Maxide

Popis pro maxid

Maxzide® (triamteren a hydrochlorothiazid) kombinuje triamteren diuretikum konzervující draslík s hydrochlorothiazidem natriuretickým činidlem.

Každý tablet Maxzide® (Triamterene a Hydrochlorothiazid) obsahuje:

Triamterene USP ........................................ 75 mg
Hydrochlorothiazid USP ............................ 50 mg

Každý tablet Maxzide® (triamterene a hydrochlorothiazid) -25 mg tablet obsahuje:

Triamterene USP ..................................... 37,5 mg
Hydrochlorothiazid USP ............................. 25 mg

Maxzide® (Triamterene a hydrochlorothiazidové tablety) a Maxzide® (tablety triamterenu a hydrochlorothiazidu) -25 mg tablet pro perorální podání obsahují následující neaktivní složky: koloidní křemíkový oxid croscarmellose sodík D.

Triamterene je 247-triamino-6-fenylpteridin. Triamterene je prakticky nerozpustný ve vodě benzenové chloroform ether a zředí hydroxidy alkalií. Je rozpustný u kyseliny mravenčí a střídlně rozpustný v methoxyethanolu. Triamteren je velmi mírně rozpustný v alkoholu kyseliny octové a zředěné minerální kyseliny. Jeho molekulová hmotnost je 253,27. Jeho strukturální vzorec je:

Hydrochlorothiazid je 6-chlor-34-dihydro-2H-124 benzothiadiazin-7-sulfonamid 11-oxid. Hydrochlorothiazid je mírně rozpustný ve vodě a volně rozpustný v roztoku hydroxidu sodného n-butylamin a dimethylformamidu. Je střídlně rozpustný v methanolu a nerozpustný v éter chloroformu a zředěných minerálních kyselinách. Jeho molekulová hmotnost je 297,73. Jeho strukturální vzorec je:

Použití pro maxid

Tento lék s pevnou kombinací není indikován pro počáteční terapii otoku nebo hypertenze, s výjimkou jedinců, u nichž nelze riskovat vývoj hypokalémie.

• Maxzid (triamteren a hydrochlorothiazid) je indikován pro léčbu hypertenze nebo otoku u pacientů, u nichž se vyvinou hypokalémii pouze na hydrochlorothiazidu.
• Maxzid je také indikován pro pacienty, kteří vyžadují diuretikum thiazidu a u nichž nelze riskovat vývoj hypokalémie (např. Pacienti na doprovodných přípravcích digitalis nebo s anamnézou srdečních arytmií atd.).

Maxzid může být použit samostatně nebo v kombinaci s jinými antihypertenzivními léky, jako jsou beta-blokátory. Protože maxzid (triamterene a hydrochlorothiazid) může zvýšit účinky těchto léků na dávkování může být nezbytné.

Použití v těhotenství

Rutinní použití diuretik u jinak zdravé ženy je nevhodné a vystavuje matku a plod zbytečnému nebezpečí. Diuretika nebrání vývoji toxémie těhotenství a neexistuje žádný uspokojivý důkaz, že jsou užitečné při léčbě rozvinuté toxémie.

Edém během těhotenství může vzniknout z patologických příčin nebo z

Fyziologické a mechanické důsledky těhotenství. Thiazidy jsou indikovány v těhotenství, když je edém způsoben patologickými příčinami, stejně jako v nepřítomnosti těhotenství. Závislý otok v těhotenství vyplývající z omezení žilního návratu rozšířenou dělohou je řádně ošetřen zvýšením dolních končetin a použitím podpůrné hadice; Použití diuretik ke snížení intravaskulárního objemu v tomto případě je nelogické a zbytečné. Během normálního těhotenství existuje hypervolémie, která není škodlivá pro plod ani pro matku (v nepřítomnosti kardiovaskulárního onemocnění), ale která je spojena s otokem, včetně generalizovaného otoku u většiny těhotných žen. Pokud tento edém způsobí nepohodlí, zvýšená ležící čistota často poskytne úlevu. Ve vzácných případech může tento edém způsobit extrémní nepohodlí, které není uvolněno odpočinkem. V těchto případech může krátký průběh diuretik poskytnout úlevu a může být vhodný.

Dávkování for Maxide

Obvyklá dávka Maxzidu-25 mg je jedna nebo dvě tablety denně dáno jako jediná dávka s vhodným monitorováním sérového draslíku (viz Varování ). Obvyklá dávka maxzidu je jeden tablet denně s vhodným monitorováním sérového draslíku (viz Varování ). Neexistuje žádná zkušenost s používáním více než jedné tablety Maxzide denně nebo více než dvěma tablety Maxzide-25 mg denně. Klinické zkušenosti s podáváním dvou tablet maxzidu-25 mg denně v rozdělených dávkách (spíše než jako jediná dávka) naznačují zvýšené riziko nerovnováhy elektrolytu a dysfunkci ledvin.

Pacienti, kteří dostávají 50 mg hydrochlorothiazidu, kteří se stanou hypokalemií, mohou být přímo přeneseni na maxzid (triamteren a hydrochlorothiazid). Pacienti dostávající 25 mg hydrochlorothiazidu, kteří se stanou hypokalemií, mohou být přeneseni přímo na Maxzid-25 mg (NULL,5 mg triamterenu/25 mg hydrochlorothiazidu).

U pacientů vyžadujících hydrochlorothiazidovou terapii a u nichž může být hypokalémie riskována léčba maxzidem-25 mg. Pokud se optimální odezva na krevní tlak nezíská s maxzidem-25 mg, dávka by měla být zvýšena na dvě tablety maxzidu-25 mg denně jako jedna dávka nebo jednu maxizidovou tabletu denně. Pokud není přidán krevní tlak stále kontrolován jiný antihypertenzivní agent (viz viz OPATŘENÍ : Lékové interakce ).

Klinické studie ukázaly, že pacienti, kteří užívají méně biologicky dostupné formulace triamterenu a hydrochlorothiazidu v denních dávkách 25 mg až 50 mg hydrochlorothiazidu a 50 mg až 100 mg triamterenu denně denně. Všichni pacienti se změnili z méně biologicky dostupných formulací na maxzid by měli být po přenosu monitorováni klinicky a na sérový draslík.

Jak dodáno

Tablety Maxzide® (triamterene a hydrochlorothiazidové tablety USP) jsou žluté tablety s jediným skóre ve tvaru motýlů s B s B vlevo od skóre a M8 napravo od skóre na jedné straně tabletu a Maxzide na druhé straně. Každý tablet obsahuje 75 mg triamterenu USP a 50 mg hydrochlorothiazidu USP. Jsou dodávány takto:

NDC 0378-0460-01 Lahve 100 tablet

Tablety Maxzide®-25 mg (triamterene a hydrochlorothiazidové tablety USP) jsou zelené bow-tie ve tvaru jediných skóre tablet s B vlevo od skóre a M9 vpravo od skóre na jedné straně tabletu a Maxzide na druhé straně. Každá tableta obsahuje 37,5 mg triamterenu USP a 25 mg hydrochlorothiazidu USP. Jsou dodávány takto:

NDC 0378-0464-01 Lahve 100 tablet

Ukládat při 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F). [Vidět Teplota místnosti s kontrolou USP .]

Chránit před světlem.

Vydejte se v těsném kontejneru odolném proti světlu, jak je definováno v USP pomocí dětského uzavření.

Mylan Pharmaceuticals Inc. Morgantown WV 26505 USA. Revidováno: srpen 2020

Vedlejší účinky for Maxide

Vedlejší účinky pozorované ve spojení s používáním dalších kombinovaných produktů maxzidu obsahujících triamterene/hydrochlorothiazid a produkty obsahující triamteren nebo hydrochlorothiazid zahrnují následující:

Gastrointestinal: žloutenka (Intrahepatická cholestatická žloutenka) pankreatitida nevolnost k jídlu chuť narušení Chuť Zvracení průjmové zácpy anorexie žaludeční podráždění.

Centrální nervový systém: ospalost a únava insomnia bolest hlavy závrať sucho v ústech depression anxiety vertigo neklid paresthesias.

Kardiovaskulární: Tachykardií dušnosti a bolesti na hrudi a ortostatickou hypotenzi (může být zhoršena alkoholem barbituráty nebo narkotikami).

Renal: Akutní selhání ledvin Akutní intersticiální nefritida renální kameny složená z triamterenu ve spojení s jinými zbarvením moči o počtu počítačů.

Hematologické: Leukopenia Agranulocytóza trombocytopenie Aplastická anémie hemolytická anémie a megaloblastóza.

Oční: Xanthopsia přechodné rozmazané vidění.

Hypersenzitivita: Anafylaxe fotosenzitivita vyrážka Urticaria Purpura Necrotizující angiitida (vaskulitida kožní vaskulitida) horečka respirační úzkosti včetně pneumonitidy.

Ostatní: Svalové křeče a slabost snížily sexuální výkon a sialadenitidu.

Kdykoli jsou nežádoucí účinky střední až závažné terapie, měly by být sníženy nebo staženy.

Změněné laboratorní nálezy

Sérové ​​elektrolyty: Hypokalémie hypokalémie hypomagnezie hypomagnezie hypochlomie (viz Varování AND OPATŘENÍ ).

Kreatininová krevní močovina dusík: U pacientů s hypertenzí léčených maxizidem byly pozorovány reverzibilní zvýšení bun a kreatininu v séru.

Glukóza: Hyperglykémie glykosurie a Diabetes mellitus (vidět OPATŘENÍ ).

PBI a vápník sérovou kyselinou sérovou: (vidět OPATŘENÍ ).

Ostatní: U pacientů dostávajících maxzid byly hlášeny zvýšené jaterní enzymy.

Jaké vedlejší účinky má prednison

Zážitek z postmarketingu

Rakovina kůže nemelanomu

Hydrochlorothiazid je spojen se zvýšeným rizikem rakoviny kůže nelanomu. Ve studii prováděné v systému sentinelu bylo zvýšené riziko převážně u karcinomu skvamózních buněk (SCC) a u bílých pacientů užívajících velké kumulativní dávky. Zvýšené riziko SCC v celkové populaci bylo přibližně 1 další případ na 16 000 pacientů ročně a u bílých pacientů užívajících kumulativní dávku ≥ 50000 mg bylo zvýšení rizika přibližně 1 další případ SCC pro každých 6700 pacientů ročně.

Lékové interakce for Maxide

Thiazidy mohou přidat nebo zesilovat působení jiných antihypertenziv.

Thiazidy mohou snížit arteriální citlivost na norepinefrin. Toto snížení nestačí k tomu, aby se vylučovalo účinnost tiskového činidla pro terapeutické použití. Bylo také prokázáno, že thiazidy zvyšují citlivost na tubokurin. Lithium by obecně nemělo být podáváno s diuretikou, protože snižují jeho renální clearance a přidávají vysoké riziko lithiové toxicity. Před použitím takové souběžné terapie viz vložka balíčku na lithium.

U několika pacientů, kteří dostávali indomethacin a formulace obsahující triamteren a hydrochlorothiazid, bylo hlášeno akutní selhání ledvin. Upozornění se proto doporučuje při podávání nesteroidních protizánětlivých látek s maxizidem (triamterene a hydrochlorothiazid).

Činidla šetřící draslík by měla být používána velmi opatrně, pokud vůbec ve spojení s inhibitory enzymu konvertujícího angiotensin (ACE) v důsledku výrazně zvýšeného rizika hyperkalémie. Sérový draslík by měl být často monitorován.

Interakce léčiva/laboratorní testy

Triamterene a chinidin mají podobná fluorescenční spektra; Maxzid (triamteren a hydrochlorothiazid) tedy může narušit měření chinidinu.

Varování for Maxide

Hyperkalémie

Abnormální zvýšení hladin draslíku v séru (větší než nebo rovna 5,5 meq/litr) se může objevit u všech diuretických kombinací zachování draslíku včetně maxzidu. Hyperkalémie je pravděpodobnější, že se vyskytuje u pacientů s diabetem na poškození ledvin (i bez důkazů o poškození ledvin) nebo seniory nebo těžce nemocnými pacienty. Protože nekorigovaná hyperkalémie může být fatální hladiny draslíku v séru séra, musí být monitorovány v častých intervalech, zejména u pacientů, kteří nejprve dostávali maxizid, když se dávky mění nebo s jakoukoli nemocí, která může ovlivnit funkci ledvin.

Pokud je podezření na hyperkalémie (varovné signály zahrnují parestezijskou svalovou slabost únava ochablá ochrnutí končetin bradykardie a šoku), měl by být získán elektrokardiogram (EKG). Je však důležité sledovat hladinu draslíku v séru, protože mírná hyperkalémie nemusí být spojena se změnami EKG. Pokud je přítomna hyperkalémie (triamteren a hydrochlorothiazid), měl by být okamžitě přerušen a měl by být nahrazen samotný thiazid. Pokud je vyžadován sérový draslík přes 6,5 meq/litr intenzivnější terapie. Klinická situace určuje postupy, které mají být použity. Patří mezi ně intravenózní podávání roztoku chloridu vápenatého chloridu sodný hydrogenuhličitan a/nebo perorální nebo parenterální podávání glukózy s rychle působící přípravou inzulínu. Kationtová výměnná pryskyřice, jako je polystyren sulfonát sodný, mohou být perorálně nebo rektálně podávány. Trvalá hyperkalémie může vyžadovat dialýzu.

Vývoj hyperkalémie spojené s diuretiky šetřícími draslík je zdůrazněn v přítomnosti poškození ledvin (viz Kontraindikace ). Patients with mild renal functional impairment should not receive this drug without frequent a continuing monitoring of serum elektrolyts. Cumulative drug effects may be observed in patients with impaired renal function. The renal clearances of hydrochlorothiazide a the pharmacologically active metabolite of triamterene the sulfate ester of hydroxytriamterene have been shown to be reduced a the plasma levels increased following Maxzide (triamterene a hydrochlorothiazide) administration to elderly patients a patients with impaired renal function.

Hyperkalémie has been reported in diabetic patients with the use of potassiumconserving agents even in the absence of apparent renal impairment. Accordingly Maxzide (triamterene a hydrochlorothiazide) should be avoided in diabetic patients. If it is employed serum elektrolyts must be frequently monitored.

Kvůli vlastnostem inhibitorů inhibitorů enzymu s angiotensinem-konvertujícím angiotensin by měl být maxzid používán opatrně, pokud vůbec s těmito činidly (viz viz (viz viz (viz viz (viz OPATŘENÍ : Lékové interakce ).

Metabolická nebo respirační acidóza

U vážně nemocných pacientů, u nichž může dojít k respirační nebo metabolické acidóze, by se měla vyhnout terapii zachovávající draselnou. Acidóza může být spojena s rychlým zvýšením hladiny draslíku v séru. Pokud je maxzid používán častým hodnocením rovnováhy kyseliny/bází a jsou nezbytné sérové ​​elektrolyty.

Glaukom akutní krátkozrakosti a sekundárního úhlu

Hydrochlorothiazid Sulfonamid může způsobit idiosynkratickou reakci, která má za následek akutní přechodnou krátkozrakost a akutní úhel úhlu glaukom . Mezi příznaky patří akutní nástup snížené zrakové ostrosti nebo oční bolesti a obvykle se vyskytují během několika hodin až týdnů po zahájení léku. Neošetřený glaukom snižování akutního úhlu může vést k trvalé ztrátě zraku. Primárním ošetřením je co nejrychleji ukončit hydrochlorothiazid. Může být nutné zvážit rychlé lékařské nebo chirurgické ošetření, pokud zůstává nitrooční tlak nekontrolován. Rizikové faktory pro rozvoj glaukomu akutního úhlu může zahrnovat anamnézu sulfonamidu nebo penicilinové alergie.

Opatření for Maxide

Generál

Zvyšuje se nerovnováha elektrolytů a buchta

Pacienti dostávající maxizid (triamteren a hydrochlorothiazid) by měli být pečlivě sledováni z hlediska nerovnováhy tekutin nebo elektrolytů, tj. Hypokalóza hypokloumické alkalózy a hypomagneziémie. Stanovení sérových elektrolytů pro detekci možné nerovnováhy elektrolytů by mělo být provedeno ve vhodných intervalech. Stanovení elektrolytu v séru a moči je obzvláště důležité a mělo by být často prováděno, když pacient zvrací nebo přijímá parenterální tekutiny. Varovné příznaky nebo příznaky nerovnováhy tekutin a elektrolytů zahrnují: suchost slabosti žízně v ústech Letargická ospalost Neklidnost svalů nebo křeče svalové únavy hypotenze oligurie Tachykardie a gastrointestinální poruchy, jako je nevolnost a zvracení.

Jakýkoli chloridový deficit během terapie thiazidem je obecně mírný a obvykle nevyžaduje žádnou specifickou léčbu, s výjimkou mimořádných okolností (jako u onemocnění jater nebo onemocnění ledvin). Ředivá hyponatrémie se může objevit u edematózních pacientů za horkého počasí; Vhodnou terapií je spíše omezení vody než podávání soli, s výjimkou vzácných případů, kdy hyponatrémie ohrožuje život. Při skutečné vyčerpání soli je vhodná nahrazení volbou.

Hypokalémie se může vyvinout s terapií thiazidové, zejména s svižnou diurézou, když je přítomna těžká cirhóza nebo při souběžném používání kortikosteroidů ACTH amfotericin B nebo po prodloužené terapii thiazidu. Hypokalémie tohoto typu však obvykle zabrání triamterinové složkou maxzidu (triamterene a hydrochlorothiazid).

K hypokalémii také přispěje interference s adekvátním příjmem ústního elektrolytu. Hypokalémie může senzibilizovat nebo zveličovat reakci srdce na toxické účinky digitalis (např. Zvýšená podrážděnost komory).

Maxzid (triamteren a hydrochlorothiazid) může produkovat zvýšenou hladinu kreatininu dusíku v krvi (BUN) nebo obojí. To pravděpodobně není výsledkem toxicity ledvin, ale je sekundární k reverzibilnímu snížení rychlosti glomerulární filtrace nebo vyčerpání objemu intravaskulární tekutiny. Zvýšení hladiny BUN a kreatininu může být častější u pacientů, kteří dostávají diuretickou terapii rozdělenou dávkou. Periodická stanovení buchty a kreatininu by měla být prováděna zejména u pacientů se staršími pacienty s podezřelým nebo potvrzeným jaterním onemocněním nebo ledvinovým nesnešením. Pokud by azotemie zvýšila maxizid (triamteren a hydrochlorothiazid) by měl být přerušen.

Jaterní kóma

Maxzid by měl být používán s opatrností u pacientů se zhoršenou funkcí jater nebo progresivním onemocněním jater, protože drobné změny rovnováhy tekutin a elektrolytů mohou vyvolat jaterní kóma.

Renální kameny

Triamterene byl hlášen v renálních kamenech ve spojení s jinými komponenty počtu. Maxzid by měl být používán s opatrností u pacientů s historií renální lithiázy.

Nedostatek kyseliny listové

Triamterene je slabý antagonista kyseliny listové a může přispívat k výskytu megaloblastózy v případech, kdy se snižují obchody s kyselinou listovou. U takových pacientů se doporučuje pravidelné zvýšení krve.

Hyperurikémie

Hyperurikémie may occur or acute dna U některých pacientů dostávajících thiazidovou terapii může být vysráženo.

itinerář budapešti

Metabolické a endokrinní účinky

Thiazidy mohou snižovat hladiny PBI v séru bez známek narušení štítné žlázy.

Vylučování vápníku je snižováno thiazidy. U několika pacientů na prodloužené terapii thiazidové terapie byly pozorovány patologické změny v tělesové žláze s hyperkalcémií a hypofosfatémií. Běžné komplikace hyperparatyreózy, jako je resorpce kostní kosti renální lithiáza a peptická ulcerace, nebyly vidět. Thiazidy by měly být před provedením testů na funkci příštítníků ukončeny.

Požadavky na inzulín u diabetických pacientů mohou být zvýšeny nebo nezměněny. Během podávání thiazidu se může projevit diabetes mellitus, který byl latentní.

Přecitlivělost

Reakce citlivosti na thiazidy se mohou objevit u pacientů s nebo bez anamnézy alergie nebo bronchiálního astmatu.

Byla hlášena možná exacerbace nebo aktivace systémového lupus erythematosus thiazidy.

Neklinická toxikologie

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie s maxzidem kombinace triamterenu/hydrochlorothiazidu nebyla provedena.

Triamterene

Ve studiích prováděných pod záštitou národních toxikologických programů skupiny potkanů ​​byly krmeny dietami obsahujícími 0 150 300 nebo 600 ppm triamterenu a skupiny myší byly krmeny dietě obsahující 0 100 200 nebo 400 ppm triamterenu. Samci a samice potkanů ​​vystavených nejvyšší testované koncentraci dostávali triamteren při asi 25 a 30 mg/kg/den. Muži a samice myší vystavených nejvyšší testované koncentraci dostávali triamteren při asi 45 a 60 mg/kg/den.

U mužů a ženských myší na nejvyšší úrovni dávky došlo ke zvýšenému výskytu hepatocelulární neoplázie (primárně adenomů) u mužů a ženských myší. Tyto dávky představují 7,5krát a 10násobek MRHD 300 mg/kg (nebo 6 mg/kg/den na základě 50 kg pacienta) u mužských a ženských myší, pokud jsou založeny na tělesné hmotnosti a 0,7krát a 0,9krát MRHD, když jsou založeny na ploše tělesného povrchu. Ačkoli hepatocelulární neoplazie (výhradně adenomy) ve studii potkana byla omezena na incidence mužů vystavených triamterenu, nebyla závislá na dávce a nedošlo k statisticky významnému rozdílu od kontrolního výskytu při jakékoli úrovni dávky.

Hydrochlorothiazid

Dvouleté studie krmení u myší a potkanů ​​prováděných pod záštitou Národního toxikologického programu (NTP) ošetřených myší a potkanů ​​s dávkami hydrochlorothiazidu do 600 a 100 mg/kg/den. Na základě tělesné hmotnosti jsou tyto dávky 600krát (u myší) a 100krát (u potkanů) maximální doporučenou lidskou dávku (MRHD) pro složku hydrochlorothiazidu maxizidu (50 mg/den nebo 1 mg/kg/den na základě pacienta 50 kg). Na základě oblasti tělesného povrchu jsou tyto dávky 56krát (u myší) a 21krát (u potkanů) MRHD. Tyto studie neodhalily žádný důkaz karcinogenního potenciálu hydrochlorothiazidu u potkanů ​​nebo ženských myší, ale u samců myší existoval nejednoznačný důkaz hepatokarcinogenity.

Mutageneze

Studie mutagenního potenciálu maxzidu kombinace triamterenu/hydrochlorothiazidu nebyly provedeny.

Triamterene

Triamterene was not mutagenic in bacteria ( S. Typhimurium Kmeny TA 98 TA 100 TA 1535 nebo TA 1537) s nebo bez metabolické aktivace. Neindukoval chromozomální aberace v buňkách vaječníků čínského křečka (CHO) in vitro s nebo bez metabolické aktivace, ale indukoval sesterské chromatidové výměny v buňkách CHO in vitro s metabolickou aktivací a bez ní.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid was not genotoxic in in vitro assays using strains

100 Slovo 1535 a 1537 a 1538 Salmonella typhimurium (test Ames) V testu vaječníku čínského křečka (CHO) pro chromozomální aberace nebo v testech in vivo pomocí chromozomů myších zárodečných buněk chromozomy kostní dřeně čínského křečka a the Drosophila Gen recesivní letální vlastnosti vázaný na pohlaví. Pozitivní výsledky testů byly získány v testu in vitro sesterské výměny chromatid (klastogenita) a v testech myší lymfomové buňky (mutagenita) pomocí koncentrací hydrochlorothiazidu 43 až 1300 mcg/ml. Pozitivní výsledky testů byly také získány v Aspergillus Nidulans Assay nondisjunkce za použití nespecifikované koncentrace hydrochlorothiazidu.

Poškození plodnosti

Nebyly provedeny studie účinků maxzidu triamterenu/hydrochlorothiazidové kombinace nebo samotného triamterinu na reprodukční funkci zvířat.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid had no adverse effects on the fertility of mice a rats of either sex in studies wherein these species were exposed via their diet to doses of up to 100 a 4 mg/kg/day respectively prior to mating a throughout gestation. Corresponding multiples of the MRHD are 100 (mice) a 4 (rats) on the basis of bodyweight a 9.4 (mice) a 0.8 (rats) on the basis of body-surface area.

Těhotenství

Teratogenní účinky

Maxzide

Studie reprodukce zvířat pro stanovení potenciálu poškození plodu maxzidem nebyly provedeny. Nicméně studie jedné generace u potkana aproximovala Maxzidova složení pomocí poměru triamterenu k hydrochlorothiazidu 1: 1 (30:30 mg/kg/den). Neexistoval žádný důkaz teratogenity v těch dávkách, které byly na tělesné váze 15 a 30krát, respektive MRHD a na základě oblasti tělesného povrchu 3.1 a 6,2krát MRHD.

Bezpečné používání maxzidu v těhotenství nebylo stanoveno, protože neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie s maxzidem u těhotných žen. Maxzid by se měl používat během těhotenství, pouze pokud potenciální přínos ospravedlňuje riziko pro plod.

Triamterene

Reprodukční studie byly provedeny u potkanů ​​v dávkách až 20krát vyšší než maximální doporučená lidská dávka (MRHD) na základě tělesné hmotnosti a šestinásobek MRHD na základě oblasti tělesného povrchu bez důkazu poškození plodu v důsledku triamterenu.

Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid was orally administered to pregnant mice a rats during respective periods of major organogenesis at doses up to 3000 a 1000 mg/kg/day respectively. At these doses which are multiples of the MRHD equal to 3000 for mice a 1000 for rats based on body-weight a equal to 282 for mice a 206 for rats based on body-surface area there was no evidence of harm to the fetus. There are however no adequate a well controlled studies in pregnant women. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Neteratogenní účinky

Bylo prokázáno, že thiazidy a triamterene překračují placentární bariéru a objevují se v pupečníkové krvi. Použití thiazidů a triamterenu u těhotných žen vyžaduje, aby očekávané výhody byly zváženy proti možným rizikům pro plod. Tato nebezpečí zahrnují fetální nebo novorozeneckou žloutenku pankreatitida trombocytopenie a možná další nežádoucí účinky, ke kterým došlo u dospělého.

Použití v konkrétních populacích

Ošetřovatelské matky

Thiazidy a triamteren v kombinaci nebyly studovány u ošetřovatelských matek. Triamterene se objevuje v zvířecím mléce a to se může vyskytnout u lidí. Thiazidy jsou vylučovány v lidském mateřském mléce. Pokud je používání kombinovaného léčivého přípravku považováno za nezbytné, měl by pacient zastavit ošetřovatelství.

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Informace o předávkování pro maxid

U lidí nejsou k dispozici žádné specifické údaje týkající se předávkování maxzidu (triamterenu a hydrochlorothiazidu) a není k dispozici žádné specifické protijed.

Nejdůležitějším problémem je nerovnováha tekutin a elektrolytů. Nadměrné dávky složky triamterinu mohou vyvolat dehydratační zvracení a slabost a možná hypotenze zvracení dehydratace hyperkalémie. Předávkování hydrochlorothiazidem bylo spojeno s hypokalémií hypochloremií Hyponatremií Dehydratační letargie (může postupovat do kómatu) a gastrointestinální podráždění. Léčba je symptomatická a podpůrná. Měla by být přerušena terapie maxzidem (triamteren a hydrochlorothiazid). Indukujte zvracení nebo institut žaludeční výplach. Monitorujte hladiny elektrolytů v séru a rovnováhu tekutin. Podpůrná opatření Institute podle potřeby pro udržení hydratační rovnováhy elektrolytů respirační kardiovaskulární a ledvinové funkce.

Kontraindikace pro maxid

Hyperkalémie

Maxzide (triamterene a hydrochlorothiazide) should not be used in the presence of elevated serum potassium levels (greater than or equal to 5.5 mEq/liter). If hyperkalemia develops this drug should be discontinued a a thiazide alone should be substituted.

Antikaliuretická terapie nebo doplnění draslíku

Maxzide should not be given to patients receiving other potassium-conserving agents such as spironolactone amiloride hydrochloride or other formulations containing triamterene. Concomitant potassium supplementation in the form of medication potassium-containing salt substitute or potassium-enriched diets should also not be used.

Zhoršená funkce ledvin

Maxzide is contraindicated in patients with anuria acute a chronic renal insufficiency or significant renal impairment.

Přecitlivělost

Maxzide should not be used in patients who are hypersensitive to triamterene or hydrochlorothiazide or other sulfonamide-derived drugs.

Klinická farmakologie for Maxide

Maxzide (triamterene a hydrochlorothiazide) is a diuretic antihypertensive drug product principally due to its hydrochlorothiazide component; the triamterene component of Maxzide reduces the excessive potassium loss which may occur with hydrochlorothiazide use.

Hydrochlorothiazid

Hydrochlorothiazid is a diuretic a antihypertensive agent. It blocks the renal tubular absorption of sodium a chloride ions. This natriuresis a diuresis is accompanied by a secondary loss of potassium a bicarbonate. Onset of hydrochlorothiazide’s diuretic effect occurs within 2 hours a the peak action takes place in 4 hours. Diuretic activity persists for approximately 6 to 12 hours.

Přesný mechanismus antihypertenzního účinku hydrochlorothiazidu není znám, i když se může vztahovat k vylučování a redistribuci tělesného sodíku. Hydrochlorothiazid neovlivňuje normální krevní tlak.

Po perorálním podání píku se plazmatické hladiny hydrochlorothiazidu dosáhnou přibližně za 2 hodiny. Rychle se vylučuje a nezmění se v moči.

Dobře kontrolované studie prokázaly, že dávky hydrochlorothiazidu až 25 mg podávaných jednou denně jsou účinné při léčbě hypertenze, ale odpověď na dávku nebyla jasně stanovena.

Triamterene

Triamterene is a potassium-conserving (antikaliuretic) diuretic with relatively weak natriuretic properties. It exerts its diuretic effect on the distal renal tubule to inhibit the reabsorption of sodium in exchange for potassium a hydrogen. With this action triamterene increases sodium excretion a reduces the excessive loss of potassium a hydrogen associated with hydrochlorothiazide. Triamterene is not a competitive antagonist of the mineralocorticoids a its potassium-conserving effect is observed in patients with Addison’s disease i.e. without aldosterone. Triamterene’s onset a duration of activity is similar to hydrochlorothiazide. No predictable antihypertensive effect has been demonstrated with triamterene.

Triamterene is rapidly absorbed following oral administration. Peak plasma levels are achieved within one hour after dosing. Triamterene is primarily metabolized to the sulfate conjugate of hydroxytriamterene. Both the plasma a urine levels of this metabolite greatly exceed triamterene levels.

Množství triamterenu přidaného k 50 mg hydrochlorothiazidu v tabletách maxzidu bylo stanoveno z hodnocení dávky v ustáleném stavu, ve kterých byly různé dávky kapalinových přípravků triamterenu podávány hypertenzním osobám, které se vyvinuly hypokalémii s hydrochlorothiazidem (50 mg při denně). Jednotlivé denní dávky 75 mg triamterenu vedly k většímu zvýšení sérového draslíku než nižší dávky (25 mg a 50 mg), zatímco dávky vyšší než 75 mg triamterenu nevedlo k žádné další zvýšení hladiny draselného séra. Množství triamterenu přidaného k 25 mg hydrochlorothiazidu v tabletách Maxzide-25 mg bylo také stanoveno z hodnocení dávky stabilního stavu, ve kterých bylo provedeno různé dávky kapalných přípravků triamterenu), které byly jednou denně podávány hydrochlothiazidy). Jednotlivé denní dávky 37,5 mg triamterenu vedly k většímu zvýšení sérového draslíku než nižší dávka (25 mg), zatímco dávky vyšší než 37,5 mg triamteru, tj. 75 mg a 100 mg, nevedly k žádné další zvýšení hladiny sérového draselného. Vztah dávky-reakce triamterenu byl také hodnocen u pacientů s hypokalemickým hydrochlorothiazidem podávaným 25 mg dvakrát denně. Triamteren dával dvakrát denně zvýšené hladiny draslíku v séru v dávce. Zdá se však, že kombinace triamterenu a hydrochlorothiazidu dávajícího dvakrát denně produkuje zvýšenou frekvenci zvýšení hladiny sérové ​​buchty a kreatininu. Největší zvýšení buchty draselného séra a kreatininu v této studii bylo pozorováno s 50 mg triamterenu podáno dvakrát denně s největší testovanou dávkou. Triamterene obvykle nekompenzuje zcela kaliuretický účinek hydrochlorothiazidu a někteří pacienti mohou zůstat hypokalemický při příchodu triamterenu a hydrochlorothiazidu. U některých jedinců to však může vyvolat hyperkalémii (viz Varování ).

Složky triamterenu a hydrochlorothiazidu maxzidu a maxzidu-25 mg jsou dobře absorbovány a jsou bioekvivalentní pro kapalné přípravky jednotlivých složek podávaných orálně. Jídlo neovlivňuje absorpci triamterenu nebo hydrochlorothiazidu z tablet maxzidu nebo maxzidu-25 mg. Hydrochlorothiazidová složka maxzidu je bioekvivalentní pro formulace tabletu hydrochlorothiazidu s hydrochlorothiazidem.

Informace o pacientovi pro maxid

Žádné informace. Viz prosím Varování a OPATŘENÍ sekce.