pacientů by měl být přítomen určený jedinec než lékař provádějící postup, aby pacienta neustále monitoroval. (Vidět VAROVÁNÍS )

Popis pro brevital sodík

Brevital ^® (Methohexital sodík USP) pro injekci je 246 (1 H 3 H 5 H ) -Pyrimidinetrione 1-methyl-5- (1-methyl-2-pentynyl) -5- (2-propenyl)-(±)-monosodiční sůl a má empirický vzorec C C ₁₄ H ₁₇ N ₂ Oni ₃ . Jeho molekulová hmotnost je 284,29.

Strukturální vzorec je následující:

Sodík Methohexital je rychlý ultrashort-působící barbiturátní anestetikum. Methoxital sodík pro injekci je zmrazovaná sterilní nesnesická směs methoxital sodíku s 6% bezvodým uhličitanem sodným přidaným jako pufr. Obsahuje nejméně 90% a ne více než 110% značeného množství methoxiálního sodíku. Vyskytuje se jako bílá zástrčka sušená zmrazení, která je volně rozpustná ve vodě.

Tento produkt je citlivý na kyslík. PH 1% roztoku je mezi 10 a 11; PH 0,2% roztoku u 5% dextrózy je mezi 9,5 a 10,5.

Methoxital sodík může být podáván přímým intravenózní injekcí nebo souvislým intravenózním kapením intramuskulárním nebo rektálním trasám (viz viz OPATŘENÍ - Dětské použití ). Pokyny pro rekonstituce se liší v závislosti na trase správy (viz viz Dávkování a podávání ).

Použití pro sodík

Brevital can be used in adults následovně:

1. Pro intravenózní Indukce anestezie před použitím dalších obecných anestetických látek.
2. Pro intravenózní indukce anestezie a jako doplněk k subpotentním inhalačním anestetickým látkám (jako je oxid dusný v kyslíku) pro krátké chirurgické zákroky; Brevital může být podáván infuzí nebo přerušovanou injekcí.
3. Pro use along with other parenteral agents usually narcotic analgesics to supplement subpotent inhalational anesthetic agents (such as nitrous oxide in oxygen) for longer surgical procedures.
4. Jako intravenózní Anestezie pro krátké chirurgické diagnostické nebo terapeutické postupy spojené s minimálními bolestivými podněty (viz VAROVÁNÍS ).
5. Jako an agent for inducing a hypnotic state.

Brevital can be used in Pediatričtí pacienti starší než 1 měsíc následovně:

1. Pro rektální nebo intramuskulární indukce anestezie před použitím dalších obecných anestetických látek.
2. Pro rektální nebo intramuskulární indukce anestezie a jako doplněk k subpotentním inhalačním anestetickým látkám pro krátké chirurgické zákroky.
3. Jako rektální nebo intramuskulární Anestezie pro krátké chirurgické diagnostické nebo terapeutické postupy spojené s minimálními bolestivými podněty.

Dávkování sodíku

Zařízení pro pomoc ventilaci a podávání kyslíku jsou nezbytná doplňky pro všechny cesty podávání anestezie. Protože kardiorespirační zatčení může dojít, měli by být pacienti pečlivě pozorováni během a po použití berevital. Resuscitativní vybavení (tj. Intubační a kardioverzní vybavení kyslíku a bezpečná intravenózní linie) a personál kvalifikovaný při jeho použití musí být okamžitě k dispozici.

Preanestetické léky jsou obecně vhodné. Brevital může být použit u kteréhokoli z uznávaných preanestetických léků.

Příprava roztoku

Postupujte podle pokynů zředění přesně.

Čerstvě připravujte řešení stručně a okamžitě používejte. Rekonstituované roztoky Brevital jsou chemicky stabilní při teplotě místnosti po dobu 24 hodin.

Ředidla

Používejte pouze bakteriostaticky bezluent-doporučená ředidla jsou založena na trase podávání (viz Pokyny k ředění ).

Zmrazte sušené vedlejší účinky Aloe Vera

Nekompatibilní ředidla

Lactated Ringerova injekce

Pokyny k ředění

1% roztoky (10 mg/ml) by měly být připraveny na přerušované intravenózní a rektální podávání; 0,2% roztoky (2 mg/ml) by měly být připraveny na kontinuální intravenózní podávání léčiva; 5% roztoky (50 mg/ml) by měly být připraveny na intramuskulární podání.

Obsah lahviček by měl být zředěn následovně:

Pro Intermittent Intravenous And Rectal Správa

Preferovaným ředidlem pro přerušované intravenózní a rektální podávání je sterilní voda pro injekci. 5% injekce dextrózy nebo 0,9% injekce chloridu sodného jsou také přijatelné ředidla.

Pro Continuous Intravenous Správa

Pro continuous drip anesthesia prepare a 0.2% solution by adding 500 mg of Brevital Sodium to 250 ml of diluent. Pro this dilution either 5% glucose solution or isotonic (0.9%) sodium chloride solution ONLY is recommended as the diluent instead of sterile water for injection in order to avoid extreme hypotonicity.

Pro Intramuscular Správa

Preferovaným ředidlem pro intramuskulární podání je sterilní voda pro injekci. 0,9% injekce chloridu sodného je také přijatelným ředidlem.

Správa

Dávkování is highly individualized; the drug should be administered only by those completely familiar with its quantitative differences from other barbiturate anesthetics.

Dospělí

Brevital is administered intravenózníly in a concentration of no higher than 1%. Higher concentrations markedly increase the incidence of muscular movements a irregularities in respiration a blood pressure.

Indukce anestezie

Pro induction of anesthesia a 1% solution is administered at a rate of about 1 ml/5 seconds. Gaseous anesthetics a/or skeletal muscle relaxants květen be administered concomitantly. The dose required for induction květen range from 50 to 120 mg or more but averages about 70 mg. The usual dosage in adults ranges from 1 to 1.5 mg/kg. The induction dose usually provides anesthesia for 5 to 7 minutes.

tokijský hostel

Údržba anestezie

Udržování anestezie může být provedeno přerušovanými injekcemi 1% roztoku nebo snadněji kontinuálním intravenózním kapením 0,2% roztoku. Přerušované injekce asi 20 až 40 mg (2 až 4 ml 1% roztoku) mohou být podávány podle potřeby obvykle každé 4 až 7 minut. Pro nepřetržité odkapávání je průměrná rychlost podávání asi 3 ml 0,2% roztoku/minuta (1 kapka/sekunda). Míra toku musí být individualizována pro každého pacienta. Delší chirurgické postupy se doporučuje postupné snížení míry podávání (viz diskuse o prodlouženém podání v VAROVÁNÍS ). Ostatní parenteral agents usually narcotic analgesics are ordinarily employed along with Brevital during longer procedures.

Pediatričtí pacienti

Brevital is administered intramuscularly in a 5% concentration a administered rectally as a 1% solution.

Indukce anestezie

Pro the induction of anesthesia by the intramuscular route of administration the usual dose ranges from 6.6 to 10 mg/kg of the 5% concentration. Pro rectal administration the usual dose for induction is 25 mg/kg using the 1% solution.

Parenterální léčivé přípravky by měly být vizuálně kontrolovány na částice a zbarvení před podáním, kdykoli to roztok a nádoby povolí.

Informace o kompatibilitě

Roztoky Brevital by neměly být smíchány ve stejné injekční stříkačce nebo podávány současně během intravenózní infuze stejnou jehla s kyselými roztoky, jako je atropin sulfát metocurin jodid a sukcinylcholin chlorid. Změna pH může způsobit vysrážení volné kyseliny barbiturové. Rozpustnost rozpustných sodných solí barbiturátů včetně brevitálu je udržována pouze při relativně vysokém (základním) pH.

Kvůli četným požadavkům anesteziologů ohledně informací o chemické kompatibilitě těchto směsí obsahuje následující graf informace získané ze studií kompatibility, ve kterých byl 1% roztok berevital smíchán s terapeutickým množstvím látek, jejichž roztoky mají nízké (kyselé) pH.

Jak dodáno

Uložte mezi 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F). (Viz pokojová teplota řízená USP.)

Brevital ^® Vials*

500 mg lahvičky (s 30 mg bezvodým uhličitanem sodným) jsou k dispozici následovně:

NDC 42023-105-01-vícedávková lahvička-balení 1

*V krystalické formě.

Vyrobeno pro: Endo USA Malvern PA 19355. Revidováno: Jul 2024

Nežádoucí účinky na sodík

Vedlejší účinky spojené s brevital jsou rozšíření farmakologických účinků a zahrnují:

Kardiovaskulární

Cirkulační deprese tromboflebititis Hypotenze tachykardie periferní vaskulární kolaps a křeče ve spojení s kardiorespiračním zatčením

Respirační

Respirační depression (including apnea) cardiorespiratory arrest laryngospasm bronchospasm Škytavky a dyspnea

Neurologické

Hyperaktivita kosterního svalu (škubnutí) Poranění nervů sousedících s injekčním místem a záchvaty

Psychiatric

Vznik delirium neklid a úzkost se může objevit zejména v přítomnosti pooperační bolesti

Gastrointestinal

Nevodea zmrazení bolesti břicha a testy jaterních funkcí abnormální

Alergický

Erythema Pruritus Urticaria a případy anafylaxe byly hlášeny jen zřídka

Ostatní

Ostatní adverse reactions include pain at injection site salivation headache a rhinitis

Pro medical advice about adverse reactions contact your medical professional. To report SUSPECTED Nežádoucí účinky contact Endo at 1- 800-828-9393 or FDA at 1-800-FDA-1088 (1-800-332-1088) or www.fda.gov/medwatch/.

Interakce léčiva pro sodík

Zdá se, že předchozí chronické podávání barbiturátů nebo fenytoinu (např. Pro poruchu záchvatů) snižuje účinnost brevitalu. Barbituráty mohou ovlivnit metabolismus jiných současně používaných léčiv, jako je fenytoin halothanové antikoagulanty kortikosteroidy ethylalkohol a roztoky obsahující propylenglykol.

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka - Brevital je lék na plán IV.

Brevital květen be habit-forming.

Varování for Brevital Sodium

Jako with all potent anesthetic agents a adjuncts Brevital should be used only in hospital or ambulatory care settings that provide for continuous monitoring of respiratory (e.g. pulse oximetry) a cardiac function. Bezprostřední availability of resuscitative drugs a age- a size-appropriate equipment for bag/valve/mask ventilation a intubation a personnel trained in their use a skilled in airway management should be assured. Pro deeply sedated patients a designated individual other than the practitioner performing the procedure should be present to continuously monitor the patient.

Během indukce a udržování anestezie pomocí methoxiálního roztoku sodíku musí být zajištěna udržování patentových dýchacích cest a přiměřenost ventilace. Laryngospasmus je běžný během indukce se všemi barbituráty a může být způsoben kombinací sekrecí a zdůrazněných reflexů po indukci nebo může být výsledkem bolestivých podnětů během světlé anestézie. Během indukce může být zaznamenána apnoe/hypoventilace, která může narušit plicní ventilaci; Trvání apnoe může být delší než trvání jiných barbiturátových anestetik. Může dojít k kardiorespiračnímu zatčení.

Tato informace o předepisování popisuje intravenózní použití methoxiálního sodíku u dospělých. Diskutuje také o intramuskulárním a rektálním podání u pediatrických pacientů starších než jeden měsíc. Ačkoli publikovaná literatura pojednává o intravenózní podávání u pediatrických pacientů, o bezpečnosti a účinnosti intravenózního podávání methoxiálního sodíku u pediatrických pacientů nebyla stanovena v dobře kontrolovaných prospektivních studiích. (vidět OPATŘENÍ / Dětské použití .)

K čemu je kořen marshmallow dobré

Záchvaty mohou být vyvolány u subjektů s předchozí anamnézou křečové aktivity, zejména částečných poruch záchvatů.

Protože se játra podílí na demetylaci a oxidaci methohexital a protože barbituráty mohou zvýšit již existující oběhovou depresi těžkou jaterní dysfunkci těžká kardiovaskulární nestabilita nebo šoková podmínka může být důvod pro výběr jiného indukčního činidla.

Dlouhodobé podávání může vést k kumulativním účinkům, včetně prodlouženého somnolence zdlouhavého bezvědomí a respirační a kardiovaskulární deprese. Respirační deprese v přítomnosti narušené dýchací cesty může vést k srdeční zástavě a smrti hypoxie.

Účinek Brevital-depresiva CNS může být aditivní s účinku jiných depresiv CNS včetně ethylalkoholu a propylenglykolu.

Nebezpečí intraarteriální injekce

Nezastojená intraarteriální injekce barbiturátových roztoků může následovat produkce agregátů destiček a trombózy začínající v arteriolch distálních od místa injekce. Výsledná nekróza může vést k gangrénu, která může vyžadovat amputaci. Prvním znakem u vědomí pacientů může být stížnost na ohnivé spalování, které zhruba sleduje distribuční cestu injikované tepny; Pokud je uvedeno, injekce by měla být okamžitě zastavena a situace přehodnocena. Přechodné blanšírování květen nebo nelze poznamenat velmi brzy; První znak u anestetizovaných pacientů může být první znakem anestetizovaných pacientů. Neexistuje žádná zavedená léčba než prevence. Před injekcí je třeba zvážit následující:

1. Rozsah poranění souvisí s koncentrací. Obvykle postačují koncentrace 1% methohexital; Obvykle by se mělo zabránit vyšší koncentraci.
2. Zkontrolujte infuzi a ujistěte se, že katétr je před injekcí v lumen žíly.

Injekce běžící intravenózní infuzí může zvýšit možnost detekce arteriálního umístění; Je však třeba si uvědomit, že charakteristická jasně červená barva arteriální krve se často mění kontaktem s drogami. Možnost aberantních tepen by měla být vždy zvážena.

Po zranění arteriální injekce vazodilatátorů a/nebo arteriální infuze parenterálních tekutin se obecně považuje za žádnou hodnotu při změně výsledku. Pokusy na zvířatech a publikované individuální zprávy o případech týkajících se různých arteriolárních dráždivých látek včetně barbiturátů naznačují, že 1 nebo více z následujících květen mít prospěch při snižování oblasti nekrózy:

1. Arteriální injekce heparinu v místě poranění následovaná systémovou antikoagulací.
2. Sympatická blokáda (nebo blokáda brachiálního plexu v paži).
3. Intraarteriální injekce glukokortikoidů v místě poranění následované systémovými steroidy.
4. Případová zpráva (nebarbiturátová poškození) naznačuje, že intraarteriální urokináza může podporovat fibrinolýzu, i když se podává pozdě v léčbě.

Je -li během injekce methoxital zaznamenána extravazace, měla by být injekce přerušena, dokud nebude situace napravena. Místní podráždění může být důsledkem extravazace; Subkutánní otok může také sloužit jako známka arteriálního nebo periarteriálního umístění katétru.

Dětská neurotoxicita

Publikované studie na zvířatech ukazují, že podávání anestetických a sedačních léčiv, které blokují receptory NMDA a/nebo potenciální aktivitu GABA, zvyšuje neuronální apoptózu ve vyvíjejícím se mozku a má za následek dlouhodobé kognitivní deficity, pokud se používá po delší než 3 hodiny. Klinický význam těchto zjištění není jasný. Na základě dostupných údajů se však předpokládá, že okno zranitelnosti vůči těmto změnám koreluje s expozicí ve třetím trimestru těhotenství během prvních několika měsíců života, ale u lidí se může rozšířit na přibližně tři roky. (vidět OPATŘENÍ / Těhotenství Dětské použití a Toxikologie zvířat a/nebo farmakologie ).

Některé publikované studie u dětí naznačují, že podobné deficity se mohou vyskytnout po opakovaných nebo prodloužení expozice anestetickým látkám na začátku života a mohou vést k nepříznivým kognitivním nebo behaviorálním účinkům. Tyto studie mají značná omezení a není jasné, zda jsou pozorované účinky způsobeny podáváním anestetického/sedačního léčiva nebo jiným faktorem, jako je chirurgický zákrok nebo základní nemoc.

Anestetická a sedační léčiva jsou nezbytnou součástí péče o děti, které potřebují chirurgický zákrok, jiné postupy nebo testy, které nelze zpožďovat a nebyly prokázány žádné specifické léky bezpečnější než kterékoli jiné. Rozhodnutí týkající se načasování jakýchkoli volitelných postupů vyžadujících anestezii by měla vzít v úvahu výhody postupu zvážené proti potenciálním rizikům.

Opatření for Brevital Sodium

Generál

Všechny trasy podávání Brevital jsou často spojeny s škytavkami kašel a/nebo svalovým škubáním, které mohou také narušit plicní ventilaci. Po indukci dočasné hypotenze a tachykardie může dojít.

Zotavení z methoxiální anestézie je rychlé a hladké. Výskyt pooperační nevolnosti a zvracení je nízký, pokud je lék podáván pacientům nalačno. V několika případech došlo k postonestetickému chvění.

Obvyklá opatření přijata s jakýmkoli barbiturátovým anestetikem by měla být pozorována s berevital. Lék by měl být používán s opatrností u pacientů s astmatem obstrukční plicní onemocnění těžká hypertenze nebo hypotenze myokardiální onemocnění městná srdeční selhání těžká anémie nebo extrémní obezita.

Methoxital sodík by měl být u pacientů ve stavu astmatikus používán s extrémní opatrností. Upozornění by mělo být uplatněno u oslabených pacientů nebo u pacientů se zhoršenou funkcí respiračních oběhových renálních jaterních nebo endokrinních systémů.

Laboratorní testy

Studie funkce BSP a jater mohou být ovlivněny podáváním jedné dávky barbiturátů.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie na zvířatech k vyhodnocení karcinogenního potenciálu methohexital nebyly provedeny.

Mutageneze

Methohexital byl v in vitro Test bakteriální reverzní mutace (test Ames) pomocí Salmonella typhimurium kmeny TA97 TA98 TA100 a TA1535.

Poškození plodnosti

Reprodukční studie u zvířat neodhalila žádný důkaz o zhoršené plodnosti.

Těhotenství

Shrnutí rizika

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Ve studiích reprodukce zvířat nebyly pozorovány žádné nepříznivé vývojové účinky po podání methohexitálního pro těhotné králíky a krysy během organogeneze v dávkách až 4 a 7krát vyšší než lidskou dávku.

Publikované studie u těhotných primátů ukazují, že podávání anestetických a sedačních léčiv, které blokují receptory NMDA a/nebo posilují aktivitu GABA během období vývoje maxima mozku, zvyšuje neuronální apoptózu ve vyvíjejícím se mozku potomstva, když se používá déle než 3 hodiny. Neexistují žádné údaje o expozicích těhotenství u primátů odpovídajících období před třetím trimestru u lidí [viz viz Data ].

Odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu pro uvedenou populaci není známo. Všechna těhotenství mají na pozadí riziko ztráty vrozených vad nebo jiných nepříznivých výsledků. V americké obecné populaci je odhadované riziko na pozadí hlavních vrozených vad a potratu u klinicky uznávaných těhotenství 2-4% a 15–20%.

Data

Údaje o zvířatech

Reprodukční studie byly provedeny u králíků a potkanů ​​v dávkách až 4 a 7krát vyšší než lidská dávka a neodhalily žádné důkazy o poškození plodu v důsledku methoxiálního sodíku.

Ve publikované studii v primátech podávání anestetické dávky ketaminu po dobu 24 hodin v den těhotenství 122 zvýšila neuronální apoptózu ve vyvíjejícím se mozku plodu. V jiných publikovaných studiích podávání buď isofluranu nebo propofolu po dobu 5 hodin v den těhotenství 120 vedlo ke zvýšenému neuronálnímu a oligodendrocytovému apoptóze ve vyvíjejícím se mozku potomstva. S ohledem na vývoj mozku v tomto časovém období odpovídá třetí trimestru těhotenství u člověka. Klinický význam těchto zjištění není jasný; Studie u juvenilních zvířat však naznačují, že neuroapoptóza koreluje s dlouhodobými kognitivními deficity. (vidět VAROVÁNÍS / Dětská neurotoxicita OPATŘENÍ / Dětské použití a Toxikologie zvířat a/nebo farmakologie ).

Práce a dodávka

Brevital has been used in cesarean section delivery but because of its solubility a lack of protein binding it readily a rapidly traverses the placenta.

Ošetřovatelské matky

Upozornění by mělo být posouzeno, když je brevital podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost sodíku methoxital u pediatrických pacientů mladších 1 měsíce nebyla stanovena. Záchvaty mohou být vyvolány u subjektů s předchozí anamnézou křečové aktivity, zejména částečných poruch záchvatů. Apnoe byla hlášena po dávkování s methohexitálním bez ohledu na použité trasy podávání. V publikované literatuře byly hlášeny studie využívající intravenózně sodíku sodíku methohexital u pediatrických pacientů. Tato literatura není dostatečná pro stanovení bezpečnosti a účinnosti intravenózního podávání methoxiálního sodíku u pediatrických pacientů. Vzhledem k řadě omezení, jako je návrh studie biofarmaceutické problémy a široký rozsah účinků pozorovaných s podobnými dávkami intravenózních methohexitálních dodatečných studií intravenózního methoxitalu u pediatrických pacientů, jsou nezbytné před touto cestou u pediatrických pacientů. (vidět VAROVÁNÍS )

Publikované studie pro mladistvé na zvířatech ukazují, že podávání anestetických a sedačních léčiv, jako je brevital, že buď blokují receptory NMDA nebo posilují aktivitu GABA v období rychlého růstu mozku nebo synaptogeneze, vede k rozšířenému neuronálnímu a oligodendrocytovému ztrátě buněk v mozkovém a úpravě v synaptickém morfologii a neurogenezi. Na základě srovnání napříč druhy se předpokládá, že okno zranitelnosti vůči těmto změnám koreluje s expozicí ve třetím trimestru těhotenství během prvních několika měsíců života, ale u lidí se může rozšířit na přibližně 3 roky.

Při primátech expozice 3 hodiny ketaminu, která produkovala světelnou chirurgickou rovinu anestezie, nezvýšila ztrátu neuronálních buněk, ale léčba 5 hodin nebo delší isoflurane zvýšila ztrátu neuronálních buněk. Data z hlodavců ošetřených isofluranem a primátů ošetřených ketaminem naznačují, že ztráty buněk neuronálních a oligodendrocytů jsou spojeny s prodlouženými kognitivními deficity ve učení a paměti. Klinický význam těchto neklinických nálezů není znám a poskytovatelé zdravotní péče by měli vyrovnat výhody vhodné anestézie u novorozenců těhotných žen a malých dětí, které vyžadují postupy s potenciálními riziky navrženými neklinickými údaji. (vidět VAROVÁNÍS / Dětská neurotoxicita Těhotenství a Toxikologie zvířat a/nebo farmakologie ).

Dlouhodobé účinky Garcinia Cambogia

Geriatrické použití

Klinické studie Brevital nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Starší subjekty mohou mít obvykle podmínky, za kterých by měl být methohexital používán opatrně, jako je obstrukční plicní onemocnění těžká hypertenze nebo hypotenze již existující deprese deprese myokardiální onemocnění měřítko srdeční selhání nebo těžkou anémii. Upozornění by mělo být posouzeno u vysilněných pacientů nebo u pacientů se zhoršenou funkcí respiračních oběhových renálních jaterních nebo endokrinních systémů (viz viz VAROVÁNÍS OPATŘENÍ a Nežádoucí účinky ). Barbiturates květen influence the metabolism of other concomitantly used drugs that are commonly taken by the elderly such as anticoagulants a corticosteroids. In general dose selection for an elderly patient should be cautious usually starting at the low end of the dosing range reflecting the greater frequency of decreased hepatic renal or cardiac function a of concomitant disease or other drug therapy (see Lékové interakce ).

Informace o předávkování sodíku

Příznaky a příznaky

Počátek toxicity po předávkování intravenózně podávaným methohexital bude během sekund po infuzi. Pokud je methohexital podáván rektálně nebo je požíván, může být nástup toxicity zpožděn. Projevy ultrashortacting barbiturátu při předávkování zahrnují depresi centrálního nervového systému deprese Respirační deprese Hypotenze Ztráta periferní vaskulární rezistence a svalovou hyperaktivitu v rozsahu od škubání až po křečové pohyby. Další nálezy mohou zahrnovat křeče a alergické reakce. Po masivní expozici jakémukoli barbiturátu plicního edému se může dojít ke ztrátě periferního vaskulárního tónu a zástavy srdeční.

Zacházení

Chcete-li získat aktuální informace o zacházení s předávkováním dobrým zdrojem, je vaše certifikované regionální středisko pro kontrolu jezdů. Telefonní čísla certifikovaných středisek řízení jedem jsou uvedena v Reference lékařů (PDR) . Při řízení předávkování zvažte možnost více předávkování léčiva mezi léky a neobvyklou kinetikou léčiva u vašeho pacienta.

Stanovte dýchací cesty a zajistěte okysličení a ventilaci. Okamžitě by měla být zahájena resuscitativní opatření. Pro hypotenzi by měly být podávány intravenózní tekutiny a zvednuty nohy pacienta. V případě žádoucího zvýšení krevního tlaku není získáno vazopresor a/nebo inotropní léčiva, jak je diktováno klinickou situací. Pro křeče může být vyžadováno intravenózně a fenytoin. Pokud jsou záchvaty refrakterní vůči diazepamu a fenytoinové obecné anestezii a ochrnutí s neuromuskulárním blokovacím činidlem.

Chraňte dýchací cesty pacienta a podporujte ventilaci a perfuzi. Pečlivě monitorovaně a udržujte v rámci přijatelných limitů vitálních znaků pacienta v sérovém elektrolytu v séru atd. Absorpce léčiv z gastrointestinálního traktu může být snížena poskytnutím aktivovaného uhlí, které je v mnoha případech účinnější než zvracení nebo výplach; Zvažte uhlí místo nebo navíc k vyprazdňování žaludku. Opakované dávky uhlí v průběhu času mohou urychlit odstranění některých léků, které byly absorbovány. Při zaměstnávání vyprazdňování žaludku nebo uhlí chrání dýchací cesty pacienta.

Kontraindikace na sodík

Brevital is contraindicated in patients in whom general anesthesia is contraindicated in those with latent or manifest porphyria or in patients with a known hypersensitivity to barbiturates.

Klinická farmakologie for Brevital Sodium

Ve srovnání s thiamalem a thiopental methohexital je alespoň dvakrát účinnější na hmotnosti a jeho trvání účinku je jen asi polovinu tak dlouhé. Ačkoli metabolický osud methohexitálního v těle není jasný, že se zdá, že se léčivo neregistruje v tukových skladbách do té míry, že ostatní barbiturátní anestetika dělají. Kumulativní účinky jsou tedy méně a zotavení je rychlejší u methohexitálního než s thiobarbituráty. U experimentálních zvířat nelze lék detekovat v krvi 24 hodin po podání.

Methohexital se chemicky liší od zavedených barbiturátových anestetik v tom, že neobsahuje žádnou síru. Malá analgezie uděluje barbituráty; Jejich použití v přítomnosti bolesti může vést k excitaci.

Intravenózní podávání methohexitálního vede k rychlému absorpci mozkem (do 30 sekund) a rychlé indukci spánku.

Po intramuskulárním podávání pediatrických pacientů dochází k nástupu spánku za 2 až 10 minut. Plazmatická koncentrace 3 mcg/ml byla dosažena u pediatrických pacientů 15 minut po intramuskulární dávce (10 mg/kg) 5% roztoku. Po podávání rektálu pro pediatrické pacienty dochází k nástupu spánku za 5 až 15 minut. Plazmatické methohexiální koncentrace dosažené po rektálním podávání mají tendenci se zvyšovat jak s dávkou, tak s použitím více koncentrací zředěného roztoku při použití stejné dávky. Dávka 25 mg/kg 1% methohexiálního roztoku přinesla plazmatické koncentrace 6,9 ​​až 7,9 mcg/ml 15 minut po dávkování. Absolutní biologická dostupnost rektálního methoxiálního sodíku je 17%.

U jednotlivých dávek určuje rychlost redistribuce trvání farmakologického účinku. Metabolismus se vyskytuje v játrech demetylací a oxidací. Oxidace postranního řetězce je nejdůležitější biotransformace zapojená do ukončení biologické aktivity. Vylučování dochází přes ledviny glomerulární filtrací.

Toxikologie zvířat a/nebo farmakologie

Publikované studie u zvířat ukazují, že použití anestetických látek v období rychlého růstu mozku nebo synaptogeneze má za následek rozšířenou ztrátu neuronálních a oligodendrocytů ve vyvíjejícím se mozku a změny synaptické morfologie a neurogeneze. Na základě srovnání napříč druhy se předpokládá, že okno zranitelnosti vůči těmto změnám koreluje s expozicemi ve třetím trimestru během prvních několika měsíců života, ale u lidí se může rozšířit na přibližně 3 roky.

Při primátech expozice 3 hodiny anestetického režimu, který produkoval světelnou chirurgickou rovinu anestezie, nezvýšila ztráta neuronálních buněk, ale léčba 5 hodin nebo delší zvýšená ztráta neuronálních buněk. Data u hlodavců a u primátů naznačují, že ztráty buněk neuronálních a oligodendrocytů jsou spojeny s jemnými, ale prodlouženými kognitivními deficity ve učení a paměti. Klinický význam těchto neklinických nálezů není znám a poskytovatelé zdravotní péče by měli vyrovnat výhody vhodné anestezie u novorozenců a malých dětí, které vyžadují postupy proti potenciálním rizikům navrhovaným neklinickými údaji. (vidět VAROVÁNÍS / Dětská neurotoxicita OPATŘENÍ / Těhotenství Dětské použití ).

Informace o pacientovi pro brevital sodík

Riziko ospalosti

Pokud by měli být pacienti poučeni o rizicích ospalosti, která by mohla následovat používání brevidátu. Ambulantní pacienty by měly být uvolněny ve společnosti jiného jednotlivce a žádné kvalifikované činnosti, jako je provozní stroje nebo řízení motorového vozidla, by se neměly zapojit po dobu 8 až 12 hodin.

Vliv anestetik a sedačních léčiv na časný vývoj mozku

Studie prováděné u mladých zvířat a dětí naznačují, že opakované nebo dlouhodobé užívání obecných anestetických nebo sedačních léčiv u dětí mladších než 3 roky mohou mít negativní účinky na jejich vyvíjející se mozek. Diskutujte s rodiči a pečovateli o výhodách rizik a načasování a trvání chirurgického zákroku nebo postupů vyžadujících anestetikum a sedační léky (viz VAROVÁNÍS / Dětská neurotoxicita ).