Oxandrin

Popis pro oxandrin

Oxandrin® (oxandrolon) orální tablety obsahují 2,5 mg nebo 10 mg anabolického steroidního oxandrolonu.

Oxandrolon je 17p-hydroxy-17a-methyl-2-oxa-5a-a-androstan-3-one s následujícím strukturálním vzorcem:

Neaktivní ingredience zahrnují stearát magnezium v ​​kukuřičném škrobu laktózy a hydroxypropylmethylcelulózy.

Použití pro oxandrin

Oxandrin (oxandrolon) je indikován jako doplňková terapie pro podporu přírůstku hmotnosti po úbytku hmotnosti po rozsáhlé chirurgické chronické infekce nebo závažné trauma a u některých pacientů, kteří bez definitivní patofyziologické důvody nedokážou získat nebo udržovat normální hmotnost, aby kompenzoval proteinový katabolismus spojený s prodlouženým podáváním kortikosteroidu a pro úlevu o oosteroidu (sledování oosteroidu (sledování oosteroidu (viz oočené oosteroidy, a to, co se týká oosteroidu (viz oobusteroid (viz oobusteroid (viz olova oosteosios (viz oočence, a to, co se týká oosteroidu, a na postižení oosteroidu (viz oočence ( Dávkování a podávání ).

Dávkování pro oxandrin

Terapie anabolickými steroidy je doplňkem a nikoli nahrazení konvenční terapie. Trvání terapie oxandrinem (oxandrolonem) bude záviset na reakci pacienta a na možném vzhledu nežádoucích účinků. Terapie by měla být přerušovaná.

Dospělí: Reakce jednotlivců na anabolické steroidy se liší. Denní dávka dospělých je 2,5 mg až 20 mg podávána ve 2 až 4 rozdělených dávkách. Požadovanou odpověď může být dosaženo s pouhých 2,5 mg nebo až 20 mg denně. Průběh terapie 2 až 4 týdny je obvykle dostatečný. To se může opakovat občas, jak je uvedeno.

Děti: U dětí je celková denní dávka oxandrinu (oxandrolon) ≤ 0,1 mg na kilogram tělesné hmotnosti nebo ≤ 0,045 mg na libru tělesné hmotnosti. To se může opakovat občas, jak je uvedeno.

Geriatrické použití: Doporučená dávka pro geriatrické pacienty je 5 mg BID.

Jak dodáno

Oxandrin (oxandrolon) 2,5 mg Tablety jsou oválné bílé a skórovaly BTG na jedné straně a „11“ na každé straně skóre na druhé straně; lahve 100 ( NDC 54396-111-11).

Oxandrin (oxandrolon) 10 mg Tablety jsou bílé ve tvaru kapsle s BTG na jedné straně a „10“ na druhé straně; Lahve 60 ( NDC 54396-110-60).

Vyrobeno pro: Savient Pharmaceuticals Inc. Vyráběné: DSM Pharmaceuticals Inc. Greenville NC 27834. Pfizer Co. New York NY 10017. Čtrnácté patro East Brunswick NJ 08816. 866-692-6374. Vydáno leden 2006.

Vedlejší účinky for Oxandrin

Pacienti se středně těžkou až závažnou pacientů s CHOPN nebo CHOPN, kteří nereagují na bronchodilatátory, by měli být pečlivě sledováni pro exacerbaci COPD a retenci tekutin.

Následující nežádoucí účinky byly spojeny s použitím anabolických steroidů:

Jaterní: Cholestatický žloutenka s zřídka jaterní nekrózou a smrtí. Hepatocelulární novotvary a pelióza hepatis s dlouhodobou terapií (viz viz Varování ). Reversible changes in liver function tests also occur including increased bromsulfophthalein (BSP) retention changes in alkaline phosphatase and increases in serum bilirubin aspartate aminotransferase (AST SGOT) and alanine aminotransferase (ALT SGPT)

U mužů

Prepubertal: Zvětšení falického a zvýšeného frekvence nebo přetrvávání erekcí.

Pospal: Inhibice testikulární funkce Testikulární atrofie a oligospermie impotence Chronická priapismus epididymitida a podrážděnost močového měchýře.

U žen

Menstruační nepravidelnosti zvětšení klitorálního zvětšení.

CNS: Zkoušení excitace insomnie deprese a změny libida.

Hematologické: Krvácení u pacientů na doprovodné perorální antikoagulační terapii.

Prsa: Gynekomastia.

Hrtan: Prohloubení hlasu u žen.

Vlasy: Hirsutismus a plešatost mužského vzoru u žen.

Kůže: Akné (zejména u žen a mužů prepubertálních).

Skelet: Předčasné uzavření epifýz u dětí (viz OPATŘENÍ : Dětské použití ).

Tekutina a elektrolyty: Zadržování edémů sérových elektrolytů (vápník fosfát sodný sodný).

Metabolický/endokrin: Snížená tolerance glukózy (viz OPATŘENÍ : Laboratorní testy ) Zvýšené vylučování kreatininu Zvýšilo se sérové ​​hladiny kreatinin fosfokinázy (CPK). Maskulinizace plodu. Inhibice sekrece gonadotropinu.

Zneužívání a závislost drog

Oxandrolon je klasifikován jako kontrolovaná látka podle zákona o kontrole anabolických steroidů z roku 1990 a byl přiřazen k rozvrhu III (ne-narkotické).

Lékové interakce for Oxandrin

Antikoagulanty

Anabolické steroidy mohou zvýšit citlivost na perorální antikoagulanty. Dávkování antikoagulance může být nutné snížit, aby se udržel požadovaný čas protrombinu. Pacienti, kteří dostávají perorální antikoagulační terapii, vyžadují pečlivé monitorování, zejména pokud jsou spuštěny nebo zastaveny anabolické steroidy.

Warfarin: Multidosová studie oxandrolonu poskytnutá jako 5 nebo 10 mg nabídky u 15 zdravých subjektů souběžně léčených warfarinem vedla k průměrnému zvýšení poločasu S-Warfarinu z 26 na 48 hodin a AUC z 4,55 na 12,08 ng*h/ml; Podobné zvýšení poločasu R-warfarinu a AUC bylo také detekováno. Byly také pozorovány mikroskopické hematurie (9/15) a krvácení do gingiválu (1/15). Pro udržení cíle INR 1,5 bylo nutné 5,5násobné snížení průměrné dávky warfarinu z 6,13 mg/den na 1,13 mg/den (přibližně 80-85% snížení dávky warfarinu). Když je oxandrolonová terapie zahájena u pacienta, který již byl léčen warfarinem, INR nebo protrombinový čas (PT) by měla být pečlivě monitorována a dávka warfarinu upravena podle potřeby, dokud nebude dosaženo stabilní cílové INR nebo PT. Kromě toho u pacientů, kteří dostávali obě léky pečlivé sledování INR nebo PT a úpravy dávky warfarinu, pokud jsou uvedeny, se doporučuje, když je dávka oxandrolonu změněna nebo přerušena. Pacienti by měli být pečlivě sledováni na příznaky a příznaky okultního krvácení.

Orální hypoglykemická činidla

Oxandrolon může inhibovat metabolismus perorálních hypoglykemických látek.

Nadledvinky nebo ACTH

U pacientů s otokem může souběžné podávání s adrenálními kortikálními steroidy nebo ACTH zvýšit otok.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Anabolické steroidy mohou snižovat hladiny globulinu vázajícího tyroxin, což má za následek snížení celkového t ₄ Hladiny séra a zvýšená absorpce pryskyřice T ₃ a t ₄ . Hladiny hormonů štítné žlázy zůstávají nezměněny. Kromě toho může dojít ke snížení absorpce PBI a radioaktivního jódu.

Varování for Oxandrin

Pelióza hepatis stav, ve kterém je u pacientů dostávajících androgenní anabolická steroidní terapie nahrazena cysty naplněnými krví a někdy je nahrazena cysty naplněnými krví. Tyto cysty jsou někdy přítomny s minimální dysfunkcí jater, ale jindy byly spojeny s selháním jater. Často nejsou rozpoznány, dokud se nevyvíjí život ohrožující selhání jater nebo intraabdominální krvácení. Stažení léčiva obvykle vede k úplnému zmizení lézí.

Také jsou hlášeny nádory jaterních buněk. Nejčastěji jsou tyto nádory benigní a závislé na androgenu, ale byly hlášeny fatální maligní nádory. Stahování léčiva často vede k regresi nebo ukončení progrese nádoru. Hepatické nádory spojené s androgeny nebo anabolickými steroidy jsou však mnohem vaskulární než jiné jaterní nádory a mohou být zticha, dokud se život ohrožuje intraabdominální krvácení. U pacientů léčených androgeny nebo anabolickými steroidy je známo, že změny lipidů v krvi, o nichž je známo, že jsou spojeny se zvýšeným rizikem aterosklerózy. Tyto změny zahrnují snížené lipoproteiny s vysokou hustotou a někdy zvýšené lipoproteiny s nízkou hustotou. Změny mohou být velmi výrazné a mohou mít vážný dopad na riziko aterosklerózy a onemocnění koronárních tepen.

Cholestatický hepatitis and žloutenka may occur with 17-alpha-alkylated androgens at a relatively low dose. If cholestatic hepatitis with žloutenka appears or if liver function tests become abnormal oxandrolone should be discontinued and the etiology should be determined. Drug-induced žloutenka is reversible when the medication is discontinued.

U pacientů s rakovinou prsu může anabolická steroidní terapie způsobit hyperkalcemii stimulací osteolýzy. Pokud dojde k hyperkalcemii, měla by být léčba oxandrolonu přerušena.

Otoky s nebo bez něj městnavé srdeční selhání Může to být vážná komplikace u pacientů s již existujícím srdečním ledvinovým nebo jaterním onemocněním. Současné podávání kortikálního steroidu nebo ACTH může zvýšit edém.

U dětí může Androgenní terapie urychlit zrání kostí, aniž by způsobila kompenzační zisk v lineárním růstu. Tento nepříznivý účinek má za následek ohroženou výšku dospělých. Čím mladší dítě, tím větší je riziko ohrožení konečné zralé výšky. Účinek na zrání kostí by měl být monitorován hodnocením věku kostí levého zápěstí a ruky každých 6 měsíců (viz viz OPATŘENÍ: Laboratory Tests ).

Geriatričtí pacienti léčeni androgenními anabolickými steroidy mohou být vystaveni zvýšenému riziku vývoje hypertrofie prostaty a karcinomu prostaty.

Nebylo prokázáno, že zvyšují atletické schopnosti anabolické steroidy .

Opatření for Oxandrin

Souběžné dávkování oxandrolonu s warfarinem může vést k neočekávaně velkému zvýšení doby INR nebo protrombinu (PT). Když je oxandrolon předepsán pacientům léčeným warfarinovým dávkám warfarinu, může být nutné výrazně snížit, aby se zachovala žádoucí úroveň INR a snížila riziko potenciálně závažného krvácení (viz preventivní opatření: Lékové interakce ).

Generál

Ženy by měly být pozorovány pro známky virilizace (prohloubení hlasového hirsutismu Akné klitomegalie). Pro zabránění nevratné virilizace je nezbytné přerušit léčivou terapii v době důkazu mírného virilismu. Některé virilizující změny u žen jsou nevratné i po rychlém přerušení terapie a nezabrání jim souběžným používáním estrogenů. Může se také vyskytnout menstruační nepravidelnosti.

Levemir, jak dlouho to trvá

Anabolické steroidy mohou způsobit potlačení srážení faktorů II v VII a X a zvýšení protrombinového času.

Geriatrické použití

Oxandrin (oxandrolon) v denních dávkách 5 mg BID a 10 mg BID byl vyhodnocen ve čtyřech klinických studiích zahrnujících celkem 339 pacientů s různým základním zdravotním stavem. Maximální doba léčby byla 4 měsíce s průměrnou dobou léčby od 68,5 dnů do 94,7 dnů napříč studiemi. Celkem 172 starších pacientů (≥ 65 let) dostávalo léčbu oxandrinu (oxandrolon). Průměrný přírůstek hmotnosti byl podobný v těch ≥ 65 a těch <65 years of age. No significant differences in efficacy were detected between the 5 mg bid and 10 mg bid daily doses. The adverse event profiles were similar between the two age groups although the elderly particularly in women had a greater sensitivity to fluid retention and increases in hepatic transaminases. A single dose pharmacokinetic study in elderly volunteers revealed an increased half-life when compared to younger volunteers. (see Klinická farmakologie ) Na základě větší citlivosti na retenci tekutin vyvolané léčivem a zvýšením transaminázy se u starších osob doporučuje nižší dávka (viz viz Dávkování a podávání ).

Laboratorní testy:

Ženy s diseminovaným karcinomem prsu by měly mít v průběhu terapie časté stanovení hladiny vápníku v moči a séru. (Vidět Varování ).

Kvůli hepatotoxicitě spojené s použitím 17-alfa-alfa-alfa-alfa-alkylovaných testů jater androgenů by měly být pravidelně získány.

Během léčby dětí by měly být provedeny pravidelné (každých 6 měsíců) rentgenové zkoušky kostního věku, aby se stanovila rychlost zrání kostí a účinky androgenní terapie na epifyzální centra.

Bylo popsáno, že androgenní anabolické steroidy zvyšují lipoproteiny s nízkou hustotou a snižují lipoproteiny s vysokou hustotou. Proto je nutná opatrnost při podávání těchto látek pacientům s anamnézou kardiovaskulárních chorob nebo kterým je ohroženo kardiovaskulárním onemocněním. Stanovení hladin lipidů v séru by mělo být prováděno pravidelně a odpovídajícím způsobem terapie.

Hemoglobin a hematokrit by měl být pravidelně kontrolován na polycytmii u pacientů, kteří dostávají vysoké dávky anabolických steroidů.

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Údaje o zvířatech

Oxandrolon nebyl u laboratorních zvířat testován na karcinogenní nebo mutagenní účinky. Ve dvouletých chronických studiích ústní perorální potkana byla ukázána redukce spermatogeneze a snížená hmotnost orgánů (varlaty semenné váčky prostaty vaječníky děložní nadledvinky a hypofýza).

Lidská data

Nádory jaterních buněk byly hlášeny u pacientů, kteří dostávali dlouhodobou terapii s androgenními anabolickými steroidy ve vysokých dávkách (viz viz Varování ). Withdrawal of the drugs did not lead to regression of the tumors in all cases.

Geriatričtí pacienti léčeni androgenními anabolickými steroidy mohou být vystaveni zvýšenému riziku vývoje hypertrofie prostaty a karcinomu prostaty.

Těhotenství

Teratogenní účinky - Těhotenství Category X (Vidět Kontraindikace ).

Ošetřovatelské matky

Není známo, zda jsou anabolické steroidy vylučovány v lidském mléce. Vzhledem k potenciálu závažných nežádoucích účinků u ošetřovatelských kojenců z oxandrolonu by mělo být rozhodnuto, zda ukončit ošetřovatelství nebo ukončit lék s přihlédnutím k důležitosti drogy pro matku.

Dětské použití

Anabolická činidla mohou urychlit zrání epifyseální rychleji než lineární růst u dětí a účinek může pokračovat 6 měsíců po zastavení léčiva. Terapie by proto měla být monitorována rentgenovými studiemi v 6měsíčních intervalech, aby se zabránilo riziku ohrožení výšky dospělých. Androgenní anabolická steroidní terapie by měla být u dětí velmi opatrně používána a pouze odborníky, kteří si jsou vědomi účinků na zrání kostí (viz Varování ).

Informace o předávkování oxandrinu

Nebyly hlášeny žádné příznaky ani příznaky spojené s předávkováním. Je možné, že může dojít k zadržení sodíku a vody.

Ústní ld ₅₀ Oxandrolonu u myší a psů je větší než 5000 mg/kg. Není známo, že není známo žádné specifické antidota, ale může být použita žaludeční výplach.

Kontraindikace pro oxandrin

1. Známý nebo podezřelý karcinom prostaty nebo samčího prsu.
2. Karcinom prsu u žen s hyperkalcémií (androgenní anabolické steroidy mohou stimulovat osteolytickou kostní resorpci).
3. Těhotenství because of possible masculinization of the fetus. Oxandrin (oxandrolone) has been shown to cause embryotoxicity fetotoxicity infertility and masculinization of female animal offspring when given in doses 9 times the human dose.
4. Nefróza Nefrotická fáze nefritidy.
5. HyperCalcemie.

Klinická farmakologie for Oxandrin

Anabolic steroids are synthetic derivatives of testosterone . Certain clinical effects and adverse reactions demonstrate the androgenic properties of this class of drugs. Complete dissociation of anabolic and androgenic effects has not been achieved. The actions of anabolic steroids are therefore similar to those of male sex hormones with the possibility of causing serious disturbances of growth and sexual development if given to young children. Anabolic steroids suppress the gonadotropic functions of the pituitary and may exert a direct effect upon the testes.

Během exogenního podávání anabolického androgenu je endogenní uvolňování testosteronu inhibováno inhibicí hypofýzy luteinizujícího hormonu (LH). Ve velkých dávkách může být spermatogeneze potlačena zpětnou vazbou inhibice hormonu stimulujícího hypofýzy (FSH).

Bylo popsáno, že anabolické steroidy zvyšují lipoproteiny s nízkou hustotou a snižují lipoproteiny s vysokou hustotou. Tyto úrovně se při přerušení léčby vrátí k normálu.

V jedné dávkové farmakokinetické studii oxandrinu (oxandrolonu) u starších subjektů byl průměrný eliminační poločas 13,3 hodiny. V předchozí farmakokinetické studii jedné dávky u mladších dobrovolníků byl průměrný eliminační poločas 10,4 hodin. Po jedné dávce oxandrinu (oxandrolon) nebyly zjištěny žádné významné rozdíly mezi mladšími a staršími dobrovolníky. Korelace mezi hladinou plazmy a terapeutickým účinkem nebyla definována.

Informace o pacientovi pro oxandrin

Lékař by měl pacientům dávat pokyn, aby okamžitě nahlásili jakékoli použití warfarinu a jakéhokoli krvácení.

Lékař by měl pacientům dávat pokyn, aby nahlásili jakýkoli z následujících vedlejších účinků androgenů:

Muži: Příliš časté nebo přetrvávající erekce vzhledu penisu nebo zhoršení akné.

Ženy: Chrapot Akné změny v menstruačních obdobích nebo více obličejových vlasů.

Všichni pacienti: Zvracení zvracení nevolnosti v barvě kůže nebo otoku kotníku.