Glydo

Popis pro Glydo

Glydo (lidokain HCI želé USP 2%) je sterilní vodný produkt, který obsahuje místní anestetický činidlo a je podáván lokálně (viz viz Indikace a použití pro konkrétní použití).

Glydo (lidokain HCI želé USP 2%) obsahuje lidokain HCI, který je chemicky označen jako acetamid 2- (diethylamino)-N- (26-dimethylfenyl)-monohydrochlorid a má následující strukturální vzorec:

Glydo (lidokain HCI želé USP 2%) také obsahuje hypromelózu a výsledná směs maximalizuje kontakt s sliznicí a poskytuje mazání pro instrumentaci. Po počátečním použití by měla být nevyužitá část vyřazena.

Glydo (lidokain HCI želé USP 2%) je k dispozici v 6 ml a 11 ml předplněných stříkaček s jednou dávkou. Každá ML obsahuje 20 mg lidokainu HCI. Formulace také obsahuje hydromelózu a hydroxid sodný pro úpravu pH na 6,0 až 7,0.

Použití pro Glydo

Glydo (lidokain HCI želé USP 2%) je indikován pro prevenci a kontrolu bolesti v postupech týkajících se mužské a ženské močové trubice pro topickou léčbu bolestivé uretritidy a jako anestetické lubrikant pro endotracheální intubaci (orální a nosní).

Dávkování pro glydo

Pokud je Glydo používán souběžně s jinými produkty obsahujícími lidokain, je třeba mít na paměti celkovou dávku přispěnou všemi formulacemi.

Dávkování se liší a závisí na anestetizované vaskularitě tkání individuální tolerance tkání a techniku ​​anestezie. Měla by být podávána nejnižší dávka potřebná k zajištění účinné anestezie. Dávky by měly být sníženy u dětí a u starších pacientů a vysilněných pacientů. Ačkoli incidence nepříznivých účinků s Glydo je poměrně nízká opatrnost, by měla být prováděna zejména při použití velkého množství, protože výskyt nepříznivých účinků je přímo úměrný celkové dávce lokálního anestetického činidla.

Pro povrchovou anestezii mužské močové trubice

Vnější otvor se promyje a dezinfikuje. Plastová špička je zavedena do otvoru, kde je pevně držen v poloze. Želé je vštípena snadnou akcí podobnou stříkačce, dokud pacient nemá pocit napětí nebo do asi 15 ml (tj. 300 mg hydrochloridu lidokainu). Poté se v koroně několik minut aplikuje penilní svorka a poté může být pro dostatečná anestézie vštípena další želé (asi 15 ml).

Před zvukem nebo cystoskopií by měla být použita peninová svorka po dobu 5 až 10 minut, aby se získala odpovídající anestézie. K vyplnění a rozšíření mužské močové trubice je obvykle nutná celková dávka 30 ml (tj. 600 mg). Před katetrizací jsou menší objemy 5 až 10 ml (100 až 200 mg) obvykle dostatečné pro mazání.

Pro povrchovou anestezii ženské močové trubice

Pomalu vštípujte 3 až 5 ml (60 až 100 mg hci lidokainu) želé do močové trubice. Pokud je to žádoucí, může být nějaká želé uložena na bavlněný výtěr a zavedena do močové trubice. Za účelem provedení přiměřené anestezie by mělo být povoleno několik minut před provedením urologických postupů.

Mazání pro endotracheální intubaci

Naneste mírné množství želé na vnější povrch endotracheální trubice krátce před použitím. Je třeba dbát na to, aby nedošlo k zavedení produktu do lumen trubice. Nepoužívejte želé k mazání endotracheálních stylettes (viz Varování a Nežádoucí účinky ) týkající se vzácných zpráv o okluzi vnitřního lumenu. Doporučuje se také, aby bylo možné zabránit použití endotracheálních zkumavek se sušenou želé na vnějším povrchu pro nedostatek mazacího účinku.

Maximální dávka

V libovolné 12 hodinovém období by nemělo být podáno více než 600 mg HCI lidokainu.

Děti

Je obtížné doporučit maximální dávku jakéhokoli léku pro děti, protože se to liší jako funkce věku a hmotnosti. U dětí méně než deset let, které mají normální hmotnost libového těla a normální vývoj libového těla, může být maximální dávka stanovena aplikací jednoho ze standardních pediatrických vzorců léčiv (např. Clarkovo pravidlo). Například u pěti let vážící 50 liber by dávka hydrochloridu lidokainu neměla překročit 75 až 100 mg, pokud je vypočteno podle Clarkova pravidla. V každém případě by maximální množství podávané Glydo nemělo překročit 4,5 mg/kg (2 mg/lb) tělesné hmotnosti.

Jak dodáno

GlyDo9 (lidokain HCI želé USP 2%) je dodáván následovně:

Skladovací podmínky

Ukládat při 20 ° až 25 ° C (68 'až 77 ° F). [Vidět Teplota místnosti s kontrolou USP .]

Vyhodit nevyužitou část.

Bez sterilních konzervačních látek bez PVC.

Uzavření kontejneru není vyrobeno z latexu přírodního gumy.

Značky uvedené jsou ochranné známky jejich příslušných vlastníků.

MFD. Pro Sagent Pharmaceuticals Schaumburg IL 60195 (USA). MFD. Klosterfrau Berlin GmbH. Revidováno: listopad 2018

Vedlejší účinky for Glydo

Nepříznivé zkušenosti po podání lidokainu jsou podobné povaze jako u jiných amidů místních anestetických látek. Tyto nepříznivé zážitky jsou obecně související s dávkou a mohou být výsledkem vysokých plazmatických hladin způsobených nadměrnou dávkou nebo rychlou absorpcí nebo mohou být důsledkem idiosynkrasy přecitlivělosti nebo sníženou tolerancí na části pacienta. Vážné nepříznivé zážitky jsou obecně systémové povahy. Následující typy jsou ty nejčastěji uváděny:

Byly vzácné zprávy o okluzi endotracheální trubice spojené s přítomností sušeného želé ve vnitřním lumenu trubice (viz Varování a Dávkování a podávání ).

Centrální nervový systém

Projevy CNS jsou excitační a/nebo depresivní a mohou být charakterizovány s lehkostí nervozitou znepokojenost euforie zmatení závratě ospalostí, která je rozmazaná nebo dvojitá vidění zvracení pocitu tepla nachlazení nebo roztušení škubání křeče bezvědomí Despirační deprese a zatčení. Excitační projevy mohou být velmi krátké nebo nemusí nastat vůbec, v takovém případě může být prvním projevem toxicity ospalost spojující se do bezvědomí a respiračního zatčení.

Ospanost po podání lidokainu je obvykle časným příznakem vysoké hladiny léčiva a může dojít v důsledku rychlé absorpce.

Kardiovaskulární systém

Kardiovaskulární projevy jsou obvykle depresivní a vyznačují se hypotenzí bradykardie a kardiovaskulárním kolapsem, což může vést k zástavě srdce.

Alergický

Alergický reactions are characterized by cutaneous lesions urticaria edema or anaphylactoid reactions. Alergický reactions may occur as a result of sensitivity either to the local anesthetic agent or to other components in the formulation. Alergický reactions as a result of sensitivity to lidocaine are extremely rare a if they occur should be managed by conventional means. The detection of sensitivity by skin testing is of doubtful value.

Chcete -li nahlásit podezření na nežádoucí účinky, kontaktujte Sagent Pharmaceuticals Inc. na 1-8 6 6 -6 2 5 -1 6 1 8 nebo FDA při 1-800-fda-1088 nebo www.fda.gov/medwatch.

Lékové interakce for Glydo

Pacienti, kterým jsou podávány lokální anestetika, jsou vystaveni zvýšenému riziku vzniku methemoglobinémie, pokud jsou současně vystaveni následujícím lékům, které by mohly zahrnovat další lokální anestetiku:

Oxykodon hydrochlorid 10 mg okamžité uvolnění

Příklady léků spojených s methemoglobinémií

Varování for Glydo

Nadměrné dávky nebo krátké intervaly mezi dávkami mohou vést k vysokým plazmatickým hladinám a závažným nepříznivým účinkům. Pacienti by měli být instruováni, aby přísně dodržovali doporučené pokyny pro dávkování a podání, jak je uvedeno v tomto vložení balíčku. Řízení závažných nežádoucích účinků může vyžadovat použití resuscitativního vybavení kyslíku a dalších resuscitativních léků.

Glydo by měl být používán s extrémní opatrností v přítomnosti sepse nebo vážně traumatizované sliznice v oblasti aplikace, protože za takových podmínek existuje potenciál pro rychlou systémovou absorpci.

Při použití pro mazací péči o endotracheální trubici by se měla posoudit, aby nedošlo k zavádění produktu do lumen trubice. Nepoužívejte želé k namazání endotracheálních styletů. Pokud je to povoleno do vnitřního lumen, může želé vyschnout na vnitřním povrchu a zanechat zbytek, který má sklon ke shluku s ohybem zúžením lumenu. Existují vzácné zprávy, ve kterých tento zbytek způsobil, že lumen uzavřel (viz viz Nežádoucí účinky a Dávkování a podávání ).

Methemoglobinémie

Případy methemoglobinémie byly hlášeny ve spojení s lokálním anestetikem. Ačkoli jsou všichni pacienti ohroženi

Příznaky methemoglobinémie se mohou objevit okamžitě nebo mohou být zpožděny několik hodin po expozici a jsou charakterizovány kyanotickým zbarvením kůže a/nebo abnormálním zbarvením krve. Hladiny methemoglobinu mohou i nadále stoupat; Proto je nutné okamžité ošetření k odvrácení závažnějšího centrálního nervového systému a kardiovaskulárních nepříznivých účinků, včetně záchvatů arytmií a smrti. Přerušte Glydo a jakékoli další oxidační činidla. V závislosti na závažnosti příznaků a příznaků mohou pacienti reagovat na podpůrnou péči, tj. Hydrataci kyslíkové terapie. Těžčí klinická prezentace může vyžadovat léčbu transfuzí methylenové modré výměny nebo hyperbarickým kyslíkem.

Opatření for Glydo

Generál

Bezpečnost a účinnost lidokainu závisí na správném dávkování správné techniky Přiměřená opatření a připravenost na mimořádné události (viz viz Varování a Nežádoucí účinky ). The lowest dosage that results in effective anesthesia should be used to avoid high plasma levels a serious adverse effects. Repeated doses of lidocaine may cause significant increases in blood levels with each repeated dose because of slow accumulation of the drug or its metabolites. Tolerance to elevated blood levels varies with the status of the patient. Debilitated elderly patients acutely ill patients a children should be given reduced doses commensurate with their age a physical status. Lidocaine should also be used with caution in patients with severe shock or heart block.

U pacientů se známou citlivost na léčivo by měl být používán s opatrností. Pacienti alergičtí na deriváty kyseliny para-aminobenzoové (prokaine tetracaine benzokain atd.) Nezaznamenali křížovou citlivost na lidokain.

Mnoho léků používaných při provádění anestezie je považováno za potenciální spouštěcí činidla pro familiární maligní hypertermii.

Informace pro pacienty

Informujte pacienty, že použití lokálních anestetik může způsobit methemoglobinémii vážný stav, který je třeba rychle léčit. Poraďte se pacientům nebo pečovatelům, aby hledali okamžitou lékařskou pomoc, pokud oni nebo někdo v jejich péči zažívá následující příznaky nebo příznaky: světle šedá nebo modrá barevná kůže (cyanóza); bolest hlavy; rychlá srdeční frekvence; dušnost; Lightheadedness; nebo únava.

Pokud se v ústech používají lokální anestetika, měl by si pacient uvědomit, že produkce topické anestézie může narušit polykání a zvýšit nebezpečí aspirace. Z tohoto důvodu by se jídlo nemělo požití po dobu 60 minut po použití místních anestetických přípravků v oblasti úst nebo krku. To je obzvláště důležité u dětí kvůli jejich frekvenci stravování.

Necitlivost jazyka nebo bukální sliznice může zvýšit nebezpečí neúmyslného kousacího traumatu. Jídlo a žvýkačka by se neměla brát, zatímco je anestetizovaná oblast úst nebo krku.

Neklinická toxikologie

Karcinogeneze

Dlouhodobé studie u zvířat nebyly provedeny za účelem vyhodnocení karcinogenního potenciálu lidokainu.

Mutageneze

Mutagenní potenciál lidokainu byl testován v testu Ames Salmonella reverzní mutace test in vitro chromozomové aberace v lidských lymfocytech a v in vivo myší mikronukleus testu. V těchto studiích nebyl žádný náznak žádného mutagenního účinku.

Poškození plodnosti

V účinku lidokainu na plodnost byl zkoumán v modelu potkana. Podávání 30 mg/kg s.c. (180 mg/m²) k páření nevytvořilo změny v plodnosti nebo obecné reprodukční výkonnosti potkanů. Neexistují žádné studie, které by zkoumaly vliv lidokainu na parametry spermií. Neexistoval žádný důkaz změněné plodnosti.

Použití v konkrétních populacích

Použití v těhotenství

Teratogenní účinky

Kategorie těhotenství B.

Reprodukční studie pro lidokain byly provedeny u potkanů ​​i králíků. V modelu potkanů ​​nebylo důkazy o poškození plodu v subkutánních dávkách až 50 mg/kg lidokainu (300 mg/m² na povrchu těla). V králičím modelu nebyl důkaz o poškození plodu v dávce 5 mg/kg s.c. (60 mg/m² na základě povrchu těla). Léčba králíků s 25 mg/kg (300 mg/m²) přinesla důkaz o toxicitě matek a důkaz o zpožděném vývoji plodu, včetně nevýznamného snížení hmotnosti plodu (7%) a zvýšení drobných kosterních anomálií (lebka a sternebrální defekt snížil osifikaci). Účinek lidokainu na vývoj posmrtnosti byl zkoumán u potkanů ​​tím, že léčila těhotná samice potkanů ​​denně subkutánně v dávkách 210 a 50 mg/kg (1260 a 300 mg/m²) od 15. dne těhotenství a až 20 dní po porodu. Žádné známky nežádoucích účinků nebyly pozorovány buď u přehrad, ani u mláďat až do dávky 10 mg/kg (60 mg/m²); Počet přežívajících mláďat však byl snížen při 50 mg/kg (300 mg/m²) při narození i po dobu laktačního období, které účinek s největší pravděpodobností je sekundární k toxicitě matky. V této studii nebyly pozorovány žádné další účinky na abnormality hmotnosti vrhu na vrh ve velikosti vrhu v štěňatech a fyzický vývoj štěňat.

Druhá studie zkoumala účinky lidokainu na postnatální vývoj u potkanů, které zahrnovalo posouzení štěňat od odstavení po sexuální zralost. Krysy byly léčeny po dobu 8 měsíců s 10 nebo 30 mg/kg s.c. Lidokain (60 mg/m² a 180 mg/m² na základě plochy těla). Toto časové období zahrnovalo 3 období páření. Neexistoval žádný důkaz o změně poporodního vývoje u žádného potomstva; Obě dávky lidokainu však významně snížily průměrný počet štěňat na vrh, který přežil až do odstavení potomků z prvních 2 období páření.

U těhotných žen však neexistují žádné přiměřené a dobře kontrolované studie. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Práce a dodávka

Lidokain není kontraindikován v práci a porodu. Pokud by se Glydo používal souběžně s jinými produkty obsahujícími lidokain, je třeba mít na paměti celkovou dávku přispěnou všemi formulacemi.

Ošetřovatelské matky

Lidokain je vylučován v lidském mléce. Klinický význam tohoto pozorování není znám. Upozornění by mělo být posouzeno, když je lidokain podáván ošetřovatelské ženě.

Dětské použití

Ačkoli bezpečnost a účinnost Glydo u pediatrických pacientů nebyla zřízena studie 19 předčasných novorozenců (gestační věk <33 weeks) found no correlation between the plasma concentration of lidocaine or monoethylglycinexylidide a infant body weight when moderate amounts of lidocaine (i.e. 0.3 mL/kg of lidocaine gel 20 mg/mL) were used for lubricating both intranasal a endotracheal tubes. No neonate had plasma levels of lidocaine above 750 mcg/L. Dosages in children should be reduced commensurate with age body weight a physical condition (see Dávkování a podávání ).

Informace o předávkování pro Glydo

Akutní mimořádné události z lokálních anestetik se obecně vztahují k vysokým plazmatickým hladinám, se kterými se vyskytují při terapeutickém používání lokálních anestetik (viz Nežádoucí účinky Varování AND OPATŘENÍ ).

Řízení místních anestetických mimořádných událostí

Prvním hlediskem je prevence nejlépe provedena pečlivým a neustálým sledováním kardiovaskulárních a respiračních vitálních příznaků a stavem vědomí pacienta po každém místním anestetickém podání. Při prvním známce změny by měl být podáván kyslík.

První krok v řízení křečí spočívá v okamžité pozornosti na údržbu patentových dýchacích cest a asistované nebo kontrolované větrání kyslíkem a dodávacím systémem schopným umožnit okamžitý pozitivní tlak dýchacích cest maskou. Bezprostředně po instituci těchto ventilačních měření by měla být vyhodnocena přiměřenost oběhu s ohledem na to, že léky používané k léčbě křeče někdy při podávání intravenózně snižují oběh. Pokud by křeče přetrvávaly navzdory přiměřené respirační podpoře a pokud stav cirkulace umožňuje malé přírůstky ultrastřížového působícího barbiturátu (jako je thiopental nebo thiamalal) nebo benzodiazepin (jako je diazepam), může být podáván intravenózně. Lékař by měl být známý před použitím lokálních anestetik s těmito antikonvulzivními drogami. Podpůrná léčba oběhové deprese může vyžadovat podávání intravenózních tekutin a pokud je to vhodné vasopresor podle pokynů klinické situace (např. Efedrin).

Pokud není ošetřena okamžitě jak křeče, tak kardiovaskulární deprese mohou vést k arytmii bradykardie s hypoxií a arytmií srdeční. Pokud by měla dojít k srdeční zástavě, měla by být zavedena standardní kardiopulmonální resuscitativní opatření.

Dialýza má zanedbatelnou hodnotu při léčbě akutního předávkování lidokainem.

Ústní ld ₅₀ lidokainu HCI u nestavených samic potkanů ​​je 459 (346 až 773) mg/kg (jako sůl) a 214 (159 až 324) mg/kg (jako sůl) u potkanů ​​nalacích.

Kontraindikace pro Glydo

Lidokain je kontraindikován u pacientů se známou anamnézou hypersenzitivity na lokální anestetiku typu amidu nebo na jiné složky Glydo.

Klinická farmakologie for Glydo

Mechanismus působení

Lidokain stabilizuje neuronální membránu inhibicí iontových toků potřebných pro iniciaci a vedení impulsů, čímž se ovlivňuje lokální anestetický účinek.

Nástup akce

Počátek akce je 3 až 5 minut. Je neúčinný, když je aplikován na neporušenou pokožku.

Hemodynamika

Nadměrné hladiny krve mohou způsobit změny v srdečním výdeji celkový periferní odolnost a střední arteriální tlak. Tyto změny mohou být způsobeny přímým depresivním účinkem lokálního anestetického činidla na různé složky kardiovaskulárního systému.

Farmakokinetika a metabolismus

Lidokain může být absorbován po aktuálním podání na sliznice jeho rychlost a rozsah absorpce -

Lidokain je rychle metabolizován játry a metabolity a nezměněné léčivo se vylučují ledvinami. Biotransformace zahrnuje oxidační N-dealkylační prsten hydroxylační štěpení amidového spojení a konjugace. N-dealkylace Hlavní cesta biotransformace poskytuje metabolity monoethylglycinexylidid a glycinexylidid. Farmakologické/toxikologické účinky těchto metabolitů jsou podobné, ale méně účinné než u lidokainu. Přibližně 90% podávané lidokainu se vylučuje ve formě různých metabolitů a méně než 10% se vylučuje nezměněno.

Primární metabolit v moči je konjugát 4-hydroxy-26-dimethylanilinu.

Plazmatická vazba lidokainu závisí na koncentraci léčiva a vázaná frakce klesá se zvyšující se koncentrací.

Bali Jatiluwih

Při koncentracích 1 až 4 meg volné báze na ml 60 až 80 procent lidokainu je vázán protein. Vazba je také závislá na plazmatické koncentraci glykoproteinu alfa -1 -acid.

Lidokain protíná hematoence a placentární bariéry pravděpodobně pasivní difúzí.

Studie metabolismu lidokainu po intravenózních injekcích bolusu ukázaly, že eliminační poločas tohoto činidla je obvykle 1,5 až 2 hodiny. Kvůli rychlé rychlosti, při které je lidokain metabolizován jakýkoli stav, který ovlivňuje funkci jater, může změnit kinetiku lidokainu. Poločas může být prodloužený dvojí nebo více u pacientů s dysfunkcí jater. Renální dysfunkce neovlivňuje kinetiku lidokainu, ale může zvýšit akumulaci metabolitů.

Faktory, jako je acidóza a použití stimulantů a depresivních látek CNS, ovlivňují hladinu lidokainu CNS potřebné k vytvoření zjevných systémových účinků. Objektivní nepříznivé projevy se stále více zřejmé se zvyšujícím se hladinami žilní plazmy nad 6 meg volné základny na ml. U hladiny arteriální krve opičí rhesus 18 až 21 mcg/ml se ukázalo, že je prahová pro křečovou aktivitu.

Informace o pacientovi pro glydo

Pokyny pro použití

Upozorňujeme: Blistrový balíček obsahuje sterilní stříkačku.

Neotevřete puchýř, dokud není připraven k použití.

1. Když je připraven použít otevřený puchýř a odhoďte stříkačku na sterilní pole.

2. Před odstraněním stisknutí stropu špičky v pístu odstraníte jakýkoli odpor, který může být přítomen. To pomáhá zajistit, aby stříkačka snadno a rovnoměrně vyprázdnila.

3. Odstraňte uzávěr špičky z stříkačky. Stříkačka je nyní připravena k použití.

4. Glydo (lidokain HCI želé USP 2%) by měl být vštípen pomalu a rovnoměrně do močové trubice. Viz Dávkování a podávání Sekce pro další podrobnosti.

5. Počkejte několik minut po instilaci Glydo (lidokain HCI želé USP 2%), aby anestetika plně účinně. Plný anestetický účinek se objeví za 5 až 10 minut po úplném instilaci.

6. Každý gel, který se nepoužívá v jedné aplikaci, musí být vyřazen.