Mymbutol

Popis pro myambutol

Myambutol (Ethambutol Hydrochlorid) je perorální chemoterapeutické činidlo, které je konkrétně účinné proti aktivně rostoucím mikroorganismům rodu Mycobacterium včetně M. tuberkulóza . Strukturální vzorec je:

Myambutol (Ethambutol hydrochlorid) 100 a 400 mg tablety obsahují následující neaktivní složky: želatinu hydroxypropyl methylcelullulóza hořčíku stearát sodný laurylsulflát sorbitol stearovou kyselina stearová sacharóza sacharóza titan oxid.

Použití pro myambutol

Myambutol je indikován pro léčbu plicní tuberkulózy. Neměl by být používán jako jediný protituberkulózní lék, ale měl by být používán ve spojení s alespoň jedním dalším protituberkulózním lékem. Výběr společenského léčiva by měl být založen na klinických zkušenostech s ohledem na srovnávací bezpečnost a vhodný in vitro studie citlivosti. U pacientů, kteří neobdrželi předchozí antituberkulous terapii, tj. Počáteční léčba byla nejčastěji používanými režimy následující:

Myambutol Plus isoniazid

Myambutol Plus isoniazid plus streptomycin.

je pro vás korál vápník dobrý

U pacientů, kteří dostali předchozí antituberkulous terapii, je častá mykobakteriální rezistence vůči jiným lékům používaným při počáteční terapii. V důsledku toho by u takových pacientů s ústupem by měl být myambutol kombinován s alespoň jedním z léků druhé linie, která se dříve nedala pacientovi a kterým byla bakteriální citlivost indikována vhodným in vitro studie. Antituberkulózní léky používané s myambutolem zahrnovaly cykloserin ethionamid pyrazinamid viomycin a další léky. Kyselina isoniazid aminosalicylová a streptomycin se také používají ve více lékových režimech. Byly také použity střídavé drogové režimy.

Dávkování pro myambutol

Myambutol by neměl být používán samostatně při počátečním ošetření nebo při ústupu. Myambutol by měl být podáván pouze jednou za 24 hodin. Absorpce se podáváním s potravinami významně nezměňuje. Terapie by obecně měla pokračovat, dokud se bakteriologická konverze stane trvalou a došlo k maximálnímu klinickému zlepšení.

Myambutol se nedoporučuje pro použití u pediatrických pacientů mladších třinácti let, protože nebyly stanoveny bezpečné podmínky pro použití.

Počáteční ošetření: U pacientů, kteří neobdrželi předchozí antituberkulóznou terapii, podávají myambutol 15 mg/kg (7 mg/lb) tělesné hmotnosti jako jednu perorální dávku jednou za 24 hodin. V novějších studiích byl Isoniazid podáván souběžně v jediné denní perorální dávce.

Retreating: U pacientů, kteří dostali předchozí antituberkulous terapii, podávají myambutol 25 mg/kg (11 mg/lb) tělesné hmotnosti jako jednu perorální dávku jednou za 24 hodin. Souběžně podávejte alespoň jeden další protituberkulózní lék, na které bylo prokázáno, že organismy jsou náchylné vhodný in vitro testy. Vhodné léky se obvykle skládají z těch, které dříve nebyly použity při léčbě pacienta. Po 60 dnech podávání myambutolu snižuje dávku na 15 mg/kg (7 mg/lb) tělesné hmotnosti a podává se jako jediná perorální dávka jednou za 24 hodin.

Během období, kdy je pacient v denní dávce 25 mg/kg měsíční oční vyšetření.

Viz tabulka pro snadný výběr správných tablet na hmotnosti.

Tabulka hmotnosti

Jak dodáno

Tablety hydrochloridu ethambutolu USP

100 mg - Kulaté konvexní bílé filmové potažené tablety vyryté E6 na jedné straně jsou dodávány takto:

NDC 54879-001-01-láhev 100
NDC 54879-001-00-10 tabletů blistrů x 10

400 mg - Kulaté konvexní bílé skórované tablety potažené filmem vyryté E vlevo a 7 vpravo od skóre na jedné straně jsou dodávány následovně:

NDC 54879-002-01-láhev 100
NDC 54879-002-00-10 tabletů blistrů x 10

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F).

Zavolejte svého lékaře, kde najdete lékařskou radu ohledně vedlejších účinků. Můžete nahlásit vedlejší účinky FDA na 1-800-FDA-1088

Vyrobeno pro

Vedlejší účinky pro myambutol

Myambutol může způsobit snížení zrakové ostrosti včetně nevratné slepoty, která se zdá být způsobena optickou neuritidou. Optická neuropatie včetně optické neuritidy nebo retrobulbárové neuritidy, která se vyskytuje ve spojení s terapií ethambutolu, může být charakterizována jednou nebo více z následujících událostí: snížená barevná slepota skotomu zraku a/nebo vizuální defekt. Tyto události byly také hlášeny v nepřítomnosti diagnózy optické nebo retrobulbárové neuritidy.

Pacienti by měli být doporučeni, aby svému lékaři okamžitě nahlásili jakoukoli změnu zrakové ostrosti.

Změna zrakové ostrosti může být jednostranná nebo oboustranná, a proto musí být každé oko testováno samostatně a obě oči testovány společně. Testování zrakové ostrosti by mělo být provedeno před zahájením terapie myambutolu a pravidelně během podávání léčiva s výjimkou toho, že by se mělo provádět měsíčně, když je pacient na dávce více než 15 mg na kilogram denně. Oční grafy Snellen se doporučují pro testování zrakové ostrosti. Studie ukázaly, že existují definitivní fluktuace jednoho nebo dvou řádků Snellena grafu ve zrakové ostrosti mnoha tuberkulózních pacientů, kteří nedostávají myambutol.

Následující tabulka může být užitečná při interpretaci možných změn ve zrakové ostrosti, které lze připsat myambutolu.

Obecně změny ve zrakové ostrosti menší než změny uvedené ve významném počtu řádků a snížení počtu bodů mohou být způsobeny omezením změny náhody metody testování nebo fyziologické variability. Naopak změny ve zrakové ostrosti rovnající se nebo překročení změn pod významným počtem řádků a snížení počtu bodů naznačují potřebu opakovaného testování a pečlivého vyhodnocení vizuálního stavu pacienta. Pokud pečlivé vyhodnocení potvrzuje, že velikost vizuální změny a neodhalí další příčinu, že by měl být myambutol ukončen a pacient v častých intervalech přehodnocen. Progresivní snížení zrakové ostrosti během terapie musí být považováno za myamamutol.

Pokud se před léčbou používají nápravné brýle, musí být nošeny během testování zrakové ostrosti. Během 1 až 2 let terapie se může vyvinout refrakční chyba, která musí být opravena, aby se získaly přesné výsledky testu. Testování zrakové ostrosti skrz dírku eliminuje refrakční chybu. Pacienti se rozvíjející vizuální abnormalita během léčby myambutolem mohou před nebo současně prokázat subjektivní vizuální symptomy s demonstrací snížení zrakové ostrosti a všichni pacienti, kteří dostávají myambutol, by měli být pravidelně zpochybňováni o rozmazaném vidění a dalších subjektivních příznacích očí.

Získání zrakové ostrosti se obecně vyskytuje po dobu týdnů až měsíců po ukončení léčiva. Někteří pacienti dostali myambutol (ethambutol hydrochlorid) znovu po takovém zotavení bez opakování ztráty zrakové ostrosti.

Mezi další hlášené nežádoucí účinky patří: hypersenzitivita anafylaktická/anafylaktoidní reakce Dermatitida Erythema Multiforme Pruritus a bolest kloubů; Anorexia nevolnost zvracení gastrointestinálního rozrušení a bolesti břicha; Horečka malátnost hlavy a závratě; Dezorientace mentálního zmatku a možné halucinace; Trombocytopenie leukopenie a neutropenie. Byla hlášena necitlivost a brnění končetin v důsledku periferní neuritidy.

Vyskytují se zvýšené hladiny kyseliny močové v séru a srážení akutního dna byl hlášen. Plicní infiltruje s nebo bez ní eosinofilie byly také hlášeny během terapie Myambutol. Byly hlášeny toxicity jater včetně úmrtí Varování .) Protože se myambutol doporučuje pro terapii ve spojení s jedním nebo více dalšími protituberkulózními léky, které tyto změny mohou souviset se souběžnou terapií. Syndrom hypersenzitivity sestávající z kožní reakce (jako je vyrážka nebo exfoliativní dermatitida) eosinofilie a jedna nebo více z následujících: hepatitida pneumonitis nefritida myokarditidy perikarditida. Může být přítomna horečka a lymfadenopatie.

Lékové interakce pro myambutol

Výsledky studie o souběžnosti myambutolu (50 mg/kg) s hlinitým hydroxidem obsahujícím antacid na 13 pacientů s tuberkulózou prokázaly snížení průměrných koncentrací v séru a vylučováním moči přibližně 20% a 13% respektive, respektive 13%, respektive 13%, a 13% respektive, a respektive 13%. Doporučuje se zabránit souběžnému podávání ethambutolu s hlinitým hydroxidem obsahujícím antacidy po dobu nejméně 4 hodin po podání ethambutolu.

Varování pro myambutol

Myambutol může způsobit snížení zrakové ostrosti, která se zdá být způsobena optickou neuritidou. Tento účinek může souviset s dávkou a trváním léčby. Tento účinek je obecně reverzibilní, když je podávání léčiva rychle přerušeno. Byla však hlášena nevratná slepota. (Vidět OPATŘENÍ a Nežádoucí účinky ).

Byly hlášeny toxicity jater včetně úmrtí Nežádoucí účinky ). Baseline a periodic assessment of hepatic function should be perfnebomed.

Opatření pro myambutol

Myambutol Ethambutol Hydrochlorid se nedoporučuje pro použití u pediatrických pacientů mladších třinácti let, protože nebyly stanoveny bezpečné podmínky pro použití.

Pacienti se sníženou funkcí ledvin potřebují dávkování snížit, jak je stanoveno hladinami myambutolu v séru, protože hlavní cestou vylučování tohoto léčiva je ledvinami.

Protože tento lék může mít nepříznivé účinky na fyzické vyšetření zraku, by měl zahrnovat perimetrii z oftalmoskopie a testování barevné diskriminace. U pacientů s vizuálními defekty, jako jsou katarakty, opakující se zánětlivé stavy oční optické neuritidy a diabetická retinopatie Hodnocení změn ve zrakové ostrosti je obtížnější a mělo by se věnovat péči, aby bylo zajištěno, že změny vidění nejsou způsobeny základními podmínkami onemocnění. U těchto pacientů by se mělo zvážit vztah mezi očekávaným přínosem a možným vizuálním zhoršením, protože hodnocení vizuálních změn je obtížné. (Doporučené postupy viz další odstavce pod Nežádoucí účinky ).

Stejně jako u každé silné základní linie léčiva a periodického hodnocení funkcí orgánových systémů, včetně renálního jaterního a hematopoetika, by mělo být provedeno.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Těhotenství Categneboy C.

Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Existují zprávy o oftalmických abnormalitách, které se vyskytují u kojenců narozených ženám na antituberkulózní terapii, která zahrnovala myambutol. Myambutol by měl být používán během těhotenství, pouze pokud přínos ospravedlňuje potenciální riziko pro plod.

Ukázalo se, že Myambutol je teratogenní u těhotných myší a králíků, když se podávají ve vysokých dávkách. Když byly těhotné myši nebo králíky léčeny vysokými dávkami úmrtnosti na fetální hydrochlorid ethambutolu, byla mírně zvýšena, ale ne významně (P> 0,05). Ženy krysy ošetřené hydrochloridem ethambutolu vykazovaly mírné, ale nevýznamné (p> 0,05) snižování plodnosti a velikosti vrhu.

U plodů narozených u myší léčených vysokými dávkami myambutolu během těhotenství byla pozorována nízký výskyt exsencefálie rozštěpu a abnormalita obratlového sloupce. U novorozence potkanů ​​léčených vysokými dávkami hydrochloridu ethambutolu během těhotenství byly pozorovány drobné abnormality cervikálního obratle. Králíci, kteří během těhotenství dostávali vysoké dávky myambutolu, porodili dva plody s monoftalmií one se zkrácenou pravou předloktí doprovázenou kontrakturou bilaterálního kloubu zápěstí a druhou s zajíc a rozštěpem.

Ošetřovatelské matky

Myambutol se vylučuje do mateřského mléka. Použití myambutolu by mělo být zváženo pouze tehdy, pokud očekávaný přínos pro matku převáží nad potenciálním rizikem pro kojence.

Dětské použití

Myambutol (hydrochlorid Ethambutol) se nedoporučuje pro použití u pediatrických pacientů mladších třinácti let, protože nebyly stanoveny bezpečné podmínky pro použití.

Geriatrické použití

U seniorů existují omezené údaje o použití ethambutolu. Jedna studie 101 pacientů 65 let a starších na více lékových antituberkulózech zahrnovala 94 pacientů na ethambutolu. U těchto pacientů nebyly pozorovány žádné rozdíly v bezpečnosti nebo snášenlivosti ve srovnání s rozdíly uvedenými u dospělých obecně. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty, ale nelze vyloučit větší citlivost některých starších jedinců.

Informace o předávkování pro myambutol

Žádné informace

Kontraindikace pro myambutol

Myambutol je kontraindikován u pacientů, o nichž je známo, že jsou na tento lék přecitlivělí. Je také kontraindikována u pacientů se známou optickou neuritidou, pokud klinický úsudek neurčuje, že může být použit. Myambutol je kontraindikován u pacientů, kteří nejsou schopni ocenit a hlásit vizuální vedlejší účinky nebo změny vidění (např. Pacienti s malými dětmi v bezvědomí).

Klinická farmakologie fnebo Myambutol

Myambutol po jedné perorální dávce 25 mg/kg tělesné hmotnosti dosáhne vrcholu 2 až 5 mg/ml v séru 2 až 4 hodiny po podání. Když se lék podává denně po delší dobu v této dávkové hladině séra, jsou podobné. Hladina séra myambutolu klesá na nedetekovatelné hladiny o 24 hodin po poslední dávce, s výjimkou některých pacientů s abnormální funkcí ledvin. Intracelulární koncentrace erytrocytů dosahují maximálních hodnot přibližně dvojnásobné koncepty plazmy a tento poměr udržují během 24 hodin.

Během 24hodinového období po perorálním podávání myambutolu se přibližně 50 procent počáteční dávky vylučuje v moči nezměněno, zatímco dalších 8 až 15 procent se objevuje ve formě metabolitů. Hlavní cestou metabolismu se zdá být počáteční oxidací alkoholu na aldehydický meziprodukt, po kterém následuje převod na kyselinu dikarboxylové. Od 20 do 22 procent počáteční dávky se vylučuje ve stolici jako nezměněný lék. U pacientů s normální funkcí ledvin nebyla pozorována žádná akumulace léčiva u po sobě jdoucích jednotlivých denních dávek 25 mg/kg, ačkoli výrazná akumulace byla prokázána u pacientů s renální nedostatečností.

Myambutol difunduje do aktivně rostoucích buněk Mycobacterium, jako jsou tubernární bacily. Zdá se, že Myambutol inhibuje syntézu jednoho nebo více metabolitů, což způsobuje zhoršení zastavení metabolismu buněk multiplikace a buněčné smrti. Nebyl prokázán žádný křížový odpor s jinými dostupnými antimykobakteriálními látkami.

Ukázalo se, že myambutol je účinný proti kmenům Mycobacterium tuberculosis Nezdá se však, že by byl aktivní proti virům hub nebo jiným bakteriím. Mycobacterium tuberculosis Kmeny dříve neexponované na myambutol byly rovnoměrně citlivé na koncentrace 8 nebo méně mcg/ml v závislosti na povaze kultivačního média. Když byl myambutol použit sám pro léčbu tuberkulózy tubercle bacilli z těchto pacientů, vyvinuli rezistenci na myambutol (ethambutol hydrochlorid) testy in-vitro; Rozvoj odporu byl nepředvídatelný a zdá se, že se vyskytuje krok podobným způsobem. Nebyl hlášen žádný křížový odpor mezi myambutolem a jinými protituberkulózními drogami. Myambutol snížil výskyt vzniku mykobakteriální rezistence vůči Isoniazidu, když byly obě léky použity souběžně.

Pro stanovení koncentrací myambutolu v séru a moči může být použit mikrobiologický test agar na základě inhibice Mycobacterium smegmatis (ATCC 607).

Vedlejší účinky vitamínů komplexu B

Farmakologie zvířat

Toxikologické studie u psů na vysokých delších dávkách způsobily důkaz o poškození myokardu a selhání a depigmentaci tapetum lucidum očí, jejichž význam není znám. U psů, kteří dostávají ethambutol hydrochlorid po delší dobu, byly také zaznamenány degenerativní změny v centrálním nervovém systému.

U neurologických příznaků opic Rhesus se objevily po léčbě vysokými dávkami podávanými denně po dobu několika měsíců. Byly korelovány se specifickými hladinami ethambutolu v séru a s určitými neuroanatomickými změnami v centrálním nervovém systému. Fokální intersticiální kartida byla také zaznamenána u opic, které po delší dobu dostávaly hydrochlorid ethambutolu ve vysokých dávkách.

Informace o pacientovi pro myambutol

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.