Ascomp s kodeinem

VAROVÁNÍ

Smrt související s ultra-rapid metabolismus kodeinu na morfin

Respirační deprese a smrt se vyskytly u dětí, které dostaly kodein po tunách ilulektomie a/nebo adenoidektomii a měly důkaz, že jsou ultra-rapidní metabolizátory kodeinu v důsledku polymorfismu CYP2D6.

Popis pro Ascomp s kodeinem

Ascomp s kodeinem je dodáván ve formě tobolek pro perorální podávání. Každá kapsle obsahuje následující aktivní složky:

Butalbittal USP: 50 mg
aspirin USP: 325 mg
kofein USP: 40 mg
Kodeinový fosfát USP: 30 mg

Bualbital:

C ₁₁ H ₁₆ N ₂ O ₃ 224.26

(5-all-5-isobutylbarbiturová) je krátkodobá až středně pokročilá barbiturátová.

Aspirin:

C ₉ H ₈ O ₄ 180.16

(Kyselina benzoová 2- (acetyloxy)-) je analgetická antipyretická a protizánětlivá.

Kofein:

C ₈ H ₁₀ N ₄ O ₂ 194.19

(137-trimethylxanthin) je stimulant centrálního nervového systému.

Kodein fosfát:

C ₁₈ H ₂₄ ŽÁDNÝ ₇ Str. 397,37 (bezvodý)

(78-didehydro-45a-epoxy-3-methoxy-17-methylmorfinan-6a-OL fosfát (1: 1) (sůl) hemihydrát) je narkotická analgetikum a antitusivní.

Neaktivní ingredience: kukuřičný škrob d

Použití pro Ascomp s kodeinem

Ascomp s kodeinem je indikován pro úlevu z komplexu symptomů napětí (nebo kontrakce svalové) bolesti hlavy.

Důkazy podporující účinnost Ascomp s kodeinem jsou odvozeny ze 2 multiclinických studií, které porovnávaly pacienty s napínací bolestí hlavy náhodně přiřazeny ke 4 paralelním ošetření: butalbitální aspirin kofein a kodeinové fosfátové tobolky USP a placebo. Odpověď byla hodnocena v průběhu prvních 4 hodin každého ze 2 odlišných bolesti hlavy oddělených nejméně 24 hodin. Bualbitální aspirin kofein a kodein fosfátové tobolky USP se ukázaly statisticky významně lepší než každá ze svých složek (bualbitální aspirin a kofeinové tobolky USP a kodein) a placebo při měření úlevy od bolesti.

Důkazy podporující účinnost a bezpečnost Ascomp s kodeinem při léčbě více opakujících se bolesti hlavy nejsou k dispozici. V tomto ohledu je nutná opatrnost, protože kodein a butalbittal jsou vytvářející návyky a potenciálně zneužívatelné.

Dávkování pro Ascomp s kodeinem

Jedna nebo dvě tobolky každé 4 hodiny. Celková denní dávka by neměla překročit šest tobolek.

může Omeprazol způsobit, že se budete cítit nemocní

Rozšířené a opakované použití tohoto produktu se nedoporučuje kvůli potenciálu fyzické závislosti.

Jak dodáno

Ascomp ^® S kapslemi kodeinu mají obyčejný modrý neprůhledný čepice se žlutým neprůhledným tělem potištěným „B 074“ v černém inkoustu. Jsou k dispozici v lahvích 100 a 500.

Skladovat a vydávat

Pod 25 ° C (77 ° F); Kontejner odolné vůči těsným světlem. Chránit před vlhkostí.

Vyrobeno: Nexgen Pharma Inc. Irvine CA 92614. Revidováno: prosinec 2015.

Vedlejší účinky for Ascomp with Kodein

Běžně pozorováno

Nejčastěji uváděné nežádoucí účinky spojené s použitím bualbitálního aspirinu kofeinu a kodeinu fosfátového tobolek USP a nehlášené při ekvivalentním výskytu pacientů ošetřených placebem byly nevolnost a/nebo břišní bolest a závratě.

Spojené s přerušením léčby

Z 382 pacientů léčených kapslech kofeinu a kofeinu aspirinu aspirinu aspirin a aspirin a aspirin kofeinu a kodeinu fosfátového kapsle USP v kontrolovaných klinických studiích tři (NULL,8%) přerušily léčbu bualbitálním aspirinem kofeinem a kodeinem fosfátovým tobolkou USP kvůli nežádoucím účinkům. Jeden pacient každý přerušil léčbu z následujících důvodů: Gastrointestinální rozrušení; Lightheadedness a těžká víčka; a ospalost a generalizované brnění.

Incidence v kontrolovaných klinických studiích

Následující tabulka shrnuje míru výskytu nežádoucích účinků hlášených nejméně 1% bualbitálního aspirinu kofeinu a kodeinu fosfátového kapsle USP léčených pacienty v kontrolovaných klinických studiích porovnávajících bualbital aspirin kofein a kodein fosfát fosfát s placebem a poskytuje srovnání s výskyt pacienta.

Přední lékař by si měl být vědom toho, že tyto údaje nelze použít k předpovídání výskytu vedlejších účinků v průběhu obvyklé lékařské praxe, kde se charakteristiky pacientů a další faktory liší od těch, které v klinických studiích převládaly. Podobně citované frekvence nelze porovnat s čísly získanými z jiných klinických vyšetřování zahrnujících odlišná léčba a vyšetřovatelé.

Nežádoucí účinky hlášené nejméně 1% bualbitálního aspirinu kofeinu a kodeinu fosfátového kapsle léčily pacienty USP během klinické studie kontrolované placebem kontrolované placebem

Jiné nežádoucí účinky hlášené během kontrolovaných klinických studií

Následující výpis představuje podíl 382 pacientů vystavených bualbitálnímu aspirinu kofeinu a kodeinového fosfátového tobolek USP při účasti na kontrolovaných klinických studiích, kteří o nejméně jedné příležitosti uvedli alespoň jednu příležitost nežádoucí událost citovaného typu. Zahrnuty jsou všechny hlášené nežádoucí účinky kromě těch, které jsou již uvedeny v předchozí tabulce. Je důležité zdůraznit, že ačkoli se hlášené nežádoucí účinky vyskytly, když pacient dostával kapslího kapslího kofeinu a kofeinu aspirinu aspirinu aspirinu, nežádoucí účinky, nebyly nutně způsobeny USP v kofeinu aspirinu aspirinu aspirinu.

Nežádoucí účinky jsou klasifikovány podle systému těla a frekvence. Časté je definováno jako nežádoucí událost, ke které došlo u nejméně 1/100 (1%) pacientů; Všechny nežádoucí účinky uvedené v předchozí tabulce jsou časté. Opačný je definován jako nežádoucí událost, ke které došlo u méně než 1/100 pacientů, ale nejméně 1/1000 pacientů. Všechny nežádoucí účinky níže uvedené jsou klasifikovány jako občasné.

Centrální nervózní : bolesti hlavy roztřesené pocit brnění agitace omdlící únava těžká víčka vysoká energie horká kouzla otupělost a pomalá.

Autonomické nervové: sucho v ústech a hyperhidróza.

Gastrointestinal: zvracení difficulty swallowing and heartburn.

Kardiovaskulární: Tachykardie.

Muskuloskeletální: Bolest nohou a únava svalů.

Genitourinární: Diuréza.

Smíšený: Pruritus horečka Earache nosní přetížení a tinnitus.

Dobrovolné zprávy o nepříznivých účincích léčiv dočasně spojené s kapslích kofeinu a aspirinu aspirinu aspirinu aspirinu v kofeinu a kodeinu, které byly přijata od zavedení trhu a které nebyly hlášeny v klinických studiích u pacientů léčených bualbitálním aspirinem aspirinem kofeinem a kodeinovými fosfátovými kapslíky, jsou uvedeny níže. Mnoho nebo většina z těchto událostí nemusí mít s lékem žádný příčinný vztah a je uvedena podle systému těla.

Centrální nervózní: Zneužívání závislosti na úzkosti deprese deprese deprese deprese halucinace hyperaktivita nespavost libido snižuje nervozitu neuropatie psychóza sedace sexuální aktivita zvyšuje nedurmovanou řeč záškuby bezvědomí vertigo.

Autonomické nervové: Epistaxe spláchnutí slinění miózy.

Gastrointestinal: Anorexie chuť zvýšená zácpa Průjem Ezofagitida Gastroenteritida Gastrointestinální křeče Škytavka Ústa spalují pylorický vřed.

Kardiovaskulární: Hypotenzní reakce bolesti na hrudi Palpitace Synkop.

Kůže: Erythema erythema Multiforme Exfoliativní dermatitida úly vyrážka Toxická epidermální nekrolýza.

Moč: Potíže s poškozením ledvin.

Smíšený: Alergická reakce Anafylaktický šok cholangiokarcinom Interakce léčiva s otokem erytromycinu (žaludeční nevoly).

Následující nepříznivé léčivé události lze mít na paměti jako potenciální účinky složek bualbitálního aspirinu kofeinu a kodeinového fosfátového tobolky USP. Potenciální účinky vysoké dávky jsou uvedeny v části Overdosage této vložky.

Aspirin: Okultní ztráta krve Hemolytická anémie Nedostatek železa anémie Anémie žaludeční potíže s pálením žáhy o nevolnost Peptic vřed prodloužený doba krvácení Akutní obstrukce dýchacích cest Renální toxicita, když se odebírá ve vysokých dávkách po delší dobu narušená hepatitida vylučování uritu.

Kofein: Hyperglykémie Nefrotoxicity závislost na srdeční stimulaci podrážděnost.

Kodein: nevolnost zvracení ospalost Lightheadedness constipation pruritus.

Lékové interakce for Ascomp with Kodein

Účinky CNS bucalbitálu mohou být zvýšeny inhibitory monoamin oxidázy (MAO).

U pacientů, kteří dostávají souběžné kortikosteroidy, a chronické použití aspirinu stažení kortikosteroidů může vést ke salicylismu, protože kortikosteroidy zvyšují renální clearance salicylátů a jejich stažení následuje návrat k normální rychlosti renální clearance.

Ascomp with Kodein may enhance the effects of:

• Perorální antikoagulanty způsobující krvácení inhibicí tvorby protrombinu v játrech a přemísťováním antikoagulantů z míst vázání plazmatických proteinů.
• Orální antidiabetická činidla a inzulín způsobující hypoglykémii přispíváním aditivního účinku, pokud dávkování Ascomp s kodeinem přesahuje maximální doporučené denní dávkování.
• 6-merkaptopurin a methotrexát způsobující toxicitu kostní dřeně a krevní dyscrasias přemístěním těchto léků ze sekundárních vazebných míst a v případě methotrexátu také snižuje jeho vylučování.
• Nesteroidní protizánětlivé látky zvyšují riziko peptické ulcerace a krvácení přispíváním aditivních účinků.
• Jiná narkotická analgetika Alkohol Obecná anestetika Tranquilizéry, jako je chlordiazepoxid sedativní hypnotika nebo jiné depresivy CNS způsobující zvýšenou depresi CNS.

Ascomp with Kodein may diminish the effects of:

Urikosurická činidla, jako je probenecid a sulfinpyrazon, snižují jejich účinnost při léčbě dna. Aspirin konkuruje těmto agentům o vazebná místa proteinu.

Zneužívání a závislost drog

Kontrolovaná látka

Ascomp with Kodein is controlled by the Drug Enforcement Administration and is classified under Schedule III.

Zneužívání a závislost

Kodein

Kodein can produce drug dependence of the morphine type and therefore has the potential for being abused. Psychological dependence physical dependence and tolerance may develop upon repeated administration and it should be prescribed and administered with the same degree of caution appropriate to the use of other oral narcotic medications.

Butalbittal

Barbituráty mohou mít návyky

Tolerance Psychologická závislost a fyzikální závislost se může objevit zejména po prodloužení používání vysokých dávek barbiturátů. Průměrná denní dávka pro narkomana barbiturátu je obvykle asi 1500 mg. Protože tolerance k barbiturátorům rozvíjí množství potřebné pro udržení stejné úrovně intoxikace; Tolerance k fatálnímu dávkování se však nezvyšuje více než dvojí. Když k tomu dochází, rozpětí mezi dávkováním intoxikace a fatální dávkou se zmenšuje. Letální dávka barbiturátu je mnohem menší, pokud je také přijímán alkohol. Hlavní abstinenční příznaky (křeče a delirium) se mohou objevit do 16 hodin a trvat až 5 dní po náhlém zastavení těchto léků. Intenzita abstinenčních symptomů postupně klesá po dobu přibližně 15 dnů. Léčba barbiturátového závislosti spočívá v opatrném a postupném stažení léčiva. Pacienti závislý na Barbiturátu mohou být staženi pomocí řady různých režimů odběru. Jedna metoda zahrnuje zahájení léčby na pravidelné úrovni dávkování pacienta a postupně snižování denní dávky, jak je to snášen pacientem.

Varování for Ascomp with Kodein

Smrt související s ultra-rapid metabolismus kodeinu na morfin

Respirační deprese a smrt se vyskytly u dětí, které obdržely kodein v pooperačním období po tonzilektomii a/nebo adenoidektomii a měly důkazy o ultra-rapidních metabolizátorech kodeinu (tj. Více kopií genu pro cytochrom P450 isoenzyme 2D6 nebo koncentrace morfinu). Úmrtí se také objevila u kojenců, kteří byli vystaveni vysoké hladině morfinu v mateřském mléce, protože jejich matky byly ultra-rapidní metabolizátory kodeinu.

Někteří jedinci mohou být ultra-rapidní metabolizátory z důvodu specifického genotypu CYP2D6 (genové duplikace označené jako *1/ *1xn nebo *1/ *2xn). Prevalence tohoto fenotypu CYP2D6 se velmi liší a odhaduje se na 0,5 až 1% v čínských a japonských 0,5 až 1% u hispánců 1 až 10% u Kavkazanů 3% u afrických Američanů a 16 až 28% u severoafrických etiopců a Arabů. Data nejsou k dispozici pro jiné etnické skupiny. Tito jedinci přeměňují kodein na jeho aktivní metabolit morfin rychleji a úplněji než ostatní lidé. Tato rychlá konverze má za následek vyšší než očekávané hladiny morfinu v séru. I při označených dávkovacích režimech jednotlivci, kteří jsou ultra-rapidními metabolizátory, mohou mít život ohrožující nebo fatální respirační depresi nebo zkušenosti s předávkováním (jako je extrémní ospalost nebo mělké dýchání).

Děti s obstrukční spánkovou apnoe, které jsou léčeny kodeinem pro post-tonzillektomii a/nebo adenoidektomickou bolest, mohou být zvláště citlivé na respirační depresivní účinky kodeinu, který byl rychle metabolizován na morfin. Ascomp s kodeinem je kontraindikován pro pooperační léčbu bolesti u všech pediatrických pacientů podstupujících tonzilektomii a/nebo adenoidektomii [viz viz Kontraindikace ].

Při předepisování Ascomp by si mělo vybrat poskytovatelé kodeinu poskytovatele zdravotní péče nejnižší efektivní dávku po nejkratší dobu a informovat pacienty a pečovatele o těchto rizicích a příznacích předávkování morfinem.

Terapeutické dávky aspirinu mohou způsobit anafylaktické šokovat a další závažné alergické reakce. Mělo by být zjištěno, zda je pacient alergický na aspirin, i když je specifická historie alergie může chybět.

Významné krvácení může být výsledkem aspirinové terapie u pacientů s peptickými vředy nebo jinými gastrointestinálními lézemi a u pacientů s poruchami krvácení.

Aspirin podávaný předoperačně může prodloužit dobu krvácení.

V přítomnosti poškození hlavy nebo jiných intrakraniálních lézí mohou být respirační depresivní účinky kodeinu a jiných narkotik výrazně zvýšeny a jejich schopnost zvyšovat tlak mozkomíšního moku. Narkotika také produkuje další účinky na depresivní účinky CNS, jako je ospalost, která může dále zakrývat klinický průběh pacientů s poraněním hlavy.

Kodein or other narcotics may obscure signs on which to judge the diagnosis or clinical course of patients with acute abdominal conditions.

Butalbittal and codeine are both habit-forming and potentially abusable. Consequently the extended use of Ascomp with Kodein is not recommended.

Výsledky epidemiologických studií naznačují souvislost mezi aspirinem a Reyeovým syndromem. Upozornění by mělo být použito při podávání tohoto produktu dětem, včetně teenagerů s kuřecími neštovicemi nebo chřipkou.

Opatření for Ascomp with Kodein

Generál

Ascomp with Kodein should be prescribed with caution for certain special-risk patients such as the elderly or debilitated and those with severe impairment of renal or hepatic function coagulation disorders or head injuries elevated intracranial pressure acute abdominal conditions hypothyroidism urethral stricture Addison’s disease prostatic hypertrophy and peptic ulcer.

Aspirin by měl být používán s opatrností u pacientů na antikoagulační terapii a u pacientů se základními hemostatickými defekty.

Opatření should be taken when administering salicylates to persons with known allergies. Hypersensitivity to aspirin is particularly likely in patients with nasal polyps and relatively common in those with asthma.

Laboratorní testy

U pacientů se závažnými účinky na jaterní nebo renální onemocnění by měly být monitorovány testy sériových jater a/nebo renálních funkcí.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Aspirin

Aspirin may interfere with the following laboratory determinations in blood: serum amylase fasting blood glucose cholesterol protein serum glutamic-oxalacetic transaminase (SGOT) uric acid prothrombin time and bleeding time. Aspirin may interfere with the following laboratory determinations in urine: glucose 5-hydroxy-indoleacetic acid Gerhardt ketone vanillylmandelic acid (VMA) uric acid diacetic acid and spectrophotometric detection of barbiturates.

Kodein

Kodein may increase serum amylase levels.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

U myší a potkanů ​​se samotným aspirinem nebo v kombinaci s jinými léky, u nichž nebyl pozorován žádný důkaz karcinogeneze, byly provedeny adekvátní dlouhodobé studie. U zvířat nebyly provedeny žádné adekvátní studie, aby se určilo, zda má aspirin potenciál pro mutagenezi nebo zhoršení plodnosti. U zvířat nebyly provedeny žádné adekvátní studie, aby se určilo, zda má bualbittal potenciál pro mutagenezi karcinogeneze nebo zhoršení plodnosti.

Použití v těhotenství

Teratogenní účinky

Kategorie těhotenství c

Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s Ascomp s kodeinem. Není také známo, zda Ascomp s kodeinem může způsobit poškození plodu při podávání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Ascomp s kodeinem by měl být věnován těhotné ženě, pouze pokud je to jasně potřeba.

Neteratogenní účinky

Ačkoli butalbitální aspirin kofein a kodein fosfátové tobolky USP nebyly zapojeny do vrozené vady, ženské dítě se narodilo s lissencefalskou pachygyrií a heterotopickou šedou hmotou. Dítě se narodilo předčasně 8 týdnů předčasně 8 týdnů ženě, která si každý měsíc od prvních několika dnů těhotenství každý měsíc každý měsíc každý měsíc. Vývoj dítěte byl mírně zpožděn a od jednoho roku měla částečné jednoduché motorické ústní antikoagulanty způsobující krvácení inhibicí tvorby protrombinu v játrech a přemísťováním antikoagulantů z míst vázání plazmatických proteinů.

Záchvaty od stažení byly hlášeny u dvoudenního dítěte, jehož matka užívala lék na obsah bucalbittal během posledních 2 měsíců těhotenství. Bualbittal byl nalezen v séru dítěte. Kojence bylo podáno fenobarbital 5 mg/kg, který byl zužován bez dalšího záchvatu nebo jiných abstinenčních příznaků.

Studie užívání aspirinu u těhotných žen neprokázaly, že aspirin zvyšuje riziko abnormalit, když se podávají během prvního trimestru těhotenství. V kontrolovaných studiích zahrnujících 41337 těhotných žen a jejich potomků neexistoval žádný důkaz, že aspirin provedený během těhotenství způsobil zemnící novorozeneckou smrt nebo sníženou porodní hmotnost. V kontrolovaných studiích 50282 těhotných žen a jejich podávání aspirinu potomků v mírných a těžkých dávkách během prvních čtyř měsíčních měsíců těhotenství neprokázaly teratogenní účinek.

Reprodukční studie byly provedeny u králíků a potkanů ​​v dávkách až 150násobku lidské dávky a neodhalily žádné důkazy o zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku kodeinu.

Terapeutické dávky aspirinu u těhotných žen blízkých období mohou způsobit krvácení u plodu nebo novorozence. Během posledních 6 měsíců těhotenství může pravidelné používání aspirinu ve vysokých dávkách prodloužit těhotenství a porod.

Práce a dodávka

Požití aspirinu před doručením může prodloužit dodávku nebo vést k krvácení u matky nebo novorozence. Použití kodeinu během porodu může vést k respirační depresi u novorozence.

Ošetřovatelské matky

Kodein is secreted into human milk. In women with normal codeine metabolism (normal CYP2D6 activity) the amount of codeine secreted into human milk is low and dose-dependent. Despite the common use of codeine products to manage postpartum pain reports of adverse events in infants are rare. However some women are ultra-rapid metabolizers of codeine. These women achieve higherthan- expected serum levels of codeine's active metabolite morphine leading to higher-than-expected levels of morphine in breast milk and potentially dangerously high serum morphine levels in their breastfed infants. Therefore maternal use of codeine can potentially lead to serious adverse reactions including death in nursing infants.

Riziko vystavení kojence kodeinu a morfinu prostřednictvím mateřského mléka by mělo být zváženo proti výhodám kojení pro matku i dítě. Upozornění by mělo být posouzeno, když je kodein podáván ošetřovatelské ženě. Pokud je vybrán kodein obsahující produkt, měla by být nejnižší dávka předepsána po nejkratší dobu k dosažení požadovaného klinického účinku. Matky používající kodein by měly být informovány o tom, kdy hledat okamžitou lékařskou péči a jak identifikovat příznaky a příznaky novorozenecké toxicity, jako je ospalost nebo potíže se sedací, potíže s dýcháním a snížený tón jejich dítěte. Ošetřovatelské matky, které jsou ultra-rapidními metabolizátory, mohou také zažít příznaky předávkování, jako je extrémní zmatek nebo mělké dýchání.

Předepsatelé by měli pečlivě sledovat páry matky-infantu a informovat o tom, jak pediatry o používání kodeinu během kojení. (vidět VAROVÁNÍS - Smrt související s ultra-rapid metabolismus kodeinu na morfin )

Aspirin caffeine and barbiturates are also excreted in breast milk in small amounts. Because of potential for serious adverse reactions in nursing infants from Ascomp with Kodein a decision should be made whether to discontinue nursing or to discontinue the drug taking into account the importance of the drug to the mother.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Respirační deprese a smrt se vyskytla u dětí s obstrukční spánkový apnoe, které obdržely kodein v pooperačním období po tonzilektomii a/nebo adenoidektomii a měly důkazy o ultra-rapidním metabolizátorech kodeinu (tj. Více kopií genu pro cytochrom P450 Isoenzyme 2d6). Tyto děti mohou být zvláště citlivé na respirační depresivní účinky kodeinu, který byl rychle metabolizován na morfin. Ascomp s kodeinem je kontraindikován pro pooperační léčbu bolesti u všech pediatrických pacientů podstupujících tonzilektomii a/nebo adenoidektomii [viz viz Kontraindikace ].

Geriatrické použití

Klinické studie bucalbitálního aspirinu kofeinu a kodeinového fosfátového tobolky USP nezahrnuly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Butalbittal is known to be substantially excreted by the kidney and the risk of toxic reactions to this drug may be greater in patients with impaired renal function. Because elderly patients are more likely to have decreased renal function care should be taken in dose selection and it may be useful to monitor renal function.

Informace o předávkování Ascomp s kodeinem

Toxické účinky akutního předávkování Ascomp s kodeinem lze připsat hlavně komponentám barbiturátu a kodeinu a do menšího rozsahu aspirinu. Protože toxické účinky kofeinu se vyskytují ve velmi vysokých dávkách, pouze možnost významné toxicity kofeinu z Ascomp s předávkováním kodeinu je nepravděpodobná.

Příznaky a příznaky

Příznaky připisované Akutní otrava barbiturátem zahrnovat zmatek a kóma; respirační deprese; hypotenze; hypovolemický šok. Příznaky připisované Otrava akutním aspirinem zahrnovat hyperpnea; Poruchy kyselé báze s vývojem metabolické acidózy; zvracení a bolest břicha; Tinnitus hypertermie; hypoprotrombinémie; neklid; delirium; křeče.

Otrava akutní kofein může způsobit nespavost neklidnosti a delirium; Tachykardie a extrasystoly. Příznaky Otrava akutním kodeinem Zahrňte opioidní trojici: Pinpoint žáky označenou depresi dýchání a ztrátu vědomí. Může dojít k křečím.

Zacházení

Následující odstavce popisují jeden přístup k léčbě předávkování Ascomp s kodeinem. Protože se však silně podporují strategie pro řízení předávkování neustále se vyvíjejí konzultace s regionálním střediskem kontroly jezdů.

Zacházení consists primarily of management of barbiturate intoxication reversal of the effects of codeine and the correction of the acid-base imbalance due to salicylism. Vomiting should be induced mechanically or with emetics in the conscious patient. Gastric lavage may be used if the pharyngeal and laryngeal reflexes are present and if less than 4 hours have elapsed since ingestion. A cuffed endotracheal tube should be inserted before gastric lavage of the unconscious patient and when necessary to provide assisted respiration. Diuresis alkalinization of the urine and correction of electrolyte disturbances should be accomplished through administration of intravenous fluids such as 1% sodium bicarbonate and 5% dextrose in water.

Pečlivá pozornost by měla být věnována udržování přiměřené plicní ventilace. Hodnota vazopresorových látek, jako je norepinefrin nebo fenylefrin hydrochlorid při léčbě hypotenze, je sporná, protože zvyšují vazokonstrikci a snižují průtok krve. Pokud je však nutná prodloužená podpora krevního tlaku ^® ) může být podáno i.v. s obvyklými opatřeními a monitorováním sériového krevního tlaku. V závažných případech intoxikace může být peritoneální dialýza hemodialýza nebo transfúze výměny záchranu. Hypoprotrombinémie by měla být léčena s vitamin K intravenózně.

Methemoglobinémie nad 30% by měla být léčena methylenovou modrou pomalým intravenózním podáváním.

Naloxon narkotický antagonista může zvrátit respirační depresi a kóma spojené s předávkováním opioidy. Obvykle je dávka 0,4-2 mg podávána parenterálně a může být opakována, pokud není dosažena odpovídající reakce. Protože trvání účinku kodeinu může překročit dobu antagonisty, měl by být pacient udržován při pokračujícím dohledu a opakované dávky antagonisty by měly být podávány podle potřeby, aby se udrželo přiměřené dýchání. Narkotický antagonista by neměl být podáván v nepřítomnosti klinicky významné respirační nebo kardiovaskulární deprese.

Aktuální informace o léčbě předávkování lze získat z certifikovaného regionálního střediska pro kontrolu jezdů. Telefonní čísla certifikovaných regionálních středisek jedu jsou uvedena v referenci lékařů ^® .

Toxické a smrtelné dávky (pro dospělé)

Bualbital: toxic dose 1 g (20 capsules); lethal dose 2-5 g

Aspirin: toxic blood level greater than 30 mg/100 mL; lethal dose 10-30 g

Kofein: toxic dose greater than 1 g; (25 capsules); lethal dose unknown

Kodein: toxic dose 240 mg (8 capsules); lethal dose 0.5-1 g

Kontraindikace pro Ascomp s kodeinem

Ascomp with Kodein is contraindicated under the following conditions:

Pooperační léčba bolesti u dětí, které podstoupily tonzilektomii a/nebo adenoidektomii.

Hypersenzitivita nebo nesnášenlivost na aspirin kofein butalbitální nebo kodein.

Pacienti s hemoragickou diatézou (např. Hemofilií hypoprotrombinémie von Willebrandova choroba trommbocytopenias trombastenia a další špatně definované dědičné destinové dysfunkce vážný nedostatek vitaminu K a závažné poškození jater).

Pacienti se syndromem nosních polypů angioedému a bronchospastickou reaktivitou na aspirin nebo jiné nesteroidní protizánětlivé léky. U takových pacientů došlo k anafylaktoidním reakcím.

Peptický vřed nebo jiné vážné gastrointestinální léze.

Pacienti s porfyrií.

Klinická farmakologie for Ascomp with Kodein

Ascomp with Kodein is a combination drug product intended as a treatment for tension headache.

Butalbittal Aspirin and Kofein Capsules USP consists of a fixed combination of caffeine 40 mg butalbital 50 mg and aspirin 325 mg. The role each component plays in the relief of the complex of symptoms known as tension headache is incompletely understood.

Farmakokinetika

Biologická dostupnost

Biologická dostupnost komponent pevné kombinace Ascomp s kodeinem je totožná s jejich biologickou dostupností, když jsou butalbitální aspirin a kofeinové tobolky USP a kodein podávány samostatně v ekvivalentních molárních dávkách.

Chování jednotlivých komponent je popsáno níže.

Aspirin

Systémová dostupnost aspirinu po perorální dávce je vysoce závislá na dávce, že přítomnost potravin je doba vyprazdňování žaludku antacidy pH a antacidy pH a velikost částic. Tyto faktory ne nutně rozsah absorpce celkových salicylátů, ale více stability aspirinu před absorpcí.

Během absorpčního procesu a po absorpci je aspirin hydrolyzován hlavně na kyselinu salicylovou a distribuován do všech tělesných tkání a tekutin včetně mateřského mléka plodu a centrálního nervového systému (CNS). Nejvyšší koncentrace se nacházejí v jaterních jaterních renálních kůře a plicích. V plazmě je asi 50%-80% kyseliny salicylové a její metabolity volně vázáno na plazmatické proteiny.

Clearance celkových salicylátů podléhá saturovatelné kinetice; Kinetika eliminace prvního řádu je však stále dobrou aproximací pro dávky až 650 mg. Plazmatický poločas pro aspirin je asi 12 minut a u kyseliny salicylové a/nebo celkové salicyláty je asi 3 hodiny.

Eliminace terapeutických dávek je v ledvinách buď jako kyselina salicylová nebo jiné biotransformační produkty. Renální clearance je velmi rozšířena alkalickou moč, jak je produkována souběžným podáváním hydrogenuhličitanu sodného nebo citrátu draselného.

Biotransformace aspirinu se vyskytuje primárně v hepatocytech. Hlavními metabolity jsou kyselina salicylurová (75%) fenolická a acyl glukuronidy salicylátu (15%) a kyseliny gensické a chentisurové (1%). Biologická dostupnost složky aspirinu Ascomp s kodeinem je ekvivalentní k řešení s výjimkou pomalejší míry absorpce. Vrcholová koncentrace 8,8 mcg/ml byla získána po 40 minutách po dávce 650 mg.

Vidět PŘEDÁVKOVAT Pro informace o toxicitě.

Kodein

Kodein is readily absorbed from the gastrointestinal tract. It is rapidly distributed from the intravascular spaces to the various body tissues with preferential uptake by parenchymatous organs such as the liver spleen and kidney. Kodein crosses the blood-brain barrier and is found in fetal tissue and breast milk. The plasma concentration does not correlate with brain concentration or relief of pain however codeine is not bound to plasma proteins and does not accumulate in body tissues.

Plazmatický poločas je asi 2,9 hodiny. Eliminace kodeinu je primárně prostřednictvím ledvin a asi 90% perorální dávky je vylučováno ledvinami do 24 hodin po dávkování. Produkty sekrece moči se skládají z volného kodeinu konjugovaného na volný a glukuronid (asi 70%) volný a konjugovaný norkodein (asi 10%) volný a konjugovaný morfin (asi 10%) normorfin (4%) a hydrokodonu (1%). Zbytek dávky je vylučován ve výkalech.

Při terapeutických dávkách analgetický účinek dosahuje vrcholu do 2 hodin a přetrvává mezi 4 a 6 hodinami.

Biologická dostupnost komponenty kodeinu Ascomp s kodeinem je ekvivalentní k řešení. Vrcholové koncentrace 198 ng/ml byly získány 1 hodinu po dávce 60 mg.

Vidět PŘEDÁVKOVAT Pro informace o toxicitě.

Butalbittal

Butalbittal is well absorbed from the gastrointestinal tract and is expected to distribute to most of the tissues in the body. Barbiturates in general may appear in breast milk and readily cross the placental barrier. They are bound to plasma and tissue proteins to a varying degree and binding increases directly as a function of lipid solubility.

Eliminace butalbitálu je primárně prostřednictvím ledvin (59%-88% dávky) jako nezměněného léčiva nebo metabolitů. Plazmatický poločas je asi 35 hodin. Produkty vylučování moči zahrnovaly mateřský lék (asi 3,6% dávky) 5-isobutyl-5- (23-dihydroxypropyl) kyselinu barbiturovou (asi 24% dávky) 5-alyl-5 (3-hydroxy-2-methyl-1-propyl) barbiturická kyselina (asi 4,8% produktu s barbiturickou kyselinou s exkruszovanou s exkrutrickou kyselinou s extremizovanou s barbiturickou kyselinou. močovina (asi 14% dávky) a také neidentifikované materiály. Materiálu vylučovaného v moči 32% bylo konjugováno.

Biologická dostupnost bucalbitální složky Ascomp s kodeinem je ekvivalentní roztoku s výjimkou snížení míry absorpce. Vrcholová koncentrace 2020 ng/ml se získá asi 1,5 hodiny po dávce 100 mg.

The in vitro Vazba plazmatického proteinu bucalbitálu je 45% v rozmezí koncentrace 0,5–20 mcg/ml. To spadá do rozsahu vazby plazmatických proteinů (20%-45%) hlášených s jinými barbituráty, jako je fenobarbital pentobarbital a sodobarbitální sodík. Poměr koncentrace plazmy k krvi byl téměř jednotou, což naznačuje, že neexistuje žádné preferenční distribuce butalbitálu do plazmy nebo krvinek.

Vidět PŘEDÁVKOVAT Pro informace o toxicitě.

Kofein

Stejně jako většina kofeinu xanthinů je rychle absorbována a distribuována ve všech tělesových tkáních a tekutinách včetně fetálních tkání CNS a mateřského mléka.

Kofein is cleared rapidly through metabolism and excretion in the urine. The plasma half-life is about 3 hours. Hepatic biotransformation prior to excretion results in about equal amounts of 1-methylxanthine and 1-methyluric acid. Of the 70% of the dose that has been recovered in the urine only 3% was unchanged drug.

The bioavailability of the caffeine component for Ascomp with Kodein is equivalent to that of a solution except for a slightly longer time to peak. A peak concentration of 1660 ng/mL was obtained in less than an hour for an 80 mg dose.

Vidět PŘEDÁVKOVAT Pro informace o toxicitě.

Informace o pacientovi pro Ascomp s kodeinem

Pacienti by měli být informováni, že Ascomp s kodeinem obsahuje aspirin a neměli by být užívány pacienty s alergií na aspirin.

Ascomp with Kodein may impair the mental and/or physical abilities required for performance of potentially hazardous tasks such as driving a car or operating machinery. Such tasks should be avoided while taking Ascomp with Kodein .

Alkohol a další depresivy CNS mohou produkovat aditivní depresi CNS, když se odebírají s Ascomp s kodeinem a je třeba se vyhnout.

Kodein and butalbital may be habit-forming. Patients should take the drug only for as long as it is prescribed in the amounts prescribed and no more frequently than prescribed.

Informace o použití u geriatrických pacientů OPATŘENÍ Geriatrické použití .

Doporučují pacientům, že někteří lidé mají genetickou variantu, která má za následek změnu kodeinu na morfin rychleji a úplněji než ostatní lidé. Většina lidí si neuvědomuje, zda se jedná o metabolizátor ultrarapid kodeinu nebo ne. Tyto vyšší než normální hladiny morfinu v krvi mohou vést k život ohrožující nebo fatální respirační depresi nebo příznakům předávkování, jako je extrémní zmatek nebo mělké dýchání. Děti s touto genetickou variací, kterým byl předepsán kodein po tonzilektomii a/nebo adenoidektomii pro obstrukční spánkovou apnoe, mohou být vystaveny největšímu riziku na základě zpráv o několika úmrtích v této populaci v důsledku respirační deprese. Ascomp s kodeinem je kontraindikován u dětí, které podstoupí tonzilektomii a/nebo adenoidektomii. Poraďte se pečovatelům dětí, které dostávají Ascomp s kodeinem, z jiných důvodů pro sledování známky respirační deprese.

Ošetřovatelské matky, které užívají kodein, mohou mít také vyšší hladinu morfinu v mateřském mléce, pokud se jedná o ultra-rapidní metabolizátory. Tyto vyšší hladiny morfinu v mateřském mléce mohou vést k život ohrožujícím nebo fatálním vedlejším účinkům u ošetřovatelských dětí. Na základě ošetřovatelských matek dávejte pozor na známky toxicity morfinu u jejich kojenců, včetně zvýšené ospalosti (více než obvykle) potíže s kojením dýchání nebo kulhavosti. Poskytněte ošetřovatelským matkám, aby okamžitě promluvily s lékařem dítěte, pokud si všimnou těchto znaků, a pokud se nemohou okamžitě dostat k lékaři, aby vzali dítě do pohotovostní místnosti nebo zavolali na číslo 911 (nebo místní pohotovostní služby).