Adenocard

Pro rychlé bolus intravenózní použití

Popis pro Adenocard I.V.

Adenosin je endogenní nukleosid vyskytující se ve všech buňkách těla. Je to chemicky 6-amino-9-p-d-ribofuranosyl-9-h-purin a má následující strukturální vzorec:

Adenosin je bílý krystalický prášek. Je rozpustný ve vodě a prakticky nerozpustný v alkoholu. Rozpustnost se zvyšuje oteplováním a snížením pH. Adenosin není chemicky příbuzný jiným antiarytmickým lékům. Adenocard® (injekce adenosinu) je sterilní nepyrogenní roztok pro rychlou bolusovou intravenózní injekci. Každá ML obsahuje 3 mg adenosin a 9 mg chloridu sodného ve vodě pro injekci. PH roztoku je mezi 4,5 a 7,5.

Plastová stříkačka ANSYR® je formována ze speciálně formulovaného polypropylenu. Voda prostupuje z vnitřního nádoby extrémně pomalou rychlostí, která bude mít zanedbatelný účinek na koncentraci roztoku po očekávanou trvanlivost.

Roztoky v kontaktu s plastovou nádobou mohou vyluhovat určité chemické komponenty z plastu ve velmi malém množství; Biologické testování však podporovalo bezpečnost materiálu stříkačky.

Použití pro adenocard i.v.

Intravenózní adenokard (injekce adenosinu) je označen pro následující.

Konverze na sinusový rytmus paroxysmální supraventrikulární tachykardie (PSVT), včetně přeměny spojené s doplňkovými obtokovými trakty (Wolff-Parkinson-White Syndrome). Pokud by se klinicky vhodné vhodné vagální manévry (např. Valsalva manévr) měly pokusit před podáním Adenocard.

Je důležité si ujistit, že řešení AdenoCard skutečně dosáhne systémového oběhu (viz viz Dávkování a podávání ).

Adenocard nepřevádí fibrilaci síní síní nebo komorové tachykardie na normální sinusový rytmus. V přítomnosti flutteru síní nebo fibrilace síní může dojít k přechodnému mírnému zpomalení komorové reakce okamžitě po podání adenocard.

Dávkování pro Adenocard I.V.

Pouze pro rychlé bolus intravenózní použití.

Adenocard (injekce adenosinu) by měl být podáván jako rychlý bolus periferní intravenózní cestou. Aby bylo zajištěno, že roztok dosáhne systémového oběhu, měl by být podáván buď přímo do žíly, nebo pokud by byl dán do IV linie, měl by být dán co nejblíže pacientovi a následoval rychlý fyziologický roztok.

Dospělí pacienti

Doporučení dávky je založeno na klinických studiích s dávkováním periferního žilního bolusu. Centrální žilní (CVP nebo jiné) podávání Adenocard nebylo systematicky studováno.

Doporučené intravenózní dávky pro dospělé jsou následující:

Počáteční dávka: 6 mg dáno jako rychlý intravenózní bolus (podávaný po dobu 1-2 sekundy).

Opakujte správu: Pokud první dávka nevede k odstranění supraventrikulární tachykardie během 1-2 minuty 12 mg by mělo být dáno jako rychlý intravenózní bolus. Tato dávka 12 mg může být v případě potřeby opakována podruhé.

Pediatričtí pacienti

Dávky používané u novorozenců dětí a dospívajících byly ekvivalentní těm, které byly podávány dospělým na základě hmotnosti.

Pediatričtí pacienti with a Body Weight <50 kg:

Počáteční dávka: Poskytněte 0,05 až 0,1 mg/kg jako rychlý IV ​​bolus podávaný centrálně nebo periferně. Následující by mělo následovat splachovací roztok.

Opakujte správu: Pokud k přeměně PSVT nedochází během 1-2 minuty, mohou být další bolusové injekce adenosinu podávány při postupně vyšších dávkách, což zvyšuje množství dané 0,05 až 0,1 mg/kg. Sledujte každého bolusu se splachováním solného roztoku. Tento proces by měl pokračovat, dokud nebude stanoven sinusový rytmus nebo se použije maximální jediná dávka 0,3 mg/kg.

Pediatričtí pacienti with a Body Weight ≥ 50 kg: Podávat dávku dospělých.

U dospělých a dětských pacientů se nedoporučují dávky větší než 12 mg.

Poznámka: Parenterální léčivé přípravky by měly být před podáváním vizuálně kontrolovány z hlediska částic a zbarvení.

Jak dodáno

Adenocard® (injekce adenosinu) je dodáván jako sterilní ne-pyrogenní roztok v normálním fyziologickém roztoku.

NDC 0469-8234-12 Kód produktu 823412
6 mg/2 ml (3 mg/ml) ve 2 ml (objem výplně) ANSYR® PLASTOVÁ STRANSITING v balíčku deseti.

NDC 0469-8234-14 Kód produktu 823414
12 mg/4 ml (3 mg/ml) ve 4 ml (objem výplně) ANSYR® PLASTAL PLASTOVATELSKÁ SIRNIZAL v balíčku deseti.

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 15 °-30 ° C (59 °-86 ° F).

Nevychlaďte protože může dojít k krystalizaci. Pokud došlo k krystalizaci rozpuštěno krystaly oteplováním na teplotu místnosti. Řešení musí být v době použití jasné.

Neobsahuje žádné konzervační látky. Vyhodit nevyužitou část.

Může vyžadovat jehlu nebo tupé. Aby se zabránilo zraněním jehly, by jehly by neměly být rekapitovány úmyslně ohnuté nebo zlomené ručně.

ODKAZ

1. Paul T Pfammatter. J-p. Adenosin: Efektivní a bezpečný antiarytmický lék v pediatrii. Pediatrická kardiologie 1997; 18: 118-126

Market by: Astellas Pharma US Inc. Deerfield IL 60015-2548. Vyrobeno: Hospira Inc. Lake Forest IL 60045 USA.

Vedlejší účinky for Adenocard I.V.

Následující reakce byly hlášeny u intravenózního adenokardu (injekce adenosinu) používaného v kontrolovaných amerických klinických studiích. Skupina placeba měla menší než 1% míru všech těchto reakcí.

Kardiovaskulární

Proplachování obličeje (18%) bolest hlavy (2%) potící palpitace Hypotenze bolesti na hrudi (méně než 1%).

Respirační

Dušnost dechu/dušnosti (12%) tlak na hrudi (7%) hyperventilační tlak hlavy (méně než 1%).

Centrální nervový systém

Lighttheadedness (2%) závratě brnění v necitlivosti paží (1%) Obavy rozmazané pocity pálení zraku těžkosti v ruce krku a zad (méně než 1%).

Gastrointestinal

Nevolnost (3%) těsnost kovové chuti v tlaku v krku v třísla (méně než 1%).

Post Marketing zkušenosti

(vidět Varování )

Následující nežádoucí účinky byly hlášeny z marketingových zkušeností s Adenocard. Protože tyto události jsou hlášeny dobrovolně z populace nejisté velikosti jsou spojeny s doprovodnými chorobami a více léčivými terapiemi a chirurgickými postupy, není vždy možné spolehlivě odhadnout jejich frekvenci nebo navázat příčinný vztah k expozici léčiva. Rozhodnutí zahrnout tyto události do označování jsou obvykle založeny na jednom nebo více z následujících faktorů: (1) závažnost události (2) frekvence hlášení (3) síla kauzálního spojení s lékem nebo kombinací těchto faktorů.

Kardiovaskulární

Prodloužená asystole Komorová komora tachykardie komorová fibrilace PŘEDNÍ Zvýšení krevního tlaku Bradycardia Fibrilace a Torsade de Pointes

Respirační

Bronchospasmus

Centrální nervový systém

Záchvatá aktivita včetně záchvatů Tonic Clonic (Grand Mal) a ztráty vědomí.

Lékové interakce for Adenocard I.V.

Intravenózní adenokard (injekce adenosinu) byl účinně podáván v přítomnosti jiných kardioaktivních léčiv, jako jsou činidla blokujícího látky vápníkové kanály, které se mění v profilu nežární reakce, bez jakékoli změny v profilu nežádoucí reakce. Použití digoxinu a verapamilu může být zřídka spojeno s komorovou fibrilací v kombinaci s AdenoCard (viz viz Varování ). Because of the potential for additive or synergistic depressant effects on the SA a AV nodes however Adenocard should be used with caution in the presence of these agents. The use of Adenocard in patients receiving digitalis may be rarely associated with ventricular fibrillation (vidět Varování ).

Účinky adenosinu jsou antagonizovány methylxanthiny, jako je kofein a theofylin. V přítomnosti těchto methylxantinů mohou být vyžadovány větší dávky adenosinu nebo adenosin nemusí být účinné. Účinky adenosinu jsou zesíleny dipyridamolem. Menší dávky adenosinu tedy mohou být účinné v přítomnosti dipyridamolu. Bylo hlášeno, že karbamazepin zvyšuje stupeň srdečního bloku produkovaného jinými agenty. Protože primárním účinkem adenosinu je snížení vodivosti pomocí uzlu A-V, vyšších stupňů srdečního bloku může být vytvořen v přítomnosti karbamazepinu.

Varování for Adenocard I.V.

Srdeční blok

Adenocard (injekce adenosinu) uplatňuje svůj účinek snížením vedení uzlem A-V a může produkovat krátký trvalý první nebo třetí stupeň srdečního bloku. Podle potřeby by měla být zavedena vhodná terapie. Pacienti, kteří vyvinou blok na vysoké úrovni na jedné dávce adenokardu, by neměli mít další dávky. Kvůli velmi krátkému poločasovému adenosinu jsou tyto účinky obecně omezující. Měla by být k dispozici vhodná resuscitativní opatření.

V některých případech byly hlášeny přechodné nebo prodloužené epizody asystole s fatálními výsledky. Po podávání adenocard byla hlášena zřídka komorová fibrilace, včetně resuscitovaných i fatálních událostí. Ve většině případů byly tyto případy spojeny s souběžným používáním digoxinu a méně často s digoxinem a verapamilem. Ačkoli nebyl stanoven žádný kauzální vztah nebo interakce léčiva léčiva, adenokard by měl být použit s opatrností u pacientů, kteří dostávají digoxin nebo digoxin a verapamil v kombinaci.

Rozdíl mezi oxykodonem a hydrokodonem

Arytmie v době konverze

V době přeměny na normální sinusový rytmus se na elektrokardiogramu může objevit řada nových rytmů. Obecně vydrží jen několik sekund bez zásahu a mohou mít podobu předčasných komorových kontrakcí síní předčasné kontrakce síní Fibrilation Sinus Bradycardia sinus tachykardie přeskočily rytmy a různé stupně A-V uzlů. Taková zjištění byla pozorována u 55% pacientů.

Bronchoconstriction

Adenocard (injekce adenosinu) je respirační stimulant (pravděpodobně prostřednictvím aktivace chemoreceptorů karotidového těla) a intravenózní podávání u člověka bylo prokázáno, že zvyšuje minutovou ventilaci (VE) a snižuje arteriální PCO ₂ způsobující respirační alkalózu.

Bylo popsáno, že adenosin podávaný inhalací způsobuje bronchokonstrikci u astmatických pacientů pravděpodobně v důsledku degranulace buněk žírných buněk a uvolňování histaminu. Tyto účinky nebyly pozorovány u normálních subjektů. Byla popsána AdenoCard s omezeným počtem pacientů s astmatem a mírnou až střední exacerbací jejich příznaků. Během infuze adenosinu se u pacientů s obstrukční plicní onemocnění objevilo respirační kompromis. Adenocard by měl být používán s opatrností u pacientů s obstrukčním plicním onemocněním, které nejsou spojeny s bronchokonstrikcí (např. Bronchitidou emfyzému atd.) A je třeba se vyhýbat u pacientů s bronchokonstrikcí nebo bronchospasmem (např. Astma). Adenocard by měl být ukončen u každého pacienta, který vyvíjí vážné potíže s dýcháním.

Opatření for Adenocard I.V.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Studie u zvířat nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu adenokardu (injekce adenosinu). Adenosin byl negativní na genotoxický potenciál v Salmonella (Ames test) a savčí mikrozomové test.

Je však známo, že adenosin jako jiné nukleosidy při milimolárních koncentracích přítomných pro několik časů zdvojnásobení buněk v kultuře způsobuje řadu chromozomálních změn. Studie plodnosti u zvířat nebyly provedeny s adenosinem.

Kategorie těhotenství c

Studie reprodukce zvířat nebyly provedeny s adenosinem; U těhotných žen nebyly provedeny ani studie. Vzhledem k tomu, že adenosin je přirozeně se vyskytující materiál široce rozptýlený v celém těle, by se neočekávaly žádné fetální účinky. Protože však není známo, zda Adenocard může způsobit poškození plodu při podávání těhotným ženám adenocard by měl být použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Dětské použití

U pediatrických pacientů nebyly provedeny žádné kontrolované studie, aby se stanovila bezpečnost a účinnost adenokardu pro přeměnu paroxysmální supraventrikulární tachykardie (PSVT). Intravenózní adenosin byl však použit pro léčbu PSVT u novorozenců dětí a dospívajících (viz viz Dávkování a podávání ).

Geriatrické použití

Klinické studie AdenoCard nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měla být adenocard u geriatrických pacientů používána s opatrností, protože tato populace může mít sníženou srdeční funkci uzlové dysfunkci doprovodných onemocnění nebo lékové terapie, která může změnit hemodynamickou funkci a produkovat závažnou bradykardii nebo AV blok.

Informace o předávkování Adenocard I.V.

Poločas adenokardu (injekce adenosinu) je menší než 10 sekund. Nepříznivé účinky jsou tedy obecně rychle omezující. Léčba jakýchkoli prodloužených nepříznivých účinků by měla být individualizována a směřována ke specifickému účinku. Methylxanthiny, jako je kofein a theofylin, jsou konkurenční antagonisty adenosinu.

Kontraindikace pro adenocard i.v.

Intravenózní adenokard (injekce adenosinu) je kontraindikován v:

1. Blok A-V druhé nebo třetího stupně (s výjimkou pacientů s funkčním umělým kardiostimulátorem).
2. Onemocnění sinusových uzlů, jako je syndrom Sick Sinus nebo symptomatická bradykardie (s výjimkou pacientů s fungujícím umělým kardiostimulátorem).
3. Známá přecitlivělost na adenosin.

Klinická farmakologie for Adenocard I.V.

Mechanismus působení

Adenocard (injekce adenosinu) zpomaluje dobu vedení přes uzel A-V může přerušit reentry cesty přes uzel A-V a může obnovit normální sinusový rytmus u pacientů s paroxysmálním supraventrikulárním tachykardií (PSVT), včetně PSVT spojeného s Wolff-Bhite-Whiteome.

Adenocard je antagonizován konkurenčně methylxanthiny, jako je kofein a theofylin a zesiluje blokátory transportu nukleosidu, jako je dipyridamol. Adenocard není blokován atropinem.

Hemodynamika

Intravenózní bolusová dávka 6 nebo 12 mg adenokard (injekce adenosinu) obvykle nemá systémové hemodynamické účinky. Pokud jsou větší dávky podávány infuzí adenosin, snižuje krevní tlak snížením periferní rezistence.

Farmakokinetika

Intravenózně podávaný adenosin je rychle vyčištěn z oběhu prostřednictvím buněčné absorpce primárně erytrocyty a vaskulárními endoteliálními buňkami. Tento proces zahrnuje specifický transmembránový nosná systém nukleosidů, který je reverzibilní nekontrativní a obousměrně symetrický. Intracelulární adenosin je rychle metabolizován buď fosforylací na adenosin monofosfát adenosin kinázou nebo deaminací na inosin adenosin deamináza v cytosolu. Protože adenosin kináza má nižší k _m a v _Max než deaminace adenosin deaminázy hraje významnou roli pouze tehdy, když cytosolický adenosin saturuje fosforylační cestu. Inosin vytvořený deaminací adenosinu může ponechat buňku neporušenou nebo může být degradován na hypoxanthin xanthin a nakonec kyselinu močovou. Adenosin monofosfát tvořený fosforylací adenosinu je začleněn do vysokoenergetického fosfátového fondu. Zatímco extracelulární adenosin je primárně vyčištěn buněčným absorpcí s poločasem méně než 10 sekund v nadměrném množství plné krve, může být deaminován ecto-formou adenosin deaminázy. Vzhledem k tomu, že Adenocard nevyžaduje žádnou funkci jater nebo ledvin pro svou aktivaci nebo inaktivaci jater a selhání ledvin by se neočekávalo, že změní jeho účinnost nebo snášenlivost.

Výsledky klinických studií

V kontrolovaných studiích ve Spojených státech byly studovány bolusové dávky 3 6 9 a 12 mg. Kumulativních 60% pacientů s paroxysmální supraventrikulární tachykardií se přeměnilo na normální sinusový rytmus během jedné minuty po intravenózní bolusové dávce 6 mg adenocard (některé převedené na 3 mg a selhání bylo podáno 6 mg) a kumulativní 92% přestavěno po Bolus 12 MG. Sedm až šestnáct procent pacientů se přeměnilo po 1-4 placebo bolusových injekcích. Podobné odpovědi byly pozorovány v různých podmnožinách pacientů, včetně těch, kteří používají nebo nepoužívají digoxin ty s Wolff-Parkinson-White Syndrome Syndrome Sams Females Blacks Caucasians a Hispanics.

Adenosin není účinný při přeměně rytmů jiných než PSVT, jako je fibrilace síní síní nebo komorová tachykardie na normální sinusový rytmus.

Informace o pacientovi pro Adenocard I.V.

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.