Amicar

Popis pro Amicar

Amicar (kyselina aminokaproová) je kyselina 6-aminohexanová, která působí jako inhibitor fibrinolýzy.

Jeho chemická struktura je:

Amicar (kyselina aminokaproová) je rozpustná ve vodě kyseliny a alkalických roztocích; Je střídlně rozpustný v methanolu a prakticky nerozpustný v chloroformu.

Perorální roztok AmicAR (kyselina aminokaproutová) pro perorální podání obsahuje 0,25 g/ml aminokaproové kyseliny s methylparaben 0,20% propylparaben 0,05% edetát disodium 0,30% jako konzervační látky a následující neaktivní ingredience a sodíkovou sorbitol sorbitol sorbitol a anohydórovou a uměleckou rysmu a umělecké rysmí a umělecké rysmí a umělecké rysmí a umělecké rysmí a umělecké rysmí a umělecké rysmí a umělecké rysmí a umělecké rysmí a umělecké rysmí a umělecké rysmí a umělecké rysmí.

Každá tableta Amicar (kyselina aminokaproová) pro perorální podání obsahuje 500 mg nebo 1000 mg kyseliny aminokaproové a následující neaktivní složky: kyselina stearová stearová a hořčík stearate.

Použití pro Amicar

Amicar je užitečný při zvyšování hemostázy, když fibrinolýza přispívá k krvácení. V situacích ohrožující život může být vyžadována transfúze příslušných krevních produktů a dalších nouzových opatření.

Fibrinolytické krvácení může být často spojeno s chirurgickými komplikacemi po chirurgii srdce (s nebo bez srdečních obchvatesů) a Portacaval Shont; hematologické poruchy, jako je amegakaryocytární trombocytopenie (doprovodná aplastická anémie); Akutní a život ohrožující placentae; jaterní cirhóza; a neoplastické onemocnění, jako je karcinom žaludku prostaty plic a děložníku.

Fibrinolýza moči obvykle normální fyziologický jev může přispívat k nadměrnému fibrinolytickému krvácení močového cesty spojeného s chirurgickou hematurií (po prostatektomii a nefrektomii) nebo nechirurgické hematurii (doprovázející polycystické nebo neoplastické onemocnění genitourinárního systému). (Vidět Varování )

Dávkování pro Amicar

Poté, co dává dávkový režim může následovat, může následovat podávání tablet AMICAR nebo ústním roztokem Amicar:

50 Pro léčbu syndromů akutního krvácení v důsledku zvýšené fibrinolytické aktivity se navrhuje, aby se 5Amicar 1000 mg tablety nebo 10 amicar 500 mg tablet (5 g) nebo 20 mililitr ústního roztoku (5g) podává během prvního léčby (1 p tablety (1 p tablety) nebo 500 mg tablet (1 p tablet) nebo 500 mg) nebo 5 g) (1 g) (1 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 1 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 5 g) nebo 5g. Ústní roztok Amicar (NULL,25 g) za hodinu. Tato metoda léčby by obvykle pokračovala asi 8 hodin nebo dokud nebude kontrola situace krvácení.

Jak dodáno

Amicar ^®
(Kyselina aminokaproutová)

dobré hotely v sydney austrálie

Amicar Oral Solution 0.25 g/mL

Každý ml malinového ochuceného perorálního roztoku obsahuje 0,25 g/ml kyseliny aminokaproové.

NDC 49411-052-08

Ukládat při 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolovanou USP]; vydávejte v těsných nádobách; Ne zmrazení.

Amicar 500 mg Tablets

Každá kulatá bílá tableta vyrytá s XP na jedné straně a skórovala na druhé straně s A vlevo od skóre a 10 vpravo obsahuje 500 mg kyseliny aminokaproové.

Láhev 30 - NDC 49411-050-30

Ukládat při 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolovanou USP]; vydávejte v těsných nádobách; Ne zmrazení.

Amicar 1000 mg Tablets

Každá podlouhlá bílá tableta vyrytá s XP na jedné straně a skórovala na druhé straně s A vlevo od skóre a 20 vpravo obsahuje 1000 mg kyseliny aminokaproové.

Láhev 30 - NDC 49411-051-30

Ukládat při 20 ° -25 ° C (68 ° -77 ° F) [viz teplota místnosti s kontrolovanou USP]; vydávejte v těsných nádobách; Ne zmrazení.

Vyrobeno: Mikart LLC Atlanta GA 30318. Revidováno: březen 2022.

Vedlejší účinky pro Amicar

Amicar is generally well tolerated. The following adverse experiences have been reported:

Generál: Malářka bolesti hlavy otoků.

Reakce přecitlivělosti: Alergické a anafylaktoidní reakce anafylaxe.

quetiapin fumarát 100 mg pro spánek

Kardiovaskulární: Trombóza periferní ischemie Bradycardia.

Gastrointestinal: Zvracení nevolnosti břišní bolesti.

Hematologické: Agranulocytóza koagulační poruchy leukopenie trombocytopenie.

Muskuloskeletální: CPK zvýšila myopatie svalové slabosti (viz Varování ) myositis rhabdomyolýza.

Neurologické: Zmatená křeče delirium závratě halucinace intrakraniální hypertenze synkopa mrtvice.

Respirační: Plicní embolie dyspnea nosálního přetížení.

Kůže: Vyrážka tamitis.

Speciální smysly: Vision tinnitus snížil vodnaté oči.

Urogenital: Bun zvýšil selhání ledvin. Během období léčby AMICAR se objevily několik zpráv o suché ejakulaci. Byly hlášeny dosud pouze u pacientů s hemofilií, kteří podstoupili lék po podstupu dentálních chirurgických chirurgických zákroků. Tento příznak však u všech pacientů vyřešil do 24 až 48 hodin po dokončení terapie.

Interakce drog pro Amicar

Žádné informace

Varování for Amicar

U pacientů s podáním Amicar s horním močovým cesty způsobuje intrarenální obstrukci ve formě glomerulární kapilární trombózy nebo sraženin v pánvi a ureterech ledvin. Z tohoto důvodu by se Amicar neměl používat v hematurii původu horních cest močových cest, pokud možné přínosy převažují nad rizikem.

U psů byla pozorována krvácení subendokardu vzhledem k intravenózním infuzám 0,2krát themaximum lidské terapeutické dávce Amicar a u opic, která byla dána 8krát větší maximální lidskou terapeutickou dávkou Amicar. Klidná degenerace myokardu byla hlášena u psů u psů podávaných intravenózních dávkách AmiCAR při 0,8 až 3,3krát maximální lidské terapeutické dávce a u opic, které byly podávány intravenózní dávky Amicar po 6timenech maximální lidské terapeutické dávky.

Po dlouhodobém podání byla hlášena zřídka kosterní svalstva s nekrózou svalových vláken. Klinická prezentace se může pohybovat od mírných myalgií se slabostí a únavou až po těžkou proximální myopatii s rabdomyolýzou myoglobinurií a Akutní selhání ledvin . Svalové enzymy, zejména kreatin fosfokináza (CPK), jsou zvýšeny. Hladiny CPK by měly být monitorovány u pacientů při dlouhodobé terapii. Pokud je zaznamenán nárůst CPK, by měla být zabráněna správa AMICAR. Rozlišení následuje na přerušení Amicar; Syndrom se však může opakovat, pokud je Amicar restartován.

nejlepší cenově dostupná místa pro dovolenou

Možnost poškození srdečního svalu by měla být také zvážena, když dojde k kosterní myopatii. Byl hlášen jeden případ srdečních a jaterních lézí pozorovaných u člověka. Pacient obdržel 2 g kyseliny aminokaproové každých 6 hodin pro celkovou dávku 26 g. Smrt byla způsobena pokračujícím cerebrovaskulárním krvácením. Při pitvě byly zaznamenány nekrotické změny v srdci a játrech.

Opatření for Amicar

Generál

Amicar inhibits both the action of plasminogen activators a to a lesser degree plasmin activity. The drug should NOT be administered without a definite diagnosis a/or laboratory finding indicative of hyperfibrinolysis (hyperplasminemia). ¹ Inhibice fibrinolýzy kyselinou aminokaproovou může teoreticky vést k srážení nebo trombóze. Neexistuje však žádný definitivní důkaz, že podávání kyseliny aminokaproové bylo zodpovědné za několik hlášených případů intravaskulárního srážení, které následovaly po této léčbě. Spíše se objevuje, že takové intravaskulární srážení bylo s největší pravděpodobností způsobeno před existujícím klinickým stavem pacienta, např. Přítomnost DIC. Bylo předpokládáno, že se vytvořily extravaskulární sraženiny nadarmo Nesmí podstoupit spontánní podobu jako normální sraženiny.

Zprávy se objevily v literatuře o zvýšeném výskytu určitých neurologických deficitů, jako je mozková ischemie nebo cerebrální vazospasm spojená s použitím antifibrinolytických látek (SAH). Všechny tyto události byly také popsány jako součást přirozeného průběhu SAH nebo v důsledku diagnostických postupů, jako je angiografie. Souvisení drog zůstává nejasná.

Kyselina aminokaproová by neměla být podávána s koncentráty komplexu IX faktoru IX nebo koncentráty proti inhibitoru, protože může být zvýšeno riziko trombózy.

Laboratorní testy

Použití AmiCAR by mělo být doprovázeno testy navrženými ke stanovení množství přítomné fibrinolýzy. V současné době jsou k dispozici: a) obecné testy, jako jsou testy pro stanovení lýzy sraženiny krve nebo plazmy; a (b) konkrétnější testy pro studium různých fází fibrinolytických mechanismů. Tyto posledně uvedené testy zahrnují jak semikvantitativní, tak kvantitativní techniky pro stanovení profibrinolysinu fibrinolysinu a anti fibrinolysinu.

Interakce s drogovými laboratorními testy

Prodloužení doby krvácení šablony bylo hlášeno během kontinuální intravenózní infuze Amicar v dávkách přesahujících 24 g/den. Studie funkcí destiček u těchto pacientů neprokázaly žádnou významnou destičkovou destičku. Však in vitro Studie ukázaly, že při vysokých koncentracích (NULL,4 mmol/LOR 0,97 mg/ml a větší) kyselina aminokaproová inhibuje ADP a agregaci destiček indukovanou kolagenem a agregace destiček v koncentraci a agregaci destiček v koncentraci odezvy. Po 10 g bolusu amicarských přechodných maximálních plazmatických koncentrací 4,6 mmol/l nebo 0,60 mg/ml. Koncentrace AMICAR nezbytné k udržení inhibice fibrinolýzy je 0,99 mmol/LOR 0,13 mg/ml. Podávání 5 g bolusu následované 1 až 1,25 g/h by mělo dosáhnout a udržet plazmatické hladiny 0,13 mg/ml. Takto získaly koncentrace nadarmo klinicky u pacientů s normální funkcí ledvin jsou výrazně nižší než in vitro Koncentrace, o kterých bylo zjištěno, že indukují abnormality při testech funkcí destiček. U pacientů se závažným selháním ledvin se však mohou vyskytnout vyšší plazmatické koncentrace AMICAR.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Dlouhodobé studie u zvířat k vyhodnocení karcinogenního potenciálu Amicar a studií k vyhodnocení jeho mutagenního potenciálu nebyly provedeny. Dietní podávání ekvivalentu maximální lidské terapeutické dávky Amicar na potkany obou pohlaví narušilo plodnost, o čemž svědčí snížené velikosti vrhu a počet narození štěňat.

Těhotenství

Těhotenství Category C

Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s Amicar. Rovněž není známo, zda Amicar může způsobit poškození plodu při podání těhotné ženě nebo může ovlivnit reprodukční kapacitu. Amicar by měl být věnován těhotné ženě, pouze pokud je to jasně potřeba.

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda je tento lék vylučován lidským mlékem. Protože mnoho drog je vylučováno v lidském mléce opatrnosti by mělo být posíleno, když je Amicar podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

ODKAZ

hotely v sydney

1. Stefanini M DamesKek W: Hemoragické poruchy ed. 2 New York Grune a Stratton; 1962: 510-514.

Informace o předávkování Amicar

Bylo hlášeno několik případů akutního předávkování s AMICAR podávaným intravenózně. Účinky se pohybovaly od žádné reakce na přechodnou hypotenzi po závažné akutní selhání ledvin vedoucí k smrti. Jeden pacient s anamnézou mozkového nádoru a záchvatů zažil záchvaty po obdržení injekce 8 gramu bolus OfAmicar. Jediná dávka Amicar způsobující příznaky předávkování nebo považované za život ohrožující není známa. Pacienti tolerovali dávky až 100 gramů, zatímco po dávce 12 gramů bylo hlášeno akutní selhání ledvin.

Intravenózní a ústní ld ₅₀ Amicar byly 3,0 a 12,0 g/kg u myši a 3,2 a 16,4 g/kg u potkanů. U psa byla smrtelná dávka intravenózní infuzní dávka 2,3 g/kg. Při intravenózním podání byly pozorovány tonicko-klonické křeče u psů a myší.

Žádná léčba předávkování není známa, ačkoli existují důkazy, že Amicar je odstraněn hemodialýzou a může být odstraněn peritoneální dialýzou. Farmakokinetické studie ukázaly, že celková clearance těla AMICAR je výrazně snížena u pacientů se závažným selháním ledvin.

Kontraindikace pro Amicar

Amicar should not be used when there is evidence of an active intravascular clotting process.

Pokud existuje nejistota, zda příčinou krvácení je primární fibrinolýza nebo diseminovaná intravaskulární koagulace (DIC), musí být toto rozlišení před podáváním AmiCAR provedeno.

Následující testy lze použít k rozlišení těchto dvou podmínek:

• Počet destiček je obvykle snižován v DIC, ale normální v primární fibrinolýze.
• Protaminový parocoagulační test je u DIC pozitivní; Sraženina se tvoří, když je protamin sulfát spuštěn incitovanou plazmou. Test je negativní v přítomnosti primární fibrinolýzy.
• Test lýzy lýzy euglobulinu je abnormální v primární fibrinolýze, ale normální v DIC.

Amicar must not be used in the presence of DIC without concomitant heparin.

Klinická farmakologie for Amicar

Zdá se, že fibrinolýza-inhibiční účinky AMICAR jsou vyvíjeny hlavně inhibicí aktivátorů plasminogenu a v menší míře prostřednictvím antiplasminové aktivity.

U dospělých orální absorpce se zdá být procesem nulového řádu s mírou absorpce 5,2 g/h. Průměrná doba zpoždění v absorpci je 10 minut. Po jedné perorální dávce 5 g absorpce byla dokončena (F = 1). Průměrné ± SD maximální plazmatické koncentrace (164 ± 28 mcg/ml) byly dosaženy během 1,2 ± 0,45 hodin.

Po perorálním podání byl odhadován zjevný objem distribuce na 23,1 ± 6,6 l (průměr ± SD). Odpořiděně se uvádí, že objem distribuce po intravenózním podání je 30,0 ± 8,2 l. Bylo zjištěno, že po prodlouženém podání Amicar distribuuje AMICAR během extravaskulárních a intravaskulárních kompartmentů těla pronikajících lidské červené krvinky a další tkáňové buňky.

Vylučování ledvin je primární cesta eliminace. Šedesát pět procent dávky se získává v moči, protože nezměněný lék a 11% dávky se jeví jako kyselina metabolit adipová. Renální clearance (116 ml/min) se přibližuje endogenní clearance kreatininu. Celková vůle těla je 169 ml/min. Poločas eliminace terminálu pro Amicar je přibližně 2 hodiny.

Informace o pacientovi pro Amicar

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.