Amiodarone

• Použití
  • Co je Amiodarone a jak to funguje?
• Vedlejší účinky
  • Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním amiodaronu?
• Dávky
  • Jaké jsou dávky amiodaronu?
• Lékové interakce
  • Jaké další léky interagují s amiodaronem?
• Varování a preventivní opatření
  • Jaká jsou varování a opatření pro Amiodarone?

Co je Amiodarone a jak to funguje?

Amiodarone se používá k léčbě určitých typů závažných (možná fatálních) nepravidelných srdečních rytmiků (jako je přetrvávající fibrilace komory/tachykardie). Používá se k obnovení normálního srdečního rytmu a udržování pravidelného stabilního srdečního rytmu.

• Amiodarone je známý jako anti-arrhytmický lék. Funguje to tak, že blokuje určité elektrické signály v srdci, které mohou způsobit nepravidelný srdeční rytmus.
• Amiodarone je k dispozici pod následujícími značkami: Pacerone Cordarone a Nexterone.

Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním amiodaronu?

Mezi vedlejší účinky spojené s použitím amiodaronu patří následující:

• Zvýšené hladiny jater nebo alt
• Nízký krevní tlak (hypotenze)
• Závrať
• Bolest hlavy
• Cítíte se dobře (malátnost)
• Abnormální chůze/problémy s koordinací
• Únava
• Zhoršená paměť
• Nedobrovolný pohyb
• Poruchy spánku
• Citlivost na sluneční světlo
• Hypotyreóza
• Zácpa
• Ztráta chuti k jídlu
• Městnavé srdeční selhání (CHF)
• Pomalá srdeční frekvence
• Bloků
• V uzel dysfunction
• Hypertyreóza
• Hepatitida a cirhóza
• Poruchy vizuálního vizuálu
• Optická neuritida

Mezi další vedlejší účinky amiodaronu patří:

Mezi hlášené postmarketingové účinky amiodaronu patří:

• Mikrodepozity rohovky
• Demyelining polyneuropatie
• Hypersenzitivita: Anafylaktická/anafylaktoidní reakce (včetně šoku) otoky kůže
• Plicní: eozinofilní pneumonie Akutní respirační tísňový syndrom /ARDS (v pooperačním prostředí) Bronchospasmus možná fatální poruchy respiračního respiračního (včetně zastavení úzkosti a ARDS) Bronchiolitida Oboteráni Organizující pneumonii (možná fatální) hořčic alveolární krvácení pleurální výpotek pleuritida
• Gastrointestinální: hepatitida cholestatická hepatitida cirhóza pankreatitida sucho v ústech
• Nefrologie: Poškození ledvin Renální nedostatečnost Akutní selhání ledvin
• Neurologie: Pseudotumor cerebri parkinsonovské symptomy, jako je neklid a pomalý pohyb (někdy reverzibilní s přerušením terapie)
• Endokrinní: Syndrom nevhodného antidiuretického hormonu (SIADH) štítné žlázy/rakoviny štítné žlázy
• Dermatologie: Toxická epidermální nekrolýza (někdy fatální) erytém Multiformní stevens-Johnsonův syndrom Exfoliativní dermatitida léčiva vyrážka s eozinofilií a systémovými symptomy (šaty) rakovina kůže vaskulitidy vaskulitidy vaskulitidy bulvátní dermatitida (oblékání) Ekzémů
• Hematologie: Hemolytická anémie Aplastická anémie Pancytopenia Neutropenia Trombocytopenie agranulocytóza granulomu
• Muskuloskeletální: Svata svalu svalů sval plýtvání demyelinizační polyneuropatií
• Psychiatric: halucinační zmatek dezorientace delirium
• Genitourinární: Impotence epididymitidy

Pokud máte následující vážné vedlejší účinky, vyhledejte lékařskou péči nebo zavolejte na číslo 911:

• Těžká zmatek bolesti hlavy zkroucený řečový rameno nebo slabost nohou potíže se ztrátou chůze pocitu koordinace pocitu nestabilní velmi tuhé svaly vysoké horečky hojné pocení nebo třes;
• Vážné příznaky očí, jako je ztráta náhlého vidění rozmazané vidění vidění Vision Vision Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye Eye nebo vidět halos kolem světel;
• Mezi vážné příznaky srdce patří rychlé nepravidelné nebo bušení srdečního rytmu; třepování v hrudi; dušnost; Náhlá závratě lehkost nebo omdlení.

Tento dokument neobsahuje všechny možné vedlejší účinky a mohou dojít k jiným. Další informace o vedlejších účincích najdete u svého lékaře.

Jaké jsou dávky amiodaronu?

Dávky of Amiodarone :

Formy a silné stránky dávkování

Injekční řešení

• 50 mg/ml
• 150 mg/100 ml (Nexterone)
• 360 mg/200 ml (Nexteron)

Konvenční IV příprava obsahuje polysorbát 80 a benzylalkohol

Novější formulace IV (Nexterone) neobsahuje polysorbát 80 nebo benzylalkohol

Tableta

• 100 mg
• 200 mg
• 400 mg

Úvahy o dávkování - měly by být vydány následovně:

Vedlejší účinky ztenčení krve warfarinu

Stabilní monomorfní nebo polymorfní komorová tachykardie (VT) (off-label)

• 150 mg intravenózní (iv) bolus za 10 minut; může podle potřeby opakovat každých 10 minut
• 1 mg/min iv potom po dobu 6 hodin
• 0,5 mg/min IV po dobu 18 hodin; nepřesáhnout 2,2 g/24 hodin
• Pro průlomové epizody komorové fibrilace (VF nebo V-Fib) nebo hemodynamicky nestabilní VT Opakujte počáteční zatížení
• Zvažování dávkování
  • Iniciovat v nemocnici se zkušeným personálem

ACLS pulzová komorová fibrilace/komorová tachykardie (off-label)

• 300 mg intravenózní (iv) nebo intraosseózní tlak po dávce epinefrinu, pokud žádná počáteční odpověď na defibrilaci
• Může následovat počáteční dávku s 150 mg IV každé 3-5 minut
• Zvažování dávkování
  • Rychlý IV ​​tlak, pokud bez krevního tlaku puls/žádný krevní tlak (BP)

Ventrikulární arytmie

Ústní

• Zátěž: 800-1600 mg orálně jednou denně po dobu 1-3 týdnů až do reakce; Jakmile je dosaženo přiměřené kontroly arytmie, snižte dávku na 600–800 mg/den po dobu 1 měsíce; Poté snížte dávku údržby
• Dávka údržby: 400 mg orálně jednou denně

Intravenózní (IV)

• 150 mg během prvních 10 minut (15 mg/min) následované 360 mg během následujících 6 hodin (1 mg/min) pak
• Údržba: 0,5 mg/min pro celkem 720 mg/24 hodin při koncentraci 1-6 mg/ml (360 mg/200 ml) nebo 1,8 mg/ml nexteronu při rychlosti 278 ml/min
• Trvání terapie: Může i nadále podávat 0,5 mg/min po dobu 2-3 týdnů bez ohledu na funkci renálního věku pacienta nebo funkce komory

Převod na orální amiodaron po podání intravenózního (iv)

• Méně než 1 týden IV Infuze: 800-1600 mg/den
• 1-3 týden IV Infuze: 600-800 mg/den
• Více než 3 týdny IV Infuze: 400 mg/den

Dětský

Refrakterní srdeční arytmie rezistentní na léčivo (mimo označení)

Ústní

• Věk méně než 1 rok: 600-800 mg/1,73 m² každých 24 hodin nebo rozděleno každých 12 hodin; Pokračujte v terapii po dobu 4-14 dnů a/nebo dokud není dosaženo přiměřené kontroly; Pokud je počáteční léčba účinným snížením dávkování na 200-400 mg/1,73 m² každých 24 hodin nebo rozděleno každých 12 hodin
• Věk po dobu 1 roku: do adekvátní kontroly 10-15 mg/kg/den orálně jednou za den nebo rozdělena každých 12 hodin; Pokud efektivní snižte na 5 mg/kg/den orálně jednou za den nebo rozdělí každých 12 hodin

Intravenózní (IV)

• Načítání dávky (omezená data): 5 mg/kg IV během 30-60 min
• Dávka údržby: 0,005 mg/kg/min iv infuze; se může zvýšit na 20 mcg/kg/min za 24 hodin; Zvažte přeměnu na ústní terapii do 24-48 hodin

Pulsless komorová tachykardie nebo komorová fibrilace (PALS dávkování) (off-label)

• 5 mg/kg intravenózní/intraosseózní (IV/IO) rychlý bolus; nepřesáhnout 300 mg/dávka; Během akutní léčby se může opakovat dvakrát maximálně 15 mg/kg

Supraventrikulární tachykardie (mimo označení)

• Kojenci/děti/adolescenti: 5 mg/kg intravenózní (IV) původně po dobu 1 hodiny; Sledujte 5 mg/kg/den po dobu 47 hodin
• Údržba: 10-20 mg/kg/den po dobu 7-10 dnů; Sledujte 3-20 mg/kg/den

Zvažování dávkování pediatrické

• V pediatrické studii s 61 pacienty ve věku 30 dnů až 15 let hypotenze (36%) bradykardie (20%) a atrioventrikulárním blokem (15%) byly běžné nežádoucí účinky související s dávkou a v některých případech byly závažné nebo život ohrožující v některých případech
• Reakce místa injekce byly pozorovány u 5 (25%) z 20 pacientů, kteří dostávali amiodaron HCI injekci periferní žílou bez ohledu na režim dávky
• Konvenční IV amiodaron obsahuje konzervační benzylalkohol; U novorozenců (děti ve věku méně než 1 měsíc) po podání IV roztoků obsahujících konzervační benzylalkohol byly zprávy o syndromu fatálního po dechu (děti ve věku méně než 1 měsíc)
• Nexterone neobsahuje benzylalkohol

Zvažování dávkování geriatrické

• Doporučujeme začít dávkování na spodním konci dávkovacího rozsahu, protože starší lidé mohou být náchylní k toxicitě

Zvažování dávkování

• Gram-pozitivní kokci gramnegativní bacily gram-pozitivní bacily gramnegativní kokci anaerobes

Jaké další léky interagují s amiodaronem?

Pokud vás váš lékař nařídil, abyste tento lék používali, váš lékař nebo lékárník si již může být vědom jakýchkoli možných lékových interakcí a může vás sledovat. Než se nejprve začnete zastavit nebo nezměnit dávkování jakéhokoli léku před kontrolou u svého poskytovatele zdravotní péče nebo lékárníkem.

• Amiodarone má závažné interakce s nejméně 30 různými léky.
• Amiodarone má vážné interakce s nejméně 131 různými léky.
• Amiodarone má mírné interakce s nejméně 240 různými léky.
• Amiodarone má mírné interakce s nejméně 46 různými léky.

Tyto informace neobsahují všechny možné interakce nebo nepříznivé účinky. Před použitím tohoto produktu tedy řekněte svého lékaře nebo lékárníka o všech produktech, které používáte. Uchovávejte si seznam všech svých léků s sebou a sdílejte tyto informace se svým lékařem a lékárníkem. Podívejte se na svého zdravotnického pracovníka nebo lékaře, kde najdete další lékařskou pomoc, nebo pokud máte obavy z otázek o zdraví nebo o více informací o tomto léku.

Jaká jsou varování a opatření pro Amiodarone?

Varování

• Uvedeno pouze pro život ohrožující arytmie:
  • Indikované pouze pro život ohrožující arytmie kvůli riziku podstatné toxicity; představuje hlavní problémy s řízením, které by mohly být život ohrožující u pacientů s rizikem náhlé smrti; proto vynaložte veškeré úsilí k nejprve využití alternativních agentů
  • Obtížnost účinného a bezpečného používání amiodaronu představuje pro pacienty významné riziko
  • Pacienti musí být hospitalizováni při podávání dávky nakládání IV; Odpověď obecně vyžaduje alespoň 1 týden
  • Absorpční a eliminační variabilní údržba Dávadlo obtížné a často vyžaduje snížení dávky nebo dočasné přerušení
  • Retrospektivní průzkum 192 pacientů s komorovou tachyarhytmií ukázal 84 pacientů vyžadovaných snížení dávky a 18 vyžadovalo alespoň dočasné přerušení (kvůli nežádoucím účinkům); Několik pokusů uvádělo 15-20% celkových frekvencí přerušení z důvodu nežádoucích účinků
  • Čas na opakování dříve kontrolované život ohrožující arytmie po ukončení nebo úpravě dávky je nepředvídatelný (pohybuje se od týdnů do měsíců); Během tohoto přechodu je pacient vystaven velkému riziku a může vyžadovat hospitalizaci
• Fatální toxicita:
• Fatální toxicita může být způsobena plicní toxicitou hepatotoxicita a proarrhytmický účinek
• Plicní toxicita:
  • Představuje jako přecitlivělost pneumonitida nebo intersticiální/alveolární pneumonitida (10-17% incidence s 400 mg/den)
  • Může být bez příznaků jako abnormální difúzní kapacita u mnohem vyššího procenta pacientů
  • Fatální v přibližně 10% případů
• Poranění jater:
  • Obyčejné, ale obvykle mírné a dokláněné pouze abnormálními jaterními enzymy
  • Může dojít k zjevnému onemocnění jater a v několika případech bylo fatální
• Proarrhytmický efekt:
  • Stejně jako jiná antiarytmika může zhoršit arytmii (např. Tím, že arytmie bude méně dobře tolerovaná nebo obtížnější zvrátit)
  • Incidence 2-5%; Zahrnuje významný srdeční blok nebo sinus bradycardii
  • Spravujte arytmie ve správném klinickém prostředí
  • Účinky jsou prodloužené, když k nim dochází kvůli dlouhému poločasu drogy
• Tento lék obsahuje amiodaron. Neberete Pacerone Cordarone nebo Nexterone, pokud jste alergičtí na amiodaron nebo jakékoli složky obsažené v tomto léčivu. Udržujte mimo dosah dětí. V případě předávkování získejte lékařskou pomoc nebo okamžitě kontaktujte středisko pro kontrolu jedu.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Dysfunkce sinusového uzlu 2 °/3 ° AV blok nebo bradykardie způsobující synkopu (s výjimkou fungujícího umělého kardiostimulátoru) kardiogenní šok
• Vyhnout se během kojení

Účinky zneužívání drog

• Žádné informace

Krátkodobé účinky

• U pacientů léčených IV amiodaronem bylo hlášeno plicní poškození akutního nástupu (dny až týdny); Nálezy zahrnovaly plicní infiltráty a masy na rentgenovém bronchospasmu pískání horečky a hypoxie kašle kašle; Některé případy postupovaly k respiračnímu selhání nebo smrti
• Viz „Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním Amiodarone?“

Dlouhodobé účinky

• Periferní neuropatie je uváděna jen zřídka s chronickým podáním; Může se vyřešit po přerušení terapie
• Viz „Jaké jsou vedlejší účinky spojené s používáním Amiodarone?“

Upozornění

• Je třeba podávat pouze lékaři, kteří mají zkušenosti s léčbou život ohrožujících arytmií, kteří jsou důkladně obeznámeni s riziky a přínosy amiodaronové terapie a mají přístup k zařízením přiměřeným pro monitorování účinnosti a vedlejší účinky léčby; Kvůli dlouhému poločasu amiodaronu a jeho metabolitu desethylamiodaron může potenciál pro nežádoucí účinky nebo interakce a pozorované nepříznivé účinky přetrvávat po stažení amiodaronu
• Upravte dávkování na základě nežádoucí reakce a terapeutické reakce
• Vyvarujte se nadměrné expozice slunečnímu světlu; může způsobit fotocitlivost
• Pokusy o nahrazení dalších antiarytmických látek, kdy musí být amiodaron zastaven, jsou obtížné kvůli komplexní farmakokinetice léku, včetně prodlouženého trvání účinku a poločasu a obtíží předpovídat je, což zase zvyšuje riziko lékových interakcí
• Hypotyreóza has been reported in 2 to 10% of patients receiving amiodarone and may be primary or after resolution of preceding amiodarone-induced hyperthyroidism; manage hypothyroidism by reducing the dose of or discontinuing amiodarone and considering the need for thyroid hormone supplement
• Rizika akutního infarktu myokardu (MI) AV blok kardiomegalie; zejména s intravenózní (iv) podávání
• Byly hlášeny bradykardie a atrioventrikulární blok; léčit bradykardii zpomalením míry infuze nebo přerušením terapie; U některých pacientů je nutný kardiostimulátor; léčit pacienty se známou predispozicí vůči bradykardii nebo AV bloku v prostředí, kde je k dispozici dočasný kardiostimulátor
• Hypotenze je nejčastější nežádoucí reakce; V některých případech může být hypotenze refrakterní a vést k fatálnímu výsledku; Hypotenze zpočátku ošetřuje zpomalením infuze; Další standardní terapie může zahrnovat vazopresorová léčiva pozitivní inotropní činidla a rozšíření objemu; Sledujte počáteční míru infuze, aby nepřesáhly doporučenou sazbu
• Chronické podávání antiarytmických léčiv může ovlivnit defibrilaci nebo stimulační prahy u pacientů s implantovanými defibrilátory a kardiostimulátory; posoudit, kdy je terapie zahájena a v celém
• Správná hypomagnenémie hypokalémie nebo hypokalcemie před zahájením léčby, protože tyto poruchy mohou zveličovat stupeň prodloužení QTC a zvýšit potenciál pro TDP; Zvláštní pozornost věnujte rovnováze elektrolytu a kyseliny u pacientů s těžkým nebo prodlouženým průjmem nebo u pacientů, kteří dostávají souběžnou diuretiku a laxativu, systémové kortikosteroidy amfotericin B (IV) nebo jiná léčiva ovlivňující hladinu elektrolytu, které ovlivňují hladinu elektrolytu elektrolyty
• Může zvýšit rizika plicní fibrózy; onemocnění jater; Hypotension Bradycardia hypertyreóza; optická neuropatie; Pleurální výtok; pneumonitida (včetně eozinofilní pneumonie)
• U pacientů léčených IV amiodaronem bylo hlášeno plicní poškození akutního nástupu (dny až týdny); Nálezy zahrnovaly plicní infiltráty a masy na rentgenovém bronchospasmu pískání horečky a hypoxie kašle kašle; Některé případy postupovaly k respiračnímu selhání nebo smrti
• Po operativních výskytech syndromu respirační tísně dospělých byly hlášeny u pacientů, kteří dostávali amiodaronovou terapii, kteří podstoupili srdeční nebo nekardiální chirurgii; Ačkoli pacienti obvykle dobře reagují na energickou respirační terapii ve vzácných případech, výsledek byl fatální; Dokud nebudou provedeny další studie, monitorujte FIO2 a determinanty dodávání kyslíku do tkání (např. SAO2 PAO2) při užívání amiodaronu
• Při současném podávání s drogami, které prodlužují QTC interval
• Mikrodepozity rohovky appear in the majority of adults treated; usually discernible only by slit-lamp examination but give rise to symptoms such as visual halos or blurred vision in up to 10% of patients; corneal microdeposits are reversible upon reduction of dose or termination of treatment; asymptomatic microdeposits alone are not a reason to reduce the dose or discontinue treatment
• Příčiny zvýšené INR; Při zahájení terapie u pacientů léčených warfarinem buďte opatrní opatrně
• U pacientů podstupujících celkovou anestézii se doporučuje perioperační monitorování, kteří jsou na amiodaronové terapii, protože mohou být citlivější na depresivní a vodivé účinky halogenované inhalační anestetiky myokardu a vodivosti halogenovaných inhalační anestetiky
• Hlásily fatální kožní reakce včetně Stevens-Johnsonova syndromu a toxické epidermální nekrolýzy; Pokud dojde k příznakům progresivní kožní vyrážky
• Pravidelně monitorujte jaterní enzymy u pacientů, kteří dostávají relativně vysoké dávky údržby
• Periferní neuropatie je uváděna jen zřídka s chronickým podáním; Může se vyřešit po přerušení terapie
• Bradycardia Někteří vyžadující inzerci kardiostimulátoru hlášeni, když ledipasvir/sofosbuvir nebo sofosbuvir s Simeprevirem iniciovaným u pacientů na amiodaronu; Bradycardia se obecně vyskytovala během několika hodin až dnů, ale v některých případech až 2 týdny po zahájení Antivirová zacházení; Sledujte srdeční frekvenci u pacientů užívajících nebo nedávno přerušení amiodaronu při zahájení antivirové léčby
• Přehled interakce léčiva:
  • Vážná symptomatická bradykardie, když je spolupracována s ledipasvirem/sofosbuvirem nebo s sofosbuvirem s Simeprevirem; Postmarketingové případy symptomatické bradykardie Některé vyžadující inzerci kardiostimulátoru a alespoň jeden fatální byly hlášeny, když byly u pacientů na amiodaronu zahájeny ledipasvir/sofosbuvir nebo sofosbuvir s Simeprevirem; Bradycardia se obecně vyskytovala během několika hodin až dnů, ale v některých případech až 2 týdny po zahájení antivirové léčby a vyřešena po přerušení antivirové léčby; Sledujte srdeční frekvenci u pacientů užívajících nebo nedávno přerušení amiodaronu při zahájení antivirové léčby
  • Současné užívání léčiv s depresivními účinky na sinus a AV uzel (např. Digoxinové beta-blokátory verapamil diltiazem ivabradin klonidin) může zesílit elektrofyziologické a hemodynamické účinky amiodaronu, což má za následek zatčení Bradykardie a AV blok; Sledujte srdeční frekvenci u pacientů na amiodaronu a doprovodných lécích, které zpomalují srdeční frekvenci

Těhotenství a laktace

• Amiodarone může způsobit poškození plodu při podání těhotné ženy
• Expozice plodu může zvýšit potenciál pro nepříznivé zážitky, včetně neurodelologických neurologických a růstových účinků srdeční štítné žlázy u novorozence
• Informujte pacienty o potenciálním riziku plodu, pokud je amiodaron podáván během těhotenství nebo pokud pacient otěhotní v terapii
• Amiodarone a jeden z jeho hlavních metabolitů DEA se vylučují v lidském mléce, což naznačuje, že kojení může vystavit kojence na významnou dávku léku
• Riziko vystavení dítěte amiodaronu a DEA musí být zváženo proti potenciálnímu přínosu arytmie u matky
• Radit matce, aby přerušila ošetřovatelství