Byli jsme

Popis pro obdržení

Besivance (besifloxacin oftalmic suspension) 0,6% je sterilní oftalmická suspenze besifloxacinu formulovaného s Durasite® † (polykarbofil edetát disodium dihydrát a chlorid sodný). Každá ml BESIvance obsahuje 6,63 mg besifloxacin hydrochloridu ekvivalentní 6 mg besifloxacinové základně. Jedná se o 8-chlor fluorochinolon anti-infekční pro lokální oční použití.

C ₁₉ H ₂₁ CLFN ₃ O ₃ • HC1

Mol WT 430,30

Chemický název: () -7-[(3R) -3-Aminohexahydro-1H-Azepin-1-yl] -8-chlor-1-cyklopropyl-6-fluor-4-oxo-14-dihydrochinolin-3-karboxylové kyseliny kyseliny.

Hydrochlorid besifloxacinu je bílý až světle nažloutlý bílý prášek.

Každá ML obsahuje

Aktivní: besifloxacin 0,6% (6 mg/ml);

Neaktivní: Polykarbofil mannitol Poloxamer 407 Chlorid sodný edetát disodium dihydrát hydroxid sodný a voda pro injekci.

Konzervační: chlorid benzalkonium 0,01%

Besivance je izotonická suspenze s osmolalitou přibližně 290 mosm/kg.

Použití pro Sisonver

Byli jsme ^® (Besifloxacin oftalmická suspenze) 0,6% je indikováno pro léčbu bakteriální konjunktivitidy způsobené citlivými izoláty následujících bakterií:

Aerococcus viridans *
CDC Coryneform Group G
Corynebacterium pseudodiphtheriticum *
Corynebacterium striatum *
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis*
Lacunata moronella *
Pseudomonas aeruginosa*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Muž Staphylococcus *
Staphylococcus lugdunensis *
Staphylococcus warneri*
Streptococcus mírný skupina
Orální streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus Salivarius *

*Účinnost tohoto organismu byla studována u méně než 10 infekcí.

Dávkování pro web

Invertujte zavřenou láhev a před použitím se jednou protřepejte. Vložte jeden pokles do postiženého oka (oz) třikrát denně 4 až 12 hodin po dobu 7 dnů.

Jak dodáno

Formy a silné stránky dávkování

Oftalmická suspenze obsahující 6 mg/ml (NULL,6%) besifloxacinu.

Kolik naproxenu můžete vzít

Skladování a manipulace

Byli jsme ^® (Besifloxacin oftalmic suspension) 0,6% je dodáván jako sterilní oftalmická suspenze v láhvi po polyethylenu s nízkou hustotou (LDPE) s kontrolovanou špičkou kapátka a opáleným polypropylenovým uzávěrem. Ovládací důkaz je poskytován smršťovacím pásem kolem oblasti uzávěru a krku balíčku.

NDC 24208-446-05

Skladování

Uložte při 15 °- 25 ° C (59 °- 77 ° F). Chránit před světlem.

Diflucan 200 mg pro infekci kvasinek

Distribuováno: Bausch Lomb Divize Valeant Pharmaceuticals North America LLC Bridgewater NJ 08807 USA. Revidováno: březen 2018

Nežádoucí účinky pro obklopení

Protože klinické studie se provádějí za široce proměnlivých podmínek, nežádoucí rychlosti nežádoucí reakce pozorované v klinických studiích léčiva nelze přímo porovnat s mírami v klinických studiích s jiným léčivem a nemusí odrážet míru pozorované v klinické praxi.

Níže popsaná údaje odrážejí expozici obklopujícímu u přibližně 1 000 pacientů ve věku 1 až 98 let s klinickými příznaky a příznaky bakteriální konjunktivitidy.

Nejčastěji hlášenou oční nežádoucí reakcí byla zarudnutí spojivky hlášené přibližně u 2% pacientů.

Jiné nežádoucí účinky hlášené u pacientů, kteří dostávali obklopení, se vyskytuje u přibližně 1-2% pacientů zahrnující: rozmazané vidění očí oční podráždění očí a bolesti hlavy.

Interakce drog pro obklopení

Žádné informace

Varování pro obklopení

Zahrnuto jako součást 'OPATŘENÍ' Sekce

Opatření pro obklopení

Ne pro injekci do oka

Růst rezistentních organismů s dlouhodobým použitím

Stejně jako u jiných antiinfekčních látek prodlužovalo používání bsivance (besifloxacin oftalmická suspenze) 0,6% může mít za následek přerůstání neu poznaků, včetně hub. Pokud dojde k super-infekci, ukončí použití a zavede alternativní terapii. Kdykoli klinický úsudek diktuje, pacient by měl být zkoumán pomocí zvětšení, jako je biomikroskopie Slitlamp a pokud je vhodné barvení fluoresceinu.

Vyhýbání se kontaktním čočkám

Pacienti by neměli nosit kontaktní čočky, pokud mají příznaky nebo příznaky bakteriální konjunktivitidy nebo v průběhu terapie s obklopením.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie u zvířat za účelem stanovení karcinogenního potenciálu besifloxacinu nebyly provedeny.

Žádný in vitro Mutagenní aktivita besifloxacinu byla pozorována při testu Ames (až 3,33 mcg/destička) na kmenech bakteriálních testerů Salmonella typhimurium TA98 TA100 TA1535 TA1537 a Vykazovali chill WP2UVRA. Byl to však mutagenní S. Typhimurium kmen TA102 a E. coli WP2 (PKM101). Pozitivní odpovědi v těchto kmenech byly pozorovány u jiných chinolonů a pravděpodobně souvisejí s inhibicí topoisomerázy.

Chromozomální aberace vyvolané besifloxacinem v Cho buňkách in vitro a bylo to pozitivní v nadarmo Test myší mikronukleus při perorálních dávkách ≥ 1500 mg/kg. Besifloxacin neindukoval neplánovanou syntézu DNA v hepatocytech kultivovaných z potkanů ​​vzhledem k testovací sloučenině až do 2000 mg/kg perorální cestou.

Ve studii plodnosti a raného embryonálního vývoje u potkanů ​​besifloxacin narušil plodnost samců nebo samic potkanů ​​při perorálních dávkách až 500 mg/kg/den. Tato dávka je přibližně 26500krát vyšší než průměrná plazmatická koncentrace měřená u lidí při doporučené lidské oftalmické dávce.

Použití v konkrétních populacích

Těhotenství

Shrnutí rizika

Neexistují žádné dostupné lidské údaje pro použití obývacího během těhotenství k informování o jakýchkoli rizicích spojených s drogami; Systémová expozice besifloxacinu z oční podávání je však nízká [viz viz Klinická farmakologie ].

Orální podávání besifloxacinu na těhotné potkany během organogeneze nebo během před/postnatálního období nevytvořilo nepříznivé embryfetální nebo potomky na klinicky relevantní systémové expozice [viz viz Data ].

Data

Údaje o zvířatech

Ve studii vývoje embryfetálního vývoje u potkanů ​​bylo podávání besifloxacinu při perorálních dávkách až do 1000 mg/kg/den během organogeneze spojeno s viscerálními nebo kosterními malformacemi u plodů potkana, ačkoli tato dávka byla spojena s toxicitou mateřské hmotnosti (úmrtností na potraviny) a úmrtností matek) a úmrtností matek) a úmrtností matek. Byla také pozorována zvýšená ztráta po implantaci snížila tělesné hmotnosti plodu a snížená osifikace plodu. V této dávce byl průměrný CMAX u potkanů ​​přibližně 20 mcg/ml přibližně 46500krát vyšší průměrné plazmatické koncentrace měřené u lidí při doporučené lidské oftalmické dávce (ROD). NO pozorovaná úroveň nepříznivého účinku (NOAEL) pro tuto studii embryfetálního vývoje byla 100 mg/kg/den (CMAX 5 mcg/ml přibližně 11600krát vyšší průměrné plazmatické koncentrace měřené u lidí na ROD).

Ve studii prenatálního a postnatálního vývoje u potkanů ​​byly NOAELS pro fetální/novorozenec a toxicitu matky 100 mg/kg/den. Při 1000 mg/kg/denních mláďata vážila výrazně méně než kontroly a měla sníženou míru přežití novorozence. Dosažení vývojových památek a sexuální zrání bylo zpožděno, i když přežívající štěňata z této skupiny dávky, která byla vychována ke zralosti, neprokázala deficity v chování, včetně učení aktivity a paměti a jejich reprodukční kapacita se zdála normální.

Laktace

Shrnutí rizika

Neexistují žádné údaje o přítomnosti obklopení v lidském mléce Účinky na kojené dítě nebo účinky na produkci mléka. Systémová expozice besifloxacinu po aktuálním oční podávání je však nízká [viz viz Klinická farmakologie ] a není známo, zda by měřitelné hladiny besifloxacinu byly přítomny v mateřském mléce po lokálním očním podávání.

Vývojové a zdravotní přínosy kojení by měly být zváženy spolu s klinickou potřebou matky a jakékoli potenciální nepříznivé účinky na kojené dítě z oblasti.

Dětské použití

Nebyla stanovena bezpečnost a účinnost obývacího u kojenců mladších let. Účinnost znečištění při léčbě bakteriální konjunktivitidy u pediatrických pacientů jeden rok a starší byla prokázána v kontrolovaných klinických studiích [viz viz Klinické studie ]. There is no evidence that the ophthalmic administration of quinolones has any effect on weight bearing joints even though systemic administration of some quinolones has been shown to cause arthropathy in immature animals.

vedlejší účinky prednisonu s vysokou dávkou

Geriatrické použití

Žádný overall differences in safety a effectiveness have been observed between elderly a younger patients.

Informace o předávkování pro obklopení

Žádný inpromation provided.

Kontraindikace pro obklopení

Žádnýne

bangkok třídenní itinerář

Klinická farmakologie pro Besivance

Mechanismus působení

Besifloxacin je fluorochinolonový antibakteriální [viz Mikrobiologie ].

Farmakokinetika

Plazmatické koncentrace besifloxacinu byly měřeny u dospělých pacientů s podezřením na bakteriální konjunktivitidu, kteří obdrželi bilaterálně třikrát denně (celkem 16 dávek). Po první a poslední dávce byla maximální plazmatická koncentrace besifloxacinu u každého pacienta menší než 1,3 ng/ml. Průměrná besifloxacin CMAX byla 0,37 ng/ml v den 1 a 0,43 ng/ml v den 6. Průměrný eliminační poločas besifloxacinu v plazmě po vícenásobném dávkování byl odhadnut na 7 hodin.

Mikrobiologie

Besifloxacin je 8-chlor fluorochinolon s cyklopropylovou skupinou N-1. Sloučenina má aktivitu proti gram-pozitivním a gramnegativním bakteriím v důsledku inhibice bakteriální DNA gyrázy a topoisomerázy IV. DNA gyráza je nezbytný enzym potřebný pro replikační transkripci a opravu bakteriální DNA. Topoisomeráza IV je nezbytný enzym potřebný pro rozdělení chromozomální DNA během dělení bakteriálních buněk. Besifloxacin je baktericidní s minimálními baktericidními koncentracemi (MBC) obecně v rámci jednoho zředění minimálních inhibičních koncentrací (MIC).

Mechanismus účinku fluorochinolonů včetně besifloxacinu se liší od mechaninového aminoglykosidu makrolidu a β-laktamových antibiotik. Proto může být besifloxacin aktivní proti patogenům, které jsou rezistentní vůči těmto antibiotikům, a tato antibiotika mohou být aktivní proti patogenům, které jsou rezistentní na besifloxacin. In vitro Studie prokázaly zkříženou rezistenci mezi besifloxacinem a některými fluorochinolony.

In vitro Odolnost vůči besifloxacinu se vyvíjí prostřednictvím vícestupňových mutací a vyskytuje se na obecné frekvenci <3.3 x 10 ^-10 pro Staphylococcus aureus a <7 x 10 ^-10 pro Streptococcus pneumoniae.

Ukázalo se, že besifloxacin je aktivní proti většině izolátů následujících bakterií in vitro a in conjunctival infections treated in clinical trials [see Indikace ]:

Aerococcus viridans*
CDC Coryneform Group G
Corynebacterium pseudodiphtheriticum*
Corynebacterium striatum*
Haemophilus influenzae
Moraxella catarrhalis*
Lacunata moronella *
Pseudomonas aeruginosa*
Staphylococcus aureus
Staphylococcus epidermidis
Muž Staphylococcus *
Staphylococcus lugdunensis *
Staphylococcus warneri*
Streptococcus mírný skupina
Orální streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus Salivarius *

*Účinnost tohoto organismu byla studována u méně než 10 infekcí.

Klinické studie

V randomizované dvojitě maskované multicentrické klinické studii řízené dvojitě maskované vehikulem bylo, že u pacientů s bakteriální konjunktivitidou bylo dávkováno pacienti ve věku 1-98 let. Klinické rozlišení bylo dosaženo u 45% (90/198) pro skupinu ošetřenou v oblasti oproti 33% (63/191) pro skupinu ošetřenou vehikulem (rozdíl 12% 95% CI 3%-22%). Mikrobiologické výsledky prokázaly statisticky významnou eradikační míru u kauzativních patogenů 91% (181/198) pro skupinu ošetřenou obklopením oproti 60% (114/191) pro skupinu ošetřenou vehikulem (rozdíl 31% 95% CI 23%-40%). Mikrobiologická eradikace ne vždy koreluje s klinickým výsledkem v antiinfekčních studiích.

Informace o pacientech pro obklopení

Manipulace s kontejnerem

Poraďte se s pacienty, aby se vyhnuli kontaminování špičky aplikátoru materiálem z očních prstů nebo jiného zdroje.

Používejte s kontaktními čočkami

Doporučujte pacientům, aby nenosili kontaktní čočky, pokud mají příznaky nebo příznaky bakteriální konjunktivitidy nebo v průběhu terapie s obklopením.

Pokyny pro dávkování

Pacienti by měli být instruováni, aby převrátili uzavřenou láhev (vzhůru nohama) a protřepali jednou před každým použitím.