Cortone

Popis pro Cortone

Acetát kortizonu je glukokortikoid. Glukokortikoidy jsou adrenokortikální steroidy jak přirozeně se vyskytují, tak syntetické, které jsou snadno absorbovány z gastrointestinálního traktu. Acetát kortizonu je bílý až prakticky bílý krystalický prášek bez zápachu. Je nerozpustný ve vodě; Volně rozpustné v chloroformu; rozpustný v dioxanu; střídmě rozpustný v acetonu; Mírně rozpustný v alkoholu.

Chemický název pro acetát kortizonu je těhotenství-4-en-31120-trione 21- (acetyloxy) -17-hydroxy a molekulová hmotnost je 402,49. Strukturální vzorec je reprezentován níže:

Tablety kortizonového acetátu jsou k dispozici ve 2 pevných stránkách: 5 mg nebo 10 mg. Neaktivní ingredience: Sáž na kyselinu sorbového sorbového sorbosy na vápníku škrobu škrobu.

Použití pro Cortone

Acetát kortizonu je označen v následujících podmínkách:

Primární nebo sekundární adrenokortikální nedostatečnost (hydrokortizon nebo kortizon je první volbou; syntetické analogy mohou být použity ve spojení s mineralokortikoidy, pokud je to možné; v suplementaci kojenecké mineralocor-ticoid je obzvláště důležité))

Vrozená adrenální hyperplázie

Hyperkalcémie spojená s rakovinou

Neuppurativní tyreoiditida

Jako doplňková terapie pro krátkodobé podávání (k přílivu pacienta přes akutní epizodu nebo exacerbaci) v: psoriatická artritida revmatoidní artritida včetně juvenilní revmatoidní artritidy (vybrané případy mohou vyžadovat nízkou dávku udržovací terapie))

Ankylozující spondylitida

Posttraumatická osteoartróza

Akutní a subakutní bursitida

Synovitida osteoartrózy

jižní Afrika nebezpečná

Akutní nespecifická tenosynovitida

Epicondylitis Akutní drobná artritida

Během exacerbace nebo jako udržovací terapie ve vybraných případech:

Systémový lupus erythematosus

Akutní revmatická karditida

Systémová dermatomyozitida (polymyositida)

Pemphigus

Exfoliativní dermatitida

Bulózní dermatitida Herpetiformis

Mycosis Fungoides těžký erythema multiforme (Stevens-Johnsonův syndrom)

Těžká psoriáza

Těžká seborrheická dermatitida

Kontrola závažných nebo zneškodňujících alergických podmínek, která je netrápitelná na adekvátní pokusy konvenční léčby.

Sezónní nebo trvalá alergická rýma

Kontaktujte dermatitidu

Atopická dermatitida

Sérová nemoc

Reakce hypersenzitivity léčiva

Bronchiální astma

Těžké akutní a chronické alergické a zánětlivé procesy zahrnující oko a jeho adnexa, jako jsou:

Alergická konjunktivitida

Zánět předního segmentu

Keratitida

Alergické okrajové vředy rohovky

Difúzní zadní uveitida a choroiditida

Herpes Zoster Ophthalmicus

Iritida a iridocyklitida

Optická neuritida

Chorioretinitida

Sympatická oftalmia

Symptomatická sarkoidóza

Kolik ambien se dostane vysoko

Loefflerův syndrom nelze zvládnout jinými prostředky

Fulminující nebo diseminovaná plicní tuberkulóza, když se používá souběžně s vhodnou protituberkullou chemoterapií

Beryllióza

Aspirace pneumonitidy

Idiopatická trombocytopenická purpura u dospělých

Získaná (autoimunitní) hemolytická anémie

Sekundární trombocytopenie u dospělých

Erytroblastopenia (RBC anémie)

Vrozená (erytroid) hypoplastická anémie

Pro paliativní řízení:

Leukémie a lymfomy u dospělých

Akutní leukémie dětství

Navodit diuréza nebo prominutí protein-urie v nefrotickém syndromu bez uremie idiopatického typu nebo to kvůli lupus erythematosus

Příliv pacienta po kritickém období nemoci v: ulcerózní kolitida regionální enteritida

Tuberkulózní meningitida s subarachnoidálním blokem nebo blížícím se blokem, když se používá souběžně s vhodnou antituberkullou chemoterapií

Trichinóza s neurologickým nebo myokardiálním postižením

Dávkování pro Cortone

Počáteční dávka acetátu kortizonu se může lišit od 25 do 300 mg denně v závislosti na léčené specifické entitě nemoci. In situations of less severity lower doses will generally suffice; while in selected patients higher initial doses may be required. The initial dosage should be maintained or adjusted until a satisfactory response is noted. If after a reasonable period of time there is a lack of satisfactory clinical response cortisone acetate should be discontinued and the patient transferred to other appropriate therapy. Je třeba zdůraznit, že požadavky na dávkování jsou variabilní a musí být individualizovány na základě léčby onemocnění a reakce pacienta. Po zaznamenání příznivé reakce by měla být správná údržba stanovena snížením počátečního dávkování léčiva v malých dekrementech ve vhodných časových intervalech, dokud nebude dosaženo nejnižší dávky, která bude udržovat odpovídající klinickou odpověď. Je třeba mít na paměti, že s ohledem na dávkování léčiva je zapotřebí neustálé monitorování. Zahrnuty v situacích, které mohou provést nezbytné úpravy dávkování, jsou změny v klinickém stavu sekundární k remisům nebo exacerbacím v procesu onemocnění, který pacienta je individuální reakce na léčiva a účinek expozice pacienta stresujícím situacím, které nejsou přímo spojeny s entitou onemocnění v léčbě; V této druhé situaci může být nutné zvýšit dávkování kortizonového acetátu po určitou dobu v souladu s stavem pacienta. Pokud má být lék po dlouhodobé terapii zastaven, doporučuje se, aby byl stažen postupně spíše než náhle.

Jak dodáno

Tablety kortizonového acetátu USP jsou k dispozici v následujících silných stránkách a velikostech balíků:

(Bílé kolo skóroval potiskovaný Upjohn 15)

Lahve 50 ……………………………………………… .. NDC 0009-0015-01

(Bílé kolo skóroval potištěné upjohn 23)

Lahve 100 …………………………………………… .. NDC 0009-0023-01

Uložte při kontrolované teplotě místnosti 20 ° až 25 ° C (68 ° až 77 ° F) [viz USP].

Pharmacia

Dceřiná společnost Pharmacia Corporation Kalamazoo Mi 49001 USA Revidovaná únor 2002 810 931 813 692851

Vedlejší účinky for Cortone

Retence sodíku

Ztráta draslíku

Retence tekutin

Hypokalemická alkalóza

Městnavé srdeční selhání u vnímavých pacientů

Hypertenze

Svalová slabost

Zlomeniny obratlů

Myopatie steroidů

Aseptická nekróza femorálních a humerálních hlav

Ztráta svalové hmoty

Osteoporóza

Roztržení šlachy, zejména Achillova šlachy

Patologická zlomenina dlouhých kostí

Peptický vřed s možnou perforací a krvácením

Abdominální distenze

Ulcerativní ezofagitida

Pankreatitida

Po ošetření kortikosteroidem bylo pozorováno zvýšení alanin transaminázy (ALT SGPT) aspartát transaminázy (AST Sgot) a alkalické fosfatázy. Tyto změny jsou obvykle malé, které nejsou spojeny s žádným klinickým syndromem a jsou reverzibilní po přerušení.

Zhoršené hojení ran

Obličejový erytém

Tenká křehká kůže

Zvýšené pocení

Petechiae a ecchymózy

Může potlačit reakce na kožní testy

Zvýšený intrakraniální tlak s papilem-lededem (pseudotumor cerebri) obvykle po léčbě

Křeče

Závrať

Bolest hlavy

Menstruační nepravidelnosti

Potlačení růstu u dětí

Rozvoj Cushingoid State

Snížená tolerance uhlohydrátů

Sekundární adrenokortikální a hypofýza nereaguje zejména v době stresu jako v traumatické chirurgii nebo nemoci

Projevy latentního diabetu mellitus zvýšily požadavky na inzulín nebo ústní hypoglykemické látky u diabetiků

Zadní subkapsulární katarakty glaukomu

Zvýšený nitrooční tlak Exophthalmos

Negativní rovnováha dusíku v důsledku proteinového katabolismu

Lékové interakce for Cortone

Níže uvedené farmakokinetické interakce jsou potenciálně klinicky důležité. Léky, které indukují jaterní enzymy, jako je fenytoin fenytoin a rifampin, mohou zvýšit clearance kortikosteroidů a mohou vyžadovat zvýšení dávky kortikosteroidů k ​​dosažení požadované odpovědi. Léky, jako je troleandomycin a ketokonazol, mohou inhibovat metabolismus kortikosteroidů, a tak snížit jejich clearance. Dávka kortikosteroidu by proto měla být titrována, aby se zabránilo toxicitě steroidů. Kortikosteroidy mohou zvýšit clearance chronického aspirinu s vysokou dávkou. To by mohlo vést ke snížení hladin salicylátového séra nebo ke zvýšení rizika toxicity salicylátu při stažení kortikosteroidu. Aspirin by měl být používán opatrně ve spojení s kortiko-steroidy u pacientů trpících hypopro-skrombinémií. Účinek kortikosteroidů na perorální antikoagulance je variabilní. Při souběžně s kortikosteroidy existují zprávy o zvýšených i snížených účincích antikoagulantů. Proto by měly být sledovány koagulační indexy, aby se zachoval požadovaný antikoagulační účinek.

Varování for Cortone

U pacientů na kortikosteroidní terapii podrobené neobvyklému stresu zvýšilo dávkování rychle působících kortikosteroidů před a po uvedení stresové situace.

Kortikosteroidy mohou maskovat některé známky infekce a během jejich používání se mohou objevit nové infekce. Infekce s jakýmkoli patogenem včetně virových bakteriálních plísňových protozoanů nebo helminthických infekcí v libovolném místě těla mohou být spojeny s použitím samotných korti-costeroidů nebo v kombinaci s jinými imunosupresivními látkami, které ovlivňují humorální imunitu buněčné imunity nebo neutrofilní funkci. ¹

Tyto infekce mohou být mírné, ale mohou být závažné a občas fatální. S rostoucími dávkami kortikosteroidů se zvyšuje míra výskytu infekčních komplikací. ² Když se používají kortikosteroidy, může dojít k snížené rezistenci a neschopnosti lokalizovat infekci.

Dlouhodobé použití kortikosteroidů může produkovat zadní subkapsulární katarakty glaukomu s možným poškozením optických nervů a může zvýšit zavedení sekulárních očních infekcí v důsledku hub nebo virů.

Použití v těhotenství: Vzhledem k tomu, že adekvátní studie pro reprodukci člověka nebyly s kortikosteroidy provedeny, vyžaduje použití těchto léků v těhotenství ošetřovatelské matky nebo ženy s plodným potenciálem, aby byly možné přínosy léku zváženy proti potenciálním rizikům pro matku a embryo nebo plod. Kojenci narozené z matek, které obdržely značné dávky kortikosteroidů během těhotenství, by měly být pečlivě pozorovány u příznaků hypoadrenalismu.

Průměrné a velké dávky hydrokortizonu nebo kortizonu mohou způsobit zvýšení krevního tlaku a zadržování vody a zvýšení vylučování draslíku. Tyto účinky se méně pravděpodobně vyskytnou u syntetických derivátů, s výjimkou použití ve velkých dávkách. Může být nutné omezení soli a doplňování draslíku. Všechny kortikosteroidy zvyšují vylučování vápníku.

Podávání živých nebo živých atenuovaných vakcín je kontraindikováno u pacientů, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů. Zabité nebo inaktivované vakcíny mohou být podávány pacientům, kteří dostávají imunosupresivní dávky kortikosteroidů; Reakce na takové vakcíny však může být snížena. U pacientů, kteří dostávají neimuno-potlačující dávky kortikosteroidů, mohou být provedeny uvedené imunizační postupy.

Použití acetátu kortizonu v aktivní tuberkulóze by mělo být omezeno na případy fulminující nebo šíření tuberkulózy, při které se kortikosteroid používá pro léčbu onemocnění ve spojení s vhodným protituberkulózním režimem.

Pokud jsou u pacientů s latentní tuberkulózou nebo tuberkulinovou reaktivitou, je nutné, protože může dojít k reaktivaci onemocnění. Během dlouhodobé kortikosteroidní terapie by tito pacienti měli dostávat chemoprofylaxi.

Osoby, které jsou na drogách, které potlačují imunitní systém, jsou náchylnější k infekcím než zdraví jedinci. Například kuřecí neštovice a spalničky mohou mít vážnější nebo dokonce fatální kurz u neimunních dětí nebo dospělých na kortikosteroidech. U takových dětí nebo dospělých, kteří neměli tyto nemoci, by měla být věnována zvláštní péči, aby se zabránilo expozici. Není známo, jak dávka a trvání podávání kortikosteroidů ovlivňuje riziko vzniku šířené infekce. Rovněž není znám příspěvek základní onemocnění a/nebo předchozí léčby kortikosteroidů k ​​riziku. Pokud může být vystavena profylaxi kuřecího neštovice s varicella zoster imunitním globulinem (VZIG). Pokud může být vystavena profylaxi spalniček se sdruženým intramuskulárním imunoglobulinem (IG). (Úplné informace o předepisování VZIG a IG viz příslušné vložky balíčku.) Pokud se kuřecí neštovice rozvíjí s léčbou Antivirová agenti mohou být zváženi. Podobně by měly být u pacientů se známým nebo podezřením na zamoření Strongyloides (threadworm) používány kortikosteroidy. U takových pacientů může imunosuprese vyvolaná kortikosteroidem vést k hyperinfekci a šíření Strongyloides s rozsáhlou migrací larev často doprovázenou závažnou enterocolitidou a potenciálně fatální gramnegativní septikémií.

Opatření for Cortone

Sekundární adrenokortikální nedostatečnost vyvolaná lékem může být minimalizována postupným snížením dávky. Tento typ relativní nedostatečnosti může přetrvávat měsíce po přerušení terapie; Proto by měla být v jakékoli situaci stresu, ke kterému došlo během období, terapie hormonální terapií. Protože sekrece mineralokortikoidů může být narušená sůl a/nebo mineralokortikoid by měl být podáván souběžně.

Kortikosteroidy na pacienty s hypotyreózou a u pacientů s cirhózou existuje zvýšený účinek kortikosteroidů.

Kortikosteroidy by se měly používat opatrně u pacientů s oční herpes simplex kvůli možné perforaci rohovky.

Nejnižší možná dávka kortikosteroidu by měla být použita pro kontrolu stavu v léčbě a pokud je možné snížení dávky, by měla být redukce postupná.

Psychické narušení se může objevit, když se používají kortikosteroidy od euforie nespavosti nálady, které se houpá změny osobnosti a závažné deprese až po upřímné psychotické projevy. Kortikosteroidy mohou také zhoršit stávající emoční nestabilitu nebo psychotické tendence.

Steroidy by měly být používány s opatrností u nespecifické ulcerózní kolitidy, pokud existuje pravděpodobnost hrozící perforační absces nebo jiné pyogenní infekce; divertikulitida; čerstvé střevní anastomózy aktivní nebo latentní peptický vřed; Renální nedostatečnost; hypertenze; osteoporóza; a Myasthenia Gravis.

Růst a vývoj kojenců a dětí na dlouhodobé kortikosteroidní terapii by měl být pečlivě pozorován.

Bylo hlášeno, že Kaposiho sarkom se vyskytuje u pacientů, kteří dostávali kortikosteroidní terapii. Přerušení kortikosteroidů může vést k klinické remisi.

Osoby, které jsou na dávkách imunosupresiv kortikosteroidů Pacienti by také měli být upozorněni, že pokud jsou vystaveni lékařskou radu, by se mělo prodlevy vyhledat.

¹ Fekety R. Infekce spojené s kortiko-steroidy a imunosupresivní terapií. In: Gorbach SL Bartlett JG Blacklow Nr eds.

Infekční onemocnění. Philadelphia: Wbsaunders Company 1992: 1050-1.

Kolik koloidního stříbra za infekci

² Stuck Ae Minder CE Frey FJ. Riziko infekčních komplikací u pacientů užívajících glukocor-ticoids. Rev infikovat dis 1989: 11 (6): 954-63.

Informace o předávkování pro Cortone

Kontraindikace pro Cortone

Systémové plísňové infekce a známá přecitlivělost na složky.

Klinická farmakologie for Cortone

Přirozeně se vyskytující glukokortikoidy (uhlovodík a kortizon), které mají také vlastnosti zachycující soli, se používají jako substituční terapie ve stavech adrenokortikálního nedostatku. Jejich syntetické analogy se primárně používají pro jejich silné protizánětlivé účinky při poruchách mnoha orgánových systémů.

Glukokortikoidy způsobují hluboké a rozmanité metabolické účinky. Kromě toho upravují imunitní reakce těla na různé podněty.

Informace o pacientovi pro Cortone

Osoby, které jsou na dávkách imunosupresiv kortikosteroidů Pacienti by také měli být upozorněni, že pokud jsou vystaveni lékařskou radu, by se mělo prodlevy vyhledat.