Afthasol

Pouze pro použití ústní dutiny
Ne pro oftalmické použití

Popis pro Aphthasol

Afthasol obsahuje 5% amlexanox v adhezivní perorální pastě. Chemicky amlexanox je 2-amino-7-isopropyl-5-ox-5H- [1] benzopyrano [23-b] pyridin-3-karboxylová kyselina. Má molekulární vzorec C ₁₆ H ₁₄ N ₂ O ₄ a má molekulovou hmotnost 298,30. Amlexanox je bezplatný bílý až nažloutlý-bílý krystalický prášek. Strukturální vzorec je:

Každý gram béžové barevné perorální pasty obsahuje 50 mg amlexanoxu v adhezivní perorální pasty sestávající z benzylalkoholového želatinu glyceryl monostearátového minerálního oleje petrolatum a karboxymethylcelulózy sodného sodného.

Použití pro afthasol

Orální pasta AMLEXANOX 5% je indikována pro léčbu aftózních vředů u lidí s normálním imunitním systémem.

Dávkování pro Aphthasol

Pasta by měla být použita co nejdříve po zaznamenání příznaků afthousového vředu a měla by být používána čtyřikrát denně po ústní hygieně po snídani na oběd a před spaním. Stiskněte dýchací pasta přibližně ¼ palce (NULL,5 cm) na špičku prstu. S jemným tlakem namočí pastu na každý vřed v ústech. Použití léků by mělo pokračovat, dokud se vřed uzdraví. Pokud nedošlo k významnému uzdravení nebo snižování bolesti za 10 dní, konzultujte vašeho zubaře nebo lékaře.

Jak dodáno

Orální pasta Amlexanox 5% je dodávána v 5 gramových zkumavkách ( NDC 10158-059-01). Orální pasta AMLEXANOX 5% by měla být skladována při kontrolované teplotě místnosti 15 ° -30 ° C (59 °- 86 ° F).

Vyrobeno pro: Oral Health Division Block Drug Company Inc. Jersey City NJ 07302. Reedco Inc. Humacao Portorico 00791. červen 2002.

Nežádoucí účinky pro afthasol

Nežádoucí účinky považované za související nebo pravděpodobně související s perorální pastou Amlexanox nebyly hlášeny více než 5% pacientů. Nežádoucí účinky hlášené 1-2% pacientů byly přechodné bolesti bolesti a/nebo pálení v místě aplikace. Občasné ( <1%) adverse reactions in the clinical studies were contact mucositis nevolnost a průjem.

Lékové interakce pro afthasol

Žádné informace.

Varování pro Aphthasol

Žádné informace.

Opatření pro Aphthasol

Generál

Umyjte si ruce bezprostředně po nanesení perorální pasty AMLEXANOX 5% přímo na vředy s špičkami prstu. V případě, že dojde k vyrážce nebo kontaktnímu mukozitidě.

vedlejší účinky léků na infekci kvasinek

Zhodnocení mutageneze karcinogeneze plodnosti

Amlexanox nebyl karcinogenní, když byl podáván orálně potkanům po dobu dvou let a myším po dobu 18 měsíců. In vitro (Ames) a in vivo (myší mikronukleus) testy mutagenity Amlexanoxu byly negativní. Amlexanox v dávkách až dva stanásobek předpokládané lidské denní dávky na základě Mg/m² významně neovlivnil plodnost ani obecnou reprodukční výkon u potkanů.

Kategorie těhotenství b

Teratologické studie byly provedeny s potkany a králíky v dávkách až dvě stě šest setkrát, respektive předpokládaná lidská denní dávka na základě mg/m². Nebyly pozorovány žádné nepříznivé fetální účinky. V dávkách až dva stanásobek promítané lidské denní dávky na základě mg/m² neměl Amlexanox významný účinek na peri- a postnatální vývoj plodů potkanů. Neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen. Protože studie reprodukce zvířat nejsou vždy prediktivní vůči reakci člověka, který by měl být tento lék použit během těhotenství, pouze pokud je to jasně potřeba.

Ošetřovatelské matky

Amlexanox byl nalezen v mléce kojícího potkanů; Proto by měla být opatrná při podávání perorální pasty Amlexanox 5% ošetřovatelské ženě.

Orální léčba infekce vaginálních kvasinek

Dětské použití

Bezpečnost a účinnost perorální pasty Amlexanoxu 5% u pediatrických pacientů nebyla stanovena.

Geriatrické použití

Klinické studie afthasolu (Amlexanox) nezahrnovaly dostatečný počet subjektů ve věku 65 let a více, aby se určily, zda reagují odlišně od mladších subjektů. Jiné hlášené klinické zkušenosti nezjistily rozdíly v odpovědích mezi staršími a mladšími pacienty. Obecně by měl být výběr dávky pro staršího pacienta opatrný, obvykle začínající na dolním konci rozsahu dávkování, což odráží větší frekvenci snížené funkce ledvin nebo srdeční jater a souběžné onemocnění nebo jiné léčivé terapie.

Informace o předávkování pro Aphthasol

Neexistují žádné zprávy o předávkování lidského požití. Požití plné trubice 5 gramů pasty by mělo za následek systémovou expozici výrazně pod maximální netoxickou dávkou Amlexanoxu u zvířat. Gastrointestinální rozrušení, jako je průjem a zvracení, by mohlo vyplývat z předávkování.

Kontraindikace pro afthasol

Orální pasta Amlexanox 5% je kontraindikována u pacientů se známou přecitlivělostí na amlexanox nebo jiné složky ve formulaci.

Klinická farmakologie for Aphthasol

Mechanismus účinku, kterým Amlexanox urychluje hojení afthousových vředů, není znám. Studie in vitro prokázaly, že Amlexanox je silným inhibitorem tvorby a/nebo uvolňování zánětlivých mediátorů (histamin a leukotrieny) z neutrofilů žírných buněk a mononukleárních buněk. Vzhledem k perorálně zvířatům AMLEXANOX prokázala antialergické a protizánětlivé aktivity a bylo prokázáno, že potlačuje okamžité i zpožděné reakce přecitlivělosti. Relevance těchto činností Amlexanoxu pro jeho účinky na vředy afthous nebyla stanovena.

Farmakokinetika a metabolismus

Po jediné perorální aplikaci 100 mg pasty (5 mg amlexanox) jsou pozorovány maximální hladiny séra přibližně 120 ng/ml po 2,4 hodinách. Většina systémové absorpce Amlexanoxu je prostřednictvím gastrointestinálního traktu a množství absorbované přímo prostřednictvím aktivního vředu není významnou částí aplikované dávky. Poločas pro eliminaci byl 3,5 /- 1,1 hodiny u zdravých jedinců. Přibližně 17% dávky je eliminováno do moči, protože nezměněný amlexanox hydroxylovaný metabolit a jejich konjugáty. U více aplikací byly dosaženy úrovně ustáleného stavu čtyřikrát denně během jednoho týdne a nebyla pozorována žádná akumulace až za čtyři týdny používání.

Klinické studie

Bezpečnost perorální pasty Amlexanox byla stanovena ve studii, ve které 100 pacientů s aftózními vředy použilo léky čtyřikrát denně po dobu 28 dnů bez významných lokálních nebo systémových nepříznivých účinků. Účinnost byla prokázána ve třech kontrolovaných klinických studiích u pacientů s mírnými až středními aftózními vředy, které hodnotily 464 pacientů, kteří dostávali perorální pastu AMLEXANOX 5% 465 pacientů, kteří dostávali pastu na placebo, a 195 pacientů, kteří nedostávají žádnou léčbu. Ukázalo se, že perorální pasta Amlexanox urychluje hojení aftózních vředů statisticky významným způsobem ve srovnání s vehikulem a bez léčby.

Amlexanox Oral Paste 5% versus žádná léčba

V kombinované databázi obou studií včetně léčené skupiny NO došlo k významnému rozdílu v míře hojení vředů, které se přemístilo ke snížení 1,6 dne ve střední době k dokončení hojení a snížení 1,3 dne ve střední době k dokončení úlevy od bolesti. Po 3 dnech léčby došlo k významnému rozdílu v procentech pacientů s úplným hojení vředů (21% vs. 8%) a procenta pacientů s úplným rozlišením bolesti (44% vs. 20%).

Orální pasta Amlexanox 5% versus vozidla

V kombinované databázi těchto tří studií došlo k významnému rozdílu v míře hojení vředů, které se ve střední době promítlo do snížení o 0,7 dnů, aby se dokončilo hojení a snížení 0,7 dnů ve střední době, aby se dokončila úleva od bolesti. Po 4 dnech léčby došlo k významnému rozdílu v obou procentech pacientů s úplným hojení vředů (37% vs. 27%) a procenta pacientů s úplným rozlišením bolesti (60% vs. 49%).

Ve spojení s léčením vředů došlo k úlevě od bolesti. Amlexanoxox orální pasta sama o sobě nebyla ukázána jako analgetický lék. Bezpečnost a účinnost produktu u imunokompromitovaných jedinců nebyla hodnocena.

Výsledky pro Amlexanox 5% vs. vozidla jsou založeny na třech klinických hodnoceních. Výsledky pro Amlexanox 5% vs. žádná léčba jsou založeny na dvou klinických studiích.
* Označuje statisticky významnou nadřazenost Amlexanox 5% vs. vozidla a žádné ošetření.

Chybové sloupce představují standardní chybu průměru.

Informace o pacientovi pro afthasol

1. Pastu aplikujte co nejdříve po zaznamenání příznaků afthousového vředu. Pokračujte v používání pasty čtyřikrát denně nejlépe po ústní hygieně po snídani na oběd a před spaním.
2. Osušte vředy (řasa) jemným poplástím měkkým čistým hadříkem.
3. Před nanesením afthasolu (Amlexanox) si umyjte ruce.
4. Navlhčete špičku ukazováčku.
5. Stisknutím dýchací pasty přibližně 1/4 palce (NULL,5 cm) na špičku prstu.
6. Jemně nasaďte afthasol (amlexanox) na vřed. Pokud máte více než jeden vřed, opakujte proces.
7. Umyjte si ruce, když skončíte s použitím Aphthasolu (Amlexanox).
8. Okamžitě umyjte oči, pokud by měli přijít do styku s pastou.
9. Použijte pastu, dokud se vřed uzdraví. Pokud k významnému uzdravení nebo úlevě od bolesti nedošlo za 10 dní, konzultujte vašeho zubaře nebo lékaře.
10. Držte se mimo dosah dětí.