TENAUTE

Popis pro teanua

TENAUTE® (Diethylpropion) je k dispozici pro perorální podávání v tabletách s okamžitým uvolňováním obsahujícím 25 mg diethylpropion hydrochlorid a v tabletách s kontrolovaným uvolňováním obsahujícím 75 mg diethylpropion hydrochloridu. Neaktivní ingredience v každém tabletu s okamžitým uvolňováním jsou: kukuřičný škrob laktóza hořčíku stearátem pregelatinizovaný kukuřičný škrob mastk a kyselina vinná. Neaktivní ingredience v každé tabletě s řízeným uvolňováním jsou: karbomer 934p mannitol povidon zinkovací stearát kyseliny vinné. Diethylpropion hydrochlorid je sympatomimetický činidlo. Chemický název pro hydrochlorid diethylpropionu je 1-fenyl-2-diethyl-amino-1-propanonový hydrochlorid. Jeho chemická struktura je:

V tabletách dospan je diethylpropion hydrochlorid dispergován v hydrofilní matrici. Při vystavení vody se hydrochlorid diethylpropionu uvolňuje relativně jednotným rychlostí v důsledku pomalé hydratace matrice. Výsledkem je kontrolované uvolňování anorektického činidla.

Použití pro teanua

Týnující (diethylpropion) a tenanus (diethylpropion) dospan jsou označeny v řízení exogenního obezita Jako krátkodobý doplněk (několik týdnů) v režimu snižování hmotnosti založený na kalorickém omezení u pacientů s počátečním indexem tělesné hmotnosti (BMI) 30 kg/m m ² nebo vyšší a kteří neodpověděli na přiměřené snižování hmotnosti (dieta a/nebo cvičení) samostatně. Níže je uveden graf BMI založený na různých výškách a hmotnostech. BMI se vypočítává tím, že užívá hmotnost pacientů v kilogramech (kg) děleno výškou pacienta v metrech (M) na druhou. Metrické konverze jsou následující: libry děleny 2,2 = kg; palce x 0,0254 = metry.

Watson 800 25 mg vedlejší účinky

The usefulness of agents of this class (see Klinická farmakologie ) by mělo být měřeno proti možným rizikovým faktorům spojeným s jejich používáním, jako jsou faktory popsané níže. Týnující (diethylpropion) a tenaunty (diethylpropion) DOSPAN jsou označeny pouze pro použití jako monoterapie.

Dávkování pro teanua

TENAUTE (DIETHYLPROPION HYDROCHLORIDE) Okamžité uvolňování:

Jeden okamžitý uvolňování 25 mg tablet třikrát denně hodinu před jídlem a v případě, že si přeje překonat noční hlad.

Týnující dospan (diethylpropion hydrochlorid) ovládaný uvolnění: jeden tableta s kontrolovaným uvolňováním 75 mg denně spolkla celek v dopoložině.

Geriatrické použití

Tento lék v ledvinách je v podstatě vylučován a riziko toxických reakcí na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou funkci renálních funkcí, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin. (Vidět OPATŘENÍ Geriatrické použití .)

Jak dodáno

NDC 0068-0697-61
25 mg tablet s okamžitým uvolňováním v lahvích 100
Každá bílá kulatá tableta je debatesed tenaute (diethylpropion) 25 nebo Merrell 697
Udržujte pevně uzavřený obchod při pokojové teplotě nejlépe pod 86 ° F.
Chránit před nadměrným teplem.

NDC 0068-0698-61
75 mg ovládaných tablet v lahvích 100

NDC 0068-0698-62
75 mg ovládaných tablet v lahvích 250
Každý tablet ve tvaru bílé kapsle je debatesed tenaute (diethylpropion) 75 nebo Merrell 698
Udržujte pevně zavřený. Uložte při pokojové teplotě pod 86 ° F.

Rev. listopad 2003. Vyrobeno: Patheon Pharmaceuticals Inc. Cincinnati OH 45215 USA. Vyrobeno pro: Merrell Pharmaceuticals Inc. FDA Rev Datum: 9/3/2004

Vedlejší účinky for Tenuate

Kardiovaskulární: Presordiální bolest arytmie (včetně komory) EKG mění tachykardii zvýšení krevního tlaku a vzácné zprávy o plicní hypertenzi. Valvulární srdeční onemocnění spojené s používáním některých anorektických látek, jako je fenfluramin a dexfenfluramin, byly hlášeny nezávisle i zejména při použití v kombinaci. Valvulopatie byla velmi zřídka hlášena s monoterapií dospan s tekutou (diethylpropion) nebo tenauate (diethylpropion) dospan, ale příčinný vztah zůstává nejistý.

Unavuje vás plán B

Centrální nervový systém: U několika epileptik byl hlášen zvýšení křečových epizod; zřídka psychotické epizody v doporučených dávkách; Dyskineze rozmazaná vize nadměrná stimulace nervozity neklidnost závratě nutí nespavost úzkost euforie deprese dysforie třes mydriasis ospalost malaise hlava a bolest hlavy a bolest hlavy a bolest hlavy a cerebrovaskulární nehoda

Gastrointestinal: Zvracení průjmu břišní nepohodlí sucho v ústech nepříjemná chuť nevolnost zácpa

Alergický: Urticaria vyrážka ekchymóza erytém

Endokrinní: Impotence Změny v libido gynecomastia menstruační rozrušení

Hematopoetický systém: Deprese kostní dřeně Agranulocytóza Leukopenie

Smíšený: Lékaři hlásili řadu různých nežádoucích účinků.

Patří mezi ně stížnosti, jako je ztráta vlasů na dyspurii, bolest svalů svalů zvýšila pocení a polyurii.

Zneužívání a závislost drog

Týnující (diethylpropion) a tenanuální dospan jsou látky kontrolované plánem IV. Diethylpropion hydrochlorid má určité chemické a farmakologické podobnosti s amfetaminy a dalšími souvisejícími stimulačními léky, které byly rozsáhle zneužívány. Byly zprávy o tom, že subjekty se staly psychologicky závislou na diethylpropionu. Možnost zneužití by měla být mít na paměti při hodnocení vhodnosti zahrnutí léčiva jako součásti programu snižování hmotnosti. Zneužívání amfetaminů a souvisejících léků může být spojeno s různým stupněm psychologické závislosti a sociální dysfunkce, která může být v případě určitých léků závažná. Existují zprávy o pacientech, kteří zvýšili dávkování mnohokrát, co bylo doporučeno. Náhlé zastavení po prodloužené podávání dávkování má za následek extrémní únavu a mentální depresi; Změny jsou také zaznamenány na spánku EEG. Projevy chronické intoxikace anorektickými léky zahrnují závažné dermatózy označené hyperaktivitou podrážděnosti nespavosti a změny osobnosti. Nejzávažnějším projevem chronické intoxikace je psychóza často klinicky nerozeznatelné od schizofrenie.

Lékové interakce for Tenuate

Protože dospan je monoaminy, když se používá u inhibitorů monoamin oxidázy (MAO) (viz viz tekutační (diethylpropion) a teethylpropion). Kontraindikace ). Účinnost diethylpropionu s jinými anorektickými látkami nebyla studována a kombinované použití může mít potenciál pro vážné srdeční problémy; Proto je souběžné použití s ​​jinými anorektickými látkami kontraindikováno.

Mohou být změněny antidiabetické požadavky na léčivo (tj. Inzulín). Souběžné použití s ​​obecnou anestetikou může mít za následek arytmie. Pressorové účinky diethylpropionu a účinky jiných léků mohou být aditivní, pokud jsou léky používány současně; Naopak diethylpropion může narušit antihypertenzivní léky (tj. Guanethidin A-Methyldopa). Souběžné použití fenothiazinů může antagonizovat anorektický účinek diethylpropionu.

Varování for Tenuate

Týnující (diethylpropion) a tenaunty (diethylpropion) DOSPAN by se neměly používat v kombinaci s jinými anorektickými látkami včetně předepsaných léků na volně prodejné přípravky a bylinné produkty.

V epidemiologické studii případové kontroly bylo použití anorektických látek včetně diethylpropionu spojeno se zvýšeným rizikem vzniku plicní hypertenze a vzácnou, ale často fatální poruchou. Použití anorektických látek déle než 3 měsíce bylo spojeno s 23násobným zvýšením rizika vzniku plicní hypertenze. Nelze vyloučit zvýšené riziko plicní hypertenze u opakovaných terapií.

Nástup nebo zhoršení námahy dušnosti nebo nevysvětlitelné symptomy synkopy anginy pectoris nebo edému dolní končetiny naznačují možnost výskytu plicní hypertenze. Za těchto okolností by měl být okamžitě přerušen dospívání (diethylpropion) nebo teanuate (diethylpropion) DOSPAN a pacient by měl být vyhodnocen z možné přítomnosti plicní hypertenze.

Bylo hlášeno chlopní srdeční onemocnění spojené s používáním některých anorektických látek, jako je fenfluramin a dexfenfluramin. Mezi možné přispívající faktory patří použití po delší časové období vyšší než doporučená dávka a/nebo použití v kombinaci s jinými anorektickými léky. Valvulopatie byla velmi zřídka hlášena u monoterapie dospan a příčinná monoterapie (diethylpropion) a údržba (diethylpropion), ale příčinný vztah zůstává nejistý. Potenciální riziko možných závažných nepříznivých účinků, jako je onemocnění chlopní srdeční a plicní hypertenze, by mělo být pečlivě posouzeno proti potenciálnímu přínosu hubnutí. Základní hodnocení srdečního řízení by mělo být považováno za detekci již existujících chlopních srdečních chorob nebo plicní hypertenze před zahájením léčby tenauate (diethylpropion) nebo tenauate (diethylpropion) dospan. U pacientů se známým srdečním šelesem nebo chlopním srdečním onemocněním nebo chlopním srdečním onemocněním nebo chlopním srdečním onemocněním. Echokardiogram během a po léčbě by mohl být užitečný pro detekci jakýchkoli chlopních poruch, které se mohou vyskytnout.

Pro omezení neoprávněné expozice a rizika ošetření s tenaunty (diethylpropion) nebo údržbou (diethylpropionem) by měl pokračovat pouze tehdy, pokud má pacient uspokojivý úbytek hmotnosti během prvních 4 týdnů léčby (např. Úbytek hmotnosti nejméně 4 libry nebo jak je stanoven lékařem a pacientem). Týnující (diethylpropion) a tenanuální (diethylpropion) DOSPAN se nedoporučují u pacientů, kteří používali žádná anorektická činidla v předchozím roce.

Pokud se tolerance rozvíjí, doporučená dávka by neměla být překročena ve snaze zvýšit účinek; spíše by měl být lék přerušen. Týnující (diethylpropion) nebo tenanuální (diethylpropion) DOSPAN může narušit schopnost pacienta zapojit se do potenciálně nebezpečných činností, jako je provozní stroje nebo řízení motorového vozidla; Pacient by proto měl být odpovídajícím způsobem varován. Prodloužené použití hydrochloridu diethylpropionu může vyvolat závislost s abstinenčním syndromem na ukončení terapie. Halucinace se objevila jen zřídka po vysokých dávkách léčiva. Po nadměrném užívání léčiva bylo hlášeno několik případů toxické psychózy a některé byly hlášeny, ve kterých se zdá, že doporučená dávka nebyla překročena. Po ukončení léku se psychóza zmizela.

Pokud se používají aktivní činidla centrálního nervového systému, musí být vždy věnována možnost nepříznivých interakcí s alkoholem.

Opatření for Tenuate

Generál

Upozornění je třeba postupovat při předepisování dospívání (diethylpropion) nebo teethylpropionu) nebo dospanu pro pacienty s hypertenzí nebo se symptomatickým kardiovaskulárním onemocněním včetně arytmie. Týnující (diethylpropion) nebo tenautní (diethylpropion) DOSPAN by neměl být podáván pacientům s těžkou hypertenzí.

Zprávy naznačují, že hydrochlorid diethylpropionu může u některých epileptik zvýšit křeče. Proto by měly být pečlivě sledovány epileptiky, které dostávají tepetou (diethylpropion) nebo tenaute (diethylpropion) DOSPAN. Může být nezbytná titrace dávky nebo přerušení tenautingu (diethylpropion) nebo tenanue (diethylpropion) dospan.

Nejmenší částka proveditelná by měla být předepsána nebo vydána najednou, aby se minimalizovala možnost předávání.

Laboratorní testy

Žádný

Mutageneze karcinogeneze a zhoršení plodnosti

Nebyly provedeny žádné dlouhodobé studie na zvířatech pro vyhodnocení hydrochloridu diethylpropionu pro karcinogenitu. Studie mutagenity nebyly provedeny. Studie reprodukce zvířat neodhalily žádný důkaz o snížení plodnosti (viz Těhotenství ).

Pseudoefedrin vedlejší účinky dlouhodobé použití

Těhotenství

Teratogenní účinky: Těhotenství Category B. Reprodukční studie byly provedeny u potkanů ​​v dávkách až 1,6násobku lidské dávky (na základě Mg/M ² ) a neodhalili žádné důkazy o zhoršené plodnosti nebo poškození plodu v důsledku hydrochloridu diethylpropionu. U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

U lidí byly zaznamenány spontánní zprávy o vrozených malformacích, ale nebyl stanoven žádný kauzální vztah k diethylpropionu.

Neteratogenní účinky. Zneužívání hydrochloridu diethylpropionu během těhotenství může vést k abstinenčním příznakům u lidského novorozence.

Ošetřovatelské matky

Protože se ukázalo, že diethylpropion hydrochlorid a/nebo jeho metabolity jsou vylučovány v lidském mléce opatrnost, by měla být vykonávána, když se ošetřující ženu podává (diethylpropion) nebo trhací (diethylpropion).

Geriatrické použití

Klinické studie tenautického (diethylpropionu) nebo tenauate (diethylpropion) DOSPAN nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určilo, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie. Tento lék v ledvinách je v podstatě vylučován a riziko toxických reakcí na tento lék může být u pacientů se zhoršenou funkcí ledvin větší. Vzhledem k tomu, že starší pacienti s větší pravděpodobností mají sníženou funkci renálních funkcí, by měla být prováděna při výběru dávky a může být užitečné sledovat funkci ledvin.

Dětské použití

Vzhledem k tomu, že bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů mladších 16 let nebyla pro použití u pediatrických pacientů a pod.

Informace o předávkování pro mínu

Mezi projevy akutního předávkování patří neklidnost Tremor Hyperreflexie Rychlá respirační zmatek napadení halucinace panických stavů a ​​mydriasis. Únava a deprese obvykle sledují centrální stimulaci.

Kardiovaskulární účinky zahrnují tachykardií arytmií hypertenze nebo hypotenze a kolaps oběhu. Mezi gastrointestinální příznaky patří zvracení nevolnosti a břišní křeče. Předávkování farmakologicky podobné sloučeniny vedlo k kómatu a smrti křeče.

Hlášené orální LD50 u myší je 600 mg/kg u potkanů ​​je 250 mg/kg a pro psy je 225 mg/kg. Řízení intoxikace akutního diethylpropionu hydrochloridu je do značné míry symptomatická a zahrnuje výplach a sedaci s barbiturátem. Zkušenosti s hemodialýzou nebo peritoneální dialýzou nejsou v tomto ohledu nedostatečné. Intravenózní fentolamin (Regitine®) byl navržen z farmakologických důvodů pro možnou akutní závažnou hypertenzi, pokud to komplikuje trhaný (diethylpropion) nebo trhavý (diethylpropion) předošování dospan.

Kontraindikace pro teunáta

Plicní hypertenze Pokročilá arterioskleróza hypertyreóza známá přecitlivělost nebo idiosynkrasy sympatomimetických aminů glaukom Těžká hypertenze. (Vidět OPATŘENÍ .)

Rozrušené státy.

Pacienti s anamnézou zneužívání drog.

Použití v kombinaci s jinými anorektickými látkami je kontraindikováno.

Během nebo do 14 dnů po podání inhibitorů monoamin oxidázy může být výsledkem hypertenzní krize.

Klinická farmakologie for Tenuate

Diethylpropion hydrochloride is a sympathomimetic amine with some pharmacologic activity similar to that of the prototype drugs of this class used in obesity the amphetamines. Actions include some central nervous system stimulation and elevation of blood pressure. Tolerance has been demonstrated with all drugs of this class in which these phenomena have been looked for. Drugs of this class used in obesity are commonly known as 'anorectics' or 'anorexigenics.' It has not been established however that the action of such drugs in treating obesity is primarily one of appetite suppression. For example other central nervous system actions or metabolic effects may be involved.

Dospělí obézní subjekty instruované při léčbě stravy a léčené „anorektickými“ drogami zhubnou v průměru více než u léčených placebem a stravou, jak je stanoveno v relativně krátkodobých klinických studiích.

Velikost zvýšeného úbytku hmotnosti pacientů ošetřených léčivem na pacientech ošetřených placebem průměruje určitou frakci libry týdně. Individuální úbytek hmotnosti se však může v podstatě lišit od pacienta k pacientovi. Míra hubnutí je největší v prvních týdnech terapie pro subjekty léčiva i placeba a má tendenci se snižovat v následujících týdnech. Možný původ zvýšeného úbytku hmotnosti v důsledku různých účinků léčiva není stanoven. Množství úbytku hmotnosti spojené s užíváním „anorektického“ léčiva se liší od studie po zkoušku a zdá se, že zvýšená úbytek hmotnosti částečně souvisí s proměnnými jinými než lék, jako je vztah lékaře/vyšetřovatele, který je ošetřen populací a předepsaná strava. Studie neumožňují závěry o relativním významu drogových a nekolných faktorů na hubnutí.

Přirozená historie obezity se měří v letech, zatímco většina citovaných studií je omezena na několik týdnů trvání; Celkový dopad hubnutí vyvolaného léčivem oproti úbytku samotné stravy tedy není znám.

Diethylpropion je po perorálním podání rychle absorbován z GI traktu a je rozsáhle metabolizován komplexní cestou biotransformace zahrnující N-dealkylaci a redukci. Mnoho z těchto metabolitů je biologicky aktivní a může se účastnit terapeutického působení tenautního (diethylpropionu) nebo tenauate (diethylpropion) dospanu. Vzhledem k různým lipidovým rozpustností těchto metabolitů jsou jejich cirkulující hladiny ovlivněny pH moči. Předpokládá se, že diethylpropion a/nebo jeho aktivní metabolity překračují bariéru krve a placenta.

Diethylpropion a jeho metabolity jsou vylučovány hlavně ledvinou. Bylo hlášeno, že mezi 75-106% dávky se získává v moči do 48 hodin po podání. Použití fosforescenčního testu, který je specifický pro základní sloučeniny obsahující skupinu Benzoyl, se odhaduje, že plazmatický poločas metabolitů aminoketonu je mezi 4 až 6 hodinami. Studie u lidí, u nichž byly měřeny fosforescenční analýzou, byly prokázány studie u lidí, u nichž byly měřeny plazmatickými hladinami diethylpropionových materiálů, u lidí, u nichž byly měřeny plazmatickými hladinami materiálů souvisejících s diethylpropionem. Plazmatické hladiny získané s 75 mg tenaute (diethylpropion) formulací dospan podávané jednou denně naznačovaly postupnější uvolnění než formulace s okamžitým uvolňováním (tři 25 mg tablety uvedené v jedné dávce).

Týnující (diethylpropion) DOSPAN nebyl prokázán vynikajícím účinností ke stejnému dávkování formulace s okamžitým uvolňováním (jedna 25 mg tablety třikrát denně). Po podání jediné dávky tepanujícího dospanu (jeden tablet s regulovaným uvolňováním 75 mg) nebo diethylpropionu hydrochloridového roztoku (75 mg dávky) v křížové studii s použitím normálních lidských subjektů nebyly statisticky odlišné.

Informace o pacientovi pro mínu

Pacient by měl být varován před doprovodným užíváním alkoholu nebo jiných léků aktivních CNS a trhaných nebo trhavých dospan. (Vidět Varování . ) Pacientovi by mělo být doporučeno dodržovat opatrnost při řízení nebo zapojení do jakékoli potenciálně nebezpečné činnosti.