Azathioprin

• Použití
  • Co je azathioprin a jak to funguje?
• Dávky
  • Dávky of Azathioprine
• Vedlejší účinky
  • Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním azathioprinu?
• Lékové interakce
  • Jaké další léky interagují s azathioprinem?
• Varování a preventivní opatření
  • Jaká jsou varování a opatření pro azathioprin?

Co je azathioprin a jak to funguje?

Azathioprin je imunosupresivní antimetabolit, který snižuje imunitní systém těla používaný k zabránění odmítnutí transplantované ledviny. Azathioprin se také používá k léčbě symptomů revmatoidní artritidy.

Azathioprin je k dispozici pod následujícími různými značkami: Azasan a Imuran.

Dávky of Azathioprine

Formy a silné stránky dávkování

Kapsle

• 50 mg
• 75 mg
• 100 mg

Prášek pro injekci

• 100 mg/vial

Úvahy o dávkování - měly by být vydány následovně:

Transplantace ledvin

• Prevence odmítnutí transplantace
• 3-5 mg/kg/den intravenózně/orálně zpočátku v den transplantace nebo 3 dny před transplantací (vzácné)
• Údržba: 1-3 mg/kg/den intravenózně/orálně

Revmatoidní artritida

• 1 mg/kg/den intravenózně/orálně zpočátku v jednotné denní dávce nebo rozděleno každých 12 hodin; může být zvýšen o 0,5 mg/kg/den po 6-8 týdnech, pak o 0,5 mg/kg/den každé 4 týdny; nepřesáhnout 2,5 mg/kg/den
• Údržba: Snižte denní dávku o 0,5 mg/kg každé 4 týdny, dokud není dosaženo nejnižší efektivní dávky

Transplantace pediatric (off-label)

• Prevence odmítnutí transplantace
• 3-5 mg/kg/den intravenózně/orálně zpočátku v den transplantace nebo 3 dny před transplantací (vzácné)
• Údržba: 1-3 mg/kg/den intravenózně/orálně

Lupusová nefritida (off-label)

• Indukční a udržovací terapie pro lupusovou nefritidu (pokyny American College of Rheumatology 2012)
• Dospělý: 2 mg/kg/den orálně s nebo bez nízkodávkových kortikosteroidů
• Indukční a udržovací terapie pro lupusovou nefritidu (pokyny American College of Rheumatology 2012)
• Děti do 12 let: Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena
• Děti přes 12 let: 2 mg/kg/den orálně s nebo bez nízkodávkových kortikosteroidů

Crohnova choroba (mimo označení)

výlet do Bangkoku

• Remise údržby nebo redukce steroidu
• 2-3 mg/kg orálně jednou denně

Ulcerativní kolitida (mimo značku)

• Remise údržby nebo redukce steroidu
• 1,5-2,5 mg/kg orálně jednou denně

Chronická refrakterní trombocytopenická purpura (mimo označení)

• 1-2 mg/kg orálně jednou denně na maximální denní dávku 150 mg po dobu nejméně 3-6 měsíců před pozorováním typické odezvy
• Zvažování dávkování
  • U některých pacientů je hlášena nižší dávka (100 mg/den)
  • U některých pacientů je hlášena delší doba léčby (až 84 měsíců)

Juvenilní idiopatická artritida

• 1 mg/kg/den intravenózně/orálně zpočátku v jednotné denní dávce nebo rozděleno každých 12 hodin; může být zvýšen o 0,5 mg/kg/den po 6-8 týdnech, pak o 0,5 mg/kg/den každé 4 týdny; nepřesáhnout 2,5 mg/kg/den
• Údržba: Snižte denní dávku o 0,5 mg/kg každé 4 týdny, dokud není dosaženo nejnižší efektivní dávky

Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním azathioprinu?

Mezi běžné vedlejší účinky azathioprinu patří:

• Nízký Počet bílých krvinek (Leukopenia)
• Infekce
• Lymfom

Mezi další vedlejší účinky azathioprinu patří:

• Bolest břicha
• Bakteriální plísňové protozoan virové infekce
• Potlačení kostní dřeně
• Průjem
• Horečka
• Vypadávání vlasů
• Bolest kloubů
• Poškození jater
• Ztráta chuti k jídlu
• Nízký platelet count (thrombocytopenia)
• Makrocytární anémie
• Bolest svalů
• Nevolnost nebo zvracení
• Bledé mastné výkaly (tuk ve stolici)
• Rakovina kůže
• Skin vyrážka
• Sweet Syndrom (akutní febrilní neutrofilní dermatóza)
• Rozrušit žaludek

Tento dokument neobsahuje všechny možné vedlejší účinky a mohou dojít k jiným. Další informace o vedlejších účincích najdete u svého lékaře.

Moxifloxacin Ostatní léky ve stejné třídě

Jaké další léky interagují s azathioprinem?

Pokud vás váš lékař nařídil, abyste tento lék používali, váš lékař nebo lékárník si již může být vědom jakýchkoli možných lékových interakcí a může vás sledovat. Než se nejprve začnete zastavit nebo nezměnit dávkování jakéhokoli léku před kontrolou u svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníkem.

• Mezi závažné interakce azathioprinu patří:
  • Febuxostat
• Azathioprin má vážné/ interakce s nejméně 67 různými léky.
• Azathioprin má mírné interakce s nejméně 42diferentními léky.
• Mírné interakce azathioprinu zahrnují:
  • Sulfamethoxazol

Tyto informace neobsahují všechny možné interakce nebo nepříznivé účinky. Proto před použitím tohoto produktu řekněte svého lékaře nebo lékárníka všech produktů, které používáte. Uchovávejte si seznam všech svých léků s sebou a sdílejte tyto informace se svým lékařem a lékárníkem. Podívejte se na svého zdravotnického pracovníka nebo lékaře, kde najdete další lékařskou pomoc, nebo pokud máte obavy z otázek o zdraví nebo o více informací o tomto léku.

Jaká jsou varování a opatření pro azathioprin?

Varování

Chronická imunosuprese tímto purinovým antimetabolitem zvyšuje mutagenní riziko neoplazie a hematologickou toxicitu.

Hlášené malignity zahrnují posttransplantační lymfom a hepatosplenický lymfom T-buněk (HSTCL) u pacientů se zánětlivým onemocněním střev.

Předepisování lékařů by mělo být obeznámeno s mutagenním potenciálem a možnými hematologickými toxicitami.

Tento lék obsahuje azathioprin. Neberete azasan nebo imuran, pokud jste alergičtí na azathioprin nebo jakékoli složky obsažené v tomto léčivu.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Úzký úhel glaukom
• Podávání současně s nebo do 14 dnů od terapie inhibitorem monoamin oxidázy (MAOI); Riziko potenciálně fatální reakce včetně hypertermie myoklonus změnil duševní stav a neuroleptický maligní syndrom (NMS) podobné symptomy
• Feochromocytom: U pacientů se současným nebo předchozím feochromocytomem byly hlášeny vážné reakce včetně zvýšeného krevního tlaku a tachyarhytmie
• Těžké kardiovaskulární poruchy, kde by se podmínky zhoršily, protože krevní tlak se zvyšuje o 15–20 mm Hg nebo se zvyšuje srdeční frekvence o 20 rytmů/minut; Riziko je větší u chudých metabolizátorů CYP2D6

Účinky zneužívání drog

• K dispozici nejsou žádné informace

Krátkodobé účinky

• Viz „Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním azathioprinu?“

Dlouhodobé účinky

• Dlouhodobé použití zvyšuje riziko neoplazie.
• Viz „Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním azathioprinu?“

Upozornění

• Dlouhodobé použití zvyšuje riziko neoplazie.
• Zvýšené riziko infekce a hepatotoxicity.
• Případy infekce spojené s virem JC, které vedou k progresivní multifokální leukoencefalopatii (PML), někdy fatální hlášené u pacientů léčených imunosupresivami včetně azathioprinu.
• Hepatosplenický lymfom T-buněk:
  • Vzácné postmarketingové případy HSTCL uváděly primárně u dospívajících a mladých dospělých pacientů s Crohnovou chorobou a ulcerózní kolitidou léčenou blokátory faktoru nádorové nekrózy (TNF).
  • Zprávy také zahrnovaly 1 pacienta, který byl léčen pro psoriázu a 2 pacienty, kteří byli léčeni pro revmatoidní artritidu.
  • HSTCL je agresivní vzácný typ lymfomu T-buněk, který je obvykle fatální.
  • Většina hlášených případů s blokátory TNF se objevila v souvislosti se souběžnou léčbou azathioprinem nebo 6-merkaptopurinem (6-MP), i když byly hlášeny případy s azathioprinem nebo samotným 6 mp.
  • V databázi systému hlášení nežádoucích událostí FDA (AERS) byla v souvislém vztahu s následujícími léky identifikována literatura a případy HSTCL pro rakovinu HSTCL (5) adalimumab (3) adalimum (3) (3) (3) 6-MP (3).

Těhotenství a laktace

• Použijte azathioprin během těhotenství pouze v mimořádných mimořádných mimořádných událostech, když není k dispozici žádný bezpečnější lék. Existuje pozitivní důkaz o riziku lidského plodu.
• Azathioprin se vylučuje při nízkých hladinách mateřského mléka; Použití se při kojení nedoporučuje.