Apixaban

• Použití
  • Co je Apixaban a jak to funguje?
• Dávky
  • Dávky of Apixaban
• Vedlejší účinky
  • Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním Apixabanu?
• Lékové interakce
  • Jaké další léky interagují s Apixabanem?
• Varování a preventivní opatření
  • Jaká jsou varování a opatření pro Apixaban?

Co je Apixaban a jak to funguje?

Apixaban je antikoagulant (tenčí krve), který snižuje srážení krve a snižuje riziko mozkové a systémové embolie u pacientů s nevadní fibrilací síní.

Apixaban je k dispozici pod následujícími značkami: Eliquis.

Dávky of Apixaban

Formy a silné stránky dávkování

Tablety

• 2,5 mg
• 5 mg

Úvahy o dávkování - měly by být vydány následovně:

Profylaxe mrtvice s fibrilací síní

• Naznačuje, že sníží riziko mrtvice a systémové embolie spojené s nevervulární fibrilací síní
• 5 mg orally twice daily

Pooperační profylaxe DVT/PE

• Označeno po operaci náhrady kyčle nebo kolena
• Počáteční: Dejte 2,5 mg ústní 12-24 hodin po operaci
• Trvání terapie (náhrada kyčle): 2,5 mg orálně dvakrát denně po dobu 35 dnů
• Trvání terapie (výměna kolena): 2,5 mg orálně dvakrát denně po dobu 12 dnů
• Poškození ledvin včetně konečného stádiu onemocnění ledvin (ESRD) na dialýze:
  • Trombóza hluboké žíly: Doporučuje se žádné úpravy dávky; Studie klinické účinnosti a bezpečnosti nezajímaly pacienty s ESRD na dialýze nebo pacienty s CRCL menší než 15 ml/min; Doporučení dávkování jsou založena na farmakokinetických a farmakodynamických (anti-FXA aktivitě) u studijních subjektů s ESRD udržovanými na dialýze

Ošetření DVT nebo PE

• Indikováno pro léčbu hluboké žilní trombózy (DVT) a plicní embolie (PE)
• 10 mg orálně dvakrát denně po dobu 7 dnů, pak 5 mg dvakrát denně
• Snižte riziko opakujícího se DVT nebo PE
  • Naznačeno ke snížení rizika opakujícího se DVT a PE po počátečním 6měsíčním léčbě DVT a/nebo PE
  • 2,5 mg orally twice daily
  • Poškození ledvin včetně onemocnění ledvin v konečném stádiu (ESRD):
  • Doporučuje se žádné úpravy dávky; Studie klinické účinnosti a bezpečnosti nezajímaly pacienty s ESRD na dialýze nebo pacienty s CRCL menší než 15 ml/min; Doporučení dávkování jsou založena na farmakokinetických a farmakodynamických (anti-FXA aktivitě) u studijních subjektů s ESRD udržovanými na dialýze

Modifikace dávkování

Společné podávání s duálními inhibitory CYP3A4 a P-gp

• Pokud je více než 2,5 orálně dvakrát denně snížit dávku o 50%
• Pokud užíváte 2,5 mg dvakrát denně, vyhněte se společným podáváním se silnými duálními inhibitory

Fibrilace neválné síní

• Snižte dávku na 2,5 mg orálně dvakrát denně u pacientů s libovolnými 2 z následujících charakteristik:
• Věk 80 let a více let
• Váha až 60 kg
• Sérový kreatinin 1,5 mg/dl nebo vyšší

Poškození ledvin (nevalvulární fibrilace síní)

• Mírné až střední: není nutná žádná úprava dávkování
• Sérový kreatinin 1,5 mg/dl nebo vyšší: Decrease dose to 2,5 mg twice daily if patient has 1 additional characteristic of age80 years or more or weight up to 60 kg
• ESRD udržovaný na hemodialýze: 5 mg dvakrát denně; Snižte dávku na 2,5 mg dvakrát denně, pokud je přítomna 1 další charakteristika věku 80 let nebo více nebo více až 60 kg

Poškození jater

• Mírné: Není nutná žádná úprava dávkování
• Střední: Pacienti mohou mít vnitřní abnormality koagulace; Data jsou omezená a nejsou k dispozici žádná doporučení
• Silné: Nedoporučuje se

Zvažování dávkování

• Přepínání mezi Apixabanem a Antikoagulanty jiné než warfarin: Přerušte jeden, který je odebrán a začněte druhý v další naplánované dávce
• Přepínání z Warfarinu na Apixaban: Ukončete warfarin a iniciorujte Apixaban, když INR méně než 2,0
• Přechod z Apixabanu na warfarin
  • Apixaban ovlivňuje INR, takže měření během společného podávání s warfarinem nemusí určit vhodnou dávku warfarinu
  • Pokud je nutná nepřetržitá antikoagulace apixaban a založte parenterální antikoagulant i warfarin v době, kdy by byla přijata další dávka Apixabanu
  • Ukončete parenterální antikoagulant, když INR dosáhne přijatelné úrovně

Chirurgie/postupy

• Přerušte nejméně 48 hodin před volitelným chirurgickým zákrokem nebo invazivními postupy s mírným nebo vysokým rizikem nepřijatelného nebo klinicky významného krvácení
• Přerušte nejméně 24 hodin před volitelným chirurgickým zákrokem nebo invazivními postupy s nízkým rizikem nepřijatelného nebo kde by krvácení bylo v umístění nekritické a snadno ovládané

Pediatric: Bezpečnost a účinnost nebyla stanovena

Správa

• Může brát s jídlem nebo bez něj
• Zmeškaná dávka: Pokud nebude vzato v plánovaném čase, měla by být dávka užívána co nejdříve ve stejný den a dvakrát denně by měla být podávání obnovena; Nezvojnásobte dávku, abyste nahradili zmeškanou dávku
• U pacientů, kteří nejsou schopni spolknout celé tablety 5 mg a 2,5 mg tablet, mohou být rozdrceny a zavěšeny ve vodě 5% dextrózy ve vodě (D5W) nebo jablečné šťávě nebo smíchány s jablečnou omáčkou a okamžitě podávány ústně; Alternativně mohou být tablety rozdrceny a zavěšeny v 60 ml vody nebo D5W a okamžitě dodávány přes nasogastrickou trubici; Rozdrcené tablety jsou stabilní ve vodě d5w jablečné šťávy a jablečné omáčky po dobu až 4 hodin

Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním Apixabanu?

Krvácení (studie Aristotle)

• Major (NULL,13% Warfarin 3,09%; P <0.0001)
• Gastrointestinal (GI) (NULL,83% warfarin 0,93%)
• Intrakranial (NULL,33% warfarin 0,82%)
• Intraokulární (NULL,06% warfarin 0,14%)
• Fatální (NULL,06% Warfarin 0,24%)
• Klinicky relevantní krvácení, které není major (NULL,08% Warfarin 3,0%; P <0.0001)

Krvácení (studie Averroes)

• Major (NULL,41% aspirin 0,92%; P = 0,07)
• Fatální (NULL,16% aspirin 0,16%)
• Intrakranial (NULL,34% aspirin 0,35%)

Mezi méně běžné vedlejší účinky apixabanu patří:

• Reakce přecitlivělosti (včetně vyrážky na kůži a alergické reakce včetně anafylaktických reakcí, jako je alergický otok)
• Mdloby
• Nevolnost
• Anémie

Tento dokument neobsahuje všechny možné vedlejší účinky a mohou dojít k jiným. Další informace o vedlejších účincích najdete u svého lékaře.

Můžete si vzít Allegru s Benadrylem

Jaké další léky interagují s Apixabanem?

Pokud vás váš lékař nařídil, abyste tento lék používali, váš lékař nebo lékárník si již může být vědom jakýchkoli možných lékových interakcí a může vás sledovat. Než se nejprve začnete zastavit nebo nezměnit dávkování jakéhokoli léku před kontrolou u svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníkem.

Mezi závažné interakce Apixabanu patří:

• Karbamazepin
• Defibrotid
• Dexamethason
• fosfytoin
• Phable
• Protrombinový komplex se koncentruje člověka
• Rifabutin
• rifampin
• Wort sv. Jana
• Warfarin

Apixaban má vážné interakce s nejméně 64 různými léky.

Mírné interakce Apixabanu zahrnují:

• aspirin
• Crofelemer
• dabrafenib
• Daclatasvir
• diltiazem
• Dronedarone
• Efavirenz
• starší
• iloperidone
• Engramby
• Melatonin
• mitotan
• Ninten
• ombitasvir/paritaprevir/ritonavir
• viděl Palmetto
• Verapamil
• Vortioxetin

Mírné interakce Apixabanu zahrnují:

• Žádný

Tyto informace neobsahují všechny možné interakce nebo nepříznivé účinky. Proto před použitím tohoto produktu řekněte svého lékaře nebo lékárníka všech produktů, které používáte. Uchovávejte si seznam všech svých léků s sebou a sdílejte tyto informace se svým lékařem a lékárníkem. Podívejte se na svého zdravotnického pracovníka nebo lékaře, kde najdete další lékařskou pomoc, nebo pokud máte obavy z otázek o zdraví nebo o více informací o tomto léku.

Jaká jsou varování a opatření pro Apixaban?

Varování

Ukončení u pacientů s nevadní fibrilací síní:

• Předčasné přerušení jakéhokoli perorálního antikoagulantu včetně apixabanu zvyšuje riziko trombotických příhod; Zvažte použití jiného antikoagulance, pokud je antikoagulace s apixabanem přerušena z jiného důvodu než patologické krvácení nebo dokončení průběhu terapie
• Zvýšená míra mrtvice byla pozorována po přerušení apixabanu v klinických studiích u pacientů s nevervulární fibrilací síní
• Pokud musí být antikoagulace s apixabanem přerušena z jiného důvodu než patologické pokrytí krvácení s jiným antikoagulantem

Spinal/epidurální hematom:

• Zvýšené riziko epidurálního nebo páteřního hematomu při použití s ​​neuraxiální anestézií (epidurální/páteřní anestézie) nebo páteřní punkcí (může vést k dlouhodobé nebo trvalé ochrnutí)
• Riziko se zvýšilo u epidurálních katétrů pro podávání analgezie nebo souběžným užíváním léčiv ovlivňujících hemostázu (např. Nesteroidní protizánětlivá léčiva [NSAID] inhibitory destiček jiných antikoagulantů))))
• Riziko se také zvýšilo traumatickou nebo opakovanou epidurální nebo páteřní vpichem; Pokud k tomu dojde, zpožďuje podávání Apixabanu po dobu 48 hodin
• Monitorujte pacienty o příznaky a příznaky neurologického poškození; Pokud je zaznamenáno neurologický kompromis, je nutné naléhavé léčby
• Epidurální nebo intratekální katétry by neměly být odstraněny dříve než 24 hodin po posledním podání Apixabanu; Další dávka Apixabanu by neměla být podávána dříve než 5 hodin po odstranění katétru
• Zvažte potenciální přínos versus riziko před neuraxiálním zásahem u pacientů antikoagulovaných nebo být antikoagulovaný pro tromboprofylaxi

Tento lék obsahuje apixaban. Neberte si Eliquis, pokud jste alergičtí na apixaban nebo jakékoli složky obsažené v tomto léčivu.

Udržujte mimo dosah dětí. V případě předávkování získejte lékařskou pomoc nebo okamžitě kontaktujte středisko pro kontrolu jedu.

Kontraindikace

• Těžká přecitlivělost (tj. Anafylaktické reakce)
• Aktivní patologické krvácení

Účinky zneužívání drog

• Žádný

Krátkodobé účinky

• Viz „Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním Apixabanu?“

Dlouhodobé účinky

• Viz „Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním Apixabanu?“

Upozornění

• Ukončení apixabanu v nepřítomnosti adekvátní alternativní antikoagulace zvyšuje riziko trombotických událostí
• Riziko epidurálního nebo páteřního hematomu při použití s ​​neuraxiální anestezií
• Bezpečnost a účinnost nebyla studována u pacientů s protetickými srdečními ventily; U těchto pacientů se proto nedoporučuje použití
• Nedoporučuje se jako alternativa k nefrakcionovanému heparinu pro počáteční léčbu PE u pacientů, kteří jsou přítomni hemodynamickou nestabilitou nebo kteří mohou dostávat trombolýzu nebo plicní embolektomii
• Společné podávání se silnými duálními inhibitory CYP3A4 a P-gp
• Vyvarujte se společné podávání se silnými duálními induktory CYP3A4 a P-gp; Takové léky snižují systémovou expozici Apixabanu
• Zvyšuje riziko krvácení a může způsobit vážné potenciálně fatální krvácení
• Společné podávání s jinými léky, které ovlivňují hemostázu, zvyšuje riziko krvácení (např. Aspirin a další antiagregační látky jiné antikoagulanty heparinové trombolytické látky SSRIS SNRIS NSAIDS)
• Prodloužit PT a Aptt; Změny jsou však malé a velmi variabilní a nejsou užitečné pro monitorování antikoagulačního účinku apixabanu
• Zvrácení efektu Apixaban:
• Pro zvrácení antikoagulantního účinku, který by měl přetrvávat po dobu poslední dávky (~ 2 poločasy), není k dispozici žádný specifický protijed (~ 2 poločasy)
• Z důvodu vysoce plazmatického proteinu se neočekává, že bude dialyzovatelný apixaban
• Neočekává se, že by síran a vitamín K protamin a vitamin K ovlivňuje antikoagulační aktivitu apixabanu
• Neexistují žádné zkušenosti s antifibrinolytickými látkami (kyselina aminokaproová kyselina tranexamová) u jedinců, kteří dostávají apixaban
• Neexistuje ani vědecké důvody pro zvrácení ani zkušenosti se systémovou hemostatikou (desmopressin a aprotinin) u jedinců, kteří dostávají Apixaban
• Použití prokoagulačních reverzních látek (např. Koncentrát protrombinového komplexu aktivovaného protrombinového komplexu koncentrátu nebo rekombinantního faktoru VIIA), ale nebylo hodnoceno v klinických studiích v klinických studiích
• Aktivované ústní uhlí snižuje absorpci apixabanu, čímž se snižuje koncentraci plazmy

Těhotenství a laktace

• Apixaban může být přijatelný pro použití během těhotenství. Studie na zvířatech ukazují žádné riziko, ale studie na člověku nejsou k dispozici nebo studie na zvířatech prokázaly drobná rizika a studie na lidech byly provedeny a nevykazovaly žádné riziko
• Při studiu u potkanů ​​dochází ke zvýšenému výskytu krvácení matek primárně během těhotenství
• Není známo, zda je apixaban distribuován do lidského mateřského mléka; Krysy vylučují apixaban v mléce (12% mateřské dávky)
• Ženy by měly být instruovány buď, aby přerušily kojení, nebo aby ukončily terapii Apixaban s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku